´HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA Historia de la farmacología es rica y excitante, plagada de desc descub ubri rimi mien ento tos s acci accide dent ntal ales es y acontecimientos acontecimientos destacados. destacados. Esta historia historia comenzó comenzó probable probablement mente e cuando cuando un indivi individuo duo empleó empleó por primera vez una planta para aliviar los síntomas de una enfermedad. La farm farmac acol olog ogía ía,, es una una cien cienci cia a multidisciplinaria que se apoya en todo todos s los los mto mtodo dos s que que pued puedan an permit permitirl irle e llegar llegar a esa esa !nalid !nalidad ad,, com como son los los der deriva ivados dos de la bioquímica, la !siología, la inmuno inmunolog logía, ía, la biotec biotecnol nologí ogía, a, la química org"nica, y la analítica, la farmacia galnica, la micr microb obio iolo logí gía, a, y otra otras s tcn tcnic icas as imprescindibles imprescindibles para conocer el pa so de los f"rmacos por el organismo#f arma armaco coci cin nti tica ca$$ y sus sus efec efecto tos s biológicos #farmacodinamia.$
FARMA ARMACO COL LOGIA OGIA MODERNA
ANTI ANTIGU GUA A
Y
Las civilizaciones antiguas recurrían a una mezcla de magia, religión y medicinas para tratar las enfermedades y a los f"rmacos se les solía solía atrib atribuir uir una natura naturalez leza a m"gica. La mayoría de las medicinas de la antig%edad procedían de plantas y de part partes es o líqu líquid idos os de orige rigen n animal. El conoci conocimie miento nto de los los f"rm f"rmaco acos s aumento a la vez que las funcion iones del cuerpo y de la química. El moderno desarrollo de los f"rmacos depende de la universidad y de la industria.
CIVILIZACIONES ANTIGÜEDAD MESOPOTAMIA.-
DE
LA
&saban como excipientes agua, ce rveza, vinagre, leche, orina, harina, grasa y resinas. 'onocían m"s de ()* plantas difer entes y sus usos teraputicos, así como, las utilidade utilidades s farmaco farmacológic lógicas as de +* animales y de +(* minerales. Los m"s activos eran el elboro, la mandr"gora, estos ( no se usan en la actualidad por su toxicidad, el opio opio,, c"-a c"-amo mo indi indian ano o, azufr zufre, e, arsnico, esta-o, mercurio carne, grasa, vísceras y leche de cabra, zorro y visón, entre otros
EGIPTO.Es bien conocido el hecho de que los los egip egipci cios os logr lograr aro on gran grande des s avances en "reas como la !siología, la patología y la cirugía, fundamentalmente por el arte de embalsamar a sus muertos. /bviamente, su saber tambin se extendía para favorecer el bienestar de los vivos. 0ucha 0uchas s de sus droga drogas s de orige origen n vegeta getall o anima imal sigue iguen n en la actualidad vigentes. La medicina a base de plantas, se ha prac practi tica cado do en casi casi toda todas s las las culturas desde la antig%edad. 0"s tarde, en +)** a.'., los egipcios egipcios recogie recogiero ron n sus remedio remedios s en un documento conocido como el 1apiro de Eber. En el de2aron re3e2ados en 2eroglí!cos estos conocimientos. La farmaco farmacología logía est" descrita descrita en papiros, muy similar a la mesopot" mesopot"mica mica,, usaban usaban alreded alrededor or de 4** drogas entre animales, vegetales y minerales. 5ambin 5ambin aquí encontramos encontramos problemas de sinónimos. Entre los vegetales m"s usados en contramos la mandr"gora, las ador mideras, el elboro, etc.6 7nimales8 cabra, zorro, murcilago, murcilago, buey, cocodrilo
0inerales8 arsnico, esta-o y plomo. &saban los mismos excipientes que en 0esopotamia.
CHINA.En el ).*** 7.'. se conocían las propiedades bene!ciosas del t y el ruibarbo, y en la actualidad se ha con!rmado que la presencia de la so2a en la alimentación china no es en vano8 hace milenios utilizan un extracto de so2a fermentada que p uede considerarse como precursor del antibiótico. los chinos registraban el Pen Tsao #gran herbario$, un compendio de 9* vol:menes con remedios a base de plantas medicinales que data del a-o (4** a.'.
Desarrollo e !"r#a$os ese la ea Me%a ;El uso de los f"rmacos en Europa estaba asociado con los monasterios, tenían huertas que proporcionaban las medicinas. ;1aracelso, <1atriarca de la farmacología=, nació en >uiza en +9?@, mdico quin aconse2aba no realizar mezclas, cada f"rmaco debía utilizarse sólo, l escribió8 La misión de la química es producir medicinas puesto que las funciones esenciales de la vida son fundamentalmente de naturaleza química, todas las cosas son venenos. >ólo la dosis es lo que convierte a una cosa en veneno=.
