NAMA
: ANDI REZKIANI BETA
NIM
: N11109270
GOL
: SABTU PAGI
KEL
: 5 (LIMA)
TUGAS PENDAHULUAN “INTERAKSI OBAT FARMAKOKINETIK”
1.
Siklus Enterohepatik Siklus enterohepatik erat kaitannya dengan perubahan flora usus. Flora usus berperan antara lain dalam : -
sintesis vitamin vitamin K dan merupakan sumber vitamin K yang penting (di samping dari diet);
-
memecah sulfasalazin menjadi bagian – bagiannya yang aktif;
-
sebagian metabolisme obat (misalnya levodopa); levodopa); dan
-
hidrolisis glukuronid yang yang dieksk diekskres resii melal melalui ui emped empedu u menjad menjadii bent bentuk uk obat obat awal awal (parent parent compound compound ) yang yang mudah mudah direab direabsor sorpsi psi sehingga sehingga
meningkat meningkatkan kan
sirkulasi sirkulasi
enterohep enterohepatik atik
yang
memperpanjang kerja obat (misalnya kontrasepsi oral). oral). Sel –sel hati memiliki sistem transpor yang serupa dengan tubulu ginjal. Sistem transpor hati berfungsi untuk memindahkan berbagai substansi dari plasma ke dalam empedu. Berbagai konjugat yang hidrofilik hidrofilik (terutama (terutama glukuronid glukuronida) a) dipekatkan dipekatkan dalam empedu dan
dikeluarkan ke dalam usus. Senyawa glukuronida tersebut akan mengalami hidrolisa melepaskan kembali obat yang aktif. Obat yang dilepas tersebut akan diabsorpsi kembali oleh usus, siklus ini dapat terjadi berulang – ulang dan disebut siklus enterohepatik. Efek dari siklus enterohepatik ini dapat memperpanjang lama kerja obat karena siklus membentuk semacam reservoir obat yang bisa mencapai 20% dari seluruh obat dalam tubuh. Contoh obat yang mengalami siklus enterohepatik antara lain adalah digoksin (diekskresikan ke empedu dalam bentuk tanpa konjugasi), morfin, kloramfenikol, dan stilbesterol yang semuanya ditranspor dalam bentuk glukuronida. Sirkulasi enterohepatik dapat dikurangi dengan mensupresi bakteri usus yang menghidrolisis konyugat obat sehingga mengurangi reabsorpsi, atau dengan mengikat obat yang dibebaskan sehingga tidak dapat direabsorpsi. Nama - nama paten obat – obat B dalam interaksi farmakokinetik
2.
(distribusi) -
Fenilbutazon : akrofen, berlison, bitrasone, butamidon, cetapyrin, enkapyrin, novason,
erphazon, pehazon,
etacyl, propyrin,
isacom, pyrizon,
mimsone,
neorheuma,
redalin,
rheumakap,
rheumastop, sakafen, sampyrin, selesfen, sendillin, somarheuma, yumazon, zenzon, zerion, dan zonifar.
-
Oksifenbutazon : merupakan obat AINS asam enolat dari derivat pirazolon. Belum ditemukan nama patennya dalam literatur.
-
Salisilat : betiga, dermol, horison, herocyn, kalpanax, konicare
-
Klofibrat : arterol
-
Fenitoin : kutoin, movileps, phenilep, sodium phenytoin, evothyl
-
Sulfinpirazon : Anturan
-
Asam mefenamat : allogon, alpain, altran, analspec, anastan, argesid, asimat, benostan, bimastan, bonapons, cargesik, cetalmic, citostan, corstanal, costan forte, datan, dentacid, dolfenal, dolodon, dolorstan, dolos, dystan, etafenin, fenamin, kemostan, lapistan, licostan, mectan, mefamat, mefast, mefinal, mefinter, mefix, megastan, menin, molasic, nichostan, novastan, omestan, opistan, panstonal forte, pehastan, ponalar, poncofen, pondex, ponsamic, ponstan, ponstan fct, ponstelax, solasic, stanalin, stanza, stelpon, tropistan, venic, witranal, dan yekapons.
-
Sulfonamid : bactoprim, etamoxul, trimezol, trizole
-
Valproat : depakene, depakote, dan leptilan
-
Pirimetamin : suldox
3.
Interaksi obat Farmakokinetik -
Interaksi langsung dalam absorpsi di saluran cerna ( perubahan pH cairan saluran cerna) Contoh : Antasida, H2 bloker, penghambat pompa proton dengan aspirin.
Cairan saluran cerna yang alkalis, misalnya akibat antasida, akan meningkatkan kelarutan obat bersifat asam yang sukar larut dalam asam, seperti aspirin. Dalam suasana alkalis, aspirin lebih banyak terionisasi sehingga absorpsi per satuan luas area absorpsi lebih lambat, tetapi karena sangat luasnya area absorpsi di usus halus maka kecepatan absorpsi secara keseluruhan masih lebih tinggi. Dengan demikian, dipercepatnya disolusi aspirin oleh basa akan mempercepat absorpsinya. -
Perubahan waktu pengosongan lambung dan transit usus Contoh : metoklorpramid dengan parasetamol Metoklorpramid
adalah
obat
yang
memperpendek
waktu
pengosongan lambung, sehingga jika diberikan bersamaan dengan parasetamol, maka metoklorpramid dapat mempercepat absorpsi parasetamol,
sebab
parasetamol
akan
semakin
cepat
meninggalkan lambung menuju usus halus, dimana pada usus halus, absorpsi terjadi lebih cepat dibandingkan dengan di lambung.
DAFTAR PUSTAKA
1.
Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. Kumpulan Kuliah Farmakologi Edisi 2 . Jakarta. EGC. 2008. hal. 38
2.
Departemen Farmakologi dan Terapeutik. Farmakologi dan Terapi Edisi 5 . Jakarta. Universitas Indonesia. 2007. hal. 864, 863
3.
Ikatan Sarjana Farmasi Indonesia. ISO Indonesia volume 44. Jakarta Barat. PT. ISFI Penerbitan. 2009. Hal. 642, 650, 634
4.
Sukandar, Elin Yulinah dkk. ISO Farmakoterapi . Jakarta. PT. ISFI Penerbitan. 2009. Hal. 515, 657
