CUESTIONARIO 1 “POSOLOGIA” 1. Describe Describe brevemente brevemente los siguientes siguientes conceptos: conceptos: a) Fármaco: sustancia que produce algún efecto en el organismo de un ser vivo. b) Droga: cualquier sustancia que produce un efecto en el organismo de un ser
vivo, causa dependencia carece de receta médica. c) Medicamento: Medicamento: es un fármaco fármaco que se administra administra con fines terapéuticos. terapéuticos. d) Xenobiótico: Xenobiótico: sustancia sustancia ajena al al organismo. organismo. 2.
Indica la diferencia entre los estudios in vivo, in vitro e in situ.
a) In vivo: es cuando se utiliza al animal integro, manteniéndolo vivo para observar
y registrar los efectos de los fármacos. b) In vitro: cuando se efectúa efectúa el experimento experimento en una muestra de un órgano o tejido que fue extraído de un animal el cual fue previamente sacrificado, manteniendo dich dichos os teji tejido dos s en cond condic icio ione nes s de temp temper erat atur ura a y nutr nutric ició ión n simi simila lare res s a las las fisiológicas. c) In situ: cuando se util utiliza iza alguno de los órganos órganos o tejidos del animal, exponiéndo exponiéndolo lo por cirugía en el sitio anatómico correspondiente, para lo que se requiere que el animal este anestesiado, desmedulado o descerebrado.
3. Indica Indica las ventajas y desventajas desventajas de las principales principales vías de administración administración de fármacos en animales. Vía
Intravenosa
Subcutánea
Intramuscular
Patrón de absorción No hay absorción, efectos inmediatos potenciales, adecuada para administrar grandes volúmenes, sustancias irritantes o mezclas complejas. Inmediata a partir de una solución acuosa, lenta y sostenida, con preparados de depósito.
Inmediata, con solución acuosa. Lenta y sostenida, con preparados de deposito
Ventajas De gran utilidad en las urgencias, permite ajustar la dosis, necesaria por lo general para administrar proteínas de altos pesos moleculares y péptidos. Adecuada para algunas suspensiones poco solubles y para infiltrar implantes de liberación lenta. Adecuada para volúmenes moderados, vehículos aceitosos y algunas sustancias irritantes, adecuada para la auto
Desventajas Aumenta el riesgo de efectos adversos. Las soluciones se deben inyectar lentamente, no es apropiada parea las soluciones aceitosas o poco solubles. No es adecuada para volúmenes grandes, posible dolor o necrosis cuando se utilizan sustancias irritantes. Prohibida durante el tratamiento con anticoagulantes. En ocasiones interfiere con la interpretación interpretación de pruebas
administración(insulina)
Variable dependiente de muchos factores
Oral
Mas cómoda y económica: por lo general mas segura
diagnostico Es importante el acatamiento del paciente. Biodisponibilidad potencialmente errática e incompleta
4. Describe lo factores inherentes al fármaco que influyen en la dosificación. a) Semivida: Es el tiempo que necesita la concentración plasmática o la cantidad
del medicamento en el cuerpo para disminuir a la mitad. Las concentraciones del fármaco en plasma suelen seguir un modelo de disminución multiexponencial, lo cual hace posible calcular dos o más términos para la semivida. Durante la enfermedad la semivida es un parámetro derivado que cambia en función de la eliminación y el volumen de distribución. b) Eliminación: La mayor parte de los fármacos se elimina siguiendo una cinética
de primer orden, donde una fracción constante del fármaco en el organismo se elimina por unidad de tiempo. c)
Velocidad de absorción: para obtener los efectos favorables de un fármaco es necesario conocer su concentración plasmática ideal, el resultado terapéutico mejora si se mantienen los limites y se evitan variaciones pronunciadas entre las concentraciones mínimas y máximas; también se debe considerar la unión saturable a proteínas, el metabolismo saturable del paciente, la dosis de sostén, el intervalo entre dosis y la dosis de saturación.
d) Velocidad
de distribución: el efecto de un medicamento en diversos sitios de
acción puede variar de acuerdo con el riego sanguíneo que reciben; es proporcional al peso del individuo. e) Tamaño
de la partícula: esto adquiere importancia cuando se consideran
fármacos que son esencialmente disueltos con lentitud. Los niveles sanguíneos máximos se encuentran en las primeras seis horas y son 40% más altos que los de las dosis de partículas grandes. f)
Fármacos ácidos o básicos: fármacos débilmente ácidos o básicos administrados oralmente, pueden dar lugar a grandes variaciones en los niveles sanguíneos, dependiendo si se emplee el ácido libre, la base o una sal.
