Manual de Farmacología
MANUAL DE FARMACOLOGIA Una guia para el estudiante
Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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FARMACOLOGIA BASICA PARA AUXILIARES
DEFINICIONES BASICAS Farmacología: Es el estudio de cualquier tipo de sustancia que interactúe con el organismo a través de receptores generando un cambio a nivel celular. Droga: sustancia que interactúa en un ser vivo, farmacológicamente activa produciendo un cambio celular o remplazando una molécula propia del organismo, no siempre se usan con fines terapéuticos y en general son de origen natural: animal o vegetal. Principio activo o fármaco: sustancia farmacológicamente activa que actúa provocando un cambio celular o remplazando una sustancia propia del organismo, siempre se usa con fines terapéuticos para prevenir, mitigar, diagnosticar o curar una enfermedad mediante dosificaciones específicas. Excipiente: son sustancias farmacológicamente inertes que se usan para dar forma color, sabor, volumen al medicamento y también para darle estabilidad al principio activo favoreciendo así la administración por la vía adecuada. Ejemplos: almidón, azúcar, saborizantes, colorantes, agua, etc.…. Placebo: son sustancias inertes que se usan para comparar el efecto farmacológico de los mx y también para los hipocondríacos para medir hasta donde un medicamento hace un efecto sicológico cobre la persona. RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA a. Farmacocinética: el estudio de los procesos físico-químicos que sufre un fármaco cuando se administra o incorpora a un organismo. Estos procesos serían liberación, absorción, distribución, metabolización y eliminación b. Farmacodinamia: ciencia que estudia el mecanismo de acción de los fármacos, es decir estudia como los procesos bioquímicos y fisiológicos dentro del organismo se ven afectados por la presencia del fármaco c. Biofarmacia: el estudio de la biodisponibilidad de los fármacos d. Farmacognosia: estudio de plantas medicinales y drogas que de ellas se derivan e. Química farmacéutica: estudia los fármacos desde el punto de vista químico, lo que comprende el descubrimiento, el diseño, la identificación y preparación de compuestos biológicamente activos, la interpretación de su modo de interacción a nivel molecular, la construcción de su relación estructura-actividad y el estudio de su metabolismo. f. Farmacia galénica o Farmacotécnia: rama encomendada a la formulación de fármacos como medicamentos. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Posología: el estudio de la dosificación de los fármacos Toxicología: el estudio de los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos Farmacología clínica: evalúa la eficacia y la seguridad de la terapéutica por fármacos Farmacovigilancia: el estudio de las reacciones adversas que provocan los fármacos sobre el organismo
QUE ES UN MEDICAMENTO: Son sustancias o preparados en forma de pastillas, cápsulas, jarabes, inyectables, etc., que al ingresar a nuestro cuerpo van a producir un efecto benéfico ya sea aliviando, curando o previniendo enfermedades. El ser humano ha utilizado medicamentos para aliviar sus dolencias desde hace muchísimo tiempo e inicialmente estos eran preparados que provenían principalmente de plantas o minerales, mezclados según las tradiciones de cada cultura. De estas experiencias nos queda la medicina natural, la cual en nuestra región está aún muy arraigada.
Actualmente, los medicamentos modernos tienen múltiples orígenes: Vegetal: Muchos de los medicamentos modernos provienen de sustancias que se encuentran en las plantas y que son extraídas por los laboratorios para luego ser envasadas Animal: Existen medicamentos que se extraen de órganos o sustancias de los animales, aunque cada vez son menos. Mineral: Los compuestos minerales están presentes en los medicamentos o son su componente principal. Microbiano: Seres vivos microscópicos, bacterias u hongos, producen medicamentos muy útiles. Artificial: Actualmente muchos medicamentos son fabricados por los laboratorios en base a sustancias químicas, sin necesidad de extraerlos de plantas o animales. Seguramente tenemos la idea de que los medicamentos nos servirán para curar las enfermedades, pero también sirven para aliviar, controlar y prevenir. Así, podemos encontrar: Medicamentos que Algunos medicamentos pueden curar las enfermedades, como los curan: antibióticos, al matar a los microbios que causan las infecciones. Medicamentos que La mayoría de los medicamentos no curan, sino que alivian las molestias de alivian: una enfermedad, como el dolor o la fiebre, y es finalmente el propio cuerpo el que vence a la enfermedad Medicamentos que Algunos medicamentos controlan enfermedades crónicas, de manera que controlan: permiten al paciente llevar una vida casi normal, pero no curan la enfermedad, es el caso de las personas que sufren de diabetes. Medicamentos que Las vacunas son medicamentos que previenen muchas enfermedades, al Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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preparar las defensas del organismo.
Finalmente, un grupo especial de medicamentos lo constituyen las vitaminas, las cuales no curan ni alivian otras enfermedades, solo aquellos cuadros producidos por la carencia de las mismas vitaminas, por lo tanto su uso se limita a pocos casos Recuerda: Siempre que utilices medicamentos, debes tener bien claro: 1.- Para qué lo vas a usar 2. - Cómo lo vas a usar 3.- Cuál es el efecto que va a producir en tu paciente Siempre que utilicemos un medicamento pensemos un poco en el concepto de Riesgo-Beneficio y cumpliremos con uno de los mandatos más importantes de la medicina: Primero, no hacer daño. Recuerda: El uso inadecuado de los medicamentos puede llegar a causar la muerte. Se prudente, si tienes duda, no confíes en tu memoria, revisa siempre tus manuales
SITIO DE ACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS. Para que un medicamento desarrolle su acción farmacológica debe alcanzar algunas partes del organismo a una concentración determinada. Además en este sitio debe poseer una capacidad de respuesta al medicamento. Local. Gral. o sistémica. Indirecta o remota. 1. Local: Nos referimos a la producida en el lugar de aplicación sin penetrar en la circulación. 2. General o sistémica: Tiene lugar después de la penetración del fármaco en la circulación general, tiene lugar después de su absorción y x lo tanto, se manifiesta en distintos órganos. 3. Indirecta o remota: Es la que ejerce sobre un órgano que no está en contacto con un medicamento, o que no tiene afinidad con el medicamento, pero ejercen su acción sobre otras estructuras que tiene relación nerviosa o humoral con el órgano, que se inicia la reacción farmacológica.
NOMENCLATURA Los fármacos pueden ser identificados con tres nombres: el químico el genérico y el comercial.
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Manual de Farmacología 1. Nombre Químico: hace referencia a la estructura química y está sujeto a la nomenclatura internacional, es un nombre carente de utilidad para el prescriptor y no se emplea en la práctica clínica. 2. Nombre Genérico (denominación común internacional): nombre universal designado por expertos de la OMS, es el nombre no patentado con el cual se identifica al fármaco a nivel mundial, tiene carácter de bien público y no es propiedad de nadie. 3. Nombre Comercial: nombre puesto por el fabricante, equivale a la marca registrada del medicamento, de modo que un mismo principio activo comercializado por diferentes compañías tendrá varios nombres comerciales. Ejm. NOMBRE QUIMICO
NOMBRE GENERICO
NOMBRE COMERCIAL
Ácido 2-(acetiloxi)-benzoico
Ac. Acetil salicílico
ASPIRINA
Amoxicilina
AMOXIDAL
Acetaminofen
PANADOL
Penicilina G
BENCETACIL
ácido (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino2-(4-hidroxifenil) acetamido]-3,3dimetil-7-oxo-4-tio-1-azabiciclo [3.2.0] heptano-2-carboxílico N-(4-hidroxifenil)acetamida N-(4-hidroxifenil)etanamida Ácido 4-Tia-1azabiciclo(3.2.0)heptano-2carboxílico, 3,3-dimetil-7-oxo-6((fenilacetil)amino)- (2S(2alfa,5alfa,6beta))
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FARMACOCINETICA Es una rama fundamental que estudia el paso de las drogas a través del organismo. Cinética implica movimiento, por tanto esta rama estudia cómo se mueven las moléculas de la droga o sus metabolitos en el organismo. Nota: “Es lo que el organismo hace sobre la droga”. La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia cuatro aspectos muy importantes del fármaco desde que entra al organismo hasta que sale. Absorción: paso del fármaco del sitio de absorción a la circulación sistémica, el proceso de absorción depende de muchos factores como la vía de administración, tamaño de partículas, pH, postura (derecho aumenta la absorción, y disminuye la absorción), alimentos, solubilidad, motilidad del tracto gastrointestinal (peristaltismo y vaciado gástrico, aspectos psicológicos, como en el caso de la ansiedad y el nerviosismo que aumentan la absorción. Distribución: paso del fármaco del dos y líquidos corporales (liquido intersticial, líquido que rodea a las células; tejidos de las células; y en la sangre unidos a las proteínas). Metabolismo: proceso a través del cual el organismo modifica los fármacos para eliminarlos El metabolismo es una serie de reacciones que produce el organismo en el fármaco administrado. Pretende disminuir la liposolubilidad del fármaco para facilitar su eliminación, Los órganos encargados de metabolizar son fundamentalmente el hígado (laboratorio del cuerpo por excelencia), riñón, pulmones. Excreción: proceso mediante el cual el organismo se libera del fármaco principalmente a través del riñón aunque también por el hígado , pulmón , leche materna
FARMACODINAMIA Parte de la farmacología que se encarga de estudiar los mecanismos de acción de los fármacos y los efectos de los fármacos en el organismo Nota: “Es lo que la droga hace sobre el organismo”. MECANISMO DE ACCION: Es la forma cómo actúan los fármacos en el organismo, se lleva a cabo a nivel molecular en los receptores o en los órganos blancos. RECEPTOR: Es el que recibe al fármaco Es una molécula que se encuentra en la célula del órgano blanco que al unirse con el fármaco desencadena una seria de cambios o reacciones bioquímicas que generan un efecto, la gran mayoría de los receptores son proteínas. Enzimas. AFINIDAD: Es la capacidad del fármaco para unirse al receptor Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología EFICACIA: Capacidad del fármaco para producir el efecto farmacológico. POTENCIA: Cantidad del fármaco que se requiere para alcanzar el efecto farmacológico FACTORES QUE AFECTAN LA CAPACIDAD DE RESPUESTA: Edad: la capacidad de los niños y los ancianos para metabolizar los medicamentos es más lenta Sexo: Peso:
REGLAS PARA LA ADMINISTRACIÓN SEGURA DE MEDICAMENTOS Antes de administrar unos medicamentos se deben de tener en cuenta las siguientes reglas generales: 1. Administrar el medicamento correcto identificar el medicamento y comprobar la fecha de caducidad del medicamento Verificar el nombre genérico Si existe alguna duda no administrar y consultar Desechar cualquier mx que no esté correctamente identificada 2. Administrar el medicamento al paciente indicado Comprobar la identificación del paciente, nombres y apellidos completos, documento de identidad, habitación y numero de cama 3. Administrar la dosis correcta Siempre que una dosis prescrita parezca inadecuada, comprobarla de nuevo 4. Administrar el medicamento por la vía correcta asegurar que la vía de administración es la correcta si la vía de administración no aparece en la prescripción consultar 5. Administrar el medicamento a la hora correcta comprobar el aspecto del medicamento antes de administrarlo, evaluar posibles precipitaciones, cambios de color, olor etc... prestar especial atención a la administración de medicamentos que requieren intervalos de administración estricto como el caso de los antibióticos y antineoplásicos 6. Registrar todos los medicamentos administrados registrar y firmar lo antes posible la administración del medicamento si por alguna razón no se administra un medicamento, registrar en la hoja de evolución de enfermería especificando el motivo y en la hoja de incidencias de dosis unitaria si procede cuando se administre un medicamento según necesidad anotar el motivo de la administración no olvidar nunca la responsabilidad legal 7. Informar e instruir al paciente sobre los medicamentos que está recibiendo Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología 8. Comprobar que el paciente no toma ningún medicamento ajeno al prescrito 9. Investigar si el paciente padece alergias y descartar interacciones farmacológicas 10. Antes y después de preparar y administrar un medicamento realizar lavado de manos. DOSIS (ASPECTOS A TENER EN CUENTA) La dosis es la cantidad de medicamento que daremos al paciente. Tenemos que ver si es un niño o un adulto, si es de peso normal o de bajo peso, etc. Un mismo medicamento puede ser usado para el tratamiento de muchas enfermedades, pero para cada una de ellas, la dosis del medicamento puede ser diferente. En relación a la edad, la dosis para un niño no solo es menor que la de un adulto, sino que se expresa de manera diferente, teniendo en cuenta el peso del paciente. Esta diferencia entre niños y adultos es tal vez uno de los aspectos más importantes en el manejo de los medicamentos y es determinante no solo en el éxito de tratamiento sino en la aparición de efectos indeseables. Una pregunta que puede surgir es ¿por qué se utiliza el peso en los niños y no la edad? Simplemente porque es más preciso. Si observas a los niños de tu comunidad y los agrupas por edades, notaras que existe gran diferencia de tamaño entre ellos, es por eso que el peso se toma para el cálculo adecuado de la dosis en los niños. La cantidad del medicamento esta expresada generalmente en miligramos (mg), pero también se puede expresar en gramos, microgramos o unidades internacionales (U.I.) como en el caso de la Penicilina. Finalmente debemos tener en cuenta cada cuantas horas debemos dar el medicamento, lo cual puede Cada 4 horas: Equivalente a seis veces al día0 Cada 6 horas: Equivalente a cuatro veces al día. Cada 8 horas: Equivalente a tres veces al día Cada 12 horas: Equivalente a dos veces al día Cada 24 horas: Equivalente a una vez al día, o dosis única En el caso de los niños se hace necesario utilizar el peso para calcular la dosis que corresponde y para eso bastará multiplicar la dosis de dicho medicamento con el peso del niño. Ejemplo: a. Un niño de 12 kilos necesita recibir Paracetamol. La dosis de Paracetamol para niños es de 10 mg/kilo/dosis. Luego multiplicamos 12 x 10 = 120. Finalmente decimos que a este niño le corresponde 120 mg de Paracetamol por cada dosis. Como sabemos que el paracetamol se da cada 8 horas, entonces administraremos 120 mg de paracetamol cada 8 horas. b. Un niño de 10 kilos necesita recibir Eritromicina. La dosis de Eritromicina es de 40mg/kg/día. Luego multiplicamos 10 x 40 = 400. Finalmente decimos que a este niño le corresponde 400 mg de Eritromicina por día. Como sabemos que la Eritromicina se administra cada 6 horas (cuatro veces al día), entonces administraremos 100 mg de Eritromicina cada 6 horas.
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Manual de Farmacología EVENTOS ADVERSOS Como ya se ha dicho, los medicamentos tienen además de sus efectos benéficos, efectos indeseables que pueden ir desde muy leves y casi imperceptibles, hasta sumamente graves, tanto como para causar la muerte. Los efectos indeseables son de muchos tipos pero podemos agruparlos como: Reacciones locales: Relacionadas directamente con la vía de administración del medicamento. Así, muchos medicamentos que se administran por vía oral pueden producir gastritis o irritación estomacal, así como náuseas y vómitos. Algunos medicamentos inyectables producen irritación en la zona de inyección. Las reacciones locales, aunque molestas, son afortunadamente predecibles y prevenibles con medidas sencillas, buena técnica de administración y colaboración por parte del paciente. Siempre debes advertir a tu paciente sobre las reacciones más frecuentes y dar los consejos pertinentes Reacciones alérgicas: Generalmente son reacciones súbitas y totalmente imprevistas, que pueden ser leves, moderadas o severas, dependiendo del medicamento, el paciente y sobre todo de la historia de alergias anteriores del paciente. Toda reacción alérgica debe considerarse como una emergencia y tratarse como tal hasta que estemos seguros que el paciente no corre peligro La forma más común de reacción alérgica lo constituye la urticaria (ronchas). La forma más grave de reacción alérgica se conoce como shock anafiláctico. Toda reacción alérgica y toda historia de ella deberán anotarse y resaltarse en la historia clínica ya que el paciente no deberá volver a recibir ese medicamento. Ejemplo: Alergia a la Penicilina. Recuerda: Ten siempre en cuenta toda historia de alergias a medicamentos. No subestimes las reacciones alérgicas Teratogenia: Se ha demostrado científicamente que algunos medicamentos no deben ser usados durante el embarazo ya que pueden producir que el niño nazca malformado. Este efecto se conoce como Teratogenia. Tolerancia y Dependencia: El uso prolongado de un medicamento puede hacer que el cuerpo humano se vaya acostumbrando a él y se produzcan dos efectos: La tolerancia consiste en que el medicamento a la misma dosis ya no actúa con la misma fuerza de antes, por lo tanto, se hace necesario aumentar la dosis en forma progresiva a fin de lograr el mismo efecto. La dependencia consiste en que el medicamento se vuelve imprescindible para que el paciente se sienta bien. Aunque la dependencia puede ser física, en muchos casos también es Psicológica, es Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología decir, el paciente cree que necesita el medicamento para poder vivir (comparar con el efecto placebo). Intoxicación: La intoxicación se produce cuando se toma o se aplica más cantidad del medicamento que el debido, sea por error, accidente o de manera intencional (intento de suicidio). En general, todos los medicamentos tomados en cantidad excesiva producirán efectos indeseables de diferentes intensidades, pero existen algunos medicamentos con los cuales la intoxicación puede llevar a la muerte. Interacción: Este efecto es producido cuando un medicamento se mezcla con otro u alguna otra sustancia ingerida. Es lo que comúnmente se llama la mezcla. Algunos medicamentos cuando son dados juntos pueden producir que uno de ellos anule el efecto de otro, o que ambos se anulen. Otros medicamentos mezclados en el organismo producen serios efectos indeseables. Ejemplo: La Rifampicina usada para la tuberculosis, puede anular el efecto de los anticonceptivos orales, con el riesgo de producirse un embarazo no deseado.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS. ESTUDIO DE SUS CARACTERÍSTICAS. Definición De las vías de administración del medicamento: Son los lugares del organismo donde se aplican, ya sea para ejercer una acción local o una acción general o sistémica después de su absorción. Los medicamentos se pueden aplicar por distintas vías. Las clasificamos en: Vía enteral o VO. Vía parenteral. Vía inhalatoria. Vía tópica. Ventajas de la VO: Es la más económica, fisiológica y segura. La que el paciente acepta más fácil y la menos peligrosa. Es unipersonal, es decir, permite la autoadministración de fármacos. Inconvenientes de la VO: Demasiado lenta para casos de emergencia. Existen ciertos fármacos q pueden producir irritación de la mucosa gástrica (pudiendo llegar a producir náuseas y vómitos). Puede existir destrucción de fármacos por parte de las enzimas o bien por el pH gástrico. No es conveniente usar sustancias de sabor desagradable. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Debido a la facilidad de administración puede existir riesgo fácil de dosis tóxicas de medicamento (niños, ancianos, suicidas, etc.). Puede existir inactividad de parte de fármaco por parte del hígado, por el efecto del primer paso hepático. Algunos fármacos x esta vía no se pueden absorber o en paciente que no cooperan o están inconscientes. Ventajas de la vía EV: Rapidez de acción (vía de elección en caso de urgencia). Efecto controlable (puede pararse de inmediato la administración). Se pueden administrar sustancias que son necrosantes o dolorosas por otras vías (IM, SC,...). Dentro de estas sustancias están: citostáticos (mostazas nitrogenadas). Administrar sustancias que no se absorben por ejemplo por VO, o que sufre un efecto importante del primer paso hepático. Inconvenientes de la vía EV: Extravasación e infiltración en los tejidos subyacentes. En el mejor de los casos eritema de la zona, necrosis de las estructuras vecinas (va a depender de la naturaleza del fármaco). Tromboflebitis y flebitis (más frecuente en administración de EV complicación). La flebitis se puede deber a material del catéter o la osmolaridad. Se pueden producir infecciones locales o sistémicas bacteriemia o septicemia. Se pueden transmitir enfermedades víricas. Vía peligrosa porque el fármaco llega directamente al corazón y centros nerviosos. Éstos últimos pueden ser estimulados o deprimidos proporcionalmente a la velocidad y cantidad de fármaco que se administra. Imposibilidad de extraer de forma inmediata y simple lo que se ha introducido. Las reacciones anafilácticas x esta vía pueden ser más graves Vía intramuscular: Cuando se hace la inyección entre las fibras de los músculos más frecuente en glúteo y deltoides. El músculo es un tejido con rica vascularización, por lo tanto, proceso de absorción y distribución se realiza rápidamente. Generalmente más rápido IM que por VO. La vía IM en general es poco dolorosa porque el músculo es pobre en fibras nerviosas. También por esta vía podemos administrar una gama amplia de soluciones o suspensiones. Destacar las formas de DEPOT: nos proporcionan una liberación lenta de principio activo. Nos permite mantener niveles de fármaco estable en el organismo. Evitar administrar sustancias irritantes porque producen necrosis. Evitar administrar fármaco dentro de un vaso puede provocar embolia (aspirar antes). Evitar inyectar en un tronco nervioso. Vía subcutánea: También llamada vía hipodérmica. Inyección en los tejidos adyacentes a la piel. La vascularización del tejido subcutáneo va a ser menor que la del músculo, por lo tanto, su velocidad de absorción va a ser también menor. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Por vía SC los fármacos se administran más rápido que por VO. En general, la inyección SC forma un depósito, a partir del cual se va liberando el principio activo lentamente. Deben de ser pH neutro, isotónicas, pH lo más próximo al pH fisiológico (variaciones pueden producir dolor). Evitar administración de sustancias irritantes, porque se puede producir intenso dolor o necrosis de la zona. La enzima hialuronidasa, se administra porque favorece la difusión e incrementa la velocidad de absorción. También esta difusión y velocidad de absorción se ve aumentada por el masaje, ejercicio, aplicación de calor en el punto de inyección. Al contrario, si se administran vasoconstrictores si se aplica frío se retrasa la absorción. Vía inhalatoria. Administración del medicamento en el tracto respiratorio. Se produce por inhalación. Convenientemente el fármaco entra: Inhalación nasal (a través de la nariz). Inhalación pulmonar (a través de la boca). Para el tratamiento de síndromes o afecciones del aparato respiratorio única/ tiene interés para nosotros la inhalación pulmonar. 1. Inhalación nasal: Se utiliza para tratar alguna patología de vías altas. También en algún tipo de rinitis. La vía nasal está adquiriendo + interés como alternativa a la administración de fármacos vía parenteral, porque se absorben muy bien. Ejm: calcitonina. (Por la vía nasal buena absorción y sin los efectos adversos de la vía parenteral). 2. Inhalación pulmonar: En la administración de medicamentos x vía pulmonar hay q tener en cuenta que La función del aparato respiratorio es prevenir la entrada de elementos extraños en el pulmón y si han entrado intentar eliminarlos. Por lo tanto, viendo la función del aparato respiratorio vamos a tener limitado la entrada de fármacos. Tener en cuenta; anatomía, fisiología del aparato respiratorio, características del medicamento y procedimiento de administración
VÍA TÓPICA. a. Vía Dérmica: La piel se consideraba como una zona de aplicación de fármaco, pero sólo buscando una acción local. Cuando se administran, después empiezan a aparecer intoxicaciones, éstas ponen de manifiesto la absorción a nivel sistémico. Con estos medicamentos se consiguen niveles plasmáticos suficientes para lograr efectos analgésicos. Tipos de preparados tópicos: Sólidos (polvos). Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Semisólidos (pastas, pomadas, emulsiones, cremas, geles hidrófilos) Líquidos (baños, lociones, linimentos, soluciones, aerosoles). Sistemas terapéuticos de administración transdérmica (TTS). Los que conocemos como “parches”. Nos permiten el control posológico (de dosis) y liberación constante y sostenida liberada del medicamento, es lo que se denomina absorción percutánea. Es un proceso de extremada complejidad. Distinguimos distintas etapas: Liberación del principio activo y difusión dentro del sistema de administración hasta la superficie cutánea. Penetración en la capa córnea y permeabilización en epidermis. Incorporación a la microcirculación dérmica. b. Vía oftálmica: Colirios. Se utiliza principalmente para tratamientos locales. Se administran sobre el globo ocular c. Vía ótica, d. Vía vaginal y e. Vía vesical.
PREPARADOS FARMACÉUTICOS O FORMAS MEDICAMENTOSAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL. Se denominan preparados farmacéuticos, formas medicamentosas, formas farmacéuticas o de dosificación, o simplemente preparados a los productos elaborados a partir de las drogas para poder ser administradas al organismo. A) FORMAS FARMACÉUTICAS SOLIDAS a. Polvos: compuesta por una o varias sustancias mezcladas, finamente molidas para aplicación externa o interna. Ej.: polvo de digital. (en forma de cápsulas). b. Papeles: pequeñas hojas de papel común enceradas y transparentes dobladas, que encierran una dosis de un polvo cada una. c. Oleosacaruros: mezcla de azúcar (sucrosa) y una esencia. d. Granulados: mezcla de polvos medicamentosos y azúcar, repartida en pequeños granos. e. Cápsulas: cubiertas de gelatina que se llenan con sustancia sólidas o líquidas y se administran por deglución para evitar el sabor y el olor de los medicamentos. Hay tres tipos de cápsulas: duras (para drogas sólidas); cápsulas elásticas y perlas (para líquidos). Ej.: cápsulas de ergocalciferol; cápsulas de efedrina. f. Sellos: envolturas preparadas con pasta de almidón y que contienen sustancias en polvo, difíciles de deglutir, pueden contener hasta un gramo de droga; cilíndricos o en forma de plato; poco utilizados. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología g. Tabletas o comprimidos: sólidos, generalmente discoidea, obtenida por compresión; es la forma farmacéutica más utilizada. h. Cápsulas o tabletas: liberan la droga activa lentamente en el tubo digestivo, de acción sostenida, se administra a intervalos menos frecuentes que con las cápsulas o tabletas comunes. i. Pastillas: destinados a disolverse lentamente en la boca. Ej.: pastillas de tirotricina. j. Píldoras: forma farmacéutica sólida esférica y constituida por una masa elástica no adherente. Se emplean muy poco, fueron reemplazadas por preparados más convenientes como las cápsulas y las tabletas. k. Extractos (extractos sólidos): forma medicamentosa obtenida por preparación de principios activos de drogas vegetales o animales con disolventes apropiados. Ej.: extracto de belladona. l. Supositorios: es un preparado sólido de forma cónica o de bala; se ablanda o disuelve a la temperatura del cuerpo. Ej.: supositorios de aminofilina. m. Óvulos: son supositorios vaginales B) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISOLIDAS a. Pomadas: es un preparado para uso externo de consistencia blanda, untuosa y adherente a la piel y mucosas. Ej.: pomada de óxido de mercurio amarilla. b. Pastas: son pomadas que contienen una fuerte preparación de polvos insolubles en la base para aplicación cutánea. Ej.: pasta de óxido de zinc. c. Cremas. Emulsiones de aceite en agua o agua en aceite, de consistencia semisólida no untuosa o líquida muy espesa. Ej.: pomada de agua de rosa. Otras formas farmacéuticas semisólidas son: las jaleas y emplastos. C) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS LIQUIDAS a. Soluciones: son sustancias químicas disueltas en agua, para uso interno o externo. Si son usadas en la piel son lociones; por vía rectal enemas, por nebulizaciones inhalaciones y para el ojo colirios. Ej.: solución iodoiodurada (solución de lugol), solución acuosa de iodo, solución de iodo fuerte. b. Aguas aromáticas: formada por agua destilada saturada en aceites esenciales y se prepara por destilación de las plantas o esencia con agua destilada. c. Inyecciones: es un preparado líquido, solución, suspensión o raramente emulsión, constituido por drogas en vehículo acuoso o aceitoso, estéril, y se emplea por vía parenteral. A veces son drogas sólidas en polvo a las que se les agrega un vehículo en el momento que se va a ocupar. El vehículo acuoso es el agua destilada esterilizada; el vehículo oleoso es un aceite vegetal: aceite de algodón, aceite de maní, aceite de oliva o aceite de sésamo. Las inyecciones son envasadas en Ampollas de una dosis (1-25 ml) Frascos ampollas o viales de varias dosis.(5-100 ml) Frascos de vidrio (250- 100 ml) d) recipientes de plásticos de polietileno. Ej.: inyección de cianocobalamina (vitamina B12). Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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d. Jarabes: si solo es una solución concentrada de azúcar; si contiene dogas se llama jarabe medicamentoso. Ej.: jarabe de codeína. e. Pociones: es un preparado líquido acuoso y azucarado que contiene una o varias sustancias medicamentosas. Ej. Poción gomosa. f. Mucílago: solución coloidal acuosa, viscosa y adhesiva de gomas. Ej.: mucílago de goma arábiga. g. Emulsiones: es una forma medicamentosa líquida de aspecto lechoso o cremoso. Ej.: emulsión de vaselina líquida. h. Suspensiones: es un preparado líquido, de aspecto turbio o lechoso, constituido por la dispersión de un sólido en un vehículo acuoso. Si es muy densa se denomina magma o leche (leche de magnesia); si las partículas son muy pequeñas y están hidratadas es un gel (gel de hidróxido de aluminio) i. Colirios: preparado líquido constituido por una solución acuosa destinada a ser instilada en el ojo. Deben ser isotónicos, estériles y el vehículo más empleado es una solución de ácido bórico al 1.9% y no irritante. Ej.: solución de nitrato de plata. j. Lociones: preparado líquido para aplicación externa sin fricción. Ej.: loción de benzoato de bencilo. k. Tinturas: preparado líquido constituido por una solución alcohólica o hidroalcohólica de los constituyentes solubles de drogas vegetales o animales o de sustancias químicas. Ej.: tintura de belladona. l. Extractos fluidos: preparado líquido constituida por una solución hidroalcohólica de los constituyentes solubles de drogas vegetales; en 1ml.= 1g. de droga. D) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS GASEOSAS a. Gas: Aparte del oxígeno y el óxido nitroso existen otras formas farmacéuticas gaseosas: b. Aerosoles: son dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas en forma de niebla, siendo las gotitas del líquido o partículas del sólido de -5 micrones de diámetro y se administra por inhalación. Ej.: inhalación de epinefrina.
GRUPOS FARMACOLOGICOS I.
ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS, ANTIINFLAMATORIOS Parece apropiado comenzar a tratar la fiebre por encima de los 38-38.5º C axilar o los 38.8– 39º C rectal o cuando provoque quebrantamiento y afectación del estado general, siendo ese el objetivo y no tratar la fiebre “per se”. En el tratamiento de la fiebre, no parece estar justificada la alternancia de antitérmicos de forma sistemática, a pesar de la amplia difusión que esta práctica tiene, no existen evidencias científicas que lo apoyen El empleo de
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Manual de Farmacología metamizol estaría más justificado como analgésico y su uso como antitérmico debería ser excepcional. 1. ANALGESICOS OPIACEOS: MORFINA Y DERIVADOS actúan en el sistema nervioso central activando las neuronas inhibitorias del dolor, estos medicamentos son el estándar de referencia para medir la potencia de los analgésicos, se excretan por riñón MORFINA MEPERIDINA FENTANILO TRAMADOL CODEINA OXICODONA
En caso de presentarse envenenamiento agudo por opiáceos usar NALOXONA (antagonista opiáceo) comercialmente conocido con el nombre de NARCAN. 2. ANALGESICOS NO OPIACEOS NO ACIDOS: derivados del paraaminofenol son potentes analgésicos y antipiréticos con pobre acción antiinflamatoria ACETAMINOFEN ACIDOS: ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES: (AINES) Estos medicamentos tienen actividad anti inflamatoria, analgésica y antipirética, se usan en la artritis aguda, reumatoide, gota. Son fármacos o agentes de frecuente utilización en el tratamiento del dolor, la inflamación y la fiebre. Su mecanismo de acción está basado en la inhibición generalmente reversible (salvo el AAS) del encima COX. Como consecuencia de esta inhibición no se generan ni prostaglandinas (PG), ni tromboxanos (TX) en el organismo. Ambos son mediadores indirectos del dolor y la inflamación. Cuando se produce un estímulo doloroso se estimula la FLPA2 que va a degradar (hidrolizar) los fosfolípidos de la membrana produciendo ácido araquidónico. Este es metabolizado por las enzimas COX y LPX que generan mediadores del dolor, en la COX dando lugar prostaglandinas (PG) y tromboxanos (TX) y las LPX da lugar a los leucotrienos (LEU). Los AINES bloquean la COX y los esteroides actúan inhibiendo la actividad de las fosfolipasas.
