Pembuatan sediaan radiofarmasi
Penggolongan sediaan radiofarmasi
Terdapat 200 sediaan rf dan hanya sekitar 30 jenis yang diproduksi di Negara kita, yang terdiri dari:
1. isotop primer Na131 I, H
32PO , H 35SO 4 2 4 bertanda,Hippuran 131I, RIHSA
2. senyawa
3. Untuk radiologi
60Co
I
Bentuk sediaan radiofarmasi
1. larutan untuk pemakaian oral
Biasanya dikemas dgn kemasan tertentu seperti penesilin type bottles, untuk menghindari kontaminasi digunakan single dose bottles, sediaan bisa dalam larutan air, alkohol dan minyak , seperti larutan 24 Na. 42 K
2. kapsul gelatin
Cara pemakaian mudah, bisa berupa larutan atau dengan penambahan zat inert NaHPO4 anhidrat
3. Larutan injeksi
Kemasan mengandung satu dosis atau lebih, persyaratan larutan injeksi harus dipenuhi seperti sterilitas, isotonis dan bebas pirogen.
4. bentuk lyophilized product
Sediaan dimasukkan dalam vial, sebelum digunakan dilarutkan terlebih dahulu dengan pelarut yang cocok, sering disebut sebagai kit radiofarmasi.
Ada 5 teknik pembuatan sediaan RF 1.
Sediaan yang diperoleh dari hasil iradiasi suatu target/sasaran dalam suatu reaktor nuklir, kemudian dilanjutkan dengan jalan melarutkan dalam suatu pelarut. Contoh: 24Na, 29 K, 82Br
2. Isotop yang diperoleh dari hasil pemisahan kimia target yang telah diiradiasi, pemisahan dpt dilakukan dengan adsorpsi, destilasi, penukar ion dan ekstraksi. Contoh: 131I,
35S, 51
Cr dan 55Fe
3. Memberi tanda/labelling dari suatu molekul organik sintetis/biologis dengan suatu radioisotop Senyawa bertanda adalah senyawa organik baik sintetis atau alam yang diberi tanda dengan suatu radioisotop Contoh: RIHSA 131 I ( terakumulasi pada otak) Hippuran 131I
4. Yang berbentuk koloid Sediaan yang berbentuk koloid ini diperoleh dari hasil pengendapan dan umumnya berbentuk logam Misal :
98
Au koloid,
32
Cr koloid
5. general isotop
Metode ini diperoleh isotop yang berumur pendek. Pada umumnya dibuat untuk rumah sakit yang jauh dari tempat pusat reaktor atom Contoh; 99m Tc, t ½ = 6 jam 87
Sr
t ½ = 2,8 jam
Stabilitas sediaan radiofarmasi
Energi radiasi yang berasal dari peluruhan radioisotop memegang peranan penting terhadap stabilitas sediaan radiofarmasi.
stabilitas fisika
Stabilitas formulasi
Sediaan tanpa radioaktif lebih stabil dari sediaan yang mengandung radioaktif, karena formulasi sediaan biasa dapat diberikan beberapa cara stabilisasi.
Faktor yang mempengaruhi
Faktor formula
Faktor sifat kimia
Faktor isotop dan sediaan radioaktif
Ada 2 kategori peluruhan radiasi dari sediaan radiofarmasi
1. efek primer
Energi peluruhan isotop akan menghancurkan molekul-molekul tetangganya
2. efek sekunder
Semua zat radioaktif bersifat oksidator di dalam air
Mekanisme stabilisasi sediaan radiofarmasi a. Mengurangi akibat primer
1. menurunkan aktifitas
2. menurunkan konsentrasi
3. menambahkan zat-zat iner atau antioksidan supaya dapat melindungi dari proses oksidasi
B. mengurangi akibat sekunder
1. menambahkan zat-zat pereduksi
2. mengganti pelarut
3. mengurangi kekuatan radiasi/satuan volume.
Tipe-tipe penguraian sediaan r f 1. atom aktif/penambah dapat lepas dari molekulnya dengan cara pemutusan ikatan yang sederhana R – I * Hippuran-I
R + I* 131
Hippuran + I
131
2. terjadi oksidasi kimia yang sederhana
NaI*
3. terjadi reduksi
NaCrO4
NaI*O3
Cr 3+
4. terjadi hidrolisa Molekul yang cendrung terhidrolisa adalah mempunyai ikatan amida, ester dll 5. terjadi deiodinasi dan iodinasi
