FARMAKOLOGI Obat Mata Dan Telinga

FARMAKOLOGI MAT MATA DAN TELINGA

Kelainan pada organ sensoris, yaitu mata berdasarkan berdasarkan struktur anatominya, dapat dikelompokkan dikelompokkan atas kelainan kelainan bagian anterior, anterior, tengah dan posterior bola mata dan struktur mata, sedangkan untuk telinga, dikelompokkan dikelompokkan atas kelainan telinga luar, tengah dan dalam. Apapun etiologi dari kelainan/penyakit tersebut, obat harus dapat mencapai daerah yang mengalami kelainan (farmakokinetika), (farmakokinetika), baru dapat berkerja mengatasi kelainan tersebut (farmakodinamika). Terdapat beberapa rute yang dapat dipilih untuk memberikan obat dengan bentuk sediaan tertentu. Setiap rute memiliki kelebihan kelebihan dan kekurangan. kekurangan. ute! rute tersebut adalah" #. Topikal " bentuk bentuk sediaan obat obat " tetes (solution (solution dan suspensi), suspensi), salep $. %ral " tablet, tablet, kapsul, kapsul, sirup, sirup, eliksir eliksir &. 'aren arente tera rall " a. ntraena ntraena,, intra muskuler muskuler,, subkutan, subkutan, intraku intrakutan tan b. njeksi subkunjungtia, subkunjungtia, sub!T sub!Tenon*s, dan retrobulbar, retrobulbar, intaokuler, ntraitreal, intatimpanic, intakoklear. 'emberian secara topikal, umumnya ditujukan untuk efek lokal pada daerah yang diaplikasikan, misalnya mata atau telinga bagian luar saja. +amun, beberapa obat topikal, terutama pada penggunaan dosis besar atau penggunaaan jangka panjang, dapat menimbulkan efek samping sistemik (obat tersebut berhasil mencapai aliran darah sistemik dan mempengaruhi berbagai sistem organ). 'emberian obat per oral, secara pasti akan menimbulkan efek sistemik, karena karena obat tersebut harus berhasil be rhasil masuk ke dalam aliran darah sistemik, baru dapat mencapai daerah yang mengalami kelainan, baik di mata, telinga atau maupun organ. %leh karena itu, harus dipertimbangan farmakokinetika farmakokinetika (absorbsi, distribusi, metabolisme/ biotransformasi, dan ekskresi) obat tersebut serta kemungkinan efek samping pada saluran cerna dan efek samping sistemiknya.

'emberian obat secara parenteral (injeksi), farmakokinetikanya farmakokinetikanya tergantung pada tempat injeKsinya. Secara umum, rute pemberian ini tidak dipengaruhi oleh faktor absorbsi, karena karena obat langsung mencapai

aliran darah sistemik atau daerah yang mengalami kelainan. ute

aliran darah sistemik atau daerah yang mengalami kelainan. ute pemberian ini, membutuhkan suatu keahlian untuk mengaplikasikannya. mengaplikasikannya. fek samping sistemik juga harus dipertimbangkan.

FARMAKOKINETIKA : Absorbsi: Absorbsi obat melalui suatu membran sel, dipengaruhi oleh beberapa faktor, yaitu " #. -kuran obat semakin semakin kecil kecil ukuran ukuran suatu suatu obat, semakin besar besar kemungkinan obat tersebut melintasi membran sel $. entuk entuk molekul molekul obat sebagian sebagian besar obat, obat, mempunyai mempunyai kanal kanal atau protein tertentu yang menfasilitasinya melintasi membran, bentuk molekul yang sesuai dengan kanan atau protein tersebut dapat melintasi membran. &. Kelarutan Kelarutan terhadap terhadap lemak lemak struktur struktur membran membran plasma plasma adalah lipid bilayer, sehingga obat yang mempunyai kelarutan dalam lemak yang baik, lebih mudah melintasi membran dibandingkan dengan yang larut air. 0. 1erajat 1erajat ionisasi ionisasi  membran sel/plasm sel/plasma a dan obat, adalah molek molekul ul yang bermuatan (positif atau negatif). Adanya muatan ini, menghalangi perlintasan obat tersebut pada membran sel. %bat yang tidak bermuatan (tak terionisasi) yang dapat melintasi membran. 'ersentase obat yang tak terionisasi dapat kita tingkatkan dengan merubah p2 pada kompartemen obat tersebut berada. %bat asam (pKa rendah), dalam suasana lingkungan (kompartemen) (kompartemen) yang asam, akan lebih banyak dalam keadaan tak terionisasi, sehingga proses absorbsi dapat terjadi. %bat basa (pKa tinggi), dalam suasana lingkungan lingkungan (kompartemen) (kompartemen) yang basa, akan lebih banyak dalam keadaan tak terionisasi, sehingga proses absorbsi dapat terjadi. 'erubahan p2 kompartemen dengan pKa obat, (asam!basa atau basa!asam) akan memperbesar fraksi obat yang terionisasi, sehingga proses absorbsi dihambat. 3. Konsentrasi Konsentrasi obat obat hal ini terutama terutama untuk obat ynag ynag absorbsninya absorbsninya secara pasif yang tergantung pada perbedaan konsentrasi obat antar kompartemen. 4. Aliran darah darah pada daerah daerah absorbsi absorbsi obat yang yang berhasil berhasil melintasi melintasi membran sel, harus segera diba5a keluar dari daerah absorbsi, karena penumpukan obat tersebut dapt menghalangi absorbsi obat •

•

•

berikutnya.

aliran darah sistemik atau daerah yang mengalami kelainan. ute pemberian ini, membutuhkan suatu keahlian untuk mengaplikasikannya. mengaplikasikannya. fek samping sistemik juga harus dipertimbangkan.

