Tocolíticos Fármaco
Mecanismo de acción
Farmacocinética Farmacocin ética y Farmacodinamia
Nifedipino
Fármaco de 1era línea en las 32-35 semanas. Bloqueador de canales de calcio: Bloquea la entrada de calcio a través de la membrana celular, lo que resulta en la relajación miometrial. Único que ha demostrado reducir el riesgo de SDR.
Vida media: 2-5 hrs Concentraciones max alcanzan a las 6-8 hrs Acción a los 30-60 min
Fenoterol
Fármaco 2da línea. Agonista de receptores beta-adrenérgicos: Genera relajación miometrial gracias a la unión a receptores y aumento de la adenilciclasa intracelular.
Vida media: 120 min
Atosiban
Fármaco de 1era línea en pacientes cardiópatas, diabéticas. Considerar en gemelares. Antagonista de los receptores de oxitocina. Se utiliza desde las 27 semanas.
Vida media: 15-20 min
Indometacina
Fármaco de 1era línea en <32 semanas. Inhibidor de la COX: Inhibe la producción de prostaglandinas.
Vida media: 4,5 horas, y en ausencia de circulación hepática es de 90 min
Nitroglicerina
No se debe usar por ser ineficaz
se
Dosis
Precauciones Precaucion es y contraindicaciones
Dosis carga: 20 mg VO o SL c/20 min hasta desaparición de contracciones (máx 3 dosis en una hora) Dosis mantención: 10 mg c/6 hrs VO. Mantener hasta completar 12 hrs sin CU o hasta completar maduración (48 hrs)
Efectos maternos: rubicundez, cefalea, hipotensión, náuseas, hiperglicemia. Efectos adversos fetales no tiene CI: Enfermedad CV o HDN estable. Precaución: Uso concomitante con sulfato de magnesio ya que aumenta riesgo de bloqueo muscular. Efectos maternos: Taquicardia, EPA, hiperglicemia, hipokalemia, náuseas y vómitos, eritema. CI: Enfermedad CV, arritmias, HT pulmonar, DG descompensada, hipovolemia, HTA severa, feocromocitoma, tirotoxicosis, asma bronquial.
Preparación: 4 ampollas de Fenoterol en 500 ml de SG5% (1 amp 10 mL=0,5 mg) Dosis carga: 30 ml/hr (2 mcg/min). Aumentar dosis en 0,5 mcg/min c/30 min hasta que cesen CU o se desarrollen efectos colaterales (max 34 mcg/min) Dosis mantención: Disminución progresiva de la dosis luego de 12 hrs de ausencia de CU. Mantener 0,5-1 mcg/min hasta 24 hrs. Monitorización FC y PA. Dosis carga: Bolo EV de 6,75 mg/1 min (1 ampolla 0,9 ml = 7,5 mg/ml) Dosis mantención: Primeras 3 hrs infusión de 300 mcg/min (18 mg/h), y próximas 45 hrs infusión de 100 mcg/min (6 mg/h). Usar 2 ampollas de 5 ml, diluir 10 ml en 90 ml de RL o SF (75 mg/100 ml). Dosis de carga: 50-100 mg VO Dosis mantención: 25 mg c/6 hrs VO por 48 hrs.
Sin efectos adversos
Efectos maternos: intolerancia digestiva si se usa por VO. Efectos fetales: HIV y ECN (si se usa más de 5 días), OHA, cierre precoz del ductus venoso (>32 semanas) Efectos maternos: Cefalea
Inductores de parto Fármaco
Mecanismo de acción
Farmacocinética y Farmacodinamia
Dosis
Oxitocina
Para conducción del parto. BISHOP >6 Con el objetivo de conseguir CU 2-3 minutos con una duración entre 60-90 segundos con una intensidad de 50-60 mmHg, sin elevar tono por encima de 20 mmHg.
