CUT ATIQA FADHILA PUTRI NADYA FILZA RUSTAM R. PELITA DAMAI SYARI RIZA APRILLIYANI WERTI YENNISA RAHMAH
Dosen pengampu: MIRA FEBRINA, M.Sc.Apt
KATA PENGANTAR
Pertama-tama penulis ingin mengucapkan rasa syukur kepada Allah SWT, atas limpahan karunia , rahmat & hidayah-NYA, sehingga penulis dapat menyelesaikan pembuatan tugas makalah Farmakologi I tentang “ANTIMIKROBA DAN ANTIPARASIT” ANTIPARASIT” dengan lancar. Pada kesempatan kali ini, penulis mengucapkan terima kasih kepada ibu dosen pembimbing mata kuliah farmakologi. Serta kepada teman-teman yang telah membantu dalam penyelesaian makalah ini. Penulis menyadari bahwa penyusunan makalah ini masih banyak kekurangan dan jauh dari sempurna. Oleh karena itu, penulis mengharapkan kritik dan saran yang membangun dari para pembaca demi perbaikan dan kesempurnaan makalah-makalah selanjutnya. Akhirnya penulis berharap semoga makalah ini dapat bermanfaat dan memberikan informasi kepada semua pihak.
Pekanbaru, 2016
penyusun
DAFTAR ISI
kata pengantar …………………………… ……………………………………………………… ……………………………………………. …………………. Daftar isi ……………………………… ………………………………………………………… ……………………………………………..... …………………..... BAB I : PENDAHULUAN A. Latar belakang …………………………… ……………………………………………………… …………………………………… ………… B. Rumusan masalah …………………………… ……………………………………………………… ………………………………... ……... C. Tujuan penulisan …………………………… ………………………………………………………… …………………………………. ……. BAB II : PEMBAHASAN A. Pengertian antimikroba dan antiparasit ……………………………………….. ……………………………………….. B. Penggolongan Obat Antimikroba dan Antiparasit …………………………… …………………………….. .. C. Mekanisme antimikroba dan antiparasit ………………………………………. D. Penyakit yang dapat disembuhkan oleh antimikroba dan antiparasit …………. BAB III : PENUTUP A. Kesimpulan ………………………… ……………………………………………………… …………………………………………. ……………. DAFTAR PUSTAKA …………………………… ………………………………………………………… ……………………………………. ……….
BAB I PENDAHULUAN
a. Latar belakang Sebelum era modern hingga saat ini, penyebab terbesar kematian manusia adalah infeksi mikroorganisme seperti bakteri, jamur, parasit dan virus. Diagnosis yang akurat sangat diperlukan dalam penatalaksanaan suatu penyakit infeksi. Penting untuk dapat mengidentifikasi mikroorganisme penyebab dan memahami karakteristik dan patogenesis dari penyakit infeksi sehingga dapat menjadi dasar dalam menentukan obat antimikroba yang tepat. Hal ini mengingat bakteri, virus, jamur, dan parasit mempunyai karakteristik yang berbeda satu sama lain. Pemberian obat antimikroba dan antiparasit juga didasari mekanisme kerja dan sifat farmakokinetikanya, agar dapat efektif dalam pengobatan dan tidak menyebabkan efek samping yang besar dan resistensi pada antimikroba tersebut. Kegiatan antibiotika untuk pertama kalinya ditemukan oleh sarjana Inggris dr. Alexander Flemming pada tahun 1928 (penisilin). Tetapi penemuan ini baru diperkembangkan dan dipergunakan dalam terapi di tahun 1941 oleh dr.Florey (Oxford). Dengan penemuan antibiotik ini membuka sejarah baru dalam bidang kesehatan karena dapat meningkatkan angka kesembuhan yang sangat bermakna. Kemudian terjadilah penggunaan besar-besaran antibiotik pada saat perang dunia untuk pengobatan berbagai macam penyakit. Masalah baru muncul ketika mulai dilaporkannya resistensi beberapa mikroba terhadap antibiotik karena penggunaan antibiotik yang besar-besaran. Hal ini tidak seharusnya terjadi jika kita sebagai pelaku kesehatan mengetahui penggunaan antibiotik yang tepat.
Kemajuan bidang kesehatan diikuti dengan kemunculan obat-obat antibiotik yang baru menambah tantangan untuk mengusai terapi medikamentosa ini. Antibiotik tidak hanya dari satu jenis saja. Beberapa senyawa-senyawa yang berbeda dan berlainan ternyata mempunyai kemampuan dalam membunuh mikroba. b. Rumusan masalah 1. Apa pengertian antiparasit dan antimikroba? 2. Apa Penggolongan Obat Antimikroba dan Antiparasit? 3. Bagaimana mekanisne antimikroba dan antiparasit? 4. Apa penyakit yang dapat disembuhkan oleh antimikroba dan antiparasit?
c. Tujuan penulisan 1. Mengetahui pengertian antiparasit dan antimikroba 2. Mengetahui Penggolongan Obat Antimikroba dan Antiparasit 3. mengetahui mekanisne antimikroba dan antiparasit 4. mengetahui penyakit yang dapat disembuhkan oleh antimikroba dan antiparasit
BAB II PEMBAHASAN
a. Pengertian Antiparasit dan Antimikroba 1. Antiparasit Berasal dari kata anti dan parasit Antiparasitik adalah obat – obat yang digunakan untuk membunuh penyakit yang disebabkan oleh parasit. 2. Antimikroba Antimikroba (AM) ialah obat pembasmi mikroba, khususnya mikroba yang merugikan manusia. Antiparasit termasuk dalam antimikroba. Dalam pembicaan di sini, yang dimaksud dengan mikroba terbatas pada jasad renik yang tidak termasuk kelompok parasit. Berdasarkan sifat toksisitas selektif, ada anti mikroba yang bersifat menghambat pertumbuhan mikroba, dikenal sebagai aktifitas bakteriostatik dan ada yang bersifat membunuh mikroba, dikenal sebagai aktivitas bakterisid Antibiotik ialah zat yang dihasilkan oleh suatu mikroba, terutama fungi, yang dapat menghambat atau dapat membasmi mikroba jenis lain. Banyak antibiotik dewasa ini dibuat secara semisintetik atau sintetik penuh. Namun dalam praktek sehari-hari AM sintetik yang tidak diturunkan dari produk mikroba (misalnya sulfonamida dan kuinolon) juga sering digolongkan sebagai antibiotic Obat yang digunakan untuk membasmi mikroba, penyebab infeksi pada manusia, ditentukan harus memiliki sifat toksisitas selektif setnggi mungkin. Artinya, obat harus bersifat sangat toksik umtuk mikroba, tetapi relatif tidak toksik untuk hospes. Sifat tokosisitas selektif yang absolute belum atau mungkin tidak d iperoleh.
b. Penggolongan Obat Antimikroba dan Antiparasit 1. Antimikroba
-
SULFONAMIDE
Sulfonamida merupakan kelompok zat antibakteri dengan rumus dasar yang sama,yaitu H2N-C2H-SO2NHR, dan R adalah bermacam- macam substituen.Pada prinsipnya senyawa- senyawa ini dapat digunakan untuk menghadapi berbagai infeksi.Aktifitas dan Mekanisme kerja Obat ini memilik kerja bakteriostatis yang luas terhadap bakteri gram – postif dan gram – negatif; terhadap Pseudomonas , Proteus dan streptococcus faecalis tidak aktif. Mekanisme kerjanya berdasarkan pencegahan sintesis (dihidro)folat dalam kuman dengan cara antagonisme saingan denga PABA. Banyak jenis bakteri membutuhkan asam folat untuk membangun asam-asam intinya DNA dan RNA. Asam folat ini dibentuknya sendiri dari bahan-pangkal PABA(=paraaminobenzoid acid) yang terdapat terdapat dimana-mana dalam tubuh manusia.Penggunaan Sulfonamida adalah kemoterapeutika berspektrum luas yang ditahun 1950-an sampai dengan 1970-an banyak digunakan terhadap bermacam-macam penyakit infeksi oleh baik kuman gram-positif maupun negatif dengan sukses. Sejak tahun 1980-an , penggunaannya sudah banyak sekali berkurang karena telah ditemukan berbagai antibiotik baru dengan efek bakterisid yang lebih efektif dan aman. Penggunaan oral sulfonamid dan senyawa-senyawa kombinasinya yakni sebagai : a.
Infeksi saluran kemih: sulfametizole, sulfafurazol, dan kotrimoksazol sering
digunakan sebagai desinfektan gangguan saluran kemih bagian atas yang menahun. b.
Infeksi mata: sulfasetamida, sulfadikramida, dan sulfametizole digunakan
sebagai infeksi mata disebabkan oleh kuman-kuman yang peka terhadap sulfonamid. c.
Radang usus: usus: sulfasalazin: khusus digunakan pada penyakit radang radang usus kronis
Crohn dan Colitis. d.
Malaria topica
e.
Radang otak
-
ANTIBIOTIKA
Antibiotika adalah zat yang dihasilkan oleh su atu mikroba, terutama fungi/jamur, yang dapat menghambat atau dapat membasmi mikroba jenis lain.Banyak antibiotika saat ini dibuat secara semisintetik atau sintetik penuh. Namun dalam prakteknya antibiotika sintetik tidak diturunkan dari produk mikroba (misalnya kuinolon).Antibiotika yang akan digunakan untuk membasmi mikroba, penyebab infeksi pada manusia, harus mememiliki sifat toksisitas selektif setinggi mungkin. Artinya, antibiotika tersebut haruslah bersifat sangat toksik untuk mikroba, tetapi relatif tidak toksik untuk manusia. Antibiotika adalah obat yang sangat ampuh dan sangat bermanfaat jika digunakan secara benar. Namun, jika digunakan tidak semestinya antibiotika justru akan mendatangkan berbagai mudharat. Yang harus selalu diingat, antibiotika hanya ampuh dan efektif membunuh bakteri tetapi tidak dapat membunuh virus. Karena itu, penyakit yang dapat diobati dengan antibiotika adalah penyakit-penyakit infeksi yang disebabkan oleh bakteri.
Gambar. Resistensi antibiotika Antibiotika dapat digolongkan sebagai berikut :
-
Antibiotika golongan aminoglikosid, bekerja aminoglikosid, bekerja dengan menghambat sintesis protein dari bakteri.
-
Antibiotika golongan sefalosforin, bekerja sefalosforin, bekerja dengan menghambat sintesis peptidoglikan serta mengaktifkan enzim autolisis pada dinding sel bakteri.
-
Antibiotika golongan klorampenikol, bekerja klorampenikol, bekerja dengan menghambat sintesis protein dari bakteri.
-
Antibiotika golongan makrolida, bekerja makrolida, bekerja dengan menghambat sintesis protein dari bakteri.
-
Antibiotika golongan penisilin, bekerja penisilin, bekerja dengan menghambat sintesis peptidoglikan.
-
Antibiotika golongan beta laktam golongan lain, bekerja dengan menghambat sintesis peptidoglikan serta mengaktifkan enzim autolisis pada dinding sel bakteri.
-
Antibiotika golongan kuinolon, bekerja kuinolon, bekerja dengan menghambat satu atau lebih enzim topoisomerase yang bersifat esensial untuk replikasi dan transkripsi DNA bakteri.
-
Antibiotika golongan tetrasiklin, bekerja tetrasiklin, bekerja dengan menghambat sintesis protein dari bakteri.
-
Anti tuberculosis Anti Tuberkulosis adalah obat-obat atau kombinasi obat yang diberikan dalam
jangka waktu tertentu untuk mengobati penderita tuberkulosis. Gejala TBC antara lain, batuk kronis, berkeringat waktu malam, keluhan pernafasan, perasaan letih, hilang nafsu makan, berat badan menurun, dan rasa nyeri dibagian dada. Dahak penderita berlendir dan mengandung darah. Sering kali sistem tangkis tubuh yang sehat dapat memberantas kuman, tapi pada sistim imun yang yang lemah ( anak-anak, manula, pasien AIDS ) menjadi radang paru yang hebat. Selain paru-paru, organ tubuh lain yang dapat dijangkit kuman TBC adalah tulang, ginjal, kulit dan otak. Diorgan-organ ini timbul abses bernanah disertai pembrngkakan limfe. Tanpa pengobatan dapat terjadi kerisakan hebat yang fatal. Sampai saat ini diindonesia penyakit TBC masih merupakan penyakit rakyat yang banyak mengambil korban, hal ini disebabkan: a. Masih kurangnya kesadaran untuk hidup sehat b. Perumahan yang tidak memenuhi syarat ( ventilasi dan masuknya cahaya matahari) c. Kebersihan / hygiene d. Kurang gizi / gizi tidak baik Jenis-jenis TBC: a. TB Paru-paru b. TB Kulit c. TB Tulang
d. TB Otak e. TB Ginjal
Penularan kuman TBC dapat melalui: a. Saluran pernafasan ( sebaiknya penderita menurtup mulut dengan sapu tangan ketika batuk atau bersin ). b. Lewat makanan dan minuman. Penularan TBC dapat dihindari dengan cara menggunakan desinfektan pada sapu tangan atau barang-barang yang digunakan dan mengusahakan agar ruangan tempat penderita mempunyai ventilasi yang baik. Cara pencegahannya: 1. Menggunakan vaksin BCG ( Basil Basil Calmette Guerin Guerin ). 2. Melakukan tes Mantoux.
