TABLESTAS RECUBIERTAS.
Definición "film coating"
Recubrimiento en capa fina. Proceso por el cual una tableta, cápsula o comprimido es recubierto por una delgada capa de material polimérico. Por qué y para qué se recubre un comprimido.
Mejorar la apariencia de la tableta, evitando así el posible rechazo del cliente. Para enmascarar olores y sabores desagradables. Contribuir a la estabilidad de los fármacos. Protegiendo de la humedad, luz y oxígeno. Facilitar su administración, ya que una superficie más lisa y suave favorece su deglución. Para regular el sitio de liberación del principio activo. Evitar la incompatibilidad cuando dos o más de los fármacos son incompatibles en la misma forma dosificada. Prevenir la formación de polvo y facilitar así el acondicionamiento. Facilitar la identificación del producto (uso de películas coloreadas). Mejorar la resistencia del medicamento, de tal manera que los materiales de recubrimiento sean más resistentes durante su manejo (abrasión).
Tipos de recubrimiento. re cubrimiento.
No entérico: se emplean materias primas solubles a ph ácidos, asegurando asegurando un mínimo efecto de recubrimiento. Por ejemplo, derivados de celulosa, PVP, derivados acrílicos y polietilenglicol de alto peso molecular. Entérico: recubrimiento que resiste la acción de fluidos gástricos, y se disgrega a valores de ph cercanos a 8,0. En general las cubiertas entéricas empleadas se mantienen no disociadas en el ph del estómago, pero se ioniza con facilidad cuando el valor del ph se incrementa. Los materiales más empleados son acetolftalato de celulosa, FAPV y resinas acrílicas.
Razones para el recubrimiento entérico.
Prevenir la digestión gástrica o degradación del fármaco. Proteger al estómago de posibles interacciones. Prevenir la disolución del fármaco antes de llegar al intestino. Evitar nausea y vomito causada por el fármaco. Controlar la velocidad de absorción.
Características de los núcleos a recubrir.
Biconvexo: lo que favorece que los núcleos rueden con facilidad como cuerpo independientes; con el máximo diámetro que permita el peso para que el borde este reducido al mínimo, ya que to facilitará su recubrimiento. Dureza: deberán ser lo suficientemente duras para resistir el rigor del proceso de recubrimiento (minimo 3.0kp) Libres de polvo Secos: humedad no mayor al 2% Friabilidad: no mayor al 1%, de preferencia inferior al 0,5%. (que se desmenuza fácilmente).
Procedimientos de manufactura del recubrimiento, ventajas y desventajas.
Recubrimiento convencional o de azúcar comúnmente conocido como grageado. Proceso de manufactura. A. Sellado. Aislar al núcleo de las capas acuosas que serán aplicadas en las subsecuentes fases, es decir, impermeabiliza el núcleo. la capa de sellado cosiste en la aplicación de un recubrimiento polimérico sobre la superficie de los núcleos (goma laca, zeina, hidroxipropilmetilcelulosa, acetato ftalato de celulosa, etc.). si el producto debe tener propiedades entéricas se deben utilizar polímeros entéricos (polivinil acetato, acetato ftalato de celulosa). B. Engrosado. Se redondean los bordes y eliminan imperfecciones del nucleo. Se emplean polvos de relleno (soporte) como talco, carbonato de calcio, sulfato de calcio, caolín (silicato de aluminio hidratado) y dióxido de titanio. El proceso involucra la aplicación de una solución adherente (jarabes de sacarosa) y de los polvos finos hasta que el nivel de recubrimiento deseado es alcanzado. C. Alisado: requisito previo a la aplicación del color. Dependiendo del grado de alisado requerido, la capa de alisado puede consistir simplemente de un jarabe de azúcar al 70%, conteniendo dióxido de titanio como agente opacante y blanqueador. D. Aplicación de color: apliacion de colorantes hidrosolubles y colorantes o pigmentos insolubles. En el primer caso se preparan jarabes de concentraciones crecientes del colorantes hidrosoluble, que son aplicados en ese orden. En el segundo caso, la aplicación de colorantes de laca insolubles han demostrado ser más ventajosas, ya que no requieren solubilización para su aplicación. E. Pulido: consiste en la aplicación de soluciones orgánicas a base de cera de abeja, cera carnauba y cera candelilla. Ventajas.
Equipo sencillo y económico. Productos elegantes y tienen gran aceptación por los clientes (sabor dulce). Se corrigen las imperfecciones del núcleo.
Desventajas.
Tamaño y peso del producto terminado se incrementa notablemente. Difícil automatización. Proceso lento. No se conserva la apariencia del núcleo. El empleo de azúcar es limitante para su uso en pacientes diabéticos.
Recubrimiento capa fina (film coating). Proceso de manufactura: El recubrimiento de película puede ser aplicada por una técnica manual, pero ello implica la utilización de una técnica de atomización. En el proceso de la atomización, la mayor parte de la solución formadora de la película es finamente atomizada y liberada en forma de gotas que conservan una buena fluidez para mojar la superficie del producto que sera recubierto. Ventajas.