FARMAKOKINETIKA : Absorbsi: Absorbsi obat melalui suatu membran sel, dipengaruhi oleh beberapa faktor, yaitu " #. -kuran obat semakin semakin kecil kecil ukuran ukuran suatu suatu obat, semakin besar besar kemungkinan obat tersebut melintasi membran sel $. entuk entuk molekul molekul obat sebagian sebagian besar obat, obat, mempunyai mempunyai kanal kanal atau protein tertentu yang menfasilitasinya melintasi membran, bentuk molekul yang sesuai dengan kanan atau protein tersebut dapat melintasi membran. &. Kelarutan Kelarutan terhadap terhadap lemak lemak struktur struktur membran membran plasma plasma adalah lipid bilayer, sehingga obat yang mempunyai kelarutan dalam lemak yang baik, lebih mudah melintasi membran dibandingkan dengan yang larut air. 0. 1erajat 1erajat ionisasi ionisasi  membran sel/plasm sel/plasma a dan obat, adalah molek molekul ul yang bermuatan (positif atau negatif). Adanya muatan ini, menghalangi perlintasan obat tersebut pada membran sel. %bat yang tidak bermuatan (tak terionisasi) yang dapat melintasi membran. 'ersentase obat yang tak terionisasi dapat kita tingkatkan dengan merubah p2 pada kompartemen obat tersebut berada. %bat asam (pKa rendah), dalam suasana lingkungan (kompartemen) (kompartemen) yang asam, akan lebih banyak dalam keadaan tak terionisasi, sehingga proses absorbsi dapat terjadi. %bat basa (pKa tinggi), dalam suasana lingkungan lingkungan (kompartemen) (kompartemen) yang basa, akan lebih banyak dalam keadaan tak terionisasi, sehingga proses absorbsi dapat terjadi. 'erubahan p2 kompartemen dengan pKa obat, (asam!basa atau basa!asam) akan memperbesar fraksi obat yang terionisasi, sehingga proses absorbsi dihambat. 3. Konsentrasi Konsentrasi obat obat hal ini terutama terutama untuk obat ynag ynag absorbsninya absorbsninya secara pasif yang tergantung pada perbedaan konsentrasi obat antar kompartemen. 4. Aliran darah darah pada daerah daerah absorbsi absorbsi obat yang yang berhasil berhasil melintasi melintasi membran sel, harus segera diba5a keluar dari daerah absorbsi, karena penumpukan obat tersebut dapt menghalangi absorbsi obat •

•

•

berikutnya.

berikutnya. 6. 7aktor lain " kondisi kulit atau mukosa, mukosa, luas area area absorbsi, lama 5aktu obat berkontak dengan area absorbsi, gerakan peristaltik, 8ora normal pada daerah absorbsi, Distribusi : 1istribusi obat dalam darah ke jaringan, tergantung pada beberapa aspek" #. Aliran darah sistemik semakin baik dan lancar peredaran darah, maka maka transportasi obat akan semakin baik $. Konesntrasi Konesntrasi protein protein pengangkut pengangkut di dalam dalam darah, sebagain besar besar obat akan berikatan dengan protein pengangkut, pengangkut, yaitu albumin untuk obat yang bersifat asam, dan alfa glikoprotein untuk obat yang bersifat basa. katan obat dengan protein pengankut ini mempunyai dampak minimal pada $ aspek, yaitu mempercepat proses transportasi transportasi obat dan mengurangi konsentrasi obat bebas dalam darah (cairan tubuh lainyya), sehingga mengurangi kemungkinan terjadinya efek toksik (obat yang bekerja adalah obat yang tidak berikatan dengan protein pengangkut). &. katan obat dengan jaringan beberapa obat dapat diikat oleh jaringan dalam jumlah yang signi9kan. katan oleh jaringan ini dapat mengakibatkan beberapa hal seperti efek obat akan lebih lama terjadi jika dosis obat :biasa;, :biasa;, efek obat akan lebih lama karena karena pelepasan obat tersebut dari jaringan, dan terjadinya efek toksik pada jaringan penyimpan.

Metabolisme (biotrasformasi)
obat harus dikurangi atau interal pemberiannya diperjauh.

obat harus dikurangi atau interal pemberiannya diperjauh.

E&s&resi =alur ekskresi obat antara lain melalui ginjal (sebagian besar obat) pernapasan (obat inhalasi), empedu (obat yang larut lemak), AS (obat yang larut lemak), keringat. Kerusakan ginjal yang berat dapat menghambat proses ekskresi sehingga obat lebih lama bertahan dalam darah, efek obat memanjang, dan kemungkinan efek toksik meningkat. 'roses ekskresi melalui ginjal, dapat dioptimalkan dengan mencegah proses reabsorbsi dalam tubulus. 'rinsip reabsorbsi sama dengan prinsip absorbsi. 1engan merubah p2 kompartemen berla5anan dengan pKa obat, (asam!basa atau basa!asam) akan memperbesar fraksi obat yang terionisasi, sehingga proses reabsorbsi dihambat dan proses ekskresi dioptimalkan.

