DEKONGESTAN
Dekongestan adalah obat yang bisa digunakan untuk meredakan kongesti nasal atau hidung tersumbat tersumbat yang umumnya disebabkan oleh flu, pilek, sinusitis, sinusitis,
dan alergi.
Dekongestan dapat dibedakan menjadi dekongestan topical dan denkongestan sistemik. Dekongestan topical dan sistemik merupakan simpatomimetik agen yang beraksi pada reseptor adrenergic pada mukosa nasal, memproduksi vasokonstriksi. Topikal dekongestan biasanya digunakan melalui sediaan tetes atau spray. Penggunaan dekongestan jenis ini hanya sedikit atau sama sekali tidak diabsorbsi secara sistemik (Dipiro, 2005). Penggunaan obat ini dalam jangka waktu yang lama dapat menimbulkan rhinitis medikamentosa (rhinitis karena penggunaan obat-obatan). Selain itu efek samping yang dapat ditimbulkan topical dekongestan antara lain rasa terbakar, bersin, dan kering pada mukosa hidung. Untuk itu penggunaan obat ini memerlukan konseling bagi pasien. Sistemik dekongestan onsetnya tidak secepat dekongestan topical. Namun durasinya biasanya bisa lebih panjang. Agen yang biasa digunakan adalah pseudoefedrin. Pseudoefedrin dapat menyebabkan stimulasi sistem saraf pusat walaupun digunakan pada dosis terapinya (Dipiro, 2005). Obat ini harus hati-hati digunakan untuk pasien-pasien tertentu seperti penderita hipertensi. Saat ini telah ada produk kombinasi antara antihistamin dan dekongestan. Kombinasi ini rasional karena mekanismenya berbeda. Dekongestan nasal adalah alfa agonis yang banyak digunakan pada pasien rinitis alergika atau rinitis vasomotor dan pada pasien ISPA dengan rinitis akut. Obat ini menyebabkan venokonstriksi dalam mukosa hidung melalui reseptor alfa 1 sehingga mengurangi volume mukosa dan dengan demikian mengurangi penyumbatan hidung. Obat golongan ini disebut obat adrenergik atau obat simptomimetik, karena obat ini merangsang saraf simpatis. Kerja obat ini digolongkan 7 jenis : 1) Perangsangan organ perifer : otot polos pembuluh darah kulit dan mukosa, misal : vasokontriksi mukosa hidung sehingga menghilangkan pembengkakan mukosa pada konka.2. 2) Penghambatan organ perifer : otot polos usus dan bronkus, misal : bronkodilatasi.3. 3) Perangsangan jantung : peningkatan denyut jantung dan kekuatan kontraksi.4.
4) Perangsangan Sistem Saraf Pusat : perangsangan pernapasan dan aktivitas psikomotor.5. 5) Efek metabolik : peningkatan glikogenolisis dan lipolisis.6. 6) Efe endokrin : modulasi sekresi insulin, renin, dan hormon hipofisis.7. 7) Efek prasipnatik : peningkatan pelepasan neurotransmiter. Macam-macam
obat
dekongestan
meliputi
dekongestan
Sistemik
seperti
pseudoefedrin, efedrin, dan fenilpropanolamin. Dekongestan sistemik diberikan secara oral (melalui mulut). Meskipun efeknya tidak secepat topikal tapi kelebihannya tidak mengiritasi hidung. Dekongestan sistemik harus digunakan secara hati-hati pada penderita hipertensi, pria dengan hipertrofi prostat dan lanjut usia. Hal ini disebabkan dekongestan memiliki efek samping sentral sehingga menimbulkan efek samping takikardia (frekuesi denyut jantung berlebihan), aritmia (penyimpangan irama jantung), peningkatan tekanan darah atau stimulasi susunan saraf pusat. Efedrin adalah alkaloid yang dikenal sebagai obat simpatomimetik aktif pertama secara oral. Efedrin sebagai obat adrenergik dapat bekerja ganda dengan cara melepaskan simpanan norepinefrin dari ujung saraf dan mampu bekerja memacu secara langsung di reseptor α dan β. Pada sistem kardiovaskuler, efedrin meninggikan tekanan darah baik
