Home
Add Document
Sign In
Register
Skripta Iz Farmakologije
Home
Skripta Iz Farmakologije
...
Author:
vz1007183
106 downloads
522 Views
5MB Size
Report
DOWNLOAD .PDF
Recommend Documents
osnovi farmakologije skripta 2
Skripta Iz Metodologije
hhh
Skripta iz Kulturologije I
Skripta Iz Fiziologije
fiziologija
Skripta iz Srednjevekovne knjizevnosti
Srednjevekovna :)Full description
Skripta Iz Osnova Makroekonomije
Skripta iz romantizma.docx
Skripta Iz Ljudskih Prava
Skripta Iz Ontologije
tekst
205796942-Skripta-Iz-Mz
axaxax
Skripta iz narodne književnosti
Full description
Skripta iz Elektrostatike.pdf
Skripta Iz Ismsp
Full description
Skripta Iz REM
Full description
Skripta Iz Neurologije
Skripta Iz Neurologije
Skripta-iz-fiziologije 333
ht hhj jkk gchjtn gh
Skripta iz nacionalne ekonomije
ekonomski fakultet u berogradu
Skripta Iz Marketing Logistike
Skripta Iz Logika II
Skripta iz istorije
Skripta Iz Tunela
Skripta iz tunela koja ustvari predstavlja sazeta predavanjaFull description
skripta iz mehanike fluida RITEH
skripta iz mehanike fluidaFull description
Skripta za maturu iz matematike
Skripta za maturu
etika-skripta iz čehokove knjige
SKRIPTA IZ FARMAKOLOGIJE Koristiti tablice i slike iz Temeljne i klinike !armakolo"ije
Anđela V.
Sadržaj 1.POGLAVLJE - UVOD....................................................... ........................................................................................................................... ........................................................................ .... 1 2.POGLAVLJE - FARMAKODINAMIKA ..................................................... ....................................................................................................... .................................................. 7 3.POGLAVLJE - FARMAKOKINETIKA FA RMAKOKINETIKA ...................................................... ....................................................................................................... ................................................. 12 4.POGLAVLJE - METABOLIAM LIJEKOVA ....................................................... .............................................................................................. ....................................... 1! ".POGLAVLJE - UVOD U FARMAKOLOGIJU AUTONOMNOG #IV$ANOG %U%TAVA % U%TAVA ............................... 1& 7.POGLAVLJE - AGONI%TI KOLINERGI$NI' RE(EPTORA I IN'IBITORI KOLINE%TERAE ........................ ........................ 23 &.POGLAVLJE - BLOKATORI KOLINERGI$NI' RE(EPTORA ................................................... ..................................................................... .................. 27 ).POGLAVLJE * %IMPATOMIMETI(I...................................................... ....................................................................................................... ................................................. 3+ 1+.POGLAVLJE - BLOKATORI ADRENERGI$NI' RE(EPTORA ................................................................. 3! 11.POGLAVLJE * LIJEKOVI A LIJE$ENJE 'IPERTENIJE ..................................................................... ......................................................................... .... 3) 12.POGLAVLJE - VAODILATATORI I LIJE$ENJE ANGINE PEKTORI% ....................................................... ....................................................... 43 13.POGLAVLJE * LIJEKOVI A LIJE$ENJE ATAJENJA %R(A .................................................................... .................................................................... 47 14.POGLAVLJE * LIJEKOVI A LIJE$ENJE %R$ANI' ARITMIJA ................................................................ !1 1!.POGLAVLJE * DIURETI(I .......................................................................................................... ................................................................................................................... ......... !" 