TUGAS KIMIA MEDISINAL



Search



Home



Saved

1.4K views

0



Sign In

Upload

RELATED TITLES

1

TUGAS KIMIA MEDISINAL Uploaded by Marliah Agus Arief



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join



Kimia medisinal adalah ilmu pengetahuan yang merupakan cabang ilmu kimia dan biologi, digunakan umtuk memahami dan menjelaskan mekanisme kerja obat pada tingkat molekul.









Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 

Hubungan Struktur, Sifat

koefisien partisilipofiliitik

 Search document



TUGAS KIMIA MEDISINAL

MARLIAH AGUS ARIEF 511 13 011 118

Master your semester with Scribd & The New York Times Special offer for students: Only $4.99/month.

Read Free Foron 30this Days Sign up to vote title



 Not useful Cancel anytime.

Useful

 





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In

Read Free For 30 Days Cancel anytime.

Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Upload

Sign In

Join

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music












Save

Embed

Share

Print

1

Download

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



KIMIA MEDISINAL 1. Pendahuluan

Kimia medisinal adalah ilmu pengetahuan yang merupakan cabang ilmu kimi biologi, digunakan umtuk memahami dan menjelaskan mekanisme kerja obat pada molekul. Ada beberapa definisi kimia medisinal menurut bberapa ahli kimia, yaitu :

1. Batasan Kimia Medisinal menurut Burger (1970) adalah ilmu pengetahuan yang merup cabang dari ilmu kimia dan biologi, dan digunakan untuk memahami dan menjel mekanisme kerja obat. 2. Batasan Kimia Medisinal menurut IUPAC (1974) adalah ilmu pengetahuan yang mempel penemuan, pengembangan, identifikasi dan interpretasi cara kerja senyawa biologis (obat) pada tingkat molekul. 3. Batasan Kimia Medisinal Medisinal menurut Taylor dan Kennewell (1981) (1981) adalah studi kim senyawa atau obat yang dapat memberikan efek menguntungkan dalam sistem kehidupa melibatkan studi hubungan struktur kimia senyawa dengan aktivitas biologis serta mekan cara kerja senyawa pada sistem biologis, dalam usaha mendapatkan efek pengobatan maksimal dan memperkecil efek samping yang tidak menguntungkan. Ruang lingkup bidang kimia medisinal menurut Burger (1980) adalah:

1. Isolasi dan identifikasi senyawa aktif dalam tanaman yang secara empirik telah digun untuk pengobatan. Master your semester with Scribd 2. Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa yang mempunyai aktivitas  pengo Read Free Foron 30this Days Sign up to vote title  potensial. & The New York Times Useful  Not useful  anytime. dengan ataupun 3. Mencari struktur induk baru dengan cara sintesis senyawaCancel organik, Special offer for students: Only $4.99/month. berhubungan dengan zat aktif alamiah.





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Upload

Sign In

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

1

Download

 

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



Pada Hewan, contoh : minyak ikan dan hormone Pada mineral, contoh : belerang (S) dan kalium bromida (KBr).

2. Obat semisintetik Obat hasil sintesis yang bahan dasarnya berasal dari bahan obat yang terdapat di Contoh: morfin menjadi kodein dan diosgenin menjadi progesteron.

3. Obat sintetik murni Obat yang bahan dasarnya tidak berkhasiat, setelah disintesis akan didapatkan sen dengan khasiat farmakologis tertentu . Contoh: obat-obat golongan analgetik-antipi antihistamin dan diuretika.

Dari 252 obat pada daftar obat esensial yang dikeluarkan oleh WHO(1985), sum sumber obat dapat dibagi sebagai berikut : 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8.

Sintesis kimia (48,9%) Semisintetik (9,5%) Mikroorganisme (6,4%) Vaksin (4,32%) You're Reading a Preview Sera (2%) Mineral (9,1%) Unlock full access with a free trial. Tumbuh-tumbuhan (11,1%) Hewan (8,7%) Download With Free Trial

Sifat-sifat fisika kimiaScribd merupakan Master your semester with aktivitas biologis obat, oleh karena: & The New York Times

dasar yang sangat penting untukmenjela Read Free Foron 30this Days Sign up to vote title



 Useful  Not useful Cancel anytime. Sifat Only kimia fisika memegang peranan penting dalam pengangkutan obat untuk men Special offer for1.students: $4.99/month. reseptor.





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Upload

Sign In

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



Meliputi proses pabrikasi, penganturan dosis, formulasi, bentuk sediaan, pemecahan be sediaan dan terlarutnya obat aktif. Fase ini berperan dalam ketersediaan obat untuk diabsorpsi ke tubuh.

2. Fase Farmakokinetik Meliputi proses absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi obat (ADME). Fas berperan dalam ketersediaan obat untuk mencapai jaringan sasaran (target) atau res sehingga dapat menimbulkan respons biologis.

3. Fase Farmakodinamik Fasa terjadinya interaksi obat-reseptor dalam jaringan sasaran. Fase ini berperan d timbulnya respons biologis obat.