A'EK FARMAKOKINETIKA OAT TO'IKAL MATA Absorbsi Setelah pemberian topikal, kecepatan dan banyaknya obat yang terabsorbsi, ditentukan oleh 5aktu/lama obat tertahan dalam :cul!de!sac; dan lapisan air mata prekornea, eliminasi melalui drainase nasolakrimal, ikatan dengan protein dalam air mata, metabolisme obat oleh air mata, dan difusi obat melintasi kornea dan konjungtia. Terdapat & barier yang membatasi konsentrasi obat yang dalam mata, yaitu, kehilangan obat melalui permukaan bola mata, barier nasolakrimalis dan barier darah mata (blood ocular barrier ) >ama obat tertahan dalam segmen anterior bola mata anterior dapat diperpanjang dengan mengubah formulasi obat, atau memblok (menghalangi) pembuangan air mata dengan menutup drainase air mata, misalnya dengan kauter. 1rainase nasolakrimal memberikan kontribusi terhadap jumlah obat topikal ke bola mata yang diabsorbsi secara sistemik. %bat yang diabsorbsi melalui mukosa hidung, tidak diba5a ke hati sehingga kadar yang terabsorbsi berefek secara sistemik langsung, efek ini akan signi9kan terutama jika obat tersebut digunakan secara

terus!menerus (berkepanjangan).

terus!menerus (berkepanjangan). Absorbsi tra"s &or"ea dan tra"s &o"%u"!tia, merupakan jalur absorbsi obat yang diharapkan berefek lokal ke jaringan mata. ?aktu yang dibutuhkan sejak obat tersebut diberikan sampai terdeteksi di dalam humor a@uous (cairan bola mata) disebut :lag time”. 'erbedaan (radient) konsentrasi obat antara lapisan air mata dan epitel kornea dan konjungtia, menyebabkan terjadinya difusi pasif obat melintasi jaringan tersebut. 7aktor lain yang mempengaruhi kapasita difusi adalah besar molekul, struktur kima dan kon9gurasi obat (steric con9guration) (bentuk obat). 'enetrasi obat transkornea, secara konseptual berbeda dengan proses kelarutan karena struktur yang dile5ati bukan :lipid bilayer;, tetapi trilamellar Bfat!5ater!fatB (struktur yang terlibat adalah lapisan epitel, stroma, dan endotel). pitelium dan endotelium menjadi barier/penghalang perlintasan senya5a yang hidro9lik (larut air), sedangkan stroma membatasi perlintasan senya5a yang hidrophobik (kurang larut air C lebih lipo9lik/larut lemak). %leh karena itu, obat yang hidro9lik atau hidrofobik (lipo9lik) dapat diabsorbsi melalui kornea (transkornea).

=umlah obat yang terpenetrasi ke dalam bola mata, berbanding lurus dengan konsentrasi obat dalam air mata (tear 9lm). eberapa keadaan/penyakit, seperti ulkus kornea mempengaruhi jumlah obat yang terpenetrasi. =umlah obat yang terabsorbsi biasanya akan meningkat jika barier (penghalang) anatomi dikurangi, seperti pada ulkus kornea.

Distribusi 'emberian obat secara topikal berefek secara sistemik terutama akibat absorbsi melalui mukosa hidung, dan kemungkinan lainnnya melalui absorbsi traskornea/transkonjungtia. (>ihat ambar). katan obat dengan struktur pada mata seperti ikatan dengan melanin (pigmen yang memberikan 5arna pada iris dan retina) juga mempengaruhi distribusi dan efek obat topikal mata.
yang tidak berikatan dengan melanin yang memberikan efek midriatikum.

yang tidak berikatan dengan melanin yang memberikan efek midriatikum.

EERA'A *IRI R+TE 'EMERIAN OAT KE MATA

,

EERA'A *IRI R+TE 'EMERIAN OAT KE MATA

Rute %al ur

Topikal

'ola Ab sor si

Depat, ter gan tun g pad a for mul a oba t

Ke!u "a a" &/ us us

,

Keter bat asa " $a " e "0e !a /a " Kepat uha n pas ien, tok sisit as pad a kor nea dan kon jun gti a, tok sisit as pad a mu kos a hid ung , efe k sa mpi ng sist emi

k

k aki bat abs orb si pad a nas ola kri mal njeksi sub kun jun gti a, sub ! Ten on* s, dan retr obu lbar

Depat ata u ber tah ap, ter gan tun g pad a for mul asi oba t

nfeksi pad a seg me n ant erio r mat a, ue itis pos teri or, ede ma ma kul a sist oid (cy stoi d ma cul ar ede ma)

Toksisi tas ke jari nga n lok al, ker usa kan jari nga n, per fora si bol a mat a, tra um a ner us opti kus , okl usi (su mb ata n) art

eri/

eri/ en a reti na, tok sisit as lan gsu ng oba t ke reti na (kar ena per fora si), tra um a oto t mat a, efe k oba t ber kep anj ang an njeksi intr aok uler (int rac am eral )

Depat

%pera si ata u infe ksi seg me n ant erio r

bol

Toksisi tas ke kor nea ata u ke intr aok uler ,

lam

njeksi ntr ait real

Absor bsi oba t :cir cu m ent ed; , efe k lok al seg era (sa nga t cep at), ber pot ens i efe k oba t ber tah an lebi h lam

a

bol a mat a

lam a kerj a oba t rela tif sin gka t acti on

ndop hth alm itis, reti niti s

Toksisi tas ke reti na

a

A'EK FARMAKOKITETIKA OAT +NT+K TELINGA (&/usus"a TELINGA DALAM)

A'EK FARMAKOKITETIKA OAT +NT+K TELINGA (&/usus"a TELINGA DALAM) Aspek farmakokinetika pada obat yang diberikan topikal, atau langsung ke dalam telinga atau melalui rute sistemik, pada dasarnya sama dengan obat untuk sistem organ yang lain. eberapa hal yang khas, antara lain" Absorbsi eberapa aspek yang berhubungan dengan absorbsi obat sehingga dapat mencapai telinga dalam" #. Komarteme" 0aira" eba!ia" besar stru&tur &o&lea# $ili"$u"!i barier $ara/ &o&lea atau labiri" (blood!cochlear barrier / blood!labyrinthine barrier) dari aliran darah sistemik. *aira" $alam teli"!a ter$iri atas 2 ma0am aitu : (#) aliran darah sistemik ($) perilymph, cairan yang komposisinya mirip dengan cairan sebrospinal, (&) endolymph, cairan yang tinggi kandungan K, dan (0) cairan ekstraseluler pada tulang koklea. $. Me&a"isme arrier " keberdaan barier ini mebatasi obat yang mencapai koklea. Sel!sel endotel yang menyusun kapiler pada koklea, sangat rapat, sehingga lebih sulit obat melintasinya. ndotel ini juga muatannya lebih positif, sehingga hanya jika jumlah obat yang tak terionisasi tinggi, dapat melintasinya. •

