FARMAKOLOGI I ANALGETIK-ANTIPIRETIK & NSAID
NAMA KELOMPOK
:
CARLINA BELLA (08121006041) EFRI PABELA PUTRI (08121006044) RANDI NOPASIN A (0812100604!) NUR AFRIANI (08121006046) ANNISA ARIFIN (0812100604")
KELOMPOK/KELAS
:
III/ FARMASI 2012 A
DOSEN
:
#ERLINA$M%K'$A%
*URUSAN FARMASI FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETA#UAN ALAM UNI+ERSITAS SRI,I*AA 2014/201! BAB I
PENDA#ULUAN 1%1% L. B
Analgetik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Jadi analgetik-antipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala, fungsinya memberi tanda tentang adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan, infeksi kuman atau kejang otot. Rasa nyeri disebabkan rangsang mekanis atau kimiawi, kalor atau listrik, yang dapat menimbulkan kerusakan jaringan dan melepaskan zat yang disebut mediator nyeri (pengantara) (Anief, !!"). #at ini merangsang, reseptor nyeri yang letaknya pada ujung syaraf bebas di kulit, selaput lendir dan jaringan lain. $ari tempat ini rangsang dialirkan melalui syaraf sensoris ke %.%.& (%usunan %yaraf &usat), melalui sumsum tulang belakang ke talamus (optikus) kemudian ke pusat nyeri dalam otak besar, dimana rangsang terasa sebagai nyeri (Anief, !!"). 'bat analgesik- antipiretik serta obat anti- inflamasi nonsteroid (A%) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa obat sangat berbeda se*ara kimia. +alaupun demikian obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. &rototip obat golongan ini adalah aspirin, karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat mirip aspirin (aspirin-like drugs) (aniswara,!!").
1%2% R33' M'5
akalah ini akan membahas tentang a. Apakah pengertian dari Analgetik, Antipiretik dan %A$/ b. 0agaimana ekanisme kerjanya didalam tubuh/ *. Apa saja &enggolongan 'bat Analgetik-antipiretik 1%A$/ d. Apa saja 2ontoh 'bat Analgetik-antipiretik 1%A$/ e. Apa %aja 2ontoh 'bat Antiinflamasi yang terbaru/ BAB II
ANALGETIK-ANTIPIRETIK & NSAID
2%1% P. 7. A$ A. 7 NSAID
3.. Analgesik Analgesik adalah obat yang mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. 3..3 Antipiretik Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Jadi analgetik-antipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi. 3..4 Antiinflamasi nflamasi merupakan suatu respon protektif normal terhadap luka jaringan yang disebabkan oleh trauma fisik, zat kimia yang merusak, atau zat-zat mikrobiologik. nflamasi adalah usaha tubuh untuk mengaktifasi atau merusak organisme yang menyerang, menghilangkan zat iritan, dan mengatur derajat perbaikan jaringan. Jika penyembuhan lengkap, proses peradangan biasanya reda. amun kadang-kadang inflamasi tidak bisa di*etuskan oleh suatu zatyang tidak berbahayaseperti tepung sari, atau oleh suatu respon imun, seperti asma atau artritisrematid. 2%2% M' K. 77 T3935
5mumnya *ara kerja analgetik-antipiretik adalah dengan menghambat sintesa neurotransmitter tertentu yang dapat menimbulkan rasa nyeri 1 demam. $engan blokade sintesa neurotransmitter tersebut, maka otak tidak lagi mendapatkan 6sinyal6 nyeri,sehingga rasa nyerinya berangsur-angsur menghilang. Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala, fungsinya memberi tanda tentang adanya gangguan-ga ngguan di tubuh seperti peradangan , infeksi kuman atau kejang otot. Rasa nyeri disebabkan rangsang mekanis atau kimiawi, kalor atau listrik, yang dapat menimbulkan kerusakan jaringan dan melepaskan zat yan disebut mediator nyeri (pengantara). #at ini merangsang reseptor nyeri yang letaknya pada ujung
syaraf bebas di kulit, selaput lendir dan jaringan lain. $ari tempat ini rangang dialaihkan melalui syaraf sensoris ke susunan syaraf pusat (%%&), melalui sumsum tulang belakang ke talamus (optikus) kemudian ke pusat nyeri dalam otak besar, dimana rangsang terasa sebagai nyeri.
2%% P;; O9A-. &NSAID 2%%1% M<-M< A'
A. Analgesik opioid / analgesik narkotika erupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. olongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri. 7etap semua analgesik opioid menimbulkan adiksi8ketergantungan, maka usaha untuk mendapatkan suatu analgesik yang ideal masih tetap diteruska n dengan tujuan mendapatkan analgesik yang sama kuat dengan morfin tanpa bahaya adiksi.
9
-
bekerja sentral (hipnoanalgetika)
-
berkhasiat kuat
-
enghalau rasa nyeri hebat (kanker).