Setelah obat bebas masuk ke peredaran darah, kemungkinan mengalami proses-p sebagai berikut :

1. Obat disimpan dalam depo jaringan. 2. Obat terikat oleh protein plasma, terutama albumin 3. Obat aktif yang dalam bentuk bebas berinteraksi dengan reseptor sel khas dan menimb You're Reading a Preview respons biologis. 4. Obat mengalami metabolisme dengan jalur kemungkinan yaitu: Unlock beberapa full access with a free trial. a. Obat yang mula-mula tidak aktif, setelah mengalami metabolisme akan menghas senyawa aktif, kemudian berinteraksi reseptor Downloaddengan With Free Trial dan menimbulkan respons bio (bioaktivasi). Master your semester Scribd b. Obat aktif akan with dimetabolisis menjadi metabolit yang lebih polar dan tidak Read Free Foron 30this Days Sign up to vote title  kemudian diekskresikan (bioinaktivasi) & The Newc. York Times Not useful  Useful  Cancel anytime. yang Obat aktif akan dimetabolisis menghasilkan metabolit bersifat to Special offer for students: Only $4.99/month. (biotoksifikasi)





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Upload

Sign In

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

1

Download

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



Proses absorpsi merupakan dasar yang penting dalam menentukan akt farmakologis obat. Kegagalan ata kehilangan obat selama proses absorpsi akan mempeng efek obat dan menyebabkan kegagalan pengobatan. 1. Absorpsi Obat melalui Saluran Cerna

Pada pemberian secara oral, sebelum obat masuk ke peredaran darah dan didistribusik seluruh tubuh, terlebih dulu harus mengalami proses absorpsi pada saluran cerna. Fa faktor yang berpengaruh terhadap proses absorpsi obat pada saluran cerna antara lain: Bentuk sediaan Sifat kimia fisika Cara pemberian Faktor biologis Faktor-faktor lain seperti umur, diet (makanan), adanya interaksi obat de senyawa lain dan adanya penyakit tertentu.     

Absorpsi obat melalui saluran cerna terutama tergantung pada ukuran partikel molekul Reading a Preview kelarutan obat dalam lemak/air You're dan derajat ionisasi. 2. Absorpsi Obat melalui Mata

Unlock full access with a free trial.

Bila suatu obat diberikan secaraDownload setempat With padaFree mata,Trial sebagian diabsorpsi melalui mem konjungtiva dan sebagian lagiScribd melalui kornea. Kecepatan penetrasi tergantung pada d Master your semester with  Read Free Foron 30dan Days Sign terionisasi up to vote this title ionisasi dan koefisien partisi obat. Bentuk yang tidak mudah  larut d & The Newlemak York Times usefulasam lemah cepat diabsorpsi oleh membran mata. Penetrasi obat yang bersifat  Useful  Not Cancel anytime. Special offer for students: $4.99/month. cepatOnly dalam suasana asam karena dalam suasana tersebut bentuk tidak terionisasinya sehingga mudah menembus membran mata. Untuk obat yang bersifat basa lemah pen





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Sign In

Upload

Join

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



4. Absorpsi Obat melalui Kulit

Absorpsi obat melalui kulit sangat tergantung pada kelarutan obat dalam lemak k epidermis kulit berfungsi sebagai membran lemak biologis.

2. Hubungan Struktur, Sifat Kimia Fisika dengan Proses Distribusi Obat

You're Reading a Preview Unlock full access with a free trial.

Download With Free Trial

Setelah masuk ke peredaran sistemik, molekul obat secara serentak didistribusik seluruh jaringan dan organwith tubuh. Scribd your semester

Master  Read Free Foron 30this Days Sign up to vote title  Kecepatan dan besarnya distribusi obat dalam dan tergantung & The New York Times Useful bervariasi  tubuh  Not useful berikut: Special offer forfaktor-faktor students: Only sebagai $4.99/month.

Cancel anytime.





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

1.4K views

0



Sign In

Upload

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



a. Komponen Membran Sel - Lapisan Lemak Bimolekul - Protein - Mukopolisakarida b. Model Membran Sel - Model Struktur Membran Davson-Danielli (1935)

Struktur membran sel terdiri daru dua bagian dalam adalah bagian lapisan l bimolekul dan bagian luar adalah satu lapisan protein, yang mengapit lapisan bimolekul. Protein ini bergabung dengan bagian polar lemak melalui kek elektrostatik. - Model Struktur Membran Robertson (1964)

Memperjelas model membran biologis Davson-danielli yaitu daerah polar mo lemak secara normal berorientasi pada permukaan sel dan diselimuti oleh satu protein pada permukaan membran. You're Reading a Preview Unlock full access with a free trial.

- Model Struktur Membran Singer dan Nicholson (1972) Download With Free Trial

Disebut model cairan mosaik dimana struktur membran terdiri dari lemak bimo dan protein globular yangScribd tersebar diantara lemak bimolekul tersebut. semester with 

Master your & The New York Times





Useful

Special offer for students: Only $4.99/month. 2. Hubungan Struktur, Sifat Kimia Fisika dengan Proses Distribusi Obat







Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Upload

Sign In

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



3. Hubungan Struktur, Kimia Fisika dengan Proses Ekskresi Obat

You're Reading a Preview

1. Ekskresi obat melalui Paru



Obat yang diekskresikan melalui paru terutama obat yang digunakan secara inhalasi. fisik semester yang menentukan kecepatan ekskresi obat melalui paru adalah koefisien p Master your with Scribd  Read Free Foron 30this Days Sign up to vote title darah/udara.  & The New York Times Not useful  Useful  Cancel anytime. Special offer for students: Only $4.99/month.

