OBAT MIDRIATIKUM DAN MIOTIKUM
A. PARASIMPATOMIMETIK ATAU KOLINERGIK
Obat kolinergik adalah obat yang kerjanya serupa dengan perasangan saraf simpatis. Obat kolinergik dibagi dalam 3 golongan : 1.
Ester kolin Dalam golongan ini termasuk asetilkolin, metakolin, karbokol, betanekol. Asetilkolin (Ach) adalah prototip dari oabat golongan ester kolin. Asetilkolin hanya bermanfaat dalam penelitian tidak berguna secara klinis karena efeknya menyebar menyebar ke berbagai organ sehingga titik tangapnya tangapnya terlalu luas dan terlalu singkat. Selain itu Ach tidak dapat diberikan per oral, karena dihidrolisis oleh asam lambung. a.
Farmakodinamik Secara umum farmakodinamik dari Ach dibagi dalam dua golongan, yaitu terhadap :
Kelenjar eksoskrin dan otot polos, yanh disebut efek muskarinik
Ganglion (simpatis dan parasimpatis) dan otot rangka, yang disebut efek nikotik.
Pembagian efek Ach ini berdasarkan obat yang dapat mengahambatnya, yaitu atropin mengahambat khusus efek muskarinik, dan nikotin dalam dosis besar mengahambat efek nikotinik asetilkolin terhadap ganglion. Bila asetilkolin diberikan intravena, maka efeknya terhadap pembuluh darah merupakan resultante dari beberapa efek tunggal : 1. Ach bekerja langsung pada reseptor kolinergik pembuluh darah dan melaui pengelepasan EDRF (endhotelium ( endhotelium derived relaxing factory) factory) menyebabkan fasodilatasi. 2. Ach bekerja pada ganglion simpatis dengan akibat pelepasan NE pada akhir postsinaptik pembuluh darahdan menyebabkan vasokonstriksi. Saraf parasimpatis hamper tidak mempunayi pengaruh terhadap
pembuluh darah melaluiganglion parasimpatis kecuali pada alat kelamin. 3. Ach bekerja merangsang sel medulla anak ginjal yang melepaskan katekolamin dan menyebabkan vasokonstriksi 4. Ach dapat merangsang reseptor muskarinik parasinaps saraf adrenergic dan mengurangi peepasan NE. Resultante dari keempat efek ini akan menentukan apakah terjadi kenaikan atau penurunan tekanan darah.
Saluran cerna. Pada saluran cerna semua obat dari golongan ini dapat merangsang peristalsis dan sekresi lambung serta usus. Karbakol dan betanekol menimbulkan hal ini tanpa mepengaruhi sisitem kardiovaskuler, sedangkan efek asetilkolin dan metakolin disrtai engan hipotensi dan takikardi kompensator. Kelenjar eksoskrin. Ach dan ester kolin lainnya merangsang kelenjar keringat, kelenjar air mata, kelenjar ludah dan pankreas. Efek ini merupakan efek muskarinik dan tidak nyata pada orang sehat. Bronkus. Ester kolin dikontraindikasikan pada penderita asma bronkial karena terutama pada penderita ini akan menyebabkan spasme bronkus dan produksi lendir berlebihan. Efek ini tidak nyata pada orang sehat. Saluran kemih. Karbakol dan betanekol memperlihatkan efek yang lebih jelas terhadap otot detrusor dan otot ureter dibandingkan dengan asetilkolin dan metakolin. Obat ini menyebabkan kapasitas kandung kemih berkurang dan peristalsis ureter bertambah. b.
Sediaan dan posologi
Asetilkolin klorida/bromida dapat diperoleh sebagai bubuk kering, dan dalam ampul berisi 200 mg, dosis : 10 – 100 mg IV. Metakolin klorida tersedia sebagai tablet 200 mg pemberian oral tidak dapat diandalkan , sebaliknya diberikan subkutan (SK) 2,5 – 40 mg, tergantung dari respon penderita.