A .; Adalah obat yang daya kerjanya meniru opioid
endogen 8 endorfin degan memperpanjang akti:asi reseptor opioid di %%& shg persepsi nyeri 1 respon emosional terhadap nyeri berubah 8 dikurangi. 9
M' . .;:
analgetik opioid berikatan dg (sisa) reseptor opioid pd %%& (yg belum ditempati endorfin) shg mengubah persepsi 1 respon thd stimulus nyeri sambil menghasilkan depresi %%& se*ara umum. Analgetik opiad mempunyai daya penghalang nyeri yang sangat kuat dengan titik kerja yang terletak di susunan syara f pusat (%%&). 5mumnya dapat mengurangi kesadaran dan
menimbulkan perasaan nyaman (euforia).
Analgetik opioid ini merupakan pereda nyeri yang paling kuat dan sangat efektif untuk mengatasi nyeri yang hebat.
'bat golongan ini khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti fraktur dan kanker. yeri pada kanker umumnya diobati menurut suatu skema bertingkat empat, yaitu 'bat perifer (non 'pioid) peroral atau re*tal; parasetamol, asetosal, obat perifer bersama kodein atau tramadol, obat sentral ('pioid) peroral atau re*tal, obat 'pioid parenteral. una memperkuat analgetik dapat dikombinasikan dengan *oanalgetikum, seperti psikofarmaka (amitriptilin, le:opromazin atau prednisone). #at-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali dengan tingkat kerja yang terletak di %istem %araf &usat. 5mumnya mengurangi kesadaran (sifat meredakan dan menidurkan) dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia). $apat mengakibatkan toleransi dan kebiasaan (habituasi) serta ketergantungan psikis dan fisik (ketagihan adiksi) dengan gejala-gejala abstinensia bila pengobatan dihentikan. %emua analgetik narkotik dapat mengurangi nyeri yang hebat, teteapi potensi. 'nzer, dan efek samping yang paling sering adalah mual, muntah, konstipasi, dan mengantuk. $osis yang besar dapat menyebabkan hipotansi serta depresi pernafasan. orfin dan petidin merupakan analgetik narkotik yang paling banyak dipakai untuk nyeri walaupun menimbulkan mual dan muntah. 'bat ini di ndonesia tersedia dalam bentuk injeksi dan masih merupakan standar yang digunakan sebagai pembanding bagi analgetik narkotika lainnya. %elain menghilangkan nyeri, morfin dapat menimbulkan euphoria dan ganguan mental. •
Ada 4 golongan obat ini yaitu . 'bat yang berasal dari opium-morfin. 3. %enyawa semisintetik morfin, dan 4. %enyawa sintetik yang berefek seperti morfin.
Analgetik narkotik atau analgetik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. Analgetik narkotik bekerja di %%&, memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali yang bersifat depresan umum (mengurangi kesadaran) dan efek sampingnya dapat menimbulkan rasa nyaman (euforia). 'bat ini khusus di gunakan untuk penghalau rasa nyeri hebat, seperti pada
fra*tura
dan
kanker.
7etap
semua
analgetik
opioid
menimbulkan
adiksi8ketergantungan. 'bat ini hanya dibenarkan untuk penggunaan insidentil pada nyeri hebat (trauma hebat, patah tulang, nyeri infark jantung, kolik batuk empedu atau batu ginjal). 7anpa indikasi kuat tidak dibenarkan penggunaannya se*ara kronik, disamping untuk mengatasi nyeri hebat, penggunaan narkotik di indikasikan pada kanker stadium lanjut karena dapat meringankan penderitaan. 'bat-obatan narkotik yang digunakan ber:ariasi sesuai dengan jenis reseptor opioid tempat obat tersebut bereaksi.
), dan sigma(?). Reseptor = merupakan reseptor penghambat nyeri paling utama. %elain analgesia, reseptor
ƙ
juga menyebabkan depresi pernapasan, perasaan euforia,
penurunan akti:itas , konstriksi pupil, dan timbulnya ketergantungan fisik. Reseptor
ƙ
dikaitkan dengan beberapa analgesia dan kontriksi pupil, sedasi, serta
disforia. @nkefalin bereaksi dengan reseptor > dalam perifer untuk mengatur penghantaran nyeri. Reseptor sigma dapat menyebabkan dilatasi pupil dan bertanggung jawab terhadap timbulnya halusinasi, disforia, dan psikosis yang dapat terjadi akibat penggunaan narkotik. P;; ;9 .;
. Alkaloid alam Analgetik narkotik merupakan turunan opium yang berasal dari tumbuhan
Papaver
somiferum atau dari senyawa sintetik. Analgetik ini digunakan untuk meredakan nyeri sedang sampai hebat dan nyeri yang bersumber dari prgan :iseral. &enggunaan berulang dan tidak sesuai aturan dapat menimbulkan toleransi dan ketergantungan. 7oleransi ialah adanya penurunan efek, sehingga untuk mendapatkan efek seperti semula perlu peningkata n dosis. rena dapat menimbulkan ketergantungan, obat golongan ini diawasi se*ara ketat dan hanya untuk nyeri yang tidak dapat diredakan oleh A%.