sistolik maupun diastolik melalui vasokonstriksi dan terpacunya jantung. Efedrin berefek bronkodilatasi tetapi lebih lemah dan lebih lambat dibandingkan epinefrin atau isoproteronol. Efedrin memacu ringan SSP sehingga menjadi sigap, mengurangi kelelahan, tidak memberi efek tidur dan dapat digunakan sebagai midriatik. Efedrin digunakan sebagai dekongestan hidung, bekerja sebagai vasokonstriktor lokal bila diberikan secara topikal pada permukaan mukosa hidung, karena itu bermanfaat dalam pengobatan kongesti hidung pada Hay fever, rinitis alergi, influenza dan kelainan saluran napas atas lainnya. Dosis : pada asma,
oral 3—4 dd 25-50 mg (HCl), anak-anak 2-3 mg/kg sehari dalam 4-6 dosis. Nama Paten : Asmasolon. Pseudoefedrin merupakan isomer dekstro dari efedrin dengan mekanisme kerja yang sama, namun daya bronkodilatasinya lebih lemah, tetapi efek sampingnya terhadap SSP dan jantung lebih ringan. Obat ini, jika masuk ke dalam sistem saraf pusat, dapat menyebabkan kecemasan, peka rangsangan, dan gelisah. Efek samping lainnya berupa denyut jantung lebih cepat, insomnia, efek alergi pada kulit, kulit kering, retensi urin, anoreksia, halusinasi,
sakit kepala, mual, dan sakit perut. Pseudoefredin juga dikaitkan dengan peningkatan risiko stroke. Obat ini banyak digunakan dalam sediaan kombinasi untuk flu. Dosis : oral 3-4 dd 60 mg (HCl, sulfat) Nama Paten : Sinutab, Sudafed, Polaramin Fenilpropanolamin adalah derivat tanpa gugus C-H pada atom N dengan khasiat yang menyerupai efedrin. Kerjanya lebih panjang, efek sentral dan efek jantungnya lebih ringan. Namun, berdasarkan Food and Drug Administration Amerika (FDA) menganjurkan untuk tidak menggunakan tiap produk yang mengandung fenilpropanolamin. Dosis : oral 3-4 dd 15-25 mg. Nama Paten : Triaminic, Sinutab, Rhinotusal Dekongestan Topikal, digunakan untuk rinitis akut yang merupakan radang selaput lendir hidung. Bentuk sediaan dekongestan topikal berupa balsam, inhaler, tetes hidung atau semprot hidung. Dekongestan topikal (semprot hidung) yang biasa digunakan yaitu oxymetazolin, xylometazolin, tetrahydrozolin, nafazolin yang merupakan derivat imidazolin. Penggunaan dekongestan topikal dilakukan pada pagi dan menjelang tidur malam, dan tidak boleh lebih dari 2 kali dalam 24 jam. Dekongestan topikal terutama berguna untuk rhinitis akut karena tempat kerjanya yang lebih selektif,tetapi obat-obat ini cenderung untuk digunakan secara berlebihan
oleh
penderita,
sehingga
menimbulkan
penyumbatan
yang
berlebihan.Dekongestan oral jauh lebih kecil kemungkinannya untuk menimbulkan rebound congestion,tetapi lebih besar risikonya untuk menimbulkan efek samping sistemik.
Derivat imidazolin yaitu senyawa yang efek alfa adrenergik langsung dengan vasokonstriksi tanpa stimulasi SSP. Khususnya digunakan sebagai dekongestan pada selaput lendir yang bengkak di hidung dan mata, pilek, selesma (rhinitis, coryza), hay fever, sinusitis, dsb. Bayi dan anak kecil sebaiknya jangan diberikan dalam jangka waktu lama untuk obat ini karena dapat diabsorbsi dari mukosa dengan menimbulkan depresi SSP. Gejalanya berupa rasa kantuk, pening, hipotermi, bradikardi, bahkan juga koma pada kasus overdosis. Sifat ini bertentangan dengan kebanyakan adrenergik yang justru menstimulasi SSP. Yang paling banyak digunakan adalah Naphazolin, Xylometazolin, Oksimetazolin, Tetrahidrozolin. Oxymetazolin adalah derivate imidazolin ini bekerja langsung terhadap reseptor alfa tanpa efek reseptor beta. Setelah diteteskan di hidung, dalam waktu 5-10 menit terjadi vasokonstriksi mukosa yang bengkak dan kemampatan hilang. Efeknya bertahan hingga 5 jam. Efek sampingnya dapat berupa rasa terbakar dan teriritasi pada selaput lender hidung dengan menimbulkan bersin.
