Taller de Farmacologia

 TALLER  TALLER DE FARMACOL FARMACOLOGIA OGIA 1.Que es un Receptor farmacológco. Cte e!emplos. Es el sto "e unón "e un f#rmaco "es"e el cual e!erce su accón select$a.

%.I"ent&'ue los pos(les mecansmos "e nteraccón entre el f#rmaco ) su receptor recep tor.. Los f#rmacos se unen a los receptores me"ante "os tpos "e unón* unón co$alente ) unón no co$alente. +nón co$alente cuan"o "os #tomos comparten electrones "e $alenca. Las uno unone ness co$al o$ale ente ntes por por lo gene genera rall so son n rre$ers ers(l (les es co con n la temperatura corporal en ausenca "e un catal,a"or. -n em(argo es relat$amente relat$amente poco com/n en farmacolog0a. En ause ausenc nca a "e las las uno unone ness co co$a $ale lent ntes es se pro" pro"uc uce e una una nte nterac racc cón ón re$ers(le entre los f#rmacos ) los receptores. Estas unones 'u0mcas re$ers(les son "e "$ersos tpos ) ser0a "e esperar 'ue m#s "e un tpo act/e al msmo tempo. En general la contr(ucón precsa "e ca"a tpo "e unón no se conoce. Los prncpales tpos "e unón no co$alentes 'ue esten son* unón ónca unón "e 2"rógeno ) unón "e $an "er 3aals. 4. Esta(le,ca el concepto "e f#rmaco agonsta antagonsta agonsta parcal ) agonsta n$erso realce las gr#&cas correspon"entes.

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Agonstas* - un f#rmaco se une a un receptor ) pro"uce una respuesta (ológca m#ma 'ue mta la respuesta al lgan"o en"ógeno se le conoce como agonsta completo. 5or tanto otra "e&ncón "e agonsta es la "e f#rmaco 'ue se une a un receptor esta(l,#n"olo en su esta"o conformaconal act$o. Agonstas parcales* Los agonstas parcales tenen e&caca ma)or "e cero pero menor 'ue la "e un agonsta completo. Incluso s to"os los receptores est#n ocupa"os los agonstas parcales no pue"en pro"ucr una Em# "e la msma magntu" 'ue la "e un agonsta completo. -n em(argo un agonsta parcal pue"e tener a&n"a" ma)or menor o e'u$alente a la "e un agonsta completo. +na caracter0stca /nca "e estos f#rmacos es 'ue en con"cones apropa"as un agonsta parcal pue"e actuar como antagonsta "e un agonsta completo. Agonstas n$ersos* Los receptores no un"os suelen ser nact$os ) re'ueren "e nteraccón con un agonsta para asumr una conformacón act$a. -n em(argo algunos receptores muestran con$ersón espont#nea "e R a R6 en ausenca "e agonsta 7es "ecr pue"en ser act$os sn neces"a" "e 'ue est8 presente un agonsta. 5or tanto estos receptores poseen act$"a" consttut$a 'ue es parte "e la respuesta (asal me""a en ausenca "e f#rmaco. Los agonstas n$ersos esta(l,an la forma R nact$a.  To"os los receptores consttut$amente act$os son for,a"os al esta"o nact$o por el agonsta n$erso. Esto re"uce el n/mero "e receptores act$a"os por "e(a!o "el 'ue se o(ser$a en ausenca "e f#rmaco. 5or tanto los agonstas n$ersos re$erten la act$"a" consttut$a "e los receptores ) tenen el efecto farmacológco opuesto al "e los agonstas receptores. Antagonstas* Los antagonstas son f#rmacos 'ue "smnu)en las accones "e otro f#rmaco o "e un lgan"o en"ógeno. Muc2os antagonstas act/an so(re la msma macromol8cula "el receptor "on"e act/a tam(8n el agonsta. -n em(argo los antagonstas carecen "e act$"a" ntr0nseca ) por lo tanto no pro"ucen efectos por s0 msmos. A pesar "e ello son capaces "e unrse #$"amente a los receptores (lanco como consecuenca "e una fuerte a&n"a".

