UNIVERSIDAD SAN PEDRO
LABORATORIO DE FARMACOLOGIA NOMBRE DEL TALLER: FARMACOLOGÍA DEL SNA: SISTEMA COLINÉRGICO Y ANTICOLINÉRGICO NUMERO DE SESION: 6 I) Objetivos Generales: Luego de la realización del Trabajo Práctico los alumnos deberán estar capacitados para: a. Reconocer los fundamentos de la neurotransmisión neurotransmisión colinérgica. b. Seleccionar fármacos prototipos prototipos colinérgicos y anticolinérgicos anticolinérgicos b. Determinar los principales principales usos terapéuticos de los los agentes que actúan sobre sobre el sistema adrenérgico. II) Objetivos específicos: a. Reconocer los diferentes tipos de receptores r eceptores colinérgicos, sus funciones y su ubicación. b. Diferenciar las acciones farmacológicas farmacológicas de los agentes agonistas agonistas y antagonistas c. Determinar los efectos adversos más importantes de los fármacos que actúan sobre el sistema colinérgico. d. Reconocer las principales indicaciones terapéuticas de los fármacos que actúan sobre el sistema colinérgico PROBLEMA N° 03
Paciente de sexo masculino de 57 años de edad, asmático, que a pesar de cumplir el tratamiento con Salbutamol y corticoides inhalatorios en dosis adecuadas, presenta broncoespasmo. Se decide agregar a la terapéutica bromuro de Ipratropio inhalatorio.
ASMA PATOLOGIA: •
•
Respuesta exagerada del árbol traqueo bronquial bronquial a diversos estímulos y caracterizada por una estenosis generalizada de las vías aéreas motivada por broncoespasmo, edema de la mucosa y aumento de la secreción del mucus Es un fenómeno reversible ya sea espontáneamente esp ontáneamente o mediante tratamiento. tratamiento.
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CONSIGNAS 1. Analice la clasificación de los agentes anticolinérgicos y determine el grupo al que pertenece el bromuro de Ipratropio. -los anticolinérgico es un compuesto farmacéutico que sirve para
reducir o anular los efectos producidos por la acetilcolina en el sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico. Los anticolinérgicos son, habitualmente, inhibidores competitivos reversibles de alguno de los dos tipos de receptores de acetilcolina, y se clasifican de acuerdo al receptor que es afectado.
formula Peso mol
C20H30NO3 332.457 g/mol
El bromuro de ipratropio pertenece al grupo de las aminas cuaternarias y puede ser combinado con el albuterol (salbutamol) o fenoterol para el manejo del asma y otras enfermedades pulmonares obstructivas, especialmente en individuos que han dejado de responder con un medicamento solo. 5. Luego del análisis de este agente el grupo deberá explicar el lugar en la terapéutica del bromuro de Ipratropio y las diferencias farmacoeconómicas con el tiotropio
Bueno de acuerdo al análisis realizado por este grupo llegamos a la conclusión que el tirotropio si es una alternativa eficiente frente al bromuro de ipratropio, porque tiotropio a dosis bajas de corticosteroides inhalados es más eficaz para controlar el asma, que duplicar inhalados corticosteroides solos. esto nos quiere decir que al aplicar el tiotropio es mas económico que el ipratropio y esto lo podemos evidenciar por una investigación que se realizo el 2008 en España(Análisis de coste-efectividad de tiotropio en el tratamiento de la EPOC en España) en esta investigación el uso de tiotropio salio costando 2.873 € y la de del ipratropio 4.208 € .
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UNIVERSIDAD SAN PEDRO IV) Guía para la auto evaluación del Trabajo Grupal 2. Establezca prototipos en cada uno de los grupos en que se clasifican las drogas colinérgicas.