2ontoh a. orfin M' .:opioid memperlihatkan efek utamanya dengan berinteraksi dengan
reseptor opioid pada %%& dan saluran *erna. 'pioid menyebabkan hiperpolarisasi sel saraf, menghambat peletupan saraf, dan penghambatan presinaptik pelepasan transmitter. orfin bekerja pada resep tor = dalam lamina dan lamina dari substansia gelatinosa medula spinalis, dan menurunkan pelepasan substansi &, yang memodulasi persepsi nyeri dalam medula spinalis. orfin juga menghambat pelepasan banyak transmiter eksitatori dari ujung saraf terminal yang membawa rangsangan nosiseptif (nyeri) ndikasi analgesi*
selama dan setelah pembedahan
ontra indikasi
depresi, pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut
akut,
peningkatan tekanan otak atau *edera kepala.
@fek samping
mual, muntah, konstipasi.
%ediaan
orfin h*l (generik) sirup " mg8"ml, tablet B mg,4B mg, CB
mg, injeksi B mg8ml, 3B mg8ml. b. 2odein ndikasi analgesi* nyeri ringan sampai sedang ontra indikasi depresi, pernafasan akut, penyakit perut akut, peningkata n tekanan otak atau *edera kepala. @fek samping mual, muntah, konst ifasi, ketergantungan atau adiksi, pada o:er dosis menimbulkan kera*unan dan dapat menyebabkan kematian. $osis &ada nyeri oral 4-C dd "-CB mg garam <2D, anak-anak diatas tahun 4-C dd B," mg8kg. &ada batuk E-C dd B-3B mg, maksimum 3B mg8hari, anak-anak E-C dd mg8kg.
3. $eri:ate semi sintesis 2ontoh obat dari golongan ini yaitu heroin.
sawar darah otak lebih *epat daripada morfin, menyebabkan euphoria yang berlebihan bila obat ini diberikan se*ara suntikan.
4. $eri:ate sintetik a. etadon. - ekanisme kerja kerja mirip morfin lengkap, sedatif lebih lemah. - ndikasi $etoksifikas ketergantungan morfin, yeri hebat pada pasien yang di rumah sakit. - @fek samping F $epresi pernapasan F onstipasi F angguan %%& F
E. Antagonis morfin Antagonis morfin, bekerja meniadakan semua khasiat morfin dan bersifat analgesi* khusus digunakan pada o:er dosis atau intoksikasi obat-obat analgetik narkotik. 2ontoh alokson ndikasi
sebagai
antidotum
pada
o:erdose
opioida
(dan
barbital),
pas*aoperasif untuk mengatasi depresi pernapasan oleh opioida. @fek samping &ada penang kalan efek opioida terlalu pesat dapat terjadi mual, muntah, berkeringat, pusing-pusing, hipertensi, tremor, serangan epilepsi, dan berhentinya jantung. $osis
&ada o:erdose opioida, intra:ena permula B,E mg, bila perlu diulang
setiap 3-4 menit. •
0erikut adalah *ontoh analgetik narkotik yang digunakan di ndonesia
. orfin <2D, 3. odein (tunggal atau kombinasi dengan parasetamol), 4. Gentanil <2D, E. &etinidin, dan ". 7ramadol. B% Analgesik Non Narkotik
7erdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. 'bat- obat inidinamakan juga analgetika perifer, karena tidak mempengaruhi %istem %araf &usat, tidak menurunkan kesadaran atau mengakibatkan ketagihan. %emua analgetika perifer juga memiliki kerja antipiretik, yaitu menurunkan suhu badan pada keadaan demam, maka disebut juga analgetik antipiretik. hasiatnya berdasarkan rangsangannya terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang mengakibatkan :asodilatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluarnya banyak keringat. @fek analgetik timbul karena mempengaruhi baik hipotalamus atau di tempat *edera. Respon terhadap *edera umumnya berupa inflamasi, udem, serta pelepasan zat aktif seperti brandikinin, &, dan histamine. & dan brankinin menstimulasi ujung staraf perifer dengan membawa implus nyeri ke %%&. A% dapat menghambat
sintesis & dan brankinin sehingga menghambat terjadinya perangsangan reseptor nyeri. 'bat-obat yang banyak digunakan sebagai analgetik dan antipiretik adalah golongan salisilat dan asetaminofen (parasetamol). Aspirin adalah penghambat sintesis & paling efektif dari golongan salisilat.
C% A' A. N;-N.; •
Analgesik anti nyeri
•
Antipiretik anti demam
•
'bat non nar*otik analgetik antipiretik obat yang dapat menghilangkan8 mengurangi rasa nyeri dan dapat menurunkan suhu tubuh dalam keadaan demam, tanpa mengganggu kesadaran.
2ara erja •
Analgesik
2entral (7halamus) K dengan jalan meningkatkan nilai ambang rasa nyeri &erifer merubah interpretasi rasa nyeri. •
Antipiretik melalui termostat di hipotalamus K mempengaruhi pengeluaran panas dengan *ara :asodilatasi perifer dan meningkatkan pengeluaran keringat.