9. Analce los conceptos "e regulacón "e receptores :A 'u8 se llama ;up regulaton< o regulacón en ascenso ) ;"o=n regulaton< o regulacón en "escenso "e receptores> ? "e e!emplos

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+p regulaton* Cuan"o la concentracon "e un farmaco es (a!a suponen"o cuan"o 2a) un aumento "e la concentracon "e receptores en la super&ce celular para captar esta farmaco. Do=n regulaton @ Es cuan"o 2a) una gran concentracon "e un farmaco en el me"o ) esto pro"uce una "smnucon "e los n$eles "e receptores en la celula para re"ucr la captacon "el lgan"o.

. Mencone algunos e!emplos "e regulacón "e receptores ) su mplcanca en terap8utca. B. :Cómo act/an los f#rmacos 'ue no me"an su accón por me"o "e receptores> Cte e!emplos ) los mecansmos. Canales óncos* esencalmente compuertas en lasmem(ranas celulares 'ue permten el paso select$o "e "etermna"os ones ) cu)a apertura o cerre se $en n"uc"os por "$ersos mecansmos. 5or e!emplo las sulfonlureas* se usan para tratar la "a(etes ) act/an so(re los canales "e potaso sens(les a AT5 "e las c8lulas (@pancre#tcas ) estmulan "e ese mo"o la secrecón "e nsulna. En,mas* A menu"o la mol8cula "e f#rmaco es un an#logo "el sustrato 'ue act/a como un n2("or compett$o "e la en,ma 7p. e!. el captoprl 'ue act/a so(re la en,ma con$ersora "e angotensna en otros casos la unón es rre$ers(le ) no compett$a 7p. e!. el #c"o acetlsalc0lco 'ue act/a so(re la ccloogenasa. Mol8culas transporta"oras* El mo$mento "e ones ) pe'ueas mol8culas org#ncas a tra$8s "e las mem(ranas celulares suele pro"ucrse a tra$8s "e los canales o por la accón "e una prote0na "e transporte "e("o a 'ue las mol8culas permeantes son a menu"o "emasa"o polares 7es "ecr nsu&centemente lposolu(les para atra$esar las mem(ranas lp0"cas por s0 msmas. . :A 'u8 se "enomna accón farmacológca "e una "roga ) a 'u8 mecansmo "e accón> Dferencen los conceptos. . :A 'u8 llamamos toleranca ) ta'u&laa>  TAQ+IFILAHIA* Cuan"o la a"mnstracón retera"a "e un f#rmaco "a lugar a una "smnucón "e sus efectos.  TOLERACIA* es "ecr se necesta el ncremento "e la "oss necesara para pro"ucr un "etermna"o efecto farmacológco.

CA-O I 5acente "e 9 aos masculno 'uen consulta por cua"ro cl0nco "e $aros meses "e e$olucón consstente en* 5ol"psa polfaga polura. el m8"co tratante ncalmente le practca e#menes paracl0ncos "on"e corro(ora "a(etes tpo II no nsulno "epen"ente le aconse!a "eta estrcta para "a(8tco pero el pacente no regula la glucema la 2emoglo(na glcosla"a n los s0ntomas "escrtos anterormente a pesar "e cumplr estrctamente con el plan "e almentacón ) e!erccos f0scos. 5or lo cual se toma la "etermnacón "e prescr(rle un ant"a(8tco oral GLIJECLAMIDA % mg $0a oral ca"a "0a 4K mnutos antes "el "esa)uno. Antece"entes famlares* 5a"re fallecó a los  aos por IAM ma"re "a(8tca trata"a con nsulna 2pertensa trata"a con losartan K mg $0a oral ca"a 1% 2oras Eamen f0sco "el pacente normal 5REG+TA1. Espec&'ue cu#l es el mecansmo "e accón "el f#rmaco a"mnstra"o. GLIJECLAMIDA 7sulfonlurea -us mecansmos "e accón son los sguentes* 1 estmulan la l(eracón "e nsulna a partr "e las c8lulas  "el p#ncreas por (lo'ueo "e los canales "e potaso sens(les al AT5 "an"o lugar a una "espolar,acón con entra"a "e calco % "smnu)en la pro"uccón "e glucosa en el 20ga"o ) 4 aumentan la sens(l"a" perf8rca a la nsulna. La "oss ncal usual es "e %. mg"0a o menos ) la "oss prome"o "e mantenmento es "e  a 1K mg"0a en una sola toma por la maana. NM 1 2rs %. :La "roga a"mnstra"a al pacente es un f#rmaco agonsta o antagonsta>. Agonsta 4. :Cu#les son las accones farmacológcas 'ue "esenca"ena el f#rmaco> 9. Analce el mecansmo "e accón "e la "roga "etalla"a anterormente ) "etermne como actuar0a en f#rmaco en el presente pro(lema "e salu" CA-O II