Dosis : anak-anak di atas 12 tahun dan dewasa 1-3 dd 2-3 tetes larutan 0,05% (HCl) di setiap lubang hidung; anak-anak 2-10 tahun larutan 0,025% (HCl) Nama Paten : Afrin, Iliadin, Nasivin Xylometazolin adalah derivate dengan daya kerja dan penggunaan yang sama. Dosis : nasal 1-3 dd 2-3 tetes larutan 0,1% (HCl), maksimum 6 kali sehari. Anak-anak 2-6 tahun larutan 0,05%. Nama Paten : Otrivin Nafazolin adalah derivate yang paling tua dengan sifat yang sama, tetapi kerjanya lebih singkat rata-rata 3 jam. Naphazolin adalah senyawa simpatomimetik yang ditandai dengan aktivitas alfa adrenergiknya. Naphazoline adalah vasokontriktor dengan kerja cepat dalam mengurangi pembengkakan pada pemakaian membran mukosa. Naphazoline bekerja pada reseptor di arteri konjungtiva yang menjadi konstriksi sehingga menghasilkan penurunan penyumbatan/kongesti. Dosis : okuler 1-4 dd 1-2 tetes larutan 0,05-0,1% (HCl). Nama Paten : Albalon, Privin, Vasacon Tetrahidrozolin Merupakan derivate dari imidazolin yang bekerja dengan cara menyebabkan vasokonstriksi pada saluran darah di mata. Efek samping : menyebabkan kemerahan persisten dengan penggunaan berlebih, merusak pembuluh darah dalam mata akibat penggunaan berlebih, dapat terjadi glaucoma secara t iba-tiba (namun, jarang terjadi). Nama Paten : Visine, Murine Plus Dekongestan dapat mengobati sinus dan hidung tersumbat. Penggunaan dekongestan dosisnya harus dan dibatasi tidak lebih dari 3 sampai 5 hari untuk menghindari rhinitis medicamentosa. Dekongestan adalah agonis adrenergik (simpatomimetik). Mekanisme aksinya, stimulasi dari reseptor α -adrenergik menarik pembuluh darah, sehingga
menurunkan pembengkakan pembuluh sinus dan edema mukosa. Aksi langsung dekongestan
(phenylephrine,
oxymetazoline,
tetrahydrozoline)
mengikat
reseptor
adrenergik (Berardi, 2004). Untuk farmakokinetiknya, dekongestan sistemik dengan cepat dimetabolisme oleh monoamine oxidase dan katekol-O-methyltransferase di gastrointestinal (GI) mukosa, hati, dan jaringan lain. Pseuodoephedrine diserap dengan baik setelah pemberian oral, penylephrine memiliki bioavailabilitas oral rendah. Pseuodoephedrine dan penylephrine memiliki distribusi volume besar (2,6-5 L/kg) dan durasi pendek (6 jam untuk pseudoefedrin dan 2,5 jam untuk phenylephrine), konsentrasi puncak untuk kedua obat terjadi pada 0,5
jam sampai 2 jam setelah pemberian oral. Indikasi dari dekongestan untuk mengurangi rasa sakit dari hidung serta untuk hidung tersumbat. Efek samping yang ditimbulkan dekongestan seperti takikardi (frekuensi denyut janting berlebihan, aritmia (penyimpangan irama jantung), peningkatan tekanan darah atau stimulasi susunan saraf pusat (Depkes RI, 2007). Cara menggunakan dekongestan tergantung dari produknya. Ada yang dihirup dan ada juga yang diminum. Dekongestan hirup adalah yang paling umum digunakan. Dekongestan bekerja dengan cara meredakan pembengkakan pembuluh darah di dalam hidung yang disebabkan oleh kondisi-kondisi yang disebutkan di atas sehingga saluran napas menjadi terbuka dan napas menjadi lega. Contoh-contoh dekongestan yang beredar di Indonesia adalah oxymetazoline, pseudoephedrine, ephedrine, ipratropium bromide, dan phenylephrine. Deskripsi obat dekongestan secara umum dapat dijabarkan sebagai berikut : Golongan
: Pelega pernapasan
Kategori
: Obat resep
Manfaat
:Meredakan hidung tersumbat yang disebabkan oleh flu, pilek, sinusitis, atau alergi
Dikonsumsi oleh
: Dewasa dan anak-anak usia 6 tahun ke atas.