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Manual de Farmacología Efectos farmacológicos de los AINEs: Efecto analgésico: frente al dolor moderado y preferentemente dolor articular y muscular, periféricos con techo analgésico (opioides no tienen), es decir, por encima de una cierta dosis no se consigue mejor efecto analgésico. Efecto antitérmico y antipirético: no son hipotermizantes, pero antitérmicos y antipiréticos de acción central (inhiben la COX del SNC en el termorregulador del bulbo). Efecto antiinflamatorio: ya que estos fármacos impiden la vasodilatación, que está asociada a ciertas PG y al efecto quimiotáctico periférico, (atracción de células mediadoras de la inflamación como leucocitos, macrófagos). Se consigue a dosis más altas que las dosis analgésicas, son preferentemente eficaces sobre inflamación aguda. Efecto úrico-súrico: Tienen la capacidad de facilitar la excreción renal de ácido úrico, ya que impiden su reabsorción. Se consigue a altas dosis. Efecto antiagregante plaquetario: También es periférico y se debe fundamentalmente porque inhiben la COX plaquetaria, y cuyo principal efecto adverso son las hemorragias. 1. AAS Y DERIVADOS: Se utiliza como analgésico, antitérmico, antiinflamatorio, antiagregante plaquetario y úrico-súrico. Farmacocinética: Su principal vía de administración es la vía oral. Se mejora su eficacia con formas efervescentes y tamponadas. Sufre efecto del primer paso hepático. Tiene amplia distribución y se elimina por vía renal. RAM: Trastornos gastrointestinales. Reacciones de hipersensibilidad. Reacciones adversas a nivel renal y uterino. Síndrome de REYE (encefalopatía a nivel hepático y aparece en niños menores de 10 años que se trate su fiebre con AAS). Síndrome de salicilismo: intoxicación de una persona con AAS y genera cefalea, convulsiones, mareos, sudoración, cuadros diarreicos y confusión en general. A partir de 100g de AAS se puede producir la muerte. Contraindicaciones: No se debe administrar en pacientes asmáticos ni en pacientes con insuficiencia renal, tampoco en mujeres en el último trimestre de embarazo, ni en general en niños. Uso clínico: En dolores leve-moderados como cefaleas Dolores dismorreícos Síndromes articulares de procesos antiinflamatorio Para fiebre Antiagregante plaquetario en la profilaxis del tromboembolismo.
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Manual de Farmacología 2. DIFUSAL O DIFLUNISAL: DERIVADOS DEL AAS, TRIFUSAL ÍDEM A DIFUSAL. Buen analgésico, antiinflamatorio, pero bajo poder antitérmico. - Farmacocinética: Se administra por vía oral. - Es ídem para AAS. 3. PARACETAMOL: Buen analgésico y muy buen antitérmico, no es antiinflamatorio ni antiagregante, no es gastrolesivo. Apenas produce reacciones alérgicas. Farmacocinética: se administra por vía oral y en niños por vía rectal. RAM: Hepatotoxicidad, para reducir esta hepatotoxicidad se administra un fármaco precursor de glutatión: N-acetil-cisteína. Uso clínico: Antitérmico y analgésico en niños. Apirex plus Apo paracetamol Atamel Citobal Comtrex a/s
Dayflu Exedrin Gripa C Panadol Sinutab mp
4. DIPIRONA O METAMIZOL MAGNÉSICO: Buen analgésico y antitérmico, no es antiagregante ni antiinflamatorio Farmacocinética: se administra por vía oral y tiene un amplio metabolismo RAM: A altas dosis puede producir agranulocitosis como anemia megaloblástica. En administración IV puede producir hipotensión. Uso clínico: Fármaco de elección para dolores de tipo cólico y para dolores moderadosevero mejor IM. Antalgina Fenalgina Metamizol Panalgin
Beserol NF Lisalgil Novalgina Repriman
5. IBUPROFENO: Buen antitérmico, antiinflamatorio, analgésico y algo antiagregante plaquetario. Farmacocinética: Se administra por vía oral, amplía distribución, tiene amplio metabolismo y se elimina por vía renal. RAM: trastornos hematológicos y reacciones adversas. Uso clínico: Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Dolor leve-moderado. Dolor dismorreíco. Antiartrítico. Adax Alidol F Dolomax Flamadol
Afebril Doloflam Doloral Motrin
6. NAPROXENO Y KETOPROFENO: Farmacocinética: Se administra por vía oral. Idem a ibuprofeno salvo que es más liposoluble. Aflamax Dolaxen Iraxen Ponstand RD
Apronax Febrax Naprosyn Uniflam
7. INDOMETACINA: Excelente antiinflamatorio por vía oral pero con efectos adversos moderados como neuralgias. Produce trastornos gastrointestinales y reacciones adversas. Indocid Methacin Apo-indometacina
Iriof Moviflex
8. DICLOFENACO: Ídem a Aceclofenaco solo que es más antiinflamatorio y algo úrico-súrico. Farmacocinética: se administra por vía oral, o vía rectal, sufre metabolismo hepático y se elimina por vía renal. RAM: Aumenta las transaminasas hepáticas. Uso clínico: Dolor agudo-moderado-severo. Dolor tipo cólico. Dolor dismorreíco. Aproxol Artren Cataflam Cordralan Deflamat Diclof Diclofenaco Divon - 50 Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología 9. PIROXICAM: Buen analgésico y antitérmico. Farmacocinética: Se administra por vía oral y vía sublingual. Posee circulación entero hepática lo que justifica su alta vida media. Sufre metabolismo hepático. Se elimina por vía renal y fecal. Uso clínico: Analgésico de excepción. Antiartrítico. Útil en el ataque agudo de gota. Atidem Feldene Piromax
Atiflam Felxicam Apo-piroxicam
CORTICOIDES Son aquellos que disminuyen la respuesta inflamatoria por medio del aumento del número de neutrófilos y disminución de linfocitos monocitos, eosinofilos y basófilos. a. GLUCOCORTICOIDES Betametasona Dexametasona Hidrocortisona Metilprednisolona Prednisona Triamcinolona Deflazacort Fludrocortizona BETAMETASONA Composición: Cada ampolla de 1 ml contiene: Betametasona Fosfato Disódico 4 mg. Acción Terapéutica: Corticoterapia sistémica. Indicaciones: Afecciones reumáticas y del colágeno. Afecciones alérgicas e inflamatorias de distintas etiologías. Artritis reumatoidea. Lupus eritematoso. Síndrome nefrítico. Dermatitis atópica. Eccema alérgico. Asma bronquial. Colapso circulatorio de origen quirúrgico. Traumatismo anafiláctico transfuncional, tóxico o séptico. Edema de Quincke. Accidentes séricos. Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria. Hipercalcemia asociada a cáncer. Enfermedad del colágeno. Paliativo en leucemias y linfomas de mieloma múltiple. Antiemético en tratamientos inmunosupresores.
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Manual de Farmacología Posología: Por vía I.V. directa o perfusión: 1 a 5 ampollas, repitiendo a las 24 horas, dependiendo de las condiciones del paciente. En ciertos casos esta dosis puede aumentarse. Niños: 0.1-0.3 mg/kg/24 horas. En periodo de urgencia usar una posología menor durante 24 a 48 horas. Presentaciones: Ampollas: envase conteniendo 100 ampollas. Jeringa prellenada: estuche conteniendo 1 jeringa prellenada. Betacort Betnovate N Celestone Cortixil Gemicort
Betacrem Celestamine Cortimax Diprospan Triderm
DEXAMETASONA Composición: Dexametasona 1 ml: Cada ampolla contiene: Dexametasona 4 mg. Dexametasona 2 ml: Cada ampolla contiene: Dexametasona 8 mg. Acción Terapéutica: Corticoterapia. Indicaciones: Se emplea en tratamientos de todas las enfermedades en las que la terapia corticoidea está indicada. Se emplea frecuentemente en el tratamiento del edema asociado a neoplasias. Es útil como test de supresión de la liberación hipofisiaria de ACTH en el diagnóstico del síndrome de Cushing. No produce retención hidrosalina y la duración de sus efectos es más prolongada que la del resto de los corticoides. Posología: Vía: I.M, I.V. Según indicación médica. Las dosis son muy variables y deben ser individualizadas. Presentaciones: Ampollas: envase conteniendo 100 ampollas. Jeringa prellenada: estuche conteniendo 1 jeringa prellenada. Cebedex Decadron Dexacort Maxitrol
Clotil compuesto Dermazol Framycort Medicortil
HIDROCORTISONA Composición: Hidrocortisona 100 mg: Cada frasco-ampolla contiene: Hidrocortisona Succinato Acido equivalente a 100 mg de Hidrocortisona. Excipientes: Fosfato Disódico Hidrogenado, Fosfato Sódico Dihidrogenado, Hidróxido de Sodio. Hidrocortisona 50 mg: Cada frasco-ampolla contiene: Hidrocortisona Succinato Acido equivalente a 500 mg de Hidrocortisona. Excipientes: Fosfato Disódico Hidrogenado, Fosfato Sódico Dihidrogenado, Hidróxido de Sodio. Acción Terapéutica: Corticoides y análogos. Indicaciones: Terapia de reemplazo en insuficiencia adrenocortical crónica, algunas formas de síndrome de hiperplasia adrenal congénita y como agente antiinflamatorio, Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología corticoterapia de urgencia indicada en la insuficiencia adrenocortical aguda, estados de shock a raíz de una hemorragia; traumas o endotoxinas, reacciones agudas de hipersensibilidad de tipo anafilácticas, sola o con vasopresores. Cortifenol H Novocortil Solu-cortef
Efficort Otocort Terra-cortril
METILPREDNISOLONA Composición: Medrol Comprimidos 4 mg: Cada comprimido contiene: Metilprednisolona 4 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato, Almidón de Maíz, Almidón de Maíz Seco, Sacarosa, Estearato de Calcio, c.s. Medrol Comprimidos 16 mg: Cada comprimido contiene: Metilprednisolona 16 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato, Almidón de Maíz, Sacarosa, Estearato de Calcio, Aceite Mineral, c.s. Advantan Medrol
Depo-medrol Solu-medrol
DICLOFENACO Posología: 2 - 3 mg/kg/día. Cada 8 - 12 h. Adultos: 50 - 150 mg/día Nombre comercial
Presentación comercial
DICLOFENACO genérico / VOLTAREN
Comprimidos 50 - 100 mg
VOLTAREN
Comprimidos 75 mg
DICLOFENACO genérico / VOLTAREN
Supositorios 100 mg
DICLOFENACO genérico / VOLTAREN
Inyectable I.M. 75 mg/ampolla
Comentarios adicionales: No se ha establecido la seguridad y eficacia del diclofenaco de uso sistémico en edad pediátrica). DMx 100 - 150 mg/día. IBUPROFENO Posología: 20 mg/kg/día. Cada 6 - 8 h. Adultos: 1200 - 2400 mg/día
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Manual de Farmacología Nombre comercial Presentación comercial IBUPROFENO genérico /DALSY / JUNIFEN / PIREXIN / Jarabe 100 mg/5 ml FRENATERMIN 2% JUNIFEN 4% / PIREXIN / APIROFENO Jarabe 200 mg/5 ml IBUPROX Sobres 100 mg DALSY / ALGIDRIN infantil / IBUPROX Sobres 200 mg IBUPROFENO genérico / ESPIDIFEN / SAETIL Sobres 400 - 600 mg JUNIFEN Comprimidos 200 mg IBUPROFENO genérico / ESPIDIFEN / NEOBRUFEN Comprimidos/Grageas 400 mg NEOBRUFEN / ALGIASDIN Comprimidos 600 mg GELOFENO Supositorios 500 mg "Trucos" de uso rápido: Jarabe 2%: (1 ml/kg/día)/ (Peso/3: ml/dosis) Jarabe 4%: (0,5 ml/kg/día) Comentarios adicionales: En > de 3 meses.
METAMIZOL Posología: 10 - 15 mg/kg/dosis. Cada 6 - 8 h. Adultos: 0,5 – 6 g/día Nombre comercial
Presentación comercial
METAMIZOL genérico / NOLOTIL / LASAIN /ALGIMABO NOLOTIL infantil y adulto / ALGIMABO infantil y adulto METAMIZOL genérico / NOLOTIL / LASAIN / ALGIMABO METALGIAL
Ampollas I.M: 2000 mg/5 ml, 400 mg/ml Supositorios 500 mg infantil y 1000 mg adulto Cápsulas 575 mg Gotas: 500 mg / ml. 1 gota = 25 mg. 1ml = 20 gotas
"Trucos" de uso rápido: Gotas 0,5 gotas/kg/dosis. Ampollas I.M: 0,025 - 0,1 ml/kg/dosis. Comentarios adicionales: No en < de 4 meses. No utilizar supositorios infantiles en < de 1 año.
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Manual de Farmacología PARACETAMOL Posología: 40 - 60 mg/kg/día. (10 - 15 mg/kg/dosis). Cada 4 - 6 - 8 horas Adultos: 0,5 - 4 g/día Nombre comercial APIRETAL / PARACETAMOL genérico TERMALGIN EFFERALGAN Pediátrico EFFERALGAN / FEBRECTAL / TERMALGIN lactantes MELABÓN / APIRETAL infantil EFFERALGAN / FEBRECTAL niños TERMALGIN infantil FEBRECTAL / EFFERALGÁN / TERMALGIN adulto APIRETAL / APIRETAL flas / APIRETAL bucodispersable PARACETAMOL Genérico / TERMALGIN / EFFERALGAN / GELOCATIL "Trucos" de uso rápido: Gotas: 3-4 gotas/kg/dosis
Presentación comercial Solución Gotas 100 mg =1ml = 25 Gotas Jarabe 120 mg/5 ml Jarabe 150 mg/5 ml Supositorios 150 mg Supositorios 250 mg Supositorios 300 mg Supositorios 325 mg Supositorios adulto 500, 600, 650 mg Comprimidos Infantiles 160, 250, 325 mg Comprimidos 500, 650, 1000 mg
Comentarios adicionales: No hay límite de edad para la administración pediatría (http://www.aemps.gob.es/cima/fichasTecnicas) DMx 60 mg/kg/día (niño). 4gr /día (adultos).
de
paracetamol
en
FARMACOLOGÍA DE LOS OPIÓIDES. Son denominados también narcóticos. Son fármacos de acción central que actúan sobre receptores específicos: µ (mu), κ (kapa), σ (sigma), δ (delta). Los tres primeros son característicos del S.N.C., y δ (delta) es a nivel periférico (µ (mu) también lo es a nivel periférico). Todos estos receptores están acoplados a sistemas de Proteínas G. Estos fármacos en general producen analgesia de gran intensidad y efectos subjetivos como dependencia, abuso y tolerancia. Opiáceo: es un producto obtenido del opio como planta. 40 Opioide: es toda sustancia (exógena o endógena), que tiene afinidad por un receptor específico. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología
CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS OPIÓIDES: 1. Agonistas mixtos: Fármaco que es agonista para un receptor y antagonista para otro, por ejemplo: Un fármaco puede ser agonista para el receptor µ y al mismo tiempo ser antagonista para κ. 2. Agonistas puros: I. Según su origen: Naturales: morfina. Semisintéticos: heroína. Sintéticos: fentanilo. Tienen afinidad por receptores µ y son equivalentes a la morfina. II. Otros fármacos: Codeína. Metadona. Meperidina 3. Agonistas parciales: I. Buprenorfina. Su actividad oscila entre 0 y 1. NOTA: un fármaco con actividad intrínseca de 0.87 es un agonista puro. 4. Agonistas/bloqueantes: II. Naloxona y Naltrexona: Utilizados en las desintoxicaciones 5. Agonistas / Antagonistas mixtos: Dualidad de receptores. III. Agonistas y antagonista : Pentazocina
1. Agonistas puros: A. Morfina: alcaloide natural por excelencia. I. Acciones centrales: Efecto analgésico: alivia dolores de alta intensidad Modificación de la conducta del paciente frente al dolor. Depresión respiratoria: a menos dosis de la que altera la conciencia. Induce tolerancia. Efecto emético: náuseas y vómitos debido a acción directa sobre el bulbo. Hipotermia por acción hipotalámica Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Miosis. Retención urinaria. II. Acciones periféricas de la morfina: Sobre el tracto gastrointestinal: Disminuye la motilidad intestinal. Sobre el sistema cardiovascular: Bradicardia. Hipotensión III. Farmacocinética: Se puede absorber por vía oral, pero sufre un alto efecto del primer paso hepático, por ello la vía de elección es la I.V. Tiene una amplia distribución, sufre metabolismo hepático y se excreta por vía biliar y renal. IV. RAMs: Depresión respiratoria que cursa con apnea. Sedación. Dependencia psíquica y física. Estreñimiento. Náuseas y vómitos. Alta liberación de histamina → broncoconstricción. V. Uso clínico: Útil en Dolores agudo-severo, bien por postoperatorios o traumas. Dolor neoplásico (tumores). VI. Vías de absorción: Sublingual, IM, IV, Subcutánea y epidural. B. Codeína: Alcaloide derivado del opio de origen natural, menos potente que la morfina aunque es un buen analgésico, antitusígeno y antidiarreico. Apenas produce dependencia. I. Farmacocinética: Se absorbe por vía oral en comprimidos o jarabes. Sufre metabolismo hepático. Se elimina por vía renal y biliar. II. RAMs: iguales a morfina pero menos intensas. III. Uso clínico: Dolor leve-moderado. Se suele combinar con AINEs. C. Meperidina: Agonista puro menos intenso que la morfina. I. Farmacocinética: Se administra por vía oral pero con un alto efecto del primer paso hepático, por ello mejor la vía IM. Se elimina por vía renal. II. RAM: Iguales a la morfina. Neurotoxicidad. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Cardiotoxicidad. III. Uso clínico: Dolor severo (por vía IM). D. Metadona: Fármaco equivalente a la morfina. Analgésica más duradera. El cuadro de abstinencia es menor y más tardío. I. Farmacocinética: Se administra por vía oral. Tiene amplia distribución. Sufre metabolismo hepático. Se elimina por vía renal. II. RAM: Similares a los de la morfina. III. Uso clínico: Tratamiento de desintoxicación. Deshabituación de toxicómanos. E. Loperamida: No ejerce ningún efecto central, es preferentemente periférico a nivel del tracto gastrointestinal y es antidiarreico. F. Fentanilo: Es equivalente a la morfina, pero cien veces más potente que esta y mucho más tóxico. Es un fármaco muy liposoluble. I. Farmacocinética: Se administra mejor por vía oral o epidural. II. RAM: Ídem morfina. III. Uso clínico: Útil en anestesia general y para el dolor agudo-crónico.
FARMACOS RELAJANTES MUSCULARES Y ANTIESPASMODICOS Los relajantes de los músculos esqueléticos son un conjunto diverso de medicamentos que se usan para tratar calambres o espasmos musculares relacionados con dolores de espalda o de cuello, dolores de cabeza o fibromialgia. También se usan para aliviar la espasticidad muscular, es decir, los músculos entumecidos o rígidos con reflejos exagerados, que pueden desencadenarse por parálisis cerebral, esclerosis múltiple o accidente cerebrovascular. Estos medicamentos deben usarse con precaución porque la mayoría causa sedación como efecto secundario, lo que aumenta el riesgo de sufrir choques Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología automovilísticos, caídas y otros accidentes, y algunos de ellos presentan el riesgo de causar problemas serios, como toxicidad hepática y adicción. CICLOBENZAPRIDA Composición: Cada comprimido contiene: Ciclobenzaprina Clorhidrato 10 mg. Acción Terapéutica: Relajante muscular. Indicaciones: Tratamiento sintomático de espasmos musculares dolorosos debidos a alteraciones locales del aparato locomotor. No es efectivo en espasmos musculares debidos a lesiones cerebrales o de la médula espinal o en parálisis cerebral infantil. Posología: 1 comprimido de 10 mg 3 veces al día, con un rango de 20 a 40 mg diarios en dosis divididas. El período de tratamiento no debe ser superior a 3 semanas. No se han establecido la dosis y la seguridad en menores de 15 años. Lactancia: se desconoce si se excreta con la leche materna. Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a ciclobenzaprina, arritmias, alteraciones de la conducción cardíaca, insuficiencia cardíaca congestiva, infarto agudo del miocardio reciente, hipertiroidismo. Presentaciones: Envase conteniendo 20 comprimidos. FIBRORELAX Composición: Cada cápsula contiene: Clormezanona 100 mg; Paracetamol 300 mg; Glucametacina 70 mg. Acción Terapéutica: Analgésico. Antiinflamatorio. Antipirético y relajador muscular. Indicaciones: Dolores de origen muscular en los que predomina la inflamación como factor etiopatogénico. Afecciones reumáticas con terapia sintomática asociada al tratamiento o no. Coadyuvante en la terapia de tromboflebitis, celulitis, herpes Zoster, afecciones neurológicas o traumatológicas. Posología: Según indicación médica. Dosis habitual de inicio, 3 a 6 cápsulas diarias después de las principales comidas y luego continuar con 2 a 3 cápsulas diarias. FLECTADOL Composición: Cada cápsula blanda contiene: Clorzoxazona 250 mg; Paracetamol 300 mg. Acción Terapéutica: Analgésico. Relajante muscular. Indicaciones: Traumatismos músculo-esqueléticos de diverso origen, desgarros, esguinces y luxaciones. Síndrome lumbociático y coxalgia. Cervicobraquialgia. Miositis, bursitis y tendinitis. Radiculitis y radiconeuritis. Artrosis y artralgias. Cefalea tensional. Posología: 1 a 2 cápsulas 3 a 4 veces al día. MIO-RELAX® 10 MG Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Ciclobenzaprina Clorhidrato 10 mg; Excipientes cs. Acción Terapéutica: Relajante muscular. Indicaciones: Es utilizado para el alivio de espasmos musculares asociados a condiciones agudas dolorosas del músculo esquelético. Presentaciones: Estuches conteniendo 10 y 20 comprimidos recubiertos. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología FLEXICAMIN Antiinflamatorio. Miorrelajante. Composición: Cada comprimido contiene: Piroxicam 10 mg; Carisoprodol 350 mg. Indicaciones: Enfermedades reumáticas articulares. Enfermedades de la columna vertebral. Enfermedades reumáticas extraarticulares. Enfermedades traumáticas. Dosificación: 1 comprimido cada 12 horas. De ser necesario puede comenzarse con 2 comprimidos juntos o continuar con 1 cada 12 horas. En casos severos pueden administrarse 2 comprimidos juntos cada 12 horas. FLOGODISTEN Niflúmico ácido. Orfenadrina. Aluminio hidróxido. Antiinflamatorio. Miorrelajante.Comp. Rec. x 8. Comp. Rec. x 24. Comp. Rec. x 32. METAFLEX PLUS Diclofenac. Pridinol. Antiinflamatorio. Analgésico. Miorrelajante. Composición: Cada comprimido recubierto contiene: diclofenac sódico 50mg, pridinol mesilato 4mg, excipientes cs. Este medicamento contiene eritrosina como colorante. Indicaciones: Procesos inflamatorios dolorosos con componente miocontracturante. Afecciones reumáticas articulares y extraarticulares. Fibrosis. Mialgias. Lumbalgias. Ciatalgias. Tortícolis. Traumatismos. Esguinces. Dosificación: Dosis usual: 1 comprimido 2 veces por día. Dosis mínima: 1 comprimido por día. Preferentemente, los comprimidos deben tomarse después de las comidas. Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a los principios activos o a cualquiera de los componentes de este producto. Antecedentes de asma, urticaria u otra manifestación alérgica aguda tras la administración de aspirina u otros AINEs. Ulcera péptica. Hemorragia digestiva. Glaucoma. Hipertrofia prostática. Síndrome pilórico. Miastenia gravis.
ANTIESPASMODICOS Los antiespasmódicos son medicamentos que ayudan a tratar los espasmos musculares. Intentan calmar o neutralizar las contracciones involuntarias de los músculos. A menudo se utilizan en los espasmos digestivos, en los dolores del tipo del cólico hepático o nefrítico y en los dolores uterinos de las mujeres. Algunos antiespasmódicos tienen pocos efectos secundarios, pero otros tienen una actividad anticolinérgica que puede provocar sequedad de boca, el estreñimiento, problemas de eliminación de orina o bien un aumento en la frecuencia cardíaca. Pueden producir estreñimiento, alteraciones del ritmo cardiaco, reducción de la secreción bronquial, urgencia miccional y retención urinaria, dilatación pupilar, fotofobia, sequedad de boca, rubefacción, sequedad de piel. A veces puede aparecer confusión, náuseas, vómitos y mareos. En muy pocas ocasiones pueden producir glaucoma de ángulo estrecho. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Antiespasmódicos genéricos Alcaloides naturales y derivados semisintéticos con estructura de amina terciaria: Atropina Escopolamina Derivados de alcaloides naturales con estructura de amonio cuaternario: Butilescopolamina, bromuro Homatropina, metilbromuro Metilescopolamina, bromuro Octatropina, metilbromuro Sintéticos con estructura de amina terciaria: Amikelina Trimebutina Dicicloverina Sintéticos con estructura de amonio cuaternario: Clidinio, bromuro Pinaverio, bromuro Valetamato, bromuro Bromuro
de butilescopolamina. Trastornos gastrointestinales o genitourinarios caracterizados por espasmos de la musculatura lisa, cólico intestinal y secreciones respiratorias excesivas. Nombres comerciales: Buscapina Metilbromuro de escopolamina. Espasmo abdominal (espasmos del tracto biliar, cólico ureteral y renal, menstruación dolorosa), síndrome del intestino irritable. Nombres comerciales: Psico Blocan. Bromuro de otilonio. Espasmo abdominal (espasmos del tracto biliar, cólico ureteral y renal, menstruación dolorosa), síndrome del intestino irritable. Nombres comerciales: Spasmoctyl. Bromuro de pinaverio. Síndrome del intestino irritable, discinesia biliar colitis espasmódica. Nombres comerciales: Eldicet. Dicetel. Trimebutina. Gastritis y vómitos asociados a úlcera gastroduodenal, espasmo del píloro, síndrome del intestino irritable, discinesia biliar, náuseas y vómitos postoperatorios. Nombres comerciales: Polibutin. Trim 300
ATROPINA Composición: Cada ampolla de 1 ml contiene: Atropina Sulfato (1%) 1.0 mg. Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Antídoto en intoxicaciones con anticolinesterásicos. Indicaciones: Espasmos gastrointestinales (diarreas, vómitos, cólicos hepáticos y nefríticos, colon irritable). Premedicación anestésica. Antídoto en intoxicaciones por hongos o insecticidas organofosforados. En el tratamiento de algunos tipos de bradicardia. Posología: Según indicación médica vía I.V., I.M. y subcutánea. Efectos Colaterales: En algunos pacientes se puede producir sequedad bucal, midriasis, taquicardia, visión borrosa, excitación, retención urinaria, fotofobia, constipación, confusión mental. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Contraindicaciones: Hipertrofia prostática. Glaucoma. Ileo paralítico. Estenosis pilórica. Colitis ulcerosa. Hipersensibilidad al principio activo. Precauciones: Se deberá usar con extremo cuidado en miastenia gravis, glaucoma de ángulo estrecho, en presencia de fiebre, especialmente en niños y adultos mayores de 40 años. PARGEVERINA: Composición: Cada 1 ml de solución contiene: Pargeverina Clorhidrato 5 mg. Excipientes c.s. Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Indicaciones: Pargeverina clorhidrato está indicado en espasmos de origen intestinal, biliar, renal y del aparato genital femenino, síndrome de colon irritable, cólicos hepáticos y nefríticos, dismenorrea, en premedicación de técnicas endoscópicas orales y de colonoscopías. En el tratamiento sintomático de náusea y vómitos. Posología: Según prescripción médica. Dosis usual: Adultos y niños mayores de 12 años: 2040 gotas 3 a 5 veces al día. Niños de 2 a 12 años: 2 gotas por año de edad, 3 a 5 veces al día. Lactantes y niños hasta 2 años: 1 gota/kg de peso al día, dividido en 3 tomas. Contraindicaciones: Contraindicado en individuos que han presentado hipersensibilidad a alguno de los componentes o al fármaco. Uropatías obstructivas por hipertrofia prostática, obstrucción intestinal, estenosis pilórica, atonía intestinal, íleo paralítico, megacolon tóxico, colitis ulcerosa grave y miastenia gravis. ESCOPOLAMINA_ BUSCAPINA Composición: Grageas: Cada gragea contiene: N Butilbromuro de Hioscina 10 mg. Excipientes: Fosfato Acido de Calcio, Almidón de Maíz Seco, Almidón Soluble, Dióxido de Silicio Coloidal, Acido Tartárico, Acido Esteárico-palmitico, Polividona, Sacarosa, Talco, Goma Arábiga, Oxido de Titanio, Macrogol 600, Cera Carnauba, c.s. Gotas: Cada ml (= 20 gotas) contiene: N Butilbromuro de Hioscina 10 mg. Excipientes: Ciclamato de Sodio, Acido Acético Glacial, Acetato de Sodio Anhidro, Metilparabeno, Propilparabeno, Esencia Natural Licor Abadia, Agua Purificada c.s. Ampollas: Cada ampolla de 1 ml contiene: N Butilbromuro de Hioscina 20 mg. Excipientes: Cloruro de Sodio, Agua para Inyección c.s. Indicaciones: Espasmo agudo del tracto gastrointestinal. Espasmo y disquinesia biliar. Espasmo del tracto genitourinario. Las ampollas están indicadas también en el cólico renal y biliar. Posología: Ampollas: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 ampolla (20 mg) 3 veces al día (I.V. lenta, I.M. o S.C.). No debe superar la dosis máxima de 100 mg / día (5 ampollas).Grageas: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 - 2 grageas 3 a 4 veces al día. Gotas: (1 ml = 20 gotas = 10 mg de N-butilbromuro de hioscina). Adultos y niños mayores de 12 años: 20 - 40 gotas 3 - 4 veces al día. Escolares: 10 - 20 gotas 3 veces al día. Pre-escolares: 10 - 20 gotas 3 veces al día. Lactantes: 5 gotas 3 veces al día. Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes con miastenia grave y megacolon. Las ampollas no deben administrarse en pacientes con trastornos uretroprostáticos con riesgo de retención de orina, glaucoma de ángulo estrecho, taquicardia, íleo mecánico. No debe Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología administrarse a pacientes con hipersensibilidad previamente comprobada al Nbutilbromuro de hioscina o a cualquier otro componente del producto. BUSCAPINA® COMPOSITUM Composición: Comprimidos: Cada comprimido contiene: N-Butil Bromuro de Hioscina 10 mg, Metamizol Sódico 250 mg. Excipientes: Dióxido de Silicio Coloidal, Polividona, Lactosa Monohidrato, Almidón de Maíz, Primajel, Estearato de Magnesio, Polietilenglicol 6000, Talco, Dióxido de Titanio, Hidroxipropilmetilcelulosa y Simeticona, c.s. Gotas: Cada 30 gotas de solución contienen: N-Butil Bromuro de Hioscina 10 mg, Metamizol Sódico 500 mg. Excipientes: Ciclamato Sódico, Sacarina Sódica, Fosfato Monosódico Dihidrato, Fosfato Disódico Heptahidrato y Agua Purificada, c.s. Ampollas: Cada ampolla (5 ml) contiene: N Butil Bromuro de Hioscina 20 mg, Metamizol Sódico 2500 mg. Excipientes: Acido Tartárico y Agua para Inyectables c.s. Indicaciones: Tratamiento de espasmos de origen intestinal, biliar, renal y del aparato genital femenino y en otras condiciones que cursan con dolor. Posología: Comprimidos: Adultos: 1-2 comprimidos cada 8 horas. Gotas: Adultos: 30-40 gotas cada 8 horas. Escolares: 20 gotas cada 8 horas. Preescolares: 10 gotas cada 8 horas.Lactantes (> 1 año): 5 gotas cada 8 horas. Ampollas: Adultos con cólicos intensos, 1 ampolla endovenosa lenta con el paciente en decúbito, administrar durante 5 minutos. Puede inyectarse hasta 2 - 3 veces al día con intervalo de varias horas. En el caso que no pueda usarse la vía endovenosa, la inyección puede ser aplicada por vía intramuscular debiendo ser siempre en la región glútea, pero nunca vía subcutánea ni intraarterial. La administración intraarterial inadvertida puede provocar necrosis en el territorio vascular distal. Buscapina compositum no debe ser administrada a niños menores de 12 meses (1 año). DOLOVERINA Composición: Cada comprimido de liberación prolongada contiene: Mebeverina Clorhidrato 200 mg. Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Muscolotrópico. Indicaciones: Tratamiento sintomático de dolores y molestias intestinales debidas a alteraciones funcionales del tubo digestivo, especialmente del colon, y de vías biliares. Doloverina está indicado en síndrome de intestino irritable, y otras patologías que cursan con dolor de tipo espasmódico intestinal. Posología: Se administra por vía oral, según prescripción médica. Dosis usual: 1 comprimido 2 veces al día, en la mañana y en la noche, preferentemente antes de las comidas. A menudo se requiere 1 mes o más de tratamiento, debido al carácter crónico de las indicaciones para las que se recomienda. Contraindicaciones: No administrar a niños menores de 12 años en estas dosis. No administrar en caso de hipersensibilidad al principio activo. LIBRAXIN Composición: Cada gragea contiene: Clordiazepóxido 5 mg, Bromuro de Clidinio (anticolinérgico) 2.5 mg. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Ansiolítico. Indicaciones: Tratamiento de la tensión y la ansiedad psíquicas expresadas a nivel de los aparatos digestivo y genitourinario. Ulcera gástrica y duodenal, colon irritable o espástico, colitis, hipersecreción e hipermotilidad, espasmo funcional del intestino. Discinesias de vías urinarias, vejiga irritable. Enuresis nocturna. Dismenorrea.
