Reseptor Tirosin Kinase (Obat Gefitinib)

GEFITINIB Geftinib (IRESSA ®) ®) adalah dipakai untuk pengobatan kanker paru jeni tertentu ( non !all "ell lung "an"er)# dan beberapa jeni kanker lainn$a% &ekani!e kerja &engha!bat Epider!al Gro'th Fa"tor (EGFR) tiroin kinae dengan !engikat trioat (AT)%

Re"eptor adenoin

&erupakan inhibitor elekti perta!a dari tiroin kinae Epider!al Gro'th Fa"tor Re"eptor (EGFR) $ang  juga diebut ebagai ebagai *ER+%

Ru!u Struktur Geftinib

S$te!ati" (I,A(I,A-)) na!e N.(/."hloro.0.1uoro.phen$l).2.!etho3$. 4.(/.!orpholin.0.$lpropo3$)5uina6olin.0.a!ine

Reeptor Tiroin 7inae 

Reeptor tiroin kinae (RT7) adalah reeptor $ang !e!iliki akti8ita kinae pada protein tiroin# $aitu !engkatalii traner oat dari AT ke gugu hidrokil (9*) tiroin pada protein target%

Reeptor tiroin kinae (RT7) !erupakan keluarga reeptor $ang !e!iliki truktur $ang !irip atu a!a lain% 7eluarga reeptor ini !e!iliki atu tyrosin kinase domain, $aitu $ang akan !e!oorilai protein pada reidu tiroin# atu hormone binding domain# $aitu te!pat ikatan dengan ligan atau hor!on# dan atu eg!en karbokil ter!inal dengan tiroin ganda untuk autooorilai

"ontoh reeptor $ang tergolong reeptor tiroin kinae antara lain adalah reeptor. reeptor aktor pertu!buhan eperti:  EGFR (epithelial growth factor receptor )  ;EGFR (vaskular endothelial growth factor receptor )  Reeptor itokin# dan  Reeptor inulin

Reeptor Tiroin 7inae

RESEPTOR FAKTOR PERTUMBUHAN (GROW TH FACTOR)

Reeptor gro'th a"tor !erupakan reeptor $ang tergolong reeptor t$roine kinae $ang !e!iliki peran $ang angat penting bagi pertu!buhan el%
Signal tranduki pada reeptor tiroin kinae ada = jalur : +% >alur Ra?Ra?&ap kinae# $aitu jalur $ang berperan dala! pe!belahan el# pertu!buhan# dan prolierai el% -ontoh n$a reeptor gro'th a"tor# eperti EGFR# ;EGF re"eptor# alur >ak?tat# $ang diakti8ai oleh berbagai "$tokine dan !engontrol intei dan pelepaan berbagai !ediator in1a!ai% -ontohn$a pada

 Tranduki Sin$al ada EGFR

7AN7ER AR,.AR, 7anker paru.paru !erupakan pen$akit dengan "iri kha adan$a pertu!buhan el $ang tidak terkontrol pada jaringan paru.paru% ertu!buhan el ini dapat !en$ebar ke luar dari paru.paru !elalui uatu proe $ang diebut !etatai ke jaringan $ang terdekat atau bagian tubuh $ang lainn$a%  >eni kanker paru $ang uta!a adalah S-@- (kanker paru el ke"il)# dan NS-@- (kanker paru non.el. ke"il)% Gejala paling u!u! adalah batuk (ter!auk batuk darah)# berat badan turun dan eak napa%

re8aleni 7anker paru di negara !aju angat tinggi# di ,SA tahun == dilaporkan terdapat +4%0 kau baru ( !erupakan +/C dari e!ua kanker baru $ang terdiagnoi) dengan +D0% ke!atian (!erupakan =C dari eluruh ke!atian akibat kanker)# di Inggri pre8aleni kejadiann$a !en"apai 0%? tahun# edangkan di Indoneia !enduduki peringkat kee!pat kanker terban$ak# di RS kanker akarta tahun + !enduduki urutan ketiga etelah kanker pa$udara dan kanker leher rahi!%

 Tanda dan gejala kanker paru.paru dapat !eliputi : .

Batuk $ang tidak kunjung e!buh (lebih dari = !inggu)

.

erubahan batuk kroni

.

Batuk berdarah

.

erubahan 'arna dan !eningkatn$a ju!lah dahak

.

Bun$i eperti $ang terjadi pada penderita a!a aat bernaa pada bukan penderita a!a

.

Seak naa

.

N$eri pada dada dan tulang

.

N$eri pada aat !enarik naa dala!.dala!

.

erubahan uara !enjadi erak

.

enurunan berat badan $ang drati

.

Sakit kepala

.

e!bengkakan di 'ajah atau leher

&ekani!e Terjadin$a 7anker •

•

 Terjadi !utai pada EGFR !en$ebabkan terjadin$a akti8ita EGFR $ang berlebihan (o8era"ti8it$?upregulation) 98era"ti8it$ EGFR !en$ebabkan akti8ita pe!belahan el $ang tidak terkendali dan !en$ebabkan kanker

roe Tranduki Sin$al  98era"ti8it$ EGFR

9n"ogeni" a"ti8ation re"eptor t$roine kinae%!p0

&ekani!e 7erja Geftinib Epider!al gro'th a"tor reeptor (EFGR) !engatur prolieri el# apoptoi# angiogenei# erta in8ai tu!or% &utai erta berke!bangn$a EFGR ering diju!pai pada kanker paru non.!all el ehingga !enjadikan daar terapi !enggunakan pengha!bat EGFR%

Ani!ai &ekani!e kerja Geftinib

geftinib !e"hani! o( a"tion%!p0

roduk Geftinib

Geftinib =DA !g Bu$ Irea India -all H+.E2///4000%!p0

Eek Sa!ping Geftinib era'at# !untah# anorekia#  Sto!atiti# gangguan ungi hati# kelainan pada kuku# alopeia# atenia# konjungti8iti# bleariti% 

7ontra Indikai   

*ipereniti8ita% keha!ilan dan laktai%

 Te untuk kanker paru.paru  

  Te imaging (oto .Ra$# -T."an) Sputu! itologi



  Biopi



e!erikaan untuk !enentukan tadiu! kanker paru !eliputi -T."an# magnetic resonance imaging (&RI)# to!ograf e!ii poitron (ET)# dan "an tulang%

en"egahan 7anker paru tidak dapat di"egah e"ara pati# na!un riiko dapat dikurangi dengan beberapa "ara berikut :  *indari rokok dan aap rokok  ola !akan ehat# perban$ak !akan buah dan a$ur  7urangi !inu! alkohol 

Berolahraga e"ara teratur

 Teri!a kaihJJJJJ%