1
CONTOH OBAT DAN TARGET AKSI SERTA MEKANISMENYA MEKANIS MENYA PADA PADA MOLEKUL PEMBAWA
1. TIAGABIN
Meningkatkan jumlah neurotransmitter inhibitor dari ujung saraf dengan cara menghambat re-uptake gaba sehingga dapat digunakan untuk terapi kejang parsial.
. !"MI !"MI# #$%IN $%INI& I&M M
Transport molekul organik kecil dan ion menembus membran sel terlalu polar kemudian membutuhkan protein pemba'a (ang mempun(ai sisi aktif spesifik dan
2
kemudian akan beraksi sebagai penghambat pada transporter kolin ujung s(araf autonom.
). TIA*I+
+engan cara memblok Na,l- /(mporter pada tubulus distal kemudian menghambat reabsorpsi Na, dan l- sehingga terjadilah proses diuretika.
CONTOH OBAT DAN TARGET AKSI SERTA MEKANISMENYA PADA KANAL ION
1. +IG$#/IN
0ada kondisi normal sel otot jantung menjaga agar a,, keluar menggunakan energi (g berasal dari gerakan Na,. 2ika pompa Na,#,-AT0ase dihambat oleh
3
digoksin maka Na, tidak bisa keluar dengan lancar sehingga Na, jadi berkurang . !al ini men(ebabkan popa Na, - a ,, menjadi kurang efektif .dengan demikian ion a,, tetap berada diruang intrasel akibatn(a kadar a,, intrasel meningkat dan men(ebabkan meningkatn(a kekuatan
kontrasi otot jantung.
#arena itu pada keadaan kontraksi jantung lemah digoksin sering digunakan sebgai obat untuk memperkuat kontraksi otot jantung .
. $M"03A*$%"
$mepra4ol merupakan penghambat pompa proton (ang selektif dan irre5ersible. $mepra4ol menekan sekresi asam lambung dengan menghambat sistem en4im !idrogen-#alium AT0ase pada permukaan sel parietal. "fek penghambatan ini terkait dengan dosis. 0enghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko infeksi gastrointestinal karena efek penekanan sekresi asam Aksi 0roton pump inhibitor 600I78 menekan basal lambung dan merangsang sekresi asam dengan menghambat sel parietal pompa ! , # , AT0. $mepra4ol adalah proton pump inhibitor (ang menekan sekresi asam lambung dengan menghambat spesifik dari ! , # , AT0ase dalam sel parietal lambung. +engan bertindak secara khusus pada pompa proton blok omepra4ole langkah terakhir dalam produksi asam sehingga mengurangi keasaman lambung.
4
). 9"NIT$IN #A3BAMA*"0IN +AN %AM$T3IGIN
$bat ini merupakan golongan obat anti epilepsianti kejang (ang bereaksi pada kanal ion Na (ang sedang mengalami inakti5asi tepatn(a pada bagian ekstraseluler kanal. 0engikatan obat tersebut pada kanal ion Na (ang terinakti5asi akan memperlambat reco5er( kanal menuju bentuk aktifn(a. +engan demikian jika adan(a sen(a'a atau obat (ang bekerja menghambat atau memblok pembukaan kanal ion Na maka sen(a'a atau obat tersebut dapat menghambat propagasi potensial aksi.
:. G%IB"N#%AMI+ T$%B&TAMI+ G%I0I*I+ +AN G%I#%A*I+
Merupakan pemblok selektif terhadap kanal ion # , (ang sensitif terhadap AT0 6 ATP-sensitive K channel, K ATP 7 pada sel beta pankreatik. 0embukaan kanal # AT0 diregulasi oleh konsentrasi intraseluler AT0. 2ika terjadi peningkatan AT0 kanal akan menutup dan jika kadar AT0 menurun kanal akan membuka. Akti5asi kanal
5
# AT0 di sel beta pankreas diregulasi oleh konsentrasi glukosa dalam darah. 2ika glukosa darah meningkat glukosa akan ditransport ke dalam sel beta pankreas dan mengalami metabolisme. Metabolisme glukosa menghasilkan peningkatan kadar AT0 (ang akan men(ebabkan penutupan kanal # AT0 penutupan kanal Ini memicu depolrisasi (ang akan membuka kanal ion a,, sehingga men(ebabkan peningkatan kosentrasi ion a ,, intrasel (ang pada gilirann(a memicu sekresi insulin 6 lihat gambar .117 insulin selanjutn(a akan membantu transpor glukosa kedalam sel ;sel lainn(a sehingga menurunkan kadar gula darah. 0enutupuan kanal # oleh obat golongan sulfonulurea memicu rangkaian peristi'a (ang serupa.