FARMACOLOGÍA DE LA ANESTESIA 1. ANESTÉSICOS GENERALES (A.G.). Son fármacos utilizados en cirugía para mantener al paciente inconsciente y sin capacidad de respuesta a estímulos dolorosos. Son fármacos depresores del SNC, es decir, inhiben el SNC. - Vías de absorción: Vía Inhalatoria. Vía Intra venosa. - Parámetros importantes desde el punto de vista de la analgesia: La inducción / recuperación: capacidad del paciente para inducirlo o para recuperarse. Potencia anestésica: el grado de anestesia general. - Etapas del proceso de anestesia: 1. Etapa analgésica: Somnolencia del paciente. 2. Etapa de excitación al delirio: se caracteriza por hipersecreción glandular, hipermotilidad, midriasis e hiperreflexia somática y visceral. 3. Anestesia quirúrgica: Inconsciencia, relajación muscular y enlentecimiento de la función respiratoria. 4. Parálisis medular o bulbar: Parada cardioNOTA: Hay que mantener al paciente en la fase 3. Tipos de fármacos: Los fármacos tienen que ser liposolubles. A. Fármacos inhalados: 1. Gases y líquidos volátiles: Protóxido de Nitrógeno (gas): Es inodoro, no explosivo, es rápido para inducción y recuperación, pero es de baja potencia, se consigue buen nivel de analgesia pero produce baja relajación muscular. RAM: Anemia megaloblástica (Inactivación vitamina B12), leucopenia y puede producir hipertermia maligna. Uso clínico: coadyuvante de anestésicos en el mantenimiento de la anestesia. Halotano (líquido): Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Es de los más utilizados. Ni es inflamable ni explosivo. Buena inducción y recuperación y es muy potente No es buen analgésico, ni relajante muscular. RAM: Hipotensión, depresor cardio-respiratorio, necrosis hepática, hipertermia maligna y arritmias. Isofluorano (líquido): Derivado de fluor. No es ni inflamable, ni explosivo. Buena inducción y recuperación y aceptable potencia. Buen analgésico y relajante muscular. RAM: Hipertermia maligna e isquemia miocárdica. Enfluorano (líquido): Derivado del éter. Rápida inducción y recuperación y alta potencia. Buena analgésico y relajante muscular. RAM: Hipotensión, hipertermia maligna, hepatotóxico y puede producir convulsiones. B. Fármacos intravenosos: Estos fármacos pueden llegar a inducir anestesia en 20 segundos. Se suelen combinar con anestésicos inhalatorios y se reducen los efectos secundarios. 1. Opiáceos: Fentanilo: Cien veces más potente que la morfina. Muy liposoluble. Inducción rápida y alta potencia. Buena analgésico y alta amnesia. Amplia distribución y sufre metabolismo hepático. RAM: Características a opioides, rigidez muscular, aunque es más seguro que la morfina. Uso clínica: en neuroleptoanestesia, neuroleptoanalgesia y fármaco ideal en cirugía. Presentación: Inyectable 0.1 mg: cada ampolla de 2 ml contiene: Fentanilo (como citrato) 0.1 mg. Inyectable 0.5 mg: cada ampolla de 10 ml contiene: Fentanilo (como citrato) 0.5 mg. 2. Barbitúricos: Tiopental: Gran liposolubilidad. Alta inducción y recuperación y alta potencia. Inconsciencia en pocos segundos. Analgesia moderada y no es relajante muscular. Amplia distribución, sufre metabolismo hepático y se elimina por vía biliar y renal. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología RAM: Asociadas a su estrecho margen terapéutico, depresión cardiorespiratoria por excelencia. Presentación: 3. Benzodiazepinas: Diacepam (Valium R): Mecanismo de acción asociado a GABA Buena inconsciencia Buena amnesia Relajante muscular No es analgésico Potencian el efecto depresor de los opioides Presentación: Cada ampolla inyectable de 2 ml contiene: Diacepam 10 mg. Midazolam. Inyectable 1 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 5 mg. Inyectable 3 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 15 mg. Inyectable 5 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 5 mg. Inyectable 10 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 50 mg. Acción Terapéutica: Sedante-hipnótico. Coadyuvante de anestesia general y local. Indicaciones: Sedación pre-operatoria. Inducción de anestesia general. Posología: Vía de administración: Vía I.M., I.V., infusión I.V. Las dosis deben ser indicadas por el médico, según el caso. Presentaciones: Estuche conteniendo 20 ampollas Flexpack. Lorazepam. Composición: Cada ampolla de 1 y 2 ml contiene: Lorazepam 4 mg. Acción Terapéutica: Tranquilizante menor. Ansiolítico. Posología: Vía de administración: I.M. o I.V. Dosis usual para adultos: I.M. 50 mcg (0.05 mg) por kg de peso corporal hasta un máximo de 4 mg. I.V. Inicialmente 44 mcg (0.044 mg) por kg de peso corporal o una dosis total de 2 mg, eligiendo de las 2 la cantidad que resulte menor. Presentaciones: Envase conteniendo 100 ampollas. 4. Neurolépticos: Droperidol: Estabilidad psico-afectiva. Potencia el efecto de opioides. Efecto antiemético. En algunos casos vasodilatación periférica. RAM: Hipotensión, depresión respiratoria, reacciones extrapiramidales (Parkinson), rigidez muscular y desasosiego en el paciente. Composición: Cada ampolla inyectable de 2 ml contiene: Droperidol 5 mg. Acción Terapéutica: Neuroléptico. Posología: Vía de administración: I.M., I.V. lenta. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Dosis usual adultos y adolescentes: Adyuvante de la anestesia general o adyuvante de la anestesia local: Premeditación: I.M., 2.5 a 5 mg (1 a 2 ml) 30 a 60 minutos antes de la cirugía. Inducción: I.V., 0.1 a 0.14 mg (100 a 140 mcg) por kg de peso corporal. Mantenimiento: I.V., 1.25 a 2.5 mg. Cuando el droperidol es usado como un adyuvante de la anestesia regional, pueden ser administrados I.M. o I.V. 2.5 a 5.0 mg si se requiere sedación adicional. . Dosis usual geriátrica: ver dosis usual adultos y adolescentes, sin embargo la dosis inicial para pacientes geriátricos debe ser disminuida debido a que estos pacientes son más propensos a experimentar hipotensión y sedación excesiva luego de recibir droperidol. Presentaciones: Cajas conteniendo 5 y 100 ampollas. 5. Relajantes musculares: D-tubocurarina. NOTA: Los tres primeros se utilizan en inducción anestésica. 6. A.G. con farmacocinética más rápida para cirugías cortas: Ketamina: Alta liposolubilidad. Alta inducción. Alta potencia. Lenta recuperación. No es relajante muscular. No produce depresión respiratoria. Tiene alta distribución tisular, sufre metabolismo hepático y se elimina por excreción renal. RAM: taquicardia e hipertensión. Uso clínico: se utiliza en anestesia quirúrgica de corta duración, en neuroleptoanestesia. Composición: Cada frasco-ampolla de 10 ml de solución inyectable contiene: Ketamina 500 mg. Acción Terapéutica: Anestésico general. Posología: Vía de administración: infusión I.V., I.M. Administrar según estricta prescripción médica. Presentaciones: Caja conteniendo 10 frascos-ampolla. Este fármaco produce anestesia disociativa, es decir, poco profunda, el paciente puede responder a preguntas. Propofol: Emulsión blanquecina. Alta liposolubilidad. Alta recuperación / inducción. Alta potencia. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Depresión respiratoria. Tiene amplia distribución, sufre metabolismo tisular y se elimina mediante excreción renal. RAM: Hipotensión y bradicardia. Uso clínico: Útil en el procedimiento quirúrgico y exploratorio (breves pero dolorosos). 2. ANESTESIA LOCAL (A.L.). Cuando la intervención se limita a un área muy reducida o las extremidades, pueden utilizarse los anestésicos locales para anular la sensibilidad dolorosa en esa zona determinada. Mecanismo de acción: Bloquean canales de Na+ VD la transmisión de los impulsos nerviosos en fibras que transmiten el dolor. Fibras A δ (delta): conducen rápidamente el dolor. Fibras C δ (delta): conducen lentamente el dolor. Teóricamente los anestésicos locales deben funcionar mejor sobre las fibras C, pero en la realidad estos funcionan mejor sobre las fibras A. Clasificación de los Anestésicos Locales.: Principales Estercaínas: son los menos utilizados (-caínas). Cocaína: es vasoconstrictor. Benzocaína. Procaína. Tetracaína. Principales Amidocaínas: (-vaquianas / -caínas). Lidocaína. Mepivacaína. Bupivacaína. Prilocaína. NOTA: Para diferenciar si un A.L. es amidocaína o estercaína, las amidocaínas tienen una i antes de la cuarta vocal. LIDOCAINA Composición: Inyectable 100 mg: cada ampolla de 5 ml contiene: Clorhidrato de Lidocaína 100 mg. Inyectable 200 mg: cada ampolla de 10 ml contiene: Clorhidrato de Lidocaína 200 mg. Inyectable 400 mg: cada ampolla de 20 ml contiene: Clorhidrato de Lidocaína 400 mg. Posología: Vía de administración: I.V. Administrar según la indicación médica. Presentaciones: Inyectable 100 mg: envase conteniendo 100 ampollas. Inyectable 200 mg: envase conteniendo 100 ampollas. Inyectable 400 mg: caja conteniendo 50 ampollas. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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BUPIVACAINA Composición: Inyectable 50 mg (0.5%): cada ampolla de 10 ml contiene: Clorhidrato de Bupivacaína 50 mg. Cada frasco-ampolla multidosis de 10 ml contiene: Clorhidrato de Bupivacaína 50 mg y preservantes. Inyectable 100 mg (0.5%): cada ampolla de 20 ml contiene: Clorhidrato de Bupivacaína 100 mg. Inyectable 150 mg (0.75%): cada ampolla de 20 ml contiene: Clorhidrato de Bupivacaína 150 mg. Posología: La Bupivacaína al 0.5% produce bloqueo motor completo y cierta relajación muscular. Al 0.75% produce bloqueo motor completo y relajación muscular total. Úsese bajo estricta indicación médica. Presentaciones: Inyectable 50 mg (0.5%): caja conteniendo 100 ampollas. Caja conteniendo 50 frascos-ampolla. Inyectable 100 mg (0.5%): envase conteniendo 50 ampollas. Inyectable 150 mg (0.75%): envase conteniendo 50 ampollas. Acción farmacológica de los A.L.: Sobre troncos nerviosos y fibras nerviosas: pérdidas de la sensibilidad anestésica. Sobre el corazón: alteraciones cardíacas. A dosis terapéuticas: vasodilatación. A altas dosis: hipotensión y efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos. A dosis muy altas: parada cardiaca. Sobre el S.N.C.: origina convulsiones. A bajas dosis: fase pre convulsiva. A dosis medias: fase convulsiva. A dosis altas: parada respiratoria NOTA: La Bupivacaína es un fármaco muy cardio-tóxico. Aplicación terapéutica de los A.L.: La principal es suprimir de manera localizada la sensación dolorosa. Desde el punto de vista farmacológico se pueden administrar de tres maneras: Aplicación tópica o superficial: sobre la piel o mucosas (más estercaínas que amidocaínas exceptuando la lidocaína). Aquí el fármaco es administrado superficialmente y existe riesgo de absorción cuando la mucosa está ulcerada o lesionada. Se aplican Sprays o geles. Hay que tener precaución si la mucosa se encuentra lesionada o ulcerada. Infiltración extravascular: inyectables, se utilizan más las amidas coadministradas con un vasoconstrictor como adrenalina y N.A. El objetivo de asociar un vasoconstrictor es: 1. Aumenta la potencia anestésica. 2. Aumentar la duración de la anestesia. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología 3. Disminuir los riesgos de hemorragia. 4. Disminuir el riesgo de toxicidad. Infiltración troncular: se pincha directamente en el nervio. Muy utilizada en odontología. Los A.L. más utilizados son las amidas y el más utilizado en intervenciones de corta duración es la lidocaína y en intervenciones más largas se utiliza la Bupivacaína o Mepivacaína. Contraindicaciones en vasoconstrictores: Se considera un contraindicación moderada en pacientes que toman β-bloqueantes, pacientes en tratamiento antihipertensivo y pacientes tratados con anestésicos generales como Halotano. Se considera un contraindicación relativa-rigurosa en pacientes con tratamiento antihipertensivo (tricíclicos) y en pacientes con enfermedades sistémicas graves. Se considera una contraindicación absoluta la administración de estos fármacos en pacientes hipertiroideos no controlados.
FARMACOLOGIA DE LOS ANTIBIOTICOS Los antibacterianos tienen diferentes mecanismos de acción: 1. Agentes que inhiben la síntesis de la pared bacteriana con las penicilinas cefalosporinas, vancomicina 2. Agentes que actúan directamente en la membrana celular del microorganismo: polimixina 3. Agentes qué afectan las subunidades ribosomales 30 s y 50 s causando inhibición reversible de la síntesis proteica (bacteriostáticos). Cloranfenicol, tetraciclinas, Eritromicina, clindamicina. 4. Agentes que se unen a la subunidad 30 s ribosomal y alteran la síntesis proteica, los cuales eventualmente producen la muerte celular, amino glucósidos 5. Agentes que afectan la síntesis o función de los ácidos nucleicos, rifampicina y quinolonas 6. Anti metabolitos que bloquean enzimas esenciales en el metabolismo de los folatos, trimetropin y sulfonamidas. Clasificación de los antibióticos: 1. Fármacos bactericidas: a. β-Lactámicos: i. Penicilinas. ii. Cefalosporinas. iii. Carbamancepinas. iv. Agentes monobactámicos. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología b. Glucopéptidos. c. Aminoglucósidos. d. Quinolonas. e. Otros. 2. Fármacos bacteriostáticos: a. Tetraciclinas. b. Macrólidos. c. Otros: Rifampicina.
I.
FARMACOS BACTERICIDAS
A. FÁRMACOS Β-LACTÁMICOS: Son fármacos muy seguros y eficaces. Presentan generalmente pocas reacciones adversas salvo fenómenos de hipersensibilidad, se administran por vía oral y vía parenteral. Su mecanismo de acción está asociado a la inhibición de la biosíntesis de la pared celular. Los agentes β-Lactámicos poseen un anillo β-Lactámico en su molécula. Éstos se metabolizan poco y su principal vía de excreción es la vía renal i. Penicilinas: a. Penicilinas de bajo espectro o de espectro reducido: Penicilina G: Se destruyen a pH del estómago, mejor IM. Son Sensibles a las enzimas β-Lactamasas. Tienen una farmacocinética de 6 horas y por ellos se coadministran con procaína o benzatina. 1.- Penicilina G procaínica Penicilina de acción prolongada, consiste en una sal de penicilina relativamente insoluble que se absorbe lentamente del sitio de la inyección. Los niveles sanguíneos duran 24 horas y son bajos. Solamente está indicado en infecciones por gérmenes sensibles, como el estreptococo hemolítico del grupo A, neumococo y Treponema pallidum. Dosis: Adultos 600,000 U en dosis unitaria o dos veces al día. Niños: 100,000 x Kg con 25 mg de probenecid por Kg/día. 2.- Penicilina benzatínica Penicilina de acción prolongada, su efecto dura de 3 a 4 semanas. Solamente son efectivos en infecciones de la piel producidas por estreptococo beta hemolítico del grupo A, para la profilaxis de la fiebre reumática y para el tratamiento de la sífilis Penicilina V: Se administran por vía oral porque existe el pH del estómago. Son sensibles a β-Lactamasas. También se tienen que coadministrar con procaína o benzatina. b. Penicilina de alto espectro o de amplio espectro: Amoxicilina Ampicilina Sensibles a β-Lactamasas. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología -Lactamasas: el ácido clavulánico con amoxicilina y sulbactan con ampicilina. Se administran por vía oral. c. Penicilinas resistentes a β-Lactamasas: Cloxacilina AMOXICILINA Posología: 40 - 80 mg/kg/día. Cada 6 - 8 - 12 h. Adultos: 1,5 - 3 g/día Nombre comercial Presentación comercial AMOXICILINA ARDINE Suspensión 125 mg/5 ml AMOXICILINA genérico / AMOXI-GOBENS / Suspensión 250 mg/5 ml CLAMOXYL / HOSBORAL AMOXICILINA genérico / AMOXI-GOBENS / Sobres 125, 250, 500 mg CLAMOXYL / HOSBORAL AMOXICILINA genérico / AMOXI-GOBENS / Comprimidos y cápsulas 500, CLAMOXYL / HOSBORAL 750, 1000 mg "Trucos" de uso rápido: Suspensión 250 mg/5 ml: 1 ml/kg/día. Comentarios adicionales: DMx 150 mg/kg/día (niños), 6 g/día (adultos). Ante sospecha de infección por neumococo se puede emplear a 80 mg/kg/día. FENOXIMETILPENICILINA (BENZATINA) Posología: 250.000 - 500.000 UI o más Cada 12 h Adultos: 500.000-1.000.000 UI o más Nombre comercial Presentación comercial BENORAL Suspensión 250.000 UI/ 5 ml. 120 ml FENOXIMETIPENICILINA (PENICILINA V) Posología: 25 - 50 mg/kg/día. Cada 6 - 8 - 12 h. Adultos: 1,2 - 3 g/día. Nombre comercial Presentación comercial PENILEVEL ORAL Sobres 250 mg PENILEVEL ORAL Cápsulas 400 mg Comentarios adicionales: En > de 1 mes. S. pyogenes: En < de 12 años: 250 mg/12 h. En > de 12 años: 500 mg/12 h. DMx 3 gr. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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AMOXICILINA-CLAVULÁNICO Posología: 40 - 80 mg/kg/día. Cada 8 - 12 h. Adultos: 1,5 - 3 g/día Nombre comercial Presentación comercial AMOXICILINA-AC. CLAVULÁNICO genérico / AUGMENTINE Suspensión 100/12,5 mg/1 ml AMOXICILINA-AC. CLAVULÁNICO genérico / AUGMENTINE Sobres 500 y 875 mg AMOXICILINA-AC. CLAVULÁNICO genérico / AUGMENTINE Comprimidos 500 y 875 / DUONASA mg "Trucos" de uso rápido: Suspensión 100/12,5 mg/1 ml: 0,4-0,8 ml/kg/día. Comentarios adicionales: DMx: 80 mg/kg/día (niños), 3 gr/día (adultos) BENCILPENICILINA-BENZATINA (PENICILINA G BENZATINA) Posología: 50.000 UI/kg/24 h. Cada 24 h (1 - 3 sem). Adultos: 0,6 - 2,4 millones UI/semana. Nombre comercial Presentación comercial BENZETACIL Inyectable IM. 600.000 UI (4ml) BENZETACIL Inyectable IM. 1.200.000 UI (6ml) BENZETACIL Inyectable IM. 2.400.000 UI (6ml) Comentarios adicionales: S Pyogenes en < de 27 kg, 600.000 UI. En > de 27 kg: 1.200.000 UI. DMx 1.200.000 UI/día, 2,4 millones UI/semana.
B. CEFALOSPORINAS: Son fármacos que se clasifican en generación según su aparición en el mercado. En general se utilizan como fármacos de reserva. Se administran por vía rectal, si se administran por IM generan mucho dolor y hay que tener cuidado con el riesgo de flebitis si se administran IV, se metabolizan en el hígado. a) Cefalosporinas de 1ª generación: Cefalotina y cefalexina (VO). Son especialmente eficaces sobre bacterias gram+. No atraviesan la barrera hemato-encefálica. Son sensibles a β-Lactamasas. b) Cefalosporinas de 2ª generación: Cefamandol y Cefaclor Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Resistentes a β-Lactamasas. Amplio espectro de acción. No atraviesan la barrera hematoencefálica. c) Cefalosporinas de 3ª generación: Cefotaxima y cefixima. Resistentes a β-Lactamasas. Amplio espectro de acción. Si atraviesan barrera hematoencefálica por lo tanto desencadenan efectos adversos centrales. d) Cefalosporinas de 4ª generación: Cefalosporinas de la cuarta generación tienen un mayor espectro de la actividad contra organismos gram-positivos que las cefalosporinas de la tercera generación. También tienen una mayor resistencia a beta-lactamasas que las cefalosporinas de la tercera generación. Cefetecol (Cefcatacol®) Cefquinome (Cephaguard®) veterinario*) Flomoxef (Flumarin®) Cefepima
(*uso
Cefalosporinas antipseudomonal de 4ª generación Cefoselis sulfato de (Wincef®) Cefozopran (Firstcin®) Cefpirome (Broact®, Cefrom®, Keiten®) Cefluprenam
e) Cefalosporinas de 5ª generación: Ceftobiprol: mayor actividad contra Staphylococccus aureus resistentes a meticilina, Streptococcus pneumonie resistente a penicilinas, Pseudomona aeruginosa y enterococos. Ceftarolina: activa tanto frente a Staphylococcus aureus como estafilococos coagulasa negativos sensible y resistente a meticilina (MRSA) así como frente a las recientes cepas resistentes a vancomicina (VRSA) y resistentes a daptomicina. También incluye en su espectro a Streptococcus pneumoniae (incluyendo las cepas resistentes a penicilina), Haemophilus influenza (incluyendo las cepas productoras de betalactamasas), Moraxella catarrhalis, Enterococcus faecalis, incluyendo cepas vancomicina-resistentes e inactivo frente Enterococcus faecium.
CEFIXIMA Posología: 8 - 12 mg/kg/día. Cada 12 - 24 h. Adultos: 400 - 800 mg/día. Nombre comercial Presentación comercial CEFIXIMA genérico / DENVAR Suspensión 100 mg/5 ml CEFIXIMA genérico / DENVAR Cápsulas 200 y 400mg Comentarios adicionales: En > de 6 meses. DMx 12 mg/kg/día (niños), 800 mg/día (adultos). En el tratamiento inicial de la ITU, el primer día 16 mg/kg/día en 2 dosis). Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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CEFONICID Posología: 50 mg/kg/día. Cada 24 h. Adultos: 0,5 - 1 g/día. Nombre comercial CEFONICID genérico / MONOCID Comentarios adicionales: En > de 12 meses. DMx 2g/ día.
Presentación comercial Inyectable I.M 500 y 1000 mg
CEFPODOXIMA Posología: 8 - 10 mg/kg/día. Cada 12 h. Adultos: 400 mg/día. Nombre comercial Presentación comercial CEFPODOXIMA genérico Suspensión 40 mg/5 ml CEFPODOXIMA genérico Comprimidos 100 y 200 mg "Trucos" de uso rápido: Suspensión 40mg/5 ml: 1 ml/kg/día. Comentarios adicionales: En > de 2 meses. DMx 400 mg/día. La suspensión contiene aspartamo (no usar en fenilcetonuria). CEFTRIAXONA Posología: 100 mg/kg/dosis única I.M. > 12 a y Adultos: 1-2 g/día Nombre comercial Presentación comercial CEFTRIAXONA Inyectable 1 g IM, Inyectable 0,5 y 1 g IV, Inyectable 2 g Genérico Perfusión Comentarios adicionales: Diagnóstico hospitalario. En caso de sospecha de meningococemia, si se prevé demora en el traslado y no se dispone de acceso vascular. No exceder de 4 g/d. Dosis de más de 1 g debe dividirse. CEFUROXIMA AXETILO Posología: 15 mg/kg/día*. Cada 12 h. >12 años y Adultos: 0,5 - 1 g/día. Nombre comercial ZINNAT CEFUROXIMA genérico / ZINNAT Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
Presentación comercial Suspensión 250 mg/5 ml Comprimidos y Sobres 125, 250, 500 mg 45
Manual de Farmacología Comentarios adicionales: En > de 3 meses. DMx 1 g/día. No administrar durante más de 4 semanas. Suspender administración al menos 72 horas antes de realizar la pruebas cutáneas de hipersensibilidad a extractos alergénicos (falsos negativos). * Duplicar dosis en Otitis Media Aguda.
C. CARBAPENEMES: INIPENEM Y MEROPENEM. Amplio espectro de acción. Son resistentes a β-Lactamasas. Su principal vía de administración es la vía parenteral. Se eliminan por vía renal. Su principal efecto adverso es su nefrotoxicidad. INIPENEM Imipenem + cilastatina. Antibiótico de amplio espectro. 500mg IV Iny Vial x 15ml. Dosificación. Adultos: las dosis de 250mg a 500mg se deben administrar durante un período de 20 a 30 minutos y las dosis de 1g durante un período de 40 a 60 minutos. En niños puede administrarse durante 15 a 20 minutos. Con una dosis superior a 2 g/día aumenta el riesgo de crisis convulsiva. Infecciones leves: 250mg a 500mg cada 6 horas. Infecciones moderadas: de 500mg cada 6 a 8 horas hasta 1g cada 8 horas. Infecciones severas de riesgo para la vida del paciente: de 500mg cada 6 horas a 1 g cada 6 a 8 horas. Dosis máxima en adultos: 50mg/kg o 4g/día. Reacciones adversas. Son de incidencia más frecuente: rash cutáneo, urticaria, prurito, sibilancias, confusión. Rara vez se presentan: mareos, náuseas, vómitos, calambres, diarreas y cansancio o debilidad no habituales. Contraindicaciones. La relación riesgo beneficio deberá evaluarse en pacientes con trastornos del SNC (lesiones cerebrales o antecedentes de crisis convulsivas) y disfunción renal. MEROPENEM 1g Iny. Caja x 1. 500mg Iny. Caja x 1 Dosificación. Adulto, vía IV: 1,5 a 6g/día, divididos en tres aplicaciones; la administración puede ser en bolo (en 5 minutos) o en infusión lenta (en 15 a 30 minutos). En pacientes adultos con clearance de creatinina (CC) < 51ml/min debe ajustarse la dosis según: CC entre 26 y 50ml/min, 500mg cada 12 horas; CC entre 10 y 25ml/min, 250mg cada 12 horas, CC < 10ml/min, 250mg cada 24 horas. Niños entre 3 meses y 12 años (de menos de 50kg de peso): 10 a 40mg/kg cada 8h. Vía IM adultos: 1g/día dividido en dos o tres aplicaciones.
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Reacciones adversas. Diarrea, erupción cutánea, náuseas, vómitos, flebitis, prurito, reacción en el sitio de la inyección, parestesia y cefalea. En raras ocasiones trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones de las enzimas hepáticas. La administración de meropenem puede favorecer la candidiasis oral y vaginal. La colitis seudomembranosa es un riesgo a considerar con la administración prolongada de meropenem. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los carbapenémicos. D. AGENTES MONOBACTÁMICOS: Aztreonam: Bastante eficaz sobre bacilos gram-. Resistentes a β-Lactamasas. Se administran por vía parenteral. Apenas tiene efectos adversos. Se utilizan a nivel hospitalario en infecciones nosocomiales por pseudomonas aurignosa. Glucopéptidos: Vancomicina y teicoplamina. Su espectro de acción se reduce a bacterias gram+. Su mecanismo de acción es inhibir la biosíntesis de la pared celular en el 3º paso de biosíntesis. Farmacocinética: No se absorben bien por vía oral, mejor se administran por IV. RAMs: Ototoxicidad (sordera). Nefrotoxicidad.
CLINDAMICINA Posología: 10 - 30 mg/kg/día. Cada 6 h. > de 12 años y Adultos: 150 - 450 cada 6 h. Nombre comercial Presentación comercial DALACIN Cápsulas 150 mg - 300 mg Comentarios adicionales: En > de 1 mes. Interacciona con Eritromicina. Puede causar colitis pseudomembranosa.
E. AMINOGLUCÓSIDOS: i. Estreptomicina (IM e IV). ii. Noemicita (VO). iii. Gentamicina (IM e IV). iv. Tobramicina (IM e IV). v. Kanamicina (IM e IV). Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Se suelen asociar a cefalosporinas. Su mecanismo de acción se debe a una potente inhibición de la biosíntesis de proteínas. Se administran por vía parenteral y se eliminan por vía renal. RAMs: Ototoxicidad. Nefrotoxicidad. Reacciones alérgicas. Uso clínico: Útil en infecciones graves a nivel hospitalario. Útil en algunos casos de tuberculosis y brucelosis. GENTAMICINA Posología: 3 – 7,5 mg/kg/día. Cada 12 - 24 h. Adultos: 3 – 5 mg/kg/día. Nombre comercial Presentación comercial GENTA GOBENS / GENTAMICINA BRAUN / GENTAMICINA Inyectable 20 - 40 - 80 NORMON / GEVRAMICIN / REXGENTA 120 - 240 mg Comentarios adicionales: Dosis cada 24 h en pielonefritis. AMIKACINA Composición: Cada frasco-ampolla de 2 ml contiene: Amikacina (como sulfato) 100 mg; Amikacina (como sulfato) 500 mg. Cada ampolla de 2 ml contiene: Amikacina (como sulfato) 100 mg; Amikacina (como sulfato) 500 mg. Acción Terapéutica: Antibiótico aminoglucósido. Posología: Dosis habitual para adultos y adolescentes: Antibacteriano (sistémico): I.M. o en infusión I.V., 5 mg por kg de peso corporal cada 8 horas; ó 7.5 mg por kg de peso corporal cada 12 horas durante 7 a 10 días. La dosis diaria total no debe exceder los 15 mg/kg/día). Dosis pediátrica habitual: Antibacteriano (sistémico): I.M o en infusión I.V.: Presentaciones: Envases conteniendo 10 frascos-ampolla de 2 ml. Caja conteniendo 100 ampollas de 2 ml. MIDECAMICINA, DIACETIL Posología: 35 - 50 mg/kg/día. Cada 8 - 12 h. Adultos: 1,2 – 1,8 g/día. Nombre comercial MIDECAMICINA genérico / MYOXAM MIDECAMICINA genérico / MYOXAM MIDECAMICINA genérico / MYOXAM Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
Presentación comercial Suspensión 250 mg/5 ml Comprimidos 600 mg Sobres 600, 900 mg 48
Manual de Farmacología "Trucos" de uso rápido: Suspensión 250 mg/5 ml: 1 ml/kg/día. Comentarios adicionales: DMx 50 mg/kg/día (niños), 2 g/día (adultos).
F. QUINOLONAS Al igual que las cefalosporinas se clasificaron en generación a medida que aparecieron en el mercado. Todas tienen como mecanismo de acción inhibir la síntesis de ácidos nucleicos. Son fármacos relativamente seguro salvo reacciones alérgicas típicas y contraindicadas en mujeres embarazadas. Se administran tanto por vía oral como IV. i. Quinolonas de 1ª generación: Ácido nalidixico. ii. Quinolonas de 2ª generación: Ciprofloxacino (BaycipR). Se utiliza en infecciones urinarias. Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Ciprofloxacino 500 mg. Acción Terapéutica: Antibacteriano quinolónico. Indicaciones: Infecciones sensibles demostradas por antibiograma. Posología: Habitualmente en: Infecciones no complicadas de las vías urinarias y respiratorias altas: 125 a 250 mg 2 veces al día por 5 a 7 días. Infecciones complicadas de las vías urinarias (según gravedad): 500-750 mg 2 veces al día. Infecciones complicadas de las vías respiratorias: 500 mg 2 veces al día. Infecciones crónicas: 500-750 mg 2 veces al día. La gonorrea aguda y la cistitis aguda no complicada de la mujer, pueden ser tratadas con dosis única de 250 mg. Contraindicaciones: No administrar en individuos con antecedentes previos de hipersensibilidad a ciprofloxacina. No dar a niños y jóvenes en edad de crecimiento, así como a mujeres embarazadas y en periodos de lactancia. Presentaciones: Envase conteniendo 6 comprimidos recubiertos. iii. Quinolonas de 3ª generación: Floxacino. Levofloxacino. Norfloxacino. Ofloxacino. NOTA: los fármacos de 2ª y 3ª generación llevan fluor. LEVOFLOXACINO Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Levofloxacino 500 mg. Acción Terapéutica: Antibiótico. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Indicaciones: Lefloxin (Levofloxacino) es una fluoroquinolona antibacteriana, utilizada en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes sensibles. Sinusitis, exacerbación de la bronquitis crónica, Neumonía. Infecciones del tracto urinario. Infecciones de la piel y tejidos blandos. Por su larga vida media puede administrarse una vez al día. Posología: Dependerá de la infección y su gravedad, en general. Adultos: 1 comprimido recubierto al día. Precauciones: Hipersensibilidad a las Quinolonas, embarazo, lactancia y niños menores de 18 años. Use este medicamento sólo por indicación y supervisión médica. Durante o después del tratamiento con Levofloxacino, pueden presentarse diarreas liquidas, en este caso se debe discontinuar inmediatamente el tratamiento y consultar a su médico. Se ha observado tendinitis con otros medicamentos de la misma familia. En pacientes con epilepsia puede desencadenar convulsiones. Debido a que Levofloxacino puede provocar foto sensibilización, se recomienda a los pacientes que eviten la exposición innecesaria a la luz solar directa, o la exposición a rayos UV artificiales.