AGONISTAS COLINERGICOS: producen excitación o inhibición delas células efectoras autonómicas inervadas por los nervios parasimpáticos pos ganglionares ACETILCOLINA Y VARIOS ESTERESSINTETICOS DE LA COLINA
Metacolina
Carbacol Betanecol
LOS ALCALOIDES COLINOMIMETICOS NATURALES
Pilocarpina
Muscarina
Arecolina
ANTAGONISTAS COLINERGICOS
inhiben las acciones de la ach sobrelas sinápsis autonómicas colinérgicas, se denominan agentes antimuscarínicos o agentes bloqueantes colinérgicos muscarínicos
Atropina
Escopolamina
Homatropina
3. Conceptos de farmacodinamia y farmacocinética de los agentes colinérgicos
FARMACODINAMIA: los efectos del fármaco en el organismo. Estudia la relación entre la concentración del fármaco y sus efectos bioquímicos y fisiológicos y los mecanismos por los cuales se producen estos efectos.
FARMACOCINETICA: el efecto de éste sobre el organismo; sin embargo, desde el momento en que se administra el fármaco hasta que aparecen los primeros efectos de su acción, éste va a sufrir modificaciones para poder ser asimilado en los sitios de acción
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UNIVERSIDAD SAN PEDRO 5. Mencione el efecto desarrollado luego de la activación del receptor Colinérgico ubicado en: a. Esfínter o músculo circular del iris b. Músculo liso arteriolar c. Nódulo sino auricular d.Glándulas exocrinas e. Músculo liso gastrointestinal f. Músculo liso bronquial g. Vejiga urinaria h. Uréteres
a) ESFÍNTER O MÚSCULO CIRCULAR DEL IRIS: Provoca miosis y el musculo ciliar, con lo que favorecen la acomodación. b) MÚSCULO LISO ARTERIOLAR: Reduce la frecuencia cardiaca y la velocidad de conducción y reducción de la fuerza de contracción cardiaca. c) NÓDULO SINO AURICULAR: Aumenta notablemente el periodo refractorio, lo que causa los bloqueos de conducción. d) GLÁNDULAS EXOCRINAS: Intensa sudoración producida por la pilocarpina, acción que requiere la presencia de fibras posganglionares colinérgicas e) MÚSCULO LISO GASTROINTESTINAL: Activan en mayor grado de la glándulas salivales y gástricas f) MÚSCULO LISO BRONQUIAL: Produce broncoconstriccion, con signos de triaje y ruidos respiratorios g) VEJIGA URINARIA: Estimulan de forma selectiva y relajan el trígono y el esfínter de la vejiga, incrementa la presión máxima de micción voluntaria 8. ¿Cuáles son las contraindicaciones de los agentes colinérgicos? Establezca si son contraindicaciones relativas o absolutas.
Los agentes colinérgicos de acción directa o indirecta deben usarse con gran precaución (o están contraindicados directamente de acuerdo con la gravedad de la patología) en casos de asma bronquial activo, úlcera péptica, insuficiencia coronaria, hipertiroidismo, bloqueo A-V e insuficiencia cardíaca congestiva severa. El desarrollo de las acciones farmacológicas de los agentes colinérgicos, puede agravar significativamente los mencionados padecimientos. 10. Determine la farmacodinamia y farmacocinética de los órgano fosforados.
Farmacodinamia : • Organofosforados fosforilan definitivamente la aceticolinesterasa. – Son insecticidas de amplio espectro. – Inactivación de la colinesterasa madura: • Inicialmente puede revertirse por oximas. • En plazo de 12 horas se hace irreversible Famacocinetica: • Son altamente liposolubles: – Se absorben fácilmente por: • Tubo digestivo. • Vía respiratoria. • Muco-cutánea. – Penetran fácilmente en tejidos grasos: • Cruzan barrera hematoencefálica. • Se acumulan en el cerebro. • Se acumula en la grasa corporal. Son metabolizados por el hígado SESION N° 06
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UNIVERSIDAD SAN PEDRO 11. ¿Qué medidas terapéuticas farmacológicas y no farmacológicas puede aplicar?