•
Anti inflamasi menghambat sintesa prostaglandin.
•
&rostaglandin menimbulkan eritema, :asodilatasi dan peningkatan aliran darah lokal.
Garmakodinamik •
@fek analgesik efektif terhadap nyeri intensitas rendah sampai sedang (sakit kepala, mialgia, artralgia, nyeri yang berasal dari integumen, nyeri inflamasi)
•
@fek antipiretik menurunkan suhu saat demam, (fenil butason dan antirematik tidak dibenarkan sbg antipiretik)
•
@fek anti inflamasi untuk kelainan muskuloskeletal (artritis rematoid, osteoartritis, spondilitis ankilosa), hanya simptomatis
@fek samping •
nduksi tukak lambung, kadang disertai anemia skunder akibat perdarahan saluran *erna.
•
angguan fungsi trombosit K gangguan biosintesis tromboksan A3 (7LA3) K perpanjangan waktu perdarahan (efek ini dimanfaatkan untuk profilaksin trombo-emboli).
•
agal ginjal pada penderita gangguan ginjal K gangguan homeostasis ginjal
•
Reaksi alergi rinitis :asomotor , edem angioneurotik, urtikaria luas, asma bronkial, hipotensi sampai syok.
lasifikasi non narkotik Analgesik Antipiretik 1% G;; S' •
erupakan deri:at asam salisilat, berasal dari tumbuhan +illow 0ark M %aliN alba
•
@fek farmakologi
Anti inflamasi K menghambat sintesa prostaglandin Analgesik K sentral dan perifer Antipiretik K termostat hipotalamus %%& Krespirasi (dosis tinggi K depresi pernafasan K respirasi alkalosis K metabolik asidosis, beha:ior, nausea dan :omiting. 2% G;; A' O.
$ibanding aspirin, kurang efektif (sebagai antiinflamasi, analgesik), toksisitasnya lebih ke*il
@fek analgesik, antipiretik, anti inflamasi, iritasi pada lambung, menghambat sintesa protrombin dan agregasi trombosit %ediaan
efenami* a*id (&onstan), ndometa*in (ndo*in), buprofen (0rufen), e*lofenamat (e*lomen), Genbufen (2ybufen), 2arprofen (madil), $i*lofena* (Ooltaren), etoprofen (&rofenid)
% G;; P. A; F;
ndikasi
%ebagai analgesik dan antipiretik
Jangan digunakan dalam jangka waktu lama K nefropati analgesik
&erbedaan dengan salisilat
urang atau tidak iritasi terhadap gaster
7idak mempunyai sifat anti inflamasi
7idak mempunyai efek uri*osuri*
Reaksi merugikan
Alergi eritem, urtikaria, demam, lesi mukosa
ntoksikasi akut dizzines, eN*itement, diorientasi, *entral lobuler ne*rosis hepar, renal tubuler ne*rosis, methaemogloninemia, anemia hemolitik
4% G;; P.=;; E> >.;;:
Analgesik Kmeningkatkan nilai ambang rasa nyeri
Antipiretik K mempengaruhi termostat
Anti inflamasi K efeknya lemah
urang iritasi lambung K ke*uali fenilbutazon
2%%2 C. P9.' R' N?. •
enghalangi pembentukan rangsang dalam reseptor nyeri perifer oleh analgetik perifer atau oleh anestetik lokal.
•
enghalangi penyaluran rangsang nyeri dalam syaraf sensoris, misalnya dengan anestetik lo*al.
•
enghalangi pusat nyeri dalam %%& dengan analgesik sentral (narkotik) atau dengan anestetik umum.
2%4% C;;5 O9 7 K3 A-. &NSAID 2%4%1 Contoh obat-obat analgesik antipiretik yang beredar di Indonesia: 1. Aspirin menghambat sintesis prostaglandin. Ketika diberikan kepada wanita hamil dapat menyebabkan penutupan prematur ductus arteriousus janin,
persalinan dan kelahiran tertunda, meningkatkan waktu perdarahan pada janin maupun ibu karena efek anti plateletnya.Penggunaan aspirin yang kronik di awal kehamilan berhubungan dengan anemia pada wanita hamil. Aspirin terbukti menimbulkan gangguan proses tumbuh kembang janin. Selain itu, aspirin memicu komplikasi selama kehamilan. Bahkan, kandungan aspirin masih ditemukan dalam ASI. Tubuh bayi akan menerima 4-8% dosis aspirin yang dikonsumsi oleh ibu. Penelitina mengatakan bahwa bayi memilim ASI dari ibu yang mengkonsumsi aspirin berisiko untuk menderita Reye’s Syndrome yang merupakan suatu penyakit gangguan fungsi otak dan hati. Karenanya, hindari pemakaian aspirin, terutama selama trimester tiga. a). Farmakodinamik •
Efek Analgesik : Menghambat sintesis PGE&PGI
•
Efek Antipiretik : Memperbaiki fungsi termostat di hypothalamus,
hambatan
sintesis PGE2, Meningkatkan pengeluaran keringat,
vasodilatasi perifer. •
Efek Antiinflamasi :
menghambat migrasi sel b).Farmakokinetik Topikal : Asam salisilat; Metil salisilat Distribusi :
a.
Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular
b.
Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI
c.
Menembus sawar otak & uri
Metabolisme : di hepar
Ekskresi :
- Urine >>>> - Keringat > - Empedu > Efek samping :
-Iritasi lambung -Allergi -Kemungkinan peningkatan perdarahan Penggunaan klinis :
-Analgesik - Antipiretik -Demam reumatik akut -Reumatoid artritis -Mencegah trombus 2. Paracetamol merupakan analgesik-antipiretik dan anti-inflamasi non-steroid (AINS) yang memiliki efek analgetik (menghilangkan rasa nyeri), antipiretik (menurunkan demam), dan anti-inflamasi (mengurangi proses peradangan). Paracetamol paling aman jika diberikan selama kehamilan. Parasetamol dalam dosis tinggi dan jangka waktu pemberian yang lama bisa menyebabkan toksisitas atau keracunan pada ginjal. sehingga dikategorikan sebagai analgetik-antipiretik.
Golongan
analgetik-antipiretik
adalah
golongan
analgetik ringan.Parasetamol merupakan contoh obat dalam golongan ini.Beberapa macam merk dagang, contohnya Parasetamol (obat penurun
panas atau penghilang nyeri) bisa diperdagangkan dengan merk Bodrex, Panadol, Paramex. 3. A adalah salah satu obat penghilang rasa sakit (analgetik) turunan NSAID, atau Non-Steroidal Anti Inflammatory Drugs. Antalgin lebih banyak bersifat analgetik. Pemakaiannya dihindari saat hamil TM I dan 6 minggu terakhir. 4. A' O, Pemakaian obat-obatan analgetika narkotik pada kelahiran kemungkinan dapat menyebabkan terjadinya depresi respirasi pada janin yang manifest sebagai asfiksia pada waktu lahir. Namun demikian ternyata berdasar penelitian, morfin sendiri tanpa disertai dengan faktor-faktor pendorong lain, baik yang berasal dari ibu atau janin, tidak secara langsung menyebabkan asfiksia. Tetapi hal ini bukan berarti bahwa obat-obat opiate dapat dipakai begitu saja.dalam proses kelahiran. Risiko terjadinya depresi kardiorespirasi harus selalu diperhitungkan pada pemakaian obat-obat analgetika narkotik paada kelahiran. Kemungkinan lain juga dapat terjadi bradikardi pada neonatus. Petidin merupakan analgetika narkotika yang dianggap paling aman untuk pemakaian selama proses persalinan (obstetric-analgesics). Tetapi kenyataannya bayibayi yang lahir dari ibu yang mendapatkan petidin selama proses kelahiran menunjukkan skala neuropsikologik lebih rendah dibanding bayi-bayi yang ibunya tidak mendapatkan obat apapun atau yang mendapatkan anestesi lokal.
Sehingga karena alasan ini maka pemakaian petidin pada persalinan hanya dibenarkan apabila anestesi epidural memang tidak memungkinkan. Pemakaian analgetika narkotik selama kehamilan atau persalinan dapat mengurangi kontraktilitas uterus sehingga memperlambat proses kelahiran. Terhadap ibu, karena depresi fungsi otot polos dapat terjadi penurunan motilitas
usus
dan
stasis
lambung
dengan
segala
konsekuensinya.
Penyalahgunaan obat-obat analgetika narkotik oleh ibu hamil dapat menyebabkan ketergantungan pada janin dalam kandungan. Hal ini akan manifest dengan munculnya gejala –gejala withdrawl pada bayi yang baru lahir. Gejala-gejala tersebut meliputi muntah, diare, tremor, mudah terangsang sampai kejang. 5. Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan menyusui.
