ADRENERGIK
Obat adrenergik
obat yang efeknya mirip perangsangan saraf adrenergik Sinonim: simpatomimetik, parasimpatolitik 2 golongan obat adrenergik: KATEKOLAMIN
NON KATEKOLAMIN
Epinefrin
Efedrin
Norepinefrin
Fenilpropanolamin
Dopamin
Fenilefrin
Dobutamin
Amfetamin
Isoproterenol
Isoetarin
Obat adrenergik Kerja langsung 2. Kerja tak langsung Kerja karena pengaruh refleks 1.
3.
I. Adrenergik Kerja Langsung Bekerja langsung pada reseptor -agonist fenilefrin, metoksamin : klonidin, -metil NE epinefrin, nor epinefrin
-agonist 1 2 1 2
: dopamin, dobutamin : salbutamol, terbutalin : isoproterenol
II. Adrenergik kerja tak langsung – Amfetamin, Efedrin – Mekanisme: » Masuk ke dalam vesikel » Melepaskan NE yang ada dalam vesikel – Efek mirip NE » Kerja lebih lambat » Efek lebih lama » Menimbulkan takifilaksis
III. Pengaruh reflek – Rangsangan 1 vasokonstriksi TD refleks vagal bradikardi – Contoh: metoksamin untuk takikardi paroksismal
EPINEFRIN (Adrenalin) -1, -2, -1, 2 1.
Sistem Kardiovaskuler a. Pembuluh darah -1: kulit, mukosa, ginjal vasokonstriksi -2: otot rangka dan koroner: dilatasi (dosis <) Dosis >>: dominasi 1 vasokonstriksi, TD Bila 1 dihambat hanya 2 yang berfungsi TD turun (fenomena Epinephrine reversal) b. Jantung 1: Inotropik, kronotropik dan dromotropik positif curah jantung
c. Tekanan darah, denyut jantung & reistensi perifer Epinefrin
Norepinefrin
Isoproterenol
Diastol
Jantung
Resistensi
Sistol
Sistol Diastol
Jantung
Resistensi
2. Saluran napas ( -2) - Bronkodilatasi - Hambatan penglepasan mediator inflamasi mengurangi udem dan sekresi 3. Mata - Midriasis ( -1, kontraksi radial iris) - Penipisan lensa mata ( -2, M. siliaris) melihat jauh 4. Kandung kemih - -2: relaksasi detrusor - -1: kontraksi sfingter retensi urin 5. Metabolik - -2 di hepar glikogenolisis - -3 di jaringan lemak lipolisis - Pakreas: 2: insulin , 2: insulin
Efek samping
Kardiovaskuler – – – –
Palpitasi, aritmia Tekanan darah naik hati-hati perdarahan otak Vasokonstriksi hebat di paru --- udem paru Ginjal: diuresis --- oliguria
SSP – Tremor gelisah, Ansietas, Pusing insomnia
Kontraindikasi – – – – –
Angina pektoris Gagal jantung Hipertensi Hipertiroidisme Stroke
FARMAKOKINETIK
Epinefrin tidak efektif pada pemberian per oral (segera dirusak oleh COMT & MAO) Subkutan: absorpsi lambat IM, IV: absorpsi cepat Metabolisme: di hepar oleh COMT dan MAO Ekskresi: di urin
INDIKASI
Syok anafilaktik Asma bronkial Perdarahan kapiler (topikal) Memperpanjang efek anestesi lokal Henti jantung (iv, intrakardial)
NOREPINEFRIN / NORADRENALIN (Levarterenol) Bekerja terutama pada reseptor 1 Tekanan darah , resistensi perifer Aliran darah ke organ Refleks vagal frekuensi jantung Untuk mengatasi syok
ISOPROTERENOL (isoprenalin): 1 dan 2
Inotropik dan kronotropik positif Curah jantung Resistensi perifer aliran darah (ginjal, mesenterium, otot rangka) Bronkodilatasi Relaksasi uterus Untuk terapi asma bronkial