MEDIDAS FARMACOLÓGICAS: Atropina: Administrar 1 - 2 mg en adultos ó 0.05 mg/k para niños, vía intravenosa y repetir las dosis cada 10 minutos hasta signos de atropinización. Uso IV contínuo, administrar 0,02-0,08 mg/kg/hora hasta obtener respuesta. Obidoxima: Administrar 250 mg con un máximo de 750 mg al día en adultos, en niños se puede usar de 4 a 8 mg/kg. no excediendo los 250 mg. Pralidoxima: Administrar 1 – 2 gramos en adultos o 25 – 50 mg/kg en niños por vía I.V. o I.M. y repetir la dosis 1 – 2 horas después según necesidad. NO FARMACOLOGICAS: Lavado gástrico Carbón activado Intoxicaciones dérmicas, sacar toda la ropa, bañar con agua y jabón al paciente
12. Indique la farmacodinamia y farmacocinética de los agentes reactivadores de la Acetilcolinesterasa .
FARMACODINAMIA: La acetilcolinesterasa se encarga de degradar la acetil colina (ACh) del medio. Al no destruirse la ACh se produce una hiperactividad nerviosa que finaliza con la muerte del individuo. FARMACOCINÉTICA: La acetilcolinesterasa (AChEasa), enzima presente en la terminación postsináptica, hidroliza rápidamente a la ACh, lo que conlleva la repolarización de la membrana o de la placa basal (en las conexiones neuromusculares) y las prepara para la llegada de un nuevo impulso. Así pues la función normal de la ACh depende de su rápida hidrólisis por la AChEasa, que permite la brevedad y unidad de los impulsos propagados sincrónicamente. El ácido acético liberado pasa a sangre, mientras que la colina es recuperada por las neuronas para la síntesis de nuevas moléculas de neurotransmisor. 13. ¿Cómo se clasifican las drogas anticolinérgicas? Nombre prototipos en cada uno de los grupos.
Se clasifican en: Antagonista muscarinicos: Diciclomina Ipratropio Solifenacina Flavoxato
Antagonistas nicótinicos Trimetafan SESION N° 06
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Doxacurio Vecuronio Pancuronio
14. Conceptos de farmacodinamia y farmacocinética de los agentes anticolinérgicos.
FARMACODINAMIA: APARATO CARDIOVASCULAR: Vasodilatación Corazón: disminución automastismo, conductibilidad y contractilidad APARATO GASTROINTESTINAL Musculo liso: incremento de tono de la actividad peristáltica Glándulas de secreción externa: aumento generalizado de las secreciones ÁRBOL URINARIO: Estimulo de la peristalsis uretral, incremento de la contracción del musculo detrusor de la vejiga, incremento de la presión vesical BRONQUIOS: Broncoconstriccion GLANDULAS EXOCRINAS: Glándulas lacrimales, traqueo bronquiales, salivales, sudoríparas, digestivas
FARMACOCINETICA: Se absorben con rapidez en el tubo digestivo. El ipratropio y tiotropio no se absorben por vía inhalatoria. Los derivados del amonio cuaternario no atraviesan la barrera hematoencefálica. Vida media 4 a 6 horas. Metabolismo hepático y excreción renal.
18. ¿Cuáles son los síntomas y signos que ocurren en un pacientes con intoxicación atropínica?
Bueno las intoxicaciones con atropinas se da porque son combinados con a ntidepresivos triciclicos y neurolépticos del tipo de la tioridacina y da los siguientes síntomas y signos: convulsiones, taquicardia supraventricular, hipotensión, enrojecimiento cutáneo, sequedad de la piel, hipomotilidad intestinal, midriasis e hipertermia. 19. ¿Con qué medidas terapéuticas no farmacológicas y farmacológicas cuenta para el tratamiento de un paciente con intoxicación atropínica?
NO FARMACOLOGICA: Lavado gástrico, respiración artificial. FARMACOLOGICA: Drogas colinérgicas (neostigmina 1mg/IM 2 o 3 hrs., pentobarbital sódico 100 a 200 mg.
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UNIVERSIDAD SAN PEDRO 20. ¿En qué se fundamenta el uso de atropina como medicación preanestésica?
-En que combinada con otros medicamentos anticolinérgicos, como prevención ante los efectos
colinérgicos muscarínicos durante la reversión de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.
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