Parasetamol
1. Golo Golong ngan an Parac Paracet etam amol ol NSAID adalah singkatan dari Non-Steroidal Anti Inflammatory Drugs. NSAID adalah kelompok obat bukan steroid yang mempunyai efek analgesik, antipiretik, dan antiinflamasi. erikut adalah klasifikasi NSAID yang terbagi men!adi " kelompok, yaitu non-selective COX inhibitors, referential COX-! inhibitors, selective COX-! inhibitors, dan analgesic-antiyretic dan analgesic-antiyretic "ith oor anti-inflammatory action #ang perlu digarisba$ahi dari obat%obat diatas adalah golongan salisilat yang termasuk ke dalam golong golongan an non-selecti non-selective ve COX inhibitors. inhibitors. &ontoh dari salisilat adalah aspirin 'acetyl 'acetyl salicylic acid (. (. Selain itu !uga golongan yrrolo-yrr golongan yrrolo-yrrole ole derivatives 'mengandung derivatives 'mengandung pirol( dengan contoh obat #etorolac, #etorolac, golonga golongan n selective COX-! inhibitors dengan contoh obat celeco$ib, celeco$ib, dan golongan ara-aminohenol golongan ara-aminohenol derivatives dengan derivatives dengan contoh obat parasetamol 'asetominofen(. 2. Indikasi • • •
)bat ini men!adi pilihan utama untuk penanganan demam dan nyeri. *ntuk nyeri dari ringan sampai sedang. *ntuk mengurangi rasa nyeri yang diakibatkan karena pembengkakan, namun tidak dapat menghilangkan bengkak.
3. Kont Kontra rain indi dika kasi si • •
Pada penderita yang mengalami gangguan fungsi hati yang berat. +ipersensitif terhadap paracetamol.
4. Farm Farmak akok okin inet etik ik
a. Absorpsi Absorpsi Parasetam Parasetamol ol diabsorpsi diabsorpsi dengan cepat cepat dan hampir hampir sempurna sempurna dalam dalam usus halus. halus. absorpsi bergantung pada kecepatan pengosongan lambung, semakin cepat pengosongan
lambung maka paracetamol diserap semakin cepat dan kadar puncak dalam darah biasanya tercapai dalam $aktu -%/ menit. b. Distribusi obat ada yang terikat dan yang bebas. #ang terikat itu terikat oleh protein plasma sebanyak 02, dan yang bebas 32. #ang terikat tidak memberikan efek, sementara yang bebas memberikan efek. Distribusi dari obat dialirkan sepan!ang cairan dan !aringan tubuh. Pada ibu hamil, paracetamol dapat mele$ati plasenta dengan bebas sehingga pemakaian obat ini perlu diperhatikan pada ibu hamil, namun pada pemakaian dengan dosis terapi serta dalam $aktu tidak berkepan!angan paracetamol masih boleh dikonsumsi. c. 4etabolisme metabolisme paracetamol terutama ter!adi di hati oleh heatic microsomal en%ymes. Sebagian parasetamol '52( dikon!ugasi dengan asam glukuronat dan sebagian kecil lainnya dengan asam sulfat. Paracetamol bergabung dengan cythocrome P" membentuk NAP6I 'n%asetil p%ben7o8uinone imine(, dalam dosis yang $a!ar NAP6I akan di detoksifikasi glutathione men!adi non to$ic kemudian dikeluarkan sesegera mungkin melalui gin!al. Namun, !ika melebihi dosis yang ditentukan serta pada peandu alkohol, NAP6I akan bersifat heato to$ic dan menyebabkan kerusakan hati 'nekrosis sentro%lobuler( d. 9kskresi -2 paracetamol diekskresikan dalam bentuk aslinya. Namun, sebagian besar yang diekskresikan adalah hasil metabolisme dari paracetamol. Proses ekskresi ini melalui gin!al yang akan dikeluarkan bersama urin. 5. Farmakodinamik (Mekanisma Aksi)
Parasetamol mempunyai kemampuan analgesic dan antipiretik yang sebanding dengan aspirin. 4ekanisme aksinya melalui hambatan terhadap sintesis prostaglandin 'PG( $alaupun ada perbedaan spectrum en7im &): yang dihambatnya. Parasetamol lebih aktif dibanding aspirin sebagai penghambat &NS &): 'termasuk &):%-( dan kurang aktif di bagian perifer.
4ekanisme di periferalnya bertanggung !a$ab terhadap efek analgesic. Namun, keberadaan peroksida dari leukosit di !aringan yang terinflamasi dapat menghambat asetaminofen melalui bergabungnya peroksida dengan asetaminofen tersebut. +al ini membatasi efek asetaminofen pada keadaan inflamasi sehingga asetaminofen mempun yai efek antiinflamasi yang lebih rendah. Aseta,inofen lebih selektif menghambat PG neuronal dibanding aspirin. 4ekanisme aksi yang lainnya tidak melibatkan PG tapi mencakup akti;asi !alur serotogenik spinal dan menghambat sintesis nitric o$ide 'N)(. 6. Kegunaan di Kedokteran Gigi
Parasetamol 'acetaminophen( lebih sering digunakan dalam kedokteraan gigi untuk pera$atan nyeri setelah dilakukannya operasi gigi $alaupun efek anti%inflamasi acetaminophen hanya sedikit. Secara klinis, aspirin dan acetaminophen mempunyai kesamaan untuk mengurangi nyeri setelah ekstraksi gigi molar -. 7. Efek Farmakoogi •
Pada dosis terapeutik, paracetamol tidak menimbulkan efek yang besar pada
•
cardio;ascular dan system pernafasan. Pada dosis berlebih, obat ini dapat berefek negatif terhadap hati serta dapat menyebabkan
•
toksisitas gin!al akut. Dalam pemakaian !angka pan!ang, dapat ter!adi kemungkinan analgesic nehroathy 'kerusakan yang ter!adi pada bagian dalam gin!al(, namun pada risiko yang rendah.
