CUESTIONARIO 1 “POSOLOGIA” 1. Describe Describe brevemente brevemente los si!ientes si!ientes conce"tos# conce"tos# a) Fármaco: sustancia sustancia que produce produce algún efecto en el organismo organismo de un ser vivo. b) Droga: Droga: cualquie cualquierr sustanci sustancia a que produce produce un efecto efecto en el organismo organismo de un ser vivo, causa dependencia carece de receta médica. c) Medicamento: Medicamento: es un fármaco que que se administra con con fines terapéuticos. terapéuticos. d) Xenobitico: Xenobitico: sustancia sustancia a!ena al organismo. organismo.
$. In%ic& In%ic& l& %i'erenci& %i'erenci& entre entre los est!%ios est!%ios in vivo, in vitro e in situ. a) "n vivo: es cuando se utili#a al animal integro, manteniéndolo manteniéndolo vivo para observar observar $ registrar los efectos de los fármacos. b) "n vitro: cuando se efectúa efectúa el e%perimento e%perimento en una muestra de un rgano o te!ido que fue e%tra&do de un animal el cual fue previamente sacrificado, manteniendo dic' dic'os os te!i te!ido dos s en cond condic icio ione nes s de temp temper erat atur ura a $ nutr nutric ici in n simi simila lare res s a las las fisiolgicas. c) "n situ: cuando se se utili#a alguno de los rganos rganos o te!idos del del animal, e%poniéndolo e%poniéndolo por cirug&a en el sitio anatmico correspondiente, para lo que se requiere que el animal este anestesiado, desmedulado o descerebrado.
(. In%ic& In%ic& l&s vent&)&s * %esvent&)&s %esvent&)&s %e l&s "rinci"&les "rinci"&les v+&s %e &%ministr&ci &%ministr&ci,n ,n %e '-rm&cos en &nim&les. +&
"ntravenosa
+ubcutánea
P&tr,n %e &bsorci,n (o 'a$ absorcin, efectos inmediatos potenciales, adecuada para administrar grandes volúmenes, sustancias irritantes o me#clas comple!as. "nmediata a partir de una solucin acuosa, lenta $ sostenida, con preparados de depsito.
ent&)&s De gran utilidad en las urgencias, urgencias, permite a!ustar la dosis, necesaria por lo general para administrar prote&nas de altos pesos moleculares $ péptidos.
decuada decuada para algunas suspensiones poco solubles $ para infiltrar implantes de liberacin lenta.
"ntramuscular
"nmediata, con solucin acuosa. *enta $ sostenida, con preparados de deposito
decuada decuada para volúmenes moderados, ve'&culos aceitosos $ algunas sustancias irritantes, adecuada para la auto administracininsulina)
/ral
0ariable dependiente de muc'os factores
Mas cmoda $ econmica: por lo general mas segura
Desvent&)&s umenta el riesgo de efectos adversos. *as soluciones se deben in$ectar lentamente, no es apropiada parea las soluciones aceitosas o poco solubles. (o es adecuada para volúmenes grandes, posible dolor o necrosis cuando se utili#an sustancias irritantes. -ro'ibida durante el tratamiento con anticoagulantes. n ocasiones interfiere con la interpretacin de pruebas diagnostico s importante el acatamiento del paciente. 1iodisponibilidad potencialmente errática e incompleta
/. Describe lo '&ctores in0erentes &l '-rm&co !e in'l!*en en l& %osi'ic&ci,n. a) Semivi%&: s el tiempo que necesita la concentracin plasmática o la cantidad del medicamento en el cuerpo para disminuir a la mitad. *as concentraciones del fármaco en plasma suelen seguir un modelo de disminucin multie%ponencial, lo cual 'ace posible calcular dos o más términos para la semivida. Durante la enfermedad la semivida es un parámetro derivado que cambia en funcin de la eliminacin $ el volumen de distribucin. b) Elimin&ci,n: *a ma$or parte de los fármacos se elimina siguiendo una cinética de primer orden, donde una fraccin constante del fármaco en el organismo se elimina por unidad de tiempo. c) eloci%&% %e &bsorci,n: para obtener los efectos favorables de un fármaco es necesario conocer su concentracin plasmática ideal, el resultado terapéutico me!ora si se mantienen los limites $ se evitan variaciones pronunciadas entre las concentraciones m&nimas $ má%imas2 también se debe considerar la unin saturable a prote&nas, el metabolismo saturable del paciente, la dosis de sostén, el intervalo entre dosis $ la dosis de saturacin. d) eloci%&% %e %istrib!ci,n# el efecto de un medicamento en diversos sitios de accin puede variar de acuerdo con el riego sangu&neo que reciben2 es proporcional al peso del individuo. e) T&m&2o %e l& "&rt+c!l&# esto adquiere importancia cuando se consideran fármacos que son esencialmente disueltos con lentitud. *os niveles sangu&neos má%imos se encuentran en las primeras