Serotonin Dan Reseptor Serotonergik

Serotonin dan Reseptor Serotonergik Kelompok 5 : Ela Julisni Molita Sari (1201087) Rahma Dei (1201088) !lsa "utra (120108#)  Ju$un "arati (12010#0) Suhartini (12010#%) &au'iah mri "ertii "ert ii (12010#5)

SEROTONIN Serotonin

adalah suatu neurotransmiter monoamino yang disintesiskan pada neuron-neuron serotonergis dalam sistem saraf pusat dan sel-sel enterokromandalam enterokromandalam saluran pencernaan. Hormon ini dipercaya seagai pemeri perasaan nyaman dan senang

STR!"T!R SEROTONIN

Serotonin erfungsi seagai pengatur tidur# selera makan# dan liido.

RESE$TOR SEROTONIN

Reseptor

serotonin nama lainnya adalah %hydro&ytriptamine '%-HT()

$EN*E+O,$O"N RESE$TOR SEROTONIN 5*+1

5*+2

5*+%

+etak

SS$ "ardioaskuler "ulit Ileum

SS$ "ardioaskuler Sistem $ernapasan Sistem !rogenital $latelet

Neronal

/ungsi

$enghamatan Neuron $engerutan $emuluh

0epolarisasi $engerutan Otot $enggerundulan $latelet

0epolarisasi Rasa Nyeri ,untah

gonis

1-hidroksi-2- 'Ndipropil) minotetralin %-karamoil triptamin

'3) S-4-metil%5HT

2-metil-%-HT

ntagonis

,etilsergida

"etanserin

I6S 27%-8(7

9iosintesis serotonin

,iosintesis serotonin: ,ermula -ari tripto.an -en/an en'im tripto.an hi-roksilase -an asam amino aromatik -ekar,oksilase men$a-i serotonin

Serotonin

diproduksi dalam neuron presinaptik secara hidroksilasi dan dekaroksilasi dari +triptopan. Serotonin kemudian masuk ke dalam esikel# yang akan disimpan sampai diperlukan untuk neurotransmisi. Setelah adanya stimulasi a&on# serotonin dilepaskan menu:u intrasinaptik# reseptor serotonin presinaptik erfungsi untuk menghamat e&ocytosis esikel. Serotonin erikatan dengan reseptor postsinaptik untuk memeri efek neurotransmisi. ,ekanisme reuptake mengemalikan serotonin ke dalam sitoplasma neuron presinaptik yang kemudian disimpan di esikel.

O9TSEROTONER*I"  $RSIN$S ;.
ulang

$S6SIN$S (. gonis serotonergik =. Efek faali serotonin %. ntagonis serotonin >.
oat serotonin prasinaps ;.
 ,erintangi triptofan hidroksilase •  0apat menurunkan kadar serotonin leih dari 87@ • 9eker:a pada memrane utir sinaps. •

.enuramin

 ktiitas agak selektif terhadap reseptor %-HT • 0igunakan untuk mengendalikan nafsu makan •  ,eskipun srtukturnya merupakan suatu amfetamin# ?atterseut eker:a melalui mekanisme serotonergik# ukan mekanisme katekolaminergik. •

2.
Sianoimpramina Oat yang paling kuat dan selektif. "eaktifannya terhadap %-HT 27 kali leih esar. ,erupakan oat antidepresan kuat yang kardiotoksiknya rendah.

imeli-ian -an &luoksetin 
Oat serotonergik pascasinap ;. gonis serotonergik

 6ontohnyaB -serotonin - ufotenin - Duipa?ina

•.

*u,un/an strukturaktiitas :  *ugus %-OH eas adalah penting da dapat di geser hanya ke posisi = tanpa anayk kehilangan aktiitas. ,etilasi menurunkan aktiitas# penggantiannya dengan halogen atau alkil menghilangkan aktiitas.  $osisi rantai samping adalah pada 6-(# pa:angnya menentukan. *ugus 4-metil diperolehkan# tetapi gugus AOH akan menghilangkan efek terhadap otot polos. N-alkilasi iasanya menurunkan aktiitas.

2. Efek faali seretonin  $emerian serotonin menimulkan efek kuat pada otot polos sistim kardioaskuler dan pencernaan.  9ila konsentrasi serotonin di SS$ ditingkatkan oleh pemerian pra?atserotonin# yaitu %-Hikroksitriptofan maka ter:adilah asodilas serta hipotensi yang erkepan:angan.  6ontoh B /enCuramina 'akan menigkatkan aktiitas efek faali serotonin serta meningkatkan efek anoreksia %-

(. ntagonis Serotonin ntiserotonin adalah oat-oat yang dapat melaan efek serotonin. Oat antiserotonin eker:a menghamat secara ersaing 'antagonis kompetitif) dengan serotonin untuk menempati reseptor serotonin yang sama 9eerapa antagonis serotoninB -Sinaserin -,ianserin -Siprohektadin -,etisergida

S!3SER!3   9ukan

hanya oat anti serotonin melaikan  :uga suatu anlgetik dan imunosupresan.

M!3SER!3    ,erupakan

agonis dosis tinggi erkhasiat seagai anti depresan.

S!"R4*E"+D!3  

Selain merupakan suatu histamin# :uga merupakan ?at perintang %-HT.

ME+!SER6!D  

,erupakan turunan alkaloid ergot ergonina# serta oat oksitosik.   ,erupakan suatu antagonis kuat %-HT.

KE+3SER!3   Suatu

antagonis 4; dan %-HT2.   ,erupakan ?at hipotensif menun:ukkan aktiitas ansiolitik.

dan

=.
S, +ISER*T 0IETI+,I0 •

•

•

Hanya isomer '3) yang aktif# sedangkan senyaa alkilamida selain turunan dietil termasuk eerapa analog siklik 'analog pirodida dan morfolida ) mempunyai aktiitas yang sangat rendah. sam +isergat tidak mempunyai (-Indoliletilamina# sehingga ersifat halusinogen. 0iantaranya B -$silosin dan ester fosfatnya psilosiin -Harmalina

SENFG /ENETI+ETI+,IN 0iantaranya

B ,eskalina# 0OET. 0osis meskalina (77-%77 mg Senyaa ini mengakiatkan halusinasi. Efek ini meningkat oleh adanya gugus metoksi pada posisi orto serta adanya sustituen alkil ' 0O,ST$) 0OET mempunyai aktiitas sekitar ;%7 kali meskalina.

 T!R!N "N9IS 6ontohnya B ∆8- Tetrahidrokanainol ' TH").   Tidak menimulkan halusinogen# tidak menyeakan ketagihan. 0osis yang sanagat tinggi dapat menyeakan orang kehiangan kepriadian yang sifatnya paranoid. 6ontoh

lainnyaB Nailon ,empunyai aktiitas anti emetik yang sangat selektif. Huungan struktur A aktiitas senyaa turunan ini telah diteliti secara menyeluruh# tidak satupun diantaranya ersifat psikomimetik.