1. Tranxenamic Acid (Kalnex®) •
Golongan: Antifibrinolitik
•
Dosis: o o o o
•
•
•
•
• •
•
Dosis oral : 1-1.5 gram (atau 15-25 mg/kg) 2 sampai 4 kali sehari. Dosis injeksi intraena perlahan : !.5 -1 g (atau 1! mg/kg) " kali sehari. Dosis infus kontin#u : 25-5! mg/kg setiap hari. Dosis anak : 25 kg/mg melalui oral atau 1! mg/kg melalui intra ena setiap 2
atau " kali sehari. Sediaan: $njeksi 5! mg/ml Cara kerja: Asam traneksamat merupakan inhibitor fibrinolitik sintetik bentuk trans %ari asam karboksilat sikloheksana aminometil. &e'ara in vitro vitro asam traneksamat 1! kali lebih poten %ari asam aminokaproat. Asam traneksamat merupakan competitive inhibitor %ari %ari aktia aktiator tor plasmi plasminog nogen en %an pengha penghamba mbatt plasmi plasmin. n. lasmi lasmin n sen%ir sen%irii berper berperan an menghan'urkan fibrinogen fibrin %an faktor pembekuan %arah lain oleh karena itu asam traneksamat traneksamat %apat %igunakan %igunakan untuk membantu mengatasi per%arahan akibat fibrinolisis #ang berlebihan. Metaolisme !at: *etabolisme %i hepar 5+ sekresi melalui urine Kontraindikasi : en%erita #ang hipersensitif terha%ap asam traneksamat. o en%erita per%arahan subarakhnoi%. o o en%erita %engan ri,a#at tromboembolik. o i%ak %iberikan pa%a pasien %engan pembekuan intraaskular aktif. o en%erita buta ,arna. "akt# $ar#%: 2-" jam &'ek sam$ing : angguan pa%a saluran pen'ernaan (mual muntah %iare) gejala ini akan o hilang bila %osis %ikurangi. o ipotensi jarang terja%i. Gamar:
2. !ndansetron (ar'o®* +omceran®)
• • •
•
•
•
•
•
•
•
Golongan: Antiemetik Dosis: !15 mg/kg00 Sediaan tablet 4 %an mg injeksi 4 %an mg arfo3®: ampul 4mg/2ml. 1 ampul 2ml om'eran®: ampul 4mg/2ml %an mg/4ml Cara kerja: 6n%ansetron bekerja sebagai antagonis selektif %an bersifat kompetitif pa%a reseptor 5" %engan 'ara menghambat aktiasi aferen-aferen agal sehingga menekan terja%in#a refleks muntah. !nset o' Action: &etelah pemberian per oral 6n%ansetron #ang %iberikan %engan %osis mg akan %iserap %engan 'epat %an konsentrasi maksimum ("! ng / ml) %alam plasma %i'apai %alam ,aktu 15 jam. 7onsentrasi #ang sama %apat %i'apai %alam 1! menit %engan pemberian 6n%ansetron 4 mg i.. i.. Metaolisme !at: 6n%ansetron %imetabolisme sanagt baik %i sistem sirkulasi sehingga han#a kurang %ari 5 + saja #ang ter%eteksi %i urine. 0ioaalibilitas oral absolut 6n%ansetron sekitar 8!+. 7on%isi sistemik #ang setara juga %apat %i'apai melalui pemberian se'ara i.m atau i.. 9a 9aktu ktu paruhn#a(1/2) sekitar " jam. olume %istribusi %alam kea%aan statis sekitar 14! . 6n%ansetron #ang berikatan %engan protein plasma sekitar ;! < ;8+. $nteraksi 6bat: 7are 7arena na 6n%a 6n%ans nset etro ron n %ime %imetab tabol olism ismee oleh oleh en3i en3im m metab metabol olik ik sito sitokr krom om -45 -45! ! perangsangan %an penghambatan terha%ap en3im ini %apat mengubah klirens %an ,aktu paruhn#a. a%a pen%erita #ang se%ang men%apat pengobatan %engan obat-obat #ang #ang se'a se'ara ra kuat kuat meran merangs gsan ang g en3i en3im m meta metabo boli lism smee =>" =>"A4 A4 (sepe (sepert rtii ?eni ?enito toin in 7arb 7arbam ama3e a3epi pin n %an %an @ifam @ifampi pisi sin) n) klire klirens ns 6n%a 6n%ans nsetr etron on akan akan meni mening ngkat kat se'ar se'araa signifikan sehingga konsentrasi %alam %arah akan menurun. &'ek Sam$ing 6n%ansetron pa%a umumn#a %apat %itoleransi %engan baik. 7onstipasi merupakan efek sampin samping g #ang #ang paling paling sering sering %itemu %itemukan kan (11+ (11+). ). 7a%ang 7a%ang %apat %apat %ijump %ijumpai ai sakit sakit kepala ,ajah ke merahan (flushing) rasa panas atau hangat %i kepala %an epigastrium #ang bersifat sementara. eningkatan aminotransferase tanpa %isertai gejala-gejala 7a%ang juga %apat %ijumpai peningkatan serum transaminase (5+) %an ruam kulit (1+) se%asi %an %iare karena meningkatn#a ,aktu transfer %i usus besar. ernah ernah %ilapo %ilaporka rkan n terja% terja%in# in#aa reaksi reaksi hiperse hipersensi nsitif tif sampai sampai keja%ia keja%ian n anafil anafilaksi aksiss %an gangguan gangguan isual isual sementara sementara (pan%angan (pan%angan kabur). uga pernah %ilaporkan %ilaporkan terja%in#a terja%in#a gerakan-gera gerakan-gerakan kan tanpa sa%ar setelah pemberian pemberian 6n%ansetron 6n%ansetron se'ara 'epat tetapi kasus ini sangat jarang %an tanpa %isertai gejala-gejala sisa
,. !x-tocin (nd#xin®) • •
•
•
•
•
•
•
Golongan: uterotonika oB#to'in sintetik Dosis: o 0e%ah 'aesar : injeksi intraena lambat 5 unit segera setelah persalinan Sediaan: 6B#to'in (enerik) =airan $nj. 1! C$/ml $n%uBin ampul 1! C$/ml (1 ampul 1 ml) Cara kerja: fek fek klinis klinis penting penting %ari oxytocin oxytocin a%alah men#ebabkan kontraksi otot polos uterus selama selama masa kehami kehamilan lan %an nifas. nifas. Oxytocin bekerja Oxytocin bekerja selektif pa%a otot polos uterus %an men#ebabka men#ebabkan n kontraksi kontraksi ritmis pa%a uterus uterus meningkatk meningkatkan an frekuensi frekuensi kontraksi kontraksi #ang #ang telah telah a%a a%a %an mening meningkat katkan kan tonus tonus otot-o otot-otot tot uterus. uterus. Dan hal ini tampak tampakn# n#aa tergantung %osis %an ambang rangsang uterus terha%ap obat ini. Oxytocin terutam terutamaa bekerja bekerja pa%a pa%a akhir akhir kehami kehamilan lan selama selama kehami kehamilan lan %an segera segera setel setelah ah pros proses es persa persali lina nan. n. Oxytocin sintet sintetik ik ti%ak ti%ak mempun mempun#a #aii efek pa%a sistem sistem kar%ioaskuler seperti peningkatan tekanan %arah #ang biasan#a terja%i karena sekresi pituitari posterior . vasopressin oleh vasopressin oleh pituitari posterior a%a kehamilan 'ukup bulan pemberian infus oxytocin pa%a oxytocin pa%a ke'epatan 1-18 mC per menit menghasilkan ka%ar fisiologi oxytocin #ang oxytocin #ang akan menimbulkan kontraksi #ang ti%ak berbe%a %engan #ang %ihasilkan pa%a akhir kehamilan normal. emberian infus 18 mC per per meni menitt meni mening ngkat katka kan n tonu tonuss basa basall rahim rahim.. Oxytocin juga juga bekerja bekerja pa%a reseptor-reseptor sel mioepitel pa#u%ara %an menstimulasi kontraksi sel-sel ini #ang men#ebabkan mengalirn#a air susu ke %uktus #ang lebih besar serta memu%ahkan keluarn#a air susu. !nset o' Action: i.m "-5 menit i. segera D#ration !' Action: i.m 2-" jam i. 2! menit Metaolisme !at: Dimetabolisasi %engan 'epat %an %iekskresikan %alam hati nteraksi !at:
• •
•
•
emberian bersama %engan obat-obat simpatomimetik %apat meningkatkan efek obat-obat tersebut. vasopressor obat-obat - emberian bersama %engan prostaglan%in %apat meningkatkan resiko ruptur uteri %an laserasi seriks. - emberian bersama %engan ergometrine ergometrine memberikan keuntungan %imana per%arahan post partum %apat %ikontrol melalui %ua mekanisme mekanisme #ang berbe%a #aitu: oxytocin memberikan oxytocin memberikan efek 'epat sementara ergometrine %apat ergometrine %apat mempertahankan respon #ang telah %i'apai %ari pemberian oxytocin. oxytocin. "akt# /ar#% (T10) : 1-2! menit &'ek sam$ing o &pasme uterus ( pa%a %osis ren%ah ) o iper stimulasi stimulasi uterus E membaha#akan membaha#akan janin : kerusakan jaringan lunak / rupture uterus ) o 7era'unan 'airan %an hiponatremia ( pa%a %osis besar ) o *ual muntah aritmia anafilaksis anafilaksis ruam kulit aplasia plasenta plasenta emboli emboli amnion. o 7ontraksi pembuluh %arah tali pusat o 7erja anti%iuretik o @eaksi hipersensitifitas Kontra indikasi o 7ontraksi uterus hipertonik o Distress janin o rematurisasi o etak ba#i ti%ak normal o Disporposi sepalo pelis o re%isposisi lain untuk pe'ahn#a rahim o 6bstruksi mekanik pa%a jalan lahir o reeklamsi reeklamsi atau atau pen#akit pen#akit kar%ioask kar%ioaskuler uler atau pa%a pa%a ibu hamil #ang #ang berusia berusia "5 tahun o @esistensi %an inersia uterus o Cterus #ang starasi o a,at janin Gamar:
4. /%etidine
• •
•
•
• • • •
•
•
Golongan: 6pioi% (fast a'ting) Dosis: o pe%iatri :1 mg/kg00 %e,asa: 25 to 1!!mg im / s' 1 jam sebelum operasi o Sediaan: ethi%ine =l injeksi 5! mg/ml Cara kerja: eti%in merupakan narkotika sintetik %eriat fenilpiperi%inan %an terutama berefek terha%ap susunan saraf pusat. eti%in terutama bekerja sebagai agonis reseptor F. fekn# fekn#aa terha%a terha%ap p && a%alah a%alah menimb menimbulk ulkan an analge analgesia sia se%asi se%asi euphor euphoria ia %apresi %apresi pernafasan serta efek sentral lain. !nset o' Action: 1! menit D#ration !' Action: 2-4 jam "akt# /ar#%: "-5 jam Metaolisme !at: metabolism e%i hati %an %iekskresikan melalui urin. nteraksi !at:
- $sonia3i% : *eningkatkan efek samping isonia3i%. - Anti%epresan (*A6i G trisklik) : otensiasi efek anti%epresan. - 7ontraseptik oral G estrogen : *enghambat metabolisme peti%in. - *A6 inhibitor : enggunaan bersama peti%in men#ebabkan serotonin sin%rom (agitasi sakit kepala hipertensi hipotensi konulsi hiperpireksia koma) - Agonis opio% lainn#a anestetik umum trankuili3er se%atie hipnotik : otensiasi efek %epresi sistem saraf pusat. - @elaksan otot : 6pioi% %apat meningkatkan kerja penghambatan neuromus'ular - 7umarin antikoagulan : otensiasi aktiitas antikoagulan. - Diuretik : opioi% menurunkan efek %iureti' pa%a pasien %engan kongestif jantung &'ek sam$ing : - Dosis besar meferi%in men#ebabkan tremor ke%utan otot %an sangat jarang konulsi. - ipotensi #ang berat bila obat ini %iberikan pas'a operasi. - Dapat men#ebabkan ketergantungan.