•

Rute emberia" obat a$a teli"!a : #. Topikal " tetes telinga  untuk kelainan pada telinga luar atau telinga tengah jika membran timpati tidak intak lagi (saat ekskresi otorea telinga minimal) $. %ral " tablet, kapsul, sirup, eliksir efek sistemik &. 'arenteral " ntratympanic  misalnya gentamicin dan steroid untuk mengobati penyakit menier (telinga dalam)
•

&. angsung ke dalam telinga dalam (intakoklear) o
•

FARMAKOLOGI OAT MATA 'ENGAT+RAN F+NGI TR+KT+R 'ADA MATA OLE3 ITEM ARAF OTONOM Resetor A$re"er!i& (imatis)

Resetor Koli"er!i& ('arasimatis)

4ari"!a" +TI' E

RE'ON

pitel kornea

F$

elum diketahui

ndotel kornea

F$

elum diketahui

%tot radial iris

G#

%tot spinkter iris Trabecular mesh5ork pitel siliaris

b

F$

elum diketahui

G$/F$

'roduksi humor A@ueous

%tot siliaris

F$

elaksasi

Kelenjar >akrimal

G#

Sekresi

pitel pigmen retina

•

•

•

G#/F$

c

+TI'E

RE'ON

elum diketahui

elum elum diketahui teridenti9kasi

<&

<&

Akommodasi

<$, <&

Sekresi

2$% transport/belum diketahui

a

5alaupun asetilkolin dan choline acetyltransferase banyak ditemukan di epitel kornea, tetapi fungsi dari neurotrasmitter ini belum diketahui dengan jelas. b epitel siliaris juga merupakan terget kerja carbonic anhydrase inhibitors. soenHim  Darbonic anhydrase, ditemukan pada epitel pigmen dan tidak berpigmen pada epitel siliaris. c 5alupun reseptor F $ adrenergik mengatur relaksasi otot polos badan/corpus siliaris, belum ada data tentang pengaruhnya yang signi9kan terhadap proses akomodasi.

ANTIMIKROA Ami"o!l0osi$a ,

Obat +eomycin

Dosa!e Form olutio" a"$ sale a"$ 0orti0osteroi$

entamicin olutio" a"$

*omme"t

%nly in combination form greatest potential for sensitiity I of all in group elatiely high corneal toJicity

sale a"$ 0orti0osteroi$ olutio" a"$ Tobramycin sale a"$ 0orti0osteroi$

Amikacin +o ophthalmic

ood antipseudomonal actiity Jcellent for treatment of resistant P. aeruginosa strains must be eJtemporaneously prepared in a 4.6!mg/cc solution



Action" nhibition of protein synthesis bactericidal.

Ma0roli$a ,

Obat

Dosa!e Form

*omme"t

rytromomyci O/t/almi0 sale oral n tablets and pediatric suspension

Dlassic alternatie for penicillin! sensitie patients marked  upset med. spectrum

Dlaritramomy %nly systemic dosage cin forms tablets and pediatric suspension

>ong half!life allo5s t5ice daily dosing eJcellent for Hemophilus

AHitramomyci %nly systemic dosage n forms tablets and pediatric suspension

>ong half!life allo5s daily dosing %bat of choice for chlamydia in all age groups



Action" nhibition of protein synthesis bacteriostatic and bactericidal actiity.

Tetra00li",5

Obat Tetracycline

1oJycycline

Dosa!e Form

*omme"ts

O/t/almi0 suse"sio" a"$ sale oral capsules and syrup

Lectie oral treatment for marginal Staphylococcal blepharitis; alternatie treatment for chlamydia

%ral dosage form only

>ong half!life allo5s once or t5ice daily dosing %K to take 5ith food

tetracycline of choice %nce to t5ice daily
%ral dosage form only ram (M) and ram (!) coerage



Action" nhibition of protein synthesis bacteriostatic.

N

?A++" All tetracyclines are contraindicated in children and pregnant 5omen. Aoid dairy products and antacids 5ith tetracycline. Tetracyclines can produce photosensitiity.

ulfo"ami$,

Obat

Dosa!e Form

*omme"t

Sulfacetamide

O/t/almi0 solutio" a"$ sale (6/it 0orti0osteroi$)

SulfasoJaHole

Ot/almi0 solutio"

Same as aboe less sting upon instillation than sulfacetamide

SulfamethoJaHole and %ral tablets and trimethoprim T<'!S
Synergistic combination eLectiely inhibits folic acid ery eLectie in treating toJoplasmosis alternatie treatment for chlamydia aoid in pregnant 5omen and sulfonamide!sensitie patients



Action" nhibition of bacterial folic acid synthesis by inhibiting the enHymatic conersion of para!amenitobenHoic acid ('AA) to dihydrofolic acid bacteriostatic.

Fluoro7ui"olo",

Obat

Dosa!e Form

Dipro8oJacin O/t/almi0 solutio" oral tablets %8oJacin

O/t/almi0 solutio" oral tablets

*omme"t Approed for monotherapy of bacterial keratitis increasing bacterial resistance incidence of corneal precipitates +o corneal precipitates approed for monotherapy of bacterial keratitis

+or8oJacin


+ot approed for bacterial keratitis useful for bacterial conjuctiitis

mproed ram (!) and ram (M) coerage

ati8oJacin

mproed ram (!) and ram (M) coerage


>euo8oJacin O/t/almi0 solutio" 

'uri9ed >euoisomen of %8oJacin!lo5er mic!PQ than %8oJacin

Action" nhibit bacterial reproduction by inhibiting 1+A gyrase bactericidal.