Pengobatan terdiri dari dua fase, yaitu: 1. Fase intensif terdiri terdiri dari: Isoniazid, Rifamfisin, Rifamfisin, dan Piraziamid selama 2 bulan. Untuk mencegah resistensi dapat ditambahkan etambutol untuk meningkatkan daya tahan tubuh. 2. Fase pemeliharan menggunakan Isoniazid, dan Rifamfisin selama 7 bulan. Tujuan pengonbatan kombinasi a. Mencegah resistensi b. Praktis karena dapat diberikan sebagai dosis tunggal c. Mengurangi efek samping.
Penggolongan a. Obat primer: Isoniazid, Rifamfisin, Pirazinamid, Etambutol, Streptomisin ( kanamisin,amikasin). b. Obat sekunder: Klofazimin, Fluorkinolon, Sikloserin, Rifabutin, dan PAS.
-
ANTI VIRUS Siklus replikasi virus secara garis besar dapat dibagi menjadi 10 langk ah :adsorpsi
virus ke sel (pengikatan, attachment), penetrasi virus ke sel, uncoating (dekapsidasi), transkripsi tahap awal, translasi tahap awal, replikasi genom virus, transkripsi tahap akhir, assembly virus da penglepasan virus. HIV juga mengalami tahapn-tahapan diatas dengan bebrapa modifikasi yaitu pada transkripsi awal (tahap 4) yang digati dengan reverse transcription ; translasi awal (tahap 5) diganti dengan integrasi ; dan tahap akhir (assembly dan peglepasan) terjadi bersamaan seba gai proses “budding” dan diikuti dengan maturasi virus. Semua tahap ini dapat menjadi target intervensi kemoterapi. Selain daripada tahapan yang spesifik pada replikasi virus, ada sejumlah enzim hospes dan proses-proses yang melibatkan sel hospes yang berperan dalam sintesis protein virus. Semua proses ini juga dapat dipertimbangkan sebag ai target kemoterapi antivirus.
-
ANTI NONRETROVIRUS 1. ASIKLOVIR
Adapun mekanisme kerja asiklovir yaitu : Mekanisme Kerja Asiklovir bekerja pada DNA polimerase virus, seperti DNA polimerase virus herpes. Sebelum dapat meghambat sintesis DNA virus, asiklovir harus mengalami fosfolirasi intraseluler, dalam tiga tahap unutk menjadi bentuk tifosfat. Fosfolirasi intraseluler, dalam tiga tahap untuk menjadi bentu k trifosfat. Fosfolirasi pertama dikatalisis oleh timidin kinase virus, proses selanjutnya berlagsung dalam sel yang terinfeksi virus. Resistensi Resistensi terhadap asilovir disebabkan oleh mutasi pada gen timidin kinase virus atau pada gen timidin kinase virus atau pada gen DNA polymerase
Indikasi Infeksi HSV-1 dan HSV-2 baik lokal maupun m aupun sistemik (termasuk keratitis herpetik, herpetik ensefalitis, herpes genitalia, herpes neonatal dan herpeslabialis) dan infeksi VZV (Varisel dan herpes Zoster).
Dosis Untuk herpes genital ialah 5 kali sehari 200 mg tablet, sedangkan untuk herpes zoster ialah 4x 400 mg sehari. Penggunaan topikal untuk keratitis herpetik adalah dalam bentuk krim ophtalmic 3% dan krim 5% untuk herpes labialis.
Efek samping Asiklovir pada umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Asiklovir topikal dalam pembawa polietilen glikol dapat menyebabkan iritasi mukosan dan rasa bakar yang sifatnya sementara jika dipakai pada luka genitalia. Asiklovir oral, walaupun jarang, dapat menyebabkan insufisiensi renal dan neurotoksitas
2. VALASIKLOVIR Merupakan ester L-valil dari asiklovir dan hanya terdapat d alam formulasi oral. Setelah ditelan, valasiklovir dengan cepat diubah menjadi asiklovir melalui enzim valasiklovir hidrolase di saluran cerna dan di hati. Farmakokinetik Bioavailabilitas oralnya 3 hingga 5 kali asiklovir (54%) dan waktu paruh eliminasinya 2-3 jam. Waktu paruh intraselnya, 1-2 jam. Kurang dari 1% dari dosis varasiklovir ditemukan diurin, selebihnya dieliminasi sebagai asiklovir. Mekanisme kerja dan resistensi Sama dengan asiklovir
Indikasi Varasiklovir terbukti efektif dalam terapi infeksi yang disebabkan oleh virus herpes simplex, virus varisela-zoster dan sebagai profilaksis terhadap penyakit yang disebabkan sitomegalo virus.
Sediaan dan dosis Untuk herpes genital peroral 2x sehari500 mgtablet selam 10 hari. Untuk herpes zoster 3x sehari 2 tablet 500 mg selama 7 hari
Efek samping Sama dengan asiklovir. Pernah terdapat laporan varasiklovir menyebabkan mikroangiopati trombotik pada pasien imunosupresi yang menerima berbagai ma cam obat.
3. GANSIKLOVIR Berbeda dengan asiklovir akan tetapi metabolisme dan mekanisme kerjanya sama dengan asiklovir yang sedikit berbeda adalah pada gangsiklovir terdapat karbon 3” dengan gugus hidroksil. Mekanisme kerja Gangsiklovir diubah menjadi gansiklovir monofosfat oleh enzim fosfotranssilase yang dihasilkan sel yang terinfeksi sitomegalovirus. Gansiklovir monofosfat merupakan substrat fosfotransfirase yang lebih baik dibandingkan d engan asiklovir. Waktu paruh eliminasi gansiklivir trifosfat sedikitnya 12 jam sedangkan asiklovir hanya 1-2 jam
Resistensi Penurunan fosfolirasi gansiklvir karena mutasi pada fosfotransferase virus yang dikode oleh gen UL97 atau karena mutasi pada DNA polimerase virus
Indikasi Infeksi CMV, terutama CMV retinitis pada pasien imunocompromised (misalnya AIDS), baik untuk terapi atau pencegahan
Sediaan dan dosis Untuk induksi diberikan IV 10mg/kg/hari (2x5mg/kg, setiap 12 jam) s elama 14-21 hari, lanjutkan dengan pemberian maintenance peproral 3000 mg/hari (3x sehari 4 kapsul@ 250mg). Efek samping Mielosupresi dapat terjadi pada terapi dengan gansiklovir. Neitropenia terjadi pada 15-40% pasien dan trombosit topenia terjaadi pada 5-20%. Zidovudin dan obat sitotoksik lain dapat meningkatkan resiko mieloktosisitas gangsiklofir. Obat-obat nefrotoksik dapat menggangu ekskresi gangsiklovir. Robenesid dan aiklovir dapat mengurangi klirens renal gansiklovir
4. VALGANSIKLOVIR Merupakan ester :L-faline Mekanisme kerja dan resistensiSama dengan gansiklovir Indikasi Infeksi CMV. Valgansiklovir oral merupakan sediaan yang diharapkan dapat
menggantikan gansiklovir IV dalam terapi dan pencegahan infeksi CMV Dosis Untuk induksi diberikan peroral 2x 900 mg/hari (2 tablet 450 mg/hari) selama 21 hari, dilanjutkan dengan terpai maintenance 1x 900 mg/hari. Dosis harus dikurangi pada pasien dengan gangguan ginjal Efek samping Sama dengan gangsiklovir. Laporan efek samping lain yang terjadi dengan terapi valgansiklovir adalah sakitt kepala dan gangguan gastrointestinal
5. PENSIKLOVIR Struktur kimia pensiklovir mirip dengan gansiklovir. Metabolisme dan mekanisme kerjanya sama dengan asiklovir, namun perbedaannya, pensiklovir bukan DNA-chain terminator obligat Mekanisme kerja Pada prisnsipnya sama dengan asiklovir Resistensi Resistensi pada pensiklovir disebabkan oleh mutasi pada timidin kinase atau dengan DNA polimearase virus. Kejadian resistensi selama pemakaian klinis sangat jarang. Virus herpes yang resistens terhadap asiklovir juga resisten terhadap pensiklovir Indikasi Infeksi herpes simplex mukokutan, khususnya herpes labialis recurent (cold sores) Dosis Diberikan secara topukal dalam bentuk 1% krim. Efek samping Reaksi lokal pada tempat aplikasi, namun jarang terjadi
6. FAMSIKLOVIR
Mekanisme kerja Famsiklofir merupakan prodrug pensiklovir. Famsiklovir diubah melalui proses hirolisis pada 2 gugus asetilnya dan oksidasi pada posisi 6-, kemudian bekerja seperti pada pensiklovir. Resistensi Sama dengan pensiklovir Indikasi utama HSV-1, HSV-2, dan VZV Dosis Peroral 750 mg perhari (250 mg tablet table t setiap 8 jam, 3x sehari) dan 1500 mg/hari (500 mg setiap 8 jam) Efek samping Umumnya dapat ditolerasi degan baik, namun dapat juga menyebabkan sakiat kepala, diare dan mual. Urtikaria, ruam sering terjadi pada pasien lansia. Pernah juga terdapat laporan halusiansi dan konfusional state (kebingungan).
7. FOSKARNET Mekanisme kerja Obat ini membentuk kompleks dengan DNA polimerase virus pada tempat ikatan pirofosfat, mencegah pecahnya pirofosfat dari nukleosida trifosfat dan akan menghambat proses pemanjangan primer-template Resistensi Disebabkan oleh mutasi pada DNA polimerase vi rus.
Indikasi Retinitis CMV pada pasien AIDS, infeksi herpes mukokutan yang resisten terhadap
asiklovir (devisiensi timidin kinase virus) serta infeksi HSV dan VZV pada pasien imunocompromise DosisObat ini tersedia dalam bentuk larutan untuk pemberian IV dengan kadar 24 mg/ml dalam botol berisi 250 dan 500 ml. Efek sampimg Nefrotoksisitas dan hipokalsemia simptomatik
8. IDOKSURIDIN
Mekanisme kerja dan resistensi Mekanisme anti virus idoksuridin berlum sepenuhnya dapat d ipahami namun derivat idoksuridin yang telah mengalami fosforilasi dapat mengganggu b ebagai sistem enzim
Indikasi HSV keratitis Dosis Diberikan secara topikal dalam bentuk tetes mata (0,1%) Efek sampig Nyeri, pruritus, inflamasi atau edeme pada mata atau kelopak mata. Reaksi alergi jarang terjadi
9. TRIFLURIDIN Mekanisme kerja dan resistensi Trifluridin monofosfat menghambat timidilat sinteta sesecara irreversible dan trifudin
trifosfat merupakan penghambat kompotettif dari trimidin trifosfat yang akan bergabung ke DNA oleh DNA polymerase Indikasi HSV keratitits Dosis Tetes mata topikal (1%) Efek samping Merasa tidak nyaman saat penetesan obat dan edeme palpebra.. jarang terjadi reaksi hipersensivitas, iritasi, keratitis, punctata superfisial dan keratopati epitel
10. BRIVUDIN Mekanisme kerja Brivudin (setelah mengalami fosforilasi intraseluler) bekerja sebagai penghambat kompotititf DNA polimerase virus. Brivudin juga bekerhja sebagai substrat alternatif dan bergabung pada DNA virus, yang menyebabkan penurunan integritas dan fungsi DNA virus Indikasi Infeksi HSV-1 dan VZV,terutama herpes zozter Dosis Terapi herpes zozter 125 mg/ hari, 1x sehari
11. SIDOFOVIR Mekanisme kerja Menghambat sintesis DNA virus dengan cara memperlambat dan akhirnya menghentikan perpanjangan rantai.
