AINES: Analgésico osteomusculares no esteroideos AINES (general)
Mecanismo de Acción COX1 (constitutiva) citoproteccion: estomago, riñón, SNC, endotelio y musculo liso, adhesión plaquetaria. COX2( Constitutiva) riñón, SNC. (inducibles) citoquinas, factor de crecimiento, factores séricos inducible inflamación y citogénesis. -inhibición de COX
Salicilatos Acido acetilsalicilico o Aspirina
Cinética
Uso terapéutico -Analgésico: dolor leve o moderado, post-operatorio, dolor crónico (combinado con otros fármacos). Cefaleas, mialgias, odontalgia -Antipirética: por inhibición de síntesis de PGE2 hipotálamo. -Antirreumática : No modifican la enfermedad reumática), bloqueando liberación de bradicininas e inhibiendo liberación de histamina, estabilizan membrana lisosomal, inhiben migración de polimorfonucleares , inhiben anticuerpos y formación de complejo AG-AC -En niños: Utilizar AINES altamente probados acetaminofen, iboprofeno. - En embarazadas: uso controlado. Tercer trimestre: Prolongación del trabajo de parto, hemorragia postparto, Cierre prematuro del ducto arterioso en el feto.
Mecanismo de acción -Anti-agregación plaquetaria inhibe síntesis Troboxano A2 (efecto antitrombotico) -Inhibición irreversible de COX
Efectos adversos -CARECEN de efectos indeseables de los opioides depresión respiratoria y dependencia dependencia física. -Efectos GI: Intolerancia y ulceración GI, algunos AINES se administran con el análogo de la PGE1 MISOPROSTOL., inhibidores de bomba de protones reducen manifestaciones. -Efectos Renales: Reducen el flujo sanguíneo, retención de agua y sales (excreción disminuida de NA y CL) retención de K, favorece formación de edema, Reducen la eficacia de las terapias antihipertensivas y de los diuréticos. -No se recomienda sus uso en : ICC, cirrosis h, IRC. - Reacciones anafilácticas: shock, asma, hipotensión, angioedema.
Uso terapéutico -Profilaxis en eventos cardiovasculares (bajas dosis) - Antiinflamatorio -Antipirético y analgésico
Efectos adversos -En varicela e influenza en Niños y adolecentes causa S de REYE ( daño Hepático severo , infiltración de grasa hepática, encefalopatía de inicio brusco) -No administrar en dengue H -Salicilismo (reversible al disminuir la dosis) -Dosis toxica: Alcalosis R, Acidosis M, depresión respiratoria, cardiotoxicidad, hiperglucemia. -Hepatotoxicidad , nefrotoxicidad, Sangrado por heces de 4-6 semanas.
Diflunisal Derivados Del Paraaminofenol Acetaminofen o Paracetamol
Derivados del acido acético Indometacina
-NO atraviesa BHE Cinética
-Carece de acción antipirética. Usos terapéuticos
- Menos efectos adversos que aspirina. Efectos adversos -Menos efectos adversos que aspirina. -Reacciones alérgicas, urticaria poco común. -Pocas veces se ve hipersensiblidad cruzada en personas alérgicas a los salicilatos. -sobredosis: necrosis hepática, necrosis tubular renal y coma hipoglicemico. Efectos adversos -Muchos efectos adversos GI, cefalea frontal (más frecuente), mareo y vértigo.
No inhibe la agregación plaquetaria o el tiempo de sangrado
Inhibe la isoforma de COX 1 en SNC (COX3).
-Potente analgésico. -Escaso efectos antiflamatorio -Pacientes donde el uso de salicilatos este contraindicado
Cinetica
Mecanismo de accion -Inhibe motilidad de polimorfonucleares, -Inhibe síntesis de mucopolisacaridos. -Inhibe las dos isoformas COX -Originalmente se pensaba que no tenia efectos sobre PG renales.
Usos terapéuticos -Posible vasoconstrictor directo. -Artritis gotoso aguda, espondilitis anquilosante, pericarditis y pleuritis.
-selectividad por COX2 similar a celecoxib
-Mas potente que indometacina, naproxeno, y otros AINES -Tratamiento a largo plazo de artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, dolor musculoesqueletico
Sulindac
Diclofenac
Mecanismo de acción
-Se acumula en el liquido sinovial de las articulaciones inflamadas (efecto terapéutico más largo que la vida media.)