Karbakol klorida sebagai tablet 2 mg atau ampul 0,25 mg/ml, pemberian oral cukup efektif dengan dosis 3 kali 0,2 – 0,8 mg. Dosis subkutan adalah 0,2 – 0,4 mg. Preparat ini tidak boleh diberikan IV. Juga tersedia sebagai tetes mata untuk miotikum. Betanekol klorida tersedia sebagai tablet 5 dan 10 mg atau dalam ampul yang mengandung 5 mg/ml. Dosis oral adalah 10 - 30 mg, sedangkutan subkutan 2,5 – 5,0 mg. tidak boleh diberikan IV atau IM. c.
Efek Samping
Dosis berlebihan dari ester kolin sangat berbahaya karena itu jangan diberikan secara IV, kecuali asetilkolin yang lama kerjanya sangat singkat. Pemberian oral atau SK merupakan cara yang lazim digunakan. Kombinasi dengan prostigmin atau obat kolinergik lain juga tidak boleh digunakan, karena terjadi potensiasi yang dapat membawa akibat buruk. Ester kolin dapat mendatangkan serangan iskemia jantung pada penderita angina pectori, karena tekanan darah yang menurun mengurangi sirkulasi koroner. Penderita hipertiroidisme dapat mengalami fibrilasi atrium terutama pada pemberian metakolin. Tindakan pengamanan perlu diambil yaitu dengan menyediakan atropin dan epinefrin sebagai antidotum. Gejala keracunan pada umumnya berupa efek muskarinik dan nikotinik yang berlebihan, keracunan ini harus cepat diatasi dengan atropin dan epinefrin. d.
Indikasi
Metakolin pernah digunakan untuk memperbaiki sirkulasi perifer pada penyakit Raynaud atau tromboflebitis bedasarkan efek vasodilatasi terhadap pembuluh darah arteri tetapi sekarang tidak digunakna lagi kerana intensitas respons yang tidak dapat diramalkan. Feokromositoma. Metakolin dapat digunakan untuk tes provokasi penyakit ini pada waktu tekanan darah penderita sangat rendah. Pemberian metakolin 25 mg SK akan menyebabkan turunnya tekanan darah seperti yang diharapkan tetapi dengan cepat disusul dengan peningkatan tekanan sistolik maupun diastolik. Uji semacam ini uga dapat dikerjakan dengan asetilkolin atau dengan histamine. Bila tensi penderita sedang tinggi,
sedikit-dikitnya diatas 190 mmHg, maka sebaiknya dilakukan uji fentoloamin. Hasil uji fentolamin dikatakan positif bila penurunan tekanan darah sekurang-kurangnya 35/25 mmHg. 2.
Obat Antikolinesterase Antikolinesterase terdiri dari eserin (fisostigmin), prostigmin (neostigmin), disospropil-fluorofosfat (DFP), dan insektisida golongan organofosfat. Antikolinesterase menghambat kerja kolinesterase (dengan mengikat kolinesterase) dan mengakibatkan perangsangan saraf kolinergik terus menerus karena Ach tidak dihidrolisis. Dalam golongan ini kita kenal dua kelompok obat yaitu yang menghambat secara reversible misalnya fisostigmin, prostigmin, piridostigmin dan edrofonium. Dan menghambat secara ireversibel misalnya gas perang, tabung, sarin, soman, insektisida organofosfat, parathion, malation, diazinon, tetraetil-pirofosfat (TEPP), heksaetiltetrafosfat (HETP) dan oktametilpiro-fosfortetramid (OMPA). a.
Mekanisme kerja
Hampir semua kerja antikolinesterase dapat diterangkan adanya asetikolin endogen. Hal ini disebabkan oleh tidak terjadinya hidrolisis asetilkolin yang biasanya terjadi sangat cepat, karena enzim yang diperlukan diikat dan dihambat oleh antikolinesterase. Hambatan ini berlangsung beberapa jam utuk antikolinesterase yang reversible, tetapi yang ireversibel dapat merusak kolinesterase sehingga diperlukan sisntesis baru dari enzim ini untuk kembalinya transmisi normal. Akibat hambatan ini asetilkolin tertimbun pada rseptor kolinergik ditempat Ach dilepaskan. b.