2. Ekskresi obat melalui Ginjal





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

1.4K views

0



Upload

Sign In

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



bakteri usus menjadi senyawa yang bersifat non polar, sehingga diabsorpsi kemba plasma darah, kembali ke hati, dimetabolisis, dikeluarkan lagi melaui empedu menu usus,demikian seterusnya sehingga merupakan suatu siklus yang dinamakan enterohepatik. Siklus ini menyebabkan masa kerja obat menjadi lebih panjang.

4. Hubungan struktur dan proses Metabolisme Obat

You're Reading a Preview Unlock full access with a free trial.


Proses metabolisme dapat mempengaruhi aktovitas biologis, masa kerja dan toks Master your semester with Scribd obat sehingga pengetahuan tentang metabolisme obat dan senyawa organik  asing Read Free Foron 30this Days Sign up to vote title  (xenobiotika) sangat penting dalam bidang kimia medisinal. & The New York Times Not useful  Useful  Cancel anytime. Special offer for students: Only $4.99/month. Suatu obat dapat menimbulkan respons biologis dengan melalui dua jalur, yaitu:





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

1.4K views

0



Sign In

Upload

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



2. Perbedaan Spesies dan Galur Pada proses metabolisme obat, perubahan kimia yang terjadi pada spesies dan kemungkinan sama atau sedikit berbeda, tetapi kadang-kadang ada perbedaan yang c besar pada reaksi metabolismenya. Pengamatan pengaruh perbedaan dilakukan ter tipe resksi metabolik atau perbedaan kualitatif dan pada kecepatan metabolisme perbedaan kuantitatif.

3. Perbedaan Jenis kelamin Pada beberapa spesies binatang menunjukkan ada pengaruh jenis kelamin terh kecepatan metabolisme obat.

4. Perbedaan Umur Bayi dalam kandungan dan bayi yang baru lahir jumlah enzim-enzim mikrosom hati diperlukan untuk memetabolisme obat relatif masih sedikit sehingga sangat peka terh obat.

5. Penghambatan Enzim Metabolisme You're Reading a Preview Pemberian terlebih dahulu atau secara bersama-sama suatu senyawa yang mengha Unlock full access with a free trial. kerja enzim-enzim metabolisme dapat meningkatkan intensitas efek memperpanjang masa kerja obat dan kemungkinan juga meningkatkan efek sampin Download With Free Trial toksisitas.

Master your semester with Scribd  6. Induksi Enzim Metabolisme Read Free Foron 30this Days Sign up to vote title  Peningkatan aktivitas enzim metabolisme obat-obat tertentu proses induksi e & The New York Times Not useful  Useful atau mempercepat proses Special offer for students: Only $4.99/month.

Cancel anytime.

metabolisme dan menurunkan kadar obat bebas dalam pl sehingga efek farmakologis obat menurun dan masa kerjanya menjadi lebih sin





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Sign In

Upload

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

1

Download

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



dibanding organ lain. Setelah pemberian secara oral, obat diserap oleh saluran cerna, m keperedaran darah dan kemudian ke hati melalui efek lintas pertama. Aliran darah membawa obat atau senyawa organik asing melewati sel-sel hati secara perlahan-lahan termetabolisis menjadi senyawa yang mudah larut dalam air kemudian diekskresikan me urin. C. Jalur Umum Metabolisme Obat dan Senyawa Organik Asing Reaksi metabolisme obat dan senyawa organik asing ada dua tahap, yaitu: 1. Reaksi fase I atau reaksi fungsionalisme 2. Reaksi fase II atau reaksi konjugasi Reaksi fase I

1.

Reaksi oksidasi:

- Oksidasi gugus aromatik, ikatan rangkap, atom C benzilik dan alilik, atom C dari g karbonil dan imin. - Oksidasi atom C alifatik dan alisiklik - Oksidasi sistem C-N, C-O danYou're C-S Reading a Preview - Oksidasi alkohol dan aldehid Unlock full access with a free trial. - Reaksi oksidasi lain-lain 2. Reaksi reduksi


- Reduksi aldehid dan keton Scribd Master your semester with - Reduksi senyawa azo dan nitro & The New- York Times Reaksi reduksi lain-lain Special offer for students: Only $4.99/month.

Reaksi fase I dapat dicapai dengan :





Useful

 





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Upload

Sign In

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



- Konjugasi sulfat - Kinjugasi dengan glisin dan glutamine - Konjugasi dengan glutation atau asam merkapturat 2. 3.

