Tugas Anestesi
FARMAKOLOGI ANESTESI LOKAL
disusun oleh
ASTRI NURFIDAYANTI 110.2004.036 FK UNIVERSITAS YARSI
KEPANITERAAN KLINIK PERIODE 14 FEBRUARI-19 MARET 2011 DEPARTEMEN ANESTESI DAN REANIMASI RUMAH SAKIT PUSAT ANGKATAN DARAT GATOT SOEBROTO JAKARTA 2011
OBAT ANESTESI LOKAL
Definisis : Obat yang menghambat hantaran saraf (terutama nyeri) secara reversible bila dikenakan secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar cukup.1,2,3,4 Sifat umum anestesi lokal : 1 Obat ini bekerja pada setiap bagian saraf. Pemberian anestetik lokal pada kulit akan menghambat transmisi impuls sensorik, sebaliknya pemberian anestetik lokal pada batang saraf menyebabkan paralisis sensorik dan motorik di daerah yang dipersarafinya. Sifat anestesi lokal yang ideal2,3,4 a. b. c. d. e. f.
Tidak merusak dan mengiritasi jaringan saraf secara permanen. Batas keamanan harus lebar, sebab anestesi local akan diserap dari tempat suntikan. Onset cepat dan durasi lambat sehingga cukup waktu untuk melakukan tindakan operasi. Larut air. Stabil dalam bentuk larutan. Tidak rusak karena proses penyaringan.
Jenis-jenis obat anestesi lokal : 2,4,5,6 Berdasarkan ikatan kimia : a. Gugus amin hidrofilik b. Gugus antara dihubungkan oleh 1. Ikatan amida : dibukain, lidokain, prilokain, mepivakain 2. Ikatan ester : tetrakain, benzokain, kokain,prokain c. Gugus aromatik hidrofobik Lidokain Farmakodinamik : Jenis anestesi local kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topical dan suntikan. Merupakan aminoetilamid. Pada larutan 0,5% toksisitasnya sama, tetapi pada larutan 2 % lebih toksik. Anestesi ini lebih efektif digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorpsi dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek. Sediaan berupa larutan 0,5-5% dengan atau tanpa epinefrin 1:50.000 sampai 1:200.000). Farmakokinetik : Lidokain mudah diserap dari tempat suntikan dan dapat melewati sawar darah otak. Kadarnya dalam plasenta fetus dapat mencapai 60% kadar dalam darah ibu. Di dalam hati, lidokain mengalami dealkilasi oleh enzim oksidase fungsi ganda membentuk monoetilglisin dan xilidid.
Efek samping : Biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP (mengantuk, pusing, parastesia, gangguan mental, koma dan seizure). Dosis berlebih dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi vebtrikel atau oleh henti jantung.
Berdasarkan Potensi dan lama kerja atau durasi obat
SHORT ACTING
MEDIUM ACTING
LONG ACTING
Prototipe
Prokain
Lidokain
Bupirokain
Gol
Ester
Amida
Amida
Onset
2’
5’
15’
Durasi
30-45’
60-90’
2-4jam
Potensi
1
3
15
Toksisitas
1
2
10
Dosis max
12 Mg/KgBB
6 mg/KgBB
2 Mg/KgBB
Metabolisme
Plasma
Liver
Liver
Berdasarkan berat jenis (konsentrasi) dan pengunaannya : 1. Isobarik a) Digunakan untuk : infiltrasi local, blok lapangan, blok saraf, blok fleksus dan blok epidural. b) Konsentrasi obat : a. Prokain : 1-2% b. Klorprokain : 1-3% c. Lidokain : 1-2% d. Mepivakain :1-2% e. Prilokain : 1-3% f. Tetrakain : 0,25-0,5% g. Bupivakain : 0,25-0,5% h. Etidokain :1-1,5%