5acente "e 9 aos con "agnóstco "e 2pertensón Arteral eamen la(oratoro ) estu"os complementaros normales. -e le n"ca como tratamento farmacológco un "ur8tco ta,0"co* IDROCLOROTIAPIDA 1% Mg N0a Oral ca"a "0a en La Maana 5REG+TA1. Espec&'ue cu#l es el mecansmo "e accón "el f#rmaco a"mnstra"o. IDROCLOROTIAPIDA* Los "ur8tcos ta,0"cos son relat$amente "8(les act/an en el t/(ulo "stal "on"e (lo'uean el sstema "e cotransporte aCl. Estos f#rmacos aumentan la ecrecón "e cloro so"o ) potaso. %. :La "roga a"mnstra"a es un f#rmaco agonsta o antagonsta>. Antagonsta 4. :Cu#les son las accones farmacológcas 'ue "esenca"ena el f#rmaco> Re"ucen ncalmente la presón arteral por'ue aumentan la ecrecón "e so"o ) agua Este 2ec2o pro"uce un "escenso "el $olumen etracelular con "smnucón "el gasto car"0aco ) "el Su!o sangu0neo renal. Con el tratamento prolonga"o el $olumen plasm#tco se acerca a los $alores normales aun'ue "smnu)e la resstenca perf8rca. 9. Analce el mecansmo "e accón "e la "roga "etalla"a anterormente ) "etermne como actuar0a en f#rmaco en el presente pro(lema "e salu" CA-O III 5acente "e 1 aos masculno 'uen presenta farngts estreptocócca a repetcón "e aproma"amente  aos "e e$olucón el me"co ante la persstenca "e la msma opta por prescr(r "e 5EICILIA G JEPATICA 1.%KK.KKK +.I. por $0a ntra muscular ca"a 4K "0as. Al eamen f0sco como alteracón post$a presenta am0g"alas 2pertró&cas gra"o II asoca"o a crptas. 5or los "em#s eamen f0sco normal 5REG+TA1. Espec&'ue cu#l es el mecansmo "e accón "el f#rmaco a"mnstra"o. Es un ant(ótco (eta@lact#mco "e accón prncpalmente (acterc"a. In2(e la tercera ) /ltma etapa "e la s0ntess "e la pare" celular (acterana me"ante la unón a "etermna"as prote0nas "e la pare"

celular 7peptglucanos. Como to"os los ant(ótcos (eta@lact#mcos la capac"a" "e la penclna G para nterferr con la s0ntess "e la pare" es la 'ue con"uce en /ltma nstanca a la lss celular lss 'ue est# me"a"a por autolsnas. %. :La "roga a"mnstra"a es un f#rmaco agonsta o antagonsta>. Antagonsta 4. :Cu#les son las accones farmacológcas 'ue "esenca"ena el f#rmaco> Lss (acterana e mp"e la repro"uccon (acterana 9. Analce el mecansmo "e accón "e la "roga "etalla"a anterormente ) "etermne como actuar0a en f#rmaco en el presente pro(lema "e salu" Destrura la (actera causante "e la farngts ) con ese es'uema "e 4K "as se (uscara erra"car en su total"a" el agente causal "e la enferme"a".