2%!%2 C;;5 O9 @ O9 A>' L95 9.3
'bat antiinflamasi dapat dikelompokkan dalam kelompok besar . $eri:at asam propionate 3. $eri:at inidol 4. Genamat E. Asam pirolalkanoat ". $eri:ate &irazolon C. Aksikam
. Asam salisilat Aktifitas anti inflam asi dari obat %A$
mempunyai mekanisme
yang sama dengan aspirin, terutama karena kemampuannya menghambat biosintesis prostaglandin. &roses inflamasinya dikurangi dengan penurunan pelepasan mediator dari granulosit, basofil, dan sel must. 'bat-obat %A$ juga menurunkan sensiti:itas pebuluh darah terhadap bradikinin dan histamine, mempengaruhi produksi limfokin dari limfosit 7 dan meniadakan :asodilatasi. %emuanya ialah penghambat sintesis protrombin, walau derajatnya berbeda-beda. ereka semua juga . Analgesik 3. Antiinflamasi 4. Antipiretik E. enghambat agregasi platelet ". enyebabkan iritasi lambung C. 0ersifat nofrotoksik
1% I93.;> buprofen merupakan deri:ate dari asam fenilpropionat. &ada dosis 3EBB
mg, efekantiinflamasinya setara dengan Egr aspirin. &ada dosis lebih rendah, hanya efek analgesiknya yang jelas, sedangkan efek antiinflamasinya sedikit. +aktu paro 3 jam , metabolism di hati, BP diekskresi tanpa di ubah. 2% F;.;>
erupakan deri:ate asam propionate. +aktu paronya 3 jam . $osis anti atritis (inflamasi) ialah CBB-QBB mg, E kali sehari. @fek smpingnya menyerupai ibuprofen yaitu nefrotoksis, interik, nausea, dispepsi, udema perifer, rash pruritas, efek sistem saraf pusatdan kardio:askuler. % I7;5< ndometasin merupakan derifat indol. +alaupun lebih toksik dari aspirin,
tetapi efekti:itasnya juga lebih tinggi. a juga penghambat sintesis prostaglandin. etabolisme di hati. +aktu paro serum 3 jam. 4% S37< %uatu obat sulfosid, yang baru aktif setelah di ubah oleh enzim hati
menjadi sulfide, duraksi aksi C jam. ndikasi dan reaksi buruknya menyerupai obat %A$ yang lain. $apat juga terjadi sindrom %te:ens-Jhonson, trombositipenia, agranulositosi dan sindrom nefrotik. $osis rata-rata untuk arthritis inflamasi ialah 3BBmg, 3 kali sehari. !% M<;>
$erifat fenamat, men*apai kadar pun*ak dalam plasma darah 4B-CB menit, waktu paro 3 jam. @kskresi lewat urin sebagai besar dalam bentuk konjungasi glukuronid. @fek sampingnya menyerupai obat %A$ lain, nampaknya tidak mempunyai keistimewaan disbanding yang lain. ontraindikasi hamil, belum terbukti keamanan dan efekasinya pada anak. $osis untuk atritis inflamasi ialah 3BB-EBB mg8hari, terbagi dalam E dosis. 6% A' M>
Juga drifat fenamat, mempunyai efek analgesik, tapi sebagai antiinflamasi kurang kuat disbanding aspirin serta lebih toksik. 'bat ini tidak boleh di berikan berturut-turut lebih dari minggu dan tidak diindikasikan untuk anak-anak. $osis awal "BBmg !dewasa), selanjutnya 3"B mg. "% T;
%uatu deri:ate dari asam pirololkanoat, menyerupai aspirin dalam efekti:itasnya terhadap arthritis rematoid dan osteortritis pada penderita dewasa dan remaja. +aktu paronya pendek jam. Rata-rata dosis dewasanya ialah EBBmg, E kali sehari 8% F93=;
erupakan derifat pirazolon, mempunyai efek antiinflamasi yang kuat. Akan tetapi di temukan berbagai pengaruh buruknya seperti agranulositosis, anemia aplastika, anemia hemolitik, sindrom nefrotik, neuritis opti*, tuli, reaksi alergi serius, dermatitis eksfoliotif serta nekrosis hepar dan tubuler ren. % P.;<
+aktu paronya E" jam, oleh karena itu pemakaiannya *ukup sekali sehari. 'bat ini *epat diabsorbsidari lambung, dan dalam jam konsentrasi dalam plasma men*apai QBP dari kadar pun*aknya. eluhan gastrointestinal di alami oleh sekitar 3B P penderita, efek buruk lainnya ialah dizziness, tinnitus, nyeri kepala dan ruam kulit
10% D>3'
$iflunsial ialah deri:ate difluorofenil asam salisilat. +aktu paronya dalam plasma ialah Q-3 jam dan men*apai steady state setelah beberapa hari. %eperti halnya aspirin, ia mempnyai efek analgesik dan antiinflamasi akan tetapi efek antipiretiknnya ke*il. ndikasinya ialah nyeri dan osteoarthritis. @fek buruknya menyerupai %A$ yang lain 11% M;<
erupakan generasi baru %A$. %uatu penghambat sikloogsigenase-3 selektif (2'L-3). 0anyak study menunjukkan bahwa meloNi*am mempunyai efek samping pada saluran gastrointestinal lebih renfdah di banding dengan %A$ yang lain, dengan kekuatan antiinflamasi, analgetik dan antipiretik. &emakaian meloNi*am " mg tidak memperlihatkan perbedaan dalam hal efek sampingnya terhadap saluran gastrointestinal yang dinilai sebelum dan sesudah pengobatan. 2%!% C;;5 O9-O9 AI>' NSAID 79 7 99. ;;$ ?3:
.
G;; '' (diantaranya aspirin8asam asetilsalisilat, metil salisilat,
magnesium salisilat, salisil salisilat, dan salisilamid) 3.
G;; ' .;(diantaranya diklofenak, indometasin,
proglumetasin, dan oksametasin) 4.
G;; .;>/' 2-..;;(diantaranya ibuprofen, alminoprofen,
fenbufen, indoprofen, naproNen, dan ketorola*), E.
G;; ' >/' N-..(diantaranya asam
mefenamat, asam flufenamat, dan asam tolfenamat)
".
G;; 3.3 .=;7(diantaranya fenilbutazon, ampiron, metamizol,
dan fenazon) C.