Vida media: 1-6 min Respuesta uterina a la infusión es de 3-5 minutos y se requieren 20-30 min para alcanzar concentración plasmática estable
Misoprostol
Para maduración cervical. BISHOP ≤6 Análogo prostaglandina E1, derivado del ácido araquidónico. Produce cambios histológicos en el tejido conectivo, similares a los que se observan al comienzo del trabajo de parto de un embarazo de término (disolución de los haces de colágeno y aumento del contenido hídrico de la submucosa) Método de primera elección en ausencia de contraindicaciones y bajo riesgo de hiperestimulación. Para maduración cervical. BISHOP ≤6 Análogo prostaglandina E2, derivado del ácido araquidónico. Produce cambios histológicos en el tejido conectivo, similares a los que se observan al comienzo del trabajo de parto de un embarazo de término (disolución de los haces de colágeno y aumento del contenido hídrico de la submucosa) Método de elección si hay alto riesgo de hiperestimulación uterina.
Vida media: 20-40 min Vía vaginal tiene tasas más bajas de hiperestimulación uterina en comparación a vía oral.
10 U en 1L de SF o RL, o 5 U en 500 ml de SF o RL. Debe ser administrado en bomba de infusión continua. Debe ser ajustada para obtener la DU adecuada. Dosis max 180 ml/h. A partir de las 48 ml/h, hay que reducir dosis a 12-18 ml/h cada 20 min para evitar aparición de hiperestimulación. 50 mcg c/4 hrs hasta 4 veces VV.
Dinoprostona
Vida media: 30-40 min
VO: 0,5 mg seguido de 0,5-1 mg/h hasta efecto deseado. Gel: Aplicar 0,5 mg dentro de canal cervical y permanecer en posición dorsal 10-15 min. Repetir a las 6 hrs si es necesario. Propess: sistema de liberación vaginal que consiste en un óvulo de liberación prolongada de contiene 10 mg de dinoprostona. Liberación 0,3 mg/h en membranas íntegras y de 0,4 mg/h en membranas rotas.
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicaciones absolutas: PE grave, cesárea previa, edad gestacional <34 semanas.
Alto riesgo hiperestimulación uterina: Cicatriz uterina: Cesárea previa, miomectomía previa sin entrada a cavidad. Riesgo fetal: RCIU, PEG, EG <34 semanas, PE grave, OHA (ILA <2 cm) en ausencia de RPM. Sobredistención uterina: Macrosomía fetal (EPF >4000g), PHA (ILA >25), Multiparidad ( ≥4 partos), gestaciones múltiples.
Uterotónicos Fármaco
Mecanismo de acción
Farmacocinética y Farmacodinamia
Dosis
Precauciones y contraindicaciones
Ocitocina
Uterotónico natural, hormona proteica (9 aa) que se sintetiza en los núcleos supraópticos y paraventricular de la neurohipófisis. También se sintetiza en el LA, cordón y decidua. Acción directa sobre receptores uterinos, aumentando las prostaglandinas e impidiendo el paso de calcio hacia el extracelular y además impide su fijación al sarcoplasma. Durante la contracción uterina, ocitocina se una a la prot G en la superficie del miocito y produce 1,2-diacilglicerol e inositol 1,4,5trifosfato que libera calcio al sarcoplasma.
Profilaxis: 10 U IM o 20-40 U en 1000 mL a 150 ml/h Tratamiento: 5 U IV en bolo o Infusión de 40 U IV en 500 ml de RL a 125 ml/h.
Efectos secundarios: Hiperactividad uterina, bradicardia y disminución de la saturación 02 fetal, náuseas, vómitos, cefalea, rubor, efecto antidiurético. También efectos CV (hipotensión, taquicardia, isquemia miocárdica, arritmias)
Carbetocin
Análogo sintético de la ocitocina, ocupa sus receptores y aumenta la síntesis de prostaglandinas. Si está disponible, puede ser utilizado en lugar de ocitocina en cesáreas electivas.
100 mcg IV en cesárea o IM en parto vaginal (Bolo EV >1 min). Administración única.
Efectos secundarios: cefalea, rubor, hipotensión, dolor abdominal, náuseas, prurito y temblor.