DOPAMIN Dosis kecil:Resptor D1 dan 1 – D1: vasodilatasi splanknikus (ginjal dan mesenterium) » Arus darah ginjal » Filtrasi glomerulus perbaikan fungsi ginjal » Ekskresi natrium - 1: kontraktilitas miokard curah jantung
Dosis besar: – Reseptor 1: vasokonstriksi efek renal hilang 1 : takikardi Indikasi: Syok kardiogenik
DOBUTAMIN Selektif 1 – Efek kronotropik + 5 % Dopamin takikardi lebih ringan Indikasi = dopamin
Non Katekolamin 1. Kerja langsung 2. Kerja tak langsng 3. Gabugan 1 & 2
: fenilefrin, salbutamol : tiramin : efedrin, fenilpropanolamin, amfetamin
Kinetik: – Tidak dirusak oleh COMT – Efektif per oral – Memerlukan dosis lebih besar – Efek sentral lebih besar
• EFEDRIN – – – – –
Indikasi – – – –
Efek epinefrin Mula kerja lebih lambat Masa kerja lebih panjang Efek sentral > epinefrin Efektif per oral Asma bronkial Dekongestan nasal Hipotensi Dismenore
Efek samping – TD , insomnia, gelisah, palpitasi, aritmia
FENILPROPANOLAMIN (PPA) Efek efedrin Efek sentral < Efek 2 lemah tidak efektif untuk asma Indikasi: dekongestan nasal (12,5 – 25 mg) mengurangi nafsu makan (50-75 mg) Efek samping efedrin
AMFETAMIN
Simpatomimetik amin paling kuat merangsang SSP Menyebabkan penglepasan NE endogen Dapat menimbulkan adiksi Menimbulkan toleransi Efek: – Perbaikan mood – Perbaikan konsentrasi – Inisiatif meningkat – Kerja fisik meningkat – Nafsu makan turun – Retensi urin
Dosis besar: – Efek sentral » Gelisah, agitasi, tremor, bicara > depresi
– Psikis: » Euforia --- bingung » Agresif --- bunuh diri » Libido meningkat
Indikasi: » Narkolepsi, menunda kelelahan » Penurun berat badan » Enuresis & inkontinensia » Hiperaktivitas pada anak
METILFENIDAT – Efek amfetamin – Efek sentral << amfetamin
METOKSAMIN – Selektif 1 – Vasokonstriksi TD reflek bradikardi Indikasi: – Hipotensi – Takikardi paroksismal
FENILEFRIN – Selektif 1 – Efek metoksamin – Indikasi: Dekongestan nasal, midriatikum, hipotensi, takikardi paroksismal
Resume Indikasi Obat Adrenergik
Perangsangan 1: – Meningkatkan TD » Hipotensi: efedrin, metaraminol » Syok: epinefrin, NE, dopamin, dobutamin » Syok anafilaktik: epinefrin
– Dekongestan: fenilefrin, efedrin, PPA – Vasokonstriktor: » Perdarahan kapiler » Memperpanjang efek anestesi lokal – Takikardi atrial paroksismal: metoksamin, fenilefrin
– Glaukoma: Fenilefrin – KI: Glaukoma sudut sempit – Midriatikum untuk funduskopi
Perangsangan 2
– Relaksasi uterus » Dismenore: efedrin, » Partus prematur : terbutalin, salbutamol, ritodrin – Relaksasi bronkus » Asma : Epinefrin, isoproterenol, efedrin, salbutamol, terbutalin, ritodrin
Perangsangan 1
– Gagal jantung: dobutamin
Perangsangan 2 – – –
Hipertensi: klonidin Diare pada neuropati otonom Hiperaktivitas simpatis pada sindrom putus obat
Lain-lain – – –
Mengurangi nafsu makan Narkolepsi Parkinson Amfetamin