G;; ;' (diantaranya piroksikam, dan meloksikam),
.
G;; 59 CO-2(*ele*oNib, lumira*oNib),
Q.
G;; '3>;7(nimesulide)
!.
G;; (li*ofelone dan asam lemak omega 4).
%e*ara umum, %A$ diindikasikan untuk merawat gejala penyakit berikut
rheumatoid arthritis, osteoarthritis, en*ok akut, nyeri haid, migrain dan sakit kepala, nyeri setelah operasi, nyeri ringan hingga sedang pada luka jaringan, demam, ileus, dan renal colic. %A$ merupakan golongan obat yang relatif aman, namun ada 3 ma*am efek samping utama yang ditimbulkannya, yaitu efek samping pada saluran pen*ernaan (mual, muntah, diare, pendarahan lambung, dan dispepsia) serta efek samping pada ginjal (penahanan garam dan *airan, dan hipertensi). @fek samping ini tergantung pada dosis yang digunakan. O9 >' 7 7;; 7 2 ;; 3$ ?3:
.
lukokortikoid (olongan %teroidal) yaitu anti inflamasi steroid. Anti
nflamsi steroid memiliki efek pada konsentrasi, distribusi dan fungsi leukosit perifer
serta
penghambatan
akti:itas
fosfolipase.
*ontohnya
gologan
&rednisolon. 3.
%A$s (on %teroidal Anti nflammatory $rugs) juga dikenal dengan
A% (Anti nflamasi on %teroid) %A$s bekerja dengan menghambat enzim siklooksigenase tetapi tidak enzim lipoksigenase. 2ontoh 'bat
Antinflasmasi golongan %A$s adalah 7urunan Asam &ropionat (buprofen, aproNen), 7urunan Asam Asetat (ndometha*in), 7urunan Asam @nolat (&iroNi*am). 'bat Antinflamasi pada umumnya bekerja pada enzim yang membantu terjadinya inflamasi, amun &ada umumnya 'bat Antiinflamasi bekerja pada enzim %iklooksigenase (2'L) baik 2'L maupun 2'L3
M' K.
olongan obat ini menghambat enzim siklooksigenase sehingga kon:ersi asam arakhidonat menjadi &3 terganggu. %etiap obat menghambat siklooksigenase dengan kekuatan dan selekti:itas yang berbeda. @nzim siklooksigenase terdapat dalam 3 isoform disebut 2'L- dan 2'L-3. edua isoform tersebut dikode oleh gen yang berbeda dan ekspresinya bersifat unik. %e*ara garis besar 2'L- esensial dalam pemeliharaan berbagai fungsi dalam kondisi normal di berbagai jaringan khususnya ginjal, saluran*erna dan trombosit. $i mukosa lambung, akti:asi 2'L- menghasil kan prostasiklin yang bersifat sitoprotektif. %iklooksigenase-3 semula diduga diinduksi berbagai stimulusinflamatoar, termasuk sitokin, endotoksin dan faktor pertumbuhan (growth fa*tors).
7ernyata 2'L-3 juga mempunyai fungsi fisiologis yaitu di ginjal, jaringan :askulardan pada proses perbaikan jaringan. Aspirin CC kali lebih kuat
menghambat
2'L-
dari
pada
2'L-3.
&enghambat
2'L-3
dikembangkan dalam men*ari penghambat 2'L untuk pengobatan inflamasi dan nyeri yang kurang menyebabkan toksisitas saluran *erna dan pendarahan. husus parasetamol, hambatan biosintesis & hanya terjadi pada lingkungan yang rendah kadar peroksid yaitu di hipotalamus. &arasetamol diduga menghambat isoenzim 2'L-4,suatu :ariant dari 2'L-. 2'L-4 ini hanya terdapat di otak. Aspirin sendiri menghambat dengan mengasetilasi gugus akti: serin dari 2'L-, trombosit sangat rentan terhadap enzim karena trombosit tidak mampu mensintesis enzim baru. $osis tunggal aspirin EB mg sehari *ukup untuk menghambat siklooksigenase trombosit manusia selama masa hidup trombosit, yaitu Q- hari. ni berarti bahwa pembentukan trombosit kira-kira BP sehari. 5ntuk fungsi pembekuan darah akti:itas siklooksigenase men*ukupi sehingga pembekuan darah tetap dapat berlangsung. %emua obat mirip-aspirin bersifat antipiretik, analgesik, dan antiinflamasi. Ada perbedaan akti:itas di antara obat-obat tersebut, misalnya parasetamol (asetaminofen) bersifat antipiretik dan analgesik tetapi sifat antiinflamasinya lemah sekali. %ebagai antipir etik, obat mirip-aspirin akan menurunkan suhu badan dalam keadaan demam. +alaupun kebanyakan obat ini memperlihatkan efek antipiretik ,tidak semuanya berguna sebagai antipiretik karena sifat toksik bila digunakan se*ara rutin atau terlalu lama. ni berkaitan dengan hipotesis bahwa 2'L yang ada di sentral otak terutama2'L-4 dimana hanya parasetamol dan beberapa obat A% lainnya dapat menghambat. Genilbutazon dan antireumatik lainnya tidak dibenarkan digunakan sebagai antipiretik atas alasan tersebut menghambat
enzim siklooksigenase (2'L 3), dapat memproduksi leukotrien, sehingga produksi prostaglandin turun, jumlah prostaglandin turun sehingga set point mengatur suhu tubuh. 'bat para*etamol, peroksikam, fenilbutazon, diklofenak, ibuprofen(neoremasil), metamizol (antalgin), asetosal (aspirin), indometasin, dan naproNen.
