KELOMPOK 6
Farid Kusuma Putra W.
(072310101035) (072310101035)
Alvinda Yuanita
(092310101013) (092310101013)
Rosalind Prihandini
(092310101031) (092310101031)
Tetty Pradika
(092310101073) (092310101073)
Andriyani Dwi Wardani (092310101075) (092310101075) Rizal Pamungkas
(092310101079) (092310101079)
ANALGETETIKA, ANTIPIRETIKA, DAN NSA ID ANALGETETIKA Definisi Obat analgetik adalah obat penghilang nyeri yang banyak digunakan untuk mengatasi sakit kepala, demam, dan nyeri ringan tanpa ta npa menghilangkan kesadaran. Jenis Obat Baru Prototype Obat Dari Golongan 1. Analgetika Analgetika Narkotik Narkotik Zat-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali dengan tingkat kerja yang terleta terletak k di Sistem Sistem Saraf Saraf Pusat. Pusat. Umumny Umumnyaa mengur mengurang angii kesada kesadaran ran (sifat (sifat mereda meredakan kan dan menidurkan) dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia). Dapat mengakibatkan toleransi dan kebiasaan (habituasi) serta ketergantungan psikis dan fisik (ketagihan adiksi) dengan gejala gejala-gej -gejala ala abstin abstinens ensia ia bila bila pengob pengobata atan n dihent dihentika ikan. n. Karena Karena bahaya bahaya adiksi adiksi ini, ini, maka maka kebanyakan analgetika sentral seperti narkotika dimasukkan dalam Undang-Undang Narkotika dan penggunaannya diawasi dengan ketat oleh Dirjen POM.
Secara kimiawi, obat-obat ini dapat dibagi dalam beberapa kelompok sebagai berikut: 1. Alkalo Alkaloid id candu candu alamia alamiah h dan sintes sintesis is morfin morfin dan kodein kodein,, heroin heroin,, hidrom hidromorf orfon, on, hidrokodon, dan dionin. 2. Pengganti-pengganti morfin yang terdiri dari :
•
•
Petidin dan turunannya, fentanil dan sufentanil Metadon dan turunannya:dekstromoramida, bezitramida, piritramida, dan dptopoksifen
•
Fenantren dan turunannya levorfenol termasuk pula pentazosin.
2. Analgetika Perifer (non-narkotik) Obat obat ini dinamakan juga analgetika perifer, karena tidak mempengaruhi Sistem Saraf Pusat, tidak menurunkan kesadaran atau mengakibatkan ketagihan. Semua analgetika perifer juga memiliki kerja antipiretik, yaitu menurunkan suhu badan pada keadaan demam, maka disebut juga analgetik antipiretik. Khasiatnya berdasarkan rangsangannya terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang mengakibatkan vasodilatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluarnya banyak keringat.
Penggolongan analgetika perifer secara kimiawi adalah sebagai berikut: 1. salisilat-salisilat, Na-salisilat, asetosal, salisilamida, dan benirilat 2.
Derivat-derivat p-aminofenol:fenasetin dan parasetamol
3. Derivat-derivat pirozolon:antipirin,aminofenazon, dipiron, fenilbutazon danturunanturunannya 4.
Derivat-derivat antranilat: glafenin, asam mefenamat, dan asam nifluminat.
Efek-efek samping yang biasanya muncul adalah gangguan-gangguan lambung-usus, kerusakan darah, merusakan hati, dan ginjal dan juga reaksi-reaksi alergi kulit. Efek-efek
samping ini terutama terjadi pada penggunaan lama atau pada dosis besar, maka sebaiknya janganlah menggunakan analgetika ini secara terus-menerus.
3. Analgetika-Antipiretik Analgetik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Sedangkan antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan suhu tubuh yang tingi. Jadi, analgetik-antipiretik dalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Sebagai mediator nyeri, antara lain adalah sebagai berikut: a. Histamin b. Serotonin
c. Plasmokinin (antara lain Bradikinin) d.
Prostaglandin
e.
Ion Kalium
Analgetik diberikan kepada penderita untuk mengurangi rasa nyeri yang dapat ditimbulkan oleh berbagai rangsang mekanis, kimia, dan fisis yang melampaui suatu nilai ambang tertentu (nilai ambang nyeri). Rasa nyeri tersebut terjadi akibat terlepasnya mediator-mediator nyeri (misalnya bradikinin, prostaglandin) dari jaringan yang rusak yang kemudian merangsang reseptor nyeri di ujung saraf perifer ataupun ditempat lain. Dari tempat-tempat ini selanjutnya rangsang nyeri diteruskan ke pusat nyeri di korteks serebri oleh saraf sensoris melalui sumsum tulang belakang dan thalamus. Peran Hipotalamus Sebagai Termostat Penyebab rasa nyeri adalah rangsangan-rangsangan mekanis, fisik, atau kimiawi yang dapat menimbulkan kerusakan-kerusakan pada jaringan dan melepaskan zat-zat tertentu yang disebut mediator-mediator nyeri yang letaknya pada ujung-ujung saraf bebas di kulit, selaput lendir, atau jaringan-jaringan (organ-organ) lain. Dari tempat ini rangsangan dialirkan melalui saraf-saraf sensoris ke Sistem Saraf Pusat (SSP) melalui sumsum tulang belakang ke thalamus dan kemudian ke pusat nyeri di dalam otak besar, dimana rangsangan dirasakan sebagai nyeri. Mediator-mediator nyeri yang terpenting adalah histamine, serotonin, plasmakinin-plasmakinin, dan prostaglandinprostagladin, serta ion-ion kalium. Jadi peran hipotalamus adalah sebagai control pusat nyeri. Indikasi dan Kontraindikasi Efek Samping dan Gejala Toksik Efek samping yang paling umum adalah gangguan lambung-usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal dan juga reaksi alergi kulit. Efek-efek samping ini terutama terjadi pada penggunaan lama atau dalam dosis tinggi. Oleh karena itu penggunaan anal-getika secara kontinu tidak dianjurkan.