Reducción sustancial del peso en comparación al recubrimiento convencional. Con el film se incremente n 2-4% del peso y recubrimiento convencional 50-100%.
proceso rápido.
Recubrimiento mas resistente.
Amplio rango de materiales para recubrir.
Proceso simplificado que facilita la automatización del mismo.
Disponibilidad de ser aplicado a una gran variedad de productos farmacéuticos como son: tabletas, gránulos, cápsulas, polvos y cristales. Permite apreciar los logos del núcleo al aplicar recubrimientos incoloros.
Desventajas.
Empleo de solventes organicos toxicos, riesgo de incendio o explosion, contaminacion.
Alto costo de los disolventes.
No se corrigen las imperfecciones del nucleo. Elevada inversion inicial.
Recubrimiento por compresión. Implica la compactación de un material granular redondeado aun núcleo ya preformado usando un equipo de compresión similar utilizado para la elaboración del núcleo. En la actualidad este tipo de metodología se utiliza para separar materiales químicamente incompatibles entre si; las desventajas de este tipo de recubrimiento radica principalmente en el proceso dada la relativa complejidad de las maquinas utilizadas para la manufactura de este tipo de comprimidos recubiertos Excipientes que contienen el sistema de recubrimiento y su función.
Agente filminogeno: Los filminógenos son agentes constituidos por polímeros orgánicos, es el mayor ingrediente y consecuentemente tiene una gran influencia sobre las propiedades finales de recubrimiento. Características:
solubles en los disolventes empleados en el proceso.
Solubles entre los limites del ph del tracto gastrointestinal.
Capaz de producir una película continua de espesor uniforme y estéticamente agradable.
Carecer de olor, sabor y color.
Ser capaces de aceptar pigmentos.
Inertes.
Resistentes a las cuarteaduras, humedad, la luz y los cambios de temperatura.
Fácil adquisición y bajo costo.
Los mas utilizados son: derivados de celulosa, derivados depolioxietilenos, vinílicos y acrílicos.
Plastificantes: sustancias de bajo peso molecular, de baja volatilidad, que aumenta la flexibilidad de las macromoléculas, produciendo películas suaves, flexibles y resistentes. Colorantes: un colorante farmacéutico ideal debe cumplir las siguientes características: tener un alto poder de tintura, ser química y fisiológicamente inerte, ser físicamente estable. Ejemplos: colorantes solubles en agua (amarillo no 5 y azul no 2), lacas, pigmentos inorgánicos, colorantes naturales. Solvente. Diluentes: Lubricantes: Problemas comunes relacionados al recubrimiento de película: a qué se deben.
La velocidad del bombo debe ser de24-29 rpm en el caso de un bombo grande, en el caso de uno pequeño re recomienda velocidad de 35-40 rpm. Si la aplicación es mediante un sistema manual, la salida de la pistola debe estar a una distancia promedio de 30 cm delos núcleos. Poca solución de recubrimiento provoca irregularidades en la capa por no mojar homogéneamente a los núcleos. La adición excesiva de solución provoca que los núcleos se peguen entre si. Cuando los núcleos no ruedan, si no se deslizan, no se logra un capa homogénea. Demasiado tiempo de secado con el bombo en rotación provoca desgaste en el núcleo. Diagrama de flujo del proceso de recubrimiento. Variables involucradas en el film coating.
Velocidad del liquido recubridor. Velocidad de secad. Pruebas que se realizan al producto terminado
Desintegración. Disolucion. Tamaño. Dureza. Friabilidad. Forma, apariencia. Porosidad, estabilidad fisica.
T de transición vítrea
Es la temperatura a la que un polímero fundido, sometido a enfriamiento, se convierte en un sólido vidrioso. Sus efectos son:
Se presenta un cambio de propiedades asociado al cese virtual de movimiento molecular a escala local. Si la temperatura de reblandecimiento es mayor que la temperatura de transición vítrea, el polímero es suave.
Si la temperatura de reblandecimiento es menor que la temperatura de transición vítrea, el material puede ser duro, quebradizo y amorfo
http://www.uv.mx/personal/izcamacho/files/2012/02/GRAGEAS.pdf DELICUESCENTE: que tiene la propiedad de atraer la humedad del aire y disolverse lentamente. http://buscon.rae.es/drae/srv/search?val=delicuescente PROCESO DE FORMACION DE LA GELATINA BLANDA: Cápsula elástica o flexible, formada por una cubierta de gelatina blanda y globulosa más gruesa que las cápsulas de gelatina dura. Para obtener la capa de gelatina blanda (elástica) se adiciona a la mezcla de gelatina agentes plastificantes como sorbitol o glicerina (20-40 %). Pueden contener disoluciones, suspensiones, polvos e incluso tabletas (geltabs).
sustancias. En el recipiente calentable 12 para gelatina se encuentra el mat - - diferencia de temperatura entre elmaterial de envoltura de