g) Disponibilidad
de absorción: los fármacos débilmente básicos difieren según
se emplee la base libre o una sal, pero ya que la droga entra en contacto con el jugo gástrico fuertemente ácido inmediatamente después de la ingestión, la diferencia entre dar la base débil o una de sus sales altamente solubles en agua es menos pronunciada que en el caso de los ácidos débiles. En el intestino delgado la droga volverá al menos parcialmente a la forma no disociada. Las cantidades presentes como catión o como base no disociada serán determinadas por el pH de los fluidos y por la fuerza básica del fármaco. Si la droga es ácida o básica tiene diferente grado de ionización con el pH, así que la acción farmacológica deberá ser dependiente del pH.
h) Biodisponibilidad: se expresa como un porcentaje de la dosis administrada;
este valor representa el porcentaje de la dosis aplicada que esta disponible para la circulación general. i)
Metabolismo: es la biotransformación que sufre el fármaco dentro del organismo y esto determina:
i.Si un compuesto ejercerá o no un efecto deseado en el organismo. ii.La duración del efecto deseado. iii.La toxicidad del compuesto para el organismo, es decir los efectos adversos. El compuesto y sus metabolitos se ven sujetos a excreción, cuya extensión y velocidad determina la duración de la acción o su toxicidad. j)
Solubilidad: En la mayor parte de los casos el medicamento se administra en una forma relativamente liposoluble para asegurar una absorción adecuada. Esta misma propiedad podría conducir a una eliminación muy lenta debido a que la molécula también seria resorbida con facilidad de la orina del túbulo renal. El cuerpo acelera la excreción transformando el fármaco a una forma menos liposoluble. La solubilidad en líquidos es uno de los determinantes principales de la velocidad de excreción. La rápida excreción de la droga acortara por su puesto la duración de sus efectos.
k)
Toxicidad: La mayor parte de los compuestos químicos pueden causar efectos tóxicos. La diferencia entre una acción terapéutica o una toxica, es con frecuencia cuestión de dosis.
5. Describe los factores inherentes el individuo que influyen en la dosificación. •
Edad: este factor es importante debido a cambios en procesos metabólicos de absorción y excreción. Los niños requieren menos fármaco que los adultos; los ancianos toleran muy pocos medicamentos. Al indicar un medicamento se deben hacer los ajustes necesarios tomando en consideración la edad.
•
Peso y superficie corporal: son otras características que afectan cualitativa y cuantitativamente los resultados de la acción farmacológica pues varían las tasas de absorción distribución y eliminación.
•
Sexo: las mujeres pueden requerir dosis menores que los hombres simplemente basándose en el peso. Sin embargo, el nivel de hormonas sexuales durante la menstruación, embarazo y lactancia parece influir sobre requerimientos de dosis y los efectos de un fármaco. Todos los fármacos que se vayan a utilizar en edad fértil requieren de estudio específico puesto que pueden ejercer efecto tóxico directo en el embrión o en el feto.
•
Estados patológicos: pacientes con daño hepático se afecta de manera significativa la biotransformación de los medicamentos. Cuando existe insuficiencia renal se tiene una excreción anormal de los fármacos. Generalmente ante la presencia de enfermedad crónica se disminuye la dosis del fármaco indicado y se valora el efecto para considerar alguna modificación.
•
Factores genéticos: pueden afectar la interacción entre el sujeto y el medicamento de dos formas, la primera alterando el medicamento y por ello su efecto alterando la respuesta del cuerpo. Cuando la persona responde anormalmente a un medicamento no se le debe administrar en absoluto. Dichos factores juegan un papel importante en el mecanismo de varias enfermedades y en cuanto a su reactividad.
•
Idiosincrasia: respuesta aparentemente anormal a una droga. Algunas personas pueden mostrar síntomas que son diferentes de aquellos comúnmente observados.
•
Hipersensibilidad: reactividad alterada de un individuo a un fármaco que actúa como un hapteno y produce anticuerpos. Una vez que el individuo llega a sensibilizarse, una cantidad mínima de fármaco puede provocarle una reacción alérgica grave.
•
Tolerancia: es un tipo de resistencia al fármaco que se desarrolla lentamente pero en la cual se producen los mismos efectos aumentando la dosis.