Resistensi mutasi pada DNA polimerase virus. Isolat CMV yang sangat resisten terhadap gangsiklovir (mutasi pada gen UL-97 kinase dan DNA polimerase) juga resisten terhadap sidofovir Indikasi CMV retinitis pada pasien AIDS. Sidofovir juga efektif untuk terapi HSV yang resisten terhadap asiklovir, herpes genitalia rekuren, CIN-III, lesi-papiloma laring dan kutan, lesimoluskum contangiosum, infeksi adenovirus dan PML Dosis Diberikan secara intavena 5 mg/kg /minggu selama 2 minggu pertama, kemudian 5 mg/kg setiap 2 minggu
Efek samping Nefrotoksisitas merupakan efek samping terberat sidofovir intravena intravena
12. FOMIVIRSEN Mekanisme kerja Merupakan komplemen terhadap sikuens mRNA unutk un utk transkripsi awal CMV dan menghambat replikasi CMV melalui mekanisme yang sequence-specifik dan mekanisme non spesifik lainnya termasuk hambatan pengikatan virus ke sel Indikasi CMV retinitis pada pasien AIDS Dosis Obat ini tersedia dalam bentuk larutan, obat u ntuk suntikan intravitreal yang
mengandung 0,25 ml dengan kadar 6,6 mg/ml. Berikan secara suntikan intravitreal 333 µg (0,05ml) setiap 2 minggu sebanyak 2 dosis, dilanjutkan dengan 1 dosis tiiap minggu,
Efek samping Iritis terjadi pada 25% pasien, yang dapat diatasi dengan kortikosteroid topikal
ANTI VIRUS UNTUK INFLUENZA
-
1. AMANTADIN DAN RIMANTADIN Memilki mekanisme kerja yang sama. Efikasi keduanya terbatas hanya terbatas padainfluenza A saja. Mekanisme KerjaMerupakan antivirus yang bekerja pada M2 virus, suatu kanal ion transmembran yang diaktifasi oleh ph.
Resistens Mutasi pada domain transmembran protein M2 virus menyebabkan resistensi virus terhadap amantadin dan rimantadin.
Indikasi Pencegahan dan terapi awal a wal infeksi virus influenza A (amantadin juga diindikasikan untuk terapi penyakit parkinson) Dosis Amantadin dan rimantadin tersedia dalam bentuk tablet dan sirup untuk penggunaan oral Resistensi Resistensi terhadap amantadin dan rimantadin disebabkan oleh mutasi yang dapat
mengubah asam amino pada kanal M2 virus Efek samping Gastrointestinal ringan yang terganatung dosis. Efek samping SSP seperti kegelisahan, kesulitan berkonsentrasi, insomnia, dan kehilangan nafsu makan
2. INHIBITOR NEURAMINIDASE (OSEL TAMIVIR, ZANAMIVIR) Merupakan obat antivirus dengan mekanisme kerja yang sama terhadap virus influenza A dan B yang serupa
Mekanis kerja Asam N-asetil neuraminat merupakan komponen mukoprotein pa da sekresi respirasi; virus berikatan pada mukus, namun yan gmnyebabkan penetrasi virus kepermukaan sel adalah aktifitas enzim neuraminidase
Resistensi Disebabkan adanya hambatan ikatan pada obat dan hambatan aktifitas enzim neuraminidase Indikasi Terapi dan pencegahan infeksi virus influensa A dan B Dosis Zamanivir diberikan perinhalasi dengan dosis 25 mg/hari (2x5mg, setiap 12 jam) selama 5 hari. Oseltamivir diberikan peroral dengan dosis 150 mg perhari (2x75 mg kapsul, setiap 12 jam) selam 15 hari Efek samping Umumnya zamanifir dapat ditoleransi dengan baik
3. RIBAVIRIN Mekanisme kerja Ribavirin merupakan analog guanosin yan gcincin purinnya tidak lengkap
Resistensi Hingga saat ini belum ada catatan mengenai resistensi terhadap ribavirin
Spektrum aktifitas Virus DNA dan RNA khususnya orthomyxovirus (ifluensa A dan B), paramyxovirus (cacar air) dan arenavirus (lasaa, junin, dll)
Indikasi Terapi infeksi RSV pada bayi dengan risiko tingi
Dosis Peroral dalam dosis 800-1200 mg/hari untuk terap i infeksi HCV; atau dalam bentuk aerosol (larutan 20 mg/mL).
Efek samping Ribavirin aerosol dapat menyebabkan iritasi konjungtiva yan gringan, ruam yang bersifat sementara.
-
ANTI VIRUS UNTUK HBV DAN HCV
1. LAMIVUDIN
Lamivudin bekerja dengan cara menhentikan sintesis DNA, secara kompetitif menghambat polimerase virus. Lamivudin tidak hanya aktif te rhadap HBV saja namun juga terhadap varian precorelcore-promoter.
Resistensi Resistensi terhadap lamivudin disebabkan oleh mutasi pada DNA polimerase virus Farmakokinetik Biovailabilitas oral lamivuddin adalah 80% C maax tercapai dalam 0,5-1,5 jam setelah pemberian dosis. Lamivudin didistribusikan secara luas dengan Vd setara dengan volume cairan tubuh. Waktu paruh plasmanya sekitar 9 jam dan sekitar 70% dosis diekskresikan dalam bentuk utuh di urin
indikasi Infeksi HBH Dosis Peroral 100 mg perhari (dewasar);untuk anak-anak 1 mg/kg
Efek samping Obat ini umumnya dapat ditoleransikan dengan baik 2. ADEFOVIR
Mekanisme kerja dan resistensi Adefovir merupakan penghambat replikasi HBV sangat kuat yang bekerja idak hanya sebagai DNA chain terminator , namun diduga didu ga juga meningkatkan aktifitas sel NK dan menginduksi produksi interferon endogen
Spectrum aktifitas HBV, HIV dan retrovirus lain
Farmakokinetik Adefovir sulit di absorbsi, namun bentuk dipivoxil prodrugnya diabsorbsi secara cepat dan metabolisme oleh esterase di mukosa usus menjadi adefovir dengan biovailabilitas sebesar 50%. Ikatan protein plasma dapat diabaikan Vd setara degnan cairan tubuh total. Waktu paruh eliminasi setelah pemberian o ral adefovir, dipivoxil sekitar 5-7 jam. Adefovir dieliminasi dalam keadaan tidak berubah oleh ginajl melalui sekresi tubulus aktif Indikasi Infeksi HBV. Adefovir terbukti efektif dalam terapi ifeksi HBV yang resisten terhadap lamivudin Dosis Peroral dosis tinggal 10 mg/hari
Efek samping Pada umumnya adefovir 10 mg/hari dapat ditoleransi dengan baik
3. ENTEKAVIR Mekanisme kerja dan resistensi Entekavir menalami fosforilasi menjadi bentuk trifosfat yang aktif, yang berperan sebagai kompetitor substrat natural(deoksiguanosin trifosfat) serta menghambat HBV polimerase.
Spectrum aktifitas Entekavir aktif terhadap CMV, HSV1 dan 2 serta HBV
Farmakokinetik Entekavir diabsorbsi baik peroral,Cmax tercapai antara 0,5-1,5 jam setelah pemberian, tergantung dosis. Entekavir dimetabolisme dalam jumlah kecil; dan merupakan substrat sistem sitokrom.T 1/2nya pada pasien dengan fungsi ginjal normal adalah 77-149 jam. Entekavir dieliminasi terutama lewat filtrasi glomerulus dan sekresi tubuh. Tidak perlu dilakukan penyesuaian dosis pada pasien dengan penyakit hati sedang hingga perut Indikasi Infeksi HBV Dosis Peroral 0,5 mg/hari dalam keadaan perut kosong Efek samping Efek samping yang sering terjadi dalam studi klinis entekacir adalah sakit kepala, infeksi saluran nadaas ata, batuk, pusing, nyeri abdomen atas dan mual
4. INTERVERON Mekanisme kerja Virus dapat dihambat oleh interferon pada beberapa tahap, dan tahapan hambatannya berbeda pada tiap virus. Namun, bebrapa virus dapat juga melawan efek interveron dengan cara menghambat kerja protein tertentu yang diinduksi oleh interferon. Salah satunya adalah resistensi hepatitis C virus terhadap interferon yang disebabkan oleh hambatan aktifitas protein kinase oleh HCV
Farmakokinetik Setelah pemberian intravena, konsentrasi plasma puncak dicapai dalam 30 menit. Setelah 4 hinggga 8 jam setelah infus, interferon tidak lagi terdeteksi dalam p lasma karena mengalami klirens renal yang cepat. Setelah terapi interferon dihentikan, interferon akan dieliminasi dari tubuh dalam waktu 18-36 jam. Indikasi Infeksi kronik HBV, infeksi kronik HCV, sarkoma, kaposi pada pasien HIV, beberapa tipe malignansi dan multiple sclerosis Dosis Iinfeksi HBV Infeksi HCV Efek samping efek samping yang paling umum timbul adalah symptoms, fatigue, leukopenia dan depresi
5. ANTIRETROVIRUS
- NUCLEOSIDA REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBATOR 1. ZIDOVUDIN
Mekanisme kerja Target zidovidin adalah enzim reverse transcriptase (RT) HIV zidovudine bekerja dengan cara menghambat enzim reverse transcrip-tase virus, setelah gugus azidotimidin (AZT) pada zidovudine mengalami fosforilasi. Dan akan men ghambat reaksi reverse transcriptase
Resistensi Disebabkan oleh mutasi pada enzim reverse trancriptase. Terdapat laporan resistensi silang dengan analognukleosida lainnya Spektrum aktifitas HIV (tipe1 dan2) Indikasi Infeksi HIV Dosis Zidovudin tersedia dalam bentuk kapsul 100 mg, tablet 300 mg dan sirup 5 mg/5 mL. Dosis peroral 600 mg perhari
Efek samping Anemia, neutropenia, sakit kepala, mual
2. DIDANOSIN
Mekanisme kerja Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA virus Resistensi Disebabkan oleh mutasi pada reserve trancriptase
Spektrum aktifitas HIV (tipe 1 dan 2)
Indikasi Infeksi HIV, terutama infeksi HIV tingkat lanjut Dosis Tablet dan kapsul salut enterik. Peroral 400 mg perhari dalam dosis tunggal atau terbagi Efek samping Diare, pankreatiitis, neuropati perifer 3. ZALSITABIN
Mekanisme kerja Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA virus Resistensi Disebabkan oleh mutasi pada reserve trancriptase. Dilaporkan ad a resistensi silang dengan lamivudin Spektrum aktifitas HIV (tipe 1 dan 2) Indikasi Infeksi HIV, terutama infeksi HIV tingkat lanjut yang tidak responsif terhadap zidovudin Dosis Diberikan peroral 2.25 mg perhari (satu tablet 0,75 mg setiap 8 jam)
Efek samping Pankreatiitis, Neuropati perifer, stomatitis
4. STAVUDIN
Mekanisme kerja Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA
Resistensi Virusdisebabkan oleh mutasi pada RT kodon 75 dan kodon 50
Spektrum aktifitas HIV (tipe 1 dan 2)
Indikasi Infeksi HIV, terutama infeksi HIV tingkat lanjut, dikombinasikan dengan anti HIV lainnya
Dosis Peroral 80 mg perhari (satu kapsul 40 mg setiap 12 jam)
Efek samping Neuropati perifer, sakit kepala, mual dan ruam
5. LAMIVUDIN Mekanisme kerja Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA
Resistensi Disebabkan oleh mutasi pada RT kodon 184
Spektrum aktifitas HIV (tipe 1 dan 2) dan HBV Indikasi Infeksi HIV dan HBV Dosis Peroral 300 mg/hari (satu tablet 150 mg dua kali sehari. untuk terapi HIV, lamivudin dapat dikombinasikan dengan zidovudin atau dengan zidovudin dan abakavir Efek samping Asidosis laktat dan hepatomegali dengan steatosis. Efek samping la in adalah sakit kepala dan mual
6. EMTRISITABIN
Mekanisme kerja Obat ini diubah ke bentuk bentu k trifosfat oleh enzim seluler. Mekanisme kerja selanjutnya sama dengan lamivudin
Resistensi Terdapat laporan resistensi silang antara lamivudin dan emtrisitabin Indikasi Infeksi HIV dan HBV Dosis Peroral sekali sehari 200 mg kapsul Efek samping Nyeri abdomen dengan rasa keram, diare, kelemahan otot, sakit kepala, lipodistrofi, mual, rinitis, prutiyis dan ruam 7. ABAKAVIR
Mekanisme kerja Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA Resistensi Disebabkan oleh mutasi pada RT kodon 184, 65, 74, dan 115 Spektrum aktifitas HIV (tipe 1 dan 2) Indikasi Infeksi HIV Dosis Peroral 600 mg perhari (2 tablet 300 mg) Efek samping Mual muntah, diare, reaksi hipersensitif gangguan gastrointestinal
- NUCLEOTIDE
REVERSE
TRACRIPTASE
INHIBATOR INHIBATOR
