Dekongestan Nasal a. Mekanisme Kerja α –agonis banyak digunakan sebagai dekongestan nasal pada penderita rhinitis alergika atau rhinitis vasomotor dan pada penderita infeksi saluran napas atas dengan rhinitis akut. Obatobat ini menyebabkan venokontriksi dalam mukosa hidung melalui reseptor α1 sehingga mengurangi volume mukosa dan dengan demikian mengurangi penyumbatan hidung. Reseptor α2 terdapat pada arteriol yang membawa suplai makanan bagi mukosa hidung. Vasokontriksi arteriol ini oleh α2 agonis dapat menyebabkan kerusakan struktural pada mukosa tersebut. Pengobatan dengan dekongestan nasal sering kali menimbulkan hilangnya efektivitas pada pemberian kronik,serta rebound hyperemia dan memburuknya gejala bila obat dihentikan. Mekanismenya belum jelas,tetapi mungkin melibatkan desensitisasi reseptor dan kerusakan mukosa.α1 agonis yang selektif lebih kecil kemungkinannya untuk menimbulkan kerusakan mukosa. b. Penggolongan dan Penggunaan Dekongestan 1) Macam-macam dekongestan: Dekongestan Sistemik, seperti pseudoefedrin, efedrin, dan fenilpropanolamin. Dekongestan sistemik diberikan secara oral (melalui mulut). Meskipun efeknya tidak secepat topikal tapi kelebihannya tidak mengiritasi hidung. Dekongestan sistemik harus digunakan secara hatihati pada penderita hipertensi, pria dengan hipertrofi prostat dan lanjut usia. Hal ini disebabkan dekongestan memiliki efek samping sentral sehingga menimbulkan efek samping takikardia (frekuesi denyut jantung berlebihan), aritmia (penyimpangan irama jantung), peningkatan tekanan darah atau stimulasi susunan saraf pusat. Efedrin Efedrin adalah alkaloid yang dikenal sebagai obat simpatomimetik aktif pertama secara oral. Efedrin sebagai obat adrenergik dapat bekerja ganda dengan cara melepaskan simpanan norepinefrin dari ujung saraf dan mampu bekerja memacu secara langsung di reseptor α dan β. Pada sistem kardiovaskuler, efedrin meninggikan tekanan darah baik sistolik maupun diastolik melalui vasokonstriksi dan terpacunya jantung. Efedrin berefek bronkodilatasi tetapi lebih lemah dan lebih lambat dibandingkan epinefrin atau isoproteronol. Efedrin memacu ringan SSP sehingga menjadi sigap, mengurangi kelelahan, tidak memberi efek tidur dan dapat digunakan sebagai midriatik. Efedrin digunakan sebagai dekongestan hidung, bekerja sebagai vasokonstriktor lokal bila diberikan secara topikal pada permukaan mukosa hidung, karena itu bermanfaat dalam pengobatan kongesti hidung pada Hay fever, rinitis alergi, influenza dan kelainan saluran napas atas lainnya. Dosis : pada asma, oral 3—4 dd 25-50 mg (HCl), anak-anak 2-3 mg/kg sehari dalam 4-6 dosis. Nama Paten : Asmasolon. Pseudoefedrin Isomer dekstro dari efedrin dengan mekanisme kerja yang sama, namun daya bronkodilatasinya lebih lemah, tetapi efek sampingnya terhadap SSP dan jantung lebih ringan. Obat ini, jika masuk ke dalam sistem saraf pusat, dapat menyebabkan kecemasan, peka rangsangan, dan gelisah. Efek samping lainnya berupa denyut jantung lebih cepat, insomnia, efek alergi pada kulit, kulit kering, retensi urin, anoreksia, halusinasi, sakit kepala, mual, dan sakit perut. Pseudoefredin juga dikaitkan dengan peningkatan risiko stroke. Obat ini banyak digunakan dalam sediaan kombinasi untuk flu. Dosis : oral 3-4 dd 60 mg (HCl, sulfat) Nama Paten : Sinutab, Sudafed, Polaramin Fenilpropanolamin