•
Ritmos biológicos: estos pueden presentarse con diferentes frecuencias (respiratoria, cardiaca) temperatura corporal, presión sanguínea, actividad gastrointestinal. Muchos estados patológicos pueden presentar sus propios ritmos biológicos. Cuando se hace la investigación de un fármaco se debe incluir el efecto de este en ritmos biológicos tanto normales como anormales.
6. Indica los principales vehículos utilizados para la administración de fármacos en animales. Es necesario seleccionar los vehículos, bases o excipientes ya que pueden alterar la eficacia den ingrediente activo. Generalmente se clasifican en: •
Jarabes: son agentes para dar sabor y están compuestos de agua, una concentración alta de azúcar de caña, agentes colorantes y saborizantes.
•
Tinturas: estas soluciones de alto contenido alcohólico se usan como agentes para dar sabor cuando el fármaco se prescribe en forma concentrada y se administra en volumen pequeño.
•
Aguas: son soluciones saturadas de aceites esenciales u otras sustancias aromáticas en agua destilada, generalmente se utilizan como vehículo y aromatizante; no se les puede agregar alcohol porque produce la salida del aceite volátil de la solución.
Vehículo
sabor
color
pH
% alcohol
uso
Aromático USP Rojo aromático NF Regaliz NF
Naranja Naranja Regaliz
Ninguno Rojo Pardo
Neutro Neutro Neutro
21-23 21-24 22
Iso-alcohólico NF
Naranja
Ninguno
Neutro
1-75
Acacia USP
Vainilla
Ninguno
Acido
Nada
Cacao USP
Chocolate
Pardo
Neutro
2-3
Universal Universal Sustancias amargas y saladas Para fármacos solubles en alcohol Sustancia material insoluble Medicación para
Cereza USP
Cereza
Rojo
Acido
1-2
Canela USP
Canela
Pardo
Neutro
1-2
Acido cítrico USP
Limón
Ninguno
Acido
1
Regaliz
Regaliz
Pardo
Alcalino
5-6
Naranja USP
Naranja
Pajizo
Acido
2-5
Moras USP
Moras
Rojo
Acido
1-2
Bálsamo de Tolú USP Cereza silvestre USP Canela USP Menta piperita USP
Aromático
Pajizo
Alcalino
2-4
Cereza
Pardo
Neutro
1-2
Canela Menta
Ninguno Ninguno
Neutro neutro
Nada Nada
niños Sustancias saladas Salicilatos y cloruro de amonio Alcaloides, glucósidos y sustancias amargas Sustancias salinas Citratos y ácidos orgánicos Medicación para niños Sustancias amargas y salinas Medicación para la tos Universal Universal
Bibliografía: •
•
•
Lain L. O. farmacocinética y farmacodinamia. En: Brunton L. L. Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la terapéutica. 11ª ed. Colombia: McGraw Hill; 2006. p. 1-39. Katsung B. G. Compendio de farmacología. 20ª ed. México: Manual Moderno; 2005. Drill V. A. farmacología medica. 27ª ed. México: La prensa Médica Mexicana; 2004.
CUESTIONARIO 3. DETERMINACIÓN DEL PERFIL FARMACOCINÉTICO DE LA SULFACETAMIDA SÓDICA EN EL CONEJO. 1.
Describe brevemente los conceptos de farmacocinética y farmacodinamia.
Farmacocinética: ciencia que se encarga del estudio dinámico y cuantitativo de los fenómenos de absorción, distribución, biotransformación y eliminación de fármacos. Parte de la farmacología que estudia la evolución del medicamento es función del tiempo y dosis en el organismo.
Farmacodinamia: estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos, su mecanismo de acción y correlación entre las acciones y efectos de los medicamentos y la estructura química. 2.
Describe las fases que comprende el proceso LABDE.
Desde un punto de vista dinámico y cuantitativo los fenómenos de liberación del fármaco a partir de la forma de dosificación bajo la cual se administra, absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y excreción o eliminación de los medicamentos esta trayectoria se resume con las iníciales de cada uno de los procesos LABDE.
Absorción: es la entrada de las moléculas de los fármacos en el interior, en la circulación sistemática atreves de membranas respiratorio) por la piel o desde lugares de inyección.
inucosas
(tracto
digestivo
Distribución: es el movimiento de las moléculas del fármaco entre el agua y constituyentes lipidicos y proteicos del organismo.