'e"i0illi",5

Obat

Dosa!e Form

*omme"ts

Ampicillin

%ral tablets, suspension, and injection

7irst broad!spectrum, semisynthetic penicillin not effectie against F! lactamase!producing bacteria

AmoJicillin

%ral tablets and suspension

'ro!%bat of ampicillin, therefore, less  upset, better absorption and tid s @id dosing

1icloJacillin

%ral capsules and Jcellent resistance to F!lactamase suspension

AmoJicillin/potassium claulanate


Jcellent resistance to F!lactamase, but much more eJpensie than dicloJacillin



Action" nhibit cell!5all synthesis bactericidal.

N

?A++" ApproJimately &R of the population (#!#QR) reports penicillin sensitiity. A careful history to ealuate for penicillin sensitiity is absolutely necessary prior to their use. +on!penicillinase Staphylococcus and Hemophilus sp. are no5 the eJception. ?hen prescribing penicillins for eye infections commonly caused by these microbes, one should assume that they are F!lactamase! producing strains and select the %bat accordingly.

efalosfori",

Obat

Dosa!e Form

*omme"ts

7ST +AT%+ DephaleJin

%ral capsules and suspension

neJpensie alternatie in penicillin! sensitie patients

DefaHolin

'o5der for injection -sed to formulate forti9ed topical antibitotic to treat bacterial keratitis

SD%+1 +AT%+ Defaclor


Jcellent action against Hemophilus infuenzae;

DefuroJime

%ral and 

Same as aboe

Note: ApproJimately &!#3R of the population that reports penicillin sensitiity 5ill also eJhibit sensitiity to the cephalosporins.

7irst!generation cephalosporins sho5 eJcellent actiity against F!lactamase! producing ram (M) microbes, but limited ram (!) actiity. •

Second!generation cephalosporins are @uite useful in managing Hemophilus infuenzae, 5hich is particularly common in children. They also hae the adantage of t5ice!daily dosing. A simple 5ay to remember the spectrum of actiity of the second!generation cephalosporin agents is by the pneumonic 2+'K" •

2" Hemophilus

•

" Enterococci

•

+" Neisseria

•

'" Proteus

•

" E. Coli

•

K" lebsiella



Action" nhibit cell!5all synthesis greater resistance to F!lactamase than some of the penicillins.

*/loram/e"i0ol,5

Obat

Dosa!e Form

Dhloramphen icol

*omme"t

O/t/almi0 solutio" 2igh lipid solubility eJcellent corneal a"$ sale oral penetration lo5 corneal toJicity crosses capsule and suspension blood!brain barrieruseful in meningitis



Action" nhibition of protein synthesis bacteriostatic. ?A++" Dhloramphenicol can produce dose!related D+S toJicity in children or adults 5ith reduced hepatic microsomal actiity. N

oth topical and systemic chloramphenicol can produce aplastic anemia. This is a potentially fatal, nondose!related reaction.

a0itra0i",

Obat acitracin

Dosa!e Form O/t/almi0 sale

*omme"ts -seful for ram (M) species

'o5der for injection

Dan be prepared as forti9ed solution for treatment of bacterial keratitis



Action" nhibition of cell!5all synthesis bactericidal.

acitracin is used in combination 5ith a ariety of other topical ophthalmic agents. t is primarily used in these products to enhance their ability to kill ram (M) (staphylococcal and streptococcal sp.). 'roducts that contain bacitracin include" 'olysporin ophthalmic salep 'olytrim ophthalmic solution +eosporin ophthalmic salep.

'olm8i" ,

Obat 'olymyJin 

Dosa!e Form

*omme"ts

*ombi"e$ 6it/ ot/er a!e"ts i" ery eLectie against ram (!) a ariet of o/t/almi0 bacteria, particularly P. ro$u0ts aeruginosa



Action" Dell!5all inhibitor bactericidal.

•

•

'olymyJin  is used in combination 5ith other antibacterial agents to enhance their spectrum of actiity. t is particularly useful against ram (!) organisms, in particular P. aeruginosa. 'olymyJin  combination products include" 'olysporin ophthalmic salep Terramycin 5ith polymyJin  ophthalmic salep +eosporin ophthalmic solution +eosporin ophthalmic salep.

9a"0om0i",

Obat

Dosa!e Form

*omme"ts

ancomyc in

+o ophthalmic dosage form oral capsules and po5der for injection



Action" nhibits cell!5all synthesis, increases cell!5all permeability, and alters +A synthesis.

Obat a"timi&roba a"! $iberi&a" se0ara toi&al Nama Ge "er i&

Form ula riu ma

To&sis ita sa

,

I"$i&a si e "! !u

"a a" acitr aci n Hinc

3QQ unit s/g sal ep mat a

2

Konjun gti itis, ble pha ritis

Dhlora mp hen icol

Q.3R tet es mat a

2, 1

Konjun gti itis, ker atiti s

2


#R sal ep mat a Dipro8 oJa cin hyd roc hlor ide

Q.&R tet es mat a

ati8o Jac in

Q.&R tet es mat a

2

Konjun gti itis

>eo8 oJa cin

Q.3R tet es mat a

2

Konjun gti itis

>eo8 oJa cin

#.3R tet es mat a

2


Q.3R tet es mat

2

Konjun gti itis

Q.&R sal ep mat a

a %8oJa cin

Q.&R tet es mat a

2


rythr om yci n

Q.3R sal ep mat a

2

lepha ritis , kon jun gti itis

enta mic in sulf ate

Q.&R tet es mat a

2

Konjun gti itis, blef ariti s, ker atiti s

2, 1


Q.&R sal ep mat a Sulfac eta mid e sod ium

#Q, #3, &Q R tet es mat a #QR sal ep mat a

'olym yJi n  (ko mbi nas i)b

erba gai tet es mat a (ko mbi nas i dgn anti mik rob a lain

Konjun gti itis, ble pha ritis , ker atiti s

) erba gai sal ep mat a (ko mbi nas i den gan anti mik rob a lain ) Tobra my cin sulf ate

Q.&R tet es mat a

2

Q.&R sal ep mat a

Ket: a 2" hipersensitiitas (alergi) 1" blood dyscrasia (kelainan darah).