Farmakodinamik
Efek utama antikolinesterase yang menyangkut terapi terlihat pada pupil, usus dan sambungan saraf-otot. Efek-efek lain hanya mempunyai arti toksikologi. Mata. Bila fisostigmin (Eserin) atau DFP diteteskan pada konjungtiva bulbi, maka terlihat suatu perubahan yang nyata pada pupil berupa miosis, hilangnya daya akomodasi dan hiperemia konjungtiva. Miosis terjadi cepat sekali, dalam beberapa menit, dan menjadi maksimal setelah setengah jam.
Tergantung dari antikolinesterase yang digunakan, kembalinya ukuran pupil ke normal dapat terjadi dalam beberapa jam (fisostigmin) atau beberapa hari sampai seminggu (DFP). Miosis menyebabkan terbukannya saluran Schlemm, sehingga pengaliran cairan mata lebih mudah, maka tekanan intraokuler menurun. Terutama bila ada glaukoma. Miosis oleh obat golongan ini dapat diatasi oleh atropin. Saluran cerna. Prostigmin paling efektif terhadap saluran cerna. Pada manusia pemberian prostigmin meningkatkan peristalsis dan kontraksi lambung serta sekresi asam lambung. Efek muskarinik ini dapat mengatasi inhibisi oleh atropine. Di sini N.vagus yang mempersarafi lambung harus utuh setelah denervasi, prostagmin tidak memperlihatkan efek. Perbaikan peristalsis ini merupakan dasar pengobatan meteorisme dan penggunaan prostigmin pasca bedah. Sambungan saraf-otot. Antikolinesterase memperlihatkan efek nikotinik terhadap otot rangka dan asetikolin yang tertimbun pada sambungan sarafotot menyebabkan otot rangka dalam keadaan terangsang terus-menerus. Hal ini menimbulkan tremor, fibrilasi otot, dan dalam keadaan keracunan, kejang-kejang. Bila perangsangan otot rangka terlau besar misalnya padakeracunan insektisida organofosfat, maka akan terjadi kelumpuhan akibat depolarisasi menetap (persisten). Tempat-tempat lain. Pada umunya antikolinerase melaui efek muskarinik, memperbesar skresi semua kelenjar eksoskrin misalnya kelenjar pada bronkus, kelenjar air mata, kelenjar keringat, kelenjar liur, dan kelenjar saluran cerna. Pada otot polos bronkus obat ini menyebabkan konstriksi, sehingga dapat terjadi suatu keadaan yang menyerupai asma bronkial, sedangkan
pada
ureter
meningkatkan
peristalsis. Pembuluh
darah
perifer umumnya melebar akibat antikolinesterase, sebaliknya pembuluh koroner dan paru-parumenyempit. Terhadap jantung efek langsungnya ialah penimbunan asetilolin endogen dengan akibat bradikardi dan efek inotropik negative sehingga menyebabkan berkurangnya curah jantung.
Hal ini disertai dengan memanjangnya waktu refrakter dan waktu konduksi. c.
Farmakokinetik
Fisostigmin mudah diserap melalui saluran cerna, tempat suntikan maupun melaui selaput lendir lainya. Seperti atropin, fisostigmin dalam obat tetes mata dapat menyebabkan obat sistemik. Hal ini dapat dicegah dengan menekan sudut medial mata dimana terdapat kanalis lakrimalis. Prostigmin dapat diserap secara baik pada pemberian parenteral, sedangkan pada pemberian oral diperlukan dosis 30 kali lebih besar dan penyerapannya tidak teratur. Efek hipersalivasi baru tampak 1-1 ½ jam setelah pemberian oral 15-20 mg. d. Sediaan dan posologi Fisostigmin salisilat (eserin salisilat) tersedia sebagai obat tetes mata, oral dan parenteral. Prostigmin bromida (Neostigmin bromida)tersedia untuk pemakian oral (15mg per tablet) dan neostigmin metilsulfat untuk suntikan, dalam ampul 0,5 dan 1,0 mg/ml.Pridostigmin bromida (Mestinon bromida) sebagai tablet 60 mg dan juga ampul 0,5 mg/ml. Edrofonium klorida ( Tensilon klorida), dalam ampul 10 mg/ml, dapat dipakai untuk antagonis
kurareatau
gravis. Diisopropilfluorofosfat (DFP)
diagnosis
miastenia
atau isoflurorattersedia
sebagai
larutan dalam minyak untuk pemberian parenteral dan sebagai obat tetes mata (0,1 % larutan dalam air). e. Indikasi 1. Atoni otot polos Prostigmin terutama berguna untuk keadaan atoni otot polos saluran cerna dan kandung kemih yang sering terjadi pada pasca bedah atau keadaan toksik. Pemberian sebaiknya secara SK atau IM. Prostigmin yang diberikan sebelum pengambilan X-foto abdomen juga bermanfaat untuk menghilangkan bayangan gas dalam usus. 2. Sebagai miotika