seis 'oras $ son 345 más altos que los de las dosis de part&culas grandes. f) 3-rm&cos -ci%os o b-sicos# fármacos débilmente ácidos o básicos administrados oralmente, pueden dar lugar a grandes variaciones en los niveles sangu&neos, dependiendo si se emplee el ácido libre, la base o una sal. g) Dis"onibili%&% %e &bsorci,n# los fármacos débilmente básicos difieren según se emplee la base libre o una sal, pero $a que la droga entra en contacto con el !ugo gástrico fuertemente ácido inmediatamente después de la ingestin, la diferencia entre dar la base débil o una de sus sales altamente solubles en agua es menos pronunciada que en el caso de los ácidos débiles. n el intestino delgado la droga volverá al menos parcialmente a la forma no disociada. *as cantidades presentes como catin o como base no disociada serán determinadas por el p6 de los fluidos $ por la fuer#a básica del fármaco. +i la droga es ácida o básica tiene diferente grado de ioni#acin con el p6, as& que la accin farmacolgica deberá ser dependiente del p6. ') 4io%is"onibili%&%# se e%presa como un porcenta!e de la dosis administrada2 este valor representa el porcenta!e de la dosis aplicada que esta disponible para la circulacin general. i) 5et&bolismo# es la biotransformacin que sufre el fármaco dentro del organismo $ esto determina: i.+i un compuesto e!ercerá o no un efecto deseado en el organismo. ii.*a duracin del efecto deseado. iii.*a to%icidad del compuesto para el organismo, es decir los efectos adversos. l compuesto $ sus metabolitos se ven su!etos a e%crecin, cu$a e%tensin $ velocidad determina la duracin de la accin o su to%icidad. !) Sol!bili%&%# n la ma$or parte de los casos el medicamento se administra en una forma relativamente liposoluble para asegurar una absorcin adecuada. sta misma propiedad podr&a conducir a una eliminacin mu$ lenta debido a que la molécula también seria resorbida con facilidad de la orina del túbulo renal. l cuerpo acelera la e%crecin transformando el fármaco a una forma menos liposoluble. *a solubilidad en l&quidos es uno de los determinantes principales de
la velocidad de e%crecin. *a rápida e%crecin de la droga acortara por su puesto la duracin de sus efectos. 7) To6ici%&%# *a ma$or parte de los compuestos qu&micos pueden causar efectos t%icos. *a diferencia entre una accin terapéutica o una to%ica, es con frecuencia cuestin de dosis.
7. Describe los '&ctores in0erentes el in%ivi%!o !e in'l!*en en l& %osi'ic&ci,n. E%&%# este factor es importante debido a cambios en procesos metablicos de •
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absorcin $ e%crecin. *os ni8os requieren menos fármaco que los adultos2 los ancianos toleran mu$ pocos medicamentos. l indicar un medicamento se deben 'acer los a!ustes necesarios tomando en consideracin la edad. Peso * s!"er'icie cor"or&l# son otras caracter&sticas que afectan cualitativa $ cuantitativamente los resultados de la accin farmacolgica pues var&an las tasas de absorcin distribucin $ eliminacin. Se6o# las mu!eres pueden requerir dosis menores que los 'ombres simplemente basándose en el peso. +in embargo, el nivel de 'ormonas se%uales durante la menstruacin, embara#o $ lactancia parece influir sobre requerimientos de dosis $ los efectos de un fármaco. 9odos los fármacos que se va$an a utili#ar en edad fértil requieren de estudio espec&fico puesto que pueden e!ercer efecto t%ico directo en el embrin o en el feto. Est&%os "&tol,icos# pacientes con da8o 'epático se afecta de manera significativa la biotransformacin de los medicamentos. uando e%iste insuficiencia renal se tiene una e%crecin anormal de los fármacos. ;eneralmente ante la presencia de enfermedad crnica se disminu$e la dosis del fármaco indicado $ se valora el efecto para considerar alguna modificacin. 3&ctores en8ticos# pueden afectar la interaccin entre el su!eto $ el medicamento de dos formas, la primera alterando el medicamento $ por ello su efecto alterando la respuesta del cuerpo. uando la persona responde anormalmente a un medicamento no se le debe administrar en absoluto. Dic'os factores !uegan un papel importante en el mecanismo de varias enfermedades $ en cuanto a su reactividad. I%iosincr&si&# respuesta aparentemente anormal a una droga. lgunas personas pueden mostrar s&ntomas que son diferentes de aquellos comúnmente observados. 9i"ersensibili%&%# reactividad alterada de un individuo a un fármaco que actúa como un 'apteno $ produce anticuerpos.