1".POGLAVLJE * 'I%TAMIN, %EROTONIN, ERGOT ALKALOIDI ............................................................... ............................................................... "1 17.POGLAVLJE * ANGIOTENIN ........................................................... ............................................................................................................. .................................................. "" 2+.POGLAVLJE * LIJEKOVI A LIJE$ENJE A%TME ...................................................... .................................................................................... .............................. "7 22.POGLAVLJE * ANK%IOLITI(I ANK%IO LITI(I I %EDATIVNI-'IPNOTI(I ........................................................................ ........................................................................ 72 24.POGLAVLJE * ANTIEPILEPTI(I A NTIEPILEPTI(I .......................................................................................... ........................................................................................................... ................. 7" 2!.POGLAVLJE * OPI ANE%TETI(I ........................................................................................ ........................................................................................................ ................ 7) 2".POGLAVLJE * LOKALNI ANE%TETI(I ........................................................................................... .................................................................................................. ....... &4 27.POGLAVLJE * RELAK%ATORI RELAK%A TORI %KELETNI' %K ELETNI' MIIA .................................................. ............................................................................... ............................. &7 2&.POGLAVLJE * FARMAKOTERAPIJA PARKIN%ONIMA PARK IN%ONIMA ....................................................................... ....................................................................... )1 2).POGLAVLJE * ANTIP%I'OTI(I I LITIJ ......................................................... .................................................................................................. ......................................... )! 3+.POGLAVLJE * ANTIDEPRE%IVI ......................................................................................................... ......................................................................................................... 1++ 31.POGLAVLJE * OPIOIDNI ANALGETI(I I ANTAGONI%TI.................................................... ANTAGONI%TI ..................................................................... ................. 1+4 32.POGLAVLJE * OPOJNE DROGE ................................................................. ........................................................................................................ ....................................... 1+) 33.POGLAVLJE * LIJEKOVI A LIJE$ENJE ANEMIJA I 'EMATOPOENI $IMBENI(I RA%TA ................... 114 34.POGLAVLJE * LIJEKOVI A LIJE$ENJE POREMEAJA KOAGULA(IJE KO AGULA(IJE................................................ 11) 3!.POGLAVLJE * LIJEKOVI A LIJE$ENJE DI%LIPIDEMIJA .................................................................... ...................................................................... .. 124 3".POGLAVLJE * NE%TEROIDNI PROTUUPALNI LIJEKOVI, ANTIREUMATI(I KOJI MODIFIRAJU BOLE%T, NEOPIOIDNI ANALGETI(I I LIJEKOVI A LIJE$ENJE ULOGA ................................................. .................................................................. ................. 12& 37.POGLAVLJE * 'ORMONI 'IPOTALAMU%A I 'IPOFIE .................................................... .................................................................... ................ 134
Sadržaj 1.POGLAVLJE - UVOD....................................................... ........................................................................................................................... ........................................................................ .... 1 2.POGLAVLJE - FARMAKODINAMIKA ..................................................... ....................................................................................................... .................................................. 7 3.POGLAVLJE - FARMAKOKINETIKA FA RMAKOKINETIKA ...................................................... ....................................................................................................... ................................................. 