Formulasi Salep Mata Kloramfenikol
Salep Mata
Salep (unguents)adalah preparat setengah padat untuk pemakaian luar yang di maksudkan untuk pemakaian pada mata dibuat khusus dan disebut salep mata. Salep mata harus steril . salep mata harus memenuhi uji sterilitas sebagaimana tertera pada compendia resmi.
Dasar salep pilihan untuk suatu salep mata harus tidak mengiritasi mata dan harus memungkinkan difusi obat ke seluruh mata yang dibasahi karena sekresi cairan mata. Dasar salep yang dimanfaatkan untuk salep mata harus bertitik lebur atau titik melumer mendekati suhu tubuh. Dalam beberapa hal campuran dari petrolatum dan cairan petrolatum (minyak mineral) dimanfaatkan sebagai dasar salep mata. Kadang-kadang zat yang bercampur dengan air seperti lanolin ditambahkan padanya.hal ini memungkinkan air dan obat yang tidak larut dalam air bertahan selama system penyampaian.
Zat atau bahan obat ditambahkan ke dalam dasar salep berbentuk larutan atau serbuk halus. Salep mata harus bebas dari partikel dan harus memenuhi syarat kebocoran da Partikel Logam pada Uji Salep Mata. Lalu obat dicampur sampai sempurna dengan dasar salep dan biasanya memakai penggiling. (FI IV hal 12)
Setelah pembutan , salep mata ini diisikan ke dalam tube yang terbuat dari plastic atau timah dimana sebelumnya telah dibuat steril. Tube-tube ini khas kecil , yang isinya kurang lebih 3,5 g salep dan dicocokkan dengan ujungnya berliku sempit yang memungkinan lompatan segumpal kecil salep. Hal ini sesuai unuk menempatkan salep pada garis tepi kelopak mata , suatu tempat yang biasa dalam pemakaian obat. Hal ini harus dikerjakkan tanpa menyentuh mata.
Keuntungan utama suatu salep mata terhadap larutan untuk mata adalah penambah waktu hubungan antara obat dengan mata. Pengkajian telah menunjukkan bahwa waktu kontak antara obat dengan mata , dua sapai empat kali lebih besar apabila di pakai salep di bandingkan jika di pakai larutan garam . Satu kekurangan bagi penggunaan sale mata adalah kaburnya pandangan yang terjadi begitu dasar meleleh dan menyebar melalaui lensa mata.
I.2 Kelebihan dan kekurangan salep mata
Sediaan mata umumnya dapat memberikan bioavailabilitas lebih besar dari pada sediaan larutan dalam air yang yang ekuivalen. Hal ini disebabkan karena waktu kontak yang lebih lama sehingga jumlah obat yang diabsorbsi lebih tinggi. Salep mata selain dapat memberikan keuntungan waktu kontak yang lebih lama dan bioavailabilitas obat yang lebih besar dengan onset juga memiliki waktu puncak absorbsi yang lebih lama. Dari tempat kerjanya yaitu bekerja pada kelopak mata, kelenjar sebasea, konjungtiva, kornea dan iris. Kerugian dari salep mata adalah dapat mengganggu penglihatan, kecuali jika digunakan saat akan tidur.
Salep mata disiapkan dengan 2 metode yaitu :
1. Zat aktif yang larut dalam air dan membentuk larutan yang stabil , maka zat aktif dilarutkan dengan air injeksi dalam jumlah minimum. Larutan tersebut diinkorporasikan pada basis cair dan campuran di aduk hingga dingin.
2. Zat aktif yang tidak larut dalam air, maka zat aktif dihaluskan bersama dengan sejumlah basis. Campuran diencerkan degan basis yang tersisa.
1.3. Persyaratan Sediaan Tetes Mata
Syarat-syarat yang harus di penuhi oleh sediaan berupa salep mata antara lain :
1. Salep mata dibuat dari bahan yang disterilkan dibawah kondisi yang bernar- benar aseptik dan memenuhi persyaratan dari tes sterilisasi resmi.