:. In%ic& los "rinci"&les ve0+c!los !tili;&%os "&r& l& &%ministr&ci,n %e '-rm&cos en &nim&les. s necesario seleccionar los ve'&culos, bases o e%cipientes $a que pueden alterar la eficacia den ingrediente activo. ;eneralmente se clasifican en:
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<&r&bes# son agentes para dar sabor $ están compuestos de agua, una concentracin alta de a#úcar de ca8a, agentes colorantes $ sabori#antes. Tint!r&s# estas soluciones de alto contenido alco'lico se usan como agentes para dar sabor cuando el fármaco se prescribe en forma concentrada $ se administra en volumen peque8o. A!&s# son soluciones saturadas de aceites esenciales u otras sustancias aromáticas en agua destilada, generalmente se utili#an como ve'&culo $ aromati#ante2 no se les puede agregar alco'ol porque produce la salida del aceite volátil de la solucin.
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4iblior&'+&# •
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*ain *. / . farmacocinética y farmacodinamia. n: 1runton *. *. ;oodman E ;ilman *as bases farmacolgicas de la terapéutica. >> ed. olombia: Mc;raG 6ill2 =44. p. >?@H. Iatsung 1. ;. Compendio de farmacología. =4 ed. Mé%ico: Manual Moderno2 =44C. Drill 0. . farmacología medica. =B ed. Mé%ico: *a prensa Médica Me%icana2 =443.
CUESTIONARIO (. DETER5INACI>N DEL PER3IL 3AR5ACOCIN?TICO DE LA SUL3ACETA5IDA S>DICA EN EL CONE
. Describe brevemente los conce"tos %e '&rm&cocin8tic& * '&rm&co%in&mi&.
3&rm&cocin8tic&# ciencia que se encarga del estudio dinámico $ cuantitativo de los fenmenos de absorcin, distribucin, biotransformacin $ eliminacin de fármacos. -arte de la farmacolog&a que estudia la evolucin del medicamento es funcin del tiempo $ dosis en el organismo.
3&rm&co%in&mi&# estudia los efectos bioqu&micos $ fisiolgicos de los medicamentos, su mecanismo de accin $ correlacin entre las acciones $ efectos de los medicamentos $ la estructura qu&mica. =. Describe l&s '&ses !e com"ren%e el "roceso LA4DE. Desde un punto de vista dinámico $ cuantitativo los fenmenos de liberacin del fármaco a partir de la forma de dosificacin ba!o la cual se administra, absorcin, distribucin, metabolismo o biotransformacin $ e%crecin o eliminacin de los medicamentos esta tra$ectoria se resume con las in&ciales de cada uno de los procesos *1D.
Absorci,n# es la entrada de las moléculas de los fármacos en el interior, en la circulacin sistemática atreves de membranas respiratorio) por la piel o desde lugares de in$eccin.
inucosas
tracto
digestivo
Distrib!ci,n# es el movimiento de las moléculas del fármaco entre el agua $ constitu$entes lipidicos $ proteicos del organismo.
Elimin&ci,n# es la salida de las moléculas del fármaco original del organismo, por e%crecin o biotransformacin, la interaccin de la estructura molecular. @. In%ic& el conce"to %e com"&rtimento * s! !tili%&% en l& %escri"ci,n %e parámetros farmacocinéticos.
Com"&rtimento# se entiende como una especie anatmica o fisiolgica, real o artificial en el cual un fármaco presenta un compartimento cinético uniforme. 3. In%ic& * loc&li;& los "rinci"&les '&rm&cocin8ticos en !n& c!rv& C"@' tB. C. Describe brevemente los conce"tos %e concentr&ci,n minin& e'ectiv&
C5EB * concentr&ci,n m-6im& toler&%& C5TB. Concentr&ci,n m+nim& e'ectiv& C5EB# es la concentracin m&nima encontrada en sangre, suero o plasma que presenta una dosis terapéutica efectiva.