12 4.POGLAVLJE - METABOLIAM LIJEKOVA ....................................................... .............................................................................................. ....................................... 1! ".POGLAVLJE - UVOD U FARMAKOLOGIJU AUTONOMNOG #IV$ANOG %U%TAVA % U%TAVA ............................... 1& 7.POGLAVLJE - AGONI%TI KOLINERGI$NI' RE(EPTORA I IN'IBITORI KOLINE%TERAE ........................ ........................ 23 &.POGLAVLJE - BLOKATORI KOLINERGI$NI' RE(EPTORA ................................................... ..................................................................... .................. 27 ).POGLAVLJE * %IMPATOMIMETI(I...................................................... ....................................................................................................... ................................................. 3+ 1+.POGLAVLJE - BLOKATORI ADRENERGI$NI' RE(EPTORA ................................................................. 3! 11.POGLAVLJE * LIJEKOVI A LIJE$ENJE 'IPERTENIJE ..................................................................... ......................................................................... .... 3) 12.POGLAVLJE - VAODILATATORI I LIJE$ENJE ANGINE PEKTORI% ....................................................... ....................................................... 43 13.POGLAVLJE * LIJEKOVI A LIJE$ENJE ATAJENJA %R(A .................................................................... .................................................................... 47 14.POGLAVLJE * LIJEKOVI A LIJE$ENJE %R$ANI' ARITMIJA ................................................................ !1 1!.POGLAVLJE * DIURETI(I .......................................................................................................... ................................................................................................................... ......... !" 1".POGLAVLJE * 'I%TAMIN, %EROTONIN, ERGOT ALKALOIDI ............................................................... ............................................................... "1 17.POGLAVLJE * ANGIOTENIN ........................................................... ............................................................................................................. .................................................. "" 2+.POGLAVLJE * LIJEKOVI A LIJE$ENJE A%TME ...................................................... .................................................................................... .............................. "7 22.POGLAVLJE * ANK%IOLITI(I ANK%IO LITI(I I %EDATIVNI-'IPNOTI(I ........................................................................ ........................................................................ 72 24.POGLAVLJE * ANTIEPILEPTI(I A NTIEPILEPTI(I .......................................................................................... ........................................................................................................... ................. 7" 2!.POGLAVLJE * OPI ANE%TETI(I ........................................................................................ ........................................................................................................ ................ 7) 2".POGLAVLJE * LOKALNI ANE%TETI(I ........................................................................................... .................................................................................................. ....... &4 27.POGLAVLJE * RELAK%ATORI RELAK%A TORI %KELETNI' %K ELETNI' MIIA .................................................. ............................................................................... ............................. &7 2&.POGLAVLJE * FARMAKOTERAPIJA PARKIN%ONIMA PARK IN%ONIMA ....................................................................... ....................................................................... )1 2).POGLAVLJE * ANTIP%I'OTI(I I LITIJ ......................................................... .................................................................................................. ......................................... )! 