!. Efek "am#ing
Parasetamol dosis 1" mg>kg pada anak%anak dan / gram pada orang de$asa berpotensi hepatotoksik. Dosis "g pada anak%anak dan 1g pada de$asa dapat menyebabkan hepatotoksitas berat sehingga ter!adi nekrosis sentrolobuler hati. Dosis lebih dari 0g bersifat fatal. Pada alkoholisme, penderita yang mengkonsumsi obat%obat yang menginduksi en7im hati, kerusakan hati lebih berat, hepatotoksik meningkat karena produksi metabolit meningkat.
&'. Interaksi at
1. Parasetamol ? Aspirin meningkatkan analgesic dan antipiretik 0. Parasetamol '/ @ / mg( ? codein '/ mg( pereda nyeri yang adekuat untuk nyeri gigi akut -. Parasetamol ? Propoyphene pereda nyeri yang adekuat untuk nyeri gigi akut 'namun kuran ampuh bila dibandingkan dengan reaksi antara parasetamol dan codein( ". Parasetamol ? alkohol kerusakan hati dan pendarahan di lambung &&. $osis
Dosis analgesic parasetamol adalah /%1 mg setiap "%/ !am. 4aksimal dosis hariannya adalah " mg.
Amoksisiin &. Goongan
Amoksisilin adalah salah satu antibiotic golongan penisilin 2. Farmakokinetik
Penisilin B dan Amoksisilin Penisilin B dan amoksisilin baik diabsorbsi dalam penggunaan per oral dimana amoksisilin memiliki $aktu paruh dan konsentrasi serum le;el lebih baik dibandingkan
dengan penisilin B. Cedua obat ini efektif terhadap mikroorganisme penyebab infeksi rongga mulut. Ikatan konsentrasi non protein serum dari penisilin B adalah ,5 g>mldan amoksisilin /,0 g>ml. Ceduanya dimetabolisme di hati, penisilin B sebesar 2 dan amoksisilin sebesar 12, lalu dieksresikan di gin!al. 3. Farmakodinamik
Dinding sel bakteri merupakan lapisan yang kaku yang terletak mengelilingi membran sitoplasma bakteri. Pnisilin beker!a pada ekstrasitoplasma bakteri yaitu menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan cara mencegah ikatan silang rantai%rantai polimer peptidoglikan linier yang membentk dinding sel. Penisilin memiliki sifat bakterisidal yaitu membunuh bakteri. Penisilin efektif menghambat gram positif dan gram negatif kokus dan sbagian gram positif basil. Diantara berbagai bakteri kokus streptokokus memiliki sensiti;itas yang tinggi. Penisilin G dan penisilin B merupakan antibiotik dengan spektrum sempit terutama untuk bakteri gram positif kokus dan gram positif basil serta gram negatif kokus. Penisilin dengan spektrum luas seperti amoksisilin dan ampisilin memiliki sifat lebih hidrofilik dan aktif mela$an beberapa bakteri gram negatif karena dapat menembus pori%pori dalam membran fosfolipid luar. Amoksisilin dan amisilin aktif terhadap bakteri gram positif yang tidak meghasilkan E%laktamase dan mudah berdifusi ke dalam bakteri gram negatif. Ampisilin dan amoksisilin diinakti;asi oleh bakteri penghasil penisilinase. 4. *enggunaan di Kedokteran Gigi
Penisilin B adalah antibiotik yang aling anyak digunakan untuk kasus%kaus infeksi pada gigi tetapi dilihat dari farmakokinetiknya amoksisilin memiliki sifat yang lebih baik. Infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang menghasilkan bela laktamase dapat diberikan terapi dengan penggunaan deri;at penicillinase resistent penicillin, eritromisin, ataupun klindamisin.
Penisilin periodontal yang disebabkan oleh bakteri gram positif @gram negatif, aerob%anaerob memerlukan terapi antibiotik ang lebih luas, pada umumnya penggunaannya dikombinasikan antara amoksisilin atau beta laktamase yang lain deng an metronida7ol. Penisilin G merupakan antibiotik yang efektif untuk terapi infeksi yang disebabkan bakteri aerob dan anaerob seperti pulpitis supuratif akut, selulitis, necroti7ing ulcerati;e gingi;itis 'AN*G(. 5. Kontra Indikasi
Penisilin tidak dapat digunakan pada pasien%pasien dengan ri$ayat alergi. Pasien yang sedang dalam terapi obat%obat antikoagulan dapat menimbulkan ter!adinya pendarahan tetapi !arang ter!adi. 6. Efek "am#ing
9fek samping yang ter!adi akibat penggunaan penisilin terbagi men!adi dua yaitu reaksi alergi dan reaksi non alergi.
-
-
mendapatkan terapi ampisilin dan alupurinol.
7. Interaksi at
Penisilin memiliki sifat antagonis bila digunakan bersamaan dengan antibiotik yang beersifat bakteriostatik seperti tetrasiklin, eritromisin dan klindamisin sehingga kedua obat ini tidak dapat digunakan secara bersamaan. Pengguaan dengan obat antiinflamasi nonsteroid ')INS( dan probeneseid dapat meningkatkan serum le;el dari penisilin dengan menurunkan respon dari reseptor agonis beta adrenergik akibat terapi penisilin yang menginduksi bronkospasme anaflaktik.