Concentr&ci,n m-6im& toler&%& C5TB# In%ic& l&s "ro"ie%&%es '+sic&s to6icol,ic&s %e l& s!l'&cet&mi%& s,%ic&. .
!+mic&s
'&rm&col,ic&s
*
3+sic&s * !+mic&s# cristales blancos o blancos amarillentos o polvo microcristalino con ligero sabor amargo, soluble a =4J en >C partes de agua, poco soluble en alco'ol $ acetona e insoluble en éter a C5 de una solucin, tiene p6 K?H.C, p7a C.3 =CJ) se utili#a para actividad antimicrobiana.
3&rm&col,ic&s# accin antibitica, las sulfacetamidas actúan in'ibiendo la captacin de ácido p?aminoben#oico, el cual es necesario para la s&ntesis de ácido flico, necesario para el crecimiento bacteriano, se absorbe con facilidad a partir de las membranas mucosas.
To6icol,ic&s# in'ibidor, 'ipersensibilidad, cefalea, vomito, perdida de apetito, la to%icidad renal en forma de necrosis cristalina se debe a la precipitacin del fármaco dentro, en los túmulos renales en particular en erupciones que aparecen en los pacientes con +"D. B. In%ic& el v&lor %e concentr&ci,n m+nim& e'ectiv& %e l& s!l'&cet&mi%& s,%ic&. Debe alcan#ar una concentracin de K a >=mgLd* de sangre. K. In%ic& el "roce%imiento "&r& el&bor&r !n r8imen %e %osi'ic&ci,n. ste es un plan para la administracin de fármacos durante un tiempo, un régimen apropiado de dosificacin, conducirá al logro de concentracin terapéutica del agente en la sangre sin e%ceder de la concentracin m&nima. n forma ideal el plan se basa en el conocimiento de las concentraciones terapéutica m&nima t%ica para un fármaco dado.
Describe el '!n%&mento !+mico %e l& %etermin&ci,n colorim8tric& %e s!l'on&mi%&s. H.
*a sulfonamida libre de un filtrado de sangre completa, plasma, suero libre de prote&nas que se des'idrogena con etilenanina para formar un colorante ro!o a purpura reaccin de 1arton?Mars'all).
In%ic& el "roce%imiento "&r& el c-lc!lo %e l& bio%is"onibili%&% rel&tiv& * bio%is"onibili%&% &bsol!t& * l& !tili%&% %e %ic0os "&r-metros.
>4.
4io%is"onibili%&% rel&tiv&# presupone la determinacin de un medicamento a partir de dos o más formulaciones del mismo, los estudios en cuestin deben someterse a un estricto control, en suficiente número de de individuos para detectar si e%iste desigualdad que se planificase, de acuerdo con un esquema estad&stico que permita destinar las causas de variacin que anali#an los datos.
4io%is"onibili%&% &bsol!t&# cualquier investigacin en la que se evalúa la cantidad $ la velocidad de acceso a la circulacin general del medicamento administrados se utili#a para los estudios donde se comparten resultados obtenidos después de la administracin del mismo tomado como referencia para las medidas de los niveles sangu&neos, la e%crecin $ la respuesta. stos parámetros sirven para cuantificar la biodisponibilidad de un medicamento, comprobando los niveles de medicamento plasma o e%crecin urinaria.
4iblior&'+&# ;oodman *. >HBK “bases farmacológicas de la terapéutica” C edicin, editorial interamericana, Mé%ico. 0elasco, >HH@, “farmacología” 16ª edicin, editorial interamericana, spa8a. Inevel . >HBB, “Cuantitative pharmaceutic Chemistry” B edicin, <+. Iat#una 1. >HH>, “farmacología” editorial l manual moderno, Mé%ico.
CUESTIONARIO $ “5ANE
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$. !e ti"o %e investi&ciones se re&li;&n con l&s %i'erentes es"ecies &nim&les !tili;&%&s en el l&bor&torio. *a investigacin cient&fica en el área biomédica requiere el uso de animales para e%perimentacin, pues la comprensin de mecanismos, procesos $ conducta de los seres vivos conduce al planteamiento de 'iptesis que requieren ser evaluadas en un individuo2 además de que el uso de sistemas e%perimentales in vivo en investigacin permite tener un modelo de procesos fisiolgicos $ funcionales llevando a una aplicacin mas segura en tratamientos médicos para el ser 'umano. ctualmente los animales de laboratorio se emplean en estudios de microbiolog&a, genética, bioensa$os, reali#acin de pruebas de to%icidad, estudios de nuevos fármacos $ estudios de virolog&a.