<. ="3A0AMI% NI9"+I0IN 9"%$+I0IN AMI%$+I0IN NI#A3+I0IN +AN +I%TIA*"M
bekerja men(ekat kanal a tipe %. Blokade kanal a ,, men(ebabkan berkurangn(a kadar a,, intraseluler sehingga menurunkan kekuatan kontraksi otot jantung menurunkan kebutuhan otot jantung akan oksigen dan men(ebabkan 5asodilatasi otot polos pembuluh darah sehingga mengurangi tekanan arteri dan intra5entrikular.
>. +IA*$#/I+A 0INA/I+I%
MIN$#/I+I%
#3$MA#A%IM
A03I#A%IM
6
0embukaan kanal ion # , akan men(ebabkan efluks # , keluar sel sehingga terjadi hiperpolarisasi membran. !iperpolarisasi membran akan mencegah pembukaan kanal a,,sehingga mengurangi masukn(a a,, dan pada gilirann(a akan merileksasi otot polos 5askuler dan miokardial.
?. 9&3$/"MI+
Bereaksi pada sisi aktif Na ,# ,l- /(mport pada nefron. %oop !enle ascending merupakan tempat reabsorpsi Na-# -l cotransporter (ang dapat mencegah reabsorpsi Na dan l sehingga men(ebabkan efek diuretik.
@. %I+$#AIN 03$#AIN #$#AIN
7
Inakti5asi kanal (ang diperlama men(ebabkan impuls saraf tidak segera dihantarkan dan sel saraf tidak mudah terpicu sehingga mencegah terjadin(a kejang. $bat-obat ini dapat melintasi membran dan berikatan pada sisi sitoplasmik kanal ion Na pada kondisi terinakti5asi sehingga kanal ion terblokad (ang pada akhirn(a menghambat hantaran transmisi impuls rasa sakit.
CONTOH OBAT DAN TARGET AKSI SERTA MEKANISMENYA PADA ENZIM
1. N"$/TI#MIN"
Neostikmine (ang bereaksi pada en4im kualinesterase. #olinesterse adalah en4im (ang mengkatalisis degredasi asetikolin menjadi kolin dan asetat. 0enghambatan kerja asetilkolinesterase men(ebabkan degredasi asetilkolin berkurang akibatn(a konsentrasi asetilkolin meningkat. ontohn(a adalah pada pen(akit Al4heimer dimana
terjadi
degenerasi
saraf
kolinergik
(ang
dikarakterisir
dengan
8
berkurangn(a
secara
signifikan
en4im
kolin
asetilt!ans"e!ase
(ang
mengkatalisis sintesis asetilkolin. #arena itu salah satu strategi terapin(a adalah dengan memberikan penghabat kolinesterase agar asetilkolin (ang disentesis tidak segera terdegredasi.
. A/0I3IN
/ebagian besar efek terapi dan efek samping N/AI+ berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin 60G7. 0ada saat sel mengalami kerusakan maka akan dilepaskan beberapa mediator kimia. +i antara mediator inflamasi prostaglandin adalah mediator dengan peran terpenting. "n4im (ang dilepaskan saat ada rangsang mekanik maupun kimia adalah prostaglandin endoperoksida sintase 60G!/7 atau siklo oksigenase 6$7 (ang memiliki dua sisi katalitik. /isi (ang pertama adalah sisi aktif siklo oksigenase (ang akan mengubah asam arakhidonat menjadi endoperoksid 0GG. /isi (ang lainn(a adalah sisi aktif peroksidase (ang akan mengubah 0GG menjadi endoperoksid lain (aitu 0G!. 0G! selanjutn(a akan diproses membentuk 0Gs prostasiklin dan tromboksan A (ang ketigan(a merupakan mediator utama proses inflamasi. $ terdiri atas dua isoform (aitu $-1 dan $-.