Fisostigmin dan DFP secara local digunakan dalam oftalmologi untuk menyempitkan pupil, terutama setelah pemberian atropin pada funduskopi. Dilatasi pupil oleh atropin berlangsung berhari-har dan menggangu penglihaan bila tidak diantagonis dengan eserin. Dalam hal ini DFP merupakan miotik yang kuat. Perlekatan iris dengan lensa kadang-kadang terjadi akibat peradangan dalam hal ini atropin dan
fisostigmin
digunakan
berganti-ganti
untuk
mencegah
timbulnya perlengketan tersebut. 3. Diagnosis dan pengobatan miastenia gravis Miastenia gavis ditandai dengan kelemhan otot yang ekstrim. Gejala penyakit ini adalah berkurangnya produksi asetilkolin
pada
sambungan saraf-otot atau dapat ditandai juga dengan peninggian ambang rangsangan. Setelah pemberian 1,5 mg prostigmin SK kelemahan otot rangka diperbaiki sedemikian rupa sehingga dapat dianggap sebagai suatu tes diagnostik. Untuk diagnosis digunakan 2 mg androfonium, disusul 8 mg 45 detik kemudian bila dosis pertama tidak mempan. Prostigmin dan piridostigmin merupakan kolinergik yang
sering
digunakan
untuk
mengobati
miastenia
gravis.
Pengobatan dimulai dengan 7,5 mg prostigmin atau 30 mg prodiatigmin biasanya 3 kali sehari. Bila diragukan apakah efek kolinergik sudah cukup apa belum, dapat diuji dengan pemberian endrofonium, bila terjadi perbaikan berarti dosis perlu ditambah. 4. Penyakit Alzheimer Dosis yang diberiakn pada penyakit Alzheimer yaitu 3 kali sehari 25-50 mg diawali dengan 50 mg/hari dan ditingkatkan sampai 150 mg/hari dalam 4 minggu. Efek samping mual dan efek kolinergik perofer lainnya tidak menibulkan masalah, mungkin karena dosis dinaikan secra bertaha dalam 4 minggu. Obat ini meningkatkan enzim aminotransferase dan dikhawatirkan bersifat hepatotoksisk. Karena itu dianjurkan melakukan uji fungsi hati setiap 2 minggu dalam 3 bulan pertama dan setiap bulan setelahnya.
3.
Alkaloid tumbuhan Alkaloid tumbuhan yaitu : muskarin yang berasal dari jamur Amanita muscaria,
pilokarpin
jaborandi dan Pilokarpus
yang
berasal
dari
microphyllus dan
tanaman Pilocarpus
arekolin
yang
berasal
dari Areca catehu(pinang). Ketiga obat ini bekerja pada efek muskarinik, kecuali pilokarpin yang juga memperlihatkan efek nikotinik. Pilokorpin terutama menyebabkan rangsangan terhadap kelenjar keringat yang terjadi karena perangangan langsung (efek muskarinik) dan sebagian karena perangsangan ganglion (efek nikotinik), kelenjar air mata dan kelenjar ludah. Produksi keringat dapat mencapai 3 liter. Pada penyuntika IV biasanya terjadi kenaikan tekanan darah akibat efek ganglionik dan sekresi katekolamin dari medulla adrenal. a. Intoksikasi Keracunan muskarin dapat terjdi akibat keracunan jamur. Keracunan jamur Clitocybe dan Inocybe timbul
cepat
dalam
beberapa
menit
sampai dua jam setelah makan jamur sedangkan gejala keracunan A. phalloidestimbul lambat, kira-kira sesudah 6-15 jam, dengan sifat gejala yang berlainan. Amanita muscaria dapat menyebabkan gejala muskarinik tetapi efek utama disebabkan oleh suatu turunan isoksazol yang merupakan antidotum yang ampuh bila efek muskariniknya yang dominan. Amanita phalloides lebih berbahaya, keracunannya ditandai dengan gejala-gejala akut di saluran cerna dan dehidrasi yang hebat. b. Indikasi Pilokarpin HCL atau pilokarpin nitrat digunakan sebagai obat tetes mata untuk menimbulkan miosis dengan larutan 0,5-3 %. Obat ini juga digunakan sebagai diaforetik dan untuk menimbulkan saliva diberikan per oral dengan dosis 7,5 mg. Arekolin hanya digunakan dalam bidang kedokteran hewan untuk penyakit cacing gelang. Musakrin hanya berguna untuk penelitian dalam laboratorium dan tidak digunakan dalam terapi. Aseklidin adalah suatu senyawa sintetik yang strukturnya
mirip arekolin. Dalam kadar 0,5-4% sama efektifnya dengan pilokarpin dalam menurunkan tekanan intraokular. Obat ini digunakan pada penderita glaukoma yang tidak tahan pilokarpin.