•
Kontra indikasi :
en%erita %engan gangguan fungsi hati #ang berat Depresi pernafasan Alkoholisme akut kejang-kejang en%erita asma bron'hial %an pa#ah jantung sebagai akibat %ari pen#akit paru-paru kronik ipersensitif terha%ap peti%in en%erita en%erita #ang
menggunakan *A6$ %alam jangka ,aktu 14 hari sebelumn#a =e%era kepala Asi%osis %iabetik ipertensi. •
Gamar:
AT2!/ S345AT D6&$& 25!-1!!! Fg se'ara subkutan. D6&$& H reme%ikasi injeksi intra ena "!! < 8!! m'g segera sebelum in%uksi anestesia anakanak 2! m'g/kg ( maksimal 8!! m'g). emberian injeksi sub'utan atau intramus'ular "!! < 8!! m'g "! < 8! menit sebelum in%uksiI anak-anak 2! m'g/kg (maksimal ( maksimal 8!! m'g). H $ntra-operatie bra%i'ar%ia pemberian injeksi intraena "!! < 8!! m'g (%osis #ang lebih besar pa%a kon%isi emergensi)I anak-anak (unli'ense% in%i'ation) 1- 12 tahun tahun 1! -2! m'g/kg H Cntuk mengen%alikan efek muskarinik pa%a penggunaan neostigmin %alam mela,an penghambatan neuromuskular kompetitif kompetitif pemberian injeksi intraena !8 < 12 mg I anakanak %iba,ah 12 tahun (tetapi jarang %igunakan) 2! m'g/kg (maksimal 8!! m'g) %engan neostigmin 5! m'g/kg. H engobatan bra%ikar%ia pulseless ele'tri'al a'tiit# (A) %alam serangan jantung. Dosis untuk bra%ias#stoli' a%alah !5-1 mg $ push setiap tiga sampai lima menit sampai %osis maksimum !!4 mg / kg. Cntuk bra%ikar%ia gejala %osis biasa a%alah !5-1! mg $ push %apat mengulang setiap " sampai 5 menit sampai %osis maksimum "! mg *7A$&* 7@A *enghambat aksi asetilkolin pa%a bagian parasimpatik otot halus kelenjar kelenja r sekresi %an && && meningkatkan output jantung mengeringkan sekresi mengantagonis histamin %an serotonin . $D$7A&$ H*eringankan gejala gangguan pa%a gastrointestinal #ang %itan%ai %engan spasme otot polos (antispasmo%i') H*#%riasis %an '#'lope%ia pa%a mata Hreme%ikasi untuk mengeringkan sekret bron'hus %an salia #ang bertambah pa%a intubasi %an anestesia inhalasi H*engembalikan bra%ikar%i #ang berlebihan
H0ersama %engan neostigmin untuk mengembalikan penghambatan non-%epolarising neuromus'ular HAnti%otum untuk kera'unan organophosphor organophosphor H@esusitas 7ar%io-umober (=ar%iopulmonar# resus'itation). $@A7&$ 60A H*eningkatkan efek/toksisitas : Antihistamin fenotia3in =As %an obat lain %engan aktiitas antikolinergik %apat meningkatkan efek antikolinergik %ari atropin jika %igunakan se'ara bersamaan. HAmine s#mpathomimeti' %apat men#ebabkan ta'h#rrh#tmiasI hin%ari penggunaan se'ara bersamaan. H*enurunkan efek: fek antagonis terja%i %engan obat phenothia3ine.fek leo%opa %apat %iturunkan(%ata klinik terali%asi terbatas). H6bat-obat %engan mekanisme 'holinergi' (meto'hloprami%e 'isapri%e bethane'ol) menurunkan efek antikolinergik atropin. 6& 60A Aksi onset : $ : 'epat Absorpsi : engkap
DC@A&$ 60A ?66
KA43M C64!2DA
D6&$&
(?loors: 1! meJ/hr ) K1! meJL K1!! mlL or K2! meJL K25! mlL or K4! meJL K5!! mlL 2! meJ K1!! mlL K1-2 hoursL 66A lektrolit *7A$&* 7@A 7alium a%alah kation utama sel-sel tubuh (18! mJ / liter air intraseluler) %an berkaitan %engan pemeliharaan komposisi 'airan tubuh %an keseimbangan elektrolit. 7alium berpartisipasi %alam pemanfaatan karbohi%rat sintesis protein %an sangat penting %alam regulasi kon%uksi saraf %an kontraksi otot terutama %i jantung. 7lori%a anion ekstraseluler utama erat mengikuti metabolisme natrium %an perubahan %alam asam-basa tubuh ter'ermin oleh perubahan konsentrasi klori%a. 0iasan#a sekitar ! hingga E!+ %ari asupan kalium %iekskresikan %alam urin sisan#a %alam tinja %an sebagian ke'il %alam keringat. injal ti%ak menghemat kalium baik sehingga selama puasa atau pa%a pasien pa%a %iet kalium bebas kehilangan kalium %ari tubuh terus mengakibatkan %eplesi kalium. 7ekurangan kalium baik atau klori%a akan men#ebabkan %efisit #ang lain. $D$7A&$ 7alium 7lori%a $njeksi %iin%ikasikan %alam pengobatan pa%a kekurangan kalium saat penggantian oral ti%ak %apat %ilakukan. 7onsentrasi #ang tinggi ini berguna untuk pemeliharaan serum 7M leel untuk suplemen potasiun pa%a pasien #ang ti%ak %apat mengakomo%asi mengakomo%asi tambahan olume %ari 'airan %engan solusi kalium konsentrasi ren%ah. 0ila menggunakan pro%uk ini pasien ini %ipantai %en#ut jantungn#a terus menerus %an sering pengujian untuk konsentrasi kalium serum %an keseimbangan asam-basa. 76@A$D$7A&$ 7alium 7lori%a $njeksi merupakan kontrain%ikasi pa%a pen#akit %i mana ka%ar kalium tinggi %apat %itemui %an pa%a pasien %engan hiperkalemia gagal ginjal %an %alam kon%isi %i mana retensi kalium. $@A7&$ 60A 7era'unan kalium %engan hiperkalemia ringan atau berat telah tela h %ilaporkan . an%a-tan%a an%a-tan%a %an gejala kera'unan termasuk paresthesia pa%a ekstremitas arefleBia kelumpuhan otot atau
pernapasan kebingungan mental kelemahan kelemahan hipotensi aritmia jantung blok jantung kelainan ele'trographi' %an serangan jantung . 7 kelainan berfungsi sebagai 'erminan klinis keseriusan perubahan konsentrasi kalium serum : gelombang memun'ak %an interal @ #ang berkepanjangan biasan#a terja%i %engan ketinggian se%erhana %i atas batas atas konsentrasi kalium normal gelombang hilang kompleks N@& melebar %an akhirn#a %etak jantung biasan#a terja%i %engan ketinggian #ang #ang lebih tinggi . @eaksi #ang mungkin terja%i karena %ari solusi atau teknik a%ministrasi men'akup respons %emam infeksi pa%a tempat injeksi trombosis ena atau flebitis memanjang %ari tempat injeksi ekstraasasi %an hiperolemia . $nfus larutan kalium klori%a sangat terkonsentrasi %apat men#ebabkan n#eri lokal %an iritasi ena . @eaksi %ilaporkan %engan penggunaan solusi kalium #ang mengan%ung termasuk mual muntah %an n#eri perut %an %iare . ika reaksi #ang merugikan ti%ak terja%i hentikan infus mengealuasi pasien lembaga penanggulangan terapi #ang tepat %an men#impan men#impan sisa 'airan untuk pemeriksaan jika %ianggap perlu . oer%osis Dalam hal hiperkalemia menghentikan infus segera %an lembaga terapi korektif untuk mengurangi ka%ar kalium serum #ang %iperlukan . enggunaan makanan #ang mengan%ung kalium atau obat juga harus %ihilangkan . engobatan ringan sampai hiperkalemia berat %engan tan%a-tan%a %an gejala kera'unan kalium meliputi: DeBtrose $nje'tion C& 1! + atau 25 + #ang #ang mengan%ung 1! unit insulin kristal per 2! gram %ekstrosa intraena "!! hingga 5!! ml per jam . en#erapan %an pertukaran kalium menggunakan menggunakan natrium atau siklus resin penukar penukar kation amonium se'ara lisan %an sebagai retensi enema . emo%ialisis %an %ialisis peritoneal . Dalam kasus %igitalisasi terlalu 'epat menurunkan konsentrasi kalium plasma %apat men#ebabkan toksisitas %igitalis . 6& ?66
M&74! 8 (AT23M 9CA29!AT&)
D6&$&
De,asa: 6 kronis garam kehilangan kon%isi Diperpanjang 24-4 g / hari hingga 12 g / hari. $D$7A&$ ipertensi gagal jantung e%ema perifer atau paru gangguan fungsi ginjal sirosis hati preeklamsia. *enjaga asupan air #ang 'ukup. 7ehamilan. $nj " atau 5+ larutan natrium klori%a harus %iberikan melalui ena besar pa%a tingkat #ang ti%ak melebihi 1!! ml / jam. *emantau keseimbangan 'airan elektrolit serum %an keseimbangan asam basa esp'iall# selama pengobatan jangka panjang. erhatian bila %igunakan pa%a pasien #ang menerima kortikosteroi% atau kortikotropin. 76@A$D$7A&$ 7on%isi %imana a%min natrium klori%a akan merugikan. i%ak %igunakan untuk mengin%uksi mengin%uksi muntah. 0erkelanjutan tablet rilis: gangguan $ terkait %engan striktur atau %iertikula. $@A7&$ 60A Dapat mempengaruhi konsentrasi serum lithium. 0erpotensi ?atal: Dapat mempengaruhi konsentrasi serum lithium. ?66
Cordarone
$si
: Amio%arone =l
olongan
: An Anti-Arrh#thmia Agents
&e%iaan
:
$n%ikasi
: Amio%arone $.. %iin%ikasikan untuk memulai pengobatan %an profilaksis fibrilasi entrikel #ang
sering berulang %an takikar%ia
entri entrikel kel hemo%i hemo%inam namik ik ti%ak ti%ak stabil stabil pa%a pa%a pasien pasien refrakt refrakter er terha%a terha%ap p terapi lain. 7ont 7ontra rain in%i %ika kasi si
: =or% =or%ar aron onee $. $.. mer merup upak akan an kon kontr trai ain% n%ik ikas asii pa%a pa%a pas pasie ien n %eng %engan an s# s#ok kar%iogenik bra%ikar%ia marke% sinus %an ke%ua atau ketiga %erajat blok A %engan ti%ak a%an#a alat pa'u jantung. =or%arone $.. $.. harus %iberikan han#a oleh %okter #ang berpengalaman %alam pengobatan aritmia #ang mengan'am n#a,a #ang benar-benar akrab %engan risiko %an manfaat terapi =or%arone %an #ang memiliki akses ke fasilitas #ang #ang mema%ai mema%ai untuk untuk memanta memantau u efekti efektiit itas as %an efek efek sampin samping g %ari %ari pengobatan.
*ekanisme 7erja
:
*etabolisme : %ihepar 66A
: lambat
5armakokinetik
:
fek fek anti antiar aritm itmia ia amio amio%a %aro ron n $ni $ni memp memperp erpan anjan jang g %ura %urasi si
potensial sel-aksi miokar% (fase ") %an refraktori perio%e serta bertin%ak sebagai nonkompetitif a-%an b-a%renergik inhibitor. Amio%aron n milik merupakan merupakan obat 7elas $$$ agen antiaritmi antiaritmia. a. 5armakod 5armakodinamik inamik : Amio%aro obat ini %igunakan %alam pengobatan berbagai ta'h#arhthmias jantung termasuk entrikel
%an %an supr supra aen entri tri'u 'ular lar (atri (atrial al)) aritm aritmia. ia. pa%a pa%a pemb pember eria ian n intr intra aen ena a amio amio%a %aro ron n beref berefek ek melema melemaska skan n otot otot polos polos pembul pembuluh uh %arah %arah mengur mengurang angii resisten resistensi si pembul pembuluh uh %arah %arah perife perifer r (afterloa%) %an se%ikit meningkatkan in%eks jantung. Amio%arone memperpanjang fase " %ari potensial aksi jantung. 6bat $ni memiliki ban#ak ban#ak efek lain termasuk tin%akan-tin%akan #ang mirip mirip %engan kelas kelas antiarrh#th antiarrh#thmi' mi' $a $$ %an $. $. Amio%aro Amio%arone ne berefek berefek seperti beta bloker %an kalsium 'hannel bloker pa%a &A %an A no%e no%e meningkatkan perio%e refrakter melalui efek natrium %an kalium-'hannel %an memperlambat kon%uksi intra-jantung %ari potensial aksi jantung melalui efek natrium-'hannel . Dosis
: First 2a$id: 15! mg oer the the ?$@& 1! minutes (15 mg/min). A%%
" m of Amio%arone $.. (15! mg) to 1!! m D 59 (1.5 mg/m) an% infuse oer 1! minutes. Followed by &lo, "8! mg oer oer the O 8 hours (1 mg/min). mg/min). A%% 1 m of Amio%arone Amio%arone $.. (E!! mg) to 5!! m D 59 'on'entration 1. mg/m). Maintenance n'#sion
54! mg oer the the @*A$$ 1 hours hours (!.5 mg/min). De'rease the rate of the slo, loa%ing infusion to !.5 mg/min fek samping samping
: mikro%eposi mikro%epositt kornea kornea fotosensitasi fotosensitasi G pigmentasi pigmentasi hipotiroi% hipotiroi%isme isme
hipertiroi%isme.
5ari+ent
$si
: $patroprium bromi%e anh#%rous !.5 mg &albutamol sulfate 2.5 mg
olongan
: anti kolinergik
$n%ikasi
: Cntuk pengobatan pemeliharaan bronkospasme berhubungan %engan
pen#akit paru obstruktif kronis termasuk bronkitis bronkitis kronis %an emfisema. 7ont 7ontra rain in% %ikas ikasii
: kar% kar%io iom miopa iopati ti ob obstru strukt ktif if hip hiper ertr trof ofi i tak takia iari ritm tmia ia..