Derivat tanpa gugus C-H pada atom N dengan khasiat yang menyerupai efedrin. Kerjanya lebih panjang, efek sentral dan efek jantungnya lebih ringan. Namun, berdasarkan Food and Drug Administration Amerika (FDA) menganjurkan untuk tidak menggunakan tiap produk yang mengandung fenilpropanolamin. Dosis : oral 3-4 dd 15-25 mg. Nama Paten : Triaminic, Sinutab, Rhinotusal Dekongestan Topikal, digunakan untuk rinitis akut yang merupakan radang selaput lendir hidung. Bentuk sediaan dekongestan topikal berupa balsam, inhaler, tetes hidung atau semprot hidung. Dekongestan topikal (semprot hidung) yang biasa digunakan yaitu oxymetazolin, xylometazolin, tetrahydrozolin, nafazolin yang merupakan derivat imidazolin. Penggunaan dekongestan topikal dilakukan pada pagi dan menjelang tidur malam, dan tidak boleh lebih dari 2 kali dalam 24 jam. Dekongestan topikal terutama berguna untuk rhinitis akut karena tempat kerjanya yang lebih selektif,tetapi obat-obat ini cenderung untuk digunakan secara berlebihan oleh penderita,sehingga menimbulkan penyumbatan yang berlebihan.Dekongestan oral jauh lebih kecil kemungkinannya untuk menimbulkan rebound congestion,tetapi lebih besar risikonya untuk menimbulkan efek samping sistemik. Derivat Imidazolin Senyawa ini memiliki efek alfa adrenergik langsung dengan vasokonstriksi tanpa stimulasi SSP. Khususnya digunakan sebagai dekongestan pada selaput lendir yang bengkak di hidung dan mata, pilek, selesma (rhinitis, coryza), hay fever, sinusitis, dsb. Bayi dan anak kecil sebaiknya jangan diberikan dalam jangka waktu lama untuk obat ini karena dapat diabsorbsi dari mukosa dengan menimbulkan depresi SSP. Gejalanya berupa rasa kantuk, pening, hipotermi, bradikardi, bahkan juga koma pada kasus overdosis. Sifat ini bertentangan dengan kebanyakan adrenergik yang justru menstimulasi SSP. Yang paling banyak digunakan adalah : Naphazolin Xylometazolin Oksimetazolin Tetrahidrozolin Oxymetazolin Derivate imidazolin ini bekerja langsung terhadap reseptor alfa tanpa efek reseptor beta. Setelah diteteskan di hidung, dalam waktu 5-10 menit terjadi vasokonstriksi mukosa yang bengkak dan kemampatan hilang. Efeknya bertahan hingga 5 jam. Efek sampingnya dapat berupa rasa terbakar dan teriritasi pada selaput lender hidung dengan menimbulkan bersin. Dosis : anak-anak di atas 12 tahun dan dewasa 1-3 dd 2-3 tetes larutan 0,05% (HCl) di setiap lubang hidung; anak-anak 2-10 tahun larutan 0,025% (HCl) Nama Paten : Afrin, Iliadin, Nasivin Xylometazolin Adalah derivate dengan daya kerja dan penggunaan yang sama. Dosis : nasal 1-3 dd 2-3 tetes larutan 0,1% (HCl), maksimum 6 kali sehari. Anak-anak 2-6 tahun larutan 0,05%. Nama Paten : Otrivin Nafazolin Adalah derivate yang paling tua dengan sifat yang sama, tetapi kerjanya lebih singkat ratarata 3 jam. Naphazolin adalah senyawa simpatomimetik yang ditandai dengan aktivitas alfa adrenergiknya. Naphazoline adalah vasokontriktor dengan kerja cepat dalam mengurangi pembengkakan pada pemakaian membran mukosa. Naphazoline bekerja pada reseptor di arteri konjungtiva yang menjadi konstriksi sehingga menghasilkan penurunan penyumbatan/kongesti.
Dosis : okuler 1-4 dd 1-2 tetes larutan 0,05-0,1% (HCl). Nama Paten : Albalon, Privin, Vasacon Tetrahidrozolin Merupakan derivate dari imidazolin yang bekerja dengan cara menyebabkan vasokonstriksi pada saluran darah di mata. Efek samping : menyebabkan kemerahan persisten dengan penggunaan berlebih, merusak pembuluh darah dalam mata akibat penggunaan berlebih, dapat terjadi glaucoma secara tiba-tiba (namun, jarang terjadi ). Nama Paten : Visine, Murine Plus