2. Sterilisasi terminal dari salep akhir dalam tube disempurnakan dengan menggunakan dosis yang sesuai dengan radiasi gamma.
3. Salep mata harus mengandung bahan yang sesuai atau campuran bahan untuk mencegah pertumbuhan atau menghancurkan mikroorganisme yang berbahaya ketika wadah terbuka selama penggunaan. Bahan antimikroba yang biasa digunakan adalah klorbutanol, paraben atau merkuri organic.
4. Salep akhir harus bebas dari partikel besar.
5. Basis yang digunakan tidak mengiritasi mata, membiarkan difusi obat melalui pencucian sekresi mata dan mempertahankan aktivitas obat pada jangka waktu tertentu pada kondisi penyimpanan yang sesuai.
1.4. Formulasi Standar
Komposisi tiap gram mengandung :
Chloramphenicolum 10 mg
Oculentum Simplex 1 g
Penyimpanan : dalam wadah tertutup rapat atau dalam tube
Dosis : 2 samapi 3 kali sehari , oleskan
Catatan : 1. Oculentum simplex terdiri dari 2,5 g setialkohol , 6 g bulu domba , 40 g parafin cair , dan vaselin kuning hingga 100 g. Disterilkan dengan cara sterilisasi D.
2. Dibuat dengan cara aseptis
3. Pada etiket harus juga tertera daluwarsa.
1.5.Sifat fisik dan Kimia Bahan aktif (Praformulasi Zat Aktif)
Kloramfenikol
Kloramfenikol adalah antibiotik yang mengandung tidak kurang dari 97,0% dan tidak lebih dari 103,0% C11H12Cl2N2O5, di hitung terhadap zat yang telah di keringkan.
Pemerian: Hablur halus berbentuk jarum/lempeng memanjang, putih hingga putih kelabu atau kekuningan, tidak berbau, rasa sangat pahit. Larutan praktis netral terhadap lakmus, stabil dalam larutan netral atau larutan agak asam.
BM : 323.1
CAS : 56-75-7
Jarak Lebur 1490 C-1530C
pH antara 4,5-7,5
Kelarutan : sukar larut dalam air , mudah larut dalam etanol , dalam propilen glikol , dalam aseton dan dalam etil asetat.
Stabilitas kloramfenikol dalam basis salep juga telah diteliti. Itu ditemukan lebih stabil dalam minyak-dalam-air emulsi basis daripada air-dalam-minyak dasar, dan stabilitas lebih baik dalam basis yang mengandung lemak wol dibandingkan dengan cetylalcohol.
1.6. Praformulasi Bahan Tambahan
1) Basis salep mata
Oculentu simpex terdiri dari :
2,5 g setil alcohol
6 g lemak bulu domba
40 g paraffin cair
Vaselin kuning hingga 100 g
a. Setil Alkohol
Rumus kimia : C16H34O
BM : 242,44
Struktur Kimia
Pemerian : seperti lilin, serpihan putih , sedikit bau yang khas , rasa yang lembut
Jarak Lebur : 47-530C
Kelarutan : : Mudah larut dalam ethanol 95 % dan eter, kelarutan meningkat dengan kenaikan suhu; prktis tidak larut dalam air. Bercampur ketika dilebur dengan lemak, paraffin padat dan liquid dan isopropyl miristat.
OTT : dengan zat pengoksidasi kuat.
b. Lemak bulu Domba
Pemerian : zat serupa lemak , liat , lekal , kuning muda atau kuning pucat , agak tembus cahaya , bau lemah dank has.
Kelarutan : praktis tidak larut dalam air , agak sukar larut dalam etanol 95% P , mudah larut dalam kloroform P dan dalam eter P
Jarak Lebur : 360 C-420 C
Fungsi : sebagai basis salep
Penyimpanan dalam wadah tertutup baik dan terlindungi dari cahaya.
c. Paraffin Cair
Pemerian : Cairan kental, transparan, tidak berfluoresensi; tidak berwarna; hamper tidak berbau hampir tidak mempunyai rasa.