3+.POGLAVLJE * ANTIDEPRE%IVI ......................................................................................................... ......................................................................................................... 1++ 31.POGLAVLJE * OPIOIDNI ANALGETI(I I ANTAGONI%TI.................................................... ANTAGONI%TI ..................................................................... ................. 1+4 32.POGLAVLJE * OPOJNE DROGE ................................................................. ........................................................................................................ ....................................... 1+) 33.POGLAVLJE * LIJEKOVI A LIJE$ENJE ANEMIJA I 'EMATOPOENI $IMBENI(I RA%TA ................... 114 34.POGLAVLJE * LIJEKOVI A LIJE$ENJE POREMEAJA KOAGULA(IJE KO AGULA(IJE................................................ 11) 3!.POGLAVLJE * LIJEKOVI A LIJE$ENJE DI%LIPIDEMIJA .................................................................... ...................................................................... .. 124 3".POGLAVLJE * NE%TEROIDNI PROTUUPALNI LIJEKOVI, ANTIREUMATI(I KOJI MODIFIRAJU BOLE%T, NEOPIOIDNI ANALGETI(I I LIJEKOVI A LIJE$ENJE ULOGA ................................................. .................................................................. ................. 12& 37.POGLAVLJE * 'ORMONI 'IPOTALAMU%A I 'IPOFIE .................................................... .................................................................... ................ 134
3&.POGLAVLJE * TIROIDNI 'ORMONI I ANTITIROIDNI LIJEKOVI ......................................................... ......................................................... 13& 3).POGLAVLJE * 'ORMONI KORE NADBUBRE#NE #LIJEDE I NJI'OVI ANTAGONI%TI ....................... 141 4+.POGLAVLJE * %POLNI 'ORMONI I NJI'OVI IN'IBITORI ................................................................. ................................................................. 144 41.POGLAVLJE * 'ORMONI GUTERA$E I LIJEKOVI A LIJE$ENJE EERNE BOLE%TI ......................... 1!+ 42.POGLAVLJE * LIJEKOVI % U$IN(IMA NA 'OMEO%TAU MINERALA KO%TI .................................... .................................... 1!" 43.POGLAVLJE * BETA-LAKTAM%KI I DRUGI ANTIBIOTI(I KOJI DJELUJU NA %TANI$NU %TIJENKU I MEMBRANU ........................................................... ............................................................................................................................... ............................................................................. ......... 1!) 44.POGLAVLJE * KLORAMFENIKOL, TETRA(IKLINI, MAKROLIDI, KLINDAMI(IN, %TREPTOGRAMINI I LINEOLID ............................................................................................................................................ ............................................................................................................................................ 1" ! 4!.POGLAVLJE * AMINOGLIKOIDI....................................................... AMINOGLIKOIDI...................................................................................................... ............................................... 171 4".POGLAVLJE * %ULFONAMIDI, TRIMETOPRIM I KINOLONI .............................................................. .............................................................. 174 47.POGLAVLJE * LIJEKOVI KOJI DJELUJU PROTIV MIKOBAKTERIJA ..................................................... ..................................................... 17& 4&.POGLAVLJE * LIJEKOVI PROTIV GLJIVI(A .................................................. ........................................................................................ ...................................... 1&1 4).POGLAVLJE * ANTIVIRU%NI A NTIVIRU%NI LIJEKOVI LIJEKOV I........................................................ .............................................................................................. ...................................... 1&" !+.POGLAVLJE * ANTIMIKROBNA %RED%TVA ........................................................... ...................................................................................... ........................... 