Reaksi Asetilasi Reaksi metilasi

5. Hubungan Struktur, Ikatan Kimia dan Aktivitas Biologis

You're Reading a Preview

Respons biologis merupakan akibat interaksi obat dengan gugus fungs Unlock full access with a freemolekul trial. molekul reseptor. Interaksi ini dapat berlangsung karena kekuatan ikatan kimia tertentu. Download With Free Trial

Tipe ikatan kimia yang terlibat dalam interaksi obat reseptor antara lain adalah ik ikatan kovalen, ion-ion yang saling memperkuat (reinforce ions), ion (elektrostatik), Master your semester with Scribd  hidr Read Free Foron 30this Days Sign up to vote title ion-dipol, dipol-dipol, van der Waal’s, ikatan hidrofob dan transfer muatan.  & The New York Times Not useful  Useful  Cancel anytime. Ikatan Only Kovalen Special offer fora.students: $4.99/month. Ikatan kovalen terbentuk bila ada dua atom saling menggunakan sepasang elektron s





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Upload

Sign In

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



Adanya perbedaan keelektronegatifan atom C dengan atom yang lain seperti O dan N, membentuk distribusi elektron tidak simetrik atau dipol, yang mampu membentuk i dengan ion atau dipol lain, baik yang mempunyai daerah kerapatan elektron tinggi ma yang rendah. Contoh: turunan metadon

d. Ikatan hydrogen Ikatan hidrogen adalah suatu ikatan antara atom H yang mempunyai muatan positif p dengan atom lain yang bersifat elektronegatif dan mempunyai sepasang elektron bebas de oktet lengkap seperti O, N, F. Atom yang bermuatan positif parsial dapat berinteraksi de atom negatif parsial dari molekul atau atom lain yang berbeda ikatan kovalennya dalam molekul. Contoh : H2O

e. Ikatan Van Der Waal’s Ikatan van der waal’s merupakan kekuatan tarik-menarik antar molekul atau atom yang bermuatan dan letaknya berdekatan atau jaraknya ± 4-6 Å. Ikatan ini terjadi karena kepolarisasian molekul atau atom. Meskipun secara individu lemah tetapi hasil penjum ikatan van del waal’s merupakan faktor pengikat yang cukup bermakna terutama senyawa-senyawa yang mempunyai berat molekul tinggi. Ikatan van der waal’s terlibat interaksi cincin benzen denganYou're daerah bidanga Preview datar reseptor dan pada interaksi Reading hidrokarbon dengan makromolekul protein atau reseptor. Unlock full access with a free trial.

f. Ikatan hidrofob Download With Free Trial Ikatan hidrofob merupakan salah satu kekuatan penting pada proses penggabungan daera polar molekul obat dengan daerah non polar reseptor biologis. Daerah non polarmoleku Master your semester with Scribd Read Free Foron 30 Days Sign up to vote this title yang tidak larut dalam air dan molekul-molekul air disekelilingnya akan bergabung  me & The New York Times Useful  Not useful ikatan hidrogen membentuk struktur quasi-crystalline  (icebergs). Cancel anytime. Special offer for students: Only $4.99/month.





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Upload

Sign In

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

1

Download

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



6. Hubungan Struktur dan Interaksi Obat-Reseptor

Reseptor obat adalah suatu makromolekul jaringan sel hidup, mengandung g fungsional atau atom-atom terorganisasi, reaktif secara kimia dan bersifat spesifik, d berinteraksi secara reversibel dengan molekul obat ayang mengandung gugus fungsional You're Reading Preview menghasilkan respons biologis yang spesifik pula. Unlock full access with a free trial.

Interaksi obat-reseptor terjadi melalui dua tahap, yaitu: Download With Free Trial

a. Interaksi molekul obat dengan reseptor spesifik. Interaksi ini memerlukan afinitas. Master b.your semester with Scribd  Interaksi yang dapat menyebabkan perubahan konformasi makromolekul protein seh Read Free Foron 30this Days Sign up to vote title  timbul respons biologis. & The New York Times Not useful  Useful  Cancel anytime. Special offer for students: Only $4.99/month.

A. Teori Klasik





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Upload

Sign In

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

1

Download

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



B. Teori Pendudukan

Clark (1926), memperkirakan bahwa satu molekul obat akan menempati satu reseptor dan obat harus diberikan dalam jumlah yang berlebih agar tetap efektif selama p pembentukan kompleks.

Obat akan berinteraksi dengan reseptor membentuk kompleks reseptor. Clark hanya meninjau dari segi agonis saja yang kemudian dilen oleh Gaddum (1937), yang meninjau dari segi antagonis.

Respons biologis yang terjadi setelah pengikatan obat-reseptor dapat merupakan: 1. Rangsangan aktivitas (efek agonis) 2. Pengurangan aktivitas (efek antagonis) Ariens (1954) dan Stephenson (1956), memodifikasi dan membagi interaksi reseptor menjadi dua tahap, yaitu: 1. Pembentukan kompleks obat-reseptor 2. Menghasilkan respons biologis

a Preview bagian yang secara bebas Setiap struktur molekulYou're obat Reading harus mengandung menunjang afinitas interaksi obat-reseptor mempunyai efisiensi untuk menimbulkan res Unlock fulldan access with a free trial. biologis sebagai akibat pembentukan kompleks obat reseptor. Download With Free Trial

Afinitas

Efikasi

Master your semester with Scribd O + R ----------> Kompleks O-R -----------> & The New York Times Special offer for students: Only $4.99/month.

O +R

O-R

Respons Read biologis Free Foron 30this Days Sign up to vote title  Useful  Not useful Cancel anytime.

