Efecto de un antiácido en el pH estomacal OBJETIVOS Objetivo general Determinar la capacidad neutralizante in Vitro de diferentes antiácidos comerciales Objetivos específicos Explicar como actúa un antiácido para neutralizar el ácido producido por el estómago. Determinar a partir de las gráficas obtenidas el tiempo necesario y los mililitros en que los antiácidos alcanzan el pH terapéutico (pH 3,5) INTRODUCIÓN Además de su principal función de digerir y absorber los alimentos, el aparato digestivo es uno de los principales sistemas endocrinos del organismo. El estómago secreta unos2,5 litros de jugo gástrico al día. Las principales secreciones exocrinas son so n pepsinógenos producidos por las células principales o pépticas, el HCl y factor intrínseco, sintetizado por las células parietales u oxínticas.[Rang:2004] Los antiácidos son fármacos que reaccionan con el HCl formando sales y agua. Esto neutraliza el ácido y, al hacerlo, aumenta el pH gástrico. “
Son comúnmente usados para el alivio de la acidez y la dispepsia, así como para una gran variedad de síntomas gastrointestinales inespecíficos. inespecíficos. Los médicos los utilizan para tratar la úlcera péptica, la gastritis y la esofagitis por reflujo, para la prevención de úlceras por estrés y para las hemorragias gastrointestinales. Con mayor frecuencia los antiácidos que se utilizan son son el NaHCO3, CaCO3, Al(OH)3 y Mg(OH)2 . Lo habitual es que los antiácidos se utilicen en combinación. Las diferentes mezclas explican las diferencias relativas en la capacidad neutralizante y los efectos colaterales. Es evidente que cuanto más ácido se neutralice, mayor será la eficacia del antiácido, sin embargo, con fines prácticos, la eficacia se obtiene por el aumento del pH gástrico a 3,5-5,0. El mecanismo de acción de estos fármacos es complejo. Un mecanismo propuesto es la prevención de la difusión retrógrada de los iones H + a través de la mucosa gastrointestinal, no se sabe a que pH tiene lugar este efecto. Otra acción de los antiácidos consiste en prevenir la conversión del pepsinógeno gástrico, una proenzima, en pepsina, la forma activa. Ésta es una enzima proteolítica que se piensa esta involucrada involucrada en el daño tisular en la enfermedad enfermedad ulcerosa. Finalmente, pueden ofrecer beneficios terapéuticos al inactivar las sales biliares que se afirma refluyen desde el duodeno hacia el estómago y desempeña algún papel en la enfermedad ulcerosa péptica. [Gennaro: 2000] ”
DESARROLLO EXPERIMENTAL
RESULTADOS Tabla 1. Cambio de pH con respecto al volumen agregado de Riopan® mL agregados de Riopan® gel 0.5 1.0 1.5 2.0 2.5 3.0 3.5 4.0 4.5 5.0 5.5 6.0 6.5 7.0 7.5 8.0 8.5
pH 0 0 0 0 0.01 0.03 0.05 0.07 0.10 0.13 0.17 0.19 0.24 0.30 0.36 0.42 0.53
mL agregados de Riopan® gel 9.0 9.5 10.0 10.5 11.0 11.5 12.0 12.5 13.0 13.5 14.0 14.5 15.0 15.5 16.0 16.5 17.0
pH 0.62 0.78 1.09 1.41 2.31 2.82 3.02 3.16 3.24 3.33 3.37 3.40 3.42 3.44 3.46 3.48 3.50
Tabla 2. Capacidad neutralizante en términos de volumen de cada antiácido Antiácido
Componentes de la Equipo formulación
mL necesarios Dilución para llegar a un
Riopan
Sales de Al y Mg (suspensión oral 3.7-4%) Melox
pH de 3.5 11.5
Cada 1 mL contiene: Magaldrato 80 mg Dimeticona 10 mg Vehículo cbp 1mL
2
1:1.15
6
17
Cada 5 mL contiene: Al(OH)3 185 mg Mg(OH)2 200 mg Vehículo cbp 5mL Cada 100 mL contiene: Al(OH)3 3.7 g Mg(OH)2 4.0 g Dimeticona 0.5 g Vehículo cbp 100 mL
3 4
4.5 5
5
3.5
1
7.9
1:1
7
12
1:1
1:1
Datos de los componentes del Riopan:* Magaldrato (AlMg2(OH)7 · H2O):
Contiene el equivalente a 29-40% de MgO y el equivalente a 18-26% de Al2O3 El magaldrato tiene una capacidad reguladora rápida y uniforme con una gran capacidad neutralizante Es un poco más eficaz como antiácido que el Al(OH) 3 . El magaldrato no interfiere en el balance electrolítico ni en el funcionamiento intestinal Dimeticona (C2H6OSi) : n
Aceite de siliconas que repele el agua y que consiste en esencialmente en polímeros de dimetilsiloxano. Tiene propiedades adherentes a la piel e hidrorrepelentes. Es un protector y emoliente, por lo cual su clasificación FDA es categoría I. Cuando se aplica sobre la piel forma una película protectora que proporciona una barrera contra el agua y el jabón común y contra los irritantes solubles en agua. La protección oclusiva brindada por las siliconas es perjudicial para la piel inflamada, traumatizada, erosionada o exocriada y para las lesiones que requieren de un bien drenaje.
