BAB I PENDAHULUAN
A. Latar Latar Bela Belaka kang ng Siste Sistem m saraf saraf meru merupa paka kan n salah salah satu satu bagia bagian n yang yang meny menyus usun un siste sistem m koordinasi yang bertugas menerima rangsangan, menghantarkan rangsangan ke seluruh bagian tubuh, serta memberikan respons terhadap rangsangan tersebut. Peng Pengat atura uran n pene penerim rimaa rang rangsa sang ngan an dila dilaku kuka kan n oleh oleh alat alat inde indera, ra, peng pengol olah ah rangsan rangsangan gan dilaku dilakukan kan oleh oleh saraf saraf pusat pusat yang yang kemudi kemudian an meneru meneruska skan n untuk untuk menang menanggap gapii rangsa rangsanga ngan n yang yang datang datang dilakuk dilakukan an oleh oleh sistem sistem saraf saraf dan alat indera. Obat-o Obat-obat bat otonom otonom adalah adalah obat obat yang yang dapat dapat memeng memengaru aruhi hi peneru penerusan san impu impuls ls
dala dalam m
SSO SSO
deng dengan an
jala jalan n
meng mengga gang nggu gu sint sintes esa, a, peni penimb mbun unan an,,
pembebasan,atau penguraian neurotransmitter atau at au memengaruhi kerjanya atas resptor khusus. Akibatnya adalah dipengaruhinya fungsi otot polos dan organ, jantung dan kelenjar. Ada 2 maam golongan obat otonomik yakni, !olongan simpatomimetik "merangsang# yang kerjanya mirip dengan saraf simpatis, dan !olongan simpatolitik "menghambat# untuk simpatis dan parasimpatolitik. $olene $olenerg rgika ika atau parasi parasimpa mpatom tomimet imetika ika adalah adalah sekelo sekelompo mpok k %at yang yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi Susunan Parasimpatis "SP#, "SP#, karena karena melepa melepaskan skan neuroh neurohorm ormon on asetilk asetilkoli olin n "A&h# "A&h# diujun diujung-u g-ujun jung g neuronnya. 'ugas utama SP adalah mengumpulkan energi dari makanan dan menghambat penggunaannya, singkatnya berfungsi asimilasi. Bila neuron SP dirangsang, timbullah sejumlah efek yang menyerupai keadaan istirahat dan tidur. (fek kolinergis faal yang terpenting seperti) stimulasi penernaan dengan jalan memperkuat peristaltik dan sekresi kelenjar ludah dan getah lambung "*&l#, juga sekresi air mata, dan lain-lain, memperkuat sirkulasi, antara lain dengan dengan mengurangi mengurangi kegiatan jantung, jantung, +asodilatasi, +asodilatasi, dan penurunan penurunan tekanan tekanan darah, darah, memperl memperlamb ambat at pernaf pernafasan asan,, antara antara lain dengan dengan meniu meniutka tkan n bronh bronhi, i, sedan sedangk gkan an sekres sekresii daha dahak k dipe diperb rbes esar ar,, kont kontrak raksi si otot otot mata mata deng dengan an efek efek
1
penyempitan pupil "miosis# dan menurunnya tekanan intraokuler akibat lanarnya pengeluaran air mata, kontraksi kantung kemih dan ureter dengan efek memperlanar pengeluaran urin, dilatasi pembuluh dan kotraksi otot kerangka, menekan SSP setelah pada permulaan menstimulasinya. Oleh karena itu mahasisa tertarik untuk menyusun makalah ini sebagai salah satu referensi dalam mempelajari obat kolinergik. B. umusan asalah Adapun rumusan masalah pada makalah ini, ialah ) /. Apa yang dimaksud dengan kolinergik 0 2. Bagaimana penggolongan kolinergik 0 1. Bagaimana penngunaan obat kolinergik 0 &. 'ujuan /. ntuk mengetahui apa yang dimaksud dengan kolinergik 2. ntuk mengetahui penggolongan kolinergik 1. ntuk mengetahui penggunaan obat kolinergik
BAB II PEMBAHASAN