Respons (+) : Senyawa agonis

 





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Sign In

Upload

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

1

Download

of 27

KIMIA MEDISINAL

 

Asosiasi O

+ R <-----------



 Search document



Disosiasi ----------->

Kompleks

O-R

---------->

Respons

bio

Senyawa dikatakan agonis bila mempunyai kecepatan asosiasi atau sifat men reseptor besar dan disosiasi yang besar.

Senyawa dikatakn antagonis bila mempunyai kecepatan asosiasi sangat besar se disosiasi nya sangat kecil. Senyawa dikatakan agonis parsial bila kecepatan asosiasi disosiasinya tidak maksimal.

D. Teori Kesesuaian Terimbas

Menurut Koshland (1958), ikatan enzim (E) dengan substrat (S) dapat mengin terjadinya perubahan konformasi struktur enzim sehingga menyebabkan orientasi gugus-g aktif enzim. You're Reading a Preview

(E) + (S) ----------> Kompleks E-S -----------> Respons biologis Unlock full access with a free trial.

<----------E. Teori Ganguan Makromolekul


Master your semester with Scribd  Free For 30this Days Sign up to vote on title teori gang Belleau (1964), memperkenalkan teori modelRead kerja obat yang disebut  & The New York Times Useful Not useful   makromolekul. Menurut Belleau, interaksi mikromolekul obat dengan makromolekul pr Special offer for(reseptor) students: Only $4.99/month. dapat menyebabkan

Cancel anytime.

terjadinya perubahan bentuk konformasi reseptor sebagai ber





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Sign In

Upload

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

1

Download

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



F. Teori Pendudukan-Aktivasi

Ariens dan Rodrigues de Miranda (1979), mengemukakan teori pendudukan-ak dari model dua keadaan yaitu bahwa sebelum berinteraksi dengan obat, reseptor berada d kesetimbangan dinamik antara dua keadaan yang berbeda fungsinya, yaitu: 1. Bentuk teraktifkan (R*) : dapat menunjang efek biologis 2. Bentuk istirahat (R) : tidak dapat menunjang efek biologis Agonis R

----------->

<-----------

G. Konsep Kurir Kedua

Reseptor dari banyak hormon berhubungan erat dengan sistem adenil siklase. Se contoh katekolamin, glukagon, hormon paratiroid, serotonin dan histamin telah menunju pengaruhnya terhadap kadar siklik-AMP dalam intrasel, tergantung pada hambatan You're Reading a Preview rangsangan adenil siklase. Bila rangsangan tersebut meningkatkan kadar siklik-AMP, ho dianggap sebagai kurir pertama (first Unlock messenger), full access with a sedang free trial. siklik-AMP sebagai kurir k (second messenger). Download With Free Trial

Master your semester with Scribd  H. Teori Mekanisme dan Farmakofor sebagai dasar Rancangan Obat Read Free Foron 30this Days Sign up to vote title  & The New York Times  Useful  Not useful Teori mekanisme dan farmakofor sebagai dasar rancangan obat dapat diilustra Special offer for students: Only $4.99/month.

Cancel anytime.

oleh obat antihipertensi penghambat kompetitif enzim pengubah angiotensin (Angiote





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Sign In

Upload

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



- Fasa farmakokinetik Meliputi proses fasa II dan fasa III. Fasa II adalah proses absorpsi molekul obat menghasilkan ketersediaan biologis obat, yaitu senyawa aktif dalam cairan darah = 7,4) yang akan didistribusikan ke jaringan atau organ tubuh. Fasa III adalah yang melibatkan proses distribusi, metabolisme dan ekskresi obat, yang menen kadar senyawa aktif pada kompartemen tempat reseptor berada. Fasa I, II da menentukan kadar obat aktif yang dapat mencapai jaringan target.

- Fasa farmakodinamik Meliputi proses fasa IV dan fasa V. Fasa IV adalah tahap interaksi molekul sen aktif dengan tempat aksi spesifik atau reseptor pada jaringan target, yang dipeng

oleh ikatan kimia yang terlibat seperti ikatan kovalen , ion van der waal’s, hidr

hidrofob, ion-dipol atau dipol-dipol, keserasian bentuk dan ukuran molekul dengan reseptor. Fasa V adalah induksi ransangan, dengan melalui proses biok menyebabkan terjadinya respons biologis. Rancangan obat dalapt dilakukan pada I sampai IV.

You're Reading a Preview 1. Aktivitas pada Fase Farmakokinetik Unlock full access with a free trial.

Untuk memberikan efek biologis, obat dalam bentuk aktifnya harus berinte dengan reseptor atau tempat aksi atau sel target, dengan kadar yang cukup tinggi. Seb Download With Free Trial mencapai reseptor, obat terlebih dulu harus melalui proses farmakokinetik.

Master your semester with Scribd  Faktor-faktor penentu dalam proses farmakokinetik adalah Read Free For:on 30this Days Sign up to vote title  & The Newa. York Times Useful  Not useful  Sistem kompartemen dalam cairan tubuh, seperti : cairan intrasel, cairan ekstrase Special offer for students: Only $4.99/month.

berbagai fasa lipofil dalam tubuh.

Cancel anytime.





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Upload

Sign In

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



Pengikatan obat dengan protein plasma terutama albumin juga berperan pe dalam proses farmakokinetik. Hanya fraksi obat yang bebas (bentuk tidak terikat) d plasma yang dipandang sebagai indikator untuk kadar obat dalam kompartemen-kompart lain, bukan kadar obat dalam plasma.

