Penicilinas - Curso de antibioticoterapia - CBBW
Penicilinas Sintéticas Semi-sintéticas: melhor espectro, mais estabilidade à penicilinases, melhor biodisponibilidade via oral. Grupo B-lactâmico ( atividade antibacteriana): atividade em parede celular> proteínas ligadoras de penicilina> inibição das transpeptidases > destruição da parede celular>
bactericidas Resistências: alteração estrutural da PBP ( mecanismo comum de resistência dos G+) Inativação enzimáticas: o
G+ : penicilinases
o
G - : beta-lactamases
Obs: Como as beta-lactamases são os principais mecanismo de resistência dos G-, nem toda associação com inibidores da beta-lactamases diminui resistência, pois em se tratando de de G+, o mecanismo é alteração da PBP, vide Pneumococo( diplococo G+). Ex: IVAS ( Haemophilus [ G-], Moraxella, Pneumococo) resistente a amoxacilina - clavulonato, pensar em pneumococo com mudança de PBP .
Penicilinas G: Estáveis em ph gástrico, apenas 20% absorvida em duodeno (por isso não disponíveis por VO) EV: meia-vida de 30min, baixa concentração sérica após 4h ( por isso posologia de 4/4h ) Usar em doses altas e intervalos curtos, ou infusão contínua.
Cristalina EV o
Boa penetração tecidual ( exceto osso, músculo e líquor, mas mesmo assim tem concentração terapêutica vencidas com doses máxim as Ex: meningite)
o
Dose máxima possível com intervalos i ntervalos curtos
o
Excreção renal ( pode ser usada para ITU se pensar em G+, ex: abscesso por embolização em rim, apesar de não ser 1 º escolha)
o
Apresentação: sal de sódico (1,5 mEq/1.000.000 UI) ou potássico ( 1,7 mEq/ 1.000.000 UI). Cuidado em hipercalemias.
o
Espectro de ação:
Estreptococus piógenes ( infec. Partes moles, impetigo, celulite, erisipela,
faringoamigdalites,
abscessos
periamigdalianos,
escarlatinas): não é comum resistência.
Quando erisipela ( Strepto): ou dose máxima isolado, ou associar com oxacilina ( stafilo -> produtor de penicilinase): para melhor cobertura.
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Estreptos agalactie ( menigites em RN)
Estreptos Viridans ( endocardites): rara resistência. Tto empírico de primeira escolha em endocardite na comunidade, associada a aminoglicosídico .
Alguma atividade antiestafilococcica.
Neisseria meningites ( diplococo G-, intracelular): droga de escolha. Quando meningite por pneumococo: Ceftriaxona é melhor.
meningoccocemias
Leptospira interrogans ( leptospirose): droga de escolha
Treponema palidum ( Sífilis Terciária -neurossífilis): 14 dias de tto. Ex: pcte HIV + com líquor +.
Actinomyces israelli: resposta lenta. 8 semanas de tto + manutenção por 12 meses com penicilina oral
Pasteurellia multocida: frequente em mordedura de animais + flora pluribacteriana de pele. Também sensível a amoxacili na-clavulonato.
Peptostreptococcus: mordedura de humanos.
Clostridium tetanii ( Tétano): tratar para retirar fonte de liberação de toxina. Sempre indicado tto com penicilina. Lembrar de imunização para tétano em: úlceras crônicas, lesões l esões infectadas em idosos.
o
Fusobacterium e Corynebacterium
Resistência
Staphylococcus aureus: preferir ou associar Oxacilina em infecções de pele e abscessos de partes moles.
Neisseria gonorrheae: bem resistente
Clostridium perfringens: gangrena
Enterococcus: parede mais espessa, penicilina pouco efetiva. Ampicilina tem atividade melhor ( principalmente em endocardite com suspeita de enterococcus). Se for usar , doses maiores associado a aminoglicosídeo.
Streptococcus pneumoniae: proscrito o uso empírico
Benzatina IM o
Depósito e ação prolongada ( 21 dias)
o
Baixas concentrações séricas
o
Não indicada para nenhuma infecção GRAVE.
o
Indicações restritas:
Faringoamigdalites ( Streptos piógenes), preferir penicilina oral (tto 5 a 7 dias ) por menor tempo de ação do ATB no organismo (< 21 dias) e menor risco de induzir resistências.
Sífilis primária (dose única) e secundária ( duas ou três drogas de 2.400.000), formas latentes: melhor droga.
Profilaxia de febre reumática ( streptococcus B hemolítico do grupo A): previne os surtos de FR e não endocardite.
Profilaxia de erisipela de infecção e infecções pneumococicas em esplenectomisados.