2
A. Pengertian $olinergika "Parasimpatomimetika# Obat kolinergik singkatnya
di
sebut
kolinergik juga di sebut
parasimpatomimetikan, berati obat yang kerja serupa perangsangan saraf parasimpatis. 'etapi karena ada saraf, yang seara anatomis termasuk saraf simpatis, yang transmitornya asetilkolin maka istilah obat kolinergik lebih tepat dari pada istilah parasimpatomimetik. B. Penggolongan $olinergika "Parasimpatomimetika# Berdasarkan Efek Kolinergis )
(fek kolinergis faal yang terpenting adalah sebagai berikut ) a. Stimulasi pencernaan dengan jalan memperkuat peristaltik dan sekresi kelenjar ludah dan getah lambung "*&L#, juga sekresi air mata dan lain-lain. b. Memperlamat sirkulasi, antara lain dengan mengurangi kegiatan jantung, +asodilatasi dan penurunan tekanan darah. . Memperlamat pernapasan , antara lain dengan meniutkan bronhi, sedangkan sekresi dahak di perbesar. d. Kontraksi otot mata dengan efek pen!empitan pupil "miosis# dan menurunnya tekanan intraokuler akibat lanarnya pengeluaran air mata. e. Kontraksi kandung kemi$ dan ureter dengan efek memperlanar pengeluaran urin. f. Dilatasi pemulu$ dan kontraksi otot kerangka. g. Menekan SSP setelah pada permulaan menstimulasinya. Semua efek ini juga dapat dihasilkan oleh kolinergika. Berdasarkan Efek Muskarin Dan Efek Nikotin % &eseptor'reseptor kolinergika terdapat dalam semua ganglia,
sinaps dan
neuron postganglioner dari SP, juga di pelat-pelat ujung
motoris "otot lurik# dan di bagian susunan saraf pusat yang di sebut sistem
3
ekstrapiramidal. Berdasarkan efeknya terhadap rangsangan, reseptor ini dapat dibagi dalam 2 jenis, yakni reseptor-muskarin dan resptor-nikotin, yang masing-masing menghasilkan efek belainan. /. &eseptor'muskarin "M# berada di neuron postganglioner dan dapat dibagi dalam minimal 1 subtipe, yakni reseptor'M('M), dan M*
/,2
.
$etiga jenis reseptor ini bila di rangsang memberikan efek yang berlainan, lihat tabel dibaah ini. 3easa ini sudah di temukan dua subtipe reseptor 4 lainnya lagi. &eseptor /
+aringan 5euron2 ganglia simpatis
Efek stimulasi Akti+asi pelepasan NA,
2
yoard jaringan nodus
$ontraksi7 bradyardia
1
$elenjar eksokri. 6leum Penyaluran A-. sekresi pembuluh
relaksasi kontraksi, +ia
langsung) endotel)
relaksasi
Muskarin "M# adalah deri+at-furan yang bersifat sangat beraun
dan terdapat sebagai alkaloida pada jamur merah Amanita Muscaria. eseptor- muskarin setelah di akti+asi oleh neurotransmmiter asetilkolin atau kolinergika dapat menimbulkan semua efek fisiologis yang tertera di atas. eseptor ini, selain ikatannya dengan asetilkolin, mengikat pula muskarin, yaitu suatu alkaloid yang dikandung oleh jamur beraun tertentu. Sebaliknya, reseptor muskarinik ini menunjukkan afinitas lemah terhadap nikotin. 3engan menggunakan study ikatan dan panghambat tertentu, maka telah ditemukan beberapa subklas reseptor muskarinik seperti /, 2, 1, 8, 9. eseptor muskarinik dijumpai dalam ganglia sistem saraf tepi dan organ efektor otonom, seperti jantung, otot
4
polos, otak dan kelenjar eksokrin. Seara khusus alaupun kelima subtipe reseptor muskarinik terdapat dalam neuron, namun reseptor /ditemukan pula dalam sel parietal lambung, dan reseptor 2 terdapat dalam otot polos dan jantung, dan reseptor 1 dalam kelenjar eksokrin dan otot polos. Obat-obat yang bekerja muskarinik lebih peka dalam memau reseptor muskarinik dalam jaringan tadi, tetapi dalam kadar tinggi mungkin memau reseptor nikotinik pula. )/ &eseptor 0nikotin "N# 'erutama terdapat dipelat-pelat ujung myoneural dari otot kerangka
