Tecnología farmacéutica
Ensayo sobre polvos farmacéuticos
Introducción: Los polvos farmacéuticos son formas farmacéuticas utilizadas desde la antigüedad mediante vía oral, y que actualmente todavía se usa y se trata de mejorar para hacer de los polvos una forma farmacéutica de fácil administración y de rápida acción terapéutica gracias a que sus componentes generalmente principios activos que se absorben con facilidad, y proporcionan una alta bio-disponibilidad del fármaco y de manera mucho más rápida que otras formas farmacéuticas como cápsulas o comprimidos. Los polvos farmacéuticos varían principalmente en la finura, generalmente debe ser homogéneo, y esto está dado por el tamaño de tamiz utilizado en su elaboración, y los métodos mecánicos utilizados para obtenerlos, los excipientes utilizados y el método de manufactura de los polvos. También es importante conocer acerca de los métodos de empaque, y controles de calidad del polvo para así obtener un producto de gran calidad y que sea capaz de satisfacer las necesidades que requiere esta forma farmacéutica. Desarrollo: Los polvos farmacéuticos son formas farmacéuticas de amplio uso en la medicina, que se definen como “Dispersión homogénea de materiales
sólidos, relativamente secos, más o menos finamente divididos e integrados por una o más sustancias que pueden ser el principio activo y los correspondientes excipientes”. Han sido utilizados desde la antigüedad en la medicina, y que actualmente existen una gran variedad de estos polvos y que cada día se sigue mejorando sus características para obtener mejores productos y con gran acción farmacológica, los polvos se administran por vía oral lo cual facilita la absorción de los principios activos y mejora la biodisponibilidad, la rapidez por la cual el fármaco actúa en el órgano blanco. Los polvos pueden ser clasificados por su finura, los parámetros que se manejan son: Muy grueso, Grueso, Moderadamente Grueso, Fino y Muy fino. La finura se obtiene mediante el uso del tamiz o malla, que generalmente varían entre 0,1 um a 10.000 um. Las mallas tienen una numeración definida. Ver tabla 1 y 2
Tabla 1 Clasificación de los polvos por su finura: Tipo de polvo
Drogas vegetales y animales Designaci6n Limite de nominal del finura N del polvo % N de malla
Drogas químicas Designaci6n Limites de Nominal del finura N. de polvo % N. de malla
Muy grueso
8
20
60
Grueso
20
40
60
20
60
40
Grueso
40
40
80
40
60
60
Fino
60
40
100
80
100
80
Muy fino
80
100
80
120
100
120
Moderadamente
Tabla 2 Las dimensiones de apertura de las mallas nos da la aplicaci6n pnlctica de la clasificaci6n de s polvos asi tenemos: Designaci6n Apertura de
la
Designaci6n
Apertura de la
Nominal N.
malla
Nominal N.
malla
2.0
9.5 mm.
70
212 um
3.5
5.6 mm.
80
180 um
4.0
4.75 mm.
100
150 um
8.0
2.36 mm.
200
75 um
10
2.0 mm.
230
63 um
20
850 um
270
53 um
30
600 um
325
45 um
40
425 um
400
38 um
50
300 um
60
250 um
Es necesario conocer términos como Pulverización.- Es un proceso mecánico por el cual se trata de reducir el tamaño de sustancias solidas para convertirlas en fragmentos más pequeños, en los cuales se puede mencionar: el corte, picado, triturado, pulverización, molino y micronizado, y depende de los equipos a utilizarse, y los materiales a utilizarse. Si se realizan procesos de pulverización a pequeña escala se puede emplear 3 sistemas como: trituración, pulverización por intervención y levigación. La trituración consiste en reducir sustancias mecánicamente por medio de un mortero, y un pistilo, existen variaciones en cuanto a morteros y cada mortero es utilizado para obtener un tamaño diferente de polvo, para una trituración gruesa se recomienda el uso de un mortero de bronce o acero, también existen morteros de aluminio, morteros de ágata, que son insensibles a la corrosión, los de porcelana y los de vidrio que son los más utilizados. El pistilo cumple una función de aplastamiento, frotamiento lateral, el pistilo debe tener un punto de apoyo en la superficie interior del mortero, tanto como su tamaño lo permita.