(. C!&les son l&s c&r&cter+stic&s i%e&les !e %ebe tener !n &nim&l "&r& ser incl!i%o en !n "rotocolo %e investi&ci,n. *os animales empleados deben estar en buenas condiciones de salud o con alguna deficiencia según lo requiera el estudio. +e deben emplear las especies que en la opinin del propio investigador, probablemente sufran menos. Deben emplearse especies que no en riesgo de e%tincin, se recomienda que el investigador solicite la colaboracin de otros profesionales para obtener informacin de la especie animal ob!eto de estudio. +e deben utili#ar el menor número de individuos necesarios $ suficientes como para alcan#ar el ob!etivo de la investigacin.
/.
!e sini'ic& e!t&n&si&.
l termino deriva del griego NeuO bien $ Nt'ánatosO muerte. +e refiere a todo acto u omisin reali#ado por personal medico que ocasiona la muerte de un ser 'umano con el fin de evitarle sufrimientos insoportables o la prolongacin artificial e in'umana de su vida.
7.
A !e se le %enomin& 6enobi,tico.
l termino %enobitico se refiere a cualquier compuesto orgánico a!eno al organismo que es administrado como medicamento o para e!ercer algún otro efecto. 9ambién se define como cualquier sustancia qu&mica no sinteti#ada en el organismo considerado como fármaco.
:. A !e se re'iere c!n%o 0&bl&mos %e e6"erimentos in vivo in vitro e in sit!. "n vivo: es cuando se utili#a al animal integro, manteniéndolo vivo para observar $ registrar los efectos de los fármacos. "n vitro: cuando se efectúa el e%perimento en una muestra de un rgano o te!ido que fue e%tra&do de un animal el cual fue previamente sacrificado, manteniendo dic'os te!idos en condiciones de temperatura $ nutricin similares a las fisiolgicas. "n situ: cuando se utili#a alguno de los rganos o te!idos del animal, e%poniéndolo por cirug&a en el sitio anatmico correspondiente, para lo que se requiere que el animal este anestesiado, desmedulado o descerebrado.
. !e c&r&cter+stic&s in%ivi%!&les %ebemos conocer %e l&s %i'erentes es"ecies &nim&les C&r&cter+stic&s
RATON
Mus RATA Ratus Cone)o Orict&l&!s musculus B rattusB conic!l!sB
-ubertad 9iempo de crian#a -eriodo de pre8es r&as por camada 9iempo de vida Desarrollo a adulto 9iempo de lactancia amadasLa8o 9emperatura corporal Frecuencia respiratoria -resin sangu&nea 0olumen sangu&neo
@C d&as 9odo el a8o =4 d&as 3?>= =?@ a8os meses => d&as
34?4 d&as 9odo el a8o =@ d&as ?K =?@ a8os C meses => d&as
3 meses Ma$o?septiembre @4 d&as C? K a8os meses 34 d&as
3 @B.H?@H.= J
B @[email protected]
3 @[email protected]
>@?=>Lmin
>44?>C4Lmin
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>>4LK4 C5
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*ain *. /. farmacocinética y farmacodinamia. n: 1runton *. *. ;oodman E ;ilman *as bases farmacolgicas de la terapéutica. >> ed. olombia: Mc;raG 6ill2 =44. p. >?@H. Iatsung 1. ;. Compendio de farmacología. =4 ed. Mé%ico: Manual Moderno2 =44C. Drill 0. . farmacología médica. =B ed. Mé%ico: *a prensa Médica Me%icana2 =443.
UNIERSIDAD NACIONAL AUTONO5A DE 5EFICO 3ACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ARAGOA DIISION UI5ICA 4IOLOGICAS CARRERA# UI5ICO 3AR5ACEUTICO 4IOLOGO SE5ESTRE# :H ASIGNATURA# EALUACION DE 3AR5ACOS 5EDICA5ENTOSJI LA4ORATORIO PRESENTA# NE3TALI RIERA 4ERNA4E A LOS 1$ DIAS DE 3E4RERO DEL AKO $1$