4.
Obat kolinergik lainnya 1. Metoklopramid Metoklopramid
merupakan
senyawa
golongan
benzamid.
Gugus
kimianya mirip prokainamid, tetapi metoklopramid memiliki efek anestetik lokal yang sangat lemah dan hamper tidak berpengaruh terhadap miokard. a. Efek farmakologi metoklopramid sangat nyata pada saluran cerna, obat ini
juga
dapat
meningkatkan
sekresi
prolaktin. Mekanisme
kerja metoklopramid pada saluran cerna, yaitu : 1.
Potensiasi efek kolinergik
2.
Efek langsung pada otot polos
3.
Penghambatan dopaminergik sentral
b. Indikasi. Metaklopramid terutama digunakan untuk memperlancar jalannya zat kontras pada waktu pemeriksaan radiologic lambung dan deuodenum untuk mencegah atau mengurangi muntah akibat radiasi dan pascabedah, untuk mempermudah intubasi saluran cerna. selain itu obat ini diindikasikan pada berbagai gangguan saluran cerna dengan gejala mual, muntah, rasa terbakar di ulu hati, perasaan penuh setelah makan dan gangguan cerna (indigestion) misalnya pada gastroparesis diabetik. c. Kontraindikasi, efek samping dan interaksi obat Metoklopiramid dikontraindikasikan pada obstruksi, perdarahan, dan perforasi saluran cerna, epilepsi, feokromositoma dan gangguan ekstrapiramidal. Efek samping yang timbul pada penggunaan metoklopramid pada umunya ringan. Yang penting diantaranya adalah kantuk, diare, sembelit dan gejala ekstrapiramidal.
d. Sediaan dan posologi Metoklopiramid tersedia dalam bentuk tablet 5 mg dan 10 mg, sirup mengandung 5 mg/ 5 ml dan suntikan 10 mg/2ml untuk penggunaan IM atau IV. Dosis untuk dewasa ialah 5-10 mg 3 kali sehari, untuk anak 5-14 tahun 2,5 mg – 5 mg diminum 3 kali sehari, anak 3-5 tahun 2 mg diminum 2 atau 3 kali sehari, anak 1-3 tahun 1 mg diminum 2 atau 3 kali sehari dan bayi 1 mg diminum 2 kali sehari. 2. Sisaprid Sisaprid merupakan senyawa benzamid yang merangsang motilitas saluran cerna. Kerja obat ini diduga meningkatkan pelepasan ACH di saluran cerna. a.
Eksperimental pada hewan Sisaprid meningkatkan tonus istirahat sfingter bawah esofagus dan meningkatkan
amplitudo
kontraksi
esofagus
bagian
distal.
Pengosongan lambung dipercepat, waktu transit mulut-saekum memendek, peristalsis kolon meningkat. b.
Indikasi Sisaprid diindikasikan pada refluks gastroessofagial, gangguan mobilitas gaster dan dyspepsia bukan karena tukak.
c.
