UNIVERSIDAD AUTONOMA DE BAJA CALIFORNIA FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD DE ENSENADA LABORATORIO DE FARMACOLOGIA NOMBRE NOMBRE DE LA PRÁCTICA: ADMINIS ADMI NISTRAC TRACION ION Y ABSORCION DEL ACIDO ACETIL SALICILICO (A.A.S.). NUMERO DE SESION: 2. TEMA: ABSORCION, FARMACOCINETICA DEL A.A.S. Y PH. 1. In! In!"# "#$% $%%& %&'n 'n.. Á%&#" %&*+*&%*&%" El uso prolongado del ácido acetilsalicílico y su disponibilidad sin prescripción reducen su elección en comparación con los NSAID más recientes. En la actualidad, rara vez se utiliza el ácido acetilsalicílico como antiinlamatorio y se revisa sólo en t!rminos de sus eectos antipla"uetarios #p. e$., a dosis de %& a '() mg una vez al día*.
F!-%"%&n&% El ácido salicílico es un ácido orgánico simple, con p+a de '.. El preparado armac!utico tiene una p+a de '.) #cuadro &-'*. os salicilatos se absorben con rapidez en el estómago y la porción superior del intestino delgado y alcanzan una concentración plasmática má/ima en & a ( 0. El ácido acetilsalicílico se absorbe como tal y se 0idroliza con rapidez #semivida s!rica de &) min* 0asta ácido ac!tico y salicilato por acción de las esterasas en los te$idos y la sangre #ig. '1-'*. El salicilato se une de manera no lineal con la alb2mina. a alcalinización de la orina aumenta la velocidad de la e/creción del salicilato libre y sus con$ugados 0idrosolubles.
M%n&+-"+ # %%&'n El ácido acetilsalicílico in0ibe de manera irreversible a la 345 pla"uetaria, de tal modo "ue su eecto antipla"uetario dura oc0o a & días #la semivida de la pla"ueta*. En otros te$idos, la síntesis nueva de 345 sustituye a la enzima inactivada, por lo "ue la dosis ordinaria tiene una duración de acción de 1 a &( 0.
U+"+ %*n&%"+ El ácido acetilsalicílico disminuye la incidencia de crisis de is"uemia cerebral transitoria, angina inestable, trombosis de arterias coronarias con inarto miocárdico y trombosis despu!s de un in$erto de derivación de las arterias coronarias #cap. '6*. os estudios epidemiológicos sugieren "ue el uso a largo plazo del ácido acetilsalicílico a dosis ba$as se vincula con una menor incidencia de cáncer de colon, tal vez relacionada con sus eectos in0ibitorios de 345. eectos adversos Además de los recuentes eectos secundarios antes enumerados, los principales eectos adversos del ácido acetilsalicílico a dosis antitrombóticas son intolerancia gástrica y 2lceras gástrica y duodenal. A estas dosis, rara vez ocurren 0epatoto/icidad, asma, e/antemas, 0emorragia gastrointestinal y to/icidad renal con las dosis antitrombóticas. a acción antipla"uetaria del ácido acetilsalicílico lo contraindica en pacientes con 0emoilia. Si bien antes no se recomendaba durante el embarazo, el ácido acetilsalicílico puede ser 2til para tratar la preeclampsia-eclampsia.
UNIVERSIDAD AUTONOMA DE BAJA CALIFORNIA FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD DE ENSENADA LABORATORIO DE FARMACOLOGIA 2. O/0&"+: a. El alumno conocerá la importancia "ue representa el p7 del medicamento, del sitio de medición urinario, relacionándolo con el grado de ionización de los ármacos, cambios en el p7 y en la temperatura. b. El alumno reconocerá las implicaciones armacocin!ticas de la aspirina. c. El alumno conocerá las dosis y vías de administración de la aspirina.
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as cargas electrostáticas de una mol!cula ionizada atraen dipolos de agua, resultando un comple$o polar relativamente 0idrosoluble e insoluble en lípidos. a diusión de lípidos depende de una solubilidad lípida relativamente alta, la ionización de los ármacos puede reducir la capacidad de los mismos para su transporte a trav!s de las membranas. 7ay ármacos "ue contienen un p7 ácido y otros por el contrario, !ste es alcalino, los ácidos y bases d!biles se puede deinir como mol!culas neutras, por lo tanto, pueden disociarse de manera reversible en un anión y un protón. a orma protonada de un ácido d!bil es la neutra y más liposoluble, la no protonada de una base d!bil es la orma neutra. a ley de acción de masas indica "ue estas reacciones se desplazan a la iz"uierda en un ambiente ácido #p7 ba$o con 0idrógenos disponibles*. &, (.
3. R%$!+"+ -!&*+8 Aspirina
soluble ) mg dos tableta por alumno. 9eactivos. Agua embotellada ) cc. :otenciómetro. ;asos para recolección de muestra.
4. P!"%#&-&n": a. El alumno tomara ( tabletas de aspirina con medio litro vaso de agua, ' minutos antes tomará medio litro de agua. b. 7ará mediciones del p7 y de la temperatura, inicial y cada ( minutos #6*. c. 3uantiicará los salicilatos. d. ;eriicara el grado de alcalinización o acidiicación de la orina. e. =edir la temperatura y el p7 inicial, posteriormente ambos a los , (, 6 y 1 minutos. .