ANTIPIRETIKA Definisi Obat analgetik adalah obat penghilang demam yang banyak digunakan untuk mengatasi demam tanpa menghilangkan kesadaran.
Jenis Obat Baru Prototype Obat dari Golongan Jenis-Jenis Obat Demam (Antipiretika): 1. Salisilat Salisilat, khususnya asetosal merupakan obat yang paling banyak digunakan sebagai analgetik, antipiretik, dan antiinflamasi. Aspirin dosis terapi bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretika. Farmakokinetika: Pemberian oral, sebagian salisilat akan diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk yang utuh di lambung, tetapi sebagian besar di usus bagian atas. Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian. Setelah diabsorpsi, salisilat akan menyebar di seluruh jaringan tubuh dan cairan transeluler. Obat ini mudah menembus sawar darah otak dan sawar urin. Biotransformasi salisilat terjadi di banyak jaringan terutama di mikosom dan mitokondria hati. Salisilat akan diekskresi dalam bentuk metabolitnya melalui ginjal, keringat dan empedu. Asetosal/aspirin dapat menimbulkan perdarahan lambung, sindroma Reye (tidak boleh diberikan pada anak usis kurang dari 12 tahun). Dosis: Untuk dewasa 325 mg- 650 mg, diberikan secara oral tiap 3 atau 4 jam. Untuk anak 15-20 mg/kgBB diberikan tiap 4-6 jam dengan dosis total tidak melebihi 3,6 gr per hari. 2. Salisilamid Salisilamid adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgetik-antipiretika mirip asetosal, walaupun badan salisilamid tidak diubah menjadi salisilat. Efek analgetikaantipiretika salisilamid lebih lemah dari salisilat karena salisilamid dalam mukosa usus mengalami metabolisme lintas pertama, sehingga salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai zat aktif. Dosis: Untuk dewasa 3-4 kali 300-600 mg sehari. Untuk anak 65 mg/kgBB/hari diberikan 6 kali/hari. 3. Diflunisal
Diflunisal merupakan derivate difluorofenil dari asam salisilat, tetapi in vivo diubah menjadi asam salisilat. Farmakokinetika: Setelah pemberian oral, kadar puncak dicapai dalam 2-3 jam. 99% akan terikat di albumin dan waktu paruh berkisar 8-12 jam. Dosis: Dosis awal 500 mg disusul 250-500 mg sehari dengan dosis pemeliharaan tidak melebihi 1,5 gram sehari 4. Para Amino Fenol Derivat para amino fenol yaitu asetaminophen dan fenasetin. Mekanisme: menghambat biosintesis PGE2 yang lemah. Farmakokinetika: Diabsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu 0,5 jam dan masa paruh dalam plasma adalah 1-3 jam. Dalam plasma, asetaminofen 25% dan fenasetin 30% terikat dalam protein plasma. Ekskresi melalui ginjal dan sebagian asetaminofen dalam bentuk terkonjugasi. Peran Hipotalamus Sebagai Termostat Hipotalamus merupakan pusat pengaturan suhu tubuh. Hipotalamus akan menjaga kestabilam suhu tubuh dengan mengatur keseimbangan antara pengeluaran panas dengan produksi panas yang berlebihan bila terjadi demam.
Indikasi dan kontraindikasi Efek Samping dan Gejala
NSA ID Definisi NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs ) adalah suatu golongan obat yang memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri), antipiretik (penurun panas), dan antiinflamasi (anti radang). Istilah "non steroid" digunakan untuk membedakan jenis obat-obatan ini dengan steroid, yang juga memiliki khasiat serupa. NSAID bukan tergolong obat-obatan jenis narkotika.
Jenis Obat Baru
Prototype dari Obat Golongan NSAID dibagi lagi menjadi beberapa golongan, yaitu: 1. golongan salisilat (diantaranya aspirin/asam asetilsalisilat, metil salisilat, magnesium salisilat, salisil salisilat, dan salisilamid), 2. golongan asam arilalkanoat (diantaranya diklofenak, indometasin, proglumetasin, dan oksametasin), 3. golongan profen/asam 2-arilpropionat (diantaranya ibuprofen, alminoprofen, fenbufen, indoprofen, naproxen, dan ketorolac), 4. golongan asam fenamat/asam N-arilantranilat (diantaranya asam mefenamat, asam flufenamat, dan asam tolfenamat), 5. golongan turunan pirazolidin (diantaranya fenilbutazon, ampiron, metamizol, dan fenazon), 6. golongan oksikam (diantaranya piroksikam, dan meloksikam), golongan penghambat COX2 (celecoxib, lumiracoxib), 7. golongan sulfonanilida (nimesulide), 8. golongan lain (licofelone dan asam lemak omega 3). Peran Hipotalamus Sebagai Termostat Indikasi dan Kontraindikasi Efek Samping dan Gejala Toksik NSAID merupakan golongan obat yang relatif aman, namun ada 2 macam efek samping utama yang ditimbulkannya, yaitu: 1. Efek samping pada saluran pencernaan (mual, muntah, diare, pendarahan lambung, dan dispepsia) 2. Efek samping pada ginjal (penahanan garam dan cairan, dan hipertensi). Efek samping ini tergantung pada dosis yang digunakan. Obat ini tidak disarankan untuk digunakan oleh wanita hamil, terutama pada trimester ketiga. Namun parasetamol dianggap aman digunakan oleh wanita hamil, namun harus diminum sesuai aturan karena dosis tinggi dapat menyebabkan keracunan hati.