Perso&a'es %#(or)a&)es e& la *%s)or%a e la !ar#a$olo+,a ;Aioscórides #)4 d.'$, recopiló materia mdica sobre )** plantas y remedios. ;Baleno +@*;(*+ d.'$, griego que vivió en Coma, elaboró una teoría
de la enfermedad que persistió durante varios siglos. ;1aracelso #+9?@;+)9+$, alquimista suizo y profesor itinerante, considerado el
erturner #+*)$, farmacutico alem"n que aisló la mor!na, el primer f"rmaco puro. ;Ehrlich #+?*?$, patólogo y premio Dobel alem"n que desarrolló la quimioterapia. ;Aomag #+?@)$, patólogo y premio Dobel alem"n observo el efecto antibacteriano del 1rontosil, un prototipo de las sulfonamidas, que fueron los primeros agentes antibacterianos selectivos. ;Feyer #+?)*$, farmacólogo estadounidense, contribuyó al desarrollo de las tiacidas, derivados de las sulfonamidas y otros f"rmacos. ;Flac #+?G* hasta hoy$, farmacólogo y premio Dobel brit"nico, desarrolló el propanolol y la cimetidina. La primera referencia registrada de la palabra farmacología se encontró en un texto de +G?@ titulado Pharmacologia sen Manuductio ad Materiam Medicum, de >amuel Aale. 7ntes de esta fecha, el estudio de las plantas medicinales se denominaba Materia Medica,un trmino que se mantuvo hasta principios del siglo xx. La farmacología moderna despuntó a principios del siglo I. En esa poca, los químicos hacían notables progresos extrayendo sustancias especí!cas de comple2as mezclas, lo que les permitió aislar diversos principios activos como la mor!na, la colchicina, el curare, la cocaína y otras sustancias farmacológicas de sus productos naturales.
H%s)or%a e la Far#a$olo+,a
Los farmacuticos pudieron entonces estudiar sus efectos en animales de forma m"s precisa, empleando cantidades predeterminadas. 7lgunos de los primeros investigadores se usaron así mismos como su2etos experimentales. Jrederich >erturner, que consiguió aislar la mor!na del opio en +*), se inyectó a sí mismo y a tres amigos una alta dosis #+** mg$ de este nuevo producto. 5odos ellos sufrieron una intoxicación aguda por mor!na durante los días posteriores. La farmacología como disciplina independiente se reconoció de forma o!cial en +94, cuando se estableció en Estonia el primer departamento de farmacología. Kohn Kacob 7bel, considerado el padre de la farmacología estadounidense gracias a sus muchas contribuciones al campo, fundó el primer departamento de farmacología de EE.&&. en la University of Michigan en +?*. Avances en química .an Helmont #+)+);+)G9$, propuso emplear productos químicos como f"rmacos, descubrió el "cido carbónico e introdu2o el trmino gas en la química. .>ilvio #+G+9;+G4($, mdico holands, sostuvo que el desequilibrio de los productos químicos corporales era causa de enfermedad. .Foyle #+G(4;+G?+$, físico;químico, demuestra que los f"rmacos tienen efecto al ser administrados por vía intravenosa como por vía oral. HI>5/CI7 AE L7 J7C07'/L/BI7 En el siglo xx, el ritmo al que cambiaban todas las "reas de la medicina aumentó exponencialmente.
Los farmacuticos ya no necesitaban con!ar en laboriosos y lentos procesos para extraer los principios activos de los escasos productos naturales podían sintetizar f"rmacos en el laboratorio. >e podían sintetizar y probar cientos de nuevos f"rmacos en un período de tiempo relativamente corto y, lo que es m"s importante, se logró comprender cómo act:an los f"rmacos identi!cando su mecanismo de acción a nivel molecular.
Aa&$es e& o)"&%$a ;En el pasado antiguo las mayoría de los f"rmacos procedían de las plantas como las bayas de opio, corteza de chinchona, etc. ;El problema de usar las plantas como medicamentos era su identi!cación fundamentada. ;Fot"nicos suizos y franceses como >chroder, Lmery, publicaron libros sobre materia mdica vegetal. ;Milliam Mithering, estudió el uso teraputico de la Aigitalis purpurea, para el tratamiento de la Hidropesía #hinchazón de tobillos y abdomen$.