1)2 !2.POGLAVLJE * LIJEKOVI PROTIV PROTOOA METRONIDAOL I TINIDAOL ................................... 1)3 !3.POGLAVLJE * ANTI'ELMINTI(I....................................................... ....................................................................................................... ................................................ 1)3 !4.POGLAVLJE * LIJEKOVI A LIJE$ENJE LOUDNI' BOLE%TI ............................................ ............................................................ ................ 1)! !!.POGLAVLJE * IMUNOFARMAKOLOGIJA ......................................................................................... ......................................................................................... 2+2 !&.POGLAVLJE * $E%TI TOK%I$NI %INDROMI ................................................................................... ....................................................................................... .... 2+" "2.POGLAVLJE * LIJEKOVI A LIJE$ENJE BOLE%TI PROBAVNOG %U%TAVA .......................................... 2+&
1.POGLAVLJE - UVOD Farmakologija /e Farmakologija /e 0nan /a e 5a6 8/e9a/e: e:/; 6a< na 5l=e 8a6e. Me>9na ?a<:al@/a /e > ?a<:al@/e /a e 5a6 6a<:a /e e
/a@n0e l/een/a 5le. Toksikologija /e Toksikologija /e > ?a<:al@/e /a /e 5a6 neCel/n: 8n9:a e:/; /e6a na 5l=e 8a6e. Farmakokinetika 8/e Farmakokinetika 8/e 8/e9a/ /ela na l/e, n<. a<9/a, 0l86an/e >. Farmakodinamika
/el6an/e l/ea na /el, :e;an0:e ne
a l/e6a L/e6 / e na/e=e <e 8l/88/8 an<@ane ne, <@ane :le8le, :ale e>e <ene, n8lene elne, l>e 8@l/;>
@ene :le8le e@0@en l/e6 8 a6n, 0na 0 na >a a>
an l 6=e a:e<n; 9ena
6e > 6aCn; ln; l/e>9a. VELI$INA I MOLEKULARNA MA%A L/e6 6a<
M <7n l/a > M 1++ 8 </e >6l/n ele6n 8 6: >/el6an/8, > n a M < 6e: > 1+++ e e= a<5
?8n>
6e, 6an >e< aal6e, ;><?5ne. PRIN(IPI FARMAKODINAMIKE Un9 l/e6a <0la0e 0 >/el6an/a :le8le l/ea na
a e l/e na06a agonist, agonist, a a /e
a /e antagonist*slika1-3. Mle8la
0 e :Ce <a0a :8 krivulje doza-odgovor. doza-odgovor. Ne l/e6 a en0: ne >/el8/8 na en>@ene
@ene 8
1
Ine<na 6e0na :/ea L/e6 e 6eC8 0a ne
/el/9:ala0:a ne<n 6e0an/e @
/el l/ea 88 na ln8 l5>n@ l/ea 8 9<8la9/ * al58:n. PRIN(IPI FARMAKOKINETIKE Da 5 >=l > 06n; 8naa l/ea, 6ena l/e6a e :
<58
0
=a >
:/ea <:/ene9</e6a > :/ea a9/e:0a. PERMEABILNO%T * <la0a l/e6a <0 5l=e 5a</e
?80/a <0 6>ene >/el/e, e
ene
?80/8 :le8la:al <en 0:eđ8 <6 e
ene
8na ne: l/e6:a. Difuzija kroz lipidni medij * a6na >?80/a :le8la <0 :e:5
<8@e l>ne <88
?80/: < 0:eđ8 :e:5
@ene 6a<. Vel 5</ a6;
en?9
e
/el8/e
a:n, n
90e e 5a6l/a 6e0an/e: :le8le 0a e9/al0
/el6e na :e:5
a 80<8/e 86laen/e @ >/ela :e:5
90a :@88/e 6el: :le8la:a e l?5n: :le8la:a 8la0 8 an98, <en, 6a:n B12. En>90a /e 6e:a ele6an <9e. E@090a /e 5
2
FICK! "#K$ DIF%"I&' F96 0an >?80/e 8/e 5<0n8 a :le8la <0 5a</e<8 n9e
/en(1(2, e?9/en e<:ea5ln l/ea, 6<=na, >e5l/na 5a</e
a /e l/e 5
a9. Tađe< a<9/a /e 5
e5l/:Ca.
š
D?80/a <0 6>en :e>/ * l/6 l/ea 8 6> /e 6na ionizaciji(polarnosti) :le8le, /e< :le8le 6>e >/el8/8 a >l <6lae ; na5/ene :le8le l/ea, 6a
en =. Tađe< l>na l/6 :le8le /e 5
n :e>/ * :n@ l/e6 8 la5e 5a0e la5e elne. a a6e :le8le ' lne >
:le8la e 5 n0
ne. A /e 0na P a l/ea ' :e>/a, > :le8la /e e 5 n0
!"#$!$ %#$&'$ !(!"#$!$ %#$&'$
) *+ *,
I$I"#CI .#/I* KI'.I$# I /#"# %la5e 5a0e 8 n0
n :e 6=e la
* a>a 8 <n
a>a 8 <n
6=e ll85lna R(OO' <n
' <n
R(OO - ' ne<n
'en>e<n-'ael5a9;6a /e>na>C5a /e ln 5na a>a /e
l/ea 0:eđ8 /elen; >/el/aa 6n '. N<. :n@ l/e6 e l5>n ?l<
0
a6an/e 5a<5naa. T e >@ađa /e< /e l/e la5a elna /a e >9
/8, a a/ 5l e ne :Ce >?8n>
. *slika1-6
3
AP%ORP(IJA LIJEKA P8e6 a>:n
al/en:a > 9l/n@ 6a 0a;/e6a/8
:/ea a9/e. Da 5 l/e 8=a 8 <6 :
:n
:n
/el/ena a ln: <:/en/en@ l/ea /e bioraspolo,ivost. O
na6n/a, al /e a<9/a </a :an/a. L/e6 <la0e <0 eliminaciju prvog prolaska, @>/e e 6e > l/ea :ea5l0
đe 8 e:n8 9<8la9/8. na ne l/e6 :a/8 :al8 5
0a
n. El:na9/a <6@ <laa /e 05/e@n8a, al
8=a 0
a, al > :Ce 0 @
n@ 8a e >a/8 na 6a/ nan. $e e < > a9/enaa / 6
na 0a l/e6e / 8 ln6 < 5n: e:e
=n; 86a, 6a@ne 0a laln8 <:/en8. B<0na a<9/e 6 ><8/8 <:/ene ?<8:8la9/e l/ea. T
e<:alna <:/ena * ala9/a na C8 0a e:n8 <:/en8. A<9/a /e /a
e5l/ne Ce, al el:na9/a <6@
a /e 05/e@n8a. P< <6 * 8/ee na a<9/8 n
l/ea 8 <6 6ea6a n9e
?80/a, a e a<9/8.