Eliminación: es la salida de las moléculas del fármaco original del organismo, por excreción o biotransformación, la interacción de la estructura molecular. 3.
Indica el concepto de compartimento y su utilidad en la descripción de
parámetros farmacocinéticos.
Compartimento: se entiende como una especie anatómica o fisiológica, real o artificial en el cual un fármaco presenta un compartimento cinético uniforme. 4.
Indica y localiza los principales farmacocinéticos en una curva Cp=f (t).
Describe brevemente los conceptos de concentración minina efectiva (CME) y concentración máxima tolerada (CMT). 5.
Concentración mínima efectiva (CME): es la concentración mínima encontrada en sangre, suero o plasma que presenta una dosis terapéutica efectiva.
Concentración máxima tolerada (CMT): Indica las propiedades físicas, toxicológicas de la sulfacetamida sódica. 6.
químicas,
farmacológicas
y
Físicas y químicas: cristales blancos o blancos amarillentos o polvo microcristalino con ligero sabor amargo, soluble a 20°C en 15 partes de agua, poco soluble en alcohol y acetona e insoluble en éter a 5% de una solución, tiene pH 8-9.5, pka 5.4 (25°C) se utiliza para actividad antimicrobiana.
Farmacológicas: acción antibiótica, las sulfacetamidas actúan inhibiendo la captación de ácido p-aminobenzoico, el cual es necesario para la síntesis de ácido fólico, necesario para el crecimiento bacteriano, se absorbe con facilidad a partir de las membranas mucosas.
Toxicológicas: inhibidor, hipersensibilidad, cefalea, vomito, perdida de apetito, la toxicidad renal en forma de necrosis cristalina se debe a la precipitación del fármaco dentro, en los túmulos renales en particular en erupciones que aparecen en los pacientes con SIDA. 7.
Indica el valor de concentración mínima efectiva de la sulfacetamida sódica. Debe alcanzar una concentración de 8 a 12mg/dL de sangre.
8.
Indica el procedimiento para elaborar un régimen de dosificación.
Este es un plan para la administración de fármacos durante un tiempo, un régimen apropiado de dosificación, conducirá al logro de concentración terapéutica del agente en la sangre sin exceder de la concentración mínima. En forma ideal el plan se basa en el conocimiento de las concentraciones terapéutica mínima tóxica para un fármaco dado.
Describe el fundamento químico de la determinación colorimétrica de sulfonamidas. 9.
La sulfonamida libre de un filtrado de sangre completa, plasma, suero libre de proteínas que se deshidrogena con etilenanina para formar un colorante rojo a purpura (reacción de Barton-Marshall).
Indica el procedimiento para el cálculo de la biodisponibilidad relativa y biodisponibilidad absoluta y la utilidad de dichos parámetros.
10.
Biodisponibilidad relativa: presupone la determinación de un medicamento a partir de dos o más formulaciones del mismo, los estudios en cuestión deben someterse a un estricto control, en suficiente número de de individuos para detectar si existe desigualdad que se planificase, de acuerdo con un esquema estadístico que permita destinar las causas de variación que analizan los datos.
Biodisponibilidad absoluta: cualquier investigación en la que se evalúa la cantidad y la velocidad de acceso a la circulación general del medicamento administrados se utiliza para los estudios donde se comparten resultados obtenidos después de la administración del mismo tomado como referencia para las medidas de los niveles sanguíneos, la excreción y la respuesta. Estos parámetros sirven para cuantificar la biodisponibilidad de un medicamento, comprobando los niveles de medicamento plasma o excreción urinaria.
Bibliografía: Goodman L. 1978 “bases farmacológicas de la terapéutica” 5ª edición, editorial interamericana, México. Velasco, 1993, “farmacología” 16ª edición, editorial interamericana, España. Knevel J. 1977, “Cuantitative pharmaceutic Chemistry” 7ª edición, USA. Katzuna B. 1991, “farmacología” editorial El manual moderno, México.