Obat A"tiirus a$a mata +ama enerik Tri8uridine

ute pemberian Toi0al (1 tetes mata)

,

+1DAT%+ 7% -S 2erpes simpleJ keratitis 2erpes simpleJ konjungtiitis

idarabine

Toi0al (; sale mata) 2erpes simpleJ keratitis 2erpes simpleJ konjungtiitis

Acycloir

%ral (tablet $QQ, 0QQ! dan UQQ!mg )

2erpes Hoster ophthalmicus 2erpes simpleJ iridocyclitis

alacycloir

%ral (tablet 3QQ! dan

2erpes simpleJ keratitis

Konjun gti itis, ble pha ritis , ker atiti s

#QQQ mg) 2erpes Hoster ophthalmicus 7amcicloir

%ral (tablet #$3!mg, $3Q! mg, dan 3QQ!mg)

2erpes simpleJ keratitis 2erpes Hoster ophthalmicus

7oscarnet

ntraena

Dytomegaloirus retinitis

I"traitreal ancicloir

ntraena, oral


I"traitreal imla"t 7ormiirsen

I"%e&si I"traitreal


Didofoir

ntraena


A"ti%amur u"tu& mata, Klas %bat

ute pemberian

ndikasi

Polyenes Amphotericin 

Q.#!Q.3R (umumnya Q.#3R) tetes mata

fungal keratitis dan endophthalmitis

Q.U!# mg subconjunctial

fungal endophthalmitis

3!ug injkesi intraitreal


ntraena


3R suspension topikal

fungal blepharitis, konjungtiitis, keratitis

7luconaHole

oral, intraena

keratitis dan endophthalmitis

traconaHole

%ral

fungal keratitis dan endophthalmitis

KetoconaHole

%ral

keratitis dan endophthalmitis

#R tetes mata

fungal keratitis

3!#Q mg subconjunctial


#Q ug injeksi intraitreal


+atamycin

Imidazoles

OAT OTONOM Kegunaan umum dari obat atonom pada kelainan mata adalah" • • •

'ersiapan pemeriksaan mata seperti funduskopi 'ersiapan operasi mata 'enatalaksanaan glaukoma ueitis, dan strabismus.

OAT OTONOM +NT+K MATA ,

Golo"!a" obat

I"$i&asi e"!!u"aa" (seri"!)

Formulasi

Efe& sami"! a$a mata

Cholinergic agonists (parasimpatomimetik) Acetylcholine

#R tetes mata

Darbachol

Q.Q# to &R tetes mata

-ntuk menimbulkan miosis pada operasi mata •

•

'ilocarpine

Q.$3!#QR tetes mata, 0R gel

-ntuk menimbulkan miosis pada operasi mata laucoma

laucoma

dema kornea

dema kornea, miosis,miopia, penurunan isus, retinal detachment (ablasio retina) Sama seperti carbachol

Anticholinesterase agents (parasimpatomimetik dengan menghambat enzim kolinesterase) 'hysostigmine

Q.$3R salep mata

laucoma, esotropia akomodatif

etinal detachment (ablasio retina), miosis, katarak, glaukoma sekunder akibat blok pada pupil, stenosis pada punctum dan sistem nasolakrimal

chothiophate

Q.#$3R tetes mata

laucoma, esotropia akomodatif

Sama seperti physostigmine

Muscarinic antagonists (parasimpatolitik) Atropine

Q.3!$R tetes mata, #R salep mata

'hotosensitiity , penglihatan kabur

Scopolamine

Q.$3R tetes mata

Sama seperti atropine


2omatropine

$ V 3R tetes mata



Dyclopentolate

Q.3, #, V $R tetes mata



Q.3 V #R tetes mata



Tropicamide

Sympathomimetic agents (perangsang saraf simpatis) 1ipiefrin

Q.#R tetes mata

laucoma

'hotosensitiity, hipermemia konjugtia, hipersensitiitas

pinephrine

Q.#, Q.3, #, V $R tetes mata

laucoma

Sama seperti dipiefrin

'henylephrine

Q.#$, $.3, V #QR tetes mata


Apraclonidine

Q.3 V #R tetes mata

laucoma, Sama seperti mencegah dipiefrin peningkatan tekanan intraokuler (T%) pre! V postlaser

rimonidine

Q.#3 dan Q.$R tetes mata

laucoma

Docaine

#!0R tetes mata

Anestesi topikal, menilai anisocoria

2ydroJyamphetamine

#R tetes mata

menilai anisocoria

+aphaHoline

Q.Q#$ to Q.#R tetes mata

1econgestan


Q.Q3R tetes

1econgestan

Sama seperti

TetrahydroHoline


mata

dipiefrin

α  ! Adrenergic antagonists (simpatolitik" penghambat saraf simpatis dengan menghambat reseptor simpatis) 1apipraHole (G)

Q.3R tetes mata

etaJolol (F#! selectie)

Q.$3 V Q.3R suspension

laucoma

Darteolol (F)

#R tetes mata

laucoma

>eobunolol (F)

Q.$3 V Q.3R tetes mata

laucoma

Q.&R tetes mata

laucoma

Q.$3 V Q.3R tetes mata V gel

laucoma

Timolol (F)