A%sla#%e&)o (/ros
e
$o#(/es)os
;'arl Milhem #+49(;+4G$, produ2o sustancias puras mediante cristalización, como la glicerina y el "cido m"lico. ;>cheele, estableció el fundamento para el aislamiento del primer f"rmaco puro, la mor!na por >erturner #N4@;+9+$ en +*). ;Las sustancias puras, en lugar de los extractos crudos, podían ser aisladas y probadas en busca de su efecto farmacológico.
Aa&$es e& 0s%olo+,a ;La comprensión de cómo y donde act:an los f"rmacos requiere
conocimiento detallado de la función biológica #!siología, Fioquímica$. ;Jisiólogos franceses, Jrancois 0agendie, 'laude Fernard, investigaron lugares del cuerpo donde act:an los f"rmacos, Fernard demostró en +)G que el curare paralizaba el m:sculo esqueltico por su acción de las uniones con el nervio.
Aa&$es e& los !ar#a$ol1+%$os
$o&$e()os
;Jlix Jontana, #+4(*;+*)$, establece el concepto de que en las plantas u otros materiales biológicos existe un principio activos responsable del efecto de la mezcla original. ;El concepto de que existe una relación entre la dosis de un f"rmaco y su efecto se atribuye a 1eter 7ndreO y 1aracelso. ;Kames Flac, #++);+9+$, Aesarrolla el concepto como la alteración de una estructura química podía modi!car el efectos de un f"rmaco.
El esarrollo #oer&o e los !"r#a$os ;Est" relacionado con la industria farmacutica moderna. ;El "cido salicílico fue sintetizado a partir del fenol en +G* por Polbe y Lautemann. ;El "cido acetilsalicílico fue sintetizado en +?? por Areser. ;El 1rontosil, que se transforma en el cuerpo en una sulfonamida fue desarrollado por Aomag en +?@). Q;7cetazolamida, diurticos tiacídicos desarrollados por Parl Feyer, despus las sulfonilureas hipoglucemiantes orales. ;La farmacología acadmica desarrollo la la clasi!cación de los receptores #Farger y Aale$. ;Los antihistamínicos de tipo H, desarrollados por Fovet.
;7ntagonistas de receptores beta adrenrgicos como el propanolol por Kames Flac, asi como los antagonistas H( # cimetidina, ranitidina$ La actual pr"ctica de la farmacología es extremadamente comple2a y m"s avanzada si se la compara con su historia inicial o primitiva. >in embargo, los profesionales de enfermería y otros profesionales sanitarios que la practican no deben olvidar nunca su principio b"sico8 el empleo de productos para el alivio del sufrimiento humano. Ra se extraiga una sustancia del te2o del 1ací!co, se aísle de un hongo o se sintetice íntegramente en un laboratorio, el principal propósito de la farmacología es centrarse en el paciente y me2orar su calidad de vida.
GENERALIDADES La farmacología #del griego, pharmacon J"rmaco, y logos , ciencia$ es la ciencia que estudia la historia, el origen, las propiedades físicas y químicas, la presentación, los efectos bioquímicos y !siológicos, los mecanismos de acción, absorción, distribución, biotransformación y la excreción así como el uso teraputico de las sustancias químicas que interact:an con los organismos vivos. Far#a$olo+,a2 es la ciencia que trata del estudio de los medicamentos.
Me%$a#e&)o o !"r#a$o2 sustancia química que interact:a con un sistema biológico, modi!cando su comportamiento, usados para la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de enfermedades.
Es toda sustancia química que altera el funcionamiento del organismo de los seres vivos por interacciones a nivel molecular. T13%$o8 sustancia que genera cambios desfavorables en un sistema biológico. Dro+a.->ustancia de origen natural o sinttico de la que se abusa por sus efectos placenteros y recreativos.