(NtRTI)
TENOFOVIR DISOPROKSIL Obat ini digunakan dalam kombinasi dengan obat antiretrovirus lainnya Mekanisme kerja Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA
Resistensi Disebabkan oleh mutasi pada RT kodon 65
Spektrum aktifitas Hiv (tipe 1 dan 2) serta berbagai b erbagai retrovirus lainnya dan HBU
Indikasi Infeksi HIV dengan efafirenz; tidak boleh dikombinasikan dengan lamivudin dan abakavir Sediaan dan Dosis Peroral sekali sehari 300 mg tablet Efek samping Mual, muntah, flatulens, diare
- NON-NUCLEOSIDA REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBATOR (NHRTI) 1. NEVIRAPIN Mekanisme kerja Bekerja pada situs alosetrik tempat ikatan non-substrat HIV-1 RT
Resistensi Disebabkan oleh mutasi pada RT Spektrum aktifitas HIV tipe 1
Indikasi Infeksi HIV-1 dalam kombinasi dengan anti HIV lainnya, terutama NRTI Dosis Peroral 200 mg perhari selama 14 hari pertama (satu tablet 200 mg per hari), kemudian 400 mg per hari (dua kali 200 mg tablet) Efek samping Ruam, demam, fatigue, sakit kepala, somnolens, mual dan penongkatan enzim hati
2. DELAVIRDIN
Mekanisme kerja Sama dengan nevirapim
Resistensi Disebabkan oleh mutasi pada RT. Tidak ada resistensi silang dengan nevirapin dan efavirenz
Spektrum aktifitas HIV tipe 1
Indikasi Indikasi HIV-1, dikombinasi dengan anti HIV lainn ya, terutama NRTI Dosis Peroral 1200 mg perhari (2 tablet 200 20 0 mg 3 kali sehari) obat ini juga tersedia dalam bentuk tablet 100 mg Efek samping Ruam, peningkatan tes fungsi hari
3. AFAVIRENZ Mekanisme kerja Sama dengan nevirapin Resistensi Resistensi terhadap efavirens disebabkan oleh mutasi pada RT kodon 100,179, dan 181 Spektrum aktifitas HIV tipe 1
Indikasi Infeksi HIV-1 dalam kombinasi dengan anti HIV lainnya, terutama NRTI dan NtRTI
Dosis peroral 600 mg perhari (sekali sehari tablet 600 mg, sebaliknya sebelum tidur untuk mengurangi efek samping SSPnya
Efek samping Sakit kepala, pusing, mimpi buruk, sulit berkonsentrasi dan ruam
PROTEASE INHIBATOR (PI)
-
1. SAKUINAVER Mekanisme kerja Sakuinavir bekerja pada tahap transisi, merupakan HIV protease peptidomimetic inhibator Resistensi Disebabkan oleh mutasi pada enzim protease terjadi resistensi silang dengan PI lainya
Spektrum aktifitas HIV (tipe 1 dan 2) Indikasi Infeksi HIV dalam kombinasi dengan anti HIV lain
Dosis Peroral 3600 mg perhari atau 1800 mg per hari sama dengan makanan atau sampai dengan dua setelah makan lengkap
Efek samping Diare, mual, nyeri abdomen 2. RITONAVIR
Mekanisme kerja Sama dengan sakuinaver Resistensi Disebabkan oleh mutsi awal pada protease kodon B2 Spektrum aktifitas HIV (tipe 1 dan 2) Indikasi Infeksi HIV, dalam kombinasi dengan anti HIV lainya Dosis Peroral 1200 mg perhari (6 kapsul 100 mg, dua kali sehari bersama dengan makanan
Efek samping Mual, muntah, diare 3. IDINAVIR Mekanisme kerja Sama dengan sakuinavir
Spektrum aktifitas HIV (tipe1 dan 2)
Indikasi Infeksi HIV, dalam kombinasi dengan anti HIV lainnya seperti NRTI Dosis Peroral 2400 mg perhari, obat ini tersedia dalam kapsul 100, 200, 333, dan 400 mg
Efek samping Mual, batu ginjal
4. NELFINAVIR
Mekanisme kerja Sama dengan sakuinavir
Resistensi Disebabkan terutam oleh mutasi pada protease kodon 30
Spektrum aktifitas HIV (tipe 1 dan 2)
Indikasi Infeksi HIV
Dosis Peroral 2250 mg/hari bersama dengan makanan
Efek samping Diare, mual, muntah 5. AMPRENAVIR
Mekanisme kerja Sama dengan sakuinavir Resistensi Disebabkan oleh mutasi pada protease kodon 50 Spektrum aktifitas HIV (tipe 1 dan 2) Indikasi Infeksi HIV
Dosis Peroral 2400 mg/hari (8 kapsul 1500 mg 2kali sehari diberikan bersama atau tanpa tanp a makanan, tapi tidak boleh bersama dengan makanan
Efek samping Mual, diare, ruam, peri oral/oral 6. LOPINAVIR Mekanisme kerja Sama dengan sakuinavir
Resistensi Belum diketahui hingga saat ini Spektrum aktifitas HIV (tipe 1 dan 2)
Indikasi Infeksi HIV Dosis Peroral 1000 mg perhari (3 kapsul 166,6 mg 2 kali sehari) diberikan bersamaan dengan makanan Efek samping Mual, muntah, peningkatan kadar kolesterol dan trigliserida, penigkatan y-GT
7. ATAZANAVIR Mekanisme kerja Sama dengan sakuinavir
Spektrum aktifitas HIV (tipe 1 dan 2)
Indikasi Infeksi HIV
Dosis Peroral 400 mg/hari bersama dengan makanan
Efek samping Hiperbilirubinnemia, mual, perubahan EKG (jarang)
VIRAL ENTRY INHIBATOR
-
Enfurvirtid merupakan obat pertama yang masuk ke dala golongan viral entry inhibator. Obat golongan ini bekerja dengan cara menghambat fusi virus ke sel. Selain enfuvirtid; bisiklam saat ini sedang berada dalam studi klinis. Obat ini bekerja dengan cara menghambat masukkan HIV ke sel melalui reseptor CXCR4
1. ENFUVIRTID Mekanisme kerja Efuvirtid menghambat masuknya HIV-1 ke dalam sel dengan cara menghambat fusi virus ke membran sel
Resistensi Perubahan genotip pada gp41 asam amino 36-45 menyebabkan resistensi terhadap enfuvirtid
ANTIKANKER
-
Jenis Obat Anti Kanker Dan Kemoterapi Kanker
-
Golongan Alkilator
Jenis-jenis obat yang termasuk dalam golongan alkilator yaitu : 1. Siklofosfamid Sediaan : Siklofosfamid tersedia dalam bentuk kristal 100, 200, 500 mg dan 1,2 gram untuk suntikan, dan tablet 25 dan 50 gram untuk pemberian per oral.
Indikasi : Leukemia limfositik Kronik, Penyakit Hodgkin, Limfoma non Hodgkin, Mieloma multiple, Neuro Blastoma, Tumor Payudara, ovarium, paru, Cerviks, Testis, Jaringan Lunak atau tumor Wilm. Mekanisme kerja : Siklofosfamid merupakan pro drug yang dalam tubuh mengalami konversi
oleh
enzim
sitokrom
P-450
menjadi
4-hidroksisiklofosfamid
dan
aldofosfamid yang merupakan obat aktif. Aldofosfamid selanjutnya mengalami perubahan non enzimatik menjadi fosforamid dan akrolein. Efek siklofosfamid dipengaruhi oleh penghambat atau perangsang enzim metabolismenya. Sebaliknya, siklofosfamid sendiri merupakan perangsang enzim mikrosom, sehingga dapat mempengaruhi aktivitas obat lain. 2. Klorambusil Sediaan : Klorambusil tersedia sebagai tablet 2 mg. Untuk leukemia limfositik kronik, limfoma hodgkin dan non-hodgkin diberikan 1-3 mg/m2/hari sebgai dosis tunggal (pada penyakit hodgkin mungkin diperlukan dosis 0,2 mg/kg berat badan, sedangkan pada limfoma lain cukup 0,1 mg/kg berat badan). Indikasi : Leukimia limfositik Kronik, Penyakit Hodgkin, dan limfoma non Hodgkin, Makroglonbulinemia primer. Mekanisme kerja : Klorambusil (Leukeran) merupakan mustar nitrogen yang kerjanya paling lambat dan paling tidak toksik. Obat ini berguna untuk pengobatan paliatif leukemia limfositik kronik dn penyakin hodgkin (stadium III dan IV), limfoma non-hodgkin, mieloma multipel makroglobulinemia primer (Waldenstrom), dan dalam kombinasi dengan metotreksat atau daktinomisin pada karsinoma testis dan ovarium. 3. Prokarbazin
Sediaan : Prokarbazin kapsul berisi 50 mg zat aktif. Dosis oral pada orang dewasa : 100 mg/m2 sehari sebagai dosis tunggal atau terbagi selama minggu pertama, diikuti pemberian 150-200 mg/m2 sehari selama 3 minggu berikutnya, kemudian dikurangi menjadi 100 mg/m2 sehari sampai hitung leukosit dibawah 4000/m2 atau respons maksimal dicapai. Dosis harus dikurangi pada pasien dengan gangguan hati, ginjal dan sumsum tulang. Indikasi : Limfoma Hodgkin. Mekanisme kerja : Mekanisme kerja belum diketahui, diduga berdasarkan alkilasis asam nukleat. Prokarbazin bersifat non spesifik terhadap siklus sel. Indikasi primernya ialah untuk pengobatan penyakit hodgkin stadium IIIB dan IV, terutama dalam kombinasi dengan mekloretamin, vinkristin dan prednison (regimen MOPP). 4. Karboplatin Sediaan : Serbuk injeksi 50 mg, 150 mg, 450 mg. Indikasi : Kanker ovarium lanjut. Mekanisme kerja : Mekanisme pasti masih belum diketahui dengan jelas, namun diperkirakan sama dengan agen alkilasi. Obat ini membunuh sel pada semua tingkat siklus, menghambat biosintesis DNA dan mengikat DNA melalui ikatan silang antar untai. Titik ikat utama adalah N7 guanin, namun juga terjadi interaksi kovalen dengan adenin dan sitosin.
-
Golongan Antimetabolit
Jenis-jenis obat yang termasuk dalam golongan an timetabolit yaitu : 1. 5-fluorourasil (5-FU)
Sediaan : Obat ini tersedia sebagai larutan 50 mg/mL dalam ampul 10 mL untuk IV. Indikasi : Kanker payudara, kolon, esofagus, leher dan kepala, Leukimia limfositik dan mielositik akut, Limfoma non-Hodgkin. Target enzim untuk 5-FU ini adalah timidilat sintetase. Perbedaan respon ini berkaitan erat dengan adanya polimorfisme gen yang bertanggungjawab terhadap ekspresi enzim timidilat sintetase (TS). Enzim ini sangat penting dalam sintesis DNA yaitu merubah deoksiuridilat menjadi deoksitimidilat. Diketahui bahwa sekuen promoter dari gen timidilat sintetase bervariasi pada setiap individu. Ekspresi yang rendah dari mRNA TS berhubungan dengan meningkatnya kemungkinan sembuh dari penderita kanker yang diobati dengan 5-FU.
2. Gemsitabin Sediaan : Obat ini tersedia dalam bentuk larutan infus 1-1,2 g/m2. Indikasi : Kanker paru, pankreas dan ovarium. Mekanisme kerja : Sebelum menjadi bahan aktif, gemsitabin mengalami fosforilasi oleh enzim deoksisitidin kinase dan kemudian oleh nukleosida kinase menjadi nukleotida di- dan trifosfat yang dapat menghambat sintesis DNA. Gemsitabin difosfat dapat menghambat ribonukleotida reduktase sehingga menurunkan kadar deoksiribonukleotida trifosfat yang penting untuk sintesis DNA.
3. 6-Merkaptopurin Sediaan : Obat ini tersedia dalam bentuk tablet 50 mg.
Indikasi : Leukimia limfositik akut dan kronik, leukemia mieloblastik akut dan kronik, kariokarsinoma. Mekanisme kerja : Merkaptopurin dimetabolisme oleh hipoxantin-guanin fosforibosil transferase
(HGPRT)
menjadi
bentuk
nukleotida
(asam-6-tioinosinat)
yang
menghambat enzim interkonversi nukleotida purin. Sejumlah asam tioguanilat dan 6metilmerkaptopurin ribotida (MMPR) juga dibentuk dari 6-merkaptopurin. Metabolit ini juga membantu kerja merkaptopurin. Metabolisme asam nukleat purin menghambat proliferasi sel limfoid pada stimulasi antigenik.
4. Methotrexat Sediaan : Tablet 2,5 mg, vial 5 mg/2ml, vial 50 mg/2ml, ampul 5 mg/ml, vial 50 mg/5ml. Indikasi : Leukimia limfositik akut, kariokarsinoma, kanker payudara, leher dan kepala, paru, buli-buli, Sarkoma osteogenik. Mekanisme kerja : Metotreksat adalah antimetabolit folat yang menginhibisi sintesis DNA.
Metotreksat
berikatan
dengan
dihidrofolat
reduktase,
menghambat
pembentukan reduksi folat dan timidilat sintetase, menghasilkan inhibisi purin dan sintesis asam timidilat. Metotreksat bersifat spesifik untuk fase S pada siklus sel. Mekanisme kerja metotreksat dalam artritis tidak diketahui, tapi mungkin mempengaruhi fungsi imun. Dalam psoriasis, metotreksat diduga mempunyai kerja mempercepat proliferasi sel epitel kulit. 5. Sitarabin Sediaan : Vial 100 mg/ml, dan Vial 1 g/10 ml.