El movimiento circular de mezclado se produce al interior del mortero por acción del pistilo, para así obtener una mezcla homogénea. La pulverización por intervención.- en esta técnica se utilizan materiales auxiliares que ayuden en la desintegración y que sea fácil de mover, se los usa generalmente en materiales de carácter gomosos, o que son difíciles de triturar, entre los más usados están el alcohol, éter, y sustancias volátiles.
La Levigación.- conocida también como tamización por loción, la cual se basa en la formación de una pasta inicial, mediante la adición de un líquido no solvente sobre el material solido, y luego se procede a la trituración de la pasta, es muy utilizada en la preparación de ungüentos dermatológicos y oftálmicos. Ya en procedimientos industriales existe una gran variedad de molinos de los cuales se pueden mencionar los siguientes: Molinos de bolas.- Son tambores cilíndricos o conicocilindricos, provistos de bolas de acero que cumplen la función de triturar el material, pudiendo ser molienda en seco o molienda en húmedo. Por el efecto de rotación de los tambores, el material es reducido a partículas más pequeñas, por acción de la fricción entre las bolas y los movimientos del tambor. Molinos Vibratorios.- tiene un mecanismo en donde la oscilación de las bolas en la cámara, proporciona la trituración y obtención de un material más fino. Molinos de martillos.- Se usa la percusión o choque entre los martillos, y contra las paredes del molino, y así se trituran hasta formar un polvo fino. Determinación del tamaño de la partícula de los polvos
1. Determinación Microscópica: esta técnica es directa como indirectamente y es una de las mejores técnicas y se basa en comparar con un estándar ya establecido en el microscopio tiene una limitaci6n de medida de 1 -100 um sin embargo que con luz visible se puede medir partículas de 0.2-100 um y si se usa un microscopio electrónico se puede medir partículas de 0.2- 0.001 um fácilmente Una ventaja de esta técnica nos da la información de la forma y espesor de la partícula además se debe tener experiencia para la aplicación de esta técnica y es una técnica oficial que se encuentra en las Farmacopeas 2. Determinación por Tamizado: el material se tamiza y se separa en dos componentes el residuo que se queda encima del tamiz y el que pasa por el tamiz y estos se expresan en porcentaje a como términos absolutos de peso,
se pasa par una serie de tamices de tal manera que el que le sigue sea de menos diámetro can una agitación constante , una vez que el material a terminado de pasar par las mallas se pesa la fracción que se acumulo en los tamices así se tiene para los cálculos que la suma residual correspondiente a este tamiz es la diferencia entre el peso total de la muestra y el peso del material pasado. 3. Determinación por sedimentación: se basa en la sedimentación de un liquido de una densidad relativamente baja, las partículas de polvo descienden en dependencia de su tamaño de grano para esto se usa la ley de STOKES: V = 2r2(p1-p2)g / 9n V= velocidad de sedimentación en cm/seg R = radio de la partícula de la fase dispersa en cm P1 = densidad de la fase dispersa en g/ cm3 P2= densidad del media de dispersión en g/cm3 g = aceleración debido a la gravedad 980.7 cm/seg2
n = viscosidad dinámica (viscosidad newtiniana) del medio de dispersión en poises (g/cm x seg.) 4. Determinaci6n par elutriacion: las partículas son suspendidas sobre un fluido que se mueve que puede ser agua a aire, la técnica es usada en partículas comprendidas entre mallas de 200(aprox. 74 micrones) y 4-5 micrones La técnica separa las partículas par arrastre en corriente de un fluido que al variar la velocidad de este permiten recoger fracciones de distintos tamaños.