•

•

•

•

a

hiperemia konjungtia

*LO'LEGI* (IKLO'LEGIK) I"$i&asi e"!!u"aa" *0lole!i0 (si&lole!i&)# a-l:

#. Strabismus (khususnya esotropia) $. Amblyopia &. Anisometropia 0. 'seudomyopia 3. 2yperopia yang berhubungan dengan esophoria atau gangguan akomodasi

'erba"$i"!a" a"tara obat *0lole!i0

Obat

Troi0ami$e 1

*0loe"tolate =.> a"$ 1.=

3omatroi"e >

0oolame"ite =.?>

O"set Durasi *0loel!ia *0lole!ia

Dosis

# tetes, diulangi setelah 3 menit

$Q!&Q menit

0!U jam


$Q!03 menit

U!$0 jam


&Q!4Q menit

$0!0U jam

# tetes, diulangi setelah $Q menit

&Q!4Q menit

3!6 hari

Atroi"e

•

•

Q.3R salep

#.QR solution

#/0W salep menjelang tidur selam & hari sebelum pemeriksaan # tetes tid X # hari sebelum pemeriksaan

E@&asi si&lole!i&

Obat #R Atropine.

 E@&asi #QQ

&Q!4Q menit

#Q!#0 hari

#R Dyclopentolate

P$

#R Tropicamide

UQ

3R 2omatropine

30

Efe& sami"! *0lole!i0

•

1ermatitis kontak alergik

•

laukoma sudut tertutup

•

'eningkatan tekanan intra okuler pada glaukoma sudut terbuka

Efe& sami"! sistemi& ter!a"tu"!B $osis $ari atroi"

Dosis

ECe& •

Q.3!$ mg (#!0 tetes #R solution)

• •

Takikardia
fek di atas, ditambah dengan " 3 mg (#Q tetes #R solution)

•

angguan berbicara

•

elisah

•

ingung

•

Kulit panas dan kering

•

•

'enurunan motilitas (peristaltik) saluran pencernaan etensi -rin

fek di atas, ditambah dengan " Y#Q mg (Y $Q tetes #R solution)

•

AtaJia

•

2ipereJitabilitas

•

2allusinasi

•

Doma

•

Kejang

•

Kematian

Efe& sami"! &oli"esterase i"/ibitor toi&al MATA #. korpus siliaris a. spasme akomodatif



b. difragma lensa!iris menonjol ke anterior c. robekan pada barier darah!a@uous d. penurunan kedalamam bilik mata adepan (camera oculi anterior) $. Donjunctia a. %bat!induced cicatriHing conjunctiitis b. 2iperemia &. Toksisistas pada kornea 0. 'eningkatan tekanan intraokuler (T%) (paradoJical) 3. >ensa a. Katarak N (terutama kataram subkapsular anterior) 4. 'alpebra a. lepharoconjunctiitis alergik b. 1epigmentasi kulit (reersible) c. Kedutan orbicularis oculi 6. 'upil a. Kista ris b.
a. Arrhthmia b. radycardia $. astrointestinal a. Kram abdominal b. 1iare c. +ausea &. Sakit kepala 0. Saluran napas a. Spasme bronkus!brobkhiolus b. Kongesti saluran pernapasan bagian atas c. hinorrhea (hidung beringus) 3. >akrimasi 4. 'enurunan kadar kolinesterase plasma a.
6. nkontinensia urine

L+RIKAN DAN AIR MATA +ATAN Air mata buatan dan >ubrikan untuk mata, digunakan sebagai terapi a5al pada kelainan permukaan mata anterior formularium baru dari sediaan ini, efek toksik dari senya5a tambahannya minimal, dan efek utamanya dapat meningkatkan regenerasi epitel pada permukaan anterior bola mata.

Air mata buata"

Nama Da!a"!

Adsorbotear

Komo"e" +tama

2ydroJyethylcellulose, poidone

e"a6a tamba/a" (e"!a6et) Thimerosal, 1TA

Ak5a Tears

'olyinyl alcohol

enHalkonium chloride, 1TA

Arti9cial Tears Solution

'olyinyl alcohol

Dhlorobutanol, 1TA

ion Tears

1eJtran 6Q Q.#R

Tidak ada

Delluisc

DarboJymethylcellulose

Tidak ada

2ypotears

'olyinyl alcohol, '!UQQQ, deJtrose


!>i@ui Tears

2ydroJyethylcellulose, polyinyl alcohol


sopto Alkaline

2ydroJypropyl methylcellulose #R

enHalkonium chloride

sopto 'lain

2ydroJypropyl methylcellulose Q.3R


sopto Tears

2ydroJypropyl methylcellulose Q.3R


2ydroJypropyl methylcellulose


>acril

2ydroJypropyl methylcellulose, gelatin A, polysorbate UQ

Dhlorobutanol

>i@ui9lm 7orte

'olyinyl alcohol &R

Thimerosal, 1TA

>i@ui9lm Tears

'olyinyl alcohol #.0R

Dhlorobutanol

2ydroJypropyl methylcellulose, deJtran enHalkonium chloride, 0Q 1TA

'olyinyl alcohol, poidone, deJtrose


2ydroJypropyl methylcellulose, deJtran enHalkonium chloride,

=ust Tears

0Q

1TA

+eo!Tears

'olyinyl alcohol, hydroJyethylcellulose


efresh

DarboJymethylcellulose Q.3R

'urite

efresh 'lus

DarboJymethylcellulose Q.3R

Tidak ada

efresh >i@uigel DarboJymethylcellulose #.QR

'urite

efresh ndura lycerin #R, 'olysorbate UQ #R

Tidak ada

Systane

'oly@uaternium!#

'olyethylene glycol 0QQ Q.0R 'ropylene glycol Q.&R

Tearard

2ydroJyethylcellulose

1TA

Tearisol



Tears +aturale

2ydroJypropyl methylcellulose, deJtran


Tears +aturale  2ydroJypropyl methylcellulose, deJtran


Tears 'lus

'olyinyl alcohol, poidone

Dhlorobutanol

Tears ene5ed

2ydroJypropyl methylcellulose, deJtran enHalkonium chloride, 6Q 1TA

TheraTears '7

DarboJymethylcellulose Q.$3R

Theratears li@uid DarboJymethylcellulose #R gel -ltra Tears


Tidak ada

Tidak ada


ale elumas (Lubri0ati"! ales)

Nama Da!a"!