dan di ganglia otonom "simpatis dan parasimpatis#. Stimulasi reseptor ini oleh kolinergika "neostigmin dan piridostigmin# menimbulkan efek yang mempunyai efek adrenika, jika bersifat berlaanan sama sekali. isalnya vasokonstriksi dengan naiknya tensi ringan, penguatan kegiatan jantung, juga stimulasi SPP ringan. Pada dosis rendah timbul konstarksi otot lurik, sedangkan
pada
dosis
tinggi
terjadi
depolarisasi
dan
blokade
neoromuskuler. ekanisme kerjanya berdasarkan stimulasi penerusan impuls di ganglia simpatis dan stimulasi anak ginjal dengan sekresi noradrenalin. 3i samping itu juga terjadi stimulasi ganglia kolinergis "terutama di saluran lambung-usus dengan peningkatan peristaltik# dan pelat-pelat ujung motoris otot lurik, di mana terdapat banyak reseptor nikotin. Efek nikotin dari Ac$ juga terjadi pada perokok, yang disebabkan oleh sejumlah keil nikotin yang diserap ke dalam darah melalui mukosa mulut. Berdasarkan mekanisme ker1a% $olinergika dapat dibagi menurut ara kerjanya, yaitu zat-zat
dengankerja langsung dan zat-zat dengan kerja tak-langsung. /. Beker1a langsung% Karbachol, pilokarpin, muskarin dan arekolin "alkaloid dari pinang, Areca catechu#. :at-%at ini bekerja langsung terhadap organujung dengan kerja utama yang mirip dengan efek-muskarin dari Ah.
5
Semuanya adalah %at-%at amonium katerner yang bersifat hidrofil dan sukar memasuki SSP, keuali arekolin. )/ Beker1a tak'langsung% Zat-zat antikolinesterase seperti isostigmin, neostigmin dan piridostigmin. Obat-obat ini menghambat penguraian A&h secara re2ersiel yakni hanya untuk sementara. Setelah %at-%at tersebut habis
diuraikan oleh kolinesterase, A&h segera akan dirombak lagi. 3isamping itu ada pula %at-%at yang mengikat en3im secara irre2ersiel4 misalnya parathion dan organoosat lain. $erjanya
panjang karena bertahan sampao en%im terbentuk baru lagi. :at ini banyak digunakan sebagai insektisid beraun kuat di bidang pertanian dan sebagai otot kutu rambut "malathion#. !as saraf yang digunakan sebagai senjata perang termasukpula kelompok organofosfat ini, misalnya sari dan soman.
&. &ontoh Penggunaan $olinergika Penggunaan) $olinergika khusus digunakan pada penyakit mata glaukoma , m!asthenia gravis, demensia alzheimer dan atonia. (/ 5laukoma Star $i1au "glaukoma# adalah penyakit mata yang beririkan peningkatan tekanan airan mata intraokuler "'6O# di atas 2/ mm *g, yang bisa menjepit saraf mata. Saraf ini berangsur-angsur dirusak secara progresi, sehingga penglihatan memburuk dan akhirnya dapat menimbulkan kebutaan. Akan tetapi hanya presentase keil pasien dengan '6O menigkat dihinggapi glukoma. 5ilai tekanan intraokuler normal adalah antara /;-2/ mm *g. !ejalanya tidak begitu nyata dan berlangsung seara sangat berangsur-angsur, terutama penyempitan pandangan perspektif dengan timbulnya
6
aka itu orang-orang di atas 9; tahun sebaiknya memeriksakan matanya setiap /-2 tahun untuk mengukur '6O-nya "tonometri#.
&ontoh penggunaan obatnya) Pilokarpin/ Pilokarpin adalah Alkaloida yang terdapat pada daun tanama amerika, Pilokorpus jaborandi. daya kerjanya terutama berkhasiat muskarin, efek nikotinnya ringan sekali. SSP permulaan distimulasi, kemudian ditekan akti+itasnya. Penggunaan utamanya adalah sebagai miotikum pada glukoma.