CUESTIONARIO 2 “MANEJO DE ANIMALES DE LABORATORIO” 1. Cuales son las principales formas de sacrificar a los animales y cuando se lleva a cabo. Principalmente se conocen tres tipos o formas de sacrificio de animales, los cuales son: Por procedimientos mecánicos, que incluye la dislocación decapitación, exanguinación, aturdimiento con desangrado. •
cervical,
Por gas, incluye gas cianhídrico, monóxido de carbono y dióxido de carbono. Estos métodos requieren de un equipo específico y actualmente no son muy utilizados. •
De tipo farmacológico, esta es la forma más ética, la más tranquila, la más indolora y es la que debería aplicarse a todas las especies. •
2. Que tipo de investigaciones se realizan con las diferentes especies animales utilizadas en el laboratorio. La investigación científica en el área biomédica requiere el uso de animales para experimentación, pues la comprensión de mecanismos, procesos y conducta de los seres vivos conduce al planteamiento de hipótesis que requieren ser evaluadas en un individuo; además de que el uso de sistemas experimentales in vivo en investigación permite tener un modelo de procesos fisiológicos y funcionales llevando a una aplicación mas segura en tratamientos médicos para el ser humano. Actualmente los animales de laboratorio se emplean en estudios de microbiología, genética, bioensayos, realización de pruebas de toxicidad, estudios de nuevos fármacos y estudios de virología.
3. Cuales son las características ideales que debe tener un animal para ser incluido en un protocolo de investigación. Los animales empleados deben estar en buenas condiciones de salud o con alguna deficiencia según lo requiera el estudio. Se deben emplear las especies que en la opinión del propio investigador, probablemente sufran menos. Deben emplearse especies que no en riesgo de extinción, se recomienda que el investigador solicite la colaboración de otros profesionales para obtener información de la especie animal objeto de estudio. Se deben utilizar el menor número de individuos necesarios y suficientes como para alcanzar el objetivo de la investigación.
4.
Que significa eutanasia.
El termino deriva del griego “eu” bien y “thánatos” muerte. Se refiere a todo acto u omisión realizado por personal medico que ocasiona la muerte de un ser humano con el fin de evitarle sufrimientos insoportables o la prolongación artificial e inhumana de su vida.
5.
A que se le denomina xenobiótico.
El termino xenobiótico se refiere a cualquier compuesto orgánico ajeno al organismo que es administrado como medicamento o para ejercer algún otro efecto. También se define como cualquier sustancia química no sintetizada en el organismo considerado como fármaco.
6. A que se refiere cundo hablamos de experimentos in vivo, in vitro e in situ. In vivo: es cuando se utiliza al animal integro, manteniéndolo vivo para observar y registrar los efectos de los fármacos. In vitro: cuando se efectúa el experimento en una muestra de un órgano o tejido que fue extraído de un animal el cual fue previamente sacrificado, manteniendo dichos tejidos en condiciones de temperatura y nutrición similares a las fisiológicas. In situ: cuando se utiliza alguno de los órganos o tejidos del animal, exponiéndolo por cirugía en el sitio anatómico correspondiente, para lo que se requiere que el animal este anestesiado, desmedulado o descerebrado.
7. Que características individuales debemos conocer de las diferentes especies animales Características
RATON
(Mus RATA (Ratus Conejo (Orictalagus musculus) rattus) coniculus)
Pubertad Tiempo de crianza Periodo de preñes Crías por camada Tiempo de vida Desarrollo a adulto Tiempo de lactancia Camadas/año Temperatura corporal Frecuencia respiratoria Presión sanguínea Volumen sanguíneo
35 días Todo el año 20 días 4-12 2-3 años 6 meses 21 días
40-60 días Todo el año 23 días 6-8 2-3 años 5 meses 21 días
4 meses Mayo-septiembre 30 días 5-6 8 años 6 meses 40 días
4 37.9-39.2 °C
7 37.7-38.8°C
4 38.5-39.5°C
136-216/min
100-150/min
50-60/min
147/106 7.5%
130/95 7.5%
110/80 5%
Bibliografía: •
Lain L. O. farmacocinética y farmacodinamia. En: Brunton L. L. Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la terapéutica. 11ª ed. Colombia: McGraw Hill; 2006. p. 1-39.
•
•
Katsung B. G. Compendio de farmacología. 20ª ed. México: Manual Moderno; 2005. Drill V. A. farmacología médica. 27ª ed. México: La prensa Médica Mexicana; 2004.
UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO
FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA
DIVISION QUIMICA BIOLOGICAS
CARRERA: QUIMICO FARMACEUTICO BIOLOGO
SEMESTRE: 6°
ASIGNATURA: EVALUACION DE FARMACOS Y MEDICAMENTOS-I, LABORATORIO
PRESENTA: NEFTALI RIVERA BERNABE
A LOS 12 DIAS DE FEBRERO DEL AÑO 2012
