ANALGETIK
1. Acetaminophen Mekanisme
:
siklooksigenase
Acetaminophen di
pusat
bekerja
sehingga
melalui
konversi
penghambatan
asam
arakhidonat
enzim menjadi
prostaglandin terganggu. Dosis : 10-15 mg/kgBB Efek samping : Reaksi alergi, lemah, nyeri punggung.
2. Aspirin Mekanisme : Aspirin menghambat sintesis tromboxan A2 di dalam thrombosis dan prosracycli di pembuluh darah dengan menghambat secara ireversibel enzim siklooksigenase Dosis : 10-15 mg/kg Efeksamping : Dispepsia, mual, perdarahan saluran cerna, ruam kulit, purpuran, alopesia
3. Diclofenac Mekanisme : Diklofenak merupakan obat golongan ono steroid dengan aktifitas aktifitas inflamasi,
analgetik
dan
antipiretik.
Aktifitas
diklofenak
denga
jalan
mengahambat enzim siklo-oksigenase sehingga pembentukan prostaglandin terhambat Efek samping : nyeri/keram perut, sakit kepala, retensi caira, diare, tinnitus
4. Ibuprofen Mekanisme : Mekanisme kerja ibuprofen melalui inhibisi sintesis prostaglandin dengan menghambat Cyclooxygenase I (COX I) dan Cyclooksigenase II (COX II). Namun tidak seperti aspirin, hambatan yang diakibatkan oleh ibuprofen bersifat reversible. Dalam pengobatan dengan ibuprofen, terjadi penurunan pelepasan mediator dari granulosit, basophil, dan sel mast, terjadi penurunan
kepekaan terhadap bradikinin dan histamine, mempengaruhi produksi limfokin dari limfosit T, melawan vasodilatasi, dan meghambat agregasi platelet. Dosis : 400 mg, 10 mg/kgBB Efek samping : Iritasi gastrointestinal, kemerahan, pruritus, tinnitus, pusing, nyeri kepala, cemas, meningitis aseptic, dan retensi cairan
5. Naproxen Mekanisme : Dosis : sediaan kaplet dosis awal pemberian 3 tablet 275 mg tiap 8 jam, dilanjutkan 1 tablet tiap 8 jam. Efek samping : Dispepsia, nyeri ulu hati, sakit kepala, mual edem perifer
6. Ketorolac Mekanisme : Ketorolak menghambat biosintesis prostaglandin. Obat ini memiliki aktifitas antipiretik, anti radang, dan analgesik, tetapi pada uji radang zat ini mempunyai aktivitas analgesik sistemik yang lebih besar daripada aktifitas anti radang. Berbeda dengan agonis opioid, ketorolac tidak disertai dengan toleransi, efek putus obat, atau depresi pernafasan. Ketorolac juga mempunyai aktifitas anti radang jika diberikan secara topical pada mata. Ketorolac menghambat agregasi platelet dan menyebabkan ulkus lanmbung. Dosis : 30-60 mg, oral 5-30 mg Efek samping : Mengantuk, pusing, sakit kepala, nyeri saluran cerna
7. Piroxicam Mekanisme : Piroksikam merupakan suatu obat anti radang yang efektif ; potensinya sebagai inhibitor biosintesis prostaglandin invitro kira-kira sama dengan indometasin. Piroksikam juga dapat menghambat aktivasi neutrophil yang tidak tergantung pada kemampuannya untuk menghambat siklooksigenase ; dengan demikian, diduga merupakan cara kerja antiradang yang lain meliputi penghambatan proteoglikanase dan kolagenase didalam tulang rawan. Piroksikam
memberikan efek anti piretik dan analgesik pada hewan percobaan dan manusia sama dengan NSAID yang lain. Dosis : 20 mg/ hari Efek samping : ulkus peptikum
8. Indometacin Mekanisme : indometasin merupakan inhibotr kuat terhadap terhadap enzim siklooksigenase, obat ini juga menghambat motilitas leukosit polimorfik nuclear. Seperti banyak NSAID lain, indometasin mecegah berpasangnya fosforilasi oksidatif
pada
konsentrasi
di
atas
terpeutik
dan
menekan
mukopolisakarida. Dosis : 75 mg 2x sehari Efek samping : anoreksia, mual, nyeri abdomen, ulkus peptikum.