4
Kn9e
/ena n9e
/en n9e
e 6ele lne l/ea <:/ene. Na8< :e :0a /e :an/, ><589/a :an/e lne l/ea e > n9e
/en > n8le a
al/n/e 8/an/e l/ea. P< <6 * 8 6a /e 6aCna >
n9a 5<0ne 8na l/ea, a < <6 ne 8/ee na ln8 l/ea <
5< <<6l/ena 6a:0a, <9e, 585
ne >@ne >6l/n. Tl/6 * l/ea 8 68 8/ee na n9e
?80/a 0 <6n; Cla e e 85<0a. Ne <@an:0a :a/8 6 aa6 l>a 8 n/:a 8 l/6 l/e6 / 8 ll85ln. Ka
/el/8. Va?80/8 0 6a8la
/el/a. Kl<6n e /a 6eCe 0a <ene e
ee<:nane >589/e l/ea. V > /e :/e< lne l/ea 8 /el8 n9e
/el/9:a /ela 8 :an/e 6aCn 8 ?a<:ane9. Al
e :a 8 /el8 na
a n/e@6 8na, al ne ><8@ e?e 8 5n. Ne l/e6 nan
đ8 8 e:n8 9<8la9/8. El:na9/a <6@ <laa /e
e<6ae. Kn6e<0/a 8 :ea5le /e > el:na9/e. P<l/e6le6>a, :n>l 8 nea6n < <:/en :
a an8 a6n. Mn@ l/e6 8 a6n < <:/en, al :a/8 a6ne :ea5le5en0>a0en. !
Ne l/e6l/, n8 :>?9
/el8/8 > e ne 0l8e. El:na9/a l/e6a * 80 >08 l/ea, 5<0na el:na9/e 0a>n/e >0eneana a6n; :le8la 0 <6a l /ela >
?9
a0ea:, el:na9/a <6e :le8le :ea5l0:: n/e a
8na. a l/e6e / e ne :ea5l0
na
8Cen 8na. Fenl5en0a:n /e
a 6
/el6an/e l/ea
a @6< >a /e 5<0na el:na9/e <<9nalna n9e
a n9e
a @6< >a 5<0na el:na9/e /e nanna ne6na n9e
@ađa a>a l/e 0a :e;an0:e el:na9/e < n9e
ln@ ne
a lnea
/el/9:a Nan a<9/e 8 9<8la9/8, :n@ l/e6 <la0e <0
<589/e a nan @a </8 ?a08 el:na9/e. Mae:a, 6 e :Ce :8l
/el/a :>el: * <6 e
a /e
"
2.POGLAVLJE - FARMAKODINAMIKA Fa<:a>na:a e 5a6 >/el6an/e: l/ea na 5l= e:, > e ?a<:anea 5a6 >/el6an/e: 8a6a na l/e. P<n9 ?a<:a>na:e 6</e>e 0a 6e, > 0l
a9/enaa a e9?n: 5le:a. RE(EPTORI 0eceptori 8 e9?ne :le8le 8 5l=: 8a68 /:a l/e
@ađa/a /
: >a 5 :@l
a e 6eC8 a l/e: >a 5 >=l > <:/ene ?8n9/e. Mn@
en?9
@ađa/ / 0an/e 8ne l/ea, e :n@ l/e6 8 la?9
e ne
enla-9la0a. Ne
n: e?e<, n<.<0nna0a> n08ln
nna9elln
a >@6< >
n /e +iperbola, a>a a/ >n a6: 8 l@a<a: 8a6 <68l/a /e sigmoidna /e>na6l/8/e :ae:a >n 0:eđ8 >0e 8na *slika2-1. 'fikasnost('ma4) potentnost('C56 ili 'D56) e 06>e 0 6; >aaa. A 8 :an/ E( !+ l ED!+ enn l/ea /e 6ea. K0I!%.&' D$# K$C'T0#CI&' I %3I$K# I !'"#$&' #7$IT# M@8e /e 0:/e< a
5 e: lan >n a >n 0:eđ8 l/ea 8na. Kn9e