Indikasi : Termasuk zat paling aktif untuk leukemia, juga untuk limphoma, leukemia meningeal, dan limphoma meningeal. Sedikit digunakan untuk tumor solid. Mekanisme kerja : Inhibisi DNA sintesis. Sitosin memasuki sel melalui proses carrier dan harus mengalami perubahan menjadi senyawa aktifnya : arasitidin trifosfat. Sitosin adalah analog purin dan bergabung ke dalam DNA, sehingga cara kerja utamanya adalah inhibisi DNA polimerase yang mengakibatkan penurunan sintesis dan perbaikan DNA. Tingkat toksisitasnya mempunyai korelasi linear dengan masuknya sitosin ke dalam DNA, bergabungnya DNA dengan sitosin berpengaruh terhadap aktivitas obat dan toksisitasnya.
-
Golongan Produk Alamiah
Jenis-jenis obat yang termasuk dalam golongan Produk Alamiah yaitu : 1. Vinkristin (VCR) Sediaan : Tersedia dalam bentuk vial berisi larutan 1, 2, dan 5 mL yang mengandung 1 mg/mL zat aktif untuk penggunaan IV. Indikasi : Leukimia limfositik akut, neuroblastoma, tumor Wilms, Rabdomiosarkoma, limfoma Hodgkin dan non-Hodgkin. Mekanisme kerja : Berikatan dengan tubulin dan inhibisi formasi mikrotubula, menahan sel pada fase metafase dengan mengganggu spindel mitotik, spesifik untuk fase M dan S. Vinblastin juga mempengaruhi asam nukleat dan sintesis protein dengan memblok asam glutamat dan penggunaannya. 2. Vinblastin (VLB) Sediaan : Tersedia dalam bentuk vial 10 mg/10 ml. Indikasi : Penyakit Hodgkin, limfosarkoma, kariokarsinoma dan tumor payudara.
Mekanisme kerja : Vinblastin berikatan pada tubulin dan menghambat formasi mikrotubula, kemudian menahan sel pada fase metafase dengan cara mengganggu spindel mitotik, spesifik untuk fase M dan S. Vinblastin juga mempengaruhi asam nukleat dan sintesis protein dengan memblok asam glutamat dan penggunaannya.
3. Paklitaksel Sediaan : Anzatax (vial), Ebetaxel (vial), Paxus kalbe farma (vial) Indikasi : Kanker ovarium, payudara, paru, buli-buli, leher dan kepala. Mekanisme kerja : Obat ini berfungsi sebagai racun spindel dengan cara berikatan dengan mikrotubulus yang menyebabkan polimerisasi tubulin. Efek ini menyebabkan terhentinya proses mitosis dan pembelahan sel kanker.
4. Etoposid Sediaan : Tersedia dalam bentuk kapsul dan larutan injeksi. Indikasi : Kanker testis, paru, payudara, limfoma Hodgkin dan non-Hodgkin, leukimia mielositik akut, sarkoma kaposi. Mekanisme kerja : Etoposid bekerja untuk menunda transit sel melalui fase S dan menahan sel pada fase S lambat atau fase G2 awal. Obat mungkin menginhibisi transport mitokrondia pada level NADH dehidrogenase atau menginhibisi uptake nukleosida ke sel Hella. Etoposid merupakan inhibitor topoisomerase II dan menyebabkan rusaknya strand DNA. 5. Irinotekan, Topotekan Indikasi : Karsinoma ovarium, karsinoma paru sel kecil, karsinoma kolon.
Mekanisme kerja : Irinotekan merupakan bahan alami yang berasal dari tanaman Camptotheca acuminata yang bekerja menghambat topoisomerase I, enzim yang bertanggung jawab dalam proses pemotongan dan penyambungan kembali rantai tunggal DNA. Hambatan enzim ini menyebabkan kerusakan DNA. 6. Daktinomisin ( AktinimisinD) Sediaan : Tersedia dalam bentuk Injeksi, bubuk untuk rekonstitusi : 0,5 mg (mengandung manitol 20 mg). Indikasi : Kariokarsinoma, tumor Wilms, testis, rabdomiosarkoma, sarkoma Kaposi. Mekanisme kerja : Terikat pada posisi guanin pada DNA, mengalami interkalasi antara pasang basa guanin dan sitosin sehingga menginhibisi sintesis DNA dan RNA serta protein. 7. Antrasiklin : Daunorubisin, Doksorubisin, Mitramisin Sediaan : Daunorubisin tersedia dalam bentuk 20 mg daunorubisin hidroklorida dengan mannitol 100 mg. 2 mg/mL (50 mg) daunorubisin dengan 10 : 5 : 1 rasio molar distearofosfatidilkolin : kolesterol : daunorubisin.Doksorubisin tersedia dalam bentuk vial 10 mg dan 50 mg. Indikasi : Leukimia limfositik dan mielositik akut sarkoma jaringan lunak, sarkoma ostiogenik, limfoma Hodgkin dan non-Hodgkin, leukemia akut, karsinoma payudara, genitourinaria, tiroid, paru, lambung, neuroblastoma dan sarkoma lain pada anakanak. Mekanisme kerja : Interkalasi dengan DNA, mempengaruhi transkripsi dan replikasi secara langsung. Selain itu, obat ini juga mampu membentuk kompleks tripartit dengan topoisomerase II dan DNA.
-
Golongan Hormon dan Antagonis
Jenis-jenis obat yang termasuk dalam golongan Hormon dan Antagonis yaitu : 1. Prednison Sediaan : Obat tersedia dalam bentuk tablet 5 mg dan kaptab 5 mg. Indikasi : Leukemia limfositik akut dan kronik, limfoma Hodgkin dan non-Hodgkin, tumor payudara. Mekanisme kerja : Sebagai glukokortikoid, bersifat menekan sistem imun, anti radang. 2. Medroksiprogesteron asetat Sediaan : Obat ini tersedia dalam bentuk tablet 5 mg, 10 mg, 100 mg. Indikasi : Tumor endometrium. Mekanisme kerja : Mencegah sekresi gonadotropin pituitari yang akan menghambat maturasi follicular yang menyebabkan penebalan endometrial. 3. Etinil estradiol Sediaan : Obat ini tersedia dalam bentuk tablet 0,02 mg, 0,03 mg, 0,05 mg dan 0,5 mg. Indikasi : Gejala vasomotor sedang atau parah yang dihubungkan dengan menopause (Tidak ada bukti bahwa estrogen efektif mengatasi gejala kecemasan atau depresi yang mungkin terjadi selama atau sebelum menopause, oleh sebab itu tidak boleh diberikan untuk indikasi tersebut). Hipogonadism pada wanita. Terapi paliatif karsinoma prostat yang tak dapat dioperasi, pada tahap lanjut terapi paliatif kanker payudara yang tak dapat dioperasi, hanya dilakukan dengan pertimbangan khusus : misalnya pada wanita yang sudah lebih 5 tahun postmenopause dengan penyakit yang makin parah dan resisten terhadap radiasi.
4. Tamoksifen Sediaan : Tamoksifen tersedia dalam bentuk tablet 10 mg dan 20 mg. Indikasi : Tumor payudara. Mekanisme kerja : Berikatan secara kompetitif dengan reseptor estrogen pada tumor atau target lain, membentuk kompleks nuklear yang menurunkan sintesis DNA dan menghambat efek estrogen, agen nonstreroidal dengan sifat antiestrogenik yang berkompetisi dengan estrogen untuk berikatan di bagian aktif pada payudara dan jaringan lain, sel terakumulasi terakumu lasi pada fase Go dan G1. Sehingga Sehin gga tamoksifen lebih sifat sitostatik daripada sitosidal. 5. Testosteron propionate Sediaan : Obat ini tersedia dalam bentuk kapsul, injeksi, topikal, mucoadhesive, pellet, dan transdermal. Indikasi : Tumor payudara. Mekanisme kerja : Androgen endogen bertanggung jawab terhadap pertumbuhan dan perkembangan organ seks pria dan mempertahankan karakteristik seks sekunder pada pria yang mengalami defisiensi androgen. a. Daya Bunuh atau Daya Kerjanya Dalam Zat Bakterisid dan Zat Bakteriostatis Obat jenis ini dapat dikelompokan menjadi : a) Bakterisid Antibiotika yang bakterisid secara aktif membasmi kuman. Obatobatan yang termasuk dalam golongan ini adalah penisilin, sefalosporin, aminoglikosida (dosis besar), kotrimoksazol , polipeptida, rifampisin, isoniazid dll.
b) Bakteriostatik Antibiotika bakteriostatik bekerja dengan mencegah atau menghambat pertumbuhan kuman, tetapi tidak membunuhnya, sehingga pembasmian kuman sangat tergantung pada daya tahan tubuh. Obat-obatan yang termasuk dalam
golongan
eritromisin,
ini
adalah
trimetropim,
sulfonamida,
linkomisin,
tetrasiklin,
makrolida,
kloramfenikol,
klindamisin,
asam
paraaminosalisilat, dll. Manfaat dari pembagian ini dalam pemilihan antibiotika mungkin hanya terbatas, yakni pada kasus pembawa kuman (carrier), pada pasien pasien dengan d engan kondisi yang sangat lemah (debilitated) atau pada kasus-kasus dengan depresi imunologik tidak boleh memakai antibiotika bakteriostatik, tetapi harus bakterisid. b. Berdasarkan Spektrum Kerja Antibiotik yaitu Luas Aktivitas. Penggolongan obat ini berarti aktif terhadap banyak atau sedikit jenis mikroba. Dapat dibedakan menjadi antibiotik dengan aktivitas sempit dan luas. Spektrum luas (aktivitas luas) : antibiotik yang bersifat aktif bekerja
terhadap banyak jenis mikroba yaitu bakteri gram positif dan gram negative. Contoh antibiotik dalam kelompok ini adalah sulfonamid, ampisilin, sefalosforin, kloramfenikol, tetrasiklin, dan rifampisin. Spektrum sempit (aktivitas sempit) : antibiotik yang bersifat aktif
bekerja hanya terhadap beberapa jenis mikroba saja, bakteri gram positif atau gram negatif saja. Contohnya eritromisin, klindamisin, kanamisin, hanya bekerja terhadap mikroba gram-positif. Sedangkan streptomisin, gentamisin, hanya bekerja terhadap kuman gram-negatif.
c. Berdasarkan Cara Kerjanya Antibiotika golongan ini dibedakan berdasarkan sasaran kerja senyawa tersebut dan susunan kimiawinya. Ada enam kelompok antibiotika dilihat dari target atau sasaran kerjanya. Inhibitor sintesis atau mengaktivasi enzim yang merusak dinding sel
bakteri sehingga menghilangkan kemampuan berkembang biak dan sering kali terjadi lisis, mencakup golongan Penicsillin, Polipeptida, sikloserin,
basitrasin,
vankomisin
dan
Sefalosporin,
misalnya
ampisillin, penisillin G; Inhibitor transkripsi dan replikasi, mencakup golongan Quinolone,
misalnya rifampicin, actinomycin D, nalidixic acid; Inhibitor sintesis protein, yang mengganggu fungsi ribosom bakteri,
menyebabkan inhibisi sintesis protein secara reversibel, mencakup banyak
jenis
Aminoglycoside,
antibiotik,
terutama
dari
dan
Tetracycline,
golongan misalnya
Macrolide, gentamycin,
chloramphenicol, kanamycin, streptomycin, oxytetracycline. Inhibitor fungsi membran sel, mempengaruhi permeabilitas sehingga
menimbulkan kehilangan senyawa intraselular. misalnya ionomycin, valinomycin dan polimiksin Inhibitor fungsi sel lainnya, misalnya difiksasi pada subunit ribosom
30 S menyebabkan timbunan kompleks pemula sintesis protein, salah membaca kode mRNA, produksi polipeptida abnormal. Contoh aminoglikosida,
golongan
sulfa
atau
sulfonamida,
misalnya
oligomycin, tunicamycin; dan Antimetabolit yang mengganggu metabolisme asam nukleat. Contoh
rifampin (inhibisi RNA polimerase yang dependen DNA),azaserine.
