REFERAT OBAT CLOPIDOGREL
Disusun oleh :
Putri Khumairotullaon
(0808015063) (0808015063)
Sari Hestiyarini
(0808015043) (0808015043)
Pembimbing : Dra. Khemasili K.Apt
LABORATORIUM FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS MULAWARMAN SAMARINDA OKTOBER 2012
Trusted by over 1 million members
Try Scribd FREE for 30 days to access over 125 million titles without ads or interruptions! Start Free Trial Cancel Anytime.
Trusted by over 1 million members
Try Scribd FREE for 30 days to access over 125 million titles without ads or interruptions! Start Free Trial Cancel Anytime.
TINJAUAN PUSTAKA
CLOPIDOGREL A. Morfologi1 Clopidogrel termasuk obat golongan thienopyridine dan merupakan antagonis
reseptor ADP selektif dan irreversible dengan rumus kimia: (+)-( S )-methyl2-(2)-methyl2-(2chlorophenyl)-2-(6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4 H )-yl) )-yl) acetate.
Gambar 1. Rumus Struktur Kimia Clopidogrel
B. Farmakokinetik
1,2
Absorpsi Clopidogrel cepat diabsorbsi setelah pemberian per oral, dengan konsetrasi puncak tercapai satu jam setelah pemberian. Makanan tidak mempengaruhi absorbsi dari
Trusted by over 1 million members
Try Scribd FREE for 30 days to access over 125 million titles without ads or interruptions! Start Free Trial Cancel Anytime.
Distribusi Clopidogrel dan metabolit utamanya berikatan secara reversible dengan protein plasma sebesar 98% dan 94%. Metabolisme prodrug. Di Secara farmakokinetik dijelaskan bahwa Clopidogrel merupakan prodrug. dalam hati, Clopidogrel dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 CYP2C19 menjadi 2oxo-clopidogrel oxo-clopidogrel yang merupakan metabolit yang aktif. Metabolit aktif 2-oxo-clopidogrel akan mengalami hidrolisis menjadi asam karboksilat yang merupakan metabolit yang tidak aktif. Metabolit aktif atau bentuk 2-oxo-clopidogrel akan berikatan secara kuat pada reseptor ADP di trombosit, sehingga metabolit ini tidak terdeteksi di plasma. Eliminasi Setelah pemberian per oral clopidogrel, sekitar 50% akan diekskresikan melalui urin dan sekitar 46% melalui feses.
C. Farmakodinamik 1,2
Clopidogrel adalah suatu inhibitor dari agregrasi platelet secara irreversible. Berperan untuk memodifikasi reseptor platelet ADP secara irreversible, dan secara selektif menghambat pengikatan dari adenosine difosfat (ADP) dengan reseptor plateletnya menyebabkan tidak terjadinya aktivasi reseptor GP IIb/IIIa sehingga tidak terjadi interaksi dengan fibrinogen, VWF dan reseptor GP IIb/IIIa pada permukaan platelet dan juga tidak terjadi proses aktivasi platelet dan sekresi mediator agregasi.
Trusted by over 1 million members
Try Scribd FREE for 30 days to access over 125 million titles without ads or interruptions! Start Free Trial Cancel Anytime.
D. Indikasi
1,2
Clopidogrel diindikasikan untuk Pencegahan kejadian iskemik vaskular pada pasien dengan gejala aterosklerosis, sindrom koroner akut tanpa elevasi segmen ST (NSTEMI), ST elevasi MI (STEMI).
E. Dosis, Cara Pemberian
1,2
Dosis Clopidogrel yaitu diberikan dosis tunggal 75 mg/hari dengan atau tanpa makanan. Khusus pada pasien SKA dengan non elevasi segmen ST (unstable angina atau Infark miokard non Q-wave) pemberian dimulai dengan 300 mg tunggal loading dosis dan kemudian dilanjutkan dengan pemberian dosis 75 mg satu kali sehari.
F.
Bentuk Sediaan Obat
3
Nama Dagang
Produsen
Sediaan
Clopidogrel Soho
Soho
Tab. 75 mg
Clotix
Ferron
Tab. salut selaput 75 mg
Copidrel
Landson
Tab. salut selaput 75 mg
Clopidogrel Kalbe
Kalbe Farma
Kapl. 75 mg
Clogin
Interbat
Tab. salut selaput 75 mg
3
G. Efek Samping
Trombositopenia purpura, nyeri dada, sakit kepala, gejala yang menyerupai flu, diare, mual muntah, ruam kulit, pusing, arthralgia, resiko perdarahan.
H. Kontraindikasi 3
Hipersensitivitas
Perdarahan patologis aktif, seperti : tukak peptik, perdarahan intracranial
Trusted by over 1 million members
Try Scribd FREE for 30 days to access over 125 million titles without ads or interruptions! Start Free Trial Cancel Anytime.
I.
Perhatian
3
Penggunaan obat secara bersamaan harus dihindari (misalnya, esomeprazole,
cimetidine,
fluconazole,
ketoconazole,
omeprazole,
voriconazole,
etravine,
felbamate, fluoxetine, fluoxet ine, fluvoxamine & ticlodipine). Memisahkan waktu pemberian obat
tidak mengurangi kesempatan obat tersebut untuk berinteraksi.
Hati – hati pada pasien dengan kemungkinan resiko peningkatan perdarahan dari trauma, operasi atau kondisi patologi lain.
Jika pasien akan dioperasi, hentikan terapi 5 – 7 hari sebelum operasi.
Pasien dengan penyakit hati hati atau gagal ginjal
Penggabungan penggunaan obat dengan Warfarin, Heparin, thrombolytics, NSAIDs dan obat lainnya yang meningkatkan risiko perdarahan.
Trusted by over 1 million members
Try Scribd FREE for 30 days to access over 125 million titles without ads or interruptions! Start Free Trial Cancel Anytime.
DAFTAR PUSTAKA
1. Collet, J; Hulot, JS; Pena, A; Villard, E; Esteve, JB; Silvain, J; Payot, L; Brugier, D et al. (January 2009). "Cytochrome P450 2C19 polymorphism in young patients treated
with clopidogrel after myocardial infarction: a cohort study". The Lancet 373 (9660): 309 – 17. 17.
2. Savi, P; Zachayus JL, Delesque-Touchard Delesque-Touchard N et al. (July 2006). "The active metabolite of Clopidogrel disrupts P2Y12 receptor oligomers and partitions them out of lipid rafts". Proceedings of the National Academy of Sciences of the USA 103 (29): 11069 – 11074.
3. MIMS Indonesia Petunjuk Konsltasi, edisi 11 2011/2012. Jakarta : PT. Bhuana Ilmu Populer.