2. Hipobarik a) Digunakan untuk anestesi regional intravena. b) Konsentrasi obat dibuat separuh dari konsentrasi isobarik. 3. Hiperbarik a) Digunakan khusus untuk injeksi intratekal atau blok subarachnoid. b) Konsentrasi obat dibuat lebih tinggi, misalnya : lidokain 5% hiperbarik dan bupivakain 0,5% hiperbarik yang telah dikemas khusus untuk obat blok subarachnoid oleh pembuatnya. Mekanisme Kerja : 3,4 Mekanisme kerja anestetik lokal adalah mencegah konduksi dan timbulnya impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di membran sel. Bekerja langsung pada sel saraf dan menghambat kemampuan sel saraf mentransmisikan impuls melalui aksonnya. Target anestetika lokal adalah saluran Na+ yang ada pada semua neuron. Saluran Na+ bertanggung jawab menimbulkan potensial aksi sepanjang akson dan membawa pesan dari badan sel ke terminal saraf . Anestetika lokal berikatan secara selektif pada sal. Na+, sehingga mencegah terbukanya saluran. Farmakokinetik : 3 Struktur obat anestetika lokal mempunyai efek langsung pada efek terapeutiknya. Semuanya mempunyai gugus hidrofobik (gugus aromatik) yang berhubungan melalui rantai alkil ke gugus yang relatif hidrofilik (amina tertier). Pemberian vasokonstriktor (epinefrin) + anestetika lokal dapat menurunkan aliran darah lokal dan mengurangi absorpsi sistemik. Vasokonstriktor tidak boleh digunakan pada daerah dengan sirkulasi kolateral yang sedikit dan pada jari tangan atau kaki dan penis. Golongan ester (prokain, tetrakain) dihidrolisis cepat menjadi produk yang tidak aktif oleh kolinesterase plasma dan esterase hati. Bupivakain terikat secara ekstensif pada protein plasma. Kecepatan onset anestetika lokal ditentukan oleh: a. b. c. d.
kadar obat dan potensinya jumlah pengikatan obat oleh protein dan pengikatan obat ke jaringan lokal kecepatan metabolisme perfusi jaringan tempat penyuntikan obat.
Farmakodinamik : 3 Onset, intensitas, dan durasi blokade saraf ditentukan oleh ukuran dan lokasi anatomis saraf. Saluran Na+ penting pada sel otot yang biasa dieksitasi seperti jantung. Efeknya terhadap saluran Na+ jantung adalah dasar terapi anestetika lokal dalam terapi aritmia tertentu (biasanya yang dipakai lidokain). Anestetika lokal umumnya kurang efektif pada jaringan yang terinfeksi dibanding jaringan normal, karena biasanya infeksi mengakibatkan asidosis metabolik lokal, dan menurunkan pH.
Efek samping : 2,3 a. SSP : 1. Depresi : tremor, konvulsi, koma, gelisah, gagal napas 2. Stimulasi : kelemahan otot b. Aritmia bupivakain c. Hipersensitivitas gol ester (prokain) Over dosis anestesi lokal dapat menyebabkan : a. penurunan transmisi impuls pada neuromuscular junction dan sinaps ganglion b. mengakibatkan kelemahan dan paralisis otot.
DAFTAR PUSTAKA
1. Rahmawan,Ahmad. Prinsip Dasar Farmakologi dan Aplikasi Obat Anestesi. Diunggah dari http://ahmadrahmawan.blogspot.com/2009/11/prinsip-dasar-farmakologi-dan-aplikasi.html pada tanggal 19 Maret 2011. 2. Bakhriansyah, dr H M. Anestesi lokal materi. Diunggah dari : www.gudangmateri.com/.../farmakokinetika-anastesi-lokal.html pada tanggal 19 Maret 2011. 3. Biworo, M.Kes ,dr. Agung. Anestesi Lokal. Diunggah dari http://farmakologi.files.wordpress.com/2009/09/anestesi-lokal.pdf pada tanggal 19 Maret 2011. 4. Sjamsudin,Prof.dr.H. Udin,dkk. Farmakologi dan Terapi edisi ke dua hal 234-235. 2006. Gaya Baru. Jakarta. 5. Mangku,Sp.An KIC,dr Gde,dkk. Buku Ajar Ilmu Anestesi dan Reanimasi hal 73-74. 2009.Jakarta. 6. Budi Santosa, SpAn ,dr Sugeng. Anestesi Lokal. Diunggah dari www.elhooda.atwiki.com/file/open/5/ANESTESI%2520%2520LOKAL.ppt pada tanggal 19 maret 2011.
