Fármacos antihipertensivos -La HTA sostenida daña los vasos sanguíneos de riñones, corazón y cerero, y eleva incidencia de insu!" renal, en!ermedad coronaria, apople#ía y demencia" -$lasi%cación& 'ormal& ()*++ .rehipertension& )*+-)/0 +-1 +-1 Hipertensión tipo tipo )& )2+-)01 1+-11 Hipertensión tipo tipo *& *& 3 )4+)++ )4+)++ -A partir de ))050 mmHg el riesgo de en!ermedad cardiovascular se duplica con cada incremento de *+)+mmHg" -La HTA sistólica aislada es maligna" -6l riesgo de daño de órgano terminal es mayor en estadounidenses de raza negra y menor en mu#eres premenopausicas" 7tros riesgos son& taa8uismo, oesidad, dislipidemias y diaetes, antecedente !amiliar de en!ermedad cardiovascular" cardiovascular" -La HTA suele ser asintomática hasta 8ue ya es inminente y hay daño de órgano terminal" -Hipertensión esencial o primaria es a8uella 8ue no se conoce el origen" -Hipertensión secundaria es cuando los pacientes muestran causa especi%ca" )+)09" -La HTA causada por constriccion de la arterial renal, coartación de la aorta, !eocromocitoma, !eocromocitoma, $ushing e hiperaldosteronismo primario son susceptiles de tratamiento 8uir:rgico" -Factores -Factores gen;ticos ? y $a*?= contriuyen al aumento de la resistencia al @u#o y a la HTA" -ariaciones en los genes del angiotensinógeno, 6$A, receptores B-adrenergicos y la aducina C contriuyen a HTA primaria" -.A D E$ G. -6n las arteriolas, v;nulas poscapilares y corazón, es donde se regula momento a momento el E$ y G." -6l riñón mantiene la presión por regulación del volumen de lí8uido intravascular" intravascular" -' autónomo mediante arorreceptores, arorreceptores, y GAA act:an en con#unto para mantener la presión" 6stos sistemas se a#ustan a un nivel mas alto en pacientes hipertensos" -6ndotelina ) produce $ y oido nítrico produce I" -Los arorreceptores arorreceptores se encargan de los a#ustes rapidos, momento a momento de la presión sanguínea" -6l aumento de la descarga simpática tras la disminución de la distensión de los arorreceptores, arorreceptores, incrementa la G.
Farmacología básica de los antihipertensivos Fármacos modi%cadores del e8uilirio de sodio y agua& -La restricción de sodio disminuye la presión y es una medida relativamente atoica y preventiva" -Iiureticos solo se usan para HTA leve a moderada, y disminuyen la presión de )+)0 mmHg" -6n HTA grave se usan en cominación con simpaticolíticos y vasodilatadores" 6stos disminuyen la capacidad de respuesta vascular, de tal manera 8ue la vasculatura se comporta como un tuo rigido" -Al principio los diur;ticos disminuyen la presión por disminucuon del volumen sanguíneo y el E$" Luego la G. puede aumentar" Iespues de 4- semanas el E$ retorna a lo normal, y la G. disminuye" -Iiureticos tiazidicos se usan en pacientes con HTA leve a moderada y !unción cardiaca y renal normales" Las dosis menores tienen mayor e!ecto antihipertensivo" -Iiureticos de asa ? se utilizan cuando hay perdida ecesiva de >?" Los antagonistas del receptor de aldosterona tienen e!ecto !avorale sore la !unción cardiaca en pacientes con insu%ciencia" -6!ectos adversos& agotamiento de potasio
Fármacos modifcadores de la unción del SN simpático -on los mas e!ectivos en hipertensión moderada a grave" -Toicidad& los !ármacos 8ue act:an en el '$ inducen sedación y depresión, alteran el sueño y pesadillas" Los 8ue inhien la transmisión en ganglios autónomos producen inhiición de la regulación parasimpática y e#ercen lo8ueo simpático pro!undo" Los 8ue reducen la lieración de 'A en las terminaciones, inhien la eyaculación y causan hipotensión" Los 8ue lo8uean receptores adren;rgicos postsinapticos tienen e!ecto mas selectivo" -Todos pueden ser contrarrestados por la retención de sodio por el riñón y epansión del volumen sanguíneo, por lo 8ue deen administrarse con diur;ticos"
Fármacos simpaticolíticos de acción central: -Geducen la emisión simpática desde centros vasomotores en el tronco cereral" Aun8ue su e!ecto puede ser contrarrestado por el aumento de sensiilidad de los arorreceptores" -Jetildopa& análogo de la L-dopa 8ue se convierte en metildopamina C y metilnoradrenalina C" La metilnoradrenalina C se almacena en vesículas de los nervios adren;rgicos donde sustituye a la noradrenalina y se liera por estimulación
nerviosa" u acción antihipertensiva se dee a la estimulación de r eceptores C adren;rgico a nivel central y no peri!;rico" -$lonidina& tras inyección K act:a como agonista parcial de los receptores adren;rgicos C produciendo al principio una reve elevación de la presión, seguida de hipotensión sostenida" Aumenta el e!ecto parasimpático, produciendo hipotensión y radicardia" Iisminuye catecolaminas" ensiiliza el centro motor para su inhiición por arorreceptores" -Amos se unen con mayor !uerza a los receptores adren;rgicos C* 8ue a los C)" La clonidina se una tami;n al receptor de imidazolina
Metildopa: -e emplea en HTA durante emarazo" u e!ecto máimo ocurre tras 2-4 h hasta *2h" u e!ecto depende de la acumulación de metilnoradrenalina C en las vesículas" -Toicidad& sedación es el mas !recuente" A largo plazo causa lasitud persistente y alteración de al concentracion" .esadillas, v;rtigo y signos etrapiramidales" Ealactorrea" Anemia hemolítica
!uanetidina: -.roduce simpaticólisis intensa" e utilizaa antes para HTA grave" .roduce e!ectos típicos de la simpatectomía& hipotensión postural, diarrea y alteración de la eyaculación" -6s muy polar, no penetra '$" -Euanadrel, etanidina y deriso8uín son !ármacos similares" -e transporta a trav;s de la memrana de los nervios simpáticos por medio del '6T, se concentra en vesículas donde su stituye a la 'A, causando agotamiento de las reservas del !ármaco" -Fármacos 8ue lo8uean el '6T
$idrala%ina: -Ierivado de hidrazina" Iilata las arteriolas pero no las v;nulas" -e usa de !orma cominada para HTA grave" e comina con nitratos en K$" -Nien asorida" NI de *09" Iegradada tras el primer paso por medio de acetilación"