Sediaan dan posologi Dosis 3-4 kali sehari 10 mg, 15-30 menit sebelum makan. Lama pengobatan 4-12 minggu. Obat ini dimetabolisme secara ekstensif di hati sehingga dosis perlu disesuaikan pada gagal hati. Pada pasien gagal ginjal, dosis juga perlu diturunkan sesuai beratnya gangguan, mungkin sampai separuhnya. Perhatian. Jangan memberikan sisaprid bila peningkatan gerakan saluran cerna dapat berpengaruh buruk misalnya pada pendarahan, obstruksi, perforasi, atau keadaan pascabedah.
d.
Efek samping
Efek samping pada saluran cerna berupa : Kolik, borborigmi, dan diare. Gejala sistem saraf pusat berupa sakit kepala, pusing, konvulsi dan efek.
B. ANTI KOLINERGIK
Antikolinergika atau parasimpatolitika melawan khasiat asetilkolin dengan jalan menghambat terutama reseptor-reseptor muskarin yang terdapat di SSP dan organ perifer. Zat-zat ini tidak bekerja terhadap reseptor-reseptor Nikotin
kecuali
zat-zat
ammonium
kwartener
yang
berdaya
ringan
terhadapnya. Kebanyakan antikolinergika tidak bekerja selektif bagi lima subtype reseptor-M. berefek terhadap banyak organ tubuh antara lain; mata, kelenjar eksokrin, paru-paru, jantung saluran kemih, saluran lambung-usus, dan SSP. I.
Penggolongan A. Alkaloid Beladona : atropin, skopolamin, dan homatropin. 1.
Atropin Mekanisme kerja :
Mata Atropin menyekat semua aktifitas kolinergik pada mata,sehingga menimbulkan midriasis (dilatasi pupil),mata menjadi tidak bereaksi terhadap cahaya dan sikloplegia(ketidak mampuan memfokus untuk penglihatan dekat ). Atropin
meyebabkan
efek
midriatik
dan
sikloplegik
dan
memungkinkan untuk pengukuran kelainan refraksi tanpa gangguan oleh kapasitas akomodatif mata.
Gastrointestinal:
Atropin digunakan sebagai obat antipasmodik untuk mengurangi aktivitas saluran cerna.atropin dan psikopolamin merupakan obat terkuat sebagai penghambat saluran cerna. Walaupun motilitas (gerakan usus) dikurangi, tetapi produksi asam hidroklorat tidak jelas berpengaruh.oleh karena itu obat ini tidak efektif untuk mempercepat penyembuhan ulkus peptikum.
Sistem kemih: Atropin digunakan untuk mengurangi keadaan hipermotilitas kandung kemih.obat ini kadang kadang masih dipakai untuk kasus enuresis(buang air seni tanpa disadari/ngompol) diantara anak anak,tetapi obat agonis adrenergik alfa jauh lebih efektif dengan efek samping yang sedikit.
Kardiovaskular Atropin menimbulkan efek difergen pada sistem kardiovaskular, tergantung pada dosisnya. Pada dosis rendah efek yang menonjol adalah
penurunan
denyut
jantung(bradikardia).pada
dosis
tinggi,reseptor jantung pada nodus SA disekat,dan denyut jantung sedikit bertambah (takikardia). Tekanan darah arterial tidak dipengaruhi tetapi pada tingkat toksik , atropin akan mendilatasi pembuluh darah dikulit.
Sekresi: Atropin menyekat kelenjar saliva sehingga timbul efek pengeringan pada lapisan mukosa mulut(serostomia).kelenjar saliva sangat peka terhadap atropin.kelenjar keringat dan kelenjar air mata terganggu pula
dikarenakan
hambatan
sekresi
menyebabkan suhu tubuh meninggi. II.
Efek samping:
pada
kelenjar
keringat
Tergantung sekali pada dosis. Atropin dapat menyebabkan mulut kering, gangguan miksi, meteorismus, dimensia, retensio urin, muka merah. III.