BAB III PENUTUP
%1 KESIMPULAN
. a. A nalgesik adalah obat yang mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. b. Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Jadi analgetik-antipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi. *. Antiinflamasi adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan peradangan 3. 5mumnya *ara kerja analgetik-antipiretik adalah dengan menghambat sintesa neurotransmitter tertentu yang dapat menimbulkan rasa nyeri 1 demam. $engan blokade sintesa neurotransmitter tersebut, maka otak tidak lagi mendapatkan
6sinyal6
nyeri,sehingga
rasa
nyerinya
berangsur-angsur
menghilang. 4. a*am-ma*am analgesik ada 3 ma*am, yaitu Analgesik arkotik dan Analgesik on-arkotik. Analgesik arkotik merupakan turunan poium yang berasal dari tumbuhan Papaver somniferum atau dari senyawa sintetik. %edangkan Analgesik on-arkotik tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. 'bat- obat ini dinamakan juga analgetika perifer, karena tidak mempengaruhi %istem %araf &usat, tidak menurunkan kesadaran atau mengakibatkan ketagihan E. Penggunaan obat Analgetik-Antipiretik pada saat mengandung bagi ibu hamil harus diperhatikan. Ibu hamil yang mengkonsumsi obat secara sembarangan
dapat menyebabkan cacat pada janin. Jadi penggunaan Analgesik-Antipiretik harus benar-benar konsul terlebih dahulu dan menggunakan resep dokter.
". a. 2ontoh 'bat Analgesik arkotik sekarang masih digunakan di ndonesia -
orfin <2D,
-
odein (tunggal atau kombinasi dengan parasetamol),
-
Gentanil <2D,
-
&etinidin, dan
-
7ramadol.
b. 'bat-obat Analgesik on-arkotik disebut juga sebagai obat AnalgesikAntipiretik ('bat- obat ini dinamakan juga analgetika perifer, karena tidak mempengaruhi %istem %araf &usat, tidak menurunkan kesadaran atau mengakibatkan ketagihan, %emua analgetika perifer juga memiliki kerja antipiretik, yaitu menurunkan suhu badan pada keadaan demam, maka disebut juga analgetik antipiretik. hasiatnya berdasarkan rangsangannya terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang mengakibatkan :asodilatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluarnya banyak keringat. 'bat-obat yang banyak digunakan sebagai analgetik dan antipiretik adalah golongan salisilat dan asetaminofen (parasetamol).
%1 SARAN
1.
5ntuk obat analgesik-antipiretik , dianjurkan jangan terlalu mengkonsumsi
obat ini se*ara berlebihan dikarenakan dapat menyebabkan ketergantungan bagi pemakainya. 2.
$an untuk obat anti inflamasi pengguna juga di harapkan tidak terlalu
berlebihan atau ketergantungan karena mekanisme kerja obat ini dapat menyebabkan terjadinya perubahan kerja enzim. 4. 'bat-'bat %$, selain 'bat parasetamol tidak disarankan untuk digunakan oleh wanita hamil, terutama pada trimester ketiga. amun parasetamol dianggap aman digunakan oleh wanita hamil namun harus diminum sesuai aturan karena dosis tinggi dapat menyebabkan kera*unan hati.
DAFTAR PUSTAKA
Datief. %. A, %uryadi . A, dan $a*hlan . R, &etunjuk &raktis Anestesiologi, @disi , 0agian Anestesiologi dan 7erapi ntensif G-5, Jakarta, Juni, 3BB, hal ; -Q4, C.
%ardjono, %antoso dan
KATA PENGANTAR
&uji syukur kepada Allah %+7 atas nikmatnya yang telah diberikan kepada kita semua sehingga dapat menyelesaikan makalah yang berjudul Analgesik-
Antipiretik, dan %A$S yang merupakan tugas kami dalam mata kuliah Garmakologi guna memenuhi kegiatan belajar mengajar. ami u*apkan terima kasih pada dosen pembimbing yang telah memberikan bimbingannya dan teman T teman yang memberikan dukungan dan masukannya kepada kami dalam menyelesaikan tugas ini, sehingga tugas ini dapat terselesaikan oleh kami sebagaimana mestinya. amun sebagai manusia biasa, kami tentunya tak luput dari kesalahan. 'leh karena itu, saran serta kritik yang membangun senantiasa kami terima sebagai a*uan untuk tugas-tugas kami selanjutnya.
&alembang, Juni 3B"
&enulis