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Tabla 1: Demuestra que la temperatura promedio al inicio de la práctica fue 36.7°C. Posteriormente vemos como la temperatura aumenta asta 36.7!°C" despu#s vemos como la temperatura disminu$e %.%&°C $ finalmente al cumplirse la ora la temperatura promedio fue de 37.7!°C Tabla &: 'niciando en 1(" $ en el min.&% aumento a &1 finalmente desde el min.)% se mantiene entre 1* $ 1*.!. Tabla 3: +a frecuencia cardiaca disminu$o durante el paso del tiempo desde que se tom, la dosis" iniciando de *) por minuto $ finali-ando en 7& por minuto. Tabla ): l p/ al inicio en promedio fue de 6.%&" al minuto &% ascendi, a 6.&* $ finalmente disminu$o paulatinamente asta quedar en 6.1! al finali-ar la ora.
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N$"+ U+"+ #* Á%&#" %&*+*&%*&%" 3iertos estudios epidemiológicos sugieren "ue el uso a largo plazo de la aspirina a ba$as dosis se asocia con una reducción en la incidencia del cáncer colorrectal, así como el cáncer de pulmón, posiblemente por su asociación con eectos in0ibitorios sobre la 345 producida por adenocarcinomas, eectos supresores de prostaglandinas o incluso eectos directamente antimutag!nicos.
<. C"n%*$+&"n+: El acido acetilsalicilico #AAS* es un armaco con distintas aplicaciones en el ambito medico, es buen saber como utilizarlo para beneicio de las personas, buscando no causarle daFo, es bueno llegar a conocer venta$as y desventa$as de la AAS. a practica ue sencilla de realizar, la unica diicultad era el e/ceso de gente. Nuestro e"uipo tubo valores dentro de los parametros normales. En determinado momento se observe un aumento de los datos pero volvio a disminuir.
>. C+" %*n&%" 6 %"n%*$+&'n #* %+" %*n&%".
C+" %*n&%": @%&n %"n n7&n %!'n&% +/* 6 !&"+ 9%"!+ # !&+7". D&7n'+&%" 6 !-&n" El varón de 1 aFos, remitido a la consulta e/terna de cardiología por el m!dico de amilia por dolor torácico al caminar desde 0ace medio aFoG, es empleado de banca, sin alergias conocidas, umador activo de una ca$etilla al día desde 6 aFos antes y con antecedente de 0ipertensión arterial #7
esuerzo al "ue se iniciaba no se 0abía modiicado. No presentaba síntomas "ue indicaran insuiciencia cardiaca y negaba tener palpitaciones. En cambio, sí tenía molestias en ambas pantorrillas cuando caminaba mas de 6 o ) manzanas. a e/ploración ísica muestra a un varón de constitución pícnica, con una obesidad de predominio central #talla, &1>cmH peso, &gH índice de masa corporalJ'),%*. Su presión arterial era de &))?)mg7g y la recuencia cardiaca, %? lpm. a auscultación cardiaca reveló tonos apagados, rítmicos, con soplo suave en la punta, sin r!mito asociado. Ambos 0emitóra/ se e/pandían con normalidad y no 0abía ruidos agregados a la auscultación respiratoria. El abdomen era globuloso y blando al tacto, sin signos de congestión venosa en el e/amen ísico. os pulsos se palpaban con normalidad y eran sim!tricos, salvo el pulso pedio de ambos pies, d!bil. 3on la sospec0a diagnóstica de angina de primera presentación estable, y dadas su recuencia cardiaca y sus ciras de presión arterial, se aFadió ácido acetilsalicílico &mg y bisoprolol )mg a su tratamiento y se solicitó una prueba de esuerzo, una analítica sanguínea completa, una radiograía y una ecocardiograía.
VISITA CONTROL:
3ardio resonancia magn!tica en la "ue se demuestra la presencia de un deecto de perusión subendocárdico durante estímulo con adenosina #lec0as blancas*.
En la siguiente visita de control tras el intervencionismo coronario percutáneo #I3:*, el paciente seguía con angina de grandes esuerzos con el tratamiento previamente descrito #doble antiagregación con ácido acetilsalicílico y clopidogrel, bisoprolol &mg, parc0e de nitratos &mg, simvastatina 6mg, metormina %)mg y omeprazol (mg*. Dado "ue su recuencia cardiaca en la visita era de )% lpm, se aFadió ranolazina, y al no estar adecuadamente controladas la presión arterial y las glucemias, se aFadió ramipril y se intensiicó el tratamiento 0ipoglucemiante.
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO (PARA ANGINA DE PECHO): 9especto al tratamiento armacológico, se puede dividir entre el dirigido a me$orar el pronóstico y el encaminado al control de los síntomas. Dentro del primer grupo, el tratamiento antiagregante, salvo contraindicación, debe administrarse a todos los pacientes con enermedad coronaria aterosclerótica con anginaH el ácido acetilsalicílico a ba$as dosis sigue siendo la piedra angular en la prevención de la trombosis. as estatinas son e/celentes ármacos para disminuir las ciras de colesterol, además de sus eectos en la unción endotelial y la isiopatología de la aterosclerosis #síntesis de enzimas degradantes de la matriz de la placa de ateroma y estabilización de la placa, con lo "ue se reduce el riesgo de complicaciones cardiovasculares en prevención primaria y secundaria*.
1;. B&/*&"7!9: . as Kases @armacológicas de la