G. SULFAMIDAS i. Sulfametoxazol: inhibe la primera y segunda encima necesaria para la síntesis de ácido fólico. ii. Cotrimoxazol: es el sinergismo que resulta de la unión de dos bacteriostáticos como son el sulfametoxazol y el trimetoprim. TRIMETOPRIMA Posología: 1 - 2 mg/kg/día. Dosis única/noche. Adultos: 100 mg/noche. Nombre comercial Presentación comercial TEDIPRIMA Suspensión 80 mg/5 ml Comentarios adicionales: En > de 1 mes. DMx 2 mg/kg/día. Profilaxis ITU. TRIMETOPRIMA (TMP) - SULFAMETOXAZOL (SMZ) Posología: 6 - 12 mg/kg/día (TMP), 40 - 60 mg/kg/día (SMZ). Cada 12 h. Adultos: 160/800 mg/día. Nombre comercial Presentación comercial SEPTRIN PEDIÁTRICO Suspensión 40/200 mg/5 ml SEPTRIN PEDIÁTRICO Comprimidos 20/100 mg SEPTRIN / SEPTRIN FORTE Comprimidos 80/400 y 160/800 mg "Trucos" de uso rápido: Suspensión 40/200 mg/5 ml: 1 ml/kg/día. Comentarios adicionales: Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología En > de 1 mes. DMx 160/800 mg/día.
BACTERIOSTÁTICOS: Son fármacos que inhiben el crecimiento de las bacterias, no las matan pero si retrasan su crecimiento. A. TETRACICLINAS: Son fármacos de amplio espectro que se pueden administrar por vía oral y es precisamente esta administración lo que justifica sus reacciones adversas como las náuseas y vómitos e irritación local de la mucosa gástrica. Se metabolizan en el hígado y por ello producen Hepatotoxicidad. Pigmentación antiestética en dientes Su mecanismo de acción está basado en la inhibición de síntesis de proteínas. Son fármacos molecularmente muy grandes y se han dejado de utilizar por sus elevadas resistencias. Destaca la doxiciclina. Contraindicaciones: Contraindicados en mujeres embarazadas y en niños recién nacidos ya que retrasa su crecimiento. No se administrará junto a lácteos y derivados, ni con ningún fármaco que contenga magnesio o aluminio, dado que estos fármacos interaccionan con estos elementos y se retrasa su absorción (a veces no se absorben) al formarse quelatos. También pueden ser laxantes. Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibióticos, unos naturales y otros obtenidos por semisíntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana. Las tetraciclinas se absorben de forma rápida y completa a nivel de tubo digestivo, fundamentalmente en el intestino delgado, y alcanzan su máxima concentración en la sangre en un plazo de entre tres y seis horas. Actúan fundamentalmente como bacteriostáticos a las dosis habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmente tóxicas. Este espectro explica su utilización en las siguientes patologías, entre otras: Infecciones de la piel: Acné, rosácea. Infecciones urogenitales: Gonococia, sífilis. Infecciones gastrointestinales: Disentería, cólera, amebiasis, úlcera gástrica, infecciones periodontales. Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas formas de neumonía atípica. Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, tifus exantemático, tifus endémico, actinomicosis, brucelosis.
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Manual de Farmacología DOXICICLINA Posología: 4 mg/kg/día 1º día, luego 2 mg/kg/día. Cada 12 - 24 h. Adultos: 200 mg/día. Nombre comercial Presentación comercial VIBRACINA Suspensión 50 mg/5 ml VIBRACINA / PRODERMA Cápsulas 50, 100, 200 mg Comentarios adicionales: En > 8 años. Contraindicados en niños salvo indicaciones muy precisas.
B. MACRÓLIDOS: Eritromicina, clindamicina, y azitromicina (CitromaxR). Son fármacos muy grandes (macromoléculas). Se administran por vía oral. No atraviesan la barrera hematoencefálica. No son útiles en infecciones del S.N.C. Su mecanismo de acción es inhibir la síntesis de proteínas RAMs: Trastornos gastrointestinales. Reacciones alérgicas. NOTA: si se abusa de clindamicina podemos eliminar la microflora del tracto gastrointestinal. AZITROMICINA Posología: 10 mg/kg/día. Cada 24 h (3 - 6 días). Adultos: 500 mg/día. Nombre comercial Presentación comercial AZITROMICINA genérico / ZITROMAX Jarabe 200 mg/5 ml AZITROMICINA genérico / ZITROMAX Sobres 150 - 200 - 250 - 500 - 1.000 mg AZITROMICINA genérico / ZITROMAX Cápsulas 250, Comprimidos 500 mg "Trucos" de uso rápido: Jarabe 200 mg/5 ml: 0,25 ml/kg/día. Comentarios adicionales: En < de 6 meses la evidencia de seguridad es limitada. DMx 1 g/día. Administrar 1 hora antes ó 2 horas después de las comidas (para las cápsulas). ERITROMICINA oral Posología: Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología 30 - 50 mg/kg/día. Cada 6 - 8 - 12 h. Adultos: 1 - 2 g/día. Nombre comercial ERITROGOBENS PANTOMICINA Forte PANTOMICINA PANTOMICINA / ERITROGOBENS "Trucos" de uso rápido: Suspensión 500 mg/5 ml: 0,5 ml/kg/día. Comentarios adicionales: DMx: 100 mg/kg/día (niños), 4 g/día (adultos).
Presentación comercial Suspensión 125 mg/5 ml Suspensión 500 mg/5 ml Sobres 250 - 500 - 1000 mg Comprimidos 500 mg
CLARITROMICINA Posología: 15 mg/kg/día. Cada 12 h. Adultos: 0,5 – 1 g/día. Nombre comercial Presentación comercial CLARITROMICINA genérico / BREMON / KLACID / Jarabe 125 mg/5 ml KOFRON CLARITROMICINA genérico / BREMON / KLACID / Jarabe 250 mg/5 ml KOFRON CLARITROMICINA genérico / BREMON / KLACID / Comprimidos y Sobres 250 mg y KOFRON 500 mg BREMON / KLACID / KOFRON Uni día Comprimidos 500 mg Uni día (cada 24 h) "Trucos" de uso rápido: Jarabe 125 mg/5 ml: 0,6 ml/kg/día. Jarabe 250 mg/5 ml: 0,3 ml/kg/día. Comentarios adicionales: En < de 6 meses la evidencia de seguridad es limitada. DMx 1 g/día. Contraindicado en tratamientos con terfenadina, cisaprida o astemizol.
c. Rifampicina: Antibiótico de amplio espectro. Su mecanismo de acción está asociado a la inhibición de ácidos nucleicos de la bacteria. Farmacocinética: Se administra por vía oral. Sufre metabolismo hepático. Atraviesa barrera feto-placentaria. Se elimina por vía renal y también por vía lacrimal (tinción de lentillas). Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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TRATAMIENTO DE LA TUBERCULOSIS: Patología respiratoria producida por una bacteria (micobacteria) que coloniza el aparato respiratorio. Desde el punto de vista clínico el tratamiento de la tuberculosis es un tratamiento a largo plazo (6 u 8 meses) y el cuál está basado en una combinación de fármacos. La clasificación de fármacos antituberculosos son las líneas de ataque: fármacos de 1ª, 2ª, 3ª línea. Lo normal es utilizar los de 1ª línea y solamente utilizar fármacos de 2ª y 3ª línea para casos de resistencia o para potenciar los de 1ª línea.
I. Fármacos más importantes de 1ª línea: a. Isonizada (INH): Es el fármaco más eficaz y se administra tanto por vía oral como por vía parenteral. RAMs: Hepatitis (ya que se metaboliza en el hígado y es un tratamiento a largo plazo). Reacciones alérgicas (dérmicas o cutáneas). Eritema. Urticaria más grave en menor medida. b. Rifampicina: ya visto. c. Etambutol: Es un fármaco que a bajas dosis se comporta como bacteriostático pero que a altas dosis o en tratamiento largos manifiesta acciones bactericidas. Tiene una buena biodisponibilidad por vía oral, y se coadministra con otro fármaco ya que aparecen resistencias a este fármaco. RAMs: Alteraciones en la visión. Alteraciones en la percepción de los colores. d. Pirazinamida: Su mecanismo de acción disminución del pH intracelular para que la bacteria muera pero no la célula. Es un fármaco que se administra por vía oral. Se metaboliza en el hígado. RAMs: Hepatotoxicidad. Hiperurinemia. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Dolores en las articulaciones. e. Estreptomicina: Visto en Aminoglucósidos. II. Fármacos de 2ª y 3ª línea: Se utilizan o bien para casos de resistencia o bien para aumentar la eficacia de fármacos de 1ª línea. Se administran por vía oral y destaca: a) ácido paraaminosalicílico (PAS). b) Rifabutina. c) Ciprofloxacino. d) Cicloxerina (inmunosupresor). e) Kanalizina. III. Profilaxis: La prueba que se realiza es el Manthous o de la tuberculina. ISONIAZIDA (INH) (+ B6) Posología: 10 mg/kg/día (máx. 300 mg). Cada 24 h. Adultos: 300 mg/día. Nombre comercial Presentación comercial CEMIDON Comprimidos 50, 150, 300 mg Comentarios adicionales: DMx 10 mg/kg/día. Se desaconseja asociar con carbamacepina. RIFAMPICINA (RIF) y asociaciones Posología: 10 - 20 mg/kg/día. Cada 24 h. Adultos: 600 mg/día. Nombre comercial Presentación comercial RIFALDIN Suspensión 100 mg/5 ml RIMACTAN / RIFALDIN Grageas y cápsulas 300, 600 mg RIMACTAZID / RIFINAH Comprimidos 150 INH + 300 RIF RIFATER Comprimidos 50 INH + 300 PIRAZ + 120 RIF Comentarios adicionales: DMx 600 mg/día. Administrar en ayunas (30 min - 1 h antes de la ingesta). Puede colorear de rojo orina, heces, saliva y lágrimas.
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FARMACOLOGÍA ANTIFÚNGICA Las infecciones por hongos se clasifican en superficiales, profundas o sistémicas. Las superficiales suelen tratarse sin dificultad por medio de antifúngicos en aplicación tópica u oral. Las micosis profundas y sistémicas requieren, en su mayor parte y por su gravedad, un tratamiento más enérgico con antimicóticos intravenosos, alguno de los cuales tienen efectos tóxicos importantes. - Clasificación de los antifúngicos: 1. Anfotericina B: Antifúngico de amplio espectro, bactericida por excelencia especialmente eficaz para micosis profundas y sistémicas (diseminadas). Se administra por vía IV. RAMs: Flebitis. Infección. Náuseas y vómitos. Nefrotoxicidad. Mecanismo de acción: Degrada el ergosterol (es un compuesto de la membrana celular del hongo). NOTA: Se suele administración desde el gotero en solución al 5% de dextrosa y su perfusión es lenta. Cuidado ya que se fotodegrada. 2. Nistatina: Idem al mecanismo de acción que Anfotericina B. Se administra por vía tópica. RAMs: Pruritos. Reacciones alérgicas. Rubor. Desaplicación cutánea. Uso clínico: Útil en la profilaxis en inmunodeprimidos (IV). Se utiliza para micosis de piel y mucosas. NISTATINA Composición: Comprimidos: cada comprimido contiene: Nistatina 500.000 U.I. Óvulos: cada óvulo contiene: Nistatina 100.000 U.I. Ungüento: cada 1 g contiene: Nistatina 100.000 U.I. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Indicaciones: Tratamiento de candidiasis (monilias mucocutáneas). Profilaxis de candidiasis en paciente inmunodeprimido. Posología: Niños: Menores de 2 años: 400-800 mil U.I. /día. Mayores de 2 años: 1-2 millones U.I. /día. Adultos: 2-4 millones/día. Oral cada 6-8 horas. Vaginal cada 12-24 horas. Típico 23 veces al día. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a nistatina. Presentaciones: Comprimidos: envase conteniendo 12 comprimidos. Óvulos: envase conteniendo 12 óvulos. Ungüento: envase conteniendo 15 g. Dequazol R Kenacomb Nistaglos
Dermadex NN Micostatin Vaxigel
3. Azoles: a. Miconazol. b. Ketoconazol. c. Itraconazol. d. Fluconazol. Se pueden administrar por vía oral, tópica o parenteral. Mecanismo de acción: inhiben la biosíntesis de ergosterol. RAMs: A nivel cutáneo: Reacciones cutáneas. Rubor. A nivel gastrointestinal: Náuseas. Vómitos. A nivel IV: Flebitis. Infección. Hepatotoxicidad. Arritmias.
MICONAZOL Composición: Daktarin Gel Oral contiene el agente bactericida y fungicida de amplio espectro, Miconazol. Daktarin Gel Oral contiene 20 mg de Miconazol por g. Los otros ingredientes son: Glicerina, Agua Purificada, Almidón Pregelatinizado, Alcohol Polisorbato, Sacarina Sódica, Sabor a Cocoa, Sabor a Naranja. Indicaciones: Tratamiento curativo y profiláctico de la candidiasis de la cavidad orofaríngea y del tracto gastrointestinal. Posología: Infantes: 1/4 cuchara de medida, 4 veces al día. Niños y adultos: 1/4 cuchara de medida, 4 veces al día. El gel no debe ser digerido inmediatamente, sino que debe Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología mantenerse en la boca el mayor tiempo posible. El tratamiento debe continuarse al menos 1 semana después de desaparecidos los síntomas. En candidiasis oral, las prótesis dentales deben ser removidas durante la noche y escobilladas con Daktarin. Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al miconazol o a cualquier otro ingrediente de la formulación. Disfunción hepática. Presentaciones: Envase conteniendo 1 tubo con 40 g de gel (cada cucharadita de medida de 5 ml=124 mg de miconazol). Daktarin Miconaze Oz crema
Famidal Nicovel Tinizol
KETOCONAZOL Composición: Comprimidos: cada comprimido contiene: Ketoconazol 200 mg. Crema: contiene: Ketoconazol 20%. Indicaciones: Este medicamento es usado en el tratamiento de micosis sistémica, candidiasis muco cutánea crónica severa, candidiasis vaginal crónica que no responde a otras terapias, profilaxis en pacientes con inmunosupresión y micosis superficiales. Crema para micosis cutáneas Posología: Crema: aplicación típica dérmica cada 12-24 horas. Presentaciones: Comprimidos 200 mg: envase conteniendo 10 comprimidos. Crema: envase conteniendo 20 g de crema al 2% Fungosin Liondox Oxonazol
Ketomicol Nizoral Termizol
4. Fluctosina: Es un profármaco. Se administra por vía oral. Mecanismo de acción: Se carga la biosíntesis de ARN (ácido nucleicos). RAMs: Molestias gastrointestinales. Produce Leucopenia y Trombocitopenia. NOTA: su mayor problema es su alta resistencia y por ello suele combinar con anfotericina B. 5. Griseaofulvina: Es el fármaco especialmente eficaz para el tratamiento de dermicomitosis o tiñas. Se administra por vía oral, y su tratamiento es relativamente largo porque oscila entre dos semanas. Mecanismo de acción: Inhibir el crecimiento del hongo (la mitosis). Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología RAMs: Molestias gastrointestinales. Reacciones alérgicas. Fotosensibilidad.
OTROS AMTIFUNGICOS CLOTRIMAZOL Composición: Cada 100 g de crema contiene: Clotrimazol 1 g. Acción Terapéutica: Antimicótico tópico. Indicaciones: Tratamiento tópico de candidiasis causada por Candida albicans. Micosis de piel y mucosas. Posología: Aplicar una cantidad suficiente de crema para cubrir el área afectada, en general 2 veces al día. Presentaciones: Envase conteniendo 20 g de crema. Canesten Clomacin vag. Dermazol Micosan
Canestol Clotil Fungolisin Nitil
TERBINAFINA Composición: Crema: cada 1 g contiene: Clorhidrato de Terbinafina 10 mg. Solución spray al 1%: cada 1 g contiene: Clorhidrato de Terbinafina 10 mg. Solución típica al 1%: cada 1 g contiene: Clorhidrato de Terbinafina 10 mg. Indicaciones: Infecciones míticas de la piel y las uñas causadas por dermatofitos como Trichophyton (por ej.: T. rubrum, T. mentagrophytes). Microsporum canis y Epidermophyton floccosum. Infecciones por levaduras de la piel, principalmente aquellas causadas por el género Candida (por ej.: Candida albicans). Pitiriasis (tinea) versicolor debida al Pityrosporum orbiculare (también conocido como Malassezia furfur). Presentaciones: Crema al 1%: envase conteniendo 15 g. Solución spray al 1%: envase conteniendo 30 ml. Solución típica al 1%: envase conteniendo 30 ml. Lamisil Terfex
Micostop
FLUCONAZOL Composición: Cada cápsula contiene: Fluconazol 150 mg. Acción Terapéutica: Antimicótico oral. Indicaciones: Flucoxan está indicado para el tratamiento de la candidiasis vaginal, y en la candidiasis orofaríngea, esofágica, urinaria y sistémica. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Posología: En candidiasis vulvovaginal, 1 cápsula de 150 mg como dosis única oral. Para las infecciones dérmicas e infecciones por Candida 1 cápsula de 150 mg 1 vez por semana. La duración del tratamiento depende de la respuesta clínica y de las pruebas de laboratorio que indiquen que la infección fúngica ha sido controlada. Efectos Colaterales: Tiene escasos efectos indeseables. Ocasionalmente molestias gastrointestinales (náuseas, diarrea y dolor abdominal) o erupciones cutáneas. Presentaciones: Envases conteniendo 1 y 2 cápsulas. Diflucan Flumil Micoflux
Flucozol Funzal twin Mutum
FARMACOLOGÍA ANTIVÍRICA (VHS, VIH, CMV, ANTIHEPÁTICOS Y ANTIGRIPALES) Frente al virus herpes simple (VHS) y el virus varicela zoster (VVZ) funcionan aceptablemente bien el Aciclovir y la Vidarabina. Frente al virus del VIH funcionan bien los inhibidores de la transcriptasa. Nucleocápside: núcleo de proteínas. Algunos virus pueden tener una cubierta llamada cápside. a) Fármacos antigripales: Van dirigida contra los virus influenza (de la gripe). 1. Amantadina. 2. Zanamovir. b) Fármacos antihepatíticos: 1. Rivavirina: Se administra por vía oral. Náuseas. Vómitos. Anemia. Anorexia. NOTA: frente hepatitis hay poca eficacia, es contra la hepatitis C crónica donde existe más eficacia. c) Fármacos anti-VIH: Hay mejor respuesta vírica a través de la transcriptasa inversa. Clasificación de los fármacos anti-VIH: i. Inhibidores de la transcriptasa inversa (IETI): Son análogos a nucleósidos. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Zidovudina o Azidotimidina (AZT): Se administran por vía oral. RAMs: Anemia. Leucopenia. Trastornos gastrointestinales. ii. Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa: Efivarenz. No son análogos de nucleósidos. Se administra por vía oral. RAMs: Trastornos gastrointestinales. Mareos. Alteraciones dérmicas. iii. Inhibidores de la proteasa vírica: Ampenavir. Se administra por vía oral. RAMs: Diarreas. Diabetes. Aumenta los niveles de TAG en sangre. Trastornos gastrointestinales. d) Fármacos anti-VHS: Frente al VHSI los más eficaces son el aciclovir y la Vidarabina. 1. Aciclovir: Mecanismo de acción: inhibir la replicación del ácido nucleico. RAMs: A nivel gastrointestinal: Diarreas. Náuseas. A nivel IV: Flebitis. A nivel tópico: Vesiculiozación (quema el tejido). 2. Vidarabina: Ídem a Aciclovir, salvo que es menos potente y con menores reacciones adversas.
Fármacos antivírica para el anticitomegalovirus (CMV): Glanciclovir y Fostcarnet. 1. Glanciclovir: RAMs: Neutropenia. Trombocitopenia. Trastornos neurológicos: Delirios. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Confusión mental. Efectos teratógenos (contraindicado en mujeres embarazadas). 2. Fostcarnet: RAMs: Nefrotoxicidad. Cuadros diarreicos. Náuseas y vómitos. ACICLOVIR Composición: Cada 100 g de crema contiene: Aciclovir 5%. Activo, el aciclovir debe ser fosforilado en aciclovir trifosfato. Solo las células infectadas por el virus herpético pueden realizar esta fosforilación gracias a una enzima viral. El aciclovir trifosfato inhibe selectivamente la ADN polimerasa viral. La sucesión de estas 2 etapas selectivas permite inhibir la multiplicación viral, sin interferir con el metabolismo celular normal. Las concentraciones plasmáticas reencontradas después de aplicaciones repetidas de la crema son insignificantes (inferior a 0.01 micromol). Indicaciones: Tratamiento de la primo infección genital o virus herpes simple y de recurrencias posteriores eventuales. Debido a su modo de acción, el aciclovir no erradica los virus latentes. Su aplicación es efectiva si se comienza el tratamiento hasta 6 días después de aparecida la infección. Posología: 5 aplicaciones por día. El tratamiento debe ser iniciado lo más pronto posible, desde los primeros signos de la infección. La duración del tratamiento está comprendida entre 5 y 10 días. Aciclosina Herperax Menova Virusan
Clovimix Lovir Uniclovyr Zovirax
ZIDOVUDINA Composición: Cada 5 ml de solución jarabe contiene: Zidovudina 50 mg. Es transparente, de color paja y con olor a frutilla. Lista de excipientes: Jarabe de Glucosa Hidrogenada, Glicerina, Ácido Cítrico, Benzoato de Sodio, Sacarina Sódica, Aroma Fresa, Aroma Azúcar Blanca, Agua Purificada c.s.p. Presentación farmacéutica: Jarabe oral. Indicaciones: Las formulaciones orales de Retrovir están indicadas en el manejo de pacientes con infección por el Virus de la Inmunodeficiencia Humana (VIH), asintomática o con síntomas iniciales asociados a la progresión de la enfermedad por VIH. Retrovir formulaciones orales también está indicada en el manejo de pacientes con enfermedad avanzada por VIH, tales como aquellas con el Síndrome de Inmuno Deficiencia Adquirida (SIDA) o con el Complejo Relacionada al SIDA (CRS/ARC). Posología: La terapia con Retrovir debe ser iniciada por un médico con experiencia en el manejo de la infección por VIH. Adultos y adolescentes con un peso corporal mayor o Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología igual a 30 kg: La dosis recomendada de Retrovir, combinado con otros agentes antirretrovirales, consiste en 250 ó 300 mg 2 veces al día. En las primeras pruebas clínicas se emplearon dosis ±1000 mg administrados en dosis divididas. Se desconoce cuál es la eficacia que exhiben las dosis inferiores a 1000 mg/día en el tratamiento o prevención de la disfunción neurológica asociada al VIH. Combivir Supravir
Retrocar zidovudina
VELACICLOVIR Composición: Vadiral 500 mg: Cada comprimido recubierto contiene: Valaciclovir 500 mg. Vadiral 1 g: Cada comprimido recubierto contiene: Valaciclovir 1 g. Acción Terapéutica: Antiviral. Indicaciones: Tratamiento de infecciones por herpes zoster, localizado en adultos inmunocompetentes. Tratamientos de episodios de herpes genital recurrente en individuos adultos inmunocompetentes. Tratamiento de infecciones por herpes simple de la piel y mucosas. Posología: Herpes simple: 500 mg (1 comprimido) 2 veces al día durante 5 días. Herpes zoster: 1000 mg (2 comprimidos de 500 mg) 3 veces al día durante 7 días. Herpes genital recurrente: 500 mg, 3 veces al día por 5 días. Debe iniciarse el tratamiento al primer signo o síntoma de un episodio. No existen datos de la efectividad cuando se inicia 24 horas después de los primeros signos o síntomas. DIDANOSINA Composición: Capsulas 250 mg: Cada cápsula con microgránulos de acción controlada contiene: Didanosina (DDI) 250 mg. cápsulas 400 mg: Cada cápsula con microgránulos de acción controlada contiene: Didanosina (DDI) 400 mg. Indicaciones: Videx EC, en combinación con otros agentes antiretrovirales, está indicado en el tratamiento de la infección por VIH-1 en adultos. Posología: Adultos: Videx EC debe ser administrado con el estómago vacío. Videx EC cápsulas con Gránulos Recubiertos de Liberación Retardada deben ser tragadas intactas. La dosis diaria recomendada depende del peso corporal y se administra como una cápsula en un esquema de una vez al día como se muestra en la Tabla
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ANTITUSÍGENOS. MUCOLÍTICOS. EXPECTORANTES Los síntomas que generan las infecciones respiratorias agudas son generalmente autolimitados, y su tratamiento habitual es de soporte con medidas no farmacológicas hasta la recuperación. Los antitusígenos, mucolíticos, y expectorantes no se recomiendan por su ineficacia y porque pueden ocasionar un riesgo para la salud. Actualmente no están financiados por el SNS salvo excepciones. La tos constituye el motivo de consulta más frecuente desde el punto de vista ambulatorio y su frecuencia según diversos reportes está situada entre 3 y 40 %. En la mayor parte de los casos, la tos depende de mecanismos complejos, tanto voluntarios como involuntarios, que finalmente llevan a la protección de la vía aérea, depurándola de materiales extraños o secreciones excesivas. Este tipo de tos es la más común en las infecciones respiratorias, constituyendo entonces lo que se conoce como tos productiva, que no debe ser suprimida indiscriminadamente. Antitusígenos El efecto antitusígeno como tal puede lograrse con la actuación sobre el reflejo de la tos, lo cual puede lograrse actuando en el centro de la tos a nivel del centro bulbar y/o en las aferencias a dicho centro (se piensa que puede haber otros centros secundarios de la tos a nivel medular). El uso correcto de estos agentes debería ser en la tos no - productiva. Antitusígenos Alternativos. A continuación, se enumeran algunos de los blancos farmacológicos más prometedores: Acción en la transmisión opioidea: A diferencia del uso ya indicado antes, en la actualidad se intenta modular esta transmisión a través de agentes capaces de mimificar a la dinorfina, buscando acción en los receptores opioides – similares Inhibición de la transmisión mediada por prostanoides Modulación de la función de canales iónicos, lograda por ejemplo con la acción sobre los receptores sensibles a frío y mentol, la apertura de canales de potasio y la alteración de los niveles de cloruro peri - canales. Antagonismo de los receptores de neurocininas y bradicininas (de particular utilidad en la tos inducida por fármacos inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina).
Mucolíticos Los mucolíticos son agentes químicos que licuan al moco bronquial. En varias enfermedades, como el asma, la bronquitis y las infecciones respiratorias, aumenta la producción de moco, éste se engruesa y contiene glucoproteínas, residuos celulares y exudado inflamatorio. Durante las infecciones respiratorias, el moco se vuele purulento. Estos cambios dificultan su eliminación en las vías respiratorias mediante la acción ciliar. El movimiento ascendente del moco por los cilios se conoce como sistema escalador mucociliar. Cuando el aumento en la producción de moco y su Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología engrosamiento contribuyen a la obstrucción de las vías respiratorias, e interfi eren con la respiración normal, se administran mucolíticos por aerosol para adelgazar o licuar las secreciones. De esta forma se eliminan el moco y las demás secreciones respiratorias, bien al toser o con un dispositivo de aspiración. La acetilcisteína es un mucolítico de uso extendido. También es importante que el paciente se encuentre adecuadamente hidratado, ya que el agua misma ayuda a licuar y movilizar las secreciones. La acetilcisteína contiene un grupo químico (sulfhidrilo) que degrada las glucoproteínas en las secreciones bronquiales. Esta actividad reduce la viscosidad (resistencia al fl ujo) de las secreciones bronquiales y facilita su movilización y eliminación. La acetilcisteína es irritante y puede causar broncospasmo. Por este motivo se añade un broncodilatador a la mezcla de inhalación. Por lo general, su administración es mediante nebulización, tres o cuatro veces al día, seguida de drenaje postural, y cuando es necesario de aspiración traqueal. Expectorantes La sequedad de las vías respiratorias causa irritación y estimula los reflejos de la tos, y el resultado es una tos seca, no productiva. Los expectorantes son medicamentos que estimulan la producción de secreciones respiratorias, y que disminuyen la irritación y la tos ocasionada por la sequedad excesiva de las vías respiratorias. Por consiguiente, su principal uso es aumentar la producción de secreciones, lo cual suprime indirectamente la tos. Entre los expectorantes se encuentran sales (de cloruro de amonio y citrato de potasio), jarabe de ipecacuana y guaifenesina. Los expectorantes se añaden a muchos jarabes para la tos y medicamentos para el resfriado. Después de la administración oral, producen su efecto irritando primero el revestimiento del estómago. Esta irritación gástrica estimula los reflejos gástricos que incrementan las secreciones gástricas y de las vías respiratorias. Debido a la irritación gástrica, los expectorantes causan náuseas y vómito. Hay controversia en torno al uso de expectorantes, porque la eficacia de estos medicamentos nunca se ha demostrado realmente. ACETILCISTEÍNA Posología: 2 - 7 años: 100 mg/ 8 h. Cada 8 – 12 h. > 7 años y Adultos: 600 mg/día. Cada 8 - 24 h. En fibrosis quística posología media: 2 - 7 años: 100mg/ 8 h > 7 años y Adultos: 200 - 400 mg/8 h Nombre comercial ACETILCISTEINA genérico / FLUMIL ORAL Infantil / FLUMIL ORAL / MUCOALIV ACETILCISTEINA genérico / FLUMIL ORAL 2 % y 4% Solución ACETILCISTEINA genérico / FLUMIL ANTÍDOTO 20% Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
Presentación comercial Sobres 100, 200 y 600 mg Solución 100 mg/5 ml y 200 mg/5 ml Inyectable 2 g/10 ml 65
Manual de Farmacología ACETILCISTEINA genérico / FLUIMUCIL Comprimidos 200 y 600 mg FLUMIL FORTE Comprimidos 600 mg Comentarios adicionales: No en asma. En > 2 años en casi todas las fichas técnicas, excepto en Flumil® y Fluimucil® que no lo recomiendan en < de 12 años y en Flumil infantil® y en Flumil al 2%® que no lo recomiendan en < de 6 años. DMx: 2 - 7 años: 300 mg/día, > 7 años: 600 mg/día. AMBROXOL Posología: 2 - 5 años: 2,5 ml 6 - 12 años: 5 ml > 12 años: 10 ml Cada 8 - 12 h. Adultos: 60 - 90 mg/día. Nombre comercial Presentación comercial AMBROXOL marca / MUCOSAN pediátrico / Jarabe 3 mg/ml MOTOSOL/ DINOBROXOL / NAXPA / MUCIBRON MOTOSOL / MUCOSAN Sobres y comprimidos 30 y 60 mg, Cápsulas 75 mg AMBROXOL marca / MUCOSAN Jarabe 6 mg/ml Comentarios adicionales: En > 2 años. DMx: de 2-5 años: 22,5 mg/día, de 6 - 12 años: 45 mg/día, > 12 años: 90 mg/día. CARBOCISTEÍNA Posología: 2 - 5 años: 300 mg/día. 5 - 12 años: 600 mg/día. Cada 8 - 12 h. > 12 años y adultos: 2 g/día. Nombre comercial
Presentación comercial ACTITHIOL INFANTIL 2% Solución 20 mg/ml CARBOCISTEÍNA genérico / ACTITHIOL ADULTOS 5% / PECTOX/ Solución 50 FLUIDIN MUCOLÍTICO / CINFAMUCOL / INISTON MUCOLÍTICO / mg/ml VISCOTEÍNA Comentarios adicionales: En > de 2 años. DMx 2 - 5 años: 500mg/día, 5 - 12 años: 800mg/día, >12 años y adultos: 2 g/día CODEÍNA Posología: > 12 a y Adultos: 15 ml o 1 Comprimido Cada 6 - 12 h. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Nombre comercial Presentación comercial BISOLTUS Solución 2 mg/ml CODEISAN Solución 6,33 mg/5ml FLUDAN CODEÍNA /TOSEÍNA / HISTAVERIN Solución 10mg/5ml CODEISAN Comprimidos 28,7 mg (21,4 mg codeína) Comentarios adicionales: DMx 120 mg/día o 60 ml/día (adultos: máx. 60 mg/dosis). Restricción de uso en < 12 años como analgésico y antitusígeno y < 18 años con apnea del sueño tras adeno-amigdalectomia. A la menor dosis posible y no más de 3 días. No uso de 12-18 a si compromiso de la función respiratoria: enfermedad neuromuscular, pulmonar, cardiaca, trauma múltiple o cirugía extensa. Codeína: restricciones de uso como analgésico en pediatría. 17 de junio de 2013 Codeína: restricciones de uso con antitusígeno en pediatría. 13 marzo de 2015 DEXTROMETORFAN Posología: 2 - 5 años: 2,5 - 5 mg 6 - 12 años: 5 - 10 mg Cada 4 h. > 12 años y adultos: 10 - 20 mg/dosis. Nombre comercial Presentación comercial ROMILAR Gotas 15 mg/ml (1 ml = 20 gotas) ROMILAR Jarabe 15 mg/5 ml ROMILAR Comprimidos 15 mg CINFATOX infantil / TUSSIDRILL infantil Jarabe 5 mg/5 ml BICASAN / BISOLVON ANTITUSIVO Jarabe 2 mg/ml BISOLVON ANTITUSIVO Sobres 15 mg Comentarios adicionales: En > de 2 años. DMx: 2-5 años: 30mg/día (40 gotas), 6 - 12 años: 60 mg/día (80 gotas), > 12 años y adultos: 120 mg/día (160 gotas). Contiene etanol. Ningún dextrometorfano precisa receta médica, salvo para las excepciones financiadas por el SNS con visado de inspección ya comentadas. LEVODROPROPIZINA Posología: 3 mg/kg/día. Cada 8 h. Adultos: 180 mg/día. Nombre comercial Presentación comercial LEVOTUSS / TAUTOSS Solución 6 mg/ml LEVOTUSS gotas Gotas 60 mg/ml (cuidado 1 gota = 3 mg) "Trucos" de uso rápido: 1 gota/kg/día Comentarios adicionales: En > de 2 años. DMx 180 mg/día. Precisa receta médica pero no está financiado en ningún caso. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología NOSCAPINA Posología: 2 - 6 años: 2,5 ml/dosis o 1 Supositorio. 6 - 12 años: 5 ml/dosis o 1 Supositorio. Cada 5 - 6 h. Adultos: 10 ml/5-6 horas. Nombre comercial Presentación comercial TUSCALMAN Jarabe 15 mg/5 ml TUSCALMAN Supositorios Niños 10 mg Comentarios adicionales: En > 2 años. DMx.: 125 mg. (6 - 12 años: 1 Supositorio / 5h, 2 - 6 años: 1 Supositorio / 12 h). Precisa receta médica y está financiado con visado de inspección para las excepciones comentadas.