*ekanisme kerja
: 6bat 6bat ini bekerja bekerja %engan %engan mengha menghalan langi gi kontrak kontraksi si otot otot polos polos %an
pembentukan len%ir #ang berlebihan %i %alam bronkus oleh asetilkolin. ebih jauh lagi obat ini akan akan men#e men#ebab babkan kan peleba pelebaran ran saluran saluran u%ara u%ara pa%a pa%a pen%er pen%erita ita #ang #ang sebelu sebelumn# mn#aa telah telah meng mengko kons nsum umsi si agon agonis is resep resepto torr beta beta22-a% a%ren rener ergi gik. k. $prat $pratro ropi pium um brom bromi% i%aa a%al a%alah ah agen agen antikolinergik. $a memblok reseptor kolinergik muskarinik tanpa spesifisitas untuk subtipe mengak mengakibat ibatkan kan penuru penurunan nan %alam %alam pemben pembentuk tukan an siklik siklik guano guanosin sin monof monofosfa osfatt ('*) ('*).. 7emung 7emungkin kinan an besar besar karena karena tin%ak tin%akan an '* '* pa%a pa%a kalsiu kalsium m intrase intraselul luler er hasil hasil ini %alam %alam penurunan kontraktilitas otot polos Dosis
: Cnit ial %osis De,asa : 1 unit ial %osis "-4 kali/hari.
fek fek sam sampin ping
: saki sakitt kepa kepala la pusi pusing ng geli gelisa sah h tak takik ikar ar% %ia ia trem tremor or hal halu us pa% pa%a ran rangka gka
palpitasi hipokalemia serius batuk iritasi lokal bronkospasme mual muntah berkeringat mialgi mialgia a kelema kelemahan han otot otot kram kram otot otot penuru penurunan nan D %iasto %iastolik lik pening peningkat katan an D sistoli sistolik k aritmia reaksi alergi mulut kering %isfonia komplikasi okular ( mi%riasis peningkatan $6 glaukoma su%ut tertutup n#eri mata gangguan motilitas $ retensi urin.
Calcii Gl#konas
$si
: 'al'ium glu'onas
$n%ikasi
: 7a 7alsium gl glukonat $n $njeksi C& C& %i %igunakan un untuk me mengobati ko kon%isi
#ang #ang timbul timbul %ari %ari kekura kekuranga ngan n kalsium kalsium sepert sepertii h#po' h#po'al'e al'emi' mi' tetani tetani hipoka hipokalsem lsemia ia terkai terkaitt %engan hipoparatiroi%isme %an hipokalsemia karena pertumbuhan #ang 'epat %ari kehamilan. al ini juga %igunakan %igunakan %alam pengobatan pengobatan hitam jan%a gigitan gigitan laba-laba laba-laba untuk untuk meringankan meringankan kram otot %an sebagai tambahan tambahan %alam pengobatan pengobatan rakhitis osteomala'ia osteomala'ia kolik timbal timbal %an magnesi magnesium um sulfat sulfat oer%o oer%osis. sis. 7alsiu 7alsium m glukon glukonat at juga juga telah telah %iguna %igunakan kan untuk untuk mengur mengurang angii permeabilitas kapiler %alam kon%isi alergi nonthrombo'#topni' nonthrombo'#topni' pupura %an %ermatosis eksu%atif seperti %ermatitis herpetiformis %an pruritus letusan #ang %isebabkan oleh obatobatan tertentu. a%a hiperkalemia kalsium glukonat %apat membantu %alam pertentangan toksisitas jantung asalkan pasien ti%ak menerima terapi %igitalis. 7ontrain%ikasi
: pasien %engan fib fibrilasi asi entrikel atau hiperka rkalsem semia. emberi erian
$ntraena merupakan kontrain%ikasi ketika tingkat kalsium serum %i atas normal. *eka *ekani nism smee kerja kerja
: 7al 7alsiu sium m pa% pa%aa gar garam am kals kalsiu ium m mem memo% o%era erasi si kin kiner erja ja sara saraff %an %an
otot %an menormalkan fungsi jantung. 66A : segera D6A : %urasi 15 < "! menit
Dosis
: Dosisn#a Dosisn#a tergantun tergantung g pa%a kebutuhan kebutuhan masing-masin masing-masing g pasien. pasien. $njeksi $njeksi
glukonat kalsium intraena harus %iberikan perlahan-lahan. $ntraena : 0a#i %an anak-anak : 8!-1!! mg/kg/%osis mg/kg/%osis (maksimum : "g/%osis). De,asa : 5!!5!!!! mg I maksimum " g/%osis fek fek sam sampin ping
: (1+ (1+ ) #er #erii ab% ab%omen en bra% bra%ik ikar ar% %i ari aritm tmia ia jan jantu tun ng kom koma a ko konsti nstipa pasi si
penurunan ka%ar magnesium %alam serum/penurunan magnesium serum peningkatan ka%ar amilase amilase %alam serum/penin serum/peningkatan gkatan amilase serum eritema eritema hiperkalsemia hiperkalsemia hiperkalsiu hiperkalsiuria ria
hipotensi letharg# mania lemah otot mual s#n'ope s #n'ope nekrosis jaringan aso%ilatasi fibrilasi entrikular muntah.
/6AD274
$si :Diphenh#%ramin=l olongan :Antagonisreseptor 1 *ekanisme7erja : ?armakokinetik :*enghambat reseptor 1. Antimuskarinik atau seperti atropine atau antiserotogenik.enghambat 1 %apat men'egah respon bronkokonstriksi bronkokonstriksi %ari histamine namun ti%ak efektif untuk men'egah asma bronkiale.*emiliki efek antihistamin sebagai antiemeti' %an hipnotik se%ang. ?armako%inamik :Distribusi keseluruh tubuh termasuk && && *etabolisme : hepar kskresi : melalui urine 66A : 1 jam D6A : 4-8 jam Dosis :De,asa : 25-5! mg ( !5-15 mg/kg00) 6$*$ setiap 8 j am. feksamping : 7ar%ioaskular :takikar%i aritmia jantung angina pe'toris asokonstriksi %engan hipertensi. Dermatologis :kemerahan berkeringat a'ne ulgaris astrointestinal : anoreBia mual Crogenital :oliguri &istem saraf :kegelisahan kebingungan insomnia halusinasi
D/2A 1;
$si :ropofol olongan :&e%atif *ekanisme 7erja : $n%uksi $n%uksi %ari sta%ium anestesi umummemfasilitasi penghambatan transmisi #ang %ime%iasi oleh A0A. *etabolisme %an ekskresi :%imetabolisme oleh hatiekskresi oleh urine. 66A :sangat 'epat seperti efek %ari thiopental. *embutuhkan ,aktu 2- menit D6A : 5-1! menit Dosis : 2 mg/kg00 &e%iaan : aJueous solution 1+ berisi 2! ml I setiap 1 mlmengan%ung 1! mg. fek samping :hipotensi :hipotensi apnea sementara %emam pas'a operasi mual muntah muntah n#eri saat injeksi
D7ASTAT
$si :are'oBib olongan : &A$D *ekanisme kerja: ?armako%inamik :*erupakan obat #ang selektif menghambat menghambat =6O 2 . &ehingga menghambat n#eri #ang %ime%iasi oleh prostaglan%in ?armakokinetik :*etabolisme : %ihati ksresi : urin Distribusi : protein plasma kuranglebih E + 9aktuparuh 9a ktuparuh : jam 66A: ; -14 menit D6A: 8 jam Dosis : 1 mg/kg00 7ontrain%ikasi :hipersensitif terha%ap sulfanami% bronkospasme rhinitis akut fek samping :hipertensi %#spepsia agitasi pruritus $nteraksi obat :9arfarin %iureti' antihipertensi &e%iaan : ial 4! mg/ml
2&M!/A
$si :7etorola'tromethamine olongan : 6A$& *ekanisme7erja : 5armakodinamik
fekn#a menghambat biosintesis prostaglan%in.7erjan#a menghambaten3im siklooksogenase (prostaglan (prost aglan%in %in sintet sintetase).& ase).&elain elain meng menghambat hambat sintes sintesee prost prostaglan aglan%in %in juga meng menghambat hambat tromboksan A2.ketorola'tromethamine memberikanefek anti inflamasi %engan menghambat pelekatan granulosi tpa%a pembuluh%arah #ang rusak menstabilkan membrane lisosom %an menghambat migrasi leukosit polimorfonuklear %an makrofag ke tempat pera%angan. 5armakokinetik
7etorola'tromethamine EE+ %iikat oleh protein.&ebagian besar ketorola'tromethamine %imetabolisme ihati.*etabolismen#a a%alah hi%roksilate %an #ang ti%ak %imetabolisme (un'hange% %rug) %iekresikan melalui urin. 66A :P 1menit D6A : 8- jam Dosis :arenteral : ($/$*) Dosis tunggal : De,asa : "!-8!mg ansia %an %e,asa %engan 00P5! kg: $5-"!mg%apat %ilanjutkan %engan oral Anak-anak usia 2-18thn : !5-1mg/7g 00 maB. 15-"!mg. Dgn kerusakanhati/ginjal %osis %iturunkan 5!+
Dosisterbagi :
"!mg setiap 8 jam maB.12!mg/hari ansia %an %e,asa 00 P 5!7g 15mg setiap 8 jam maB. 8!mg/hari Dgn kerusakan hati/ginjal %osis %iturunkan 5!+ 6ral :7etorola' oral han#a%igunakan sebaga terapi lanjutan %ari ketorola' parenteral. De,asa Dosis pertama 2!mg %ilanjutkan 1!mg sehari %apat sampai 4O (setiap 4-8jam) meskipun %emikian %osis lebih tinggi masih %imungkinkan. otal lama pemakaian terapi kombinasi parenteral %an oral ti%ak boleh lebih %ari 5 hari
&e%iaan :ablet :ablet &alut ?ilm 1! mg I arenteral $*/$ : 1! mg/ml %alam 5 ml G "! mg/ml %alam 5 ml
Tramal
$si : rama%ol olongan : Analgesik 6pioi% *ekanisme kerja : ?armakokinetik : 0ioaaibilitas trama%ol 8+ (6) %an 1!!+ ($*). rama%ol mengalami metabolisme %i hati %an %i eksresi ginjal %engan ,aktu paruh eliminasi 8 jam . ?armako%inamik: rama%ol a%alah obat analgesik sintetis %engan efek agonis mu lemah %an beberapa kerja penghambatan ambilan kembali norepinefrin %an serotonin %alam sistem saraf pusat
66A: analgesia timbul %alam 1 jam se'ara 6 %an pun'ak 2-" jam D6A: 8 jam Dosis :1 mg/kg00 &e%iaan : tablet 1!! mg kapsul 5! mg Ampul 5! mg/ml Ampul Ampul 1!!mg/2ml tramal retar% 15! mg
fek samping: 0erkeringat pusing muntah mulut kering konstipasi. ika melebihi %osis #ang %ianjurkan %apat terja%i %epresi pernapasan 7ontra in%ikasi: $ntoksikasi akut %engan alkohol hipnotika analgesik atau psikotropika $nteraksi obat : in%ari pemberian bersama %enga *A6$
Kalmet%asone
$si : DeBamethasone phospat olongan : 7ortikosteroi% *ekanisme kerja : ?armakokinetik : Absorbsi 'epat efek pun'ak ter'apai %alam 1-2 jam . *engalami metabolisme %i hati menja%i bentuk inaktif. 9aktu 9aktu paruh pa%a ginjal %engan fungsi normal a%alah 1 -"5 jam . ksresi : %ikeluarkan melalui urin %an feses
?armako%inamik : %eBamethasone a%alah glukokortikoi% sintetik %engan aktiitas sebagai imunosupresan %an anti inflamasi. &ebagai imunosupresan %eksamethasone bekerja %engan menurunkan respon imun terha%ap stimulasi rangsang. Aktiitas Aktiitas anti inflamasi %eksamethasone %engan jalan menekan proses inflamasi %an menghambat akumulasi sel #ang mengalami inflamasi mengurangi inflamasi %engan menekan migrasi neutrophil %an mengurangi me%iator inflamasi 66A : beberapa menit D6A : 24-;2 jam
Dosis: !;5 mg/kg00 &e%iaan : ablet !5 mg Ampul 4 mg/ml fek samping : 7ar%ioaskuler Aritmia bra%ikar%i as'ulitis && %epresi instabilitas emosional sakit kepala Dematologis Akne %ermatitis alergi alope'ia er#thema 7ontra in%ikasi relatif: D* infeksi berat tukak peptik
/os$argin 7an%ungan : *ethilergometrine maleat olongan : Alkaloi% ergot ?armakokinetik:Absorbsi n#a lambat. *engalami metabolisme lintas pertama . 7a%ar pun'ak plasma %i'apai %alam 2 jam .ksresi melalui empe%u sebagian ke'il %itemukan %alam urine %an tinja .,aktu paruh 2 jam ?armako%inamik: meningkatkan kontraksi uterus . Dosis ke'il meningkatkan amplitu%o %an frekuensi kemu%ian %iikuti relaksasi. Dosis besar menimbulkan kontraksi tetanik %an peninggian tonus otot %alam kea%aan istirahat . &istem kar%ioaskuler : asokontriksi perifer %an merusak en%otel kapiler *engurangi migrain : migraine %ihubungkan %engan peningkatan amplitu%e pulsasi arteri kranial terutama 'abang arteri karotis eksterna . 6bat ini mengurangi amplitu%e pulsasi arteri karotis eksterna melalui pengurangan aliran %arah arteri basiler tanpa mengurangi aliran ke hemisfer otak.