a 5 e 6e0al !+ na
:an/ /e 6e a?ne l/ea
a /e :@8e 0:/e< 6e88n 5</
a e >
:n:8: >0e 0a e9?n >@6< 8 6a@ /e>n9a 8 8la9/ >5/e: 6ann8 <68l/8 >0a-8na*slika2-16. N<.l/e6 0a nCa6an/e laa :@8 e <8a6a :/e
0e
a9/enaa. Ka>a e na9<a na @
@6< na >08 8 8
5 a l@a<:: >0e /a /e a>:n<
5/e: 8:8la6n8 6ann8 <68l/8 >0a-8na, na/e=e sigmoidnog 5la. redi8nja potentnost('D56)9 sredi8nja toksična doza(TD56) i (,ivotinje) sredi8nja letalna doza(.D56) e >5/8 0 6a6; e6a. Je< /e e@ e9?n@ e?ea <06l/n >
0a-8na n/e 8 6e0 a ED !+ >
<68l/e n9.l/ea-8na, 6ann: <68l/: e ne >
0a-8na >a/e n?<:a9/e 6a</a9/a:a na /el/6 l/ea 8 8la9/, a /e 6a</a9/a :ala <68l/a /e <:a. D&'.T!0$T('FIK#$T) D/el6
0a l/ea /a 6ela. E?an /e >
: l/ea
e?n9/ a<9/aln a@n :a/8 :an/8 :a:aln8 >/el6
a 5 >=l > >
n8 l/ea 8na, > 8na na/e=e >la0 na !+ :a:aln@ 8na, a >0a /a /e 0a
8n;
0a-8na :/e
0 <68l/e n9.l/ea-8na 0 6anne <68l/e >0a-8na, al >56en
na. P0I3%!$I 0'C'PT0I P<86n
@ađa 8l n8 6
/e a e 8
e n9e
. A /e 'C56 manji od Kd, n>a <86n
n@ > >6a :e;an0:a. P<6, 6</e:e a6a9/e e?e
8Ce ne@
5</a >8n; e?e<; :le8la. P<86 <86n;
a e 6eC8 l/e-
e
a
6a an/a * a6n na6n. U >868 l@an>a,
868 l@an>a, a08/8 >a ne
e na06a konstitutivna aktivnost. Puni agonist /e l/e 5an 8 8n a6
a e 6eCe 0a
6l/na 6a n9e
6> > a6
:an/ 8na a 0a 6e
el8, neutralni antagonisti e 6eC8 a : a?ne: 0a R Ra an/e,
n86ne a6n. O5
/e e a@n 6eCe l na :/e, 6eC8 e
0a a@na e 6ea6a<68l/a 8 >en, al :a:aln 8na /e /e>na. A /e n9e
6l/n 6ela, :Ce 8 8n 0a:/en ana@na 8 8n a6
en/e>n a /e <86n
n a /e <86n
a /e
<8@a/8 :le8l8
e 5
?a<:al=; ana@na /e< e n 6eC8 a :/e a l/e /e@ n;5
laa9/a a>
0
:e<a<l, / el
<8@e <6ne :eale. P
: e 6eCe a ??<: <@an??a:a / 8 n;5< lnee
)
TERAPEUT%KI INDEK% I TERAPEUT%KI RA%PON Terapeutski indeks /e :/e< TD !+
0a8na. P
a6l/a <9/en8 @8
a :a /a 6el8 n8 >08 :n@ :an/8 e?e6n8 >08. Al n/e <an 8
e. D terapeutski raspon, 6=e ln 6aCan, 8/e
0e 0:eđ8 :n:alne e?e6ne >0e :n:alne ne >0e. %IGNALNI ME'ANIMI Ka>a e a@n 6eCe 0a
a:n na, DAT. Mn@ ana<:9 9l/a/8 nan: a6
/e e?e< :e;an0a: 8n8a< an9e