2. Aktivitas yang Terjadi pada Proses Farmakokinetik Lingkungan

Farmakokinetik lingkungan mempelajari tentang interaksi antara makhluk h manusia, hewan dan tumbuh-tumbuhan dengan senyawa-senyawa kimia yang terseb lingkungan. Studi farmakokinetik lingkungan meliputi :

a. Ekosistem atau populasi dalam lingkungan Bagian utama sistem kompartemen lingkungan adalah udara, tanah, air tanah da permukaan serta populasi berbagai spesies tanaman dan hewan atau biomasa.

b. Polutan You're Readingradioaktif a Previewperlu ditentukan dengan satuan Tingkat akumulasi polutan atau senyawa per waktu, juga waktu paro (t1/2) dan kecepatan eliminasi biologisnya. Unlock full access with a free trial.

c. Senyawa anorganik. Download With Free Trial Ditentukan waktu beradanya, lama senyawa berubah, kadar senyawa dan kece Master your peningkatan semester with Scribd senyawa dengan satuan unit per waktu, waktu eliminasi senyawa  Read Free Foron 30this Days Sign up to vote title  tercapai keadaan keseimbangan dan waktu paro senyawa. & The New York Times Not useful  Useful  Cancel anytime. Special offer for students: Only $4.99/month.





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Sign In

Upload

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



Setiap struktur molekul obat harus mengandung bagian yang secara bebas menunjang afinitas interaksi obat-reseptor dan mempunyai efisiensi untuk menimb respons biologis sebagai akibat pembentukan kompleks obat reseptor. Parameter induksi efek pada reseptor spesifik adalah sebagai berikut :

a. Afinitas molekul obat dengan reseptor, yang ditentukan oleh kekuatan ikatan reseptor. b. Kompleks obat-reseptor yang memungkinkan terjadinya perubahan transformas distribusi muatan reseptor sehingga timbul rangsangan atau respons yang s Kemampuan untuk menimbulkan respons biologis disebut aktivitas intrinsik.

Afinitas adalah ukuran kemampuan obat untuk mengikat reseptor. Afinitas s tergantung pada struktur molekul obat dan sisi reseptor.

Aktivitas intrinsik adalah ukuran kemampuan obat untuk dapat memulai timb respons biologis. Aktivitas intrinsik merupakan karakteristik dari senyawa-senyawa agon

5. Aktivitas pada Percobaan in vivoYou're dan inReading vitro a Preview

Aktivitas biologis pada Unlock percobaan inwith vivo adalah full access a free trial. satu integrasi dan keseimba yang kompleks dari sifat kimia fisika senyawa yang ditentukan oleh berbagai ko biologis atau biokimia dan biofisika pada berbagai fasa dari aktivitas obat. Download With Free Trial

Studi obat secara in vitro pada pecobaan dengan menggunakan organ yang Master your semester with Scribd  teris Read Free Foron 30this Days Signdan up toekskresi vote title menjadi pengaruh dari transpor, perubahan kimia, metabolisme obat  & The NewdanYork Times Useful  Not useful  distribusi menjadi lebih sederhana, sehingga diharapkan hubungan struktur-akt Special offer for students: Only $4.99/month.

Cancel anytime.

menjadi lebih jelas dan mendapatkan informasi tentang sifat kimia obat yang berp





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Sign In

Upload

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



b. Komponen yang bervariasi dalam spektrum aktivitas kemungkinan disebabkan ole molekul yang berbeda. Molekul obat sendiri dapat menimbulkan satu efek se metabolitnya menimbulkan efek yang lain c. Komponen yang bervariasi dalam spektrum aktivitas kemungkinan merupakan a yang mendasar dari satu tipe unit aksi farmakologis d. Hilangnya satu komponen aktivitas dalam spektrum aktivitas dari turunan obat ter kemungkinan disebabkan oleh perbedaan distribusi, tidak oleh pemisahan yang men dari aktivitas komponen.

7. Efek Terapetik dan Efek Samping

Spektrum efek dari senyawa multipoten dapat dibedakan dalam efek terapetik efek samping atau efek yang diinginkan dan efek yang tidak diinginkan. Kualifikasi terapetik atau efek samping dapat relatif subyektif.

Untuk mencapai tujuan pengembangan obat dapat dilakukan dengan menghilan salah satu komponen aktivitas dari spektrum aktivitas obat atau memisahkan dua komp aktivitas dari satu obat menjadi dua senyawa yang berbeda, melalui manipulasi molekul. You're Reading a Preview


B. Hubungan Struktur-Aktivitas


1. Faktor yang Kurang Mendukung Hubungan Struktur-Aktivitas Master your semester with Scribd  Read Free Foron 30this Days Sign up to vote title  & The New a.Perbedaan York Times Useful Not useful keadaan pengukuran parameter kimia fisika dan  aktivitas biologis Special offer for students: Only $4.99/month. b.Senyawa yang

Cancel anytime.

digunakan ternyata bentuk pra-obat, yang terlebih dahulu mengalami bioaktivasi menjadi metabolit aktif.