66A : 6ral : 5 -15 menit $* : 2-5 menit $ : segera setelah injeksi D6A : " jam Dosis : A,al A,al : !2 mg/ml $* %apat %iulang 8 jam j am kemu%ian
&e%iaan: ablet ablet salut selaput !125 mg Ampul !2 mg/ml fek samping: *ual muntah %iare hipertensi 7ontra in%ikasi: hipertensipen#akit hati %an ginjal #ang parah
5entan-l
7an%ungan:?entan#l 'itrate olongan : 6pioi% narkotik ?armakokinetik : 7a%ar pun'ak %alam plasma %i'apai 45 menit .6bat ini mengalami metabolisme lintas pertama %an ka%ar maksimal %alam plasma ter'apai 1-2 jam. 9aktu paruh " jam.kresi melalui urin ?armako%inamik : Agonis reseptor mu 66A : 2 menit D6A : "! menit Dosis :2-" m'g /kg00 &e%iaan: Ampul 5! m'g/mlB1! ml rans%ermal rans%ermal pat'h 12m'g/jam B 525 m'g/jam fek samping: kekakuan otot &$%edrine 6C4 Golongan : agonis a%renergi' Mekanisme kerja : menstimulasi
reseptor a%renergi' se'ara langsung %i && %engan meningkatkan aktiitas nora%renalin %i reseptor Q %an R post sinaptik. &ehingga meningkatkan 'ar%ia' output asokonstriksi perifer
bronko%ilatasi menurunkan motilitas usus relaksasi otot esi'a urinaria. uga memiliki efek stimulant terha%ap pusat pernapasan %an %ilatasi pupil. Metaolisme : hepar. kskresi melalui urine. Absorpsi untuk oral seluruhn#a %iserap pa%a $ oral : 15-8! menit !nset o' action : i.. : langsung d#ration o' action : oral : 4 jam i.. : 1 jam dosis : %e,asa : "-8 mg atau sampai E mg %ilarutkan %alam "mg/ml %iberikan se'ara lambat. $njeksi %iulang setiap "-4 menit sesuai kebutuhan. Dosis maksimal : "! mg 2anitidine : A A2 blo'ker Golongan Mekanisme kerja : menghambat
histamine untuk %apat terikat pa%a reseptor 2 sehingga terja%i penurunan pro%uksi asam lambung %an peningkatan p %i gaster. metaolisme : terikat pa%a protein plasma han#a sebesar 15+. 9aktu paruhn#a berkisar antara 2-" jam. liminasi le,at ginjal sebesar ;!+ tanpa mengalami perubahan. !nset o' action : 1!-15 menit (i.) D#ration o' action : -12 jam (i.) Dosis : De,asa ampul i: 5! mg
D#rogesic $atc% Golongan : opioi% Mekanisme kerja : men%u%uki reseptor spesifik %i
seluruh susunans#araf pusat %an jaringan lainn#a masingmasing berbe%a efek tergantung 4 reseptor #ang %i%u%uki (F kappa %elta sigma). a%a obat ini reseptor
F #ang %i aktifasi sehingga menimbulkan efek analgesi %epresi ketergantungan fisik rigi%itas otot. 6bat ini sebagai obat analgesia trans%ermal. metaolisme : %engan berat molekul #ang ren%ah %an kelarutan %alam lemak tinggi memungkinkan obat ini %i absorpsi se'ara trans%ermal. fek %ari obat ini tergantung %ari luas permukaan obat #ang %ipakai %an kon%isi kulit. &'ek sam$ing : reaksi alergi
2oc#lax Golongan oat Mekanisme kerja
: mus'le relaBan : merupakan non%epo neuromus'ulan agent #ang bekerja
sebagai antagonis inhibitor terha%ap asetilkolin Metaolism : %i heparI ,aktu paruh 88-! menitI ekskresi melalui urine G 'airan empe%u : 'epat !nset o' action D#ration o' action : interme%iet &'ek sam$ing : memperpanjang ,aktu blok neuromus'ular akikar%i ipotensi ipertensi *ual *untah 0ronkospasme @eaksi alergi
2antin®
• • • • •
•
ama Dagang : @antin 7an%ungan : @aniti%in olongan 6b 6bat : An Antagonis 2 &e%iaan : Ampul 5!mg/2ml Dosis : Dosis stan%ar : 15!mg 2B/hari atau "!!mg sebelum ti%ur Dosis untuk anak : 2-4 mg/7g00. 2hari maksimal "!!mg/hari Dosis %e,asa : ampul $*/$ *ek *ekanis anism me 7er 7erja :
•
•
•
*engha *enghamb mbat at histami histamine ne berika berikatan tan pa%a pa%a resepto reseptorr 2 sehinga sehingaaa terja%i terja%i penuru penurunan nan asam lambut %an peningkatan p %i gaster *etabolisme : %i hepar 9aktu paruh : 2-" jam kskresi : melalui urine 66A 1-2 jam D6A 1!-12 jam fek &ing o epatotoksik (peningkatan serum transaminase) o efritis interstitial (peningkatan kreatinin) o ranulositopenia rombositopenia o
6exilon®
• • • • • •
ama Dagang : eBilon 7an%ungan : 8Q meth#lpre%nisolone olongan 6bat: 7ortikosteroi% &e%iaan : ial 125 mg/2ml Dosis : 4-4mg/hari turunkan %osis se'ara bertahap sampai %osis %osis efektif teren%ah *ekanisme 7erja *etilpre%nisolon merupakan kortikosteroi% %engan lama kerja se%ang/interme%iate #ang #ang termasuk termasuk katego kategori ri a%reno a%renokor kortik tikoi% oi% %an mempun mempun#a #aii efek efek antiin antiinflam flamasi asi %an imunosupresan. *etabolisme : %i hepar $nteraksi 6bat : A$& barbiturat rifampisin siklosporin s iklosporin ketokona3ol trolean%omisin
66A : 1-2 jam D6A : -24 jam fek &ing : o emberian jangka pen%ek jarang menimbulkan efek samping #ang serius. emberian jangka lama akan menimbulkan efek samping seperti #ang %itimbulkan o
• • •
kortikosteroi% lainn#a misaln#a moon fa'e bufallo hump hipertensi osteoporosis gang ganggu guan an tole toleran ransi si gluk glukos osa a gang ganggu guan an sekres sekresii horm hormon on seks seks stria striaee pa%a pa%a kuli kulit t pete'hiae akne e%ema hipokalemia atrofi korteks a%renal tukak peptik hambatan pertumbuhan pa%a anak glaukoma glaukoma katarak trombosis psikosis .
Do#tamin (Golongan Adrenergik* Adrenergik* katekolamin)
Dosis : De
li'e elimination) : 2 menit nteraksi : Dengan !at 4ain : *eningkatkan efek/toksisitas : anastetik
umum('ontoh: halothan atau siklopropan) %an %osis la3im %obutamin men#ebabkan aritmia entri'ular pa%a he,an. 0ret#lium %apat mempotensiasi mempotensiasi efek %obutamin. %obutamin. 0eta blo'ker (nonsele'tie) %apat meningkatkan efek hipertensihin%ari penggunaan se'ara bersamaan. 7okain %apat men#ebabkan aritmia hebat. uaneti%in inhibitor inhibitor *A6 metil%opa reserpin %an anti%epresan trisiklik %apat meningkatkan respon presor pa%a simpatomimetik. *enurunkan efek : bloker beta a%renergik %apat menurunkan efek %obutamin %an meningkatkan risiko hipotensi #ang berat.
Do$amin (Golongan Adrenergik* Adrenergik* katekolamin)
Dosis : Anak>anak : : 1-2! m'g/kg00/menit
De
monoamine oksi%ase %an 25 + menja%i norepinefrin T= eliminasi : 2 menit nteraksi : Dengan !at 4ain : *eningkatkan efek/toksisitas : efek %opamine
%iperpanjang %an %itingkatkan oleh *A6 inhibitorI alpha %an beta-a%renergi' blo'kers 'o'aine anestetik umum metill%opafenitoin reserpin %an anti%epresan trisiklik. *enurunkan efek: fek anti%epresan trisiklik %iturunkan jika %igunakan %igunakan bersama %engan %opamin. fek hipotensif guanet%in han#a berefek sebagianI memerlukan simpatomimetik kerja langsung.
2ai+as0ascon (si : ore$ine'rin. Golongan Adrenergik* katekolamin)
Dosis : De
=hemi'all# in'ompatible ,ith norepinephrine. 5#raolidone* 5#raolidone* g#anet%idine* MA! in%iitors* met%-ldo$a* ra#
*a# in'rease pressor response resulting in seere h#pertension. ormal saline
orepinephrine ma# lose poten'# in normal normal saline solution. !x-tocic dr#gs
*a# 'ause seere persistent h#pertension. /%enot%iaines /%enot%iaines (eg* c%lor$romaine) c%lor$romaine)
*a# %e'rease pressor effe't. Tric-clic antide$ressants
*a# in'rease pressor response. Metaolisme oat : Absorption
orepinephrine is ineffe'tie orall# orall# sub'utaneous absorption is poor poor an% $ absorption is imme%iate. Distribution
orepinephrine is lo'ali3e% mainl# in s#mpatheti' nerous tissue an% 'rosses the pla'enta. Elimination
orepinephrine is eB'rete% in urine (small amount eliminate% as un'hange%).
5a$resor (si : Meta$rolol* golongan eta locker)
*etoprolol is a beta-blo'ker that affe'ts the heart an% 'ir'ulation (bloo% flo, through arteries an% eins). *etoprolol is use% to treat angina ('hest pain) an% h#pertension (high bloo% pressure). $t is also use% to treat or preent heart atta'k. *etoprolol ma# also be use% for other purposes not liste% in this me%i'ation gui%e.
m$ortant in'ormation ao#t meto$rolol >ou >ou shoul% not use metoprolol if #ou hae a serious s erious heart problem (heart (hear t blo'k si'k sinus s#n%rome slo, heart rate) seere 'ir'ulation problems seere heart failure or a histor# of slo, heart beats that 'ause% fainting. &li%esho,: iing ,ith >our our *igraines: ips for reatment an% reention
9e'ore taking meto$rolol >ou >ou shoul% not use this me%i'ation if #ou are allergi' to metoprolol or other beta-blo'kers (atenolol 'are%ilol labetalol na%olol nebiolol propranolol sotalol an% others) or if #ou hae:
•
a serious heart problem su'h as heart blo'k si'k sinus s#n%rome or slo, heart rateI seere 'ir'ulation problemsI
•
seere heart failure (that reJuire% #ou to be in the hospital)I or
•
histor# of slo, heart beats that hae 'ause% #ou to faint.
•
o make make sure metoprolol is safe for #ou tell #our %o'tor if #ou hae: •
•
asthma 'hroni' obstru'tie pulmonar# %isease (=6D) sleep apnea or other breathing %isor%erI %iabetes (taking metoprolol ma# make it har%er for #ou to tell ,hen #ou hae lo, bloo% sugar)I
•
lier %iseaseI
•
'ongestie heart failureI
•
•
•
problems ,ith 'ir'ulation (su'h as @a#nau%Ss s#n%rome)I s#n%rome)I a th#roi% %isor%erI or pheo'hromo'#toma (tumor of the a%renal glan%).
?DA pregnan'# 'ategor# =. $t is not kno,n ,hether metoprolol ,ill harm an unborn bab#. ell ell #our %o'tor right a,a# if #ou be'ome pregnant ,hile using this me%i'ation. *etoprolol 'an pass into breast milk an% ma# harm a nursing bab#. ell ell #our %o'tor if #ou are breast-fee%ing a bab#. Do not gie this me%i'ation to an#one un%er 1 #ears ol% ,ithout me%i'al a%i'e.
6o< s%o#ld take meto$rolol@ ake ake metoprolol eBa'tl# as pres'ribe% b# #our %o'tor. ?ollo, all %ire'tions on #our pres'ription label. >our >our %o'tor %o'tor ma# o''asionall# 'hange #our %ose to make make sure #ou get the best results. Do not take this me%i'ine in larger or smaller amounts or for longer than re'ommen%e%. ake ake the me%i'ine at the same time ea'h %a#. *etoprolol shoul% be taken ,ith a meal or just after a meal. A oprol oprol O tablet 'an be %ii%e% in half if #our %o'tor has tol% #ou to %o so. he half tablet shoul% be s,allo,e% ,hole ,ithout 'he,ing or 'rushing. 9hile using metoprolol #ou ma# nee% freJuent bloo% tests at #our %o'torSs offi'e. >our >our bloo% pressure ,ill nee% to be 'he'ke% often. $f #ou nee% surger# tell the surgeon ahea% of time that #ou are using metoprolol. >ou >ou shoul% not stop s top using metoprolol su%%enl#. su%%enl#. &topping su%%enl# ma# make #our 'on%ition ,orse. $f #ou are being treate% for high bloo% pressure keep using this me%i'ation een if #ou feel ,ell. igh bloo% pressure often has no s#mptoms. >ou >ou ma# nee% to use bloo% pressure me%i'ation for the rest of #our life.