biosintesis
ANTIPIRETIK
1. Paracetamol Mekanisme : Sifat antipiretk paracetamol disebabkan oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya diduga berdasarkan efek sentral. Parasetamol memiliki sebuah cincin benzena, tersubstitusi oleh satu gugus hidroksil dan atom nitrogen dari gugus amida pada posisi para (1,4). Senyawa ini dapat disintesis dari senyawa asal fenol yang dinitrasikan menggunakan asam sulfat dan natrium nitrat. Parasetamol dapat pula terbentuk apabila senyawa 4aminofenol direaksikan dengan senyawa asetat anhidrat. Paracetamol bekerja dengan mengurangi produksi prostaglandins dengan mengganggu enzim cyclooksigenase (COX). Parasetamol menghambat kerja COX pada sistem syaraf pusat yang tidak efektif dan sel edothelial dan bukan pada sel kekebalan dengan peroksida tinggi. Kemampuan menghambat kerja enzim COX yang dihasilkan otak inilah yang membuat paracetamol dapat mengurangi rasa sakit kepala dan dapat menurunkan demam tanpa menyebabkan
efek
samping,tidak
seperti
analgesik-analgesik
lainnya.
asetaminofen merupakan derivat para-aminofenol yang bekerja meneakn pembentukan prostaglandin yang disintesis dalam susunan saraf pusat. Dosis : 10-15 mg.kgBB, 500 mg 3x1 Efek samping : nekrosis hati 2. Ibuprofen Mekanisme : Ibuprofen merupakan derivat asam fenil propionat dari kelompok obat antiinflamasi non steroid. Senyawa ini bekerja melalui penghambatan
enzim
siklo-oksigenase
pada
biosintesis
prostaglandin,
sehingga konversi asam arakidonat menjadi PG-G2 terganggu. Prostaglandin berperan pada patogenesis inflamasi, analgesia dan demam. Dengan demikian maka
ibuprofen
mempunyai
efek
antiinflamasi
dan
analgetik-
antipiretik. Khasiat ibuprofen sebanding, bahkan lebih besar dari pada asetosal (aspirin) dengan efek samping yang lebih ringan terhad ap lambung. Dosis : 200 mg 3x1 Efek samping : trombositopenia, mual, nyeri kepala.
3. Aspirin Mekanisme : Aspirin menghambat sintesis tromboksan A2 (TXA2) di dalam trombosit dan prostasiklin (PGI2) di pembuluh darah dengan menghambat secara
ireversibel
enzim
siklooksigenase.
Penghambatan
enzim
siklooksigenase terjadi karena aspirin mengasetilasi enzim tersebut. Aspirin dosis kecil hanya dapat menekan pembentukan TXA2, sebagai akibatnya terjadi pengurangan agregasi trombosit. Sebagai antitrombotik dosis efektif aspirin 80-320 mg per hari. Dosis lebih tinggi selain meningkatkan toksisitas (terutama perdarahan), juga menjadi kurang efektif karena selain menghambat TXA2 juga menghambat pembentukan prostasiklin. Dosis : 325-650 mg oral setiap 4 jam. Efek samping : dyspepsia, ulkus peptikum, perforasi lambung
4. Metamizole Mekanisme : Metamizole bekerja
menekan pembentukan prostaglandin,
sehingga memiliki efek antipiretik. Dosis : 10 mg/kg BB/kali tiap 6-8 jam. Efek samping : Agranulositosis, anemia aplastik, dan perdarahan saluran cerna. 5. Asam mefenamat Mekanisme : Asam mefenamat mempunyai khasiat sebagai analgetik dan anti inflamasi.
Asam
mefenamat
merupakan
satu-satunya
fenamat
yang
menunjukkan kerja pusat dan juga kerja perifer. Mekanisme kerja asam mefenamat adalah dengan menghambat kerja enzim sikloogsigenase Dosis : 20 mg/kgBB/hari dibagi 3 dosis Efek samping : anemia hemolitik