Procaína IM 2
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Duração 12 horas, posologia desfavorável
o
Atualmente em desuso
Posologias Penicilina G Cristalina: 2 a 5 milhões de UI EV de 4/4 h Penicilina G benzatina: 1.200.000 a 2.400.000 UI IM em DU, podendo ser repetida semanalmente. Penicilina G Procaína: 300.00 a 600.000 UI/dose IM de 12/12h. OBS: Infecções graves = dose máxima
Penicilinas semi-sintéticas Grupos: Penicilinas antiestafilocócicas Aminopenicilinas ( ampicilina e amoxacilina) Carboxipenicilinas: antipseudomonas
1. Penicilinas Penicilinas Antiestafilocicas Drogas: Oxacilina, Meticilina. Stafilo= produção de penicilinases Droga de escolha para infecção estafilococica:
Oxacilina Baixa absorção oral, disponível em uso EV Variavel concentração no líquor, globo ocular Posologia: melhor 4/4 h, pode ser usada 6/6h Droga de escolha para estafilococos : Infecções adquiridas em comunidade são geralmente sensíveis. o
Osteomielite aguda ( mesmo secundária a trauma fechado).
o
Artrite séptica
o
Infecções de partes moles
o
Pneumonias ( estafilo¿): grave, evolução aguda, pneumatoceles, abscessos, porta de entrada. OBS 1: associar Ceftriaxone para pegar pneumococo ( germe mais importante). OBS 2: Pneumonia associada a VM é resistente a oxacilina.
o
Endocardite estafilococica: muito aguda, comprometimento hemodinâmico precose, grave. Ou seja, endocardite grave, suspeitar de estafilo
o
Meningite com abertura do SNC (TCE, trauma penetrante)
o
Não usar em infecções adquirida em ambiente hospitalar. Opções: Vancomicina, Teicoplanina, Linezolina.
o
Sd. da pele escaldada ( lesões que lembram queimadura, sd. imunomediada): ttr estafilo colonizante
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Abscesso cerebral: associar Ceftriaxone ( pneumococo) + Metronidazol ( principalmente se infecção primária de cavidade oral, sinusal)
o
Se isolar MSSA- oxacilina é superior que demais opções. Não usar Vanco.
Uso prolongado: o
Alteração hematológica
Posologias: Infecções moderadas: 1grama EV de 6/6 horas Infecções graves: 2gramas Ev de 4/4 horas. (posologia habitualmente usada, pois se internou é porque é grave ...) OBS: Pele escaldada
Ampicilina Posologia 4/4 h ou 6/6 h Melhor atividade contra enterococo Grande capacidade de penetração e concentração biliar ( infecções do trato biliar) Haemophilus e Listeria Espectro principalmente para G+ Atividade contra G-: E. coli ( gestante), Proteus, Haemophilus influenza ( meningite em crianças), Salmonela, Shigela ( não são drogas de escolha), Nesisseria miningites ( crianças, Fusobacterium Indicações:
Celulite de face em criança
ITU ( grávidas)
Infecções do TGI ( E. Coli, Col i, enterococos)
Infecções orais (fusobacterium)
Infecções do trato biliar: associar aminoglicosídeos( efeito sinérgico)
Droga de escolha para meningite por Listeria
Algumas endocardites ( etiologia enterocóccica - doenças colônicas)
Infecções abdominais
Portador são de Salmonella typhi
Ampicilina + sulbactam ( inibidor da beta-lactamases) Melhora atividade contra G-
Ativo contra acinetobacter baumanii resistente a carbapenêmicos . Posologias Ampicilina 4
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Penicilinas - Curso de antibioticoterapia - CBBW Infecções leves: 250 a 500 mg VO de 6/6 h Infecções graves: 150 a 200 mg kg/dia EV de 6/6 h Ampicilina sulbactam: 1,5 a 2g EV 6/6h
Amoxacilina Aminopenicilina Melhor biodisponibilidade oral ( 80%), melhor que ampicilina pela VO, com mesmo espectro Meia-vida de 1h – adm. recomendada 8/8h Eliminação via renal em forma ativa Boa concentração nas vias aéreas superiores, sendo droga de escolha escolha nessa situação. Pode ser usada em pneumonias não g rave ( bastante cuidado- resistência) Espetro semelhante a ampicilina e ampliado para G- ( E.Coli) o o cobre G- e anaeróbios Indicações H. pilory ( + claritromicona) o IVAS o o Celulite e abscesso relacionado a mordedura humana ou anim al Amoxicilina + clavulonato ( CLAVULIN) Ligação a molécula de B-lactamase aumentando espectro para G- ( principalmente Haemophilus e Moraxella). o Cuidado: IVAS ( Haemophilus, Moraxella, Pneumococo= resistência PBP) Indicações IVAS resistente. Se continuar resistente, mudar droga (Pneumococo o resistente) o Infecções secundárias a mordedura de humanos ou animais o Profilaxia da mordedura em extremidade o Abscesso secundário a acidente ofídico
Carboxipenicilinas Atividade anti-pseudomonas de comunidade
Drogas: Carbenicilina Piperacilina + inibidor da B-lactamase ( Tazocin) Maior estabilidade à PBP o Espectro: Pseudomonas, G- , G+, anaeróbio ( inclusive Bacterioidis, anaeróbios o G- ), enterobacterias (TGI), Haemophilus e Kl ebisiela ( ESBL) Escolha para tto de infecções abdominais o o Alternativa para neutropenias febril ( escolha i nicial Cefepime) o Dose: 4,5 EV 8/8 h ou 6/6h 5
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Penicilinas - Curso de antibioticoterapia - CBBW Anotações:
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