Pembagian ini walaupun secara rinci menunjukkan tempat kerja dan mekanismenya terhadap kuman, namun kiranya kurang memberikan manfaat atau membantu praktisi dalam memutuskan pemilihan obat dalam klinik. Masing-masing cara
klasifikasi
mempunyai
kekurangan
maupun
kelebihan,
tergantung
kepentingannya. d. Berdasarkan Penyakitnya 1) Golongan Penisilin Deskripsi : Penisilin dihasilkan oleh fungi Penicillinum chrysognum. Memiliki cincin b-laktam yang diinaktifkan oleh enzim b-laktamase bakteri. Aktif terutama pada bakteri gram (+) dan beberapa gram (-). Mekanisme kerja obat : Penisilin menghambat pembentukan Mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba. Terhadap mikroba yang sensitif, Penisilin akan menghasilkan efek bakterisid (membunuh kuman) pada mikroba yang sedang aktif membelah. Mikroba dalam keadaan metabolik tidak aktif (tidak membelah) praktis tidak dipengaruhi oleh Penisilin, kalaupun ada pengaruhnya hanya bakteriostatik (menghambat perkembangan). Contoh : Amoksisilin
Nama dagang : Ammoxillin, Amosine Indikasi : infeksi pada saluran napas, saluran genito-urinaria, Gonnorrhoea Kontra indikasi : hipersensitif terhadap Penisilin, gangguan ginjal, leukimia limfatik. Efek samping : gangguan ginjal, reaksi hipersensitif
Dosis : dewasa 250-500 mg 3 x sehari, anak-anak (7-12 th) 10 ml sirop 125 mg/ 5ml Ampisilin
Nama dagang : Ambiopi, Ampisilin Indikasi : ISK, saluran pernapasan dan pencernaan Kontra indikasi : hipersensitif Efek samping : mual, muntah, diare,hipersensitif Dosis: 250-500 mg 4 x sehari selama 5-10 hari e. Golongan Sefalosporin Deskripsi
:
Sefalosporin
termasuk
golongan
antibiotika
Betalaktam.
Sefalosporin aktif terhadap kuman gram positif maupun garam negatif, tetapi spektrum masing-masing derivat bervariasi. Dihasilkan oleh jamur Cephalosporium acremonium. Mekanisme kerja : Seperti antibiotik Betalaktam lain, mekanisme kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis dinding sel mikroba. Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel. Obat golongan ini berkaitan dengan penisilin dan digunakan untuk mengobati infeksi saluran pencernaan bagian atas (hidung dan tenggorokan) seperti sakit tenggorokan, pneumonia, infeksi telinga, kulit dan jaringan lunak, tulang, dan saluran kemih (kandung kemih dan ginjal). Contoh : Sefadroksil
Nama dagang : Biodroxil
Indikasi : Infeksi saluran nafas, kulit dan jaringan, tulang dan jaringan artikulasi Kontra indikasi : Hipersensitif Efek samping : gejala ruam kulit Dosis : dewasa 1-2 g per hari terbagoi menjadi 2 dosis. Pengobatan dilakukan selama 2-3 hari setelah gejala hilang. Sefoperazon
Nama dagang : Biofotik, Cefobid Indikasi : Infeksi saluran napas , saluran kemih, meningitis. Kontra indikasi : Hipersensitif Efek samping : ruam makulopapula, urtikaria. Dosis : dewasa 2-4 g per hari dalam dosis terbagi setiap 12 jam. f. Sefotaksim Nama dagang : Biocef, Cefoxal Indikasi : Infeksi bakteri pada saluran napas bawah, saluran cerna, tulang, dan sendi. Kontra indikasi : Hipersensitif Efek samping : diare, nyeri abdomen, ruam kulit Dosis : dewasa 1 g setiap 12 jam. g. Golongan Tetracycline
Deskripsi : Diperoleh dari Streptomyces aureofaciens & Streptomyces rimosus. Khasiatnya bersifat bakteriostatik , pada pemberian iv dapat dicapai kadar plasma yang bersifat bakterisid lemah. Mekanisme kerja : Mengganggu sintesis protein kuman Spektrum kerjanya luas kecuali terhadap Psudomonas & Proteus. Juga aktif terhadap Chlamydia trachomatis (penyebab penyakit mata), leptospirae, beberapa protozoa. Contoh : Tetrasiklin Nama dagang : Bimatra, Tetrasanbe Indikasi : Infeksi bakteri positif dan negatif, infeksi ricketssia Kontra indikasi : gangguan ginjal Efek samping : gangguan saluran cerna, anoreksia, dermatitis, urtikaria,
anafilaksis Dosis : Dewasa 500 mg 4 x sehari, anak : 25-50 mg /kg/BB /hari terbagi
menjadi 4 dosis
Doksisiklin
Nama dagang : Doxin, Doxicor Indikasi : infeksi saluran nafas,saluran pencernaan, saluran individu, saaluran kemih dan kelamin Kontra indikasi : kerusakan hati, diskrasia darah, hipersensitifitas Efek samping : gangguan saluran pencernaan, kerusakan hati. Dosis: Dewasa hari I 200 mg, dilanjutkan dengan 100 mg 1 x sehari pada hari berikutnya.
i.
Golongan Kloramfenikol Mekanisme kerja : Kloramfenikol bekerja dengan jalan menghambat sintesis
protein kuman. Yang dihambat adalah enzim peptidil transferase yang berperan sebagai katalisator untuk membentuk ikatan-ikatan peptida pada proses sintesis protein kuman. Efek toksis Kloramfenikol pada sel mamalia terutama terlihat pada sistem hemopoetik/darah dan diduga berhubungan dengan mekanisme kerja Kloramfenikol. Indikasi : Bersifat bakteriostatik terhadap Enterobacter & S. aureus berdasarkan perintangan sintesis polipeptida kuman. Bersifat bakterisid terhadap S. pneumoniae, N. meningitidis & H. influenza. Obat golongan ini digunakan untuk mengobati infeksi yang berbahaya yang tidak efektif bila diobati dengan antibiotic yang kurang efektif. Penggunaannya secara oral, sejak thn 1970-an dilarang di negara barat karena menyebabkan anemia aplastis. Sehingga hanya dianjurkan pada infeksi tifus (salmonella typhi) dan meningitis (khusus akibat H. influenzae). Juga digunakan sebagai salep 3% tetes/salep mata 0,25-1%. Contoh :
-
Kloramfenikol, Turunannya yaitu tiamfenikol.
- Nama Dagang : Colme, Anicol, Biothicol. -
Kontra indikasi : hipersensitif, penderita gangguan fungsi hati dan ginjal.
-
Dosis : Dewasa Dewasa 4 x sehari 250-500 mg, anak-anak 25-50 mg /kg dalam dosis terbagi 3-4 x sehari
j.
Golongan Makrolid Deskripsi : Mekanisme kerja : Golongan Makrolida menghambat sintesis protein kuman
dengan jalan berikatan secara reversibel dengan Ribosom subunit 50S, sehingga
mengganggu sintesis protein. Bersifat bakteriostatik atau bakterisid tergantung dari jenis kuman dan kadar obat Makrolida. Contoh : Klaritromisin
Nama Dagang : Abbotic, Binoklar Indikasi : Infeksi saluran pernapasan,otitis media akut, infeksi saluran kulit Kontra indikasi : Hipersensitivitas, gagal jantung, ibu hamil dan menyusui. Efek samping : Diare, mual, pengecapan yang abnormal, ketidaknyamanan pada perut. Dosis : dewasa 250-500 mg 2 x sehari selama 7-14 hari Eritromisin
Nama dagang : Bannthrocin, Duramycin Indikasi : infeksi Streptokokus, Mycoplasma pneumoniae,Treponema pallidum, Clostridium Kontra indikasi : gangguan fungsi hati. Efek samping : kejang perut, mual, muntah, diare. Dosis:250-500 mg 4 x sehari k. Golongan Kuinolon Mekanisme kerja : Pada saat perkembangbiakkan kuman ada yang namanya replikasi dan transkripsi dimana terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA. Pemisahan ini akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada double helix DNA sebelum titik pisah. Hambatan mekanik ini dapat diatasi
kuman dengan bantuan enzim DNA girase. Peranan antibiotika golongan Kuinolon menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman dan bersifat bakterisidal, sehingga kuman mati. Efek Samping : Golongan antibiotika Kuinolon umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Efek sampingnya yang terpenting ialah pada saluran cerna dan susunan saraf pusat. Manifestasi pada saluran cerna,terutama berupa mual dan hilang nafsu makan, merupakan efek samping yang paling sering dijumpai. Efek samping pada susunan syaraf pusat umumnya bersifat ringan berupa sakit kepala, vertigo, dan insomnia. Efek samping yang lebih berat dari Kuinolon seperti psikotik, halusinasi, depresi dan kejang jarang terjadi. Penderita berusia lanjut, khususnya dengan arteriosklerosis atau epilepsi, lebih cenderung mengalami efek samping ini. Contoh : Siprofloksasin
Nama Dagang: Bactiprox,Baquinor Indikasi : Infeksi saluran nafas bawah, infeksi kulit, jaringan lunak, saluran kemih dan pencernaan Kontra indikasi : Hipersensitif, hamil dan menyusui, anak-anak dan remaja Dosis: dewasa 200 mg setiap 12 jam (infeksi saluran kemih ringan), 400 mg setiap 12 jam, (infeksi berat) Ofloksasin
Nama dagang : Akilen, Danoflok Indikasi : ISK, uretritis, servistis, saluran nafas bawah, enteritis bakterial.
Kontra indikasi: Hipersensitivitas, hamil dan menyusui, anak-anak sebelum pubertas Dosis: dewasa 100-400 mg 1-2 x sehari selama 10 hari
2. Antiparasit a. Antelmintik Deskripsi : Antelmintik atau obat cacing adalah obat yang digunakan untuk memberantas atau mengurangi cacing dalam lumen usus atau jaringan tubuh. Sebagian besar obat cacing efektif terhadap satu macam kelompok cacing, sehingga diperlukan diagnosis yang tepat sebelum menggunakan obat tertentu. Diagnosis dilakukan dengan menemukan cacing, telur cacing dan larva dalam tinja, urin, sputum, darah atau jaringan lain penderita. Sebagian besar obat cacing diberikan secara oral yaitu pada saat makan atau sesudah makan dan beberapa obat cacing perlu diberikan bersama pencahar. Mekanisme kerja : Mekanisme kerja obat cacing yaitu dengan menghambat proses penerusan impuls neuromuskuler sehingga cacing dilumpuhkan. Mekanisme lainnya dengan menghambat masuknya glukosa dan mempercepat penggunaan (glikogen) pada cacing. Contoh: Dietil karbamazin
Nama dagang : Filarzan Indikasi : Filariasis, onkoseriasis, loaiasis, askariasis, dan ankilostomiasis Kontra indikasi: anak berumur kurang dari 2 tahun, ibu hamil/menyusui
Efek samping samping :
demam, sakit kepala, sakit otot dan persendian, mual,
muntah, menggigil, urtikaria, gejala asma bronkial. Sedangkan gejala lokal berupa limfadenitis, limfangitis, abses, ulkus, funikulitis, epidimitis, orchitis, dan limfedeme Dosis : Untuk filariasis bankrofti, dosis yang dianjurkan adalah 6mg/kg berat badan/hari selama 12 hari. Sedangkan untuk filaria brugia, dosis yang dianjurkan adalah 5mg/kg berat badan/hari selama 10 hari. Levamisol
Nama dagang : Kam cek san, obat cacing kancisan Indikasi : cacing perut, cacing tambang, cacing gelang, cacing kremi Kontraindikasi : hipersensitif, gangguan fungsi ginjal, hati dan ibu hamil Efek samping : mual, muntah, nyeri perut, pusing, sakit kepala, sindroma seperti enselopati. Dosis : Dewasa dan anak berusia lebih dari 16 tahun : 3 tablet, anak berusia 515 tahun : 2 tablet., anak berusia 1-4 tahun : 1 tablet. Diberikan sebagai dosis tunggal. Dosis kedua dianjurkan 1 atau 7 hari kemudian. b. Antimalaria Antimalaria adalah obat-obat yang digunakan untuk mencegah dan mengobati penyakit yang disebabkan oleh parasit bersel tunggal (protozoa) yang ditularkan melalui gigitan nyamuk anopheles betina yang menggigit pada malam hari dengan posisi menjungkit. Ciri-ciri penyakit malaria adalah demam berkala disertai menggigil, nyeri kepala dan nyeri otot, hati membesar sehingga timbul rasa mual dan muntah, anemia. Penggolongan obat antimalaria :
Obat-obat pencegah / profilaktik Obat-obat penyembuh / pencegah demam = kurativum Obat-obat pencegah kambuh
Obat – obat obat pembunuh gametosid Obat –
c. Antiamuba Adalah obat-obat yang digunakan untuk mengobati penyakit yang disebabkan oleh mikro organisme bersel tunggal (protozoa) yaitu Entamoeba histolytica yang dikenal dengan dysentri amuba. Penyakit yang disebabkan amuba umumnya menyerang usus. Dengan gejala diare berlendir dan darah disertai kejang-kejang dan nyeri perut, serta mulas pada waktu buang air besar. Bila pengobatannya tidak tepat penyakit ini dapat menjalar ke organ-organ lain khususnya hati dan menyebabkan amubiasis hati yang berciri radang hati (hepatitis amuba) d. Antifungi / Antijamur Adalah obat-obat yang digunakan untuk menghilangkan infeksi yang disebabkan oleh jamur. Infeksi oleh jamur dapat terjadi pada : Kulit oleh dermatofit (jamur yang hidup di atas k ulit) Selaput lendir mulut, bronchi, usus dan vagina oleh sejenis ragi yang
disebut candida albicans. Salah satu sebab meluasnya infeksi oleh fungi ialah meningkatnya pemakaian antibiotik spektrum luas atau pemakaian kortikosteroid yang kurang tepat. Faktor hygiene juga sangat mempengaruhi penyebaran infeksi oleh fungi. Infeksi jamur sering berkaitan dengan gangguan daya tahan tubuh, bila daya tahan tubuh turun, maka pengobatan jamur sering mengalami kegagalan.
e. ANTI CACING ( ANTHELMINTIKA) Anti cacing adalah obat yang digunakan untuk membasmi cacing parasit dia dalam tubuh manusia dan hewan. Penularannya : 1. Dari mulut 2. Dari luka 3. Dari larva diatas tanah Ciri-ciri : 1. Mual 2. Mules 3. Muntah 4.