a6l/a/8 lan8 l/e-
?805lne<>n ;<:n,NO <la0e :e:5
/el8/e na n
?9
/el8/e na <0n na08 /a /e na :e:5
a e l/e 6eCe9n JAK e a6
6> > ??<l0a9/e %TAT :le8la, ne a>a 88/8 > /e0@
?9
<8@e a@ene5en0>a0en na GABA-a6
n: anal8. Mle8le anala >/el8/8 a
enla 9la08
6> > a6a9/e G <ena a n > a6a9/e a>enla 9la0e. *tablica2-1
1+
REGULA(IJA RE(EPTORA Re9e< e >na:
@ađa 8
8@:>an. $ea l nanna 0lCen a@n:a
@6
Qa>
a Q-a
90: 8 8 an9e, a e lne > a@na. Kan/e e
> <=n/e ne; een9/aln; 8
aa l; ?a
@6
11
3.POGLAVLJE - FARMAKOKINETIKA Fa<:anea 6a 8/e9a/ 5l=@ 8a6a na l/e. P<9e 8 a<9/a, ><589/a el:na9/a l/ea. P<:/ena >aaa ?a<:ane9 >06l/a6a 0
0e n9e
. N 8 66 86/e:aa9/en n9e
/ele 6:a9l/n <@an 5<0ne el:na9/e. O6e 6e ?8n9/e 8 6
<8@e >6/e e :@8 >
:8 2 <:a
/eleV> l
n6en 0a 6a l/e a9/ena, al e </ene 6</e>n 0 8la9/e :@8 < 0a 0
/eleV> 6e08/e ln8 l/ea 8 /el8 n9e
&.!$ '(&$ / 0'(/ 1
I0
n/e 8 8n an, 0a e na06a prividnim. L/e / e 8 8n 0a>
/e>na 6l8:en8 la0:e4 eCne /ela. V > l/e6a / e 6eC8 0a <ene la0:eal58:n :@8 5 <:/en/en 8 l8a/8 5le /e
<8@8
a V > :Ce 5 8n 6e ne@ aln 6l8:en /ela. K.I0'$ Kl
3#"!$ (4!$'( 1
a l/e / /e >e <0 el:na9/8 <6:
: l
e ? 9lea
??e
<8@
?l a :a:8: ? ;e al 5l> ?l ;e <@an ? el:nan. Kl
na aa9e8 e
la: @ l/ea 8 <@an. Kl
8 <6. U 6: l8a/8, 5le l ne ><8@ 12
l/e6 / :ea/8 < <6 :@8 :a /a >
n8 na 5le a:@ <@ana el:na9/e. a l/e6e / 8 n8l:
: el:na9/e, l
(L. Ka l
:. MCe e >
0 05 )
678 - 12
Ble, @>ne ><8@e 6a</a5le e :/en/a/8 l
/ele. Pl86/e el:na9/e e nee <:/en a e 5/e 6</e>n :an/e. N<.a>a e l>an <:/en <an: 5len8. Pl86/e el:na9/e >
<8@ a &7*)+ ? ea>-ae 9n9en
n@8;a5le ?<: ;e ea>-ae e??e9 ;8, 3*4 ;al?-l6e ? >n@ a a 9nan
e
a>eS8ae <>89e ;e e??e9 5e ee9e> a ea> ae ; a e9?e>
n@. /I0#P.;I!T B
0e /a >đe > e:e 9<8la9/e. B
e?n
<8@: <8a:a, 5
nae 5
@ađa 8 >
:a 6
<8@: ?a<:a. Da 5 8l/8l e ?a
5/e: #%C(povr8inu ispod krivulje koncetracija-vrijeme).*slika3-4 'KT0#KCI I0l86an/e l/ea <@an: e :Ce @le>a a e
<la0 <0 a/ <@an. Nan 8a6e
0
8 6
0
a n9e
e@n8 :n:alne ne n9e
8@; e<>a <:/ene e
>0e >
a
0a e < >a e V > na8n l/e:. I>ealn lan 13
>0
. D0a >