FAMACOLOGÍA DE LAS ALERGIAS. Histamina: es una amina, vasoactiva, que se encuentra acumulada en vesicular fundamentalmente de los mastocitos (células cebadas) y dentro de la sangre en los basófilos. Ante diferentes estímulos, traumatismos, cambios de temperatura, activación del sistema complemento, venenos, fármacos, secreción gástrica, etc..., hace que se libere histamina sobre los receptores específicos denominados receptores H (H1 y H2), Los H1 se encuentran en los músculos liso-vasculares, a nivel bronquial y a nivel cardiaco (afecta a la conductibilidad). Con respecto a los H2 se encuentran en la mucosa estomacal. Desde el punto de vista clínico la histamina no se utiliza. La poca utilidad que tiene se utiliza para valorar la producción de HCl y los que se utilizan son los bloqueantes. - Efectos de la histamina: 1. A nivel del sistema cardiovascular: Disminuye la conductibilidad. Vasodilatación. Hipotensión. 2. A nivel bronquial: Broncoconstricción. Dificultad respiratoria. 3. A nivel gastrointestinal: Aumenta la motilidad. 4. A nivel glandular: Aumenta la producción de HCl 5. A nivel dérmico y terminaciones nerviosas: Prurito. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología 6. A nivel del S.N.C.: Efecto tanto estimulador como depresor. Náuseas y vómitos. Fármacos Antihistamínicos: Se clasifican en función a su aparición en el mercado y pueden ser de 1ª o 2ª generación. 1. Los de 1ª generación: Son bastante liposolubles, por lo que pueden atravesar la BHE y desencadenar reacciones adversas centrales. Entre estos fármacos destacamos la clemastina (vía oral), la azelestina (vía nasal). i. RAM: Sedación Somnolencia. ii. Uso clínico: tratamiento de la urticaria. Rinitis alérgica. Conjuntivitis alérgica. Reacciones anafilácticas graves. Tratamiento del mareo se utiliza Dimenhidrinato. Tratamiento antiemético la prometazina. 2. Antihistamínicos de 2ª generación: Atraviesan mal la BHE y son bueno antialérgicos. Su vida media es más alta que la de los de 1ª generación. Se administran por vía oral y destacamos la Ebastina y la lovastatina (Mevacor R). Recomendaciones: que el paciente no conduzca o realiza actividades peligrosas. No se debe coadministrar con el alcohol, tampoco deben tomarlo las mujeres embarazadas no los niños ya que retrasa su crecimiento.
ANTIHISTAMÍNICOS ORALES Los antihistamínicos de primera generación son más antipruriginosos y sedantes que los de segunda generación. CETIRIZINA Posología: 2 - 5 años: 2,5 - 5 mg/día. 6 - 11 años: 5 - 10 mg/día. Cada 12 – 24 h. > 12 años y adultos: 10 mg/día. Nombre comercial Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
Presentación comercial 69
Manual de Farmacología CETIRIZINA genérico / ZYRTEC / ALERLISIN Gotas (10 gotas = 5 mg) CETIRIZINA genérico / ZYRTEC / ALERLISIN Solución 5 mg/5 ml CETIRIZINA genérico / ZYRTEC / ALERLISIN Comprimidos 10 mg Comentarios adicionales: En > de 2 años. DMx 20 mg/día. Puede potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros fármacos. Referencia de grupo. DESLORATADINA Posología: De 1 - 5 años: 1,25 mg. De 6 - 11 años: 2,5 mg. Cada 24 h. > 12 años y Adultos: 5 mg. Nombre comercial Presentación comercial DESLORATADINA genérico / AERIUS / Solución 0,5 mg/ml AZOMYR DESLORATADINA genérico / AERIUS / Comprimidos recubiertos AZOMYR bucodispersables 5 mg Comentarios adicionales: En > de 1 año. DMx 0,2 mg/kg/día (niños), 10 mg/día (adultos).
y
DEXCLORFENIRAMINA Posología: De 2 - 6 años: 0,5 mg. De 6 - 12 años: 1 mg. 3 o 4 veces al día. > 12 años y Adultos: 2 mg. Nombre comercial Presentación comercial POLARAMINE Suspensión 2 mg/5 ml POLARAMINE Comprimidos 2 mg, Repetabs 6 mg DEXCLORFENIRAMINA Genérico Inyectable 5 mg/ml Comentarios adicionales: En > 2 años. DMx 0,3 mg/kg/día (niños), 18 mg/día (adultos). EBASTINA Posología: 2 años – 5 años: 2,5 mg. 6 años – 11 años: 5 mg. > de 12 años y adultos: 10 mg/día. Nombre comercial
Presentación comercial EBASTEL Solución 5 mg/5 ml EBASTINA genérico / EBASTEL / BACTIL / EBASTEL Forte / BACTIL Comprimidos 10, 20 Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Forte Comentarios adicionales: En > de 2 años. DMx 0,4 mg/kg/día (niños), 20 mg/día (adultos).
mg
KETOTIFENO Posología: 6 meses - 3 años: 0,05 mg/Kg/día. Cada 12 h. > 3 años: 2 mg/día. Adultos: 2 mg/día. Nombre comercial Presentación comercial ZASTEN Suspensión 1 mg/5 ml ZASTEN Comprimidos 1 mg ZASTEN Gotas 1 mg/ml = 20 gotas Comentarios adicionales: En > de 6 meses. La retirada de la medicación debe hacerse de forma progresiva, en 2 - 4 semanas. LEVOCETIRIZINA Posología: 2 - 6 años: 1,25 mg/ 2 dosis 6 - 12 años: 5 mg / 1 dosis > de 12 años y adultos: 5 mg/día. Nombre comercial Presentación comercial XAZAL Gotas 5 mg/ml = 20 gotas LEVOCETIRIZINA genérico / XAZAL Comprimidos 5 mg XAZAL Solución 0,5 mg/ml Comentarios adicionales: En > de 2 años. DMx: 0,2 mg/kg/día (niños), 10 mg/día (adultos). LORATADINA Posología: < 30 kg: 5 mg > 30 kg: 10 mg Cada 24 h. > 12 años y adultos: 10 mg/día Nombre comercial LORATADINA genérico / CIVERAN LORATADINA genérico / CIVERAN / CLARITYNE Comentarios adicionales: En > de 2 años. DMx: 10 mg/día. Referencia de grupo.
Presentación comercial Jarabe 5 mg/5 ml (1 mg/ml) Comprimidos 10 mg
RUPATADINA, Fumarato Posología: Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología De 6 - 11 años / peso > 25 kg: 5 mg. Cada 24h. >12 años y adultos: 10 mg. Nombre comercial Presentación comercial RINIALER / ALERGOLIBER / RUPAFIN Solución 1 mg/ml RINIALER / ALERGOLIBER / RUPAFIN Comprimidos 10 mg Comentarios adicionales: No en < 2 años. No se ha establecido todavía seguridad y eficacia en niños de 2 a 5 años y peso < 25 kg. Contiene sacarosa NASTIZOL Composición: Comprimidos: cada comprimido contiene: Sulfato de Pseudoefedrina 60 mg; Maleato de Clorfeniramina 4 mg. Jarabe: cada 5 ml contiene: Sulfato de Pseudoefedrina 30 mg; Maleato de Clorfeniramina 20 mg. Gotas: cada 1 ml contiene: Sulfato de Pseudoefedrina 30 mg; Maleato de Clorfeniramina 1 mg. Posología: La dosis deberá ser individualizada de acuerdo a las necesidades y a la respuesta del paciente. Como dosis de referencia, se recomienda: Comprimidos: 1 comprimido 3 a 4 veces al día en el adulto. Jarabe: 2.5 ml 3 a 4 veces al día en niños de 3 a 6 años; 5.0 ml 3 a 4 veces al día en niños de 7 a 12 años. Gotas bebibles: 0.5 gotas/kg/dosis; 2 gotas 3 a 4 veces al día hasta los 3 meses; 4 gotas 3 a 4 veces al día en niños de 4 a 6 meses; 8 gotas 3 a 4 veces al día en niños de 13 a 18 meses. Presentaciones: Comprimidos: envases conteniendo 14 y 28 comprimidos recubiertos. Jarabe: envase conteniendo 120 ml. Gotas: envase conteniendo 15 ml. TAPSIN COMPUESTO Composición: Tapsin Compuesto con clorfenamina: cada sobre de 5 g contiene: Paracetamol 400 mg; Noscapina Clorhidrato 10 mg; Cafeína 33 mg; Vitamina C (como Ascorbato de Sodio) 50 mg; Clorfenamina Maleato 4 mg. Acción Terapéutica: Tapsin Compuesto con clorfenamina es un medicamento para aliviar los síntomas del resfrío común y la gripe. Contiene en su fórmula un eficaz analgésico y antipirético, como lo es el paracetamol, noscapina como antitusivo, clorfenamina como antihistamínico, cafeína y ácido ascórbico. Indicaciones: Para el alivio sintomático de las molestias del resfrío y la gripe. Posología: La dosis usual es de 1 sobre en la noche, antes de acostarse. Presentaciones: Envase conteniendo 60 sobres. Tapsin D.N.: envase conteniendo 3 sobres para tomar en el día y 3 sobres para tomar en la noche.
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FARMACOLOGÍA DEL APARATO RESPIRATORIO La patología respiratoria (asma y EPOC) se caracterizan por una obstrucción generalizada y recurrente de las vías aéreas. Estas enfermedades afectan al 10% de la población y tienen mayor repercusión en personas mayores de 50 años. Se consideran factores predisponentes tanto el fumar de forma activa como pasiva. Los grupos farmacológicos de mayor relevancia son los antiasmáticos, antitusígenos (codeína), mucolíticos y expectorantes, descongestivos nasales y analépticos respiratorios (estimulantes respiratorios desde el S.N.C.). Salvo los asmáticos, el resto se considera farmacología sintomática. Fármacos antiasmáticos: El asma bronquial se considera una obstrucción generalizada de las vías aéreas; es característico el fenómeno de broncoconstricción y fenómenos inflamatorios. 1. Broncodilatadores: a. Agonistas β2 directos: Salbutamos. Terbutalina b. Fármacos broncodilatadores: Antimuscarínicos Bromuro de Ipratropio. c. Relajante de la musculatura lisa bronquial: Teofilina: poco soluble. Derivados: más solubles que teofilina. Aminofilina. Teofinilato de colina 2. Fármacos antiinflamatorios: a. Corticoides antiinflamatorios: Beclometazona. b. Antihistamínicos directos e indirectos: Antihistamínicos directos: Ketotifeno. Antihistamínicos indirectos: Cromoglicato disódico.
1. BRONCODILATADORES. a. Agonistas β2 directos: Actúan sobre los receptores β2 de la musculatura lisa de los bronquios. Estos fármacos aumentan la aclaración mucociliar y eso ayuda a regularizar las secreciones. RAMs: Taquicardia (debido al residuo de β). Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Farmacocinética: Se administran por vía oral, en urgencias mejor IV. Sufren metabolismo hepático. b. Antimuscarínicos: Bromuro de Ipratropio. Farmacocinética: Se utiliza por vía Inhalatoria. Es hidrosoluble por lo que no produce efectos centrales. Se suele combinar con agonistas β2.
c. Relajantes de la musculatura lisa bronquial: Tofilina y derivados (bases xánticas). Se administran por vía oral principalmente. A nivel del sistema cardio-vascular producen efectos vasodilatadores y efectos inotrópicos positivos. A nivel renal son diuréticos de bajo techo. RAMs: Ansiedad. Temblor. Insomnio. Alteraciones gástricas. Alteraciones cardio-vasculares. Arritmias. Hipotensión. En niños y ancianos no se prescriben por ser proconvulsivos.
2. Fármacos que afectan al proceso inflamatorio: a. Corticoides: Betomeclasona. Se administra por vía Inhalatoria. Acción farmacológica: Bloquea la respuesta inflamatoria tardía, fundamentalmente ocasionada por macrófagos y eosinófilos. También inhibe la síntesis de citoquininas que son sustancias mediadores de la inflamación. RAMs: Alteración del metabolismo. Candidiasis orofaríngea debido al efecto inmunosupresor. Hipertensión. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Diabetes. Alteraciones psíquicas. Uso clínico: Estos fármacos se suelen combinar con antimuscarínicos y agonistas β2. b. Fármacos antihistamínicos directos: Ketotifeno. Mecanismo de acción: bloquea receptores H1. Farmacocinética: se administra por vía oral. RAMs: A nivel periférico: Xerostomia. A nivel del SNC: Sedación. Somnolencia. Vértigos y mareos. Uso clínico: Útil en rinitis alérgica. Útil contra el asma leve. c. Antihistamínicos indirectos: Cromoglicato disódico. Acción farmacológica: Inhibe la broncoconstricción desencadenada por alérgenos. Las células dianas de estos fármacos son los mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos, monocitos y plaquetas. Farmacocinética: Se administra por vía oral o vía respiratoria. El efecto terapéutico tarda entre 2 o 3 semanas en aparecer o incluso meses. RAMs: Si se administra por vía respiratoria: Irritación local.
FÁRMACOS ANTITUSÍGENOS: La tos es un fenómeno caracterizado por la contracción sinérgica y convulsiva de los músculos respiratorios, torácicos y abdominales. El origen de la tos está en el S.N.C. (centro de la tos) cercano al centro de la respiración. Codeína: Alcaloide que se administra principalmente por vía oral, en comprimidos y jarabes. Producen una inhibición del centro de la tos. Un análogo de codeína, que carece de los efectos adversos de los opioides y cuyo origen es sintético es el Dextrometorfano. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Estos fármacos a nivel periférico actúan sobre los bronquios disminuyendo las secreciones, disminuyendo la broncoconstricción y facilitando la expulsión de secreciones bronquiales.
Fármacos mucolíticos: Estos rompen o destruyen las secreciones bronquiales. Se administran por vía oral y destaca la N-acetil-cisteína, que además se utiliza en hepatotoxicidad ya que es precursor de glutatión GSH). Fármacos expectorantes: Favorecen la eliminación de mucus a nivel bronquial. Estos fármacos fluidifican la salida de las secreciones. Se administran por vía oral. Destacamos el Yoduro potásico (KI) y Yoduro sódico (NaI). Precaución en personas con problemas de tiroides (en general son fármacos muy seguros). NOTA: Hay bálsamos y esencias que convenientemente inhalados producen un efecto expectorante. Sustancias Demulgentes: Son parecidos a expectorantes. Estos suavizan o tapizan la mucosa. Destaca la goma de tragacanto. Descongestivos nasales: Son fármacos agonistas β1 Se administran por vía oral o nasal. Destacamos la Oximetazolina. RAMs: *ver agonistas β1. Tolerancia. Hipertensión. Algo de taquicardia. Fármacos analépticos respiratorios: Actúan directamente sobre el centro de la respiración. Son fármacos que se utilizan en situaciones de hipoxia y generalmente a nivel hospitalario. Destacamos el Doxapram.
ANTIASMÁTICOS ADRENALINA nebulizada* Posología: 3 - 5 mg/dosis de L-Adrenalina. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Nombre comercial Presentación comercial ADRENALINA BRAUN / ADRENALINA LEVEL Ampollas dilución 1/1000 (1 mg= 1ml) Comentarios adicionales: Para preparar la solución para respirador: L-adrenalina nebulizada 3 - 4 - 5 mg (3 - 4 - 5 ml de adrenalina 1:1000 y 4 ml de fisiológico) con oxígeno a flujo bajo (4-6 l/min.), la mejoría tras adrenalina es rápida, pero puede volver en 2 horas a su estado original. Siempre se debe administrar asociada a corticoides. En situaciones de extrema gravedad, no existen contraindicaciones absolutas. *Uso en laringitis moderadas-graves: Se recomienda administrar junto con dexametasona oral 0,15 mg/kg.
ADRENALINA S.C. e IV Posología: 0,01 mg/kg/dosis (DMx 3 dosis y 0,5 mg/dosis). Cada 5 - 20 min. Administrar en dilución 1/10.000 (1 ml dilución 1/1000 + 9 ml. agua destilada): 0,1 ml/kg/dosis IV. "Trucos" de uso rápido: 0,1 ml/kg/dosis (administrada en dilución) Comentarios adicionales: Las vías subcutánea e intravenosa no ofrecen mejores resultados que la vía inhalada. Utilizarlas en crisis de asma de riesgo vital (p.e. de parada respiratoria).
BROMURO DE IPRATROPIO inhalado* Posología: 1 - 2 inhalaciones/4 - 8 h. Cada 4 - 8 h. Adultos: 1 - 2 inhalaciones/4 - 8 h. Nombre comercial Presentación comercial ATROVENT / ATROALDO Inhalador 20 mcg/inhalación ATROVENT inhaletas Inhaletas 40 mcg/cápsula Comentarios adicionales: En > 6 años. DMx 240 mcg/día (12 inh). * Usar en crisis moderadas o graves en primeras 24-48 horas y asociado a β2 agonistas de acción corta. Si se utiliza nebulizado hacerlo conjuntamente con salbutamol a las dosis y con el flujo de oxígeno ya indicado.
BROMURO DE IPRATROPIO nebulizado* Posología: < 30kg: 250mcg > 30 kg o >5 a: 500 mcg Cada 20 minutos, máximo 3 dosis en 1 hora Nombre comercial Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
Presentación comercial 77
Manual de Farmacología ATROVENT /BROMURO IPRATROPIO Aldo- Solución Inhalación nebulizador 250 Union, G.E.S. y Teva - 500 mcg Comentarios adicionales: * Usar en crisis moderadas o graves en primeras 24-48 horas y asociado a β2 agonistas de acción corta. Si se utiliza nebulizado hacerlo conjuntamente con salbutamol a las dosis y con el flujo de oxígeno ya indicado.
BUDESONIDA inhalada Posología: 100 – 200 mcg/12 h. Hasta 800 mcg/12 h. Cada 12 h. Adultos: Igual. Nombre comercial BUDESONIDA ALDO-UNION, ALCON y PULMICTAN Infantil / OLFEX BUCAL infantil BUDESONIDA/ ALDO-UNION y PULMICTAN / OLFEX BUCAL PULMICORT turbuhaler NOVOPULM novolizer MIFLONIDE polvo Inhalación BUDESONIDA easyhaler
Presentación comercial Inhalador 50 mcg/inhalación MDI (= suspensión para inhalación envase presurizado) Inhalador 200 mcg/inhalación MDI (= suspensión para inhalación envase presurizado) Inhalador 100, 200 y 400 mcg/inhalación polvo. Turbuhaler Inhalador 200 y 400 mcg/ inhalación polvo. Novolizer Inh. 200 mcg/Inh. polvo Inhalador 100, 200 y 400 mcg/inhalación polvo easyhaler
Comentarios adicionales: Edad mínima no establecida, se ha estudiado su uso desde recién nacido. (En ficha técnica > 2 años para inh. envase. a presión y > 6 meses para inh. nebulizador).
BUDESONIDA nebulizada Posología: 2 mg/ dosis única. Nombre comercial
Presentación comercial PULMICORT y BUDESONIDA ALDO-UNION Solución para 0,25 - 0,5 mg/ml inhalación por Nebulización 2 ml (**) Comentarios adicionales: (**) Para preparar la solución para respirador se diluirá la dosis en 2 - 4 ml de suero fisiológico, y se inhalará con flujo de O2 de 4 - 6 litros por minuto, a pasar en 5 - 10 minutos. El efecto NO es inmediato (8 - 24 h). Esta pauta se utiliza en tratamiento de crup moderado en dosis única. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología
FLUTICASONA, Propionato Inh. Posología: 50 – 100 mcg/12 h. Cada 12 h. Adultos: 200 - 2000 mcg/día. Nombre comercial FLIXOTIDE / INALACOR / TRIALONA / FLUSONAL FLIXOTIDE / INALACOR / TRIALONA / FLUSONAL Comentarios adicionales: En > de 1 año. DMx: 2000 mcg.
FORMOTEROL + BUDESONIDA Posología: 1 - 2 inhalaciones/12 h. Adultos: 1 - 2 inhalaciones/12 h. Nombre comercial SYMBICORT / RILAST SYMBICORT FORTE / RILAST FORTE
Presentación comercial Inhalador 50, 250 mcg/inhalación Accuhaler 100, 500 mcg/inhalación
Presentación comercial Turbuhaler 4,5/80, 4,5/160 µgr/µgr Turbuhaler 9/320 µgr/µgr
Comentarios adicionales: En > de 6 años (4,5 µgr/80 µgr). En > de 12 años (4,5 µgr/160 µgr). En adultos DMx 4 inhalaciones de 9 µgr/320 µgr, día. En < de 18 años no recomendado el uso como terapia de rescate, solo como terapia de mantenimiento.
MOMETASONA, Furoato Inh. Posología: > 12 a y Adultos: 400 mg/24 h (noche) o 200 mg/12 h Nombre comercial ASMANEX Twisthaler Comentarios adicionales: No en < de 12 años
Presentación comercial Twisthaler. 200, 400 mcg
MONTELUKAST Posología: 6m - 5a: 4 mg 6a - 14a: 5 mg Noche. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Cada 24 h. Adultos: 10 mg/24 h. Nombre comercial Presentación comercial SINGULAIR Comprimidos y sobres 4 mg PLURALAIS Comprimidos 4 mg SINGULAIR / MONTELUKAST Genérico/ PLURALAIS Comprimidos 5, 10 mg Comentarios adicionales: En > de 6 meses. DMx 10 mg. Comprimidos no en < de 2 años, dar 1 hora antes de la cena o 2 horas después.
SALBUTAMOL Inhalado Posología: 1 - 2 inhalaciones/4 - 8 h. (máx.: 12 inhalaciones/día). Cada 4 - 8 h. Adultos: 1 - 2 inhalaciones/4 - 8 h. Nombre comercial Presentación comercial SALBUTAMOL ALDO-UNION y SANDOZ / Inhalador 100 mcg / inhalación MDI VENTOLIN Inhalador/ VENTOALDO (=suspensión para inhalación envase presurizado) SALBUTAMOL Clikhaler Inhalación 110 mcg / Inhalación. Polvo seco Comentarios adicionales: En crisis de asma se puede administrar hasta 200-800 mcg (25 mcg/kg)/20 min. Durante 1 hora.
SALBUTAMOL inyectable Posología: 0,01 - 0,04 mg/kg/dosis, máx. 3 dosis S.C. Nombre comercial Presentación comercial VENTOLIN Inyectable Inyectable 0,5 mg/ml Comentarios adicionales: ¡Cuidado! a diferencia de la adrenalina, los preparados “inyectable” y “solución para respirador” de Ventolin son diferentes. Las vías SC ó IV no ofrecen ventajas a la inhalada. Utilizarlas cuando sea imposible la vía inhalada (p.e. en parada respiratoria)
SALBUTAMOL nebulizado Posología: Solución Nebulizador: 0,15 mg/kg/dosis (min. 1,25 mg, máx. 5 mg). Nombre comercial Presentación comercial VENTOLIN Solución Inh. Nebulizador (*) Solución Nebulizador 1 ml = 5 mg Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología BUTO-AIR Solución Inh. Nebulizador (*) Solución Nebulizador 1 ml = 5 mg SALBUAIR Solución Inh. Nebulizador Solución respirador. 2,5 ml = 2,5 mg y 2,5 ml = 5 (**) mg Comentarios adicionales: (*) VENTOLIN y BUTO-AIR: 0,03 ml/kg/dosis (min: 0,25 ml = 1,25 mg, máx.: 1ml = 5 mg) (**) Hay 2 tipos de ampollas de SALBUAIR: Sol. Inh. Nebulizador 2, 5 ml = 2, 5 mg: 0, 15 ml/kg/dosis (min.: 1, 25 ml = 1, 25 mg, max.: 5 ml = 5 mg) Sol. Inh. Nebulizador 2,5 ml = 5 mg: 0,075 ml/kg/dosis (min.: 0,62 ml = 1,25 mg, máx.: 2,5 ml= 5 mg) Para preparar la solución para respirador se diluirá la dosis obtenida en 2 - 4 ml. de suero fisiológico y se inhalará con flujo de O2 de 6 - 10 litros por minuto, a pasar en 5 - 10 minutos, puede repetirse la dosis a los 20 minutos. ¡Cuidado!, a diferencia de la adrenalina, los preparados “inyectable” y “solución para respirador” de Ventolin son diferentes. Son compatibles en nebulización salbutamol, budesonida y bromuro de ipratropio.
SALBUTAMOL oral Posología: 0,2 - 0,4 mg/kg/día. Cada 6 - 8 h. Adultos: 6 - 12 mg/día. Nombre comercial Presentación comercial VENTOLIN / ALDOBRONQUIAL Jarabe 2 mg/5 ml VENTOLIN Comprimidos 4 mg "Trucos" de uso rápido: Jarabe 2 mg/5 ml: 0,25 ml/kg/dosis Comentarios adicionales: En > de 2 años. DMx 2 - 6 a: 4 mg/día, de 6 - 12 años: 8 mg/día y > 12 años y adultos: 16 mg/día. La vía oral no se recomienda en las guías de asma.
SALMETEROL + FLUTICASONA Posología: 1 – 2 inhalaciones/12 h. Cada 12 h. Adultos: 1 – 2 inhalaciones/12 h. Nombre comercial Presentación comercial SERETIDE / ANASMA / BRISAIR / Inhalador 25/50, 25/125, 25/250 INALADUO / PLUSVENT mcg/inhalación SERETIDE / ANASMA / BRISAIR / Accuhaler 50/100, 50/250, 50/500 INALADUO / PLUSVENT mcg/inhalación Comentarios adicionales: En > de 4 años. DMx 100 mcg/12 h. Enjuagar la boca tras su inhalación. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología TERBUTALINA inhalada Posología: 1 - 2 inhalaciones. Cada 4 - 8 h (a demanda). Adultos: 1 - 2 inhalaciones/4 - 8 h. Nombre comercial Presentación comercial TERBASMIN turbuhaler Inhalador 500 mcg/inhalación. Turbuhaler Comentarios adicionales: En < de 3 años comprobar que pueden seguir las instrucciones de uso. DMx. 4.000 mcg/24 h (< 12 años), 6000 mcg/24h (> 12 años y adultos).
TERBUTALINA oral Posología: 0,075 mg/kg. Cada 8 h. Adultos: 3 - 4,5 mg (10 - 15 ml)/8h. Nombre comercial Presentación comercial TERBASMIN Solución 1,5 mg/5 ml. 0,25 ml/kg/dosis Comentarios adicionales: < 12 años: 5 mg/día, de 12-15 años: 7,5 mg/día, > 15 años: 15 mg/día. La vía oral no se recomienda en las guías de asma.
VILANTEROL Trifenatato + Furoato de FLUTICASONA Posología: 1 inhalación/ 24 h. Cada 24 h. >12 años y adultos. Nombre comercial Presentación comercial RELVAR ELLIPTA 92 mcr/22 92/22 (Equivalente a 100 mcg de Furoato Fluticasona/25 mcg mcg vilanterol) RELVAR ELLIPTA 184 mcr/22 184/22 (Equivalente a 200 mcg de Furoato Fluticasona/25 mcg mcg vilanterol) Comentarios adicionales: (100 mcg de furoato de fluticasona = 500 mcg de propionato de fluticasona).
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FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO Las enfermedades relacionadas con la producción de ácido clorhídrico (HCl) son aquellas caracterizadas por la aparición de lesiones ulcerativas en porciones de la mucosa bañada por el ácido gástrico. En consecuencia son un desequilibrio entre agentes irritantes locales y mecanismos de protección. Principales patologías: La esofagitis por reflujo gastro-esofágico (ERGE) y la úlcera gastroduodenal son las principales patologías que se producen a nivel del tracto digestivo superior. Las células más importantes son las apriétales (producen HCl) que se encuentran en la mucosa gastrointestinal en microvellosidades estomacales. Existen muchas maneras de combatir los jugos gástricos del estómago y proteger la mucosa gástrica de lesiones ulcerativas. Los mecanismos reguladores de la producción de HCl son la acetil colina, la histamina y la gastrina. Esquema de producción de HCl.
• ANTIACIDOS: se utilizan para manejo de síntomas iniciales. Hidróxido de Aluminio + Hidróxido de magnesio a dosis de 30 ml cada 6 horas por 3 semanas. • SUCRALFATO: La dosis son 4 gramos divididos en 4 dosis día por 2 semanas. • ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE H2: - Ranitidina 150 mg cada noche por 2 semanas o en casos severos 150mg cada 12 horas. - cimetidina 800 Mg. / día dividida en dos dosis. - famotidina 10 a 20mg cada 12 horas o 40mg una vez al día por 2 semanas. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología
En casos de persistencia de los síntomas leves se recomienda continuar manejo durante 6 semanas, luego de los cuales se debe reevaluar el paciente para establecer si existe mejoría de los síntomas o se adiciona otro medicamento para complementar terapia o para definir si es necesario manejo especializado. En casos de Gastritis crónica o Enfermedad Ulcero péptica conocida, utilizar uno de los anteriores ó: • INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES: - Omeprazol 20mg/día a 40mg/día. Recomendación Grado B. - Esomeprazol 20mg a 40mg al día. - lanzoprazol 30mg al día. • OTROS: Misoprostol 400mcg a 800mcg 3 o 4 veces al día con las comidas, para casos de Gastropatia por AINES, que no cede con el manejo convencional, terapia durante 3 a 4 semanas. Terapia de erradicación de infección por H. PYLORI (en caso de comprobarse por estudios). • ESQUEMAS TRIPLES: - Bismuto 2 tabletas / 3 veces / día. - Metronidazol 500 Mg / 2 veces / día con comidas. - Tetraciclina 500Mg. / 4 veces / día con comidas y antes de acostarse. Efectos adversos: mareos, cefalea, nauseas, diarrea hasta en un 30%. • ESQUEMAS DOBLES (durante 14 días): - Omeprazol 20 Mg / 2 veces / día antes de comidas o lanzoprazol 30 Mg / 2 veces / día o pantoprazol 40 Mg / 2 veces / día. - Claritomicina 500 Mg / 2 veces / día con comidas o Amoxacilina 1000 Mg / 2 veces/ día con comidas y al acostarse (tiene % bajo de erradicación 70-75%) por esto se agrega. - Metronidazol 500 Mg / 2 veces / día con comidas dar por una semana.