Komo"e" +tama

e"a6a tamba/a" (e"!a6et)

Ak5a Tears

?hite petrolatum, meniteral oil, lanolin

1ey!>ube

?hite petrolatum

1uolube

?hite petrolatum, meniteral oil

1uratears +aturale


2ypotears Salep

?hite petrolatum, meniteral oil

>acri!>ube +'


>acri!>ube S.%.'.


Dhlorobutanol

efresh '<


Tidak ada

DEKONGETAN
Obat

Dosis $a" be"tu& se$iaa"

*atata"

T%'KA>

'henyephrine

Q.#$R %TD solution $.3R I solution

+aphaHoline

Semua dekongestan dikontraindikasikan pada kasus glaukoma sudut tertutup, ,hipertensi sitemik unstable, dan penggunan obat golongan
Q.Q#$3!Q.Q&R %TD solution Q.#R 1eriat midaHole I solution

%JymetaHolon Q.Q$3R %TD e solution

1ekongestan yang paling lama masa kerjanya

TetrahydroHoli Q.Q3R %TD ne solution %A> Kontraindikasi pada penderita hipertensi dan Tablet oral, sirup 'seudoephedr (pediatrik) " &Q! kelainan jantung heart disease and hypertension ine dan 4Q!mg

OAT GLA+KOMA 'ato9siologi secara umum glaukoma adalah terjadinya peningkatan tekanan intraokuler akibat ketidakseimbangan antara produksi humor a@uous dengan penyaliran humour a@uous, baik penyaliran antara kamera okuli posterior ke anterior, maupun dari mata ke aliran darah sistemik.

OBAT TOPIKAL UNTUK PENATALAKSANAAN GLAUCOMA Obat

ᵝ

Bentuk sediaan

Kekuatan (%)

Dosis a!i"ea

Mekanis"e ke#$a

&Ad#ene#'i bokin' a'ents (si"atoitik * en'+a"bat #eseto# beta  sa#a, si"atis

Betaxolol

Solution (larutan / tetes)

0.5

1 tetes 2xsehari Menurunkan produksi humor aquous oleh badan siliar (1 tetes b.i.d.)

Suspension

0.25

1 tetes 2xsehari (1 tetes b.i.d.)

Carteolol

Solution

1


e!obunolol

Solution

0.25" 0.5


Metipranolol

Solution

0.#


$imolol

Solution

0.25" 0.5

%ellin& solution

0.25" 0.5

1 tetes q.d. atau b.i.d. 1 tetes q.d.

Nonsei,i ad#ene#'i a'onists (si"ato"i"etik * e#an'san' sa#a, si"atis)

'ipi!erin

Solution

0.1

1 tetes 2xsehari Menin&katkan pen&aliran humor aquous (1 tetes b.i.d.)

1tetes 2 kali atau Men&uran&i produksi humor # kali sehari aquaous+ brimonidine (b.i.d. atau t.i.d.) menin&katkan pen,aliran melalui u!eos*leral 1tetes 2 kali atau # kali sehari (b.i.d. atau t.i.d.)

Beta &Ad#ene#'i a'onists

pra*lonidine

Solution

0.5" 1

Brimonidine

Solution

0.15

C+oine#'i a'onists Di#et&atin'

Carba*hol

Soution

0.-5" 1.5" 2.25" #

ilo*arpine

Solution %el

1tetes 2 kali atau Menin&katkan pen,aliran humor # kali sehari aqueous melalui trabecular (b.i.d. atau t.i.d.) meshwork

0.25" 0.5" 1" 2" " 1tetes 2 kali atau " " 10 # kali sehari  (b.i.d. atau t.i.d.)

C+oineste#ase in+ibitato#s

*hothiophate

Solution

0.125

q.d. atau b.i.d.

Ca#boni an+-d#ase in+ibitato#s

Brin3olamide

Suspension

1

b.i.d atau t.i.d.

'atau3olamide

Solution

2

b.i.d. atau t.i.d.

Menurunkan produksi humor aquous oleh badan siliar

P#osta'andin anao'ues

atanoprost

Solution

0.005

1 tetes q.h.s.

Bimatoprost

Solution

0.0#

1 tetes q.h.s.

$ra!oprost

Solution

0.00

1 tetes q.h.s.

Menin&katkan pen,aliran melalui u!eos*leral (utama) dan trabe*ular outlo4 (sedikit)

Co"binations

$imolol datau3olamide

Solution

$imolol 0.56 1 tetes b.i.d. 'atau3olamide 26

Pen''unaan en'+a"bat Ca#boni An+-d#ase siste"ik ada enataaksanaan Gauo"a Obat

*eta3olamide

Bentuk Sediaan

Dosis sediaan

Dosis a!i"

$ablet

125 m&" 250 m& 125250 m&" 2 x sehari

7n8eksi

500 m&/!ial

250500 m&

9apsul

500 m&

500 m&" 2 x sehari

'i*hlatauphenamid $ablet e

50 m&

2550 m&" 1# x sehari

Metha3olamide

25 m&" 50 m&

2550 m&" 2# x sehari

$ablet

Obat +ie#os"otik toika

FARMAKOLOGI Obat Mata Dan Telinga

Recommend Documents