&tore metoprolol at room temperature a,a# from moisture an% heat.
"%at %a$$ens i' miss a dose@ ake the misse% %ose as soon as #ou remember. &kip the misse% %ose if it is almost time for #our neBt s'he%ule% %ose. Do not take eBtra me%i'ine to make up the misse% %ose.
"%at s%o#ld a+oid <%ile taking meto$rolol@ *etoprolol ma# impair #our thinking or rea'tions. 0e 'areful if #ou %rie or %o an#thing that reJuires #ou to be alert. Drinking al'ohol 'an in'rease 'ertain si%e effe'ts of metoprolol.
Meto$rolol side e''ects et emergen'# me%i'al help if #ou hae an# of these signs of an allergi' rea'tion to metoprolol: hiesI %iffi'ult# breathingI s,elling of #our fa'e lips tongue or throat. =all #our %o'tor at on'e if #ou hae:
•
er# slo, heartbeatsI a light-hea%e% feeling like #ou might pass outI
•
shortness of breath (een ,ith mil% eBertion) s,elling rapi% ,eight gainI or
•
'ol% feeling in #our han%s an% feet.
•
=ommon metoprolol si%e effe'ts ma# in'lu%e:
•
%i33iness tire% feelingI 'onfusion memor# problemsI
•
nightmares trouble sleepingI
•
%iarrheaI or
•
mil% it'hing or rash.
•
his is not a 'omplete list of si%e effe'ts an% others ma# o''ur. =all #our %o'tor for me%i'al a%i'e about si%e s i%e effe'ts. >ou >ou ma# report si%e effe'ts to ?DA at 1-!!-?DA-1!.
Meto$rolol Dosing n'ormation 3s#al Ad#lt Dose o' Meto$rolol 'or Angina /ectoris /ro$%-laxis:
$nitial %ose: 1!! mg orall# in 1 or 2 %ii%e% %oses. *aintenan'e %ose: 1!! to 45! mg/%a#. mg/%a#. Bten%e% release ma# be use% at the same total %ail# %ose gien on'e a %a#. 3s#al Ad#lt Dose 'or 6-$ertension:
$nitial %ose: 1!! mg orall# in 1 or 2 %ii%e% %oses. *aintenan'e %ose: 1!! to 45! mg/%a#. mg/%a#. Bten%e% release ma# be use% at the same total %ail# %ose gien on'e a %a#. 3s#al Ad#lt Dose 'or S#$ra+entric#lar Tac%-cardia:
$nitial %ose: 1!! mg orall# in 1 or 2 %ii%e% %oses. *aintenan'e %ose: 1!! to 45! mg/%a#. mg/%a#. Bten%e% release ma# be use% at the same total %ail# %ose gien on'e a %a#. 3s#al Ad#lt Dose o' Meto$rolol 'or Angina /ectoris:
$nitial %ose: 1!! mg orall# in 1 or 2 %ii%e% %oses. *aintenan'e %ose: 1!! to 4!! mg/%a#. mg/%a#. Bten%e% release ma# be use% at the same total %ail# %ose gien on'e a %a#. 3s#al Ad#lt Dose 'or M-ocardial n'arction:
arl# treatment: $: " bolus inje'tions of 5 mg gien at 2 minute interals. 6ral: $n patients ,ho tolerate the full $ %ose (15 mg) metoprolol tablets 5! mg eer# 8 hours shoul% be initiate% 15 minutes after the last $ %ose an% 'ontinue% for 4 hours. *aintenan'e %ose: 1!! mg orall# orall # t,i'e a %a# %a #. atients ,ho appear not to tolerate the full $ %ose shoul% be starte% on metoprolol tablets at 25 mg or 5! mg eer# 8 hours 15 minutes after the last intraenous %ose or as soon as their 'lini'al 'on%ition allo,s. ate treatment: 6ral: 1!! mg orall# t,i'e a %a#. atients ,ith 'ontrain%i'ations to treatment %uring the earl# phase of suspe'te% or %efinite m#o'ar%ial infar'tion patients ,ho appear not to tolerate the full earl# treatment an% patients in ,hom the ph#si'ian ,ishes to %ela# therap# for an# other reason shoul% be starte% on metoprolol tablets as soon as their 'lini'al 'on%ition allo,s. 3s#al Ad#lt Dose 'or Congesti+e 6eart 5ail#re:
$nitial %ose: 25 mg on'e %ail# (of the O formulation) for t,o ,eeks in patients ,ith >A 'lass $$ heart failure an% 12.5 mg on'e %ail# (of the O formulation) in patients ,ith more seere heart failure. *aintenan'e %ose: his %osage shoul% then be %ouble% eer# t,o ,eeks to the highest %osage leel tolerate% or up to 2!! mg. $f transient ,orsening of heart failure o''urs it ma# be treate% ,ith in'rease% %oses of %iureti's an% it ma# also be ne'essar# to lo,er the %ose or temporaril# %is'ontinue treatment.
he %ose shoul% not be in'rease% until s#mptoms of ,orsening heart failure stabili3e. $nitial %iffi'ult# ,ith titration shoul% not pre'lu%e later attempts to institute therap#. $f heart failure patients eBperien'e s#mptomati' bra%#'ar%ia the %ose shoul% be re%u'e%. 3s#al /ediatric Dose o' Meto$rolol 'or 6-$ertension:
$mme%iate release: 1 to 1; #ears: $nitial %ose: 1 to 2 mg/kg/%a# a%ministere% in 2 %ii%e% %oses. Dosage shoul% be a%juste% base% on patient response. *aBimum %ose: 8 mg/kg/%a# (less than or eJual to 2!! mg/%a#) Bten%e% release: 8 to 18 #ears: $nitial %ose: 1 mg/kg orall# on'e %ail# (not to eB'ee% 5! mg on'e %ail#). he minimum aailable %ose is one half of the 25 mg tablet. *aintenan'e %ose: Dosage shoul% be a%juste% a''or%ing to bloo% pressure response. Doses aboe 2 mg/kg (or in eB'ess of 2!! mg) on'e %ail# hae not been stu%ie%.
"%at ot%er dr#gs
•
•
•
•
•
•
bupropionI pra3osinI terbinafineI an anti%epressant--bupropion 'lomipramine %esipramine %uloBetine fluoBetine fluoBamine paroBetine sertralineI an ergot me%i'ine--%ih#%roergotamine ergonoine ergotamine meth#lergonoineI heart or bloo% pressure me%i'ations--amlo%ipine 'loni%ine %igoBin %iltia3em %ip#ri%amole h#%rala3ine meth#l%opa nife%ipine Juini%ine reserpine erapamil an% othersI an *A6 inhibitor--iso'arboBa3i% line3oli% phenel3ine rasagiline selegiline tran#l'#promineI or me%i'ine to treat mental illness--'hlorproma3ine fluphena3ine haloperi%ol thiori%a3ine.
his list is not 'omplete. 6ther %rugs ma# intera't ,ith metoprolol in'lu%ing pres'ription an% oer-the-'ounter me%i'ines itamins an% herbal pro%u'ts. ot all possible intera'tions are liste% in this me%i'ation gui%e.
Mor'ina®
#ang sangat kuat %an merupakan agen aktif utama Mor'ina a%alah alkaloi% analgesik #ang #ang %itemukan pa%a opium opium.. *orfina bekerja langsung pa%a sistem saraf pusat untuk pusat untuk menghilangkan rasa sakit. •
fek samping : samping : o penurunan kesa%aran euforia euforia rasa kantuk lesu %an penglihatan kabur. o mengurangi rasa lapar merangsang batuk merangsang batuk %an me#ebabkan konstipasi konstipasi.. *orfina o
menimbulkan ketergantungan tinggi %iban%ingkan 3at-3at lainn#a. asien ketergantungan morfina juga %ilaporkan men%erita insomnia %an mimpi mimpi buruk. buruk.
•
fek analgesik morfin timbul ber%asarkan " mekanisme I (1) morfin meninggikan ambang rangsangn#eri I (2) morfin %apat mempengaharui emosi artin#a morfin %apat mengubah reaksi #ang timbul %ikorteks serebri pa%a ,aktu persepsi n#eri %iterima oleh korteks serebri %ari thalamus I (") morfinmemu%ahkan ti%ur %an pa%a ,aktu ti%ur ambang rangsang n#eri meningkat.
•
*orfin merupakan agonis reseptor opioi% %engan efek utama mengikat %an mengaktiasi reseptor F-opioi% pa%a sistem saraf pusat. Aktiasi reseptor ini terkait %engan analgesia se%asi euforia ph#si'al%epen%en'e %an respirator# %epression. *orfin juga bertin%ak
sebagai agonis reseptor T-opioi% #angterkait %engan analgesia spinal %an miosis ambar morfin(serbuk) ambar struktur morfin •
5armakodinamik fek morfin terja%i pa%a susunan s#araf pusat %an organ #ang mengan%ung otot polos. fek morfinpa%a s#stem s#araf pusat mempun#ai %ua sifat #aitu %epresi %an stimulasi. Digolongkan %epresi #aituanalgesia se%asi perubahan emosi hipoentilasi aleolar. &timulasi termasuk stimulasi parasimpatismiosis mual muntah hiperaktif reflek spinal konulsi %an sekresi hormon anti %iuretika (AD). .(atief %kk 2!!1I &arjono %kk 1EE5I 9ibo,o 9ibo,o & %an opur A. 1EE5I 6morgui 1EE;).
•
5armakokinetik *orfin ti%ak %apat menembus kulit utuh tetapi %apat menembus kulit #ang luka. *orfin juga %apatmenembus mukosa. *orfin %apat %iabsorsi %iabsorsi usus tetapi efek analgesik setelah pemberian oral jauhlebih ren%ah %aripa%a efek analgesik #ang timbul timbul setelah pemberian parenteral %engan %osis #angsama. *orfin %apat mele,ati sa,ar uri %an mempengaruhi janin. kskresi morfin terutama melaluiginjal. &ebagian ke'il morfin bebas %itemukan %alam tinja %an keringat.
•
ndikasi *orfin %an opioi% lain terutama %ii%entifikasikan untuk mere%akan atau menghilangkan n#eri hebat #angti%ak %apat %iobati %engan analgesik non-opioi%. ebih hebat n#erin#a makin besar %osis #ang%iperlukan. *orfin sering %iperlukan untuk n#eri #ang men#ertai I (1) $nfark miokar% I (2) eoplasma I(") 7olik renal atau kolik empe%u I (4) 6klusi akut pembuluh %arah perifer pulmonal atau koroner I (5)erikar%itis akut pleuritis %an pneumotorak spontan I (8) #eri #eri akibat trauma misaln#a luka bakarfraktur %an n#eri n#eri pas'a be%ah.