TRATAMIENTO ALIMENTICIO PARA LA GASTRITIS En el tratamiento de la gastritis la dieta es fundamental. La dieta para el tratamiento de gastritis se denomina dieta blanda e incluye: Alimentación adecuada para la gastritis: Pescado Carnes magras y pollo sin piel Huevos Frutas y verduras cocidas Lácteos Alimentos que deben evitarse: Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Aderezos (mostaza, mayonesa, vinagre, especias, etc) Café Mantequilla Gaseosas (ya que enlentecen la digestión favoreciendo la secreción de ácidos Alcohol Chocolate Fritos Salsas Cítricos Alimentos grasoso Embutidos
Los inhibidores de bomba de protones son más efectivos que los bloqueadores H2 en el manejo de gastritis IHQ abierta totalmente el manejo debe de ser hospitalario Omaeprazol o pantoprazol 80 mg intravenosos en bolo seguidos de infusión continua de 8 mg/h por 72 horas). El mantener el PH por arriba de 4 ayuda a restituir la mucosa gástrica El omeprazol es el fármaco de primera elección para el tratamiento de la Gastritis Aguda Los esquemas de primera línea pueden ser triples o cuádruples (cuando se agrega una sal de bismuto). Las sales de bismuto, en forma de subsalicilato o subcitrato, deben administrarse en cuatro tomas al día y en dosis promedio de 525 mg Para erradicar Helicobacter pylori hay que utilizar antibióticos en conjunto con un inhibidor de bomba de protones a dosis y tiempos recomendados, y confirmar la erradicación de la bacteria. Pacientes alérgicos a la penicilina la recomendación es utilizar levofloxacino 500 mgs cada 24 hrs, claritromicina 500 mgs cada 12 hrs y omeprazol 20 mgs cada 12 hrs por 10 a 14 días Bloqueantes de la bomba K-H+. Estos fármacos se administran por vía oral. Destacamos: Omeprazol, Lanzoprazol y Pantoprazol. Son pro fármacos, es decir, se activan en el organismo. Tienen pocos efectos adversos. Bloquean reversiblemente la bomba K-H+. Estos fármacos se absorben en el intestino delgado. RAMs: Náuseas. Vértigos y cefaleas. Trastornos digestivos. Diarrea. Uso clínico: Fármaco de elección en el tratamiento de la úlcera duodenal y gástrica. 1) Neutralizantes del jugo gástrico; Antiácidos. a. Neutralizantes sistémicos: SE ABSORBEN. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Bicarbonato sódico (NaHCO3) y Carbonato cálcico (CaCO3). Suelen administrarse con antiH2. Son de uso popular y pueden producir efecto rebote. RAMs: Hipernatremia. Alcalosis sistémica. b. Neutralizantes no sistémicos: Apenas se absorben. Están compuestos por sales de aluminio Al (OH)3 y de magnesio Mg (OH)2. No tienen efecto rebote. RAMs: Diarrea por (Mg (OH)2. Estreñimiento por Al (OH)3. NOTA: De su combinación surgió el Almagato (Almax R). 2) Fármacos análogos de prostaglandinas: Tienen poca utilidad clínica. Destaca el Misopostrol. 3) Otros fármacos: Son protectores de la mucosa gástrica. a. Bismuto coloidal. En el medio ácido interacciona con los aminoácidos del nicho ulceroso y forma un coágulo insoluble que protege a la úlcera. Favorece la síntesis de prostaglandinas (PGE1 y PGE2). b. Sucralfato: Es un disacárido que en el Ph ácido del estómago se polimeriza y se adhiere a las proteínas del nicho ulceroso formando una película pegajosa que protege a la úlcera
ANTIEMÉTICOS, LAXANTES, ANTIDIARREICOS, ANTISECRETORES FÁRMACOS ANTIDIARREICOS: El objetivo del tratamiento de las diarreas es reestablecer la secreción y la absorción en el tracto digestivo y aliviar con dieta adecuada las consecuencias hidroeléctricas y nutritivas. En última estancia se recurrirá a reprimir la motilidad intestinal. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Medidas terapéuticas: 1) Rehidratación oral: sueros bebibles y solución de la OMS la cual está basada en glucosa, NaCl, bicarbonato y Citratos. 2) Fármacos modificadores del transporte hidroelectrolítico: el más representativo es la Sulfasalacina (fármaco muy empleado en el tratamiento de la colitis ulcerosa CU y la enfermedad de Crohn EC). Estos fármacos se administran por vía oral y sus efectos adversos son: molestias gastrointestinales, anorexia, cefaleas y reacciones dérmicas. 3) Fármacos inhibidores de la motilidad: a. Opioides. b. Antimuscarínicos. Opioides: I. Loperamida: no tiene efectos centrales. II. Defenoxilato. No se deben utilizar en diarreas auto-limitantes dado que pueden empeorar el cuadro del paciente más si este es de origen tóxico, bacteriano o vírico. Los opioides estimulan la reabsorción de agua y electrolitos y su actividad antidiarreica ocurre a dosis inferiores a la analgesia. Reducen el vaciamiento gástrico. RAMs: Dolor abdominal. Estreñimiento.
FÁRMACOS LAXANTES O CATÁRTICOS. Actúan de manera sintomática al estimular el peristaltismo intestinal. Se administran por vía oral o vía rectal y según su mecanismo de acción se clasifican en: 1. Formadores de masa: a. Salvado de Trigo. b. Celulosa. Estos fármacos se entremezclan con las heces y se hinchan. 2. Suavizantes o lubricantes: Aceite de oliva y porfina líquida. (Se administra por vía oral). Glicerina y Docusato sódico (supositorios). Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología 3. Laxantes osmóticos: Se administran por vía oral. Atraen agua hacia la luz intestinal haciendo que las heces se hinchen y como consecuencia, al tocar las heces en las paredes del intestino activan las terminaciones nerviosas produciéndose así un aumento del peristaltismo. a. Sales de magnesio y sodio: fosfatos (MgPO4 y Na2PO4), citratos, carbonatos (MgCO3 y Na2CO3), Sulfatos (MgSO4 y Na2SO4) e hidróxidos (Mg (OH)2 y Na (OH)). b. Lactulosa: es un fármaco que en las porciones más distales (íleon) fermenta y genera ácido láctico, el cual tiene un efecto osmótico. 4. Estimulantes por contacto: Actúan estimulando el peristaltismo por micro lesiones en la luz intestinal. Son los laxantes más efectivos y con más efectos adversos. Destacamos: Si actúan en el Intestino delgado: aceite de resino por vía oral. Si actúan en el Intestino grueso: extractos de plantas como el SEN, el ruibarbo, la cáscara sagrada, El Bisacódilo, etc... Si actúan en ambos intestinos: Aceite de Cortón.
FARMACOLOGÍA DEL VÓMITO. 1. Fármacos eméticos: Son fármacos que estimulan el vómito. El vómito es un proceso natural o reflejo en el que intervienen músculos respiratorios, gastrointestinales y la actividad vegetativa (sudoración, salivación, vasoconstricción instantánea, midriasis, etc.). El centro del vómito está en la zona reticular del bulbo raquídeo (no protegido por la BHE). Estos fármacos eméticos estimulan la zona gatillo del centro del vómito. Entre estos fármacos destacamos la morfina y sus derivados por vía oral y también por vía parenteral. Es posible forzar el vómito a nivel periférico (tracto digestivo) con fármacos irritantes de la mucosa gástrica como las sales de cobre y de zinc. También existen fármacos que actúan de forma central y periférico como el jarabe de ipecacuana. 2. Fármacos antieméticos: Son fármacos que inhiben la producción del vómito y son preferentemente de acción central. En esta zona predominan los receptores D2 y 5HT3. Se administran por vía oral o IV. Respecto a los bloqueantes de receptores D2 destacamos la Metoclopramida (primperam). Respecto a los bloqueantes de receptores 5HT3 destacamos la Metoclopramida y el Ondansetron/a. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología RAMs: Estreñimiento. Cefaleas. Hipotensión. Uso clínico: Su eficacia está justificada en: Vómitos del embarazo. Vómitos postoperatorios. Vómitos de origen digestivos. Vómitos de origen radio/quimioterápicos. Vómitos por medicamentos. Vómitos por cinetosis (de movimientos por mareos).
BISACODILO Posología: Oral: 2 - 10 años: 1 comprimido/día > 10 años: 1 - 2 comprimidos/día Rectal: > 10 a: 1 supositorio/día Cada 24 horas. Adultos: 2 comprimidos/día. 1 supositorio/día Nombre comercial Presentación comercial DULCOLAXO Comprimidos 5 mg DULCOLAXO Supositorios 10 mg Comentarios adicionales: En > 2 años. Pautas cortas menos de 5 días. Puede crear tolerancia. Tomar por la noche.
CARBONATO DE MAGNESIO Posología: < 1 año: 1 - 2 cucharadas de 2,5 ml/dosis > 1 año: 1 - 4 cucharadas de 2,5 ml hasta 3 veces día Nombre Presentación comercial comercial EUPEPTINA Polvo 100 gr polvo: Pepsina amilácea 1 g, Carbonato magnesio 20 g, Fosfato de sodio 1 g, Fosfato de magnesio 6 g, Óxido de magnesio 5 g
CITRATO SÓDICO Posología:
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Manual de Farmacología 1 microenema. Cada 24 horas. Nombre comercial MICRALAX Comentarios adicionales: En > 12 años.
Presentación comercial Solución rectal
DOMPERIDONA Posología: < 35 kg: 0, 25 mg/kg/dosis Oral. > 35 kg: 10 mg Cada 6 - 8h. Adultos: 30 mg/día Nombre comercial Presentación comercial MOTILIUM Supositorios Infantiles 30 mg DOMPERIDONA GAMIR / MOTILIUM Suspensión oral 1 mg/ml DOMPERIDONA GAMIR / MOTILIUM Comprimidos, cápsulas 10mg Comentarios adicionales: DMx.: 0,25 mg/kg/día. En > 1 año. Utilizar la menor dosis eficaz posible. No utilizar supositorios en niños menores de 35 kg. Más efectos extrapiramidales en lactantes. (Niños). Máximo 30 mg/día (adultos). AEMPS (14/3/2014): Domperidona y riesgo cardiaco: restricciones en las condiciones de autorización. No utilizar si está recibiendo otros medicamentos que puedan prolongar el intervalo QT del electrocardiograma o que sean inhibidores potentes del citocromo CYP3A4, alteraciones de la conducción o el ritmo cardíaco, o condiciones subyacentes de riesgo para la aparición de estas patologías. Presenta insuficiencia hepática moderada o severa, dosis superiores a 30 mg/día.http://www.aemps.gob.es/informa/notasInformativas/medicamentosUsoHumano/segurida d/2014/docs/NI-MUH_FV_04-2014-domperidona.pdf
ESOMEPRAZOL Posología: 0,5 - 1 mg/kg/día. 10 - 20 kg: 10 mg/día. > 20 kg: 10 - 20 mg/día. Cada 24 h. En > de 12 años y Adultos: 20 - 40 mg/24 h. Nombre comercial NEXIUM MUPS / AXIAGO NEXIUM MUPS / ESOMEPRAZOL SANDOZ / AXIAGO
Presentación comercial Suspensión 10 mg/sobre Comprimidos 20, 40 mg
Comentarios adicionales:
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Manual de Farmacología En > de 1 año. DMx 40 mg/24h. Precaución en intolerantes fructosa o déficit de sacarasaisomaltasa. Hepatopatías severas.
OMEPRAZOL Posología: 0,7 - 1 mg/kg/día. Cada 12 - 24 h. Adultos: 20 - 40 mg/día. Nombre comercial
Presentación comercial ml de bicarbonato sódico Solución 2 mg/ml
OMEPRA OL solución 2mg ml, csp. 1 8,4%. (Fórmula magistral) (*) OMEPRAZOL genérico Cápsulas 20, 40 mg Comentarios adicionales: En > 1 año y ≥ 1 Kg peso. DMx.: 2 mg Kg día. 8 mg día (adultos). (*) Duración: 30 días y protegido de la luz. Fármaco referencia de grupo.
GLICEROL Posología: < 2 años: 1 supositorio lactante 2 - 12 años: 1 solución rectal niños; 1 supositorio infantil > 12 años: 1 solución rectal adultos; 1 supositorio adulto Cada 24 horas. Adultos: 1 solución rectal adultos/día. Nombre comercial Presentación comercial PAIDOLAX NIÑOS Solución rectal 4 mg/envase VEROLAX NIÑOS Solución VEROLAX ADULTOS Solución rectal 5,4 ml/envase MICRALAX supositorios lactantes Supositorios 900 mg MICRALAX supositorios niños Supositorios 1,375 g MICRALAX supositorios adultos Supositorios 2,25 g Comentarios adicionales: Impactación leve. No utilizar en lesiones perianales.
LACTULOSA Posología: 1 - 3 ml/kg/día. Cada 12 - 24 h. Adultos: 30 ml/día. Nombre comercial Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
Presentación comercial 91
Manual de Farmacología LACTULOSA genérico / DUPHALAC LACTULOSA genérico / DUPHALAC
Solución 10 g/15 ml Sobres 10 g
METOCLOPRAMIDA Posología: 0,15 mg/kg/dosis Oral o I.M. Cada 8 h. Adultos: 30 mg/día. Nombre comercial Presentación comercial METOCLOPRAMIDA genérico / PRIMPERAN Solución 5 mg/5 ml PRIMPERAN Comprimidos 10 mg PRIMPERAN Inyectable 10 mg/2 ml Comentarios adicionales: DMx: 0,5 mg/kg. Contraindicada en < 1 año, restringido su uso a segunda línea de tratamiento de náuseas y vómitos post-operatorios y prevención de náuseas y vómitos retardados tras quimioterapia. Metoclopramida: restricciones de uso, actualización de indicaciones y posología. Fecha de publicación: 30 de julio de 2013
PICOSULFATO SÓDICO Posología: 2 - 5 gotas/día. Cada 24 horas. Adultos: 5 - 10 gotas/día. Nombre comercial Presentación comercial GUTALAX Gotas 7,5 mg/ml EVACUOL / CONTUMAX 15 gotas/ml Comentarios adicionales: En > 6 años. Pautas cortas menos de 5 días. Puede crear tolerancia. Tomar por la noche.
PROBIÓTICOS L. reuteri
Gotas: 5 gotas/día 1 Sobre / Comprimido/día
REUTERI GOTAS CASENBIOTIC, Sobres, Comprimidos L. acidophilus Sobres. 3 - 6 Sobres/día
2 - 4 CASENFILUS*, LACTOFILUS*, polvo cucharaditas/día L. acidophilus + L. 1 Cápsula/ 3 veces/día INFLORAN*, Cápsulas > de 3 años biphidus L. rhamnosus gg 1 - 2 Sobres/día BIVOS, Sobres, Gotas Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología 9 gotas/día S. boulardii 2 - 8 Cápsula/día ULTRALEVURA** Varios 1 - 4 Sobres/día PRODEFEN*** Varios 2 - 4 Cápsulas/día VSL3*** En > de 3 años. *Contienen lactosa, ** Contiene sacarosa. *** Contiene trazas de leche, lactosa y soja.
RANITIDINA Posología: 4 - 8 mg/kg/día. Cada 12 h. Adultos: 150 - 450 mg/día. Nombre comercial Ranitidina Solución oral 15 mg/ml, csp. 25 ml (Fórmula magistral) (*) RANITIDINA genérico / ZANTAC / ALQUEN 150 efervescentes ZANTAC
Presentación comercial Solución 15 mg/ml Comprimidos 150, 300 mg Solución mg/ml
Comentarios adicionales: DMx 300 mg/día (niños). 6 g/día (*) Duración: 7 días. Antiácido de segunda elección en pediatría.
inyectable
(S.Zollinger-Ellison).
SOLUCIONES DE REHIDRATACIÓN ORAL SOLUCIONES DE REHIDRATACIÓN ORAL29 SRO Glucosa Na K Cl Base (tipo, (mmol/l) (mEq/l) (mEq/l) (mEq/l) mmol/l) OMS SROestándar, 1975 111 90 20 80 Bicarbonato: 30 SRO: criterios de 111 60-90 15-25 50-80 Citrato: 8-12 aceptabilidad SROconosmoralidad 75 75 20 65 Citrato: 10 reducida*, 2002 ESPGAHN, 1992 7460 20 25-50 Citrato: 10 111** Bioralsuero® 80,5 59,7 20,1 38 Citrato: 13,9 BioralsueroBaby® 80,5 59,7 20,1 37,9 Citrato: 13,9 BioralsueroTravel® 80,5 59,7 21,5 37,9 Citrato: 13,9 Cito-Oral® 90 60 20,2 50 Citrato: 10 Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Osm (mOsmol/l) 331 200-310 245 200-250 212 212 212 230,4 93
Manual de Farmacología Cito-Oral Aquagel® 75 60 20 50 Citrato 240 Cito-Oral Junior Zinc® 89,9 62,4 22,5 50 Citrato: 21,7 261 Hidrafan®(gelatina) 80 60 20 46,5 Citrato: 10 245 Isotonar® 110 48 20 39 Citrato: 10 195 Miltina eletrolit® 89 60 20 50 Citrato: 10 230 Oralsuero® 80,5 60 20 38 Citrato: 14 212 Recuperat-ion® 80 60 20 38 Citrato: 14 212 Sueroral® 111 90 20 80 Citrato: 10 311 Sueroral Hiposódico® 111 50 20 41 Citrato: 10 232 *SRO recomendada para casos de diarrea aguda no asociada a cólera. **Relación glucosa/Na < de 2.
En negrita, los productos que cumplen las recomendaciones de la OMS (2002) y ESPGAHN (1992) en cuanto al contenido de glucosa y sodio y la osmolaridad (Osm) total Reformado de Hernández Merino A. Soluciones de rehidratación oral (v.3/2012). Guía.ABE. Infecciones en Pediatría.
FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA CIRCULATORIO FARMACOLOGÍA ANTIANÉMICA: Anemia: Patología sanguínea debida a la deficiencia de un proceso de eritropoyesis que afecta fundamentalmente a los glóbulos rojos. Sus causas son: 1. Deficiencia de Hierro (Fe): anemias ferropénicas. 2. Deficiencia de vitamina B12. 3. Deficiencia de ácido fólico. 1. Anemias ferropénicas: Las anemias ferropénicas se caracterizan por tener hematíes más pequeños de lo normal y poseen disminución de hemoglobina. Su tratamiento se basa en administrar sales de hierro por vía oral. Éstas pueden ser orgánicas o inorgánicas. Se recomienda que su administración sea en ayunas. Este tratamiento está próximo a los 4 meses. NOTA: Se recomienda tomar zumos cítricos ya que aumentan la absorción del hierro hasta en un 40% más que si no se toma zumo. RAMs: Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Molestias gastrointestinales. Tinción dental. Heces negras. Reacciones anafilácticas (si administración es IV).
NOTA: Es responsabilidad del personal de enfermería avisar al paciente que este tratamiento pueden teñirle las heces de negro.
2. Anemia megaloblástica por déficit de Vit. B12: En este tipo de anemias los eritrocitos son más grandes de lo normal (de ahí el nombre de megaloblástica) y también poseen menos hemoglobina. Su tratamiento consiste en administrar vit. B12. Y su administración es mejor por vía parenteral (IM). La duración de este tratamiento es corta de dos a tres días. 3. Anemia megaloblástica por déficit de ácido fólico: Este tipo de anemia presenta también aumento del tamaño de los eritrocitos (megaloblástica). Su tratamiento consiste en la administración de ácido fólico por vía oral. NOTA: Cuidado al administrar el ácido fólico en personas que tomen fenitoína, ya que el ácido fólico disminuye la absorción de la fenitoína.
SULFATO FERROSO Composición: Cada comprimido contiene: Hierro Elemental 40 mg. Indicaciones: Tratamiento y prevención de anemia ferropriva. Posología: Niños: menos de 15 kg, 5-6 mg/kg/día. Adultos: 2-3 mg/kg/día. Oral cada 8-12 horas. FERINSOL Composición: Cada ml (20 gotas) contiene: Sulfato Ferroso 125 mg, equivalente a 25 mg de hierro elemental (Fe++) en un medio ácido (pH=2). Acción Terapéutica: Antianémico. Indicaciones: Prevención de estados carenciales en el lactante prematuro y en el lactante normal. Lactante desnutrido en periodo de recuperación. Antecedentes de mala absorción. Tratamiento de anemias ferroprivas. Posología: Dosis profiláctica diaria: Lactantes y niños menores: 0.3 ml. Niños mayores: 0.6 ml. FERRANIM Composición: Cada cápsula contiene: Fumarato Ferroso 330 mg (entregan 109 mg de Hierro Activo); Vitamina B12 1 mg; Ácido Ascórbico 100 mg; Ácido Fólico 2 mg. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Indicaciones: Está indicado en la prevención y tratamiento integral de las anemias ferroprivas, anemias post-hemorrágicas agudas y crónicas y estados fisiológicos de mayor demanda como crecimiento, desarrollo, embarazo, lactancia y puerperio. Posología: La dosis recomendada es 1 cápsula al día, pudiendo aumentarse a 2 en caso de que el médico tratante lo estime necesario. Advertencias: Sólo está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula. Debe usarse con precaución en pacientes con colitis ulcerosa y úlcera péptica activa.
FARMACOLOGÍA ANTICOAGULANTE: La farmacología anticoagulante va dirigida a alterar el proceso de coagulación. Estos fármacos son muy eficaces pero su uso incorrecto los hace potencialmente peligrosos. RAMs: Los efectos adversos más peligrosos y frecuentes de estos fármacos son las hemorragias. Uso clínico: Se utilizan en enfermedades que cursen con trombo-embolismos. Hemorragia: Ruptura de vasos sanguíneos y salida de la sangre al exterior del vaso. Hemostasia: Interrupción espontánea o artificial de la hemorragia. Fisiología de la hemostasia: Se divide en tres fenómenos secuenciales e interactivos. Tiempo vascular o Hemostasia primaria. Tiempo plasmático o coagulción. Tiempo trombo dinámico. Clasificación de los fármacos: 1. Fármacos inhibidores de la agregación plaquetaria (FIAP), antiagregantes plaquetarios: a. AINEs: i. AAS. ii. Trifusal. b. Otros fármacos: i. Dipiridamol. ii. Ticlopidina. 2. Anticoagulantes: a. A. orales: i. Acenocumarol. ii. Warfarina. b. A. vía parenteral: i. Heparinas de alto peso molecular (comunes). ii. Heparinas de bajo peso molecular (fraccionadas). Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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3. Fibrinolíticos: Estos se administran por vía IV. a. Estreptoquinasa. b. Alteplasa. 4. Otros: a. Fármacos antifibrinolíticos: i. Ácido tramexámico. ii. Ácido aminocaproico. b. Fármacos que favorecen la coagulación: i. Vit. K
1. Fármacos Inhibidores de la Agregación Plaquetaria (FIAP): AINEs y Ticlopidina y Dipiridamol. Se utilizan para el tromboembolismo y enfermedades cardio-vasculares como el Ángor, IAM y ataques isquémicos. Respecto a los inhibidores de la COX; inhiben la COX de las plaquetas por lo tanto no se producen los tromboxanos, impidiendo de esta forma su agregación al trombo. Respecto a ticlopidina es un profármaco y en el caso del dipiridamol. 2. Fármacos Anticoagulantes: Anticoagulantes parenterales: Las heparinas en general, y sobre todo las de alto peso molecular, están almacenadas en mastocitos, hepatocitos y en células pulmonares. La heparina de bajo peso molecular son las fraccionadas o sintéticas. El mecanismo de acción de las heparinas es inactivar la trombina (el mecanismo de las heparinas de bajo peso molecular es más específico) activando la antitrombina. Las heparinas naturales (alto peso molecular) no se absorben por vía oral, por lo que su administración es parenteral principalmente IV o Subc. → No tienen buena biodisponibilidad. No atraviesan la barrera feto-placentaria y se eliminan por vía renal. En cuanto a las heparinas de bajo peso molecular; se administran por vía Subc., poseen alta biodisponibilidad y una vida media larga. Tampoco atraviesan la barrera feto-placentaria y se eliminan por vía renal. RAMs: Heparinas naturales: Al administrarse por vía IV producen graves hemorragias, tombocitopenia, osteoporosis y reacciones alérgicas. Heparinas sintéticas: Ídem a anterior pero con menor frecuencia e intensidad. NOTA: Toda intoxicación con heparina se tratará con sulfato de protamina por IV.
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Manual de Farmacología Uso clínico: Prevención y tratamiento de trombosis tanto arteriales como venosas, en la angina y en el IAM. NOTA: Es muy importante que siempre que se administre a un paciente heparina se le realice un control clínico de coagulación. 3. Fármacos Fibrinolíticos: Estreptoquinasa y Alteplasa. Acción farmacológica: degradar la fibrina, coágulos de origen arterial y venoso. Mecanismo de acción: Activan plasminógeno. RAMs: Hemorragias. Reacciones alérgicas. Uso clínico: Tratamiento de IAM. Tromboembolismo grave. 4. Otros: a. Agentes antifibrinolíticos: i. Ácido tramexámico. ii. Ácido aminocapróico. Son fármacos que impiden la fibrinolisis, ya que inactivan el plasminógeno. Se administran por vía oral e IV. El ac. Tramexánico es más potente que el aminocaprócico. Son fármacos de escasas reacciones adversas y su principal efecto adverso es la inducción de trombos. Se utilizan en la prevención de hemorragias sobre todo postquirúrgicas o las causadas por el tratamiento fibrinolítico. b. Fármacos que favorecen la coagulación: La Vit K es pro coagulante ya que con ella se activan factores de coagulación. Su administración es por vía oral y parenteral. Existen tres tipos de vit K; K1, K2, K3: la vit. K1 se puede obtener de la alimentación, la vit. K2. Se obtiene de las bacterias del tubo digestivo y la vit K3 se sintetiza en laboratorio. RAMs: Reacciones alérgicas. Uso clínico: Intoxicación de anticoagulantes orales. Hemorragias preparto. Enfermedad hemorrágica del recién nacido.
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VITAMINAS Y MINERALES Las vitaminas y los minerales también se conocen como micronutrientes. El cuerpo los utiliza en pequeñas cantidades para facilitar las reacciones químicas que las células necesitan para vivir. Los conseguimos de comida o suplementos porque nuestros cuerpos no los fabrican. Los distintos nutrientes afectan la digestión, el sistema nervioso, el pensamiento y otras funciones del cuerpo. Los micronutrientes se encuentran en muchos alimentos. Las personas sanas pueden obtener suficientes vitaminas y minerales de los alimentos. Los multivitamínicos/minerales son suplementos que contienen una combinación de vitaminas y minerales y, a veces, otros ingredientes. Se los conoce por diferentes nombres, como vitaminas múltiples, polivitamínicos o simplemente vitaminas. Las vitaminas y los minerales incluidos en los suplementos multivitamínicos/minerales cumplen funciones únicas en el organismo. El consumo de un suplemento multivitamínico/mineral aumenta la ingesta de nutrientes y permite que las personas obtengan las cantidades recomendadas de vitaminas y minerales cuando no pueden cubrir, o no cubren, estas necesidades sólo con los alimentos. Sin embargo, el consumo de un suplemento multivitamínico/mineral también puede aumentar la posibilidad de recibir una cantidad excesiva de ciertos nutrientes, como hierro, vitamina A, zinc, niacina, y ácido fólico, en especial cuando alguien utiliza más de un producto básico diario. Algunas personas también podrían beneficiarse al consumir ciertos nutrientes presentes en los suplementos multivitamínicos/minerales. Por ejemplo: Las mujeres en edad reproductiva deben ingerir alimentos fortificados y/o suplementos dietéticos con 400 mcg/diarios de ácido fólico para reducir el riesgo de defectos congénitos en el cerebro y la columna vertebral en el recién nacido. Las mujeres embarazadas deben tomar un suplemento de hierro según la recomendación de su médico. Es probable que un suplemento multivitamínico/mineral prenatal ya aporte hierro. Los bebés que reciben total o parcialmente leche materna deben ingerir un suplemento de 400 UI de vitamina D por día, al igual que los bebés que no reciben leche materna y que ingieren menos de alrededor de 1 cuarto de galón de leche o leche artificial (fórmula) fortificada con vitamina D por día. En las mujeres posmenopáusicas, los suplementos de calcio y vitamina D podrían fortalecer los huesos y reducir el riesgo de fracturas. Las personas mayores de 50 años de edad deben recibir las cantidades recomendadas de vitamina B12 de alimentos fortificados y/o suplementos dietéticos porque es posible que no absorban suficiente cantidad de la vitamina B12 naturalmente presente en los alimentos.
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Manual de Farmacología COLECALCIFEROL (VITAMINA D3) Posología: Profilaxis: 400 UI/día. Tratamiento: 8000 UI/día. DMx total 600.000 UI. Nombre comercial Presentación comercial VITAMINA D3 Kern Pharma Solución oleosa 66,6 UI / gota. 400 UI = 6 gotas Comentarios adicionales: DMx 60.000 UI/día. DESMOPRESINA Está indicada en el tratamiento de la diabetes insípida central, debida a insuficiencia de hormona antidiurética y en la polidipsia temporal consecutiva a traumatismo craneoencefálico o cirugía de hipófisis. También es útil desde el punto de vista diagnóstico, ya que permite determinar la capacidad de los riñones para concentrar la orina en exámenes de funcionamiento renal. La actividad antidiurética de DESMOPRESINA está indicada en el tratamiento de niños con enuresis primaria nocturna. Posología: 0,2 mg (120 mcg flas)/noche. Se puede duplicar la dosis. Nombre comercial Presentación comercial MINURIN Flas Comprimidos 60, 120, 240 mcg Comentarios adicionales: En > de 5 años. FLUOR Posología: 0,25 – 1 mg/día (profilaxis caries) Flúor en el agua Edad < 0,3 ppm 0,3 - 0,6 ppm 1 a 3 años 0,25 mg 0 3 a 6 años 0,50 mg 0,25 mg 6 a 15 años 1 mg 0,50 mg Nombre comercial Presentación comercial FLUOR LACER Gotas 0,05 mg/gota Comentarios adicionales: No en < de 1 año. DMx 1 mg/día. No dar con calcio.
Agua fluorada 0 0 0
HIERRO Posología: 2 mg/kg/día (profilaxis). 5 mg/kg/día (tratamiento). Cada 8 - 12 h. Adultos: 40 - 105 mg/día. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Nombre comercial Presentación comercial GLUTAFERRO Gotas (1 ml = 30 mg) (Fe++) FERPLEX 40 / LACTOFERRINA Ampollas Bebibles 40mg (Fe+++) FERO-GRADUMET / TARDYFERON Comprimidos 80, 105 mg (Fe++) FERROSANOL Comprimidos 100 mg (Fe++) Comentarios adicionales: DMx 5 mg Fe++/kg/día (200 mg/día). No administrar más de 6 meses. De elección Fe ++. ACIDO FOLICO Composición: Cada comprimido contiene: Ácido Fólico 5 mg. Acción Terapéutica: Suplemento vitamínico. Indicaciones: Profilaxis de defectos en el tubo neural (espina bífida, anencefalia, encefalocele) en mujeres con antecedentes de hijo o feto con deficiencia en el tubo neural. Tratamiento de los niveles anormalmente elevados de homocisteína total en plasma. Posología: Prevención y tratamiento de estados carenciales y anemias megaloblástica por deficiencia de folatos: 1 a 2 comprimidos diarios en 1-2 tomas al día. Prevención de defectos en el tubo neural: 1-2 comprimidos al día durante 4 semanas antes de la concepción y los 3 primeros meses de gestación. Hiperhomocisteinemia: 1 comprimido al día hasta que la concentración de homocisteína descienda al nivel deseado. En algunos casos puede ser necesario aumentar la dosis a 10-15 mg/día para conseguir que las concentraciones de homocisteína se sitúen dentro del rango considerado normal (5-10 µcg/l). Preferentemente administrar antes de las comidas. Contraindicaciones: El ácido fólico no debe administrarse como agente único en el tratamiento de las anemias megaloblástica, ya que pueden enmascararse los síntomas originados por la carencia de vitamina B12. Hipersensibilidad al ácido fólico.
VITAMINA B1, B6, B12 Composición: Cada ampolla de 3 ml contiene: Vitamina B1 (como clorhidrato de Tiamina) 100 mg; Vitamina B6 (como clorhidrato de Piridoxina) 100 mg; Vitamina B12 (Hidroxocobalamina) 10.000 mcg. Acción Terapéutica: Antineurítico. Indicaciones: Síndrome neurológico y neurítico. Polineuritis. Coadyuvante en el tratamiento de lesiones traumáticas dolorosas. Neuritis virales. Neuropatía alcohólica y diabética. Profilaxis y tratamiento de estados carenciales de vitaminas del grupo B, de origen nutricional o por trastornos vitamínico metabólicos más específicos. Posología: Vía I.M. 1 ampolla día por medio. En alcoholismo crónico, 2 ampollas al día. Precauciones: No administrar por vía I.V. Al menor signo de intolerancia a la tiamina debe interrumpirse el tratamiento y no insistir en la vía inyectable. No debe confundirse con un efecto adverso la coloración roja que toma la orina.