-Poliposis adenomatosa familiar, osteoartriris, bursitis, tendonitis, artritis gotosa, podría ser útil en la prevención de cáncer de mama, colon y prostata
-Sindrome de Stevens- jhonson -Trombocitopenia -Agranulomatosis.
Tolmentin
-mejor tolerado que aspirina.
Ketorolac
Etodolac
-Cierta selectividad por COX2
Nabumetona
Derivados del acido propionico Ibuprofeno
Cinetica
Mecanismo de acción -potentes inhibidores de la función leucocitaria.
Naproxeno
Ketoprofeno
Flurbiprofeno, Fenoprofeno, oxaprozina Acido enolicos (Oxicams) Piroxicam
Cinetica Vida media larga 1 o 2 veces al dia.
-Estabilizador de las membranas lisosomales. -Antagoniza reacciones de bradicinina. -Acciones similares al resto del grupo. Mecanismo de accion -Inhibe activación de neutrofilos, además de la inhibición del COX.
-Artritis reumatoide juvenil, osteoartritis. -Baja eficacia antiflamatoria. -Muy útil dolor postoperatorio (tratamiento máximo 5 dias) -Artritis reumatoide, osteoartritis, dolor moderado e intenso. -Artritis reumatoide, osteoartritis. -Lesiones en tejidos blandos (tratamiento corto) Uso terapéutico
-GI, SNC similar a indometacina.
-Artritis reumatoide, osteoartritis ( dosis altas). -Otros procesos inflamatorios y dolorosos (dosis baja). -Mayor eficacia antireumatica que los otros. -Artritis juvenil, bursitis, tendonitis, artritis gotosa etc. -Procesos inflamatorios. -Dolor agudo de diversa naturaleza. -Bursitis, Artritis gotosa.
-Mejor tolerado que aspirina e indometacina. Menores efectos GI
Uso terapeutico -Inicio tardio de efecto terapéutico. -Osteoartriris, Artritis reumatoide, uso menos extendido en el dolor agudo.
-GI, SNC, Renales, reacción cruzada con hipersensibilidad a salicilatos.
-Potencialmente menos efectos GI
-Menos efectos adversos que otros fármacos del grupo.
Efectos adversos.
Efectos farmacologicos
Meloxicam Tenoxicam
Derivados de la pirozolonas Oxifenbutazona y Dipirona (metamizol)
Inhibidores selectivos de COX 2 Celecoxid
Vida media larga de 1 o 2 veces al dia. Vida media larga 50-72 horas, una dosis diaria. Cinetica
-Inhibidor preferencial COX2
-Uso amplio en Artritis reumatoides y osteoartritis.
-Menos efectos GI y Renales.
Mecanismo de acción
Uso terapéuticos -Amplio uso en emergencia
Cinetica
Mecanismo de acción
Efectos adversos -Agranulocitosis grave, anemia aplasica con uso prolongado. -No se recomiendan como primera elección. -Efectos GI y riesgo cardivascular (oxifenbutazona) Efectos adversos
10-20 veces mas selectivo por COX2 que por COX1
Parecoxib y su metabolito (Valecoxib)
Otros Coxib (Eterocoxib, Lumiracoxib, rofecoxib) Nimesulide (Sulfonanilida)
Uso terapéutico -Artritis reumatoide, odontalgia, osteoartritis, espondilitis anquilosante
-Utilidad similar a otros inhibidores de la COX2. -Dolor post-operatorio
-posible aumento de receptores glucocorticoides.
Inhibidor preferencial de COX2 similar a Colecoxib. -Inhibidor prominente de los polimorfonucleares. -disminución en la producción de citocinas, enzimas líticas.
-Dolor bucal post- quirúrgico. -Hipersensibilidad alérgica a la aspirina y otros AINES.
-Menos efectos GI y Hemostaticos. -asociación con eventos cardiovasculares y cerebrovasculares especialmente en presencia de factores de riesgo. -Menos efectos gastrointestinales que otros AINES -Mayor riesgo cardiovascular y trastornos cutáneos. (S de S-Johson), necrolisis epidérmica toxica, eritema multiforme.