•
Dosis dan sediaan *orfin terse%ia %alam tablet injeksi supositoria. *orfin oral %alam bentuk larutan %iberikan teratur %alam tiap 4 jam. Dosis anjuran untuk menghilangkan atau mengurangi n#eri se%ang a%alah !1-!2mg/ kg 00. Cntuk n#eri hebat pa%a %e,asa 1-2 mg intraena %an %apat %iulang sesuai #amg%iperlukan
Cedocard ame A''ession umber #pe roups Des'ription
sosoride Dinitrate D9BB, (A@D!!455) small mole'ule approe% A aso%ilator use% in the treatment of angina pe'toris. $ts a'tions are similar to nitrogl#'erin but ,ith a slo,er onset of a'tion. Kub=hemL
&tru'ture
&#non#ms
Dianh#%rosorbitol 25-%initrate &orbi%e nitrate &orbi%e %initrate &orbi%nitrate
0ran% miBtures
9rand ame 0iDil •
=ategories
•
ngredients isosorbi%e %initrate M h#%rala3ine h#%ro'hlori%e
aso%ilator Agents itrates an% itrites
itri' 6Bi%e Donors ;-""-2 Aerage: 2"8.1"8" *onoisotopi': 2"8.!2!85242 2"8.!2!85242 =8 26 Taxonom6rgani' $sosorbi%es •
=A& number 9eight =hemi emi'al 'al ?ormula 7ing%om
•
=lasses •
=arboh#%rates l#'erol an% Deriaties
•
6Boa3aniums
•
thers
•
sters
•
$sosorbi%es
•
etero'#'li' 'ompoun%s
•
?urans
•
&ubstru'tures
•
=arboh#%rates /%armacolog?or th the pre pre ention of of an angina pe' pe'ttoris ris %u %ue to to 'oron ronar# arte rter# %iseas ease. =e%o'ar% 5/=e%o'ar% 1!/=e%o'ar% @etar% 2!: Angina pe'toris proph#laBis of anginal atta'ks in 'hroni' 'oronar# %iseases anginal %isor%ers after *$ heart failure. =e%o'ar% 2!: reatment G preention of •
$n% $n%i'ation
itrates
angina pe'torisI for treatment of seere refra'tor# =?. =e%o'ar% $ infusion: reatment of unresponsie =? parti'ularl# after *$. =ontrol of refra'tor# angina pe'toris. $sosorbi%e Dinitrate is a mo%erate to long a'ting oral organi' nitrate use% for the relief an% proph#la'ti' management of angina pe'toris. $t relaBes the as'ular smooth mus'le an% 'onseJuent %ilatation of peripheral arteries an% eins espe'iall# the latter. Dilatation of the eins promotes harma'o%#nami's peripheral pooling of bloo% an% %e'reases enous return to the heart thereb# re%u'ing left entri'ular en%- %iastoli' pressure an% pulmonar# 'apillar# ,e%ge pressure (preloa%). Arteriolar relaBation re%u'es s#stemi' as'ular resistan'e s#stoli' arterial pressure an% mean arterial pressure. &imilar to other nitrites an% organi' nitrates isosorbi%e %initrate is 'onerte% to nitri' oBi%e (6) an a'tie interme%iate 'ompoun% ,hi'h a'tiates the en3#me guan#late '#'lase (atrial natriureti' pepti%e re'eptor A). his stimulates the s#nthesis of '#'li' guanosine "S5S*e'hanism of monophosphate ('*) ,hi'h then a'tiates a series of protein kinasea'tion %epen%ent phosphor#lations in the smooth mus'le 'ells eentuall# resulting in the %ephosphor#lation of the m#osin light 'hain of the smooth mus'le fiber. he subseJuent release of 'al'ium ions results in the relaBation of the smooth mus'le 'ells an% aso%ilation. Absorption of isosorbi%e %initrate after oral %osing is nearl# 'omplete but bioaailabilit# is highl# ariable (1!+ to E!+) E!+) ,ith eBtensie firstAbsorption pass metabolism in the lier. he aerage bioaailabilit# of isosorbi%e %initrate is about 25+. olume of 2 to 4 /kg %istribution rotein bin%ing er# lo, *etabolism epati' @oute of elimination ot Aailable alf life 1 hour =learan'e ot Aailable oBi'it# &#mptoms of of o oer%ose in in'lu%e re re%u'e% 'a 'ar%ia' ou output an an% h#potension. A%ult =e%o'ar% 5 tab Angina a'ute atta'k 1 tab. roph#laBis: 1-2 tab "-4 times %ail#. reention of no'turnal atta'ks 1-2 tab before sleep. =e%o'ar% 1! tab 1-" tab 4 times %ail#. =e%o'ar% 2! tab reention of Dosage eBpe'te% atta'k or of no'turnal angina 1 tab. eneral %ose: "!-18! mg/%a# mg/%a# taken "-4 times %ail#. =? $nitiall# U tab. ffe'tie %ose: 4!18! mg %ail# in seere 'ases up to 24! mg %ail#. =e%o'ar% $ infusion 2-1! mg/hr. =e%o'ar% =e%o'ar% @etar% tab 1 tab 2 times ti mes %ail#. &houl% be taken on an empt# stoma'h.: ake ake on an empt# stoma'h U hr A%ministration before meals. @etar% tab: &,allo, ,hole %o not 'he,/'rush. *arke% anaemia h#potension h #potension 'ar%iogeni' sho'k. Aoi% Aoi% sil%enafil =ontrain%i'ations ta%alafil ar%enafil. lau'oma. *a# %eelop toleran'e G 'ross-toleran'e to other nitrates G &pe'ial re'autions nitrites. A%erse Drug ea%a'he postural h#potension nausea. @ea'tions •
&$ine$%rine0Adrenaline
ame
&$ine$%rine
#pe
small mole'ule
roups
approe%
Des'ription
he a'tie s#mpathomimeti' hormone from the a%renal me%ulla in most spe'ies. $t stimulates both the alpha- an% beta- a%renergi' s#stems 'auses s#stemi' aso'onstri'tion an% gastrointestinal relaBation stimulates the heart an% %ilates bron'hi an% 'erebral essels. $t is use% in asthma an% 'ar%ia' failure an% to %ela# absorption of lo'al anestheti's.
&tru'ture
&alts
ot Aailable
0ran% names
ame Com$anA%nephrine A%renal A%renalin-*e%ihaler A%renamine A%renan
ame A%renapaB A%renasol A%renatrate A%renine A%reno%is
=ategories
Com$an-
•
aso'onstri'tor Agents
•
&#mpathomimeti's
•
A%renergi' alpha-Agonists
•
*#%riati's
•
0ron'ho%ilator Agents
•
A%renergi' beta-Agonists
A%renergi' Agonists Aerage: 1".2!44 *onoisotopi': 1".!E54"2; 1".!E54"2; •
9eight =hemi'al ?ormula
=E1" 6 6" Taxonom-
7ing%om =lasses
6rgani' •
=ate'holamines an% Deriaties
•
#%roB# =ompoun%s
•
henols an% Deriaties
•
=ate'holamines an% Deriaties
•
0en3#l Al'ohols an% Deriaties
•
Aliphati' an% Ar#l Amines
•
0en3ene an% Deriaties
•
Amino Al'ohols
•
=ate'hols
•
heneth#lamines
•
Aromati' 'ompoun%s
•
Al'ohols an% ol#ols
•
hen#l sters
&ubstru'tures
/%armacolog-
$n%i'ation
harma'o%#nami's
*e'hanism of a'tion
Absorption
Cse% to treat anaph#laBis an% sepsis. Also one of the bo%#Ss main a%renergi' neurotransmitters. pinephrine is in%i'ate% for intraenous inje'tion in treatment of a'ute h#persensitiit# treatment of a'ute asthmati' atta'ks to reliee bron'hospasm an% treatment an% proph#laBis proph#laBis of 'ar%ia' arrest an% atta'ks of transitor# atrioentri'ular heart blo'k ,ith s#n'opal sei3ures (&tokes-A%ams &#n%rome). he a'tions of epinephrine resemble the effe'ts of stimulation of a%renergi' neres. o a ariable %egree it a'ts on both alpha an% beta re'eptor sites of s#mpatheti' effe'tor 'ells. $ts most prominent a'tions are on the beta re'eptors of the heart as'ular an% other smooth mus'le. 9hen gien b# rapi% intraenous inje'tion it pro%u'es a rapi% rise in bloo% pressure mainl# s#stoli' b# (1) %ire't stimulation of 'ar%ia' mus'le ,hi'h in'reases the strength of entri'ular 'ontra'tion (2) in'reasing the heart rate an% (") 'onstri'tion of the arterioles in the skin mu'osa an% splan'hni' areas of the 'ir'ulation. 9hen gien b# slo, intraenous inje'tion epinephrine usuall# pro%u'es onl# a mo%erate rise in s#stoli' an% a fall in %iastoli' pressure. Although Although some in'rease in pulse pressure o''urs there is usuall# no great eleation ele ation in mean bloo% pressure. A''or%ingl# the 'ompensator# refleB me'hanisms that 'ome into pla# ,ith a pronoun'e% in'rease in bloo% pressure %o not antagoni3e antagoni3e the %ire't 'ar%ia' a'tions of epinephrine as mu'h as ,ith 'ate'holamines that hae a pre%ominant a'tion on alpha re'eptors. pinephrine ,orks ia the stimulation of alpha an% beta-1 a%renergi' re'eptors an% a mo%erate a'tiit# at beta-2 a%renergi' re'eptors. Csuall# this aso%ilator effe't of the %rug on the 'ir'ulation pre%ominates so that the mo%est rise in s#stoli' pressure ,hi'h follo,s slo, inje'tion or absorption is mainl# the result of %ire't 'ar%ia' stimulation an% in'rease in 'ar%ia' output.
olume lume of %ist %istrib ribut utio ion n
ot ot Aaila ailabl blee
rotein bin%ing
ot Aailable
*etabolism
pinephrine is rapi%l# ina'tiate% in the bo%# an% is %egra%e% b# en3#mes in the lier an% other tissues. he larger portion of inje'te% %oses is eB'rete% in the urine as ina'tiate% 'ompoun%s an% the remain%er either partl# un'hange% or 'onjugate%. he %rug be'omes fiBe% in the tissues an% is ina'tiate% 'hiefl# b# en3#mati' transformation to metanephrine or normetanephrine either of ,hi'h is subseJuentl# 'onjugate% an% eB'rete% in the urine in the form of sulfates an% glu'uroni%es. ither seJuen'e results in the formation of "methoB#-4-h#%roB#-man%eli' a'i% ,hi'h also is %ete'table in the urine. *ain metaboli' en3#mes in'lu%e *A6 an% =6* S#strate &n-mes pinephrine pinephrine
/rod#ct pinephrine sulfate pinephrine glu'uroni%e
@oute of of el elimination
@enal
alf life
2 minutes
=learan'e
ot Aailable
oBi'it#
&kin D5! 82 mg/kg (rat)
Affe'te% organisms
•
umans an% other mammals
ath,a#s
ot Aailable
Dosage forms
5orm iJui% iJui% &olution &olution &olution &olution &olution &olution / %rops %rops &oluti &olution on / %rops %rops
2o#te $ntramus'ular 6ral $ntramus'ular $ntraenous asal @espirator# (inhalation) 6phthalmi' 6phthalmi' 6ral 6ral
*anufa'turer thi'a thi'a (A%renalini (A%renalini 0itartras) =ontents
A%renaline
$n%i'ation G Dosage
?or %etails on therapeuti' uses an% releant %osage relating to the epinephrine
A= =lassifi'ation
=!1=A24 - epinephrine I 0elongs to the 'lass of a%renergi' an% %opaminergi' 'ar%ia' stimulants eB'lu%ing gl#'osi%es. Cse% in the treatment of heart failure. resentation/a'king
5orm Adrenalini 9itartras inj 1 mg0m4
/acking0/rice 1 m4 x 1 1s (2$11*0ox)
Chlorpromazine Mechanism of Action: Chlorpromazine is a neuroleptic that acts by blocking the postsynaptic dopamine receptor in the mesolimbic dopaminergic system and inhibits the release of hypothalamic and hypophyseal hormones. It has antiemetic, serotonin-blocking, and weak antihistaminic properties and slight ganglion-blocking activity. activity.
Onset: 1 min !I"#$ %&-'& min !oral#.
Absorption: (eadily but sometimes erratically absorbed from the )I tract !oral#$ peak plasma concentrations after *-+ hr.
Distribution: idely distributed$ crosses the blood-brain barrier and placenta$ enters breast milk.
Metabolism: tensively hepatic by hydroylation and con/ugation with glucuronic acid, 0-oidation, oidation of a sulfur atom and dealkylation.
Excretion: rine and faeces !as active and inactive metabolites#$ %& hr !elimination half-life#.
MIMS Class 2ntipsychotics 3 2ntiemetics
ATC Classication
0&22&1 - chlorpromazine$ 4elongs to the class of phenothiazine antipsychotics with aliphatic side-chain.$
*anufa'turer
*ersifarma *
=ontents
=hlorproma3ine =l
$n%i'ations
&'hi3ophrenia G relate% ps#'hoses tranJuillisation G emergen'# 'ontrol in behaioural %isturban'esI a%jun'tie therap# in behaioural %isor%ers %ue to mental retar%ation.
Dosage
Adult 1!-25 1!-25 mg eer# 4-8 hr. /s-c%osis 2!!-!! mg %ail#. Childn !.5 mg/kg bo%# ,t eer# 4-8 hr.
A%ministration
*a# be taken ,ith or ,ithout foo%.: *a# be taken ,/ meals to re%u'e $ %is'omfort.
=ontrain%i'ations
0one marro, %epression seere hepati' or renal impairment @e#eSs s#n%romeI 'oma 'ause% b# barbiturates or al'ohol. =hil%n P8 mth.
= %isease phaeo'hromo'#toma G other 'on%itions ,here a su%%en %rop in 0 is un%esirable ta'h#'ar%ia or 'ar%ia' insuffi'ien'# hepati' &pe'ial re'autions %#sfun'tion histor# of jaun%i'e or parkinsonism epileps# h#poth#roi%ism m#asthenia grais prostati' h#pertroph# G glau'oma. l%erl# pregnan'# G la'tation. A%erse Drug @ea'tions
aun%i'e postural h#potension G resp %epression bloo% %#s'rasias a'ute %#stonia tar%ie %#skinesia isual %isturban'es eBtrap#rami%al rea'tions (high %oses).
Drug $ntera'tions $ntera'tions
Al'ohol Al'ohol =& %epressants %epressants guanethi%i guanethi%ine ne anti'holine anti'holinergi's rgi's propran propranolol. olol.
A= =lassifi'ation
!5AA!1 - 'hlorproma3ine I 0elongs to the 'lass of phenothia3ine antips#'hoti's ,ith aliphati' si%e-'hain. resentation/a'king
5orm
/acking0/rice
Ce$eet 'ilm>coated ta 1 mg
8s (2$11*0$ack)
Ce$eet in inj 8 mg0 mg0 m4
1 1s (2$E8*0ox)
ame C%lor$romaine A''ession umber D9F (A@D!!42) #pe small mole'ule roups approe% Des' Des'ri ript ptio ion n he he pro proto tot# t#pi pi'a 'all phe pheno noth thia ia3i 3ine ne ant antip ips# s#'h 'hot oti' i' %ru %rug. g. ike ike the the oth other er %ru %rugs gs in this 'lass 'hlorproma3ineVs antips#'hoti' a'tions are thought to be %ue to long-term a%aptation b# the brain to blo'king %opamine re'eptors.