Gejala keracunan: Pusing, mulut kering, tidak dapat menelan, sukar bicara, haus, kabur, midriasis, fotopobia, kulit kering dan panas, demam, jantung tachicardi, TD
naik,
meteorismus,
inkoordinasi,
eksitasi,
bising
usus
hilang,
bingung,
oligouria/anuria,
delirium,
halusinasi
Diagnosis keracunan: gejala sentral, midriasis, kulit merah kering, tachikardi Antidotum keracunan: fisostigmin 2 – 4 mg sc → dapat menghilangkan efek SSP dan anhidrosis. IV.
Dosis atropin: umumnya berkisar 0,25 – 1 mg. 2.
I.
Skopolamin Mekanisme kerja: Derivat-epoksi dari atripin bekerja lebih kuat.Efek sentralnya kirakira 3kali lebih kuat dapat menimbulkan efek tepi yang sama dengan efek atropin,tetapi efek skopolamin lebih nyata pada SSP dan masa kerjanya lebih lama dibandingkan atropin
II.
Indikasi : 1.Digunakan sebagai obat mabuk jalan dalam bentuk plester 2.Digunakan sebagai midiatrikum 3.Digunakan sebagai obat anti kejang lambung-usus 4. Digunakan sebagai premedikasi anestesi
III. Kontra indikasi Glaukoma dan pembesaran prostat.
IV. Efek samping
Sedasi,rasa mengantuk,tetapi pada dosis yang tinggi dapat menyebabkan kegelisahan / kegundahan. B. Zat Ammonium Kwaterner : propantein, ipratropium dan tiotropium 1.
Propantein Dosis tinggi→efek kurare(mengendurkan otot-otot lurik rangka) Banyak digunakan pada tukak lambung,gastritis dan kejang-kejang lambung-usus Dosis →oral 3 dd 15 mg(HBr)
2.
Ipratropium •
Digunakan
sebagai
inhalasi
pada
asma
dan
bronkhitis
• Khasiat →bronkhodilatasi dengan mengurangi hipersekresi dahak 3.
Tiotropium •
Digunakan
sebagai
inhalasi
pada
asma
dan
bronkhitis
• Khasiat →bronkhodilatasinya lebih lama dari pada ipratropium • Dosis 1x sehari C. Zat Amin Tersier : pirenzepin, flavoxat, oksibutinin, tolterodin, dan tropicamida. 1.
Pirenzepin Pada
dosis
tinggi
menghambat
reseptor
di
organ
(jantung,mata,lambung-usus,urogenital) Pada dosis rendah menghambat secara selektif reseptor muscarinM dalam sel-sel parietal lambung yang membentuk Hcl Digunakan dalam tukak lambung-usus dan gastritis Dosis →oral 2 dd 50 mg pada pagi hari. 2.
Flovoxat Berkhasiat merelaksasi langsung terhadap otot kandung kemih Berdaya lokal anestetis dan analgetis Kontra indikasi→tidak boleh digunakan pada pasien glaukoma dan pada gangguan fungsi ginjal
Dosis : pada urge-inkontinensi 3 dd 200-400 mg (garam HCl). 3.
Oksibutinin Khasiat : spasmolitis pada otot polos kandung kemih Digunakan khusus pada urge-inkontinensi urin untuk mengurangi hasrat berkemih,juga pada kejang-kejang kandung kemih akibat iritasi oleh kateter Dosis : oral 3 dd 2,5 mg(HCl), bila perlu 3-4 dd 5 mg
4.
Tolterodin Khasiatnya anti kolinergis sedang Digunakan pada urge-inkontinensi kemih Dosis : oral 3dd 2,5-5 mg (tartrat)
5.
Tropicamida Khasiat : anti kolinergis kuat Digunakan sebagai midriatikum untuk diagnosa Pada
dosis
lebih
besar(larutan
1%)
berefek
cycloplegis→melumpuhkan akomodasi Dosis : untuk midriasis 1-2 tetes larutan 0,5% minimal 15 menit sebelum pemeriksaan mata
DAFTAR PUSTAKA
Tion, Tjay Hoan dan Kirana, Dian Raharja. 1991. Obat-obat Penting, Edisi IV. Jakarta : PT Elex Media Kompatindo
Mycek, Mery J. 2001. Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi 2. Jakarta : Widya Medika.
Lepper,Hans. 2003. Farmakologi dan Toksologi . Jakarta : Buku Kedokteran EGC.