RAMAS DE LA FAMACOLOGIA Far#a$o%&a#%a 8 estudia como act:an las drogas sobre los seres vivos, y los mecanismos por los cuales los realiza Far#a$o$%&e)%$a2 estudia los procesos de absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y excreción de las drogas en función del tiempo. Far#a$oe(%e#%olo+%a 8 estudia el impacto de los medicamentos en la población humana utilizando mtodos epidemiológicos. Far#a$o+e&e)%$a2 estudia las alteraciones transmitidas por herencia que afectan la actividad de las drogas empleadas en dosis teraputicas Tera(4/)%$a2 es el arte de aplicar los medicamentos y otros medios físicos, dietticos y psíquicos al tratamiento de las enfermedades. estudia el Far#a$o+&os%a 8 origen, características, composición química de las drogas y de sus constituyentes en su estado natural To3%$olo+,a2 incluye el origen, acciones, investigación, diagnóstico y tratamiento de las intoxicaciones. Far#a$o%+%la&$%a2 con2unto de mtodos que tiene como ob2etivo la identi!cación y valoración cuantitativa del riesgo que representa el uso agudo o crónico de un medicamento, en el con2unto de la población o en subgrupos especí!cos. 5/,#%$a !ar#a$4/)%$a2 estudia los f"rmacos desde el punto de
vista químico, lo que comprende el descubrimiento, el dise-o, la identi!cación y preparación de compuestos biológicamente activos, la interpretación de su modo de interacción a nivel molecular, la construcción de su relación estructura;actividad y el estudio de su metabolismo. 6%o!ar#a$%a8 el estudio de la biodisponibilidad de los f"rmacos Posolo+,a 8 el estudio de la dosi!cación de los f"rmacos Tipos de fármacos según su acción F"r#a$o are&4r+%$o.; tiene efecto vasoconstrictor, e2m. 7drenalina. F"r#a$o a&)%es)ro+4&%$o.; es todo producto de base hormonal que se utiliza fundamentalmente en la quimioterapia del c"ncer. F"r#a$o a&)%a&+%&oso .; toda medicación que act:a dilatando las arterias coronarias, me2orando así el 3u2o sanguíneo que llega al miocardio y previniendo los síntomas de la angina de pecho .
F"r#a$o a&)%%&7a#a)or%o &o es)ero%eo.- #7IDE>$ J"rmacos que tienen efectos antipirticos, analgsicos e in3amatorios. 7ntagonizan o reducen la in3amación mediante la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas. Los AINES est"n indicados en el tratamiento del dolor leve a moderado #artritis reumatoidea $, artrosis, espondilosis anquilosante, artritis gotosa, !ebre, in3amación no reum"tica. E2emplo8 aspirina, ibuprofeno, etoprofeno, etc. F"r#a$o a&)%)%ro%eos.- son preparados que inhiben la síntesis de las hormonas tiroideas, que se utilizan en el tratamiento del hipertiroidismo. Estas sustancias impiden la incorporación del yodo a los residuos tirosil de la tiroglobulina, paso necesario para
la síntesis de las hormonas tiroxina y triyodotironina. F"r#a$o $%)o)13%$o.- compuesto farmacológico que inhibe la proliferación de clulas dentro del organismo #alquilantes, antimetabolitos$, F"r#a$o &e/rol4()%$o .; sustancia que producen efecto sedante o tranquilizante, como el derivado de butirofenona, fenotiacinas. F"r#a$o )o$ol,)%$o.- cualquier f"rmaco utilizado para suprimir el parto prematuro. F"r#a$o /l$ero+4&%$o.; produce o exacerba las :lceras ppticas como la aspirina y los 7IDE>.
F"r#a$os
a&)%#%$ro%a&os.-
destruyen o inhiben el crecimiento de microorganismos. F"r#a$os a/)1&o#os .; grupo de f"rmacos que limitan o modi!can las funciones del sistema nervioso autónomo. F"r#a$os +as)ro$%&4)%$os .; 1roductos químicos que estimulan la salivación, aumentan la presión sobre el esfínter esof"gico inferior me2orando el vaciamiento esof"gico. E2emplo el clorhidrato de metroclopramida. F"r#a$os (s%$o)era(4/)%$os.; se prescriben por el alivio que e2ercen sobre los síntomas de la ansiedad, depresión o de otros trastornos mentales.
F"r#a$os re$rea)%os.sustancia que se emplea para aumentar el placer ola satisfacción personal m"s que para !nes mdicos, como el alcohol, barbit:ricos, cocaína, cafeína.
T%(os e a$$%1& !ar#a$ol1+%$a Es)%#/la$%1&.- Es el aumento de la función de las clulas de un órgano o sistema del organismo. E2emplo, la cafeína que estimula al sistema nervioso. De(res%1&.- Aisminución de la función de las clulas de un órgano o de un sistema. E2emplo8 el Aiazepam, que deprime en forma selectiva el sistema nervioso Irr%)a$%1&.- Es la estimulación violenta de las clulas, órgano y sistema con alteraciones de la nutrición, crecimiento y morfología de las clulas. E2emplo8 el yodo en forma cut"nea. Ree#(la8o.- Es la sustitución de una secreción que falta en el organismo por la hormona correspondiente. E2emplo. La insulina exógena. A$$%1& a&)%%&!e$$%osa.-'onsiste en atenuar o destruir a los microorganismos productores de infecciones en el humano, E2emplo, los antibióticos.