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Manual de Farmacología VITAMINA C Composición: Cada comprimido efervescente contiene: 2.000 mg de Ácido Ascórbico (Vitamina C). Excipientes: Sacarosa Refinada para Pulverizar, Ácido Cítrico Anhidro, Ciclamato de Sodio, Sacarina Sódica, Colorante FD&C Amarillo Nº 6, CI.15985, Bicarbonato de Sodio, Aceite de Silicona 1000 cps, Acido Adípico Puro Pulverizado, Aroma de Naranja. Indicaciones: Para profilaxis y tratamiento de estados carenciales de vitamina C, entre los cuales se encuentra estados gripales e infecciones agudas o escorbuto, convalecencia, fumadores, estados de stress y agotamiento. Propiedades: Propiedades farmacodinámicas: El ácido ascórbico (vitamina C) es una sustancia activa esencial para los seres humanos. El ácido ascórbico y el ácido dehidroascórbico forman un sistema redox importante. Posología: Formas de administración y dosis: Uso oral. La dosis usual es de 1 comprimido efervescente diario, disuelto en 1/2 vaso de agua. Puede repetirse la dosis sin inconveniente. Contraindicaciones: La vitamina C se encuentra contraindicada en: En pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido ascórbico o a cualquiera de los excipientes, en pacientes con litiasis urinaria, en pacientes con un historial de niveles elevados de ácido úrico, en pacientes con trastornos de almacenamiento de hierro (ej.: talasemia, hemocromatosis y anemia sideroblástica), en pacientes con úlceras gástricas. VITAMINA A Composición: Cada cápsula contiene: Retinol (Vitamina A) 25000 U.I. Indicaciones: Profilaxis y tratamiento de déficit de vitamina A en casos de embarazo, lactancia. Niños en crecimiento. Síndrome de mala absorción. Stress. Posología: Dosis terapéutica 20000-50000 U.I. Oral: diaria. Contraindicaciones: Hipervitaminosis A, hipersensibilidad al compuesto. Presentaciones: Envase conteniendo 40 cápsulas. VITAMINA E Alfa Tocoferol Metabolismo: Antioxidantes Nutrición: Vitaminas Composición: Cada cápsula contiene: DL-Alfatocoferol Acetato 400 U.I. y 1000 U.I. Descripción: La vitamina E se encuentra en la naturaleza como 8 diferentes tocoferoles siendo el más ampliamente distribuido y el más activo el alfa-tocoferol. Se absorbe en el tubo digestivo por un mecanismo similar al de las demás vitaminas liposolubles y penetra en el torrente sanguíneo a través de la linfa, asociada primero a los quilomicrones y después a la beta-lipoproteína plasmáticas, de manera que sus niveles en el plasma son directamente proporcionales a los de los lípidos. Se deposita en todos los tejidos. Previene y protege del daño oxidativo al atrapar y estabilizar radicales libres. Una unidad de vitamina E equivale a la actividad biológica de 1 mg de alfatocoferol. Asimismo, aunque su rol no está completamente definido, la agresión oxidativa participa en la depresión de la respuesta inmunológica y desarrollo del cáncer. Presentaciones: Envase conteniendo 30 cápsulas blandas. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología FITOMENADIONA Nutrición: Vitaminas Sangre: Hemostáticos Antihemorrágicos Composición: Inyectable 1 mg: cada 1 ml de solución inyectable contiene: Fitomenadiona 1 mg. Inyectable 10 mg: cada 1 ml de solución inyectable contiene: Fitomenadiona 10 mg. Acción Terapéutica: Hemostático. Indicaciones: Interviene en la formación de factores de la coagulación. Hemorragia por hipoprotrombinemia debida a anticoagulantes cumarínicos, fenilbutazona, derivados del ácido salicílico. Hipovitaminosis K1 por ictericia obstructiva. Afecciones hepáticas. Mala absorción intestinal y administración prolongada de antibióticos. Hemorragia del recién nacido. Posología: Según indicación médica. Hemorragias leves: 1 ampolla I.M. hasta 40 mg al día. Hemorragia del recién nacido: profilaxis: 0.5-10 mg/día al nacer. Tratamiento: 1 mg cada 8 horas si es necesario. Sobredosis de anticoagulantes orales: Dosis única: 1-5 mg. En hemorragia severa repetir cada 4 horas. MARATHON Composición: Cada cápsula blanda contiene: Coenzima Q10 10 mg; Vitaminas: Ácido Fólico 200 mcg; Acido Pantoténico 5 mg; Biotina 20 mcg; Niacina 10 mg; Provitamina A 12500 U.I.; Riboflavina 1 mg; Tiamina 800 mcg; Vitamina B6 1 mg; Vitamina B12 1.5 mcg; Vitamina C 60 mg; Vitamina D3 200 U.I.; Vitamina E 45 U.I.; Minerales y oligoelementos: Calcio 25 mg; Cinc 7.5 mg; Cobre 1 mg; Cromo 7.5 mcg; Fósforo 20 mg; Hierro 10 mg; Magnesio 50 mg; Manganeso 1.2 mg; Molibdeno 7.5 mcg; Potasio 7.5 mg; Selenio 40 mcg; Extracto de Ginseng Coreano (Panax ginseng C.A. Meyer) 40 mg; Extracto de Ginseng Siberiano (Acantopanax senticosus) 40 mg. Indicaciones: Suplemento vitamínico con potencial acción antioxidante. Posología: 1 cápsula blanda 2 veces al día por vía oral (o según recomendación médica). Se puede ingerir con las comidas. El tiempo de duración del tratamiento dependerá del tipo de patología. PIRIDOXINA CLORHIDRATO Composición: Cada ampolla de 1 ml contiene: Piridoxina Clorhidrato (Vitamina B6) 100 mg. Acción Terapéutica: Vitaminoterapia B6. Indicaciones: En la hipovitaminosis B6 asociada, en el tratamiento de la pelagra. En la polineuritis por isoniazida. Útil en la hiperémesis gravídica y en las náuseas y vómitos producidos por radiación. Hipovitaminosis B6 en la estrogenoterapia. Posología: Según prescripción médica. Dosis usual: 1 ampolla al día por vía I.M. Profilaxis de la polineuritis: 1 ampolla al día; como terapia curativa, 6 ampollas diarias. SUPRADYN GRAGEAS Composición: 12 vitaminas (por gragea): Vitamina A (retinol) 1000 mg (3.333 U.I.); Vitamina B1 (tiamina) 20 mg; Vitamina B2 (riboflavina) 5 mg; Vitamina B6 (piridoxina) 10 mg; Vitamina B12 (cianocobalamina) 5 mg; Vitamina C (ácido ascórbico) 150 mg; Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología
Vitamina D2 (orgocalciforol) 12.5 mg (500 U.I.); Vitamina E (D1 - a - tocoferol) 10 mg; Biotina (vitamina H) 0.250 mg; D-Pantotenato cálcico 11.6 mg; Ácido Fólico 1 mg; Nicotinamida 50 mg. 8 minerales y oligoelementos*: Calcio (fosfato, pantotenato) 51 mg; Magnesio (estearato, óxido) 21.2 mg; Hierro (sulfato) 10 mg; Manganeso (sulfato) 0.5 mg; Fósforo (fosfato) 25.8 mg; Cobre (sulfato) 1 mg; Zinc (sulfato) 0.5 mg; Molibdeno (molibdato) 0.1 mg. * Se indica la cantidad correspondiente a cada elemento. Las sales utilizadas en las respectivas formas galénicas figuran entre paréntesis. Descripción: Preparado polivitamínico con minerales y oligoelementos. Indicaciones: Aporte insuficiente de vitaminas como consecuencia de problemas de la nutrición en la vejez, curas de adelgazamiento, regímenes dietéticos especiales, falta de apetito, alcoholismo crónico. Necesidades incrementadas como consecuencia de enfermedades agudas o crónicas, convalecencia, intervención quirúrgica, tratamiento con antibióticos o agentes quimioterápicos. Propiedades: El Supradyn es un preparado polivitamínico con 12 vitaminas esenciales y 8 minerales oligoelementos. El Supradyn corrige y previene los trastornos del metabolismo celular causados por una carencia de vitaminas, minerales y oligoelementos en períodos de mayores necesidades, menor aporte con la alimentación, mala-absorción, etc. Posología: Adultos y niños de 12 años o más años: 1 gragea diariamente, o según prescripción médica. Las grageas se ingerirán sin masticar, con bastante líquido, preferentemente durante las comidas, por ejemplo el desayuno. Las grageas contienen unos 300 mg aproximadamente, de azúcar cristalizada (sacarosa). A las dosis diarias recomendadas de Supradyn, una cantidad tal de azúcar es desdeñable incluso para quienes siguen una dieta antidiabética (1 g de azúcar cristalizada equivale a 0.1 ración de pan).
CENTRUM Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Vitaminas: Vitamina A 2.000 U.I.; Beta Caroteno Equivalente a 2.000 U.I. de Vitamina A; Vitamina D 200 U.I.; Vitamina E 15 U.I.; Vitamina K1 30 mcg; Vitamina C 60 mg; Ácido Fólico 200 mcg; Vitamina B1 1.4 mg; Vitamina B2 1.6 mg; Niacinamida 18 mg; Vitamina B6 2 mg; Vitamina B12 1 mcg; Acido Pantoténico 6 mg; Biotina 150 mcg. Minerales: Calcio 162 mg; Fósforo 125 mg; Iodo 150 mcg; Hierro 14 mg; Magnesio 100 mg; Cobre 0.7 mg; Manganeso 2.5 mg; Potasio 40 mg; Cloro 36.3 mg; Cromo 25 mcg; Molibdeno 25 mcg; Selenio 25 mcg; Zinc 7.5 mg; Luteína 250 mcg; Excipientes c.s. Indicaciones: Centrum ha sido formulado para balancear la dieta diaria de vitaminas y minerales cuando su ingesta es inadecuada a través de los alimentos o en aquellos casos que requieren aportes suplementarios. Está indicado para niños mayores de 8 años y en adultos, incluyendo personas en situaciones de estrés y/o trabajo excesivo, deportistas, adolescentes y jóvenes, personas sometidas a dietas para bajar de peso. El profesional puede indicarlo además, en la prevención y la corrección de deficiencias de las vitaminas y minerales de la fórmula; y en aquellos casos en que las demandas parecen estar aumentadas como en las enfermedades crónicas, durante el preoperatorio y postoperatorio, traumatismos, quemaduras, cuadros inmunodepresivos, mujeres medicadas Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología con anovulatorios orales, personas que consumen alcohol y fumadores así como en enfermos convalecientes en general. Posología: El consumo máximo diario es 1 comprimido ingerido con agua. La formulación científicamente diseñada de Centrum en forma de comprimidos recubiertos ranurados es de fácil consumo. VITAMINA ADC Composición: Cada 20 gotas contiene: Vitamina A 5000 U.I.; Vitamina C 75 mg; Vitamina D3 1000 U.I. Indicaciones: Tratamiento de hipovitaminosis. Suplemento vitamínico en lactantes y niños. Posología: Preventivas diarias sugeridas: 0 a 1 año, 8 gotas: 1-6 años, 10 gotas; 7-10 años, 15 gotas; mayores, 20 gotas. Contraindicaciones: No se conocen a las dosis recomendadas. Presentaciones: Envase conteniendo 30 ml.
LAS VACUNAS Las vacunas son sustancias hechas con los mismos microbios, muertos o debilitados que causan la enfermedad. Cuando una vacuna se le pone a una persona el cuerpo produce unas sustancias que acumulan como defensas contra esta enfermedad. Los descubrimientos desarrollados por Jenner, Salk, Sabin, Pasteur y muchos otros científicos son muy importantes para el desarrollo de la salud. El progreso de las vacunas tuvo una evolución favorable porque representan una mejor calidad y esperanza de vida para la población en todos los países del mundo. Jonas Edward Salk (1914 – 1995), investigador médico y virólogo estadounidense, fue reconocido por el descubrimiento y desarrollo de la primera vacuna segura y eficaz contra la poliomielitis. A estas sustancias se les llama anticuerpos. Cada virus y bacteria debilitada hace que el cuerpo produzca su propio anticuerpo. Estos anticuerpos le permiten a la persona defenderse de esa enfermedad. Los anticuerpos permanecen dentro del cuerpo de las personas por mucho tiempo evitando que se enferme Con el tiempo la cantidad de algunos de estos anticuerpos disminuye, por lo que se debe volver a vacunar a la persona, o sea, se le aplica un refuerzo. Las vacunas son muy importantes para el cuidado de la salud de toda la comunidad, ya que son las encargadas de protegernos de numerosas enfermedades muy graves que afectan sobre todo a los niños y a las niñas. Las vacunas se obtienen inactivando o debilitando el microorganismo que causa la enfermedad, para que cuando se aplique a una persona, el cuerpo produzca defensas contra esa enfermedad, las cuales lo protegerán de padecerla. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Reacción de las vacunas Las vacunas pueden producir leves reacciones en los niños o adultos, por ejemplo: Malestar general A veces fiebre moderada Dolor o inflamación donde se aplicó la vacuna. Todos estos síntomas son pasajeros y en muchos casos no se presentan. Cuando se debe vacunar? Todos los niños deben recibir durante el primer año y en forma obligatoria. Las vacunas que se indican en el esquema básico de vacunación Algunas vacunas requieren una sola dosis, otras necesitan varias dosis o refuerzos, los que se deben poner en la edad correspondiente. Se recomienda vacunar al niño aunque esté con enfermedades como resfriado, tos, catarro o diarrea leve. Todas las vacunas se aplican en los Puestos de Salud.
ACT-HIB Hahemophilus b Composición: Cada dosis contiene poliásido Haemophilus influenzae tipo b conjugado con la Proteína Tetánica 10 mg. Excipientes: Sacarosa 42.5 mg; Agua para Preparaciones Inyectables c.s.p. 0.5 ml. Acción Terapéutica: Inmunoterapia. Indicaciones: Prevención en el lactante, a partir de los 2 meses, de infecciones invasoras como meningitis, septicemia, epiglotis, debidas a la bacteria Haemophilus influenzae tipo b. Posología: Administración subcutánea o I.M. antes de los 6 meses de edad 3 inyecciones con 1 ó 2 meses de intervalo seguidas de un refuerzo 12 meses después de la tercera inyección. Niños de 6 a 12 meses: 2 inyecciones con 1 mes de intervalo, seguidas de un refuerzo 12 meses después de la segunda inyección. De 1 a 5 años: 1 sola inyección. Conservación: Entre 2º C y 8º C. No congelar. Duración de la estabilidad: no usar la vacuna después de su fecha de vencimiento, la cual está indicada claramente en el empaque. Presentaciones: Envase conteniendo 1 dosis de vacuna liofilizada y 1 jeringa con solvente, con aguja extra no traumática.
AVAXIM 80 Antígeno de Hepatitis B Composición: Cada dosis de 0.5 ml contiene: Virus de la Hepatitis A (cepa GBM)* inactivado** 80 U***. Suspensión inyectable en frasco multidosis. Acción Terapéutica: Vacuna inactivada contra la hepatitis A.
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Manual de Farmacología Indicaciones: Avaxim 80 está indicada para la inmunización activa contra la infección causada por el virus de la hepatitis A en niños, a partir de los 12 meses de edad hasta los 15 años. Posología: La dosis recomendada es de 0.5 ml para cada inyección. La inmunización primaria se consigue con una dosis única de vacuna, seguida de una dosis de refuerzo 6 meses después. Basándose en los datos actuales, se deberá administrar otro refuerzo cada 10 años. Método y vía de administración: se recomienda administrar esta vacuna por vía I.M. para minimizar las reacciones locales. El lugar de inyección recomendado es la región deltoides (músculo de la parte superior del brazo). En circunstancias excepcionales, la vacuna se puede inyectar por vía S.C. en pacientes con trombocitopenia o en pacientes con riesgo de hemorragia. No mezclar esta vacuna con otras vacunas en la misma jeringuilla. Conservación: No utilizar después de la fecha de caducidad impresa en el embalaje externo. Conservar entre +2º C y +8º C. No congelar. CERVARIX Suspensión Inyectable Vacuna contra Papiloma virus Composición: Una dosis (0.5 ml) contiene: Proteína L1 del Virus del Papiloma Humano Tipo 161 20 mcg; Proteína L1 del Virus del Papiloma Humano Tipo 181 20 mcg; 3-O-Desacil-4'Monofosforil Lípido A (MPL)2 50 mcg; Hidróxido de Aluminio Hidratado2 0.5 mg Al3+. Descripción: Vacuna bivalente antivirus del papiloma humano (Tipos 16 y 18) recombinante adsorbida suspensión inyectable (ADNr) (antígeno adsorbido con adyuvante AS04). Indicaciones: Cervarix es una vacuna para la prevención de lesiones cervicales pre malignas y cáncer de cérvix causados por determinados tipos oncogénicos del Virus del Papiloma Humano (VPH) (ver secciones Advertencias especiales y precauciones especiales de uso y Propiedades Farmacodinámicas para información importante acerca de los datos que apoyan esta indicación). La indicación está basada en la demostración de la eficacia en mujeres de 15 a 25 años de edad tras la vacunación con Cervarix y de la inmunogenicidad de la vacuna en niñas y mujeres de 10 a 25 años. La utilización de Cervarix debe realizarse de acuerdo con las recomendaciones oficiales. Posología: Posología: El esquema de vacunación recomendado es de 0, 1, 6 meses. En el caso de que se requiera flexibilidad en el esquema de vacunación, se puede administrar la segunda dosis entre 1 y 2,5 meses después de la primera dosis y la tercera dosis entre 5 y 12 meses después de la primera dosis. No se ha establecido la necesidad de una dosis de refuerzo. Se recomienda que los sujetos que recibieron una primera dosis de Cervarix completen el ciclo de vacunación de 3 dosis con Cervarix (ver sección Advertencias especiales y precauciones especiales de uso). Población pediátrica: Cervarix no está recomendada para uso en niñas de menos de 10 años de edad debido a la falta de datos de seguridad e inmunogenicidad en este grupo de edad. Forma de administración: Cervarix se debe inyectar por vía intramuscular en la región deltoidea (ver también secciones Advertencias especiales y precauciones especiales de uso e Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).
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Manual de Farmacología FLUARIX Antígenos Virus de la Gripe Composición: FluarixTM es una vacuna anti-gripal inactivada Esta vacuna cumple con las cepas recomendadas (hemisferio sur) por la OMS de la temporada 2013. Cada dosis de 0.5 ml de vacuna contiene 15 µg de hemaglutinina de cada una de las cepas recomendadas. Acción Terapéutica: Vacuna antiinfluenza inactivada. Indicaciones: Fluarix está recomendada para la profilaxis de la gripe en adultos y niños mayores a 6 meses de edad. Propiedades: Farmacodinamia: Fluarix induce anticuerpos humorales contra las hemaglutininas. Estos anticuerpos neutralizan los virus influenza. Posología: Adultos y niños mayores de 3 años de edad: 1 dosis de 0.5 ml. Niños de 6 a 36 meses de edad: 1 dosis de 0.25 ml. *Para los niños no previamente vacunados, se debe administrar una segunda dosis después de un periodo de por lo menos 4 semanas. Fluarix debe administrarse antes del comienzo de la temporada de influenza o cuando lo requiera la situación epidemiológica. La vacunación debe repetirse todos los años con una dosis de vacuna que tenga una composición antigénica actualizada y adecuada a la edad del sujeto. Forma de administración: Fluarix puede administrarse por vía intramuscular o subcutánea. Fluarix debe administrarse por vía subcutánea a sujetos con trombocitopenia o trastornos hemorrágicos, ya que la administración por vía intramuscular puede provocar hemorragias en estos sujetos. Fluarix no debe administrarse por vía intravenosa bajo ninguna circunstancia. * Fluarix debe usarse de acuerdo con las recomendaciones oficiales disponibles. HAVRIX JUNIOR Suspensión Inyectable Antígeno de Hepatitis A Composición: Una dosis (0.5 ml) de Havrix 720 Junior contiene: Virus de la Hepatitis A (inactivado), Indicaciones: Havrix está indicado para la inmunización activa frente a la infección por el virus de la hepatitis A (VHA) en personas en riesgo de exposición al VHA. Havrix no previene la infección de hepatitis causada por otros agentes tales como el virus de la hepatitis B, hepatitis C, hepatitis E u otros patógenos conocidos que pueden infectar el hígado. Propiedades: Propiedades farmacodinámicas: Havrix confiere inmunización contra el VHA mediante la estimulación de respuestas inmunitarias específicas demostradas por la inducción de anticuerpos frente al VHA. Posología: Niños y adolescentes a partir de 1 año de edad hasta los 15 años inclusive: Una dosis única de Havrix Junior (0.5 ml de suspensión) es utilizada para la inmunización primaria. Vacunación de refuerzo: Tras la vacunación primaria con Havrix Junior, se recomienda una dosis de refuerzo a fin de garantizar la protección a largo plazo. Esta dosis de refuerzo deberá administrarse en cualquier momento entre los 6 meses y 12 meses después de la primera dosis (véase Propiedades farmacodinámicas). Contraindicaciones: No se debe administrar Havrix a personas con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la vacuna (véase Composición cualitativa y Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología cuantitativa y Lista de excipientes), ni a quienes hayan presentado signos de hipersensibilidad tras una administración anterior de Havrix. HAVRIX ADULTO Antígeno de Hepatitis A Composición: Havrix, la vacuna del virus de la hepatitis A, es una suspensión estéril que contiene el Virus de la Hepatitis A Indicaciones: Havrix está indicado para la inmunización activa frente a la infección por el virus de la hepatitis A (VHA) en personas en riesgo de exposición al VHA. Havrix no previene la infección de hepatitis causada por otros agentes tales como el virus de la hepatitis B, hepatitis C, hepatitis E u otros patógenos conocidos que pueden infectar el hígado. Propiedades: Propiedades farmacodinámicas: Havrix confiere inmunización contra el VHA mediante la estimulación de respuestas inmunitarias específicas demostradas por la inducción de anticuerpos frente al VHA. Posología: Vacunación primaria: Adultos a partir de 16 años de edad y en adelante: 1 dosis única de Havrix Adulto (1 ml de suspensión) es utilizada para la inmunización primaria. Vacunación de refuerzo: Tras la vacunación primaria con Havrix Adulto, se recomienda una dosis de refuerzo a fin de garantizar la protección a largo plazo. Esta dosis de refuerzo deber administrarse en cualquier momento entre los 6 meses y los 3 años, pero preferiblemente entre 6 y 12 meses después de la primera dosis (Véase Propiedades farmacodinámicas). Modo de administración: Havrix se debe administrar por vía I.M. En adultos la vacuna debe inyectarse en la región deltoidea. La vacuna no debe administrarse en la región glútea. La vacuna no debe administrarse de forma subcutánea/intradérmica dado que la administración por estas rutas puede producir una respuesta de anticuerpos anti-VHA menos óptima. Contraindicaciones: No se debe administrar Havrix a personas con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la vacuna, (véase Composición) ni a quienes hayan presentado signos de hipersensibilidad tras una administración anterior de Havrix. Incompatibilidades: Havrix no se debe mezclar con otras vacunas o immunoglobinas en la misma jeringa. Conservación: Precauciones especiales de conservación: Havrix se debe conservar entre +2º C y +8º C. No congelar. Desechar la vacuna si ha sido congelada. Período de validez: La fecha de caducidad se indica en la etiqueta de la jeringa y en el envase.
INFANRIX HEXA Antígeno de Hepatitis B / Antígeno Virus de la Poliomielitis / Bordetella pertussis Haemophilus influenzae / Toxoide Diftérico / Toxoide Tetánico Composición: 1 dosis (0.5 ml) contiene: Vacuna combinada difteria, tétanos pertussis acelular, hepatita B, polio inactivada y Haemophilus tipo b. Indicaciones: Infanrix Hexa está indicada para la vacunación primaria y de refuerzo en lactantes contra la difteria, tétanos, coqueluche, hepatitis B, poliomielitis y enfermedad causada por Haemophilus influenzae tipo b. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Posología: Vacunación primaria: La serie primaria de vacunación consiste en tres dosis de 0.5 ml (por ejemplo a los 2, 3, 4 meses; 3, 4, 5 meses; 2, 4, 6 meses) o dos dosis (por ejemplo 3, 5, meses) Se debe respetar un intervalo de al menos un mes entre las dosis. La pauta PAI (Programa Ampliado de Inmunización) (a las 6, 10 y 14 semanas), sólo podrá usarse si se ha administrado una dosis de vacuna anti hepatitis B al nacimiento. INFLEXAL V Antígenos Virus de la Gripe Composición: Contiene: Antígenos de superficie de virus de la gripe, inactivados, virosomas Esta vacuna cumple con la recomendación de la OMS (hemisferio norte) y con la decisión de la Unión Europea para la campaña del año 2003 / 2004. Indicaciones: Profilaxis de la gripe, especialmente en personas con un mayor riesgo de complicaciones asociadas. Posología: Adultos y niños a partir de 36 meses: 1 dosis de 0.5 ml. Niños de 6 a 35 meses: los datos clínicos son limitados. Se han utilizado dosis de 0.25 ml ó 0.5 ml. En niños que no han sido previamente vacunados, debe administrarse una segunda dosis tras un intervalo mínimo de 4 semanas. La inmunización debe ser realizada por inyección I.M. o subcutánea profunda. PNEUMO 23 Streptococcus pneumoniae Composición: Cada dosis vacunante contiene: Poliásido Purificados de Streptococcus pneumoniae: 0.025 mg de cada uno de los 23 tipos siguientes: 1, 2, 3, 4, 5, 6B, 7F, 8, 9N, 9V, 10A, 11A, 12F, 14, 15B, 17F, 18C, 19A, 19F, 20, 22F, 23F, 33F. Indicaciones: Vacuna indicada para la prevención de las infecciones por neumococos, en particular de las neumonías debidas a los serotipos contenidos en la vacuna, en los sujetos de riesgo a partir de la edad de 2 años: personas mayores de 65 años, especialmente las que viven en instituciones. Pacientes inmunocompetentes debilitados o susceptibles de hospitalización frecuente (diabetes, bronquitis crónica, insuficiencia respiratoria, insuficiencia cardiaca, antecedentes de alcoholismo-tabaquismo). Pacientes inmunodeprimidos: esplenectomizados, drepanocitarios, con síndrome nefrítico. Pacientes con herida ósteo-meníngea. Conviene añadir que las infecciones reincidentes de las vías aéreas superiores, especialmente otitis medias y sinusitis, no constituyen una indicación de la vacunación. Posología: Por vía S.C. o I.M. Primo-vacunación: es suficiente una sola inyección para dar una protección contra los tipos de neumococos contenidos en la vacuna. Revacunación: no debe realizarse antes de 5 años, salvo en sujetos particularmente expuestos o bajo tratamiento con inmunosupresores.
PREVENAR 13 V Streptococcus pneumoniae Composición: La vacuna neumocócica conjugada 13-valente es una solución estéril de sacáridos de los antígenos capsulares de Streptococcus pneumoniae, Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Indicaciones: Inmunización activa para la prevención de enfermedades invasivas, neumonía y otitis media aguda causadas por Streptococcus pneumoniae, y en lactantes a partir de 6 semanas de edad, niños y adolescentes hasta los 17 años de edad. Prevención de enfermedad neumocócica invasiva en adultos de 18 a 49 años causada por S. pneumoniae Posología: Para uso intramuscular solamente: La dosis es de 0.5 ml para inyectar intramuscularmente, teniendo la precaución de evitar la inyección en o cerca de los troncos nerviosos y vasos sanguíneos. Los sitios de inyección de preferencia son la cara antero lateral del muslo en los lactantes y niños pequeños o el músculo deltoides en la parte superior del brazo en los niños mayores y adultos. La vacuna no se debe inyectar en el área glútea. No administrar Prevenar 13 Valente intravascularmente. La vacuna no se debe inyectar en forma intradérmica, subcutánea o intravenosa, puesto que la seguridad e inmunogenicidad de estas vías no han sido evaluadas. Los productos parenterales deben ser inspeccionados visualmente antes de su uso para verificar la existencia de materias particuladas o decoloración. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquier componente de la vacuna, incluyendo el toxoide diftérico.
ROTARIX Rotavirus Composición: Cada dosis (1.5 ml) contiene: Rotavirus vivos atenuados humanos, cepa RIX4414 no menos de 106,0 DICC50. Indicaciones: Rotarix está indicada para la inmunización activa de niños entre 6 y 24 semanas de edad, para la prevención de la gastroenteritis causada por Propiedades: Propiedades farmacodinámicas: Eficacia protectora: Se evaluó en Europa, Latinoamérica, África y Asia la eficacia protectora de la formulación de Rotarix liofilizado contra la gastroenteritis grave y de cualquier severidad causada por rotavirus. La severidad de la gastroenteritis se definió sobre la base de dos criterios diferentes: Posología: Posología: El esquema de vacunación consiste en dos dosis. La primera dosis puede administrarse desde las 6 semanas de edad. Deberá haber un intervalo entre las dosis de al menos 4 semanas. El esquema de vacunación deberá completarse a la edad de 24 semanas. Rotarix podrá administrarse a lactantes prematuros de 27 semanas o más de gestación con la misma posología (vea Secciones Efectos colaterales y Farmacodinamia). En estudios clínicos, se observó muy ocasionalmente que el paciente escupía o regurgitaba la vacuna y, en estas circunstancias, no se administró una dosis de reemplazo. Sin embargo, en el caso poco probable de que el lactante escupa o regurgite la mayor parte de la dosis de vacunación, podrá administrarse una dosis única de reemplazo en la misma visita de vacunación. Se recomienda enfáticamente que los lactantes que reciban una primera dosis de Rotarix terminen el esquema de 2 dosis con Rotarix. Método de administración: Rotarix es exclusivamente para el uso oral. Rotarix no debe inyectarse bajo ninguna circunstancia. No es necesario restringir el consumo de alimentos o líquidos por el lactante, incluyendo la leche materna, ya sea antes o después de la vacunación. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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TETAVAX Antígeno Tetánico Composición: Cada dosis vacunante contiene: Anatoxina Tetánica Purificada 1 dosis; Hidróxido de Aluminio (expresado en Aluminio) 1.25 mg como máximo, Mercuriotiolato Sádico (conservador), 0.05 mg como máximo, Solución de Cloruro de Sodio al 0.9% c.s.p. 0.5 ml. Indicaciones: Prevención del tétanos. Posología: En caso de primo-vacunación aislada en el adulto, en razón del alto poder antigénico de esta vacuna, son suficientes 2 inyecciones con un intervalo de 4 a 6 semanas seguidas de un refuerzo 6 a 12 meses después de la segunda inyección. Refuerzo: 1 inyección cada 10 años. Esta vacuna está particularmente indicada para la serovacunación: se inyecta la vacuna el mismo día que el suero, pero en otro punto del cuerpo. Conservación: Entre 2º C y 8º C. No congelar.
STAMARIL Virus Vivos Atenuados de Fiebre Amarilla Composición: Cada dosis de 0.5 ml de vacuna reconstituida contiene: suspensión liofilizada en medio estabilizante de Virus de Fiebre Amarilla Vivo Atenuado. Diluyente especial c.s.p. 0.5 ml. Descripción: La vacuna contra la fiebre amarilla Pasteur es una vacuna de virus vivo atenuado, termoestable y liofilizada. Se fabrica conforme a las normas de la O.M.S., por multiplicación en embriones de pollo exentos de leucosis aviar, del virus de la fiebre amarilla, cepa 17D. Indicaciones: Prevención de la fiebre amarilla. La vacunación se recomienda para personas que viajan, aun por un corto periodo, o que viven en zonas endémicas. Se recomienda también para personas no vacunadas que viajan de una zona endémica a una zona no endémica. Para ser reconocida oficialmente, la vacunación contra la fiebre amarilla debe presentarse con un Certificado Internacional, firmado y aprobado por un centro de vacunación acreditado. Este certificado será válido por 10 años, a contar del décimo día de la fecha de vacunación. Posología: La primera vacunación está compuesta de una inyección subcutánea de una dosis de 0.5 ml de vacuna reconstituida. Revacunación: los reglamentos internacionales de salud exigen una revacunación de 0.5 ml cada 10 años.