* Tomados de Gennaro (2000). Remington: Farmacia . Tomo 2. (20ª ed).
Al analizar la tabla de resultados de los diferentes equipos pudimos observar que se obtuvo un mejor resultado al utilizar las sales de aluminio y magnesio ya que en promedio fueron estos equipos los que requirieron agregar una menor cantidad de antiácido para lograr el efecto terapéutico, y a pesar de que la bibliografía indica que es un poco más eficaz el magaldrato, pudimos ver que en este caso no resulto así, ya que al hacer la conversión pudimos ver que las sales de Al y Mg por cada mL contienen 37 mg de Al(OH) 3 y 40 mg de Mg(OH) 2 y en el caso del Riopam tenemos una cantidad mayor de magaldrato y no es suficiente para superar el efecto que se tiene con las sales de Al y Mg. El Melox contiene la misma cantidad de Al y Mg que el gel que contiene las sales de éstas, y pudimos ver que se obtuvo un resultado muy parecido al de los equipos que utilizaron el gel de Al y Mg, por lo que podemos concluir que los antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y magnesio actúan con una mayor eficacia que los que contienen magaldrato y dimeticona. CUESTIONARIO 1.
Definir que es un antiácido.
Un antiácido es una sustancia, generalmente una base ( medio alcalino), que actúa en contra de la acidez estomacal (ácidos generados por la células parietales). En otras palabras, el antiácido alcaniliza el estómago aumentando el pH. Los antiácidos más conocidos y antiguos son el bicarbonato sódico (NaHCO 3), el carbonato de calcio (CaCO3) y el hidróxido de magnesio (Mg(OH)2) o aluminio (Al(OH)3). Investigar cómo se produce el ácido clorhídrico en el estómago. En el cuerpo del estómago se localizan las células parietales, las cuales secretan ácido clorhídrico y factor intrínseco. Las células parietales tienen en su membrana basolateral receptores de tres estimulantes: un receptor de la histamina (H-2), un receptor colinérgico tipo muscarínico (M-3) para la acetilcolina liberada por las neuronas preganglionares, y un receptor tipo colecistoquinina (CCK-8) para la gastrina liberada por las células G pilóricas y duodenales. La célula parietal también tiene receptores en su membrana basolateral para los inhibidores de su función: somatostatina y prostaglandinas. 2.
Investigue los grupos de fármacos que inhibe la producción de ácido clorhídrico e indique su mecanismo de acción. 3.
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Antiácidos sistémicos o absorbibles Un ejemplo de este grupo es el bicarbonato de sodio, el cual se absorbe en el intestino delgado, ingresa al torrente sanguíneo y modifica el equilibrio ácido-base. Incrementa la reserva alcalina y el pH sanguíneo. El riñón se encarga de eliminar el exceso de bicarbonato de sodio, de ésta forma, la orina es alcalina y con esto se consigue restaurar los niveles plasmáticos del pH a los valores normales.
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Antiácidos no sistémicos o no absorbibles La administración de antiácidos no sistémicos al reaccionar con el ácido clorhídrico forma cloruros respectivos (aluminio, magnesio, calcio), a pesar de ser solubles, se solubles, se forman cationes poco absorbibles, cuando estos cationes llegan al intestino delgado se combinan con el bicarbonato presente en el jugo pancreático y la bilis y se producen carbonatos de cada catión que son insolubles y de ésta forma no se absorben y se eliminan junto con la materia fecal.
CONCLUSIONES La ventaja de tomar riopam sobre otros antiácidos es que el riopam presenta una zona de meseta a pH=3.5, dicha zona indica un efecto buffer, por lo que se espera que al menos el riopam resista cambios de hasta 100 veces la concentración de H + sin variar de forma significativa el pH (el poder buffer está en función de dos unidades de pH, 10 2=100). Aunque se requiere mayor cantidad de riopam para aumentar el pH a un valor de 3.5 que de sales de Al y Mg, éstas dos no presentar un efecto buffer a ese pH, lo cual hace necesario tomar más cuando el pH vuelva a disminuir.