Diare berkala
5. Nyeri perut 6. Anorexia 7. Anemia 8. Usus buntu MACAM-MACAM CACING : 1. Cacing kremi ( oxyuris vermicularis) Adalah golongan cacing bulat, yang masa hidup cacing dewasanya > 6minggu, cacing betina menempatkan telurnya di sekitar anus pada malam hari, yang menimbulkan rasa gatal, keudian terjadi garukan oleh tangan, yang kemungkina tertelan kembali ( reauto infeksi) 2. Cacing gelang ( ascaris lubmbricoides)
Adalah cacing golongan bulat. Yang cukup besar dan cukup membahayakan, karena dapat keluar dari anus dan masuk ke organ tubuh yang lain 3. Cacing pita ( taenia saginata/ cacing pita pada dagig sapi, taenia soliumcacing pita pada daging babi, taenia lata/cacing pita pada daging ikan ) Cacing ini pipih dan beruas-ruas. 4. Cacing tambang ( angkylostoma duo denale dan nacator americanus ) Cacing yang hidup di usus bagian atas, dan dapat menghisap darah dimana mereka menempelkan diri. 5. Filaria Cacing dari larva wucheria bancrifti dan brugia malay, yang desebarkan melalui nyamuk culex, dan dikenal sebagai penyakit elephantisiasis 6. Scistosoma 7. Cacing benang PENCEGAHAN PENYAKIT CACING : 1.
Peningkatan hygine
2.
Pemberatntasan cacing dan larvanya
3.
Perbaikan perumahan
4.
Lingkungan hidup
5.
Kemajuan sosial dan ekonomi
6.
Menjaga kebersihan diri dan makanan
7.
Mengosumsi makanan yang dimasak dengan benar
8.
Mencuci tangan sedudah dan sebelum makan
f.
ANTI EKTOPARASIT
-
Ivermectin
Golongan Ivermectin adalah antiparasit yang merupakan golongan derivat macrocyclic lactones dari bakteri Streptomyces avermitilis Indikasi
-
Broad spectrum anti-parasite (endo dan ekto)
-
Mencegah dan melawan infeksi heartworm, membersihkan larva heartworm, strongyloidiasis, ascariasis, trichuriasis, filariasis, enterobiasi.
-
Perawatan mite pada telingga
-
Perawatan untuk sarcoptic, notoedric atau demodectic mange dan beberapa kutu, lalat, flies dan fleas
-
Cacing pada saluran pencernaan, cacing paru paru,cacing hidung, kutu dan caplak pada sapi, kambing , domba, babi, anjing dan kucing.
Aplikasi
-
Obat ini bekerja dengan mengikat dan mengaktifkan glutamate-gated chloride channels (GluCls) yang merupakan ligan ion channels neurons and myocytes.
-
Dapat digunakan pada induk laktasi dan bunting
-
Pada anjing dapat digunakan dosis tinggi untuk treatment demodectic dan sarcoptic
-
Digunakan untuk mengatasi ascariasis pada reptil secara injeksi dan spray
-
Pada kucing dewasa untuk pencegahan cacing & kutu suntikan ivermectin dapat dilakukan 2-4 kali setiap tahunnya.
-
Cyromazin
Golongan
Cyromazin merupakan ectoparasitida dari golongan triazine
Indikasi Treatment larva lalat terutama Musca domestica Aplikasi Bentuk
bubuk
putih
diberikan
secara
oral
dicampur
pada
pakan.
Digunakanpada kelinci dan kambing
Keterangan Menyebabkan moulting dan pupation, dan sintesis chitin
-
Fipronil
Golongan Fipronil merupakan anti-ektoparasit dari golongan phenylpyrazole Indikasi
-
Perawatan dan pencegahan kutu, tick, mite, ants, beetles, cockroaches, fleas, ticks, termites, mole crickets, thrips, rootworms, weevils, dan serangga lain pada anjing dan kucing.
-
Fipronil menganggu jalan Cl- mencapai reseptor gamma amino butyric acidpada (GABA) membran sel syaraf sehingga menghasilkan terminal syaraf malfungsi
Aplikasi
-
Diberikan secara topical atau disemprotkan pada anjing dan kucing
-
Kucing atau anjing: 1-2 pompa pon BB pada penggunaan botol ukuran 250 ml atau 3-6 pompa untuk botol 100ml
Keterangan
-
Menyebabkan gatal dan merah pada daerah yang disemprot
-
Tidak boleh digunakan pada hewan yang hipersensitif
-
Hanya untuk bagian luar (kulit)
-
Tidak boleh diberikan pada kelinci.
-
Tidak boleh mengenai mata dan mulut (berbahaya bila terjilat)
-
Tidak boleh dikombinasikan dengan pestisida lain
FRONTLIN
Komposisi mengandung Fipronil 10%.
Indikasi Untuk pengobatan dan pengendalian kutu (pinjal) pada anjing dan kucing, serta investasi caplak pada anjing.
Dosis dan Cara Pemakaian kucing 0.5 ml. anjing dengan berat dibawah 10 kg 0.67 ml (S). Pada Anjing dengan berat 11 - 20 kg 1,34 ml (M). Anjing dengan berat diatas 20 kg 2.68 ml (L). Cara pemakaian dengan diteteskan pada daerah tengkuk anjing.
Kemasan 1 kotak berisi 3 pipet @ ukuran S 0.67 ml, M 1.34 ml, L 2.68 ml untuk anjing, dan 0.5 ml untuk kucing Deptan RI No. I. 0012816 PKC. Obat keras.
Permetrin.
Permetrin adalah obat pilihan yang direkomendasikan oleh pihak yang paling sebagai baris pertama pengobatan di kepala, kemaluan, dan kutu tubuh kutu parah, terutama untuk bayi berusia lebih dari dari 2 bulan dan anak-anak. Obat ini adalah racun
saraf yang menyebabkan kelumpuhan dan kematian pada ektoparasit. Hal ini lebih efektif daripada crotamiton dalam mengobati gejala dan mengurangi kemungkinan infeksi bakteri sekunder. Satu keuntungan dari permetrin adalah efek residu pada rambut
untuk
siklus
mencuci
rambut
beberapa.Perlawanan
mungkin
telah
dikembangkan di banyak daerah, namun. Dokter di beberapa negara memilih pediculicides
berbeda
secara
bergiliran
untuk
mencegah
perkembangan
resistensi.Permetrin sangat efektif dalam membunuh kutu dewasa dan nimfa tetapi tidak efektif dalam membunuh kutu (telur). Sebuah sisir bergigi halus adalah tambahan penting untuk menghilangkan kutu. Pasien harus mencuci rambut dengan sampo nonmedicated.Sebuah over-the-counter (OTC) konsentrasi 1% (Nix) mungkin tidak cukup untuk pengobatan kutu kemaluan dan untuk beberapa kasus kutu. Persiapan resep 5% dipasarkan untuk kudis (Elimite) mungkin lebih efektif dalam beberapa kasus. Ketaatan pada rejimen pengobatan sangat penting.Pyrethrins dan butoksida piperonyl (Kekuatan Maksimum RID, Pronto, R & C, A200 Kekuatan Maksimum) Pyrethrins adalah pengobatan lini pertama di kepala, kemaluan, dan kutu tubuh kutu parah. Agen ini merangsang sistem saraf parasit, menyebabkan kejang dan kematian parasit. Ini adalah agen OTC yang lebih tua yang masih muncul untuk menjadi efektif. Ini tidak memiliki tindakan residu permetrin dan lebih cenderung memerlukan aplikasi berulang-ulang. Produk pyrethrin dikontraindikasikan untuk pasien dengan alergi kontak untuk ragweed, terpentin, atau krisan.
Malathion (Ovide)
Malathion disetujui oleh FDA untuk pengobatan kutu. Ini adalah penghambat kolinesterase ireversibel yang dihidrolisis dan karena itu didetoksifikasi cepat oleh mamalia tetapi tidak oleh serangga, melainkan baik ovicidal dan pediculicidal. Ia mengikat rambut dan menyediakan beberapa perlindungan sisa setelah terapi. Malathion tersedia sebagai 0,5% dan 1% air berbasis lotion.Lihatinformasi obat penuhIvermectin topikal (Sklice) Ivermectin topikal menyebabkan kematian parasit
dengan selektif, afinitas tinggi mengikat glutamat-gated saluran klorida terletak di saraf invertebrata dan sel otot. Ini adalah pediculicide topikal yang memperlakukan kutu dengan aplikasi 10-menit tunggal tanpa nit menyisir pada orang dewasa dan anak usia 6 bulan atau lebih.
Lindane
Lindane merangsang sistem saraf parasit, menyebabkan kejang dan kematian. Ini adalah insektisida diklorinasi tersedia sebagai lotion 1%, krim, dan sampo. Ini adalah pengobatan lini kedua jika agen lain gagal atau tidak ditoleransi.Lindane sangat tidak aman pada anak karena penyerapan transkutan yang mengarah ke neurotoksisitas. Pada bulan Maret 2003, FDA mengeluarkan penasihat peringatan kesehatan masyarakat peningkatan risiko efek samping pengobatan lindane pada orang yang masih muda, kecil, atau lanjut usia. Semakin tingginya hati-hati harus dilakukan jika lindane digunakan pada pasien tersebut. Secara keseluruhan, permetrin adalah pilihan yang lebih aman.
Isopropil miristat (Resultz)
Isopropil miristat tidak tersedia di Amerika Serikat (saat ini dalam tahap uji klinis III), tetapi tersedia di Kanada dan Eropa. Ini adalah obat non-insektisida berbasis berisi isopropil miristat, bahan yang biasa digunakan dalam kosmetik. Modus kerjanya adalah proses mekanik yang melemahkan cangkang lilin kutu, yang mengakibatkan hilangnya cairan internal dan dehidrasi.
Benzil alkohol (Ulesfia, Zilactin)
Benzil alkohol menghambat kutu dari menutup spirakel pernapasan mereka, yang memungkinkan lotion untuk menghalangi spirakel, yang akhirnya menghasilkan
sesak napas. Tidak menimbulkan aktivitas ovicidal. Produk ini mengandung benzil alkohol 5%.
Spinosad (Natroba)
Spinosad
menyebabkan
hyperexcitation,
kelumpuhan,
eksitasi dan
neuron
pada
serangga,
kematian.
Obat
ini
adalah
diikuti
oleh
pediculicide
diindikasikan untuk pengobatan topikal dari infestasi kutu. Obat ini tersedia sebagai suspensi 0,9%.
E. Mekanisme antimikroba dan antiparasit 1. Anti mikroba yang menghambat metabolism sel sel mikroba. Yang termasuk dalam kelompok ini adalah sulfonamid, trimetoprim, asam paminosalisilat (PAS) dan sulfon. Dengan mekanisme kerja ini diperoleh efek bakteriostatik. 2. Anti mikroba yang menghambat sintesis dinding sel mikroba. Obat yang termasuk dalam kelompok ini ialah penisilin,sefalosporin, basitrasin,
vankomisin,
dan
sikloserin.