Metilergonovina
Derivado sintético del alcaloide del cornezuelo del centro (también llamado ergometrina) pero con menos efectos secundarios que los otros alcaloides. Tiene un efecto ocitócico elevado y selectivo que intensifica la contractilidad uterina, y también es un agonista parcial y antagonista de los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos y alfaadrenérgicos. Fármaco de 2da línea debido a riesgo de efectos adversos maternos y necesidad de extracción manual de la placenta retenida. Análogo prostaglandina E1. Facilita el paso de calcio hacia el intracelular e impide su fijación al sarcoplasma. Indicada en profilaxis y tratamiento de
Vida media: 1-6 minutos En administración IM, acción es a los 3-7 minutos y puede persistir desde 30 min a 3 hrs, pero promedio es de 1 hora. En administración IV, acción es casi instantánea. Administración VO no se puede ya que se metaboliza con la quimotripsina del tracto digestivo. La oxitocina es rápidamente eliminada del plasma por el hígado y los riñones y sólo una cantidad mínima alcanza la orina y se excreta sin alterar. Inicio de acción en 1-2 min y duración de acción 1-2 hrs. (Actividad biológica 10 veces mayor a la ocitocina). Vida media: 40 min (4-10 veces de ocitocina) Paso a leche materna <2%. Vida media: 0,5 a 23 hrs. Concentración plasmática max: 60-90 min.
0,2 mg IV o IM (1 ampolla IM)
Efectos secundarios: retención de placenta, inversión uterina, cefalea, HTA, dolor abdominal, erupciones cutáneas, vértigo, náuseas y vómitos, espasmos coronarios y convulsiones (ergotismo). CI: HTA
Vida media: 30-40 minutos Vía SL tuene una absorción más rápida, con menor variación en la absorción y concentración
600-800 mcg VO, SL o rectal
Efectos secundarios: Náuseas, vómitos, diarrea, fiebre, escalofríos.
Misoprostol
Carboprost Dinoprostona
hemorragia posparto por atonía. Usar si no está disponible ocitocina. Ventajas: Bajo costo, larga vida media, fácil administración. Análogo prostaglandina F2-alfa. Facilita el paso de calcio hacia el intracelular e impide su fijación al sarcoplasma. Análogo prostaglandina E2. Facilita el paso de calcio hacia el intracelular e impide su fijación al sarcoplasma. Fármaco de 3era línea.
plasmática más alta. Y da a lugar a una CU similar a la de la vía vaginal.
Vida media: 20-40 minutos Tiene una distribución y metabolismo pulmonar, hepático, renal y en bazo muy rápidos (3% en sangre a los 15 min). Eliminación es renal.
0,25 mg (1 amp) IM c/15 min hasta max 8 dosis. 0,5 mg intramiometrial Dosis inicial mínima: 2,5 mcg/min 20 mg vía rectal o vaginal
Efectos secundarios: Náuseas, vómitos, diarrea, cefalea, hipertensión, broncoespasmo, fiebre. CI: Enfermedad cardiaca, pulmonar, renal o hepática.
Protección neuronal fetal Fármaco
Mecanismo de acción
Sulfato de magnesio
Fármaco sedante a nivel de la placa motora Capaz de reducir el riesgo de parálisis cerebral o daño motor en los RN que sobreviven. Debe ser usado antes de las 34 semanas en casos de parto prematuro inminente (paciente en trabajo de parto en que falle la tocolisis y trabajo progrese).
Farmacocinética/Farmacodinamia Vida media: 6hrs Se excreta por vía renal.
Dosis
Precauciones y contraindicaciones
4-5 g en bolo EV en 30 min, luego en infusión continua 2 g/hr por hasta 24 hrs. *Vigilar diuresis, FR y reflejos osteotendineos cada 2-3 hrs.
Efectos secundarios: Déficit de acomodación visual, riesgo de depresión respiratorio. Contraindicación: Miastenia gravis. Precaución con interacción con nifedipino. Ante intoxicación con sulfato de magnesio, indicar Glutamato de calcio (2-3 g en al menos 5 min, 30 ml diluido en SG 10%)
Dosis
Precauciones y contraindicaciones
Maduración pulmonar fetal Fármaco Betametasona Dexametasona
Mecanismo de acción
Farmacocinética/Farmacodinamia
12 mg IM c/24 hrs por 2 veces 6 mg IM c/12 hrs por 48 hrs.