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

1.4K views

0



Sign In

Upload

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



g.Obat bersifat multipoten Struktur kimia yang diperlukan untuk menimbulkan aktivitas biologis yang be mungkin serupa atau tuumpang tindih, sedikit atau banyak dan ini pada umu terdapat pada senyawa multipoten

h.Perbedaan spesies Terutama pada obat yang memberikan perbedaan aktivitas yang besar oleh ad perbedaan spesies. Perbedaan ini pada umumnya terjadi pada obat bersifat lipofilik kemungkinan disebabkan oleh perbedaan proses perubahan metabolik (oksidatif hidrolitik) di hati dan proses ekskresi obat di ginjal.

2. Faktor yang Mendukung Hubungan Struktur-Aktivitas a.Hubungan struktur-aktivitas empiris yang sifatnya Insidental Untuk tipe obat tertentu hukum empiris yang diperlukan untuk terjadinya akt biologis dapat digunakan untuk membuat turunan obat berdasarkan data percobaan tersedia.

You're Reading a Preview b.Struktur obat simetrik Beberapa tipe obat tertentuUnlock ada yang mengandung dua gugus fungsi yang simetrik full access with a free trial. berhubungan dan mungkin diperlukan untuk aktivitas atau mempunyai keuntu tertentu. Download With Free Trial

Master your semester with Scribd Hubungan struktur-aktivitas yang sebenarnya & The New3. York Times Special offer for students: Only $4.99/month.





Useful

 

Aktivitas biologis merupakan refleksi sifat kimia fisika dari senyawa bio





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Sign In

Upload

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



8. Hubungan Kuantitatif Struktur Aktivitas

Konsep bahwa aktivitas biologis suatu senyawa berhubungan dengan struktur k pertama kali dikemukakan oleh Crum, Brown,Fraser (1869). Hubungan kuantitatif struktur dan aktivitas biologis obat (HKSA) merupakan bagian penting rancangan obat, daalam mendapatkan suatu obat baru dengan aktivitas yang lebih besar, keseltifan yang lebih ti You're Reading a Preview toksistas atau efek samping sekecil mungkin dan kenyamanan yang lebih besar, akan Unlock full access with a free trial. menghemat biaya atau lebih ekonomis karena untuk mendapatkan obat baru dengan akt yang dikehendaki , faktor coba-coba ditekan sekecil mungkin sehingga jalur sintesis me Download With Free Trial lebih pendek.

Master your semester with Scribd  Ada beberapa model pendekatan hubungan kuantitatif antara la Read Free Foron 30this Days Sign up tostruktur-aktivitas, vote title  & The New York Times  Useful  Not useful A. Model Pendekatan HKSA Free-Wilson Special offer for students: Only $4.99/month.

Free dan Wilson (1964), mengemukakan

Cancel anytime.

konsep hubungan struktur dan akt





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Upload

Sign In

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



banyak senyawa dengan kombinasi substituen yang bervariasi untuk dapat kesimpulan yang benar. Namun model ini juga memiliki keuntungan karena menghubungkan secara kuantitatif antara struktur kimia dan aktivitas biologis dari tur senyawa dengan bermacam-macam gugus substitusi pada berbagai zona.

B. Model Pendekatan HKSA Hansch

Hansch (1963), mengemukakan suatu konsep bahwa hubungan struktur kimia de aktivitas biologis (log 1/C) suatu turunan senyawa dapat dinyatakan secara kuan melalui parameter- parameter sifat kimia fisika dari substituen yaitu parameter hidrofobi elektronik (δ), dan sterik (Es). Model pendekatan ini disebut juga model hubungan e bebas linier (linier free energy relationship = LFER) atau pendekatan ekstratermodin Pendekatan ini menggunakan dasar persamaan Hammet yang didapat dari kece hidrolisis turunan asam benzoat, sebagai berikut: Log (kx/kh) = ρ σ

kx dan kh : tetapan keseimbangan reaksi dari senyawa tersubstitusi dan senyawa induk ρ : tetapan yang tergantung pada tipe dan kondisi reaksi serta jenis senyawa You're Reading a Preview σ : tetapan yang tergantung pada jenis dan kedudukan substituen Unlock full access with a free trial.

1.Parameter sifat kimia fisika dalam HKSA model Hansch Parameter yang sering digunakanDownload yaitu : With Free Trial a. Parameter hidrofobik Master your semester with Scribd  Read Free Foron 30this Days Sign up to vote title koefisien p Parameter hidrofobik (lipofilik) yang sering digunakan adalah logaritma  & The New York Times Not useful (log P), tetapan π Hansch, tetapan fragmentasi fCancel Rekker-Mannhold dan  Useful  anytime. Special offer for students: Only $4.99/month. kromatografi Rm.





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

1.4K views

0



Sign In

Upload

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

1

Download

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



Tetapan elektronik yang sering digunakan dalam hubungan struktur-aktivitas a tetapan σ Hammet, tetapan σi Charton, tetapan σ* Taft, dan tetapan F, R Swain-Lupton. Tetapan elektronik lain-lain:

- Tetapan reaksi, contoh: pKa (tetsapan disosiasi), K (Tetapan reaksi), t½ (waktu biologis). - Sifat organik fisik, contoh: E (potensial redoks), ∆ v (spektra infra-merah) dan δ (spektra NMR) - Total energi elektron dalam molekul, contoh: Etot, EHOMO dan ELEMO

c. Parameter sterik

Tetapan sterik substituen dapat diukur berdasarkan sifat meruah gugus-gugus efek gugus pada kontak obat dengan sisi reseptor yang berdekatan.