Dinding
sel
bakteri,
terdiri
dari
polipeptidoglikan. 3. Anti mikroba yang mengganggu keutuhan membrane sel mikroba. Obat yang termasuk dalam kelompok ini ialah polimiksin, golongan polien, serta berbagai antimikroba kemoterapeutik umpamanya antiseptik surface active agents. Polimiksin sebagai senyawa amonium-kuartener dapat merusak membran sel setelah bereaksi dengan fosfat pada fospolipidmembran sel mikroba. 4. Antimikroba yang menghambat sintesis protein sel mikroba
Obat yang termasuk dalam kelompok ini ialah golongan aminooglikosid makrolit, linkomisin,tetrasklin dan kloramfenikol. Untuk kehidupannya, sel mikroba perlu mensisntesis berbagai protein. Sintesis protein berlangsung di ribosom dengan bantuan mRNA dan tRNA. Pada bakteri, ribosom terdiri atas 2 sub unit, yang berdasarkan konstanta sedimentasi dinyatakan sebagai ribosom 3OS dan d an 5OS. Untuk berfungsi pada sintesis protein, kedua komponen ini akan bersatu pada pangkal rantai mRNA menjadi ribosom 7OS. Penghambatan sintesis protein terjadi dengan berbagai cara. 5. Antimikroba yang yang menganggu keutuhan membran sel mikroba mikroba Obat yang termasuk dalam golongan ini adalah rifamfisin, dan golongan kuinolon. Yang lainnya walaupun bersifat antimikroba, karena sifat sitotoksisitasnya, pada umumnya hanya digunakan digunak an sebagai obat ob at antikanker; tetapi beberapa obat dalam kelompok terakhir ini dapat pula digunakan sebagai antivirus. Yang akan dikemukakan di sini hanya kerja obat yang berguna sebagai antimikroba, yaitu rifampisin dan golongan kuinolon. F. Penyakit yang dapat disembuhkan oleh antimikroba dan antiparasit 1. Antimikroba Jenis penyakit yang dapat disembuhkan dengan Antimikroba adalah penyakit yang terdapat dalam saluran pencernaan. Menurut Almatsier (2001), saluran cerna adalah sistem yang sangat kompleks dan merupakan saluran yang berfungsi untuk mencerna
makanan,
mengabsorpsi
zat-zat
gizi,
dan
mengekskresi
sisa-sisa
pencernaan. Gangguan pada lambung umumnya berupa sindroma dyspepsia, yaitu kumpulan gejala yaitu mual, muntah, nyeri epigastrum, kembung, nafsu makan berkurang dan rasa cepat kenyang. Penyakit-penyakit saluran cerna yang terjadi antara lain demam tifoid, dyspepsia, melena, gastro enteritis akut (GEA), dan gastritis.
a. Pengertian Demam Tifoid (Tifus Abdominalis) Tifus abdominalis merupakan salah satu penyakit infeksi akut pada usus halus. Sinonim dari tifus abdominalis adalah typhoid, enteric fever, tifus dan demam tifoid. Tifus abdominalis banyak menyerang pada anak usia 12-13 tahun (70% – (70% – 80%), 80%), pada usia 30-40 tahun (10%-20%) dan diatas usia pada anak 12-13 tahun sebanyak (5%-10%) (Mansjoer, 2001). b. Etiologi Tifus abdominalis disebabkan oleh organisme yang termasuk dalam spesies Salmonella asendis yaitu Salmonella enteridis bioserolife parityphi A, Salmonella enteridis bioserolife Parathyphi B dan Salmonella enteridis paratyphi C. Kuman – kuman ini lebih dikenal dengan nama Salmonella paratyphi A, Salmonella schottinuellert dan Salmonella hirsstirelldi (Mansjoer 2001). Salmonella paratyphi basil gram negatif, bergerak dengan rambut getar, tidak berspora. Mempunyai sekurang-kurangnya empat macam antigen yaitu antigen O (somatik terdiri dari zat komplek lipopolisakarida), antigen H (flagela), antigen VI dan protein membran hialin (Noer, 1 996). c. Patofisiologi Bakteri Salmonella typhosa masuk kedalam saluran cerna, bersama makanan dan minuman. Sebagian besar bakteri mati oleh asam lambung. Bakteri yang tetap hidup akan masuk kedalam ileum melalui mikrofili dan mencapai plak payeri, selanjutnya masuk kedalam pembuluh darah (disebut bakterimia primer). Pada tahap berikutnya S. typhi menuju ke organ sistem retikuloendotelial yaitu : hati, limfa, sumsum tulang dan organ lain (disebut bakterimia sekunder). Endotoksin S.typhi berperan dalam proses inflamasi local pada jaringan tempat kuman berkembang biak. S.typi dan endotoksinnya merangsang sintesis dan pelepasan zat pirogen dan lekosit pada jaringan yang
meradang sehingga terjadi demam. Kandung empedu merupakan organ yang sensitif terhadap infeksi S.typhili (Mansjoer 2001). d. Gejala Klinis Gejala yang timbul bervariasi. Dalam minggu pertama, gejala yang timbul sama dengan infeksi akut lainnya, yaitu demam, nyeri kepala, pusing otot, anoreksia, mual, muntah, obstipasi atau diare, perasaan tidak enak di perut, batuk dan epitaksis. Pada P ada pemeriksaan fisik terdapat peningkatan suhu tubuh. Dalam minggu kedua, gejala menjadi lebih jelas berupa demam, bradikardi relatif, lidah tifoid (lidah kotor ditengah, namun tepi dan ujung merah dan tremor), hepatomegali, splenomegali, meteorismus, gangguann kesadaran berupa somnolen dan koma. e. Pengobatan Penggunaan
antibiotikuntuk
menghentikan
dan
memusnahkan
penyebaran bakteri Salmonella sp.. Antibiotik yang dapat digunakan adalah klorafenikol ( dosis hari pertama 4 x 250 mg, hari kedua 4 x 500mg, diberikan selama demam dilanjutkan sampai 2 hari bebas demam, kemudian dosis diturunkan
menjadi
2
x
250mg
selama
5
hari
kemudian
),
Ampisilin/Amoksisilin ( dosis 50-150 mg/kg BB, diberikan selama 2 minggu), Kotimoksazol 2 x 2 tablet ( 1 tablet mengandung 400mg sulafametoksazol-80mg
trimetropin,
diberikan
selama
2
minggu
),
Sefalosporin generasi II dan III biasanya demam mereda pada hari ke-3 atau menjelang hari ke-4 ( obat yang dipakai seftriakson 4 g/hari selama 3 hari, norfloksasin 2 x 400 mg/hari selama 14 hari, siprofloksasin 2 x 500 mg/hari selama 6 hari, ofloksasin 600 mg/hari selama 7 hari, pefloksasin 400 mg/hari selama 7 hari, fleroksasin 400 mg/hari selama 7 hari). Istirahat dan perawatan yang profesional ini bertujuan untuk mencegah komplikasi dan mempercepat penyembuhan. Pasien harus istirahat total sampai minimal 7 hari bebas
demam atau kurang lebih selama 14 hari. Aktifitas dilakukan bertahap sesuai dengan pulihnya kekuatan pasien. Selama penyembuhan harus dijaga kebersihan badan, tempat tidur, pakaian, dan peralatan yang dipakai. Diet dan terapi penunjang pertama pasien diberi bubur halus, kemudian bubur kasar, dan akhirnya nasi sesuai dengan tingkat kesembuhan pasien. Juga diperlukan pemberian vitamin dan mineral yang cukup untuk mendukung keadaan umum pasien. 2. Antiparasit Salah satu contoh penyakit yang dapat disembuhkan dengan antiparasit adalah penyakit kaki gajah (Filariasis atau Elephantiasis). a. Pengertian Penyakit Kaki Gajah (Filariasis atau Elephantiasis) adalah golongan penyakit menular yang disebabkan oleh cacing Filaria spesies Wuchereria bancrofti dapat menyebabkan penyakit kaki gajah karena sifatnya yang dapat da pat mengganggu peredaran getah bening. Sedangkan Brugia malayi dan Brugia timori tidak.yang ditularkan melalui berbagai jenis nyamuk. Setelah tergigit nyamuk, parasit (larva) akan menjalar dan ketika sampai pada jaringan sistem lympa maka berkembanglah menjadi penyakit tersebut. Penyakit ini bersifat menahun (kronis) dan bila tidak mendapatkan pengobatan, dapat menimbulkan cacat menetap berupa pembesaran kaki, lengan dan alat kelamin baik perempuan maupun laki-laki. Penyakit Kaki Gajah bukanlah penyakit yang mematikan, namun demikian bagi penderita mungkin menjadi sesuatu yang dirasakan memalukan bahkan dapat mengganggu aktifitas sehari-hari. Penyakit Kaki Gajah umumnya banyak terdapat pada wilayah tropis. Menurut info dari WHO, urutan negara yang terdapat penderita mengalami
penyakit kaki gajah adalah Asia Selatan (India dan Bangladesh), Afrika, Pasifik dan Amerika. Belakangan banyak pula terjadi di negara Thailan dan Indonesia (Asia Tenggara). b. Etiologi Penyakit ini ditularkan melalui nyamuk yang menghisap darah seseorang yang telah tertular sebelumnya. Darah yang terinfeksi dan mengandung larva dan akan ditularkan ke orang lain pada saat nyamuk yang terinfeksi menggigit atau menghisap darah orang tersebut. Tidak seperti Malaria dan Demam berdarah, Filariasis dapat ditularkan oleh 23 spesies nyamuk dari genus Anopheles, Culex, Mansonia, Aedes & Armigeres. Karena inilah, Filariasis dapat menular dengan sangat cepat. c. Patofisiologi Patologi disebabkan oleh kerusakan pembuluh getah bening akibat inflamasi yang ditimbulkan olehcacing dewasa bukan oleh microfilaria.cacing dewasa yang hidup di pembuluh dan kelenjar limfemenyebabkan pelebaran pembuluh kelenjar dan penebalan dinding pembuluh. Infiltrasi sel plasmas, eosiofil dan makrofag didalam dan sekitar pembuluh yang mengalami inflamasi bersama denganploriferasi sel endotel dan jaringa penunjang menyebabkan berliku liku system limfatik dan kerusakan k erusakan (varises).Limfadema dan perubahan kronik akibat statis bersama dengan edema keras terjadi pada kulit yangmendasari. Perubahan perubahan yang terjadi akibat filariasis ini disebabkan oleh efek langsung daricacing ini dan oleh respon imun penjamu parasit. Respon ini lah yang menyebabkan prosesgnanulomatosa dan proliferasi yang menyebabkan obtruksi total pembuluh limfe.kelainan tersebuttetap ada selama cacing masih hidup dan kematian cacing juga menyebabkan reaksi granulomatosa danfibrosis. Inilah yang membuat terjadinya obstruksi limfatik dan penurunan fungsi limfatik.
d. Tanda dan Gejala Demam berulang-ulang selama 3-5 hari, demam dapat hilang bila
istirahat dan muncul lagi setelah bekerja berat. Pembengkakan kelenjar getah bening (tanpa ada luka) didaerah lipatan
paha, ketiak (lymphadenitis) yang tampak kemerahan, panas dan sakit. Radang saluran kelenjar getah bening yang terasa panas dan sakit yang
menjalar dari pangkal kaki atau pangkal lengan kearah ujung (retrograde lymphangitis). Filarial abses akibat seringnya menderita pembengkakan kelenjar
getah bening, dapat pecah dan mengeluarkan nanah serta darah. Pembesaran tungkai, lengan, buah dada, buah zakar yang terlihat agak
kemerahan dan terasa panas (early lymphodema). e. Pencegahan Pencegahan dapat dilakukan dengan cara : Berusaha menghindarkan diri dari gigitan nyamuk penular Membersihkan tanaman air pada rawa-rawa yang merupakan tempat
perindukan nyamuk, menimbun, mengeringkan atau mengalirkan genangan air sebagai tempat perindukan nyamuk Membersihkan semak-semak disekitar rumah.
f. Pengobatan Setelah dokter mendiagnosis penyakit kaki gajah, obat yang akan diberikan adalah DEC (dietilkarbamazin). Jika penderita masih mengalami gejala peradangan akut, obat-obatan untuk meredakan gejala (simtomatik) dapat pula diberikan. Jika pembengkakan anggota gerak sudah mengeras, dapat diberikan kortikosteroid. Tetap jaga kebersihan selama menjalani terapi.
Apabila kelainan sudah sangat nyata dan berat, mungkin penderita membutuhkan operasi.
BAB III PENUTUP
A. Kesimpulan Antiparasit berasal dari kata anti dan parasit Antiparasitik adalah obat – obat – obat obat yang digunakan untuk membunuh penyakit yang disebabkan oleh parasit. Antimikroba (AM) ialah obat pembasmi mikroba, khususnya mikroba yang merugikan manusia. Antiparasit termasuk dalam antimikroba. Dalam pembicaan di sini, yang dimaksud dengan mikroba terbatas pada jasad renik yang tidak termasuk kelompok parasit.Berdasarkan sifat toksisitas selektif, ada anti mikroba yang bersifat menghambat pertumbuhan mikroba, dikenal sebagai aktifitas bakteriostatik dan ada yang bersifat membunuh mikroba, dikenal sebagai aktivitas bakterisid. Obat-obatan yang termasuk dalam golongan antimikroba seperti Penisilin, Tetracyline, Sefalosporin, Kloramfenikol, Makrolid, Kuinolon, Aminoglikosida, dan Antelmintik
DAFTAR PUSTAKA
Ganiswarna,Sulistia G. 1995. Farmakologi dan Terapi. Jakarta: Fakultas Kedokteran UI
Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat Kemoterapeutika, dalam Farmakologi Dasar &Klinik, EGC : Jakarta