VARILRIX Virus Vivos Atenuados de Varicela Composición: Varilrix es un preparado liofilizado de la cepa Oka viva atenuada del virus varicela zoster, obtenida por propagación del virus en cultivos de células diploides humanas MRC5. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Indicaciones: Individuos sanos: Varilrix está indicado para la inmunización activa contra la varicela en sujetos sanos a partir de los 9 meses de edad. Se recomienda la vacunación de contactos cercanos sanos susceptibles para disminuir el riesgo de transmisión del virus a los pacientes de alto riesgo. Estos contactos sanos susceptibles incluyen padres y hermanos de pacientes de alto riesgo, así como el personal médico y paramédico. Posología: Individuos sanos: Niños de 12 meses hasta 12 años de edad inclusive: Niños entre 12 meses y 12 años de edad inclusive deberán recibir 2 dosis de Varilrix para asegurar que obtengan una protección óptima contra la varicela (ver Farmacodinamia). Es preferible administrar la segunda dosis al menos 6 semanas después de la primera dosis pero bajo ninguna circunstancia en menos de 4 semanas. [Nota: Las recomendaciones oficiales aplicables pueden variar en lo que se refiere a la necesidad de una o dos dosis de las vacunas que contienen varicela en niños de 12 meses a 12 años de edad.] Adolescentes y adultos desde 13 años de edad y mayores: Desde 13 años de edad y mayores: 2 dosis. Es preferible administrar la segunda dosis al menos 6 semanas después de la primera dosis pero bajo ninguna circunstancia en menos de 4 semanas.
ZOSTAVAX Polvo Liofilizado para Solución Inyectable Virus Vivos Atenuados Herpes Zoster Composición: Después de la reconstitución, 1 dosis (0.65 ml) contiene: Virus de VaricelaZoster (producidos en Células Diploides Humanas [MRC-5]), Descripción: Polvo y diluyente para suspensión inyectable. Antes de la reconstitución, el polvo es una masa compacta cristalina de color blanco o blanquecino y el diluyente es un líquido transparente incoloro. Acción Terapéutica: Grupo farmacoterapéutico: Vacuna vírica. Indicaciones: Zostavax está indicado para la prevención del herpes zoster (zoster o culebrilla) y la neuralgia post-herpética (NPH) asociada con el herpes zoster. Zostavax está indicado para la inmunización de individuos de 60 años o mayores. Posología: Los individuos deben recibir una dosis única administrada subcutáneamente. Se desconoce actualmente la necesidad de una segunda dosis. Ver Propiedades farmacodinámicas. La vacuna ha de ser administrada por vía S.C., preferiblemente en la región deltoidea. Ver Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones para instrucciones de preparación. No inyectar intravascularmente.
FARMACOLOGÍA ANTIHIPERTENSIVA La hipertensión se puede considerar una vasoconstricción que en función de su origen se denomina sintomática; cuando es de origen conocido (menos habitual) y la hipertensión esencial cuando es idiopática. Hipertensión sintomática: Feocromocitoma (tumor que produce adrenalina). Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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La hipertensión se clasifica en: 1) Leve: La alta oscila entre 140-160 mmHg y la baja entre 90-100 mmHg. 2) Moderada: La alta oscila entre 160-180 mmHg y la baja entre 110-110. 3) Grave: La alta oscila entre 180-200 mmHg y la baja entre 110-120 mmHg. 4) Muy grave: La alta es > 210 mmHg y la baja es > 120 mmHg. El tratamiento de la hipertensión está basado en superar escalones terapéuticos: 1) Eliminar factores de riesgo: Diabetes, sobrepeso, sedentarismo, tabaquismo, alcoholismo. La disminución de estos factores aumenta la respuesta terapéutica. 2) Tratamiento farmacológico: que a su vez se divide en diferentes opciones terapéuticas que van desde fármacos leves a fármacos muy agresivos. Normalmente el tratamiento farmacológico suele empezar con un tipo de fármaco para luego así, ir combinando diferentes fármacos a bajas concentraciones. 3) Combinaciones de los fármacos a altas dosis. Clasificaciones de los fármacos: Diuréticos. β-bloqueantes: tanto selectivos como no selectivos. IECAs. Calcioantagonistas. -bloqueantes. Hipotensores de acción central. Fármacos vasodilatadores periféricos. NOTA: los fármacos parasimpáticomiméticos no funcionan porque los principales vasos se inervan por el sistema simpático. 1) Diuréticos: Todos los fármacos diuréticos favorecen la excreción renal de sales y agua, y dentro de las sales especialmente las de sodio (donde va el sodio va el agua). Se clasifican en tres grandes grupos: a. Tiacidas: Hidroclorotiacida. Son de acción diurética leve. Actúan en el túbulo contorneado distal y proximal Mecanismos de acción de las hidroclorotiacidas: Inhibir la reabsorción de agua y sales minerales a nivel del túbulo contorneado proximal (TCP). RAMs: asociada a las pérdidas de sales como, hiponatermia, hipopotasemia (hipocaliemia), aumenta los niveles de ácido úrico, glucosa y colesterol. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología b. Fármacos del Asa De Henle: Furosemida (seguril R), Bumetamida y ácido etacrínico. Actúan en el sector ascendente del Asa De Henle. Son más potentes que los anteriores. Se administran por vía oral y sufren metabolismo hepático. Son de alto techo. c. Ahorradores de K+: i. Amilorida (Ameride R). ii. Triantireno. iii. Canrenonato de K+. iv. Espironolactona. Mecanismo de acción: Ídem a anteriores excepto que no se excreta potasio. Actúan en las porciones distales del túbulo contorneado distal o en el túbulo colector. Farmacocinética: Se administran por vía oral. Son fe techo intermedio RAMs: debidas a que son antagonistas de la ADH, producen trastornos menstruales (en mujeres) y en ginecomastia (ambos sexos). Estos fármacos actúan en las porciones distales de los túbulos contorneados distales o en el túbulo colector. La Espironolactona actúa donde actúa la hormona ADH (antidiurética) haciendo el efecto contrario. 2) Fármacos β-bloqueantes (ver simpaticolíticos directos): Bloquean receptores β2. Son fármacos que su principal mecanismos de acción impide la segregación de renina. Por efecto secundario disminuyen la frecuencia y fuerza cardiaca. RAMs: revisar simpaticolíticos, aumenta los triglicéridos, aumenta la insulina (hipoglucemias), trastornos del sueño, depresión, impotencia en varones y síndromes de abstinencia. Contraindicaciones: contraindicados en asmáticos y pacientes con insuficiencia renal. LOSARTAN Composición: Cada comprimido contiene: Losartan Potásico 50 mg. Acción Terapéutica: Antihipertensivo - bloqueador específico de la angiotensina II. Descripción: Sanipresin (losartan potásico) pertenece a una nueva clase de antihipertensivos: es un antagonista de los receptores de la angiotensina II (tipo A T 1) activo por vía oral, que reduce en forma gradual y sostenida la presión arterial con un excelente margen de tolerancia. Indicaciones: Sanipresin está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Posología: 1 comprimido de 50 mg 1 vez al día (efecto antihipertensivo máximo después de 3 a 6 semanas de tratamiento). En casos refractarios puede aumentarse a 100 mg al día. En hipovolemia (por ej.: tratamiento diurético previo) se debe iniciar el tratamiento con 25 mg. La edad y la insuficiencia renal (incluso diálisis) no modifican la dosis inicial; esta puede modificarse en insuficiencia hepática. Los alimentos no alteran su biodisponibilidad, por lo tanto se puede administrar con o sin ellos. 3) IECAs: Inhiben la ECA (encima convertidora de angiotensina I en angiotensina II por lo tanto se produce vasodilatación. Terminan en pril (captopril, enalapril, lisinopril, etc...). La mayoría de estos fármacos son profármacos excepto el captopril. RAMs: Neutropenia: disminución del número de neutrófilos. Proteinuria. Insuficiencia renal. Reacciones alérgicas: Angiodema. Contraindicación: contraindicados en embarazadas por producir toxicidad fetal. CAPTOPRIL Composición: Cada comprimido contiene: Captopril 25 mg. Acción Terapéutica: Inhibidor de la ECA. Indicaciones: Hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca congestiva. Posología: En hipertensión arterial se sugiere comenzar con 25 mg 3 veces al día, dosis que puede aumentarse a 50 mg, 3 veces al día. VALSARTAN Composición: Vartalan 80 mg: Cada comprimido contiene: Valsartán 80 mg. Vartalan 160 mg: Cada comprimido contiene: Valsartán 160 mg. Vartalan 320 mg: Cada comprimido contiene: Valsartán 320 mg. Acción Terapéutica: Antihipertensivo. Antagonista específico de la angiotensina II. Indicaciones: Tratamiento de la hipertensión arterial. Posología: Vía de administración: Oral. Dosis usual en adultos: La dosis usual de Valsartán es de 80 mg 1 vez al día cuando se administra en monoterapia a pacientes que no están depletados en volumen. Valsartán puede ser usado en un rango de dosis que va entre 80 a 320 mg/día, administrado en 1 sola dosis al día. El efecto antihipertensivo se manifiesta sustancialmente dentro de 2 semanas y la reducción máxima se obtiene generalmente después de 4 semanas. Si se requiere un efecto antihipertensivo adicional, la dosis puede ser aumentada a 160 mg o 320 mg o agregar un diurético. La adición de un diurético tiene un efecto mayor que el aumento de la dosis más allá de 80 mg. No se requiere ajuste de dosis inicial para pacientes de edad avanzada, o en pacientes con alteración renal o hepática leve a moderada.
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Manual de Farmacología CILAZAPRIL Composición: Cada comprimido contiene: Cilazapril 2.5 ó 5 mg. Acción Terapéutica: Antihipertensivo. Inhibidor de la ECA. Indicaciones: Inhibace está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial. Inhibace también está indicado para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica. Posología: Inhibace debe administrarse 1 vez al día. Dado que la ingesta de alimentos no influye de manera clínicamente significativa en la absorción, Inhibace puede administrarse antes o después de las comidas. La dosis debe tomarse siempre aproximadamente a la misma hora del día. Hipertensión: La dosis inicial recomendada es de 1.0 mg 1 vez al día. Se evaluará la tensión arterial y se ajustará individualmente la dosis de acuerdo con la respuesta de la tensión arterial. El intervalo posológico habitual es de 2.5 - 5 mg 1 vez al día. Los pacientes con un sistema renina-angiotensina-aldosterona fuertemente activado en particular depleción salina y/o hipovolemia, descompensación cardiaca o hipertensión grave pueden sufrir una caída tensional excesiva tras la dosis inicial. En tales pacientes, se recomienda una dosis inicial menor, de 0.5 mg 1 vez al día, y que un médico supervise el comienzo del tratamiento. Pacientes hipertensos tratados con diuréticos: Siempre que sea posible, se suspenderá el diurético 2 - 3 días antes de comenzar el tratamiento con Inhibace a fin de reducir la probabilidad de aparición de hipotensión sintomática; si fuera preciso, posteriormente se puede reanudar el tratamiento diurético. La dosis inicial de Inhibace recomendada en estos pacientes es de 0.5 mg 1 vez al día.
4) Antagonistas del calcio: Nifedipino (acaban en pino), verapamilo y Dilitiazem. Estos fármacos justifican sus efectos vasodilatadores porque bloquean canales de calcio en el endotelio vascular. Son fundamentalmente arteriales. RAMs: hipotensión. Farmacocinética: se administra por vía oral o subcutánea.
NIFEDIPINO Composición: Cada comprimido contiene: Nifedipino 10 mg. Indicaciones: Porfilaxis y tratamiento de la angina. Hipertensión arterial. Crisis hipertensiva. Fenómeno de Raynaud. Posología: Niños: 0.25-0.5 mg/kg/dosis. Adultos: 10-20 mg/dosis. En crisis, vía sublingual. Oral cada 6-8 horas. Contraindicaciones: Hipotensión. ADALAT ADALAT OROS CARDICON RETARD
NIFENSAR TENSOMAX TENIF
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Manual de Farmacología AMLODIPINO Composición: Comprimidos 5 mg: Cada comprimido contiene: Amlodipino 5 mg. Comprimidos 10 mg: Cada comprimido contiene: Amlodipino 10 mg. Acción Terapéutica: Antihipertensivo. Antianginoso. Indicaciones: Hipertensión arterial (sola o en combinación con otros antihipertensivos). Angina crónica estable (sola o en combinación con otros agentes antianginosos). Angina vasospástica, de Prinzmetal o variante (sola o en combinación con otros agentes antianginosos). Posología: Al comenzar el tratamiento, 5 mg una vez al día. De ser necesario, esta dosis puede incrementarse hasta un máximo de 10 mg diarios. Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a las dihidropiridinas. TERLOC LOMAKARE NORVASC
AMDIPIN NOLOTEN AMLOVAS
VERAPAMILO Composición: Cada ampolla inyectable de 2 ml contiene: Clorhidrato de Verapamilo 5 mg. Acción Terapéutica: Antagonista del calcio. Antiarrítmico. Posología: Vía de administración: I.V. lenta. Adultos: Dosis inicial: 5-10 mg (0.075-0.15 mg/kg peso corporal) en un bolus I.V. de por lo menos 2 minutos. Si la respuesta inicial no es adecuada administrar 10 mg (0.15 mg/kg de peso corporal) 30 minutos luego de la primera dosis. Las dosis subsecuentes, individuales para cada paciente. Pacientes ancianos: la dosis debe ser administrada en por lo menos 3 minutos para minimizar el riesgo de efectos indeseados. ISOPTIN SR VERAPAMILO
TARKA
5) β-bloqueantes: En casos de pequeños predonima β1 y producen vasodilatación, lo que justifica su utilidad en el tratamiento de la hipertensión arterial. RAMs: Hipotensión. Pueden afectar a la transmisión de los impulsos nerviosos en el ventrículo izquierdo. Mareos y cefaleas en tratamiento a largo plazo (tratamiento a largo plazo).
PROPRANOLOL Composición: Cada comprimido contiene: Propanolol 40 mg. Acción Terapéutica: Antianginoso. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología ATENOLOL Composición: Cada comprimido ranurado contiene: Atenolol 50 mg. Acción Terapéutica: Bloqueador beta-adrenérgico. Antihipertensivo. Indicaciones: Hipertensión arterial, angina de pecho y arritmias cardiacas. Posología: La mayoría de los enfermos responde a 1 dosis diaria de 50 mg y si fuera necesario, aumentar la dosis hasta 100 mg al día. Se recomienda no sobrepasar esta dosis por perder su cardio-selectividad. Efectos Colaterales: En ocasiones se han informado diarrea, fatigabilidad, extremidades frías, dolor de cabeza y disminución de la frecuencia cardiaca. Contraindicaciones: No debe usarse en presencia de bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado. 6) Hipotensores de acción central: Fármacos inhibidores del sistema nervioso simpático a nivel del S.N.C. Actúan sobre las neuronas catecolaminérgicas sobre receptores β2 inhibiendo el impulso nervioso del sistema nervioso simpático desde el S.N.C. impidiendo de este modo la vasoconstricción. Clomidina: Hipotensor de acción central. Alta liposolubilidad. Farmacocinética: Se administra por vía oral y en urgencias IV. RAMs: Hipotensión. Bradicardia. Disminución del gasto cardiaco. Serostomia. Síndrome de abstinencia a la retirada. Trastornos del sueño. Uso clínico: Útil en el tratamiento de la hipertensión ocasionada por feo-cromocitoma. α-metildopa: Es un falso neurotransmisor. Se administra por vía oral. RAMs: Edema (se acompaña de diuréticos). Algo de depresión. Trastornos del sueño. Efectos hormonales (ginecomastia, galactorrea, impotencia). Hepatitis irreversibles. Leucopenia. Trombocitopenia. Uso clínico: Es un antihipertensivo de reserva. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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METILDOPA Composición: Cada comprimido contiene: Metildopa 250 mg. Indicaciones: Hipertensión arterial. Posología: Niños: 10-50 mg/kg/día. Adultos: 500 mg-2 g/día. Oral cada 8-12 horas. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga. Enfermedad hepática activa. Feocromocitoma. Depresión. 7) Vasodilatadores periféricos: 1. Vasodilatadores propiamente dichos. 2. Nitrodilatadores. 1. Vasodilatadores propiamente dichos: a. Hidralacina: Es un fármaco de reserva. Se administra por vía oral. Tiene poca actividad sobre los vasos venosos, es preferentemente un vasodilatador arterial. RAMs: Retención hidrosalina. Cefalea. HIDRALACINA Composición: Cada comprimido contiene: Hidralazina 50 mg. Indicaciones: Hipertensión arterial. Insuficiencia cardiaca congestiva. Posología: Niños: 0.75 mg/kg/día. Adultos: 50-200 mg/día. Oral cada 8-12 horas. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la Hidralazina. Insuficiencia coronaria.
2. Nitrodilatadores: a. Nitroprusiato: Este fármaco produce vasodilatación debida a la liberación de óxido nítrico (N2O3). Se administra preferentemente por vía oral. RAMs: Trastornos gastrointestinales. Cefaleas. Nerviosismo. Retención hídrica y edema. Anginas. Uso clínico: Se utiliza en el tratamiento de la angina asociada a la nefrostomia bilateral. Se utiliza en UCI para urgencias hipertensivas. En pacientes inconscientes se utiliza IV. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología 8) Fármacos de elección según la situación clínica: En embarazadas los que mejor funcionan son los Calcioantagonistas como el Nifedipino y los diuréticos. No se utilizan fármacos Hipotensores de acción central debido a su efecto teratógeno. En diabetes funcionan bien los IECAs, β-bloqueantes y también diuréticos. -bloqueantes y Tiacidas. En insuficiencia coronaria se utilizan los Calcioantagonistas para disminuir precarga y postcarga. En pacientes con arritmias supraventriculares se utilizan β-bloqueantes y Calcioantagonistas. En personas asmáticas con hipertensión se utilizan Calcioantagonistas y no β-bloqueantes (EPOC).
FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL FARMACOLOGÍA DE LOS ANTICONVULSIVANTES Ó ANTIEPILÉPTICOS. Los fármacos antiepilépticos son también conocidos como fármacos anticonvulsivantes. Estos fármacos se utilizan para el tratamiento de las epilepsias, que son descargas excesivas e incontrolada de ciertos neurotransmisores en ciertos grupos de neuronas del cerebro. Generalmente las epilepsias son enfermedades crónicas. Actualmente se clasifican en dos tipos: I. Epilepsias parciales: afecta a pocos grupos neuronales, no hay pérdida de conciencia. II. Epilepsias generales: afectan a muchos grupos neuronales, y aquí sí que hay pérdida de conciencia. La fisiología se debe a un desequilibrio en los mecanismos excitadores o inhibidores. El neurotransmisor de carácter inhibidor más importante es el GABA y en cambio el GLUTAMATO es el neurotransmisor de carácter excitador más importante. Estos neurotransmisores se compensan el uno al otro, en el momento en que el Glutamato predomina sobre el GABA se produce las crisis epilépticas. Las neuronas que producen GABA se denominan GABANÉRGICAS, y las neuronas que producen Glutamato se denominan GLUTAMINÉRGICAS. El GABA es un neurotransmisor inhibidor porque inhibe la transmisión del impulso de otra neurona. El receptor farmacológico del GABA es el canal de cloro (Cl-) dependiente, haciendo que este entre en la neurona y la hiperpolariza.
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Manual de Farmacología El Glutamato abre canales de Ca2+ fundamentalmente y también de Na+, produciendo la despolarización de la neurona. Mecanismos de acción de los fármacos antiepilépticos: El más importante es potenciar las vías GABAérgicas. Fármacos que aumenten la síntesis de GABA. Fármacos que aumenten la liberación de GABA. Fármacos que inhiban la recaptación de GABA. Fármacos que inhiban la degradación de GABA. Fármacos que inhiban las rutas Glitamunérgicas. Fármacos que bloqueen los canales de Ca2+ y Na+. Clasificación de los fármacos anticonvulsivantes: 1. Antiepilépticos de 1ª generación: a) Fenobarbital: Su mecanismo de acción es potenciar el efecto inhibidor de GABA. Al unirse el fármaco al canal de cloro, GABA aumenta su afinidad por el canal de cloro haciendo que este se abra más veces. Presenta buena absorción por vía oral. Metabolismo hepático y excreción renal. RAM: Somnolencia, sedación, descoordinación motora, retraso psicomotor. Interacciones farmacológicas: interacciona con cualquier depresor central como alcohol (OH). Disminuye efectos de anticonceptivos, corticoides y anticoagulantes orales. Utilidad clínica: Convulsiones febriles en niños.
FENOBARBITAL Acción Terapéutica: Anticonvulsivante. Indicaciones: ¿Para qué se usa?: Este medicamento es utilizado en el tratamiento de epilepsia generalizada tónico-clónica, parcial y psicomotora. Control de emergencia de convulsiones agudas (tétanos, eclampsia, estado epiléptico). También es usado como hipnótico. Posología: Una enfermera u otro profesional de salud capacitado le darán el medicamento. Este medicamento se administra a través de una aguja que se coloca en una de sus venas o en forma de inyección en un músculo. Rango y frecuencia: Adultos: Discontinuación de la dosis: disminuir la dosis de fenobarbital diaria en un 10%, si se tolera, y supervisar cuidadosamente. Epilepsia: Dosis promedio de 100 a 320 mg I.V. lenta o I.M., dosis mayores puede ser necesario en pacientes con estado epiléptico, psicosis, y la excitación pronunciada y en los enfermos mentales con insomnio, sin embargo, la dosis total máxima es de 600 mg/24 horas.
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Manual de Farmacología b) Fenitoína: Antiepiléptico de amplio espectro. Su mecanismo de acción es fundamentalmente bloquear canales de Na+ voltaje dependiente. Buena absorción por vía oral. Metabolismo hepático y excreción renal. Algunos metabolitos pueden ser teratógenos. RAM: Nictagmus (alteración a nivel ocular), náuseas, vómitos, somnolencia. Interacciones: Aumenta efectos de antiulcerosos, antimicóticos y etanol. Disminuye efectos de anticonceptivos orales, anticoagulantes orales y corticoides. NOTA: para saber si un paciente toma antiepilépticos ver si tiene inflamada las encías (Hiperplasia Gingival). Acción Terapéutica: La Fenitoína Sódica es un producto que colabora en el control agudo o crónico de las convulsiones. Además ejerce un efecto antiarrítmico, suprimiendo la taquicardia ventricular. Indicaciones: Prevención y tratamiento de convulsiones durante o después de la neurocirugía. Control del estado epiléptico del tipo tónico-clónico. Posología: Según prescripción médica. Efectos Colaterales: SNC: ataxia, confusión, vértigo, somnolencia, nerviosismo, nistagmo, trastornos visuales, paro respiratorio, crisis tónicas, coma. Gl: náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, hiperplasia de encías. CV: bradicardia, bloqueo cardiaco, hipotensión, asistolia, fibrilación ventricular. Dérmico: hipertricosis, reacciones adversas dermatológicas. Endocrino: hiperglicemia. Sistémicos: adenopatías, distonía, hepatitis tóxica, discrasias sanguíneas. Local: la extravasación provoca necrosis tisular local. Contraindicaciones: Bradicardia sinusal, bloqueos cardiacos, síndrome de Stoke-Adams a no ser que el paciente sea portador de marcapasos o que se pueda implantar uno. Hipersensibilidad a hidantoínas. Incompatible en solución con cualquier otra droga. Precipita en el SG.
2. Anticonvulsivantes de 2ª generación: a) Carbamacepina: Antiepiléptico de amplio espectro, aunque también se usa como analgésico y antimaníaco. Su mecanismo de acción se basa en bloquear canales de Na+ voltaje dependiente. Buena administración por vía oral. Metabolismo hepático y excreción renal. Los metabolitos no son teratógenos, pero sí pueden ser tóxicos. RAM: Náuseas, vómitos, hiperplasia gingival, somnolencia y hasta coma. Interacciones: Inductor metabólico de otros fármacos Uso clínico: Útil en neuralgias del Trigémino. Composición: Cada comprimido contiene: Carbamazepina 200 mg. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Indicaciones: Epilepsia generalizada tónico-clónica, parcial, psicomotora. Neuralgia del trigémino. Dolor talámico. Dolor crónico neurálgico (post-herpético). Distimias. Diabetes insípida. Posología: Niños: De 5-10 años: 200-300 mg/dosis. Adultos: 400-600 mg/dosis. Oral cada 12 horas. Control según niveles plasmáticos (4-12 mgl). Contraindicaciones: Depresión de médula ósea (pasada/actual). Hipersensibilidad al compuesto o a antidepresivos tricíclicos. Uso combinado con inhibidores de MAO. Porfiria. Bloqueo A.V., cardiopatía coronaria. Evitar su uso en embarazo y en lactancia.
b) Valproato Sódico: Sus acciones farmacológicas son: Antiepiléptico de amplio espectro analgésico y antimaníaco. Su mecanismo de acción es bloquear la entrada de Na+ y Ca2+, favorecer las vías GABAérgicas, aumentando la síntesis de GABA y disminuyendo su degradación. Buena absorción por vía oral. Metabolismo hepático y excreción renal. Algunos de sus metabolitos pueden ser tóxicos y teratógenos. RAM: Molestias gastrointestinales, alopecia, confusión metal, somnolencia y hepatotoxicidad. VALCOTE Composición: Valcote 125 mg: Cada comprimido contiene: Acido Valproico 125 mg. Valcote 250 mg: Cada comprimido contiene: Acido Valproico 250 mg. Valcote 500 mg: Cada comprimido contiene: Acido Valproico 500 mg. Indicaciones: Epilepsia: El divalproato de sodio comprimido está indicado como monoterapia y terapia adyuvante para el tratamiento de pacientes con convulsiones parciales complejas que se presenten, ya sea en forma aislada o en asociación con otros tipos de trastornos convulsivos. Posología: General: Los comprimidos de divalproato de sodio se administran por vía oral y deben ser tragados enteros sin masticar. Epilepsia: Los comprimidos de divalproato de sodio están indicados como monoterapia y terapia adyuvante de crisis parciales complejas en pacientes adultos y pediátricos con una edad límite inferior de 10 años, y en ataques de ausencia simples y complejos en adultos y adolescentes. Puesto que la dosificación de divalproato de sodio se titula en forma ascendente, se pueden ver afectadas para las concentraciones de fenobarbital, carbamazepina, y/o fenitoína. Crisis parciales complejas (CPC): Para adultos y niños de 10 años de edad o mayores. c) Cloracepam: Anticonvulsivante de amplio espectro. Su mecanismo de acción es potenciar la acción depresora de GABA Buena absorción por vía oral, IV y vía rectal en niños. RAM: Somnolencia, incoordinación motora y alteraciones cognitivas en niños. Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología Uso clínico: Convulsiones en neonatos, medida profiláctica de convulsiones febriles en niños y en adultos para las convulsiones alcohólicas. NEURYL Composición: Comprimidos 0.5 mg: cada comprimido contiene: Clonazepam 0.5 mg. Comprimidos 2 mg: cada comprimido trirranurado contiene: Clonazepam 2 mg. Acción Terapéutica: Derivado benzodiazepínico con propiedades anticonvulsivantes, ansiolíticas y antipánico. Posología: Dosificación en cuadros epilépticos: Adultos y niños mayores de 10 años (o con un peso superior a 30 kg): Dosis inicial: 1.5 mg/día divididos en 2 ó 3 tomas. De ser necesario estas dosis pueden aumentarse 0.5 a 1 mg cada 3 días hasta lograr el control de las convulsiones o hasta que los efectos adversos impidan seguir con el incremento. Dosis de mantenimiento: debe ser individualizada para cada paciente de acuerdo a la respuesta obtenido. En general suele ser de 3 - 6 mg diarios. Dosis máxima: 20 mg por día. Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al clonazepam, y otras benzodiazepinas o alguno de los excipientes de la formulación. Pacientes con antecedentes de farmacodependencia, abuso de drogas o alcoholismo. Pacientes con miastenia gravis. Pacientes con evidencia clínica o bioquímica de enfermedad hepática. Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho. Pacientes con insuficiencia respiratoria grave. 3. Anticonvulsivantes de 3ª generación: Vigabatrina: Antiepiléptico más moderno de amplio espectro. Su mecanismo de acción es aumentar la liberación de GABA y disminuir su degradación. Buena absorción por vía oral. Metabolismo hepático y excreción renal. RAM: Sedación y fatiga. Uso clínico: Epilepsias rebeldes.
PREGABALINA Composición: Pregalex 75 mg: Cada comprimido contiene: Pregabalina 75 mg. Excipientes c.s. Pregalex 150 mg: Cada comprimido contiene: Pregabalina 150 mg. Excipientes c.s. Acción Terapéutica: Antiepiléptico, analgésico neuropático. Indicaciones: Indicado para el tratamiento del dolor neuropático en adultos. Como terapia coadyuvante de convulsiones parciales, con o sin generalización secundaria en pacientes a partir de los 12 años de edad. Posología: Vía: Oral. Dosificación y modo de empleo: Adultos: Tratamiento del dolor neuropático: Se recomienda una dosis inicial de 75 mg 2 veces al día (150 mg total diario). Estudios clínicos han demostrado eficacia de pregabalina en rangos de dosis entre 150 a 600 mg/diarios. Para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es de 150 mg diarios. De ser necesario, la dosis puede aumentar a 150 mg 2 veces al día, tras un intervalo de 3 a 7 días Prof. Edwin Saldaña Ambulódegui
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Manual de Farmacología 300 mg 2 veces al día en un periodo de 1 semana adicional. Coadyuvante en el tratamiento de epilepsia: La dosis efectiva recomendada es 75 mg 2 veces al día con o sin alimentos. Contraindicaciones: Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a pregabalina o sus excipientes. LYRICA PREGALEX GABAPENTIN Composición: Cápsulas 300 mg: cada cápsula contiene: Gabapentina 300 mg. Cápsulas 400 mg: cada cápsula contiene: Gabapentina 400 mg. Cápsulas 600 mg: cada cápsula contiene: Gabapentina 600 mg. Cápsulas 800 mg: cada cápsula contiene: Gabapentina 800 mg. Acción Terapéutica: Antiepiléptico. Indicaciones: Coadyuvante en el tratamiento de crisis parciales con o sin generalización secundaria en adultos y adolescentes mayores de 12 años con epilepsia. Tratamiento del dolor neuropático diabético o post-herpético en adultos mayores de 18 años. Posología: Gabapentina se administra por vía oral. Los alimentos no modifican su absorción. No es necesario monitorizar las concentraciones plasmáticas de Gabapentina para optimizar la terapia. Al interrumpirse el tratamiento con Gabapentina y/o añadir al tratamiento una medicación antiepiléptica alternativa, esto debe hacerse gradualmente en un tiempo mínimo de 1 semana. Adultos: en los ensayos clínicos, el rango de dosis eficaz en adultos fue de 900 a 3600 mg 3 veces al día. La dosis inicial es de 900 mg al día, que puede alcanzarse administrando 300 mg 3 veces al día en el día 1 o utilizando una de las siguientes aproximaciones: Dosis 900 mg/día: día 1°, 300 mg 1 vez al día; día 2°, 300 mg 2 veces al día; día 3°, 300 mg 3 veces al día. Dosis 1200 mg/día: día 1°, 400 mg 1 vez al día; día 2°, 400 mg 2 veces al día; día 3°, 400 mg 3 veces al día.
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BIBLIOGRAFIA El presente trabajo se realizó tomando en cuenta la siguiente bibliografía 1. Guía de Atención medica de gastritis aguda. Universidad Industrial de Santander, 2008. Puede ser visto en la página web: https://www.uis.edu.co/intranet/calidad/documentos/bienestar_estudiantil/guias/G BE.24.pdf 2. M° Luz Cilleruelo Pascual, y col. Gastritis, ulcus gástrico y duodenal. Hospital Puerta de Hierro. Madrid. Artículo publicado en la página web: https://www.aeped.es/sites/default/files/documentos/gastritis.pdf 3. Salcobrand: Guia de medicamentos, puede ser visto en la página web: http://www.salcobrand.cl/cl/buscador-de-medicamentos/ 4. Clive P. Page; Michael J. Curtis; y col. 1998. Farmacología Integrada. España, Madrid. 5. H. P. Rang; M. M. Dale; y col. 2012. Farmacología. 7° edc. España. Edt. Elsiever. 6. Bertram G. Katzung; y col. 2012. Farmacología. 12° Edc. Edt. McGrawHill. Impreso en China. 7. Vademécum clínico, puede ser visto en la página web: http://www.vademecum.es/ 8. J. M. Mosquera; P. Galdos. Farmacología clínica para enfermería. Edt. McGrawHill. 3º edic. 9. J. Mensa, J. M. Gatell; y col. 2013. Guia de terapéutica Antimicrobiana. Edt. Antares. 10. Pierre Mitchel. 2013. Manual de Farmacología básica y clínica. Edt. McGraw –Hill. México. Portal de Información - Medicamentos Esenciales y Productos de Salud. Un recurso de la Organización Mundial de la Salud. Puede ser visto en la página web: http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Js5422s/24.2.html 12. Farmacia cruz verde. Página web de consulta on line, puede ser vista en: http://www.cruzverde.cl/buscador-de-medicamentos/acciones/relajantesmusculares-aparato-locomotor#pag=1
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