Mekanisme farmakologi

Bayu Bakti Angga Santoso Fatmah Jauhar Lathifah M Erwinsyah Inhibitor prostaglandin atau analog prostaglandin PARASETAMOL 1. Pendahuluan parasetamol

Parasetamol adalah golongan obat analgesik non opioid yang dijual secara  bebas. Indikasi parasetamol adalah untuk sakit kepala, nyeri otot sementara, sakit menjelang menstruasi, dan diindikasikan juga untuk demam. Dalam golongan obat analgetik, parasetamol atau nama lainnya asetaminofen memiliki khasiat sama seperti aspirin atau obat-obat non steroid antiinflamatory drug (NSAID) lainnya. Parasetamol atau asetaminofen memiliki khasiat yang hampir sama dengan aspirin yaitu sebagai analgesic dan antipiretik serta lebih aman bagi lambung. Seperti aspirin, parasetamol berefek menghambat prostaglandin (mediator nyeri) di otak tetapi sedikit aktivitasnya sebagai penghambat postaglandin perifer.Namun, tak seperti obat-obat NSAIDs, obat ini tidak memiliki aktivitas antiinflamasi (antiradang) dan tidak menyebabkan gangguan saluran cerna maupun efek kardiorenal yang tidak menguntungkan. Karenanya cukup aman digunakan pada semua golongan usia.

2. Mekanisme Parasetamol

Paracetamol bekerja dengan mengurangi produksi prostaglandins dengan mengganggu enzim CycloOksigenase ( COX ). Parasetamol menghambat kerja COX  pada sistem syaraf pusat yang tidak efektif dan sel edothelial dan bukan pada sel kekebalan dengan peroksida tinggi. Kemampuan menghambat kerja enzim COX yang dihasilkan otak inilah yang membuat paracetamol dapat mengurangi rasa sakit kepala dan dapat menurunkan demam tanpa menyebabkan efek samping yang tidak seperti analgesik-analgesik lainnya. Menurut jurnal oleh Graham & Scott (2005), Parasetamol dapat menghambat COX-1 dan COX-2 tetapi lemah. Menurut Hinz & Brune (2011) Parasetamol

merupakan pilihan pertama untuk Pereda nyeri selain memiliki efek samping yang lemah, parasetamol menghambat produksi prostaglandin dengan menginduksi COX-1 dan COX-2

Antagonis serotonin

Obat antagonis serotonin menghambat reseptor serotonin 5-HT. Obat antiserotonin  bekerja menghambat secara bersaing (antagonis kompetitif) dengan serotonin untuk menempati reseptor serotonin yang sama. Oleh karena efek serotonin banyak macamnya, terdapat bermacam2 mekanisme kerja antiserotonin, misalnya: Ketanserin

Ketanserin merupakan contoh antagonis 5-HT2 yang sangat selektif dan mempunyai efek spesifik. Digunakan segabai obat antihipertensi, dengan mengurangi pengaruh SSO terhadap jantung dan pembuluh.

Mekanisme kerjanya dengan menghambat 5-HT2A, 5-HT2C  and Alpha 1 (A1) adrenoreceptors

Triptamin

Triptamin, golongan indol asaetamidin, dan guanidin mempunyai efek yang sama dengan serotonin dosis tinggi, yaitu mula-mula terjadi efek penghambatan, kemudian diikuti efek perangsangan dan menyebabkan desensitisasi pada reseptor serotonin. Misalnya, fenilbiguanid menghambat efek serotonin pada ujung saraf, serta mempunyai efek stimulasi dan menginduksi efek pada saraf yang sama (Biworo, 2 008).