M!ast$enia gra2is "yun.myo> otot, asthenia>kelemahan#. 6ni adalah suatu penyakit auto'imun yang beririkan keletihan dan kelemahan dari terutama otot-otot muka, mata dan mulut. Penyebabnya adalah kekurangan relatif dari Ah di pelat ujung motoris dari otot lurik. $ekurangan ini disebabkan oleh antibodies $g%, yang telah merusak reseptor Ah setempat. Oleh karenanya penerusan impuls dari saraf ke otot oleh Ah tidak berlangsung sebagaimana mestinya. :at%at antikolinesterase "fisostigmin dan deri+atnaya# merintagi perombakan pesat dari A&h oleh kolinesterase, sehingga kerjanya lebih lama. 3engan demikian transmisi impuls diperbaiki atau bahkan kerusakan reseptor dapat dihambat. Obat lain yang sering digunakan adalah prednison, yang berkhasiat menghambat seluruh proses penyakit. */ Demensia Al3$eimer Berdasarkan penemuan baha kadar A&h di otak berkurang pada demensia, maka digunakan penghambat kolinesterase untuk menegah perombakan dan peningkatan kadar A&h di otak. &ontoh obat yang tersedia adalah 6akrin/ 7/ Atonia "keadaan kelemahan otot polos# Setelah pembedahan besar dengan stessnya bagi tubuh adakalnya terjadi penigkatan akti+itas saraf adrenergis. Akibatnya dapat berupa obstipasi dan sukar berkemih " atonia kandung kemih# bahkan obstruksi usus "ileus paralyticus) akibat pengenduran dan kelumpuhan peristaltik. $eadaan ini dapat dittanggulangi oleh kolinergik. 8onto$ oat !ang tersedia adala$ "karbachol dan neostigmin#. )/
7
BAB IPENU6UP
A/ Kesimpulan
/. $olinergik adalah %at yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi sususnan saraf parasimpatis "SP#, karena melepaskan A&h "asetikolin# di ujung sarafnya. 2. Penggolongan kolinergika dibagi atas berdasarkan) − Berdasarkan efek kolinergis − Berdasarkan reseptor − 3an berdasarkan mekanisme kerjanya. 1. Sebagian besar obat penggunaan kolinergika adalah untuk penyakit Glaukoma, Myastenia gravis, Demensia alzheimer dan Atonia.
B/ Saran Adapun saran yang dapat diberi dari kelompok kami ialah sebaiknya dalam membuat makalah yang akan dipresentasikan para mahasisa
8
hendaknya menggunakan makalahnya.
referensn
yang
sesuai
dalam
penyusunan
DA96A& PUS6AKA
Anonim. 2;;/. $normasi Spesialite &bat $ndonesia. ?akarta ) Penerbit 6katan Apoteker 6ndonesia 'jay, 'an *oan.2;;@. &bat'&bat Penting (disi ke (nam .?akarta)!ramedia :unilda.2;;@. )armakologi dan *erapi (disi + .?akarta)$6
9
Efek Nikotinik ada antagonis dan agonis ini $uungann!a dengan Perokok % Ada impuls saraf --> membuka kanal Ca2+ pada presinaptik --> Ca2+ memobilisasi Ach untuk lepas dari presinaptik --> Ach berikatan dengan reseptor nikotinik --> Kanal Na membuka --> depolarisasi parsial --> membuka kanal Na yang lain --> depolarisasi berlanjut --> membuka kanal Ca2+ di R!R" --> Ca2+ masuk ke sitoplasma --> kontraksi
5ah, hasil akhirnya adalah kontraksi otot. Oleh karena itu, antagonis reseptor nikotinik memiliki akti+itas sebagai pelemas otot, misalnya dalam operasi besar, digunakan obat jenis ini agar tidak terjadi reflek tiba-tiba dari pasien. Selain itu, ada juga agonis nikotinik misalnya 8$anti: yang digunakan sebagai terapi pada orang yang ingin sembuh dari ketergantungan rokok. $ok bisa0 jadi ketika ada nikotin dari rokok berinteraksi dengan reseptor nikotinik, ternyata memau pelepasan dopamin yang banyak sehingga akan menyebabkan ketagihan. Sedangkan ketika hanti yang berinteraksi dengan reseptor nikotinik, dopamin yang dilepaskan tidak terlalu banyak sehingga tidak bersifat addiktif.
10