=hlorproma3ine has seeral other a'tions an% therapeuti' uses in'lu%ing as an antiemeti' an% in the treatment of intra'table hi''up. Kub=hemL
&tru'ture
&#non#ms &alts
ot Aailable =hlorproma3ine h#%ro'hlori%e
0ran% names
ame =hlorprom =hlorproman#l an#l arga'til hora3ine
0ran% miBtures res
•
Com$ane'hnil e'hnilab ab (=ana%a) (=ana%a)
ot Aailab lable Antiemeti's •
=ategories
•
Antips#'hoti's
•
Dopamine Antagonists
•
henothia3ines
Antips#'hoti' Agents =A& number 5!-5"-" Aerage: "1.84 9eight *onoisotopi': "1.!E5;4;!15 "1.!E5;4;!15 =hem =hemi'a i'all ?orm ?ormul ulaa =1;1E=l2& *ass &pe' (."8 70) Taxonom7ing%om 6rgani' henothia3ines =lasses &ubstru'tures thers •
•
•
•
henothia3ines
•
Aliphati' an% Ar#l Amines
•
hia3ines
•
0en3ene an% Deriaties
•
Ar#l ali%es
•
aloben3enes
•
etero'#'li' 'ompoun%s
•
Aromati' 'ompoun%s
•
Anilines
/%armacolog?or the treatment of s'hi3ophrenia 'ontrol nausea an% omiting ?or relief of restlessness an% apprehension before surger# a%jun't in the treatment of $n%i'ation tetanus 'ontrol the manifestations of the mani' t#pe of mani'-%epressie illness. =hlorproma3ine is a ps#'hotropi' agent in%i'ate% for the treatment of s'hi3ophrenia. $t also eBerts se%atie an% antiemeti' a'tiit#. =hlorproma3ine has a'tions at all leels of the 'entral nerous s#stemharma'o%#nami's primaril# at sub'orti'al leels-as ,ell as on multiple organ s#stems. =hlorproma3ine has strong antia%renergi' an% ,eaker peripheral anti'holinergi' a'tiit#I ganglioni' blo'king a'tion is relatiel# slight. $t also possesses slight antihistamini' an% antiserotonin a'tiit#. =hlorproma3ine a'ts as an antagonist (blo'king agent) on %ifferent posts#snapti' re'eptors -on %opaminergi'-re'eptors (subt#pes D1 D2 D" an% D4 - %ifferent antips#'hoti' properties on pro%u'tie an% unpro%u'tie s#mptoms) on serotonergi'-re'eptors (5-1 an% 5-2 ,ith anBiol#ti' anti%epressie an% antiaggressie properties as ,ell as an attenuation of eBtrap#prami%al si%e-effe'ts but also lea%ing to ,eight gain fall in bloo% pressure se%ation an% eja'ulation %iffi'ulties) on histaminergi'-re'eptors (1-re'eptors se%ation antiemesis ertigo fall in bloo% pressure an% ,eight gain) alpha1/alpha2-re'eptors (antis#mpathomimeti' properties *e'hanism of lo,ering of bloo% pressure refleB ta'h#'ar%ia ertigo se%ation a'tion h#persaliation an% in'ontinen'e as ,ell as seBual %#sfun'tion but ma# also attenuate pseu%oparkinsonism - 'ontroersial) an% finall# on mus'arini' ('holinergi') *1/*2-re'eptors ('ausing anti'holinergi' s#mptoms like %r# mouth blurre% ision obstipation %iffi'ult#/inabilit# to urinate sinus ta'h#'ar%ia =-'hanges an% loss of memor# but the anti'holinergi' a'tion ma# attenuate eBtrap#rami%al si%e-effe'ts). A%%itionall# A%%itionall# =hlorproma3ine is a ,eak pres#napti' inhibitor of Dopamine reuptake ,hi'h ma# lea% to (mil%) anti%epressie an% antiparkinsonian effe'ts. his a'tion 'oul% also a''ount for ps#'homotor agitation an% amplifi'ation of ps#'hosis (er# rarel# note% in 'lini'al use). @ea%il# absorbe% from the $ tra't. 0ioaailabilit# aries %ue to first-pass Absorption metabolism b# the lier. olume of 2! /kg %istribution rot rotei ein n bin bin%i %ing ng W E!+ E!+ to plas plasma ma prot protei eins ns pri prima mari ril# l# albu albumi min n Btensiel# metaboli3e% in the lier an% ki%ne#s. $t is eBtensiel# metaboli3e% b# '#to'hrome 45! iso3#mes =>2D8 (major path,a#) =>1A2 an% =>"A4. ApproBimatel# ApproBimatel# 1! to 12 major metabolite hae been i%entifie%. #%roB#lation at positions " an% ; of the phenothia3ine nu'leus *etabolism an% the -%imeth#laminoprop#l si%e 'hain un%ergoes %emeth#lation an% is also metaboli3e% to an -oBi%e. $n urine 2!+ of 'hloproma3ine an% its metabolites are eB'rete% un'onjugate% in the urine as un'hange% %rug %emonometh#l'hlorproma3ine %e%imeth#l'hlorproma3ine their sulfoBi%e metabolites an% 'hlorproma3ine--oBi%e. he remaining !+ 'onsists of •
'onjugate% metabolites prin'ipall# 6-glu'uroni%es an% small amounts of ethereal sulfates of the mono- an% %ih#%roB#-%eriaties of 'hlorproma3ine an% their sulfoBi%e metabolites. he major metabolites are the monoglu'uroni%e of -%e%imeth#l'hlorproma3ine an% ;h#%roB#'hlorproma3ine. h#%roB#'hlorproma3ine. ApproBimatel# ";+ of the a%ministere% %ose of 'hlorproma3ine is eB'rete% in urine. S#strate
=hlorproma3ine
&n-mes =#to'hrome 45! 2D8
=hlorproma3ine =hlorproma3ine =hlorproma3ine =hlorproma3ine
/rod#ct
h#%roB#'hlorproma3ine 'hlorproma3ine--oBi%e %e%imeth#l'hlorproma3ine %emonometh#l'hlorproma3ine -%e%imeth#l'hlorproma3ine
@oute of elimination 7i%ne#s X ";+ eB'rete% in urine alf life X "! hours =learan'e ot Aailable Agitation 'oma 'onulsions %iffi'ult# breathing %iffi'ult# s,allo,ing %r# oBi'it# mouth eBtreme sleepiness feer intestinal blo'kage irregular heart rate lo, bloo% pressure restlessness umans an% other mammals Affe'te% organisms •
eostigmine Met%-ls#l'ate (antikolinesterase) (antikolinesterase)
eostigmine meth#lsulfate a%alah %imeth#l'arbamate %ari (m-hi%roksifenil)-trimetil amonium meth#lsulfate. eostigmine *eth#lsulfate $njeksi a%alah larutan steril #ang %itujukan untuk intramuskular intramuskular subkutan atau infus lambat. iap m konsentrasi konsentrasi 1:1!!! mengan%ung 1 mg meth#lsulfate neostigmin *eth#lparaben 1 mg %an !2 mg prop#lparaben natrium a'etatetrih#%rate !"" mg %alam air 5A2MAK!4!G K4S
eostigmine menghambat hi%rolisis asetilkolin %engan bersaing %engan asetilkolin untuk untuk %ipasang a'et#l'holinesterase %i situs %ari transmisi kolinergik. al ini meningkatkan tin%akan kolinergik %engan memfasilitasi transmisi impuls %i persimpangan neuromuskular. $ni juga memiliki efek langsung pa%a 'holinomimeti' otot rangka %an mungkin pa%a sel ganglion otonom %an neuron %ari sistem saraf pusat. eostigmine mengalami hi%rolisis oleh kolinesterase %an juga %imetabolisme oleh en3im mikrosomal %alam hati. rotein mengikat serum manusia berkisar albumin %ari 15 sampai 25 persen. &etelah pemberian intramuskular neostigmin neostigmin %engan 'epat %iserap %an %ieliminasi. Dalam sebuah penelitian terha%ap lima pasien %engan m#astheniagrais ka%ar pun'ak plasma %iamati pa%a "! menit %an ,aktu paruh paruh berkisar 51-E! menit. &ekitar ! persen %ari obat itu %ieliminasi %alam urin %alam ,aktu 24 jam sekitar 5! persen sebagai obat ti%ak berubah %an "! persen sebagai metabolit. &etelah pemberian intraena plasma berkisar paruh 4;-8! menit telah %ilaporkan %engan ,aktu ,aktu paruh rata-rata 5" menit. fek klinis neostigmin biasan#a %imulai %alam 2! sampai "! menit setelah injeksi intramuskular %an terakhir %ari 25 sampai 4 jam. DKAS DA /&GG3AA
eostigmine *eth#lsulfate $njeksi %iin%ikasikan untuk: kontrol gejala m#asthenia grais ketika terapi oral ti%ak praktis.
•
•
•
pen'egahan %an pengobatan pas'a operasi %an %istensi retensi urin setelah obstruksi mekanik telah %ike'ualikan. pembalikan efek non%epolarisasi agen memblokir neuromuskuler neuromuskuler (misaln#a tubo'ura-rine meto'urine gallamine atau pan'uronium) setelah operasi.
K!T2ADKAS
eostigmine *eth#lsulfate $njeksi merupakan kontrain%ikasi pa%a pasien %engan %ikenal %ikenal hipersensitiitas terha%ap obat tersebut. al ini juga kontrain%ikasi pa%a pasien %engan obstruksi peritonitis atau mekanis pa%a saluran usus atau kemih. /&2GATA
eostigmine harus %igunakan %engan hati-hati pa%a pasien %engan %engan epilepsi asma bronkial bra%ikar%ia oklusi koroner terakhir agotonia hipertiroi%isme aritmia jantung atau ulkus peptikum. 7etika %osis besar neostigmin %ikelola injeksi sebelumn#a sebelumn#a atau simultan atropin sulfat mungkin %ianjurkan. arum suntik #ang terpisah harus %igunakan untuk neostigmin %an atropin. 7arena kemungkinan hipersensitiitas pa%a pasien sesekali atropin %an obat-obatan antisho'k harus selalu terse%ia. /&C&GA6A 3m#m
al ini penting untuk membe%akan antara krisis miastenia %an krisis kolinergik %isebabkan oleh oer%osis %ari neostigmin. 7e%ua kon%isi mengakibatkan kelemahan otot ekstrim namun memerlukan pengobatan #ang berbe%a se'ara ra%ikal. (ihat bagian oer%osis .) nteraksi !at
eostigmine ti%ak memusuhi %an mungkin mungkin sebenarn#a memperpanjang ahap ahap $ blok %ari relaksan otot %epolari3-ing seperti su''in#l'holine atau %e'amethonium. Antibiotik tertentu terutama neom#'in streptom#'in %an kanam#'in memiliki non%epolarisasi memblokir aksi ringan tetapi pasti #ang mungkin menonjolkan blok neuromuskuler. Antibiotik Antibiotik harus %igunakan pa%a pasien miastenia han#a apabila pasti %itunjukkan %an pen#esuaian maka hati harus terbuat %ari %osis antikolinesterasi. okal %an beberapa anestesi umum agen antiarrh#thmi' %an obat lain #ang mengganggu transmisi neuromuskuler harus %igunakan %engan hati-hati jika sama sekali pa%a pasien %engan m#asthenia grais %osis neostigmin mungkin harus %itingkatkan sesuai. &5&K SAM/G
fek samping umumn#a karena berlebihan efek farmakologis #ang air liur %an fasikulasi a%alah #ang paling umum. 7ram usus %an %iare juga %apat terja%i. @eaksi samping tambahan berikut telah %ilaporkan setelah penggunaan meth#lsulfate meth#lsulfate neostigmin. alergi: @eaksi alergi %an anafilaksis. eurologis:. ening kejang kehilangan kehilangan kesa%aran mengantuk sakit kepala %#sarthria miosis %an perubahan isual 7ar%ioaskular: aritmia jantung (termasuk bra%ikar%ia takikar%ia A A blok blok %an irama ira ma no%al) %an perubahan 7 nonspesifik telah %ilaporkan serta serangan jantung sinkop %an hipotensi. $ni telah terutama men'atat mengikuti penggunaan bentuk injeksi neostigmin. ernapasan:. oral faring %an bronkus sekresi eningkatan %#spnea %epresi pernafasan pernapasan %an bronkospasme Dermatologi': @uam %an urtikaria. astrointestinal: *ual muntah perut kembung %an peningkatan peristaltik. kemih: 7emih frekuensi. *uskuloskeletal: 7ram otot %an kejang arthralgia *is'ellaneous: Diaphoresis pembilasan %an kelemahan. D!SS DA ADMST2AS
7ontrol gejala m#asthenia grais: &atu m larutan 1:2!!! (!5 mg) subkutan atau intramuskular. Dosis berikutn#a harus %i%asarkan pa%a respon pasie n in%ii%u. en'egahan %istensi pas'a operasi %an retensi urin: !25 mg subkutan atau intramuskular sesegera mungkin setelah operasi ulangi setiap 4 sampai 8 jam selama %ua atau tiga hari. engobatan %istensi pas'aoperasi: &atu m %ari 1:2!!! solusi (!.5.mg) subkutan atau intramuskular seperti #ang %ipers#aratkan. engobatan retensi urin : &atu m larutan 1:2!!! (!5 mg). subkutan atau intramuskular.ika buang air ke'il ti%ak terja%i %alam ,aktu satu jam pasien harus kateter. &etelah pasien telah %ibatalkan atau kan%ung kan%ung kemih telah %ikosongkan melanjutkan suntikan !5 mg setiap tiga jam untuk seti%akn#a 5 suntikan.embalikan fek
pa%a non%epolarisasi Agen Agen blokir neuromuskular : 7etika eostig-tambang *eth#lsulfate *eth#lsulfate $njeksi intraena %ianjurkan bah,a atropin sulfat (!8-12 mg) juga %iberikan se'ara intraena menggunakan jarum suntik terpisah. 0eberapa pihak telah merekomen%asikan bah,a atropin %isuntikkan beberapa menit sebelum neostigmine neostigmine %aripa%a bersamaan. Dosis umum a%alah !5-2 mg eostigmine *eth#lsulfate $njeksi %iberikan melalui suntikan intraena lambat %iulang sesuai kebutuhan. an#a %alam kasus-kasus luar biasa harus total %osis neostigmin melebihi 5 mg %ianjurkan agar pasien entilasi #ang baik %an jalan napas paten %ipertahankan sampai pemulihan lengkap respirasi normal terjamin. 9aktu 9aktu optimal optimal untuk pemberian obat a%alah selama hiperentilasi ketika tingkat karbon %ioksi%a %ari %arah ren%ah. $ni ti%ak boleh %iberikan %i ha%apan konsentrasi tinggi halotan atau '#'lopro pane. Dalam kasus jantung %an pasien #ang #ang sakit parah %isarankan untuk titrasi #ang tepat %osis neostigmin #ang %iperlukan menggunakan saraf perifer perangkat stimulator. Di ha%apan bra%#'ar%ia %en#ut na%i harus %itingkatkan menja%i sekitar !/minute %engan atropin sebelum memberikan neostigmin. pro%uk obat parenteral harus %iperiksa se'ara isual untuk partikulat %an perubahan ,arna sebelum a%ministrasi solusi %an kontainer setiap kali i3in.
