TUGAS FARMAKOLOGI ANTIPLATELET DRUG Nama : Sarah Humaira (NIM G1A112078) Dosen : dr. Anggelia Puspasari 1. Inhibition of PGI2 (TXA2), prevent platelet aggregation
ASPIRIN Indikasi
:
Dosis Kontraindikasi
: :
Farmakokinetik
:
Farmakodinamik :
Sebagai obat antitrombotik, untuk meringankan rasa sakit, terutama sakit kepala dan pusing, sakit gigi, dan nyeri otot serta menurunkan demam. Sebagai antitrombotik dosis efektif aspirin 80-320 mg per hari. Penderita tukak lambung dan peka terhadap derivat asam salisilat, penderita asma, dan alergi. Penderita yang pernahatau sering mengalami pendarahan bawah kulit, penderita yang sedang terapi dengan antikoagulan, penderita hemofolia dan trombositopenia Aspirin diabsorbsi sebanyak 100 % dengan bioavailabilitasnya 68%. Waktu paruh aspirin selama 15 menit dan dieliminasi di ginjal bergantung pada pH. Ikatan protein plasma 50-80 %, makin tinggi dosis, makin rendah ikatan protein plasma. Aspirin menghambat sintesis tromboxane A2 (TXA2) di dalam trombosit dan prostacyclin (PGI2) di pembuluh darah dengan
Pemberian Obat Efek Samping
: :
Sediaan
:
menghambat secara ireversibel enzim siklooksigenase. Penghambatan enzim siklooksigenase terjadi karena aspirin mengasetilasi enzim tersebut dikarenakan platelet tidak dapat melakukan regenerasi terhadap siklo-oksigenase, efek daripada aspirin sepanjang jangka hidup dari platelet (secara umum selama 10 hari). Per oral Rasa tidak enak di perut, mual, dan perdarahan saluran cerna biasanya dapat dap at dihindarkan bila dosis do sis per hari tidak lebih dari 325 mg. Tablet
2. Inhibition of ADP, no effect of PGI 2 (TXA2)
CLOPIDOGREL Indikasi
:
Mengurangi kejadian atherosclerotic (myocardial infarction, stroke, kematian pembuluh darah) pada pasien dengan atherosclerosis dibuktikan oleh myocardial infarction (MI) yang belum lama berselang terjadi, stroke yang belum lama berselang terjadi, atau penyakit arterial peripheral yang sudah terbukti; sindrom coronary akut (angina tidak stabil atau MI non-Q-wave)
Dosis Kontraindikasi
: :
Farmakokinetik
:
Farmakodinamik :
Pemakaian Obat Efek Samping
: :
Sediaan
:
yang terkontrol secara medis atau melalui percutaneous coronary intervention/PCI (dengan atau tanpa stent). 75 mg/hari dengan atau tanpa dosis muat 300 mg. Clopidogrel kontraindikasi diberikan pada gangguan hati berat, kecenderungan perdarahan dan pada wanita hamil. Clopidogrel dengan waktu paruh obat selama 8 jam dan biasanya dieliminasi melalui feses atau ginjal. Clopidogrel secara kompetitif dan ireversibel menghambat adenosine diphospate (ADP) P2Y12 reseptor. Adenosine diphosphate yang berikatan dengan PY1 reseptor menginduksi perubahan ukuran platelet dan kelemahan serta agregasi platelet yang sementara (Nguyen, 2005). Tidak seperti aspirin obat ini tidak memiliki efek terhadap metabolisme prostaglandin. Per oral, dikonsumsi bersamaan dengan makanan atau tidak. Memiliki efek samping yang lebih sedikit dibandingkan dengan ticlopidine yaitu supresi sumsum tulang belakang yaitu neutropenia dan thrombotic thrombocytopenia purpura pada beberapa kasus. Tablet
3. Blockage of platelet glycoprotein II A/III A receptor
ABSIKSIMAB Indikasi : Dosis
:
Pemakaian Obat : Farmakodinamik :
Efek Samping
:
Antitrombotik 0,25 mg/kgBB diberikan secara bolus IV 10 menit sebelum tindakan, diikuti dengan infus 10 μg/menit selama 12 jam. Intravena bekerja memblokade reseptor glikoprotein IIb/IIIa sehingga menghambat agregasi trombosit. Absiksimab digunakan bersama aspirin dan heparin untuk pasien yang sedang menjalani angioplasti dan atrektomi. Perdarahan, trombositopenia.
4. Additional antiplatelet
CILOSTAZOL Indikasi
:
Dosis
:
Pengobatan pada gejala iskemi termasuk ulcus, sakit dan dingin pada anggota tubuh pada oklusi arteri kronik. Mencegah kekambuhan infark otak kecuali emboli cardiogenic cerebral. Pemberian cilostazol yang direkomendasikan adalah 100 mg sebanyak dua kali sehari atau 50 mg sebanyak dua kali sehari. Pasien biasanya respon selama dua atau empat minggu setelah pemberian terapi.
Kontraindikasi
:
Farmakokinetik
:
Farmakodinamik :
Pemberian Obat Efek Samping Sediaan
: : :
Pada kondisi gagal jantung, kelainan hemostasis atau pasien yang mengalami perdarahan seperti perdarahan lambung dan perdarahan intrakranial. Cilostazol secara cepat diabsorbsi dan mencapai puncak konsentrasi plasma dalam waktu 2,4 jam setelah pemberian secara oral. Dan kebanyakan cilostazol berikatan dengan protein 95-98%, yang paling utama adalah albumin. Berdasarkan studi in vitro pada sitokrom P450, cilostazol di metabolisme di hati melalui sitokrom P450. Cilostazol menghambat phospodiesterase 3, meningkatkan konsentrasi cAMP dan akibatnya adalah menghambat agregasi platelet. Obat ini juga memiliki efek vasodilator yang menghambat proliferasi otot polos vaskular dan melindungi dinding vaskular serta endothelium (Shinohara dkk, 2010). Dan yang terbaru cilostazol juga menghambat lipopolisakarida yang dapat menginduksi apoptosis pada sel endothelium. Berdasarkan hasil observasi cilostazol memiliki efek neuroproteksi Per oral Nyeri kepala, dizzines dan takikardia. Tablet