Tetapan sterik yang sering digunakan dalam hubungan struktur-aktivitas a tetapan Es Taft, tetapan Esc Hancock, tetapan dimensi van der waal’s, tetapan U Ch dan tetapan sterimol Verloop. Karena data atetapan You're Reading Previewsterik tersebut tidak tersedia u banyak tipe substituen, parameter sterik yang dihitung secara teoritis juga digunakan d Unlock full access with a free trial. hubungan struktur-aktivitas yaitu berat molekul (BM = Mw), refraksi molar dan parako 2.Analisis Statistik dalam HKSA Model Hansch Download With Free Trial statistik yangScribd banyak digunakan dalam hubungan struktur dan Master yourPerhitungan semester with Read Free Fornonn 30this Days Signlinier up to dan vote on title melalui parameter-parameter kimia fisika adalah regresi linier.  & The New York Times  Useful  Not useful a. Regresi Linier Special offer for students: Only $4.99/month.

akt

Cancel anytime.

Perhitungan regresi linier digunakan untuk mencari hubungan antara aktivitas bio





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

1.4K views

0



Upload

Sign In

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music

Join












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



X1, X2 dan X3 : parameter-parameter kimia fisika 1, 2 dan 3

b. Regresi Non Linier Regresi non linier untuk satu parameter kimia fisika dapat dinyatakan melalui persam persamaan sebagai berikut: Y = a(X)2 + bX + c

Regresi non linier untuk dua dan tiga parameter kimia fisika, dapat dinyatakan parameter-parameter sebagai berikut: Y = -a(X1)2 + bX1 + cX2 + dX 3 + e

c. Kriteria Statistik Keabsahan persamaan yang diperoleh dan arti perbedaan parameter yang digun dalam hubungan struktur-aktivitas model Hansch, dapat dilihat dengan beberapa kr statistik seperti r, r2, F, t dan s. You're Reading a Preview

Arti kriteria statistik: Unlock full access with a free trial. - Nilai r (koefisien korelasi) Menunjukkan tingkat hubungan antara data aktivitas biologis pengam Download With Free Trial percobaan dengan data hasil perhitungan berdasarkan persamaan yang dipe dari analisis regresi. Semakin tinggi nilainya semakin baik hubungannya.

Master your semester with Scribd Nilai r2 & The New York- Times


 

 Useful  Not useful Cancel anytime. menunjukkan berapa % aktivitas biologis yang dapat dijelaskan hubunga Special offer for students: Only $4.99/month. dengan parameter sifat kimia fisika yang digunakan.





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join





Search



Home



Saved

0

1.4K views



Sign In

Upload

Join

RELATED TITLES

1




Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music












Save

Embed

Share

Print

Download

1

of 27

KIMIA MEDISINAL

 



 Search document



Daftar Pustaka Deden, Ikbal, 2013. Belajar Mudah Kimia Medisinal, http://belajarmudahkimiamedisinal.blogspot.com. Diakses 30 Januari 2014. Foye, William, 1995. Prinsip-Prinsip Kimia Medisinal. Penerbit Universitas Gajah Mada Yogyakarta. Hakim, Ponco, 2013. Kimia Medisinal Hubungan Kuantitatif Struktur-Aktivitas. http://poncohakim.blogspot.com/2013/04/kimia-medisinal.html. Diakses 30 Januari 2014. Harmita, Kd, 2011. Buku Ajar Kimia Medisinal , Penerbit EGC. Hikmawan, Irwan, 2013. Jurnal Kimia Medisinal, http://www.scribd.com/collections/3401036/JURNAL-KIMIA-MEDISINAL-KIMIA KOMPUTASI. Diakses 30 Januari 2014.

Inderiyani, 2012. Kimia Medisinal, http://belajarkimiamedisinal.blogspot.com. Diakses 30 Januari 2014. Nogrady, Thomas, 2009. Kimia Medisinal : Pendekatan Secara Biokimia. Penerbit ITB, You're Reading a Preview Bandung. Unlock full access with a free trial.

Nurul, 2011. Kimia Medisinal. http://nurulpharmacy08-j1e108206.blogspot.com/2010/09/ki medisinal-medicinal-chemistry.html.Download Diakses 30 Januari With Free 2014 Trial .

Rahmi, Aulia, 2010. Kimia Medisinal, http://nurulpharmacy08Master j1e108206.blogspot.com/2010/09/kimia-medisinal-medicinal-chemistry.html. your semester with Scribd  Read Free Foron 30this Days Diakses30 Jan Sign up to vote title 2014. York Times & The New  Useful  Not useful Special offer for students: Only $4.99/month.

Cancel anytime.

Ririn, 2011. Kimia Medisinal, http://akupharmacist.blogspot.com/2011/04/kimia-medisinal.





Home



Saved



Books



Audiobooks



Magazines



News



Documents



Sheet Music




Upload

Sign In


Join



TUGAS KIMIA MEDISINAL

Recommend Documents