Bentuk obat
: Obat hirup, kapsul, tablet, sirup, bubuk
Dari penggunaan obat dekongestan, terdapat beberapa perhatian atau peringatan penting dari obat ini yang meliputi sebagai berikut :
Bagi wanita yang sedang hamil atau menyusui, pemakaian dekongestan hanya jika dianjurkan oleh dokter.
Dekongestan tidak boleh digunakan oleh anak-anak berusia enam tahun ke bawah.
Harap berhati-hati bagi penderita gangguan ginjal, gangguan hati, gangguan jantung, gangguan sirkulasi, hipertensi, diabetes, pembengkakan prostat, glaukoma, dan hipertiroidisme.
Jangan menggunakan dekongestan bersamaan dengan obat-obatan lainnya tanpa petunjuk dari dokter karena dikhawatirkan dapat menyebabkan efek samping yang membahayakan. Salah satu contohnya adalah peningkatan tekanan darah apabila
dekongestan digunakan bersamaan dengan obat penghambat monoamin oksidase (obat antidepresan).
Jika terjadi reaksi alergi atau overdosis setelah menggunakan dekongestan, segera temui dokter. Dosis dekongestan berbeda-beda tergantung dari cara pemakaian, jenis dan usia
penderita. Untuk jenis dekongestan hirup, dosis yang dianjurkan biasanya 5-7 kali sehari. Dekongestan hirup tidak boleh digunakan lebih dari tujuh kali dalam sehari. Terapi dekongestan diberikan paling lama seminggu. Pemakaian dekongestan yang lebih dari 1 minggu dapat memperparah penyakit yang diderita. Sedangkan pada jenis dekongestan oral, dosis yang biasanya dianjurkan adalah 30 mg sebanyak 4-6 kali sehari (6-12 tahun) dan 60 mg sebanyak 4-6 kali sehari (12 tahun ke atas). Cara menggunakan dekongestan yang benar dapat dilakukan dengan mengikuti anjuran dokter dan baca informasi yang tertera pada kemasan produk dekongestan sebelum menggunakannya. Pastikan ada jarak waktu yang cukup antara satu dosis dengan dosis berikutnya. Usahakan untuk menggunakan dekongestan pada jam yang sama tiap hari untuk memaksimalkan efeknya. Bagi pasien yang lupa menggunakan dekongestan, disarankan segera melakukannya begitu teringat jika jadwal dosis berikutnya tidak terlalu dekat. Jangan menggandakan dosis pada jadwal berikutnya untuk mengganti dosis yang terlewat. Sama seperti obat-obatan lain, penggunaan dekongestan juga bisa menyebabkan efek samping meskipun tergolong jarang. Beberapa efek samping yang mungkin terjadi setelah menggunakan obat ini adalah iritasi pada lapisan hidung, mulut terasa kering, mual, sakit kepala, tremor atau gemetar, merasa gelisah, Sulit buang air kecil (pada pria), sulit tidur, ruam (reaksi alergi), jantung berdebar, efek samping yang lebih serius seperti syok anafilaktik dan halusinasi juga bisa timbul walaupun kasus demikian sangat jarang terjadi.
