Karakteristik Farmakologi Agen Penghambat Neuromuskular

Karakteristik Farmakologi Agen Penghambat Neuromuskular  Pengaruh Pengaruh obat penghambat penghambat neuromuscu neuromuscular lar diukur diukur dari penurunan penurunan kontraksi otot addu addukt ktor or (klo (klonu nus) s) sete setelah lah mend mendap apat at stim stimul ulasi asi elek elektr trik ik dari dari persa persaraf rafan an ulna ulnari ris. s. Hasil Hasil dibandingkan dengan nilai kontrol. Perbandingan antara sebelum dan sesudah suntikan obat. Masing-masing obat memiliki karakteristik onset potensi durasi ker!a dan indeks pemulihan. Potensi Potensi masing-masi masing-masing ng obat ditentukan ditentukan oleh kur"a respon konstruksi konstruksi dosis dosis #ang menggambarkan hubungan antara penurunan kontraksi dan dosis (gambar $%-&).

''. bat-obat depolarisasi  *uksinilkoline

+iantara obat-obat !enis depolarisasi han#a suksinilkoline #ang masih digunakan untuk  klinis. Meskipun terdapat daftar pan!ang efek #ang tidak diinginkan suksinilkoline tetap  populer karena satu-satun#a obat penghambat neuromuscular dengan onset ultrarapid atau durasi #ang sangat singkat #ang tersedia saat ini.

,fek Neuromuskular  ,fek suksinilkolin pada neuromuskular !unction tidak sepenuhn#a dipahami. obat ini mendepolarisasi possinap dan reseptor-reseptor etra!unctional. Namun ketika reseptor  kontak dengan agonis termasuk acet#lcoline untuk aktu #ang lama tidak lagi merespon agonist tersebut. /iasan#a proses desensitisasi tidak ter!adi dengan acet#lcoline karena  pemecahann#a #ang cepat (01 msec). Meskipun demikian suksinilkoline bertahan pada endplate lebih lama sehingga desensitisasi muncul beberapa aktu setelah akti"asi. Kemungkinan mekanisme lain adalah inakti"asi kanal sodium pada area !unction dan  peri!unction #ang ter!adi ketika membran tetap didepolarisasi. 'nakti"asi ini mencegah  propogasi dari aksi potensial. Kedua reseptor desensitisasi dan inakti"asi kanal sodium bisa  !adi muncul bersamaan. +alam satu menit setelah in!eksi suksinilkoline dan sebelum munculn#a paralisis beberapa akti"itas otot #ang tidak teratur sering diamati. Fenomena ini disebut fasikulasi. Akti"itas ini mungkin mencerminkan efek agonist suksinilkoline sebelum desensitisasi  berlangsung. bat-obat nondepolarisasi dengan dosis kecil efektif menurunkan insidensi fasikulasi. *uksinilkoline belum memiliki efek neuromuskular #ang lain. Pada beberapa otot seperti  pada masseter dan lesser ekstensi polisis aduktor #ang tekanann#a terus menerus meningkat dibeberapa menit terakhir dapat diamati. Mekanisme perubahan tekanan belum begitu di#akini tapi kemungkinan besar dimediasi oleh reseptor asetilkoline karena diblok oleh obatobatan nondepolarisasi dalam !umlah besar. Peningkatan tonus otot masseter #ang kemungkinan selalu hadir pada beberapa dera!at tetapi lebih besar kemungkinann#a pada indi"idu #ang rentan dapat men#ebabkan kondisi intubasi sempurna dalam kondisi kecil disebagian kecil pasien. *pasme otot masseter mungkin merupakan bentuk exagregated  respon ini. Karakteristik /lokade +epolarisasi *etelah in!eksi suksinilkoline single-twitch height is decreased. Meskipun respon terhadap stimulasi frekuensi tinggi terus menerus minimal train of four and titanic fade is observed. Antagonis blokade oleh agen nondepolarisasi menghasilkan peningkatan ,+23 oleh faktor  dua