Manufactura de los polvos La manufactura de polvos emplea varios de los equipos empleados en procesos de granulación para comprimidos, capsulas y grageas. Los polvos al igual que otras formas farmacéuticas contienen principios activos y excipientes, entre los excipientes se pueden agregar a la formula: lubricantes, diluyentes, Agentes suspensores, Reguladores de pH, Agentes de color y sabor, conservadores, La manufactura de los polvos pueden utilizar dos diferentes procesos: mezcla simple y granulación húmeda. La mezcla simple puede resumirse en 3 pasos los cuales son primero la pesada de los materias al igual que en otras formulaciones, cumpliendo siempre con las buenas prácticas de manufactura, evitando cualquier problema de contaminación. Segundo se realiza una tamización, cumpliendo las especificaciones de la monografía descriptiva y las ordenes de producción, y
finalmente la mezcla final se realiza en un mezclador tipo en Y u otros tipos de mezcladores según el tiempo especificado en la monografía descriptiva, y quedando listo para el proceso de envase empaque. La granulación húmeda puede realizarse de la siguiente manera: primero al igual que la anterior una pesada de los materiales, y cuidando evitar la contaminación, seguido de una tamización, este paso es igual al método anterior, en la etapa de mezcla y granulación pueden plantearse dos alternativas, como: granulación en secador de lecho fluido modificado, o granulación en mezclador planetario, estos dos sistemas difieren en la maquina y el funcionamiento de la misma, dónde se toman distintos procesos, pero el producto final siempre va a ser el polvo, que sale listo para el proceso de envase-empaque. Para la formulación y manufactura de polvos, deben tomarse en cuenta los siguientes constituyentes: Principio Activo: Es el que generará la acción farmacológica del preparado. Agente suspensor: Se pueden usar derivados celulósicos, varían entre 2.5 y 2 % del peso del polvo que es envasado, la cantidad de agente espesante puede variar entre el 0.5 y 1 % del peso del polvo envasado. Diluyente: Se debe utilizar sacarosa grado farmacéutico. Sustancias añadidas: Para completar la formula se pueden utilizar: conservadores antimicrobianos, como el metil parabeno 0.18 %, o propil parabeno 0.02%, también se puede añadir reguladores de pH, colorantes y agentes de sabor. Los métodos de envase-empaque pueden realizarse tanto en frascos como en sobres, para los cuales existen maquinas y equipos que facilitan el proceso, y los cuales deben ser sometidos a rigurosos controles para garantizar el buen estado del producto final. Control del producto terminado: 1. Análisis granulométrico: de igual manera que en el de procesos 2. Control de variación de peso: se realiza con 20 muestras de las cuales 18 deben contener su peso dentro de los limites de variación permitidos y 2 pueden tener su peso del doble de los limites de variación. Estos límites están de acuerdo a las especificaciones de las Farmacopeas. En los laboratorios la variación no sobrepasa el 2 % de la cantidad declarada en la etiqueta 3. Control de humedad: en polvos efervescentes el 0.15% y en los demás e 11 % 4. Identificación del principio activo: se realiza de acuerdo a la monografía descriptiva 5. Valoración del principio activo: el ensayo está en la monografía descriptiva
6. Uniformidad de contenido: en la Farmacopea Británica nos dice que debemos coger 30 muestras de estas 10 muestras en cada una se valora el principio activo de acuerdo a la monografía descriptiva y esta aprobada cuando las 10 muestras están dentro de los límites del 85 al 115 % en la cantidad declarada en la etiqueta pero si una está fuera de estos límites pero dentro del 75 al 125% se toma las 20 adicionales y es positivo el ensayo cuando las 29 muestras están en el límite de 85 al 115 % y 1 muestra está entre el 75 y 125 % 7. Control de sellado: cuando está en un sobre se realiza el ensayo de acuerdo a las especificaciones en la Farmacopea 8. Contenido de anhídrido carbónico: para los polvos efervescentes se debe realizar el control de contenido de C02 c utilizando la técnica de la química analítica 9. Con todo el ensayo descrito tenemos una gran capacidad para poder elaborar un polvo farmacéutico teniendo en cuenta todo 10 expuesto tenemos un criterio para elaborar nuestros propios medicamentos a base de plantas medicinales con extractos fluidos maceraciones bueno un sin fin de preparados y tener nuestro producto estrella.
BIBLIOGRAFÍA:
AGUIRRE, EDMUNDO. Introducción a la Tecnología farmacéutica. Primer torno, 1989, Quito-Ecuador.
