Farmakokinetik Dexamethasone

FARMAKOKINETIK FARMAKOKINETIK DEXAMETHASONE

Kortisol dan analog sintetiknya pada oemberian oral diabsorpsi cukup baik. Perubahan struktur kimia sangat mempengaruhi kecepatan absorpsi, mula kerja dan lama kerja karena juga mempengaruhi afinitas terhadap reseptor dan ikatan protein. Glukokortikoid dapat diabsorpsi melalui kulit, sakus konjungtiva atau ruang synovial. Penggunaan jangka panjang atau pada daerah kulit yang luas dapat menyebabkan efek sistemik, antara lain supresi konrteks adrenal. Pada keadaan normal, 90% kortisol terikat pada  jenis protein plasma yaitu globulin  pengikat kortikosteroid dan albumin. !finitas globulin tinggi tetapi kapasitas ikatnya rendah, sebaliknya afinitas albumin rendah tetapi kapasitas ikatnya relatif tinggi. Karena itu pada kadar  rendah atau normal, sebagian besar kortikosteroid terikat globulin. "ila kadar kortikosteroid meningkat jumlah hormone yang terikat albumin dan bebas juga meningkat, sedangkan yang terikat terikat globulin globulin sedikit sedikit mengalami mengalami perubahan. perubahan. Kortikoster Kortikosteroid oid berkompetis berkompetisii sesamenya sesamenya untuk   berikatan dengan globulin pengikat kortikosteroid. "iotra "iotransf nsform ormasi asi steroi steroid d terjad terjadii di dalam dalam dan di luar luar hati. hati. #etabol #etabolitn itnya ya merupa merupakan kan senya$a inaktif atau berpotensi rendah. emua kortikosteroid yang aktif memiliki ikatan rangkap  pada atom &',( dan gugus keton pada atom &). *eduksi ikatan rangkap &',( terjadi di dalam hati dan jaringan ekstrahepatik serta menghasilkan senya$a inaktif. Perubahan gugus keton menjadi gugus hidroksil hanya terjadi di hati. ebagian besar hasil reduksi gugus keton pada atom & ) melalui gugus hidroksinya secara en+imatik bergabung dengan asam sulfat atau asam glukoronat membentuk ester yang mudah larut dan kemudian diekskresi. *eaksi ini terutama terjadi di hepar  dan sebagian kecil di ginjal. etelah penyuntikan - steroid radioaktif sebagian besar dalam $aktu  jam diekskresi dalam urin, sedangkan di feses dan empedu hamper tidak ada. /iperkirakan paling sedikit 0% kortisol yang diekskresi mengalami metabolism di hepar. #asa paruh eliminasi kortisol sekitar  ,( jam. !danya ikatan rangkap dan atom & 1 atau substitusi atom fluor memperlambat proses metabolisme dan karenanya dapat memperpanjang masa paruh eliminasi.