4D!CA&
i%o'aine (O>6=A$ %an lain-lain) #ang %iperkenalkan pa%a tahun 1E4 sekarang merupakan anestesik lokal #ang paling ban#ak %igunakan %alam bi%ang ke%okteran %an ke%okteran gigi. *erupakan anestetika lokal #ang berguna untuk infiltrasi %an memblokir s#araf (nere blo'k). Aksi 5armakologi
i%okain 'epat menghasilkan lebih intens lebih tahan lama %an merupakan anastesi lebih luas %aripa%a prokain %engan konsentrasi #ang sama. i%ak seperti prokain sen#a,a ini merupakan suatu sen#a,a aminoetilami%a %an merupakan anggota prototipikal golongan anestetik lokal ami%a. i%okain a%alah pilihan alternatif untuk in%ii%ual #ang sensitif terha%ap anestesi lokal tipe ester. i%okain %igunakan pa%a pera,atan entri'ular 'ar%ia' arrh#tmias %an tahanan jantung %engan fibrilasi entrikular khususn#a %engan iskemia akut tetapi ti%ak %igunakan pa%a pera,atan atrial arrh#tmia.
5armakodinamik
i%okain %i absorbsi se'ara 'epat setelah pemberian parenteral serta %ari saluran gastrointestinal %an pernafasan. 9alaupun 9alaupun sen#a,a ini efektif jika %igunakan tanpa asokonstriktor %engan a%an#a epinephrine menurunkan laju absorbsin#a sehingga toksisitasn#a menurun %an lama kerjan#a %iperpanjang. Disamping se%iaan untuk injeksi terse%ia sistem pengantaran obat bebas jarum (nee%le-free %rug-%elier# s#stem) untuk larutan %ari li%o'aine %an epinephrine ($66=A$). &istem ini se'ara umum %igunakan untuk prose%ur %ermal %an menghasilkan anestesi sampai ke%alaman 1! mm. i%o'aine bagian trans%ermal ($D6D@*) %igunakan untuk n#eri #ang berhubungan %engan postherpeti' neuralgia. 7ombinasi %ari li%o'aine (2.5E+) an% prilo'aine (2.5+) %igunakan sebagai anestesi sebelum enipun'ture skin graft haresting %an infiltrasi %ari anestesi ke %alam genitalia. i%o'aine %i%ealk#lasi pa%a hati oleh =>s menja%i monoeth#lgl#'ine B#li%i%e %an gl#'ine B#li%i%e #ang %apat %imetabolisme lebih lanjut menja%i monoeth#lgl#'ine %an B#li%i%e. 7e%uan#a monoeth#lgl#'ine monoeth#lgl#'ine B#li%i%e %an gl#'ine B#li%i%e menahan aktiitas anastesi lokal. a%a manusia sekitar ;5+ %ari B#li%i%e %iekskresikan le,at urin sebagai metabolit lebih lanjut 4-h#%roB#-2 8-%imeth#laniline. /engg#naan Klinik
i%okain memiliki in%eks terapi #ang luas %ari penggunaan klinik sebagai anestesi lokal I ini %igunakan pa%a sebahagian besar aplikasi ketika %iperlukan anestesi lokal %ari %urasi tingkat menengah. i%o'ain sering %igunakan sebagai agen a gen antiarrh#tmia. /&GG3AA
i%okain %igunakan pa%a pemberian injeksi seperti pa%a se%iaan #ang mengan%ung kortikosteroi% untuk menghilangkan rasa sakit rasa gatal %an iritasi lokal lainn#a. i%okain so%ium juga %igunakan pa%a injeksi intramuskular %ari beberapa antibakterial untuk mengurangi rasa sakit pa%a saat injeksi. i%okain juga merupakan obat antiaritmik golongan $b #ang %igunakan pa%a pengobatan aritmia entrikular terutama setelah infark miokar%. i%okain juga terse%ia %alam infus intraena untuk pengobatan epilepsi #ang sulit %iken%alikan. enggunaan %osis %ari li%okain hi%roklori%a pa%a anestetik lokal bergantung pa%a tempat injeksi %an prose%ur penggunaan. Dosis penggunaan li%okain se' ara spesifik untuk in%ii%ual ti%ak selalu terse%ia pa%a C7 meskipun pro%uk %ari C& sering men#e%iakan informasi tentang penggunaann#a. 7etika %iberikan %engan a%renalin %osis maksimum li%okain #ang %isarankan a%alah 5!! mgI tanpa a%renalin #ang %irekomen%asikan oleh C7 a%alah 2!! mg %an C&A "!! mg ke'uali pa%a anestesi pa%a spinal. arutan i%o'aine =l mengan%ung a%renalin 1 %alam 2!!.!!! %igunakan untuk infiltrasi anestetik %an memblok nerus termasuk blok epi%ural. 7onsentrasi tinggi %ari a%renalin jarang %ibutuhkan %ibutuhkan ke'uali pa%a %okter gigi. &e%angkan larutan li%okain = %engan a%renalin 1 %alam !.!!! ban#ak %igunakan. Dosis
seharusn#a %ikurangi pa%a anak-anak orang tua %an pasien #ang lemah. Dosis per'obaanbiasan#a %engan a%renalin seharusn#a %iberikan sebelum memulai memulai blok epi%ural untuk men%eteksi %osis intraaskular #ang kurang hati-hati atau %osis subaraknoi%. 0erikut ini %osis #ang %irekomen%asikan untuk penatalaksanaan anestesi lokal se'ara in%ii%u %i C&A : •
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Cntuk anestesi infiltrasi perkutan 5 sampai "!! mg ( 1 %alam 8! m %ari !5+ larutan atau !5 sampai "! m %ari 1+ larutan). Dosis untuk memblok saraf perifer tergantung oleh rute penggunaan. Cntuk memblok pleBus brankial 225 sampai "!! mg (15 sampai 2! m) %alam larutan 15+. Cntuk memblok saraf simpatis larutan 1+ %irekomen%asikan. Dosis 5! mg(5 m) untuk blok seri'al %an 5! sampai s ampai 1!!mg (5 sampai 1! m) untuk blok lumbal. Cntuk anestesi epi%ural 2 sampai " m larutan %ibutuhkan. Cntuk anestesi epi%ural lanjutan%osis maksimum sebaikn#a ti%ak %iulangi terus-menerus lebih %ari E! menit. arutan hiperbarik 15+ atau 5+ li%okain = %alam glukosa ;5+ terse%ia untuk anestesi spinal I a%renalin ti%ak bisa %igunakan. Dosis sampai ;5 mg (15 m) %alam larutan 5+ %igunakan %alam operasi 'aesar. Dan ;5 sampai 1!! mg (15 sampai 2 m) untuk prose%ur operasi lainn#a. Cntuk anestesi regional $ larutan !5+ tanpa a%renalin %apat %igunakan %alam %osis 5! sampai "!! mg (1! sampai 8! m) I %osis maksimum 4 mg/kg %irekomen%asikan untuk %e,asa. i%okain juga %apat %igunakan %alam berbagai jenia formulasi anestesi permukaan. i%okain salep %igunakan untuk anestesi pa%a kulit %an membran mukosa %engan %osis #ang %irekomen%asikan sebesar 2! g %alam 5+ salep (setara 1 g li%okain basa) %alam 24 jam. els %igunaan untuk anestesi pa%a saluran kemih %an %osisn#a berma'am-ma'am tiap negara. Di C7 %iberikan %osis 2+ gel. arutan topikal %igunakan untuk anestesi permukaan %ari membran mukosa mulut tenggorokan %an saluran kemih atas. Cntuk mulut %an tenggorokan %igunakan larutan 2+ %apat %itingkatkan "!! mg (15m). Cntuk sakit faringeal obat kumur %ibutuhkan ti%ak lebih %ari " jam sekali. Dosis #ang %irekomen%asikan %i C&A untuk larutan oral topikal a%alah 24 g. i%okain %alam konsentrasi konsentrasi 1!+ %igunakan sebagai sebagai spra# untuk men'egah sakit pa%a membran mukosa. i%okain %igunakan se'ara rektal sebagai supositoria spra# salep %an krim untuk mengobati hemoroi% %an kon%isi perianal lainn#a. la inn#a. etes etes mata mengan%ung li%okain = 4+ %engan fluoresin.
/engg#naan $ada Aritmia
Cntuk pengobatan aritmia entrikular li%okain %iberikan se'ara $ sebagai li%okain =l. Cntuk %e,asa %osis biasan#a sekitar 1 sampai 15 mg/kg %apat %iberikan %an %iulangi sampai " mg/kg. i%okain juga %igunakan untuk aritmia entrikular lainn#a pa%a pasien %engan kon%isi #ang kurang stabil. $nfus $ lanjutan biasa %irekomen%asikan setelah %osis a,al sekitar 1 sampai 4 mg/menit. arang %ibutuhkan infus lanjutan lebih lama %ari 24 jam. a%a situasi ga,atli%okain =l %iberikan sebagai injeksi $* "!!mg%iulangi bila perlu setelah 8! sampai E!menit.
&'ek sam$ing 1. Pada SSP
A%an#a reaksi psikotik %ilaporkan terja%i pa%a 8 pasien %engan pemberian li%okain $ untuk pengobatan pen#akit jantung. a%a kasus kasus lain pasien mengalami gejala ataBia serebral setelah penggunaan li%okain topikal topikal untuk en%oskopi. 2. Pada kulit
ritema %an pigmentasi pa%a bibir atas terja%i pa%a anak-anak setelah infiltrasi %ental lokal %ari li%okain. ritema juga terja%i setelah pemberian topikal pa%a beberapa formula li%okain seperti trans%ermal pat'h. 3. Kehamilan
fek samping serius %ari anestesi epi%ural jarang terja%i tetapi li%okain mungkin memberikan efek transient pa%a pa%a sistem au%itor# neonatal. /&26ATA Sebagai anestesi anestesi lokal
Cmumn#a li%okain ti%ak %iberikan pa%a pasien #ang hipoolaemia %an seharusn#a menja%i perhatian pa%a jika %igunakan pa%a pasien %engan gagal jantung kongestif bra%ikar%i atau %epresi pernapasan. i%okain %imetabolisme %ihati %an harus %iperhatikan pemberian pa%a pasien #ang mengalami kerusakan hati. 1/2 1/2 li%okain mungkin %iperpanjang pa%a kon%isi kurangn#a aliran %arah hati seperti gagal jantung atau gagal sirkulasi. *etabolit li%okain mungkin berakumulasi %engan pasien #ang mengalami kerusakan ginjal. $njeksi $* li%okain
mungkin meningkatkan konsentrasi kreatinin fosfokinase #ang %apat mengganggu %iagnosa %ari $nfark m#o'ar% akut.