Kelarutan : praktis tidak larut dalam air dan etanol (95%)P , larut dalm kloroform P dan dalam eter P
OTT : Dengan kelompok oksidasi kuat.
Fungsi : Pelarut
d. Vaselin Kuning
Pemerian : Masa lunak, lengket, bening, kuning muda sampai kuning; sifat ini tetap setelah azat dileburkan dan dibiarkan hingga dingin tanda diaduk. Berfluoresensi lemah, juga jika dicairkan tidak berbau hampir tidak berasa.
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air dan dalam ethanol (95 %) P; larut dalam kloroform P , dalam eter P dan dalam eter minyak tanah P.
Jarak Lebur : 380 C-560 C
Fungsi : Basis salep
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat.
1.7. Perhitungan Bahan
Dibuat sediaan sebanyak 10 gram
Volume total = 10 gram + volume penambahan
= 10 gram +(30% x 10 gram)
= 10 gram + 3 gram
= 13 gram
1.8. Penimbangan Bahan
Chloramphenicolum = 13/1 x 10 mg
= 13 mg
Oculentum simplex = 10 g + (30% dari 10 g)
= 13 g
Setil alkohol = 2,5 g x 1/100 x 13
= 0,325 g
Lemak bulu domba = 6 g x 1/100 x 13
= 0,78 g
Paraffin cair = 40 g x 1/100 x 13
= 5,2 g
Vaselin Kuning = 13 g – (0,325 g + 0,78 g + 5, g)
= 13 g – 6,305 g
= 6,695 g atau 7 g
BHT = 0,1 % x 13 g
= 1,3 g
1.9.Prosedur Kerja
1. Basis salep ditimbang 30% berlebih dari jumlah yang diminta dalam cawan penguap yang dihampar kain kasa rangkap 2 dan telah ditimbang. Tutup cawan penguap dengan kaca arloji besar, sterilkan dalam oven suhu 1500C selama 30 menit
2. Sambil menyiapkan basis salep, maka peralatan yang akan digunakan disterilkan secara aseptis
3. Basis salep yang sudah steril diperas panas-panas (jepit ujung kain kasa dengan dua pinset steril, satukan dalam satu jepitan, pinset lain digunakan menekan bagian bawah jepitan mendesak leburan basis melewati kain kasa), timbang sejumlah yang diperlukan
4. Zat aktif dan zat tambahan ditimbang sejumlah yang diperlukan, digerus halus dalam mortar steril
5. Masukan basis salep steril dingin sedikit demi sedikit kedalam gerusan zat aktif dan zat tambahan dan gerus hingga homogeny
6. Timbang sediaan sejumlah yang diperlukan diatas kertas perkamen steril, digulung dengan bantuan pinset steril. Gulungan harus sedemikian rupa agar dapat dimasukkan dalam tube steril yang ujungnya telah ditutup. Kertas perkamen dicabut dari tube jika zat aktif tersatukan dengan logam tube. Jika tidak, maka kertas perkamen dibiarkan tinggal dalam tube sebagai perintang antara zat aktif dengan logam tube
7. Tekuk dasar tube minimal dua kali dengan penekuk logam.
8. Dilakukan evaluasi sediaan
Uji Salep Mata1. Bahan TambahanBahan tambahan yang boleh digunakan bertujuan untuk :Meningkatkan satbilitas dan kegunaan (kecuali jika dilarang)Tidak boleh mempengaruhi efek terapi atau respons pada penetapan kadar dan pengujian spesifik Tidak boleh ditambahkan zat warna untuk pewarnaan sediaan akhir Pada penambahan pengawet untuk sediaan multiguna perlu dialakukan :- Uji akjtivitas pengawet antimikroba- Kandungan zat aktif mikroba- Sterilisasi dan jaminan sterilitas bahan kompendia- Uji sterilitas2. KemasanWadah dan penutup wadah salap mata tidak boleh berinteraksi, baik secara kimia maupun fisikadengan sediaan salap3. Partikel logamLakukan pengujian penetapan partikel logam dalam salap mata.4. Kebocoran tube