23/08/2008
MECANISMO DE AÇÃO DOS PRINCIPAIS GRUPOS DE INSETICIDAS E ACARICIDAS Celso Omoto
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Mecanis Mecan ismo mo de Ação Ação do doss Princi Pri ncipai paiss Gru Grupos pos de Ins Inseti eticid cidas as e Acaricidas
Biodinâmica de Inseticidas Integumento Ligação ou estocagem em tecidos indiferenciadas
Penetração Inseticida externo
Conteúdo ligado no fluido circulatório
Excreção
Conteúdo livre no fluido circulatório Tecidos metabólicos
Lipoproteínas e outras Barreiras à penetração
•
•
•
Sítio de ação
•
Neurotóxicos Reguladores de Crescimento Crescimento de Insetos Processos metabólicos – Respiração Celular Outros
Composto Original Metabólitos Hollingworth Hollingworth (1976)
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TRANSMISSÃO DE UM IMPULSO NERVOSO
SINAPSE
Neurônio Pré-Sináptico
Neurônio Pós-Sináptico
ao longo da célula nervosa
Transmissão Química
na sinapse
Interferem com o fechamento dos canais de Na+; DDT e seus análagos; Piretróides: tipo I e tipo II; – –
Neurotóxicos: Inseticidas que Atuam na Transmissão Elétrica
•
potencial de ação
saída de K potencial de repouso
entrada de Na
Tempo (milisegundos)
Transmissão Elétrica
Inseticidas moduladores dos canais de Na+:
•
) V m ( a n a r b m e M e d l a i c n e t o P
Inseticidas bloqueadores dos canais de Na + –
•
(i.e.,: impedem a abertura deles): Oxadiazinas (p.ex., indoxacarb);
TRANSMISSÃO DE UM IMPULSO NERVOSO
Piretróides e DDT (moduladores de canais de Na) Oxadiazinas (bloqueadores de canais de Na)
Neurônio Pré-Sináptico
SINAPSE
Neurônio Pós-Sináptico
Transmissão Elétrica
ao longo da célula nervosa
Transmissão Química
na sinapse
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Sistema Nervoso Central Cérebro e Corda Nervosa Ventral
Músculo Junções
Visceral
Motor
Glutaminérgicas
Sensorial
Glându las e Órg ão s
Receptor
Neurônio Motor
Colinérgicas
Interneurônios
Indolaminérgicas Catecolaminérgicas Octopaminérgicas
Músculo
Corpo Celular
Neurônio sensorial
Sistema Nervoso Periférico em Insetos
•
Inseticidas inibidores da enzima acetilcolinesterase – –
Organosfoforados Carbamatos
JUNÇÕES COLINÉRGICAS
Acetilcolina
Acetilcolinesterase
Ácido Acético + Colina
JUNÇÕES GLUTAMINÉRGICAS
L-Glutamato Ácido Gama-Aminobutírico (GABA)
•
Inseticidas que agem em receptores de acetilcolina •
Agonistas de receptores da acetilcolina (=, mas imitam sem serem degradados por AChE) : Nicotina e neonicotinóides (p.ex., imidacloprid, acetamiprid, thiametoxam);
Similaridade na estrutura química do imidacloprid e da nicotina
–
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•
Inseticidas que agem em receptores de acetilcolina
•
Inseticidas que agem em receptores de: –
Moduladores de receptores nicotínicos da acetilcolina (abrem canais iônicos na membrana pós-sináptica,mas ligam-se em ponto diferente da ACh):
•
Ác. g-amino butírico (GABA): Inibidores do complexo receptor GABA-canais Cl -: BHC (=HCH) ciclodienos (p.ex., endosulfam) fenilpirazóis (p.ex., fipronil); •
–
Spinosinas (p.ex., spinosad);
–
–
–
Neurotóxicos: Inseticidas que Atuam na Transmissão Sináptica Inseticidas que agem em receptores de:
•
–
Ác. g-amino butírico (GABA): Agonistas de GABA-canais Cl Avermectinas
JUNÇÕES COLINÉRGICAS
•
•
–
•
•
Fosforados e Carbamatos (inibidores da acetilcolinesterase) Nicotina, Neonicotinóides e Spinosinas (Moduladores de receptores nicotínicos da acetilcolina ) Cartap (Bloqueadores de receptores nicotínicos da acetilcolina )
JUNÇÕES GLUTAMINÉRGICAS •
•
Avermectinas e Milbemicinas (agonistas do GABA) Ciclodienos e Fenil-Pirazóis (antagonistas do GABA)
Tegumento dos Insetos •
Dogma central da Entomologia: –
seta
INSETOS CRESCEM POR MUDAS PERIÓDICAS
duto da glândula dérmica
epicutícula exocutícula
procutícula endocutícula
espaço subcuticular
epiderme enócito
célula tricógena
glândula dérmica
membrana basal
Fonte: Gullan & Cranston (1994)
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Composição Química da Cutícula Inibidores da biossíntese de quitina
quitina
Relações entre os hormônios da metamorfose e ecdise
Principais Eventos Endocrinológicos 4 º ínstar Nível d e HJ a lto
Retenção dos caracteres larvais
5º ínstar
pu pa
Nível d e HJ b aixo
Ausên cia d e HJ
Transformação para Transformação para a fase de pupa a fase adulta Ativação das glândulas protorácicas
HORMÔNIO PROTORACICO-TRÓPICO Programação das células
HORMÔNIO JUVENIL
adu lto
hormônio lo cal d e secreção hormônio juvenil (HJ)
corpo alado
hormônio protorácicotrópico (HPTT)
células neuro-secretoras do cérebro
ecdisteróides
glândulas proto rácicas
hormônio da eclosão
células neuro-secretoras do cérebro
bursicônio
células neuro-secretoras do cérebro
Apólise
ECDISTERÓIDES Ecdise
Escurecimento e endurecimento da cutícula
Análogos do Hormônio Juvenil (HJ; ou Juvenóides):
•
Ligam-se a receptores diferentes dos do HJ no interior da célula, mas ativam os mesmos genes ativados pelo HJ, desencadeando ação semelhante a este; Fenoxycarb e pyriproxifen;
–
• –
Agonistas de ecdisteróides: Imitam a ação de ecdisteróides se ligando ao complexo receptor destes (EcR/USP) no interior da célula epidérmica; Diacilhidrazinas (p.ex., tebufenozide, metoxifenozide ); •
•
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Reguladores de Crescimento de Insetos (RCI) •
•
•
PROCESSOS METABÓLICOS Respiração Celular
Inibidores da Síntese da Quitina: Benzoilfeniluréias (novaluron, lufenuron, flufenoxuron, triflumuron, etc.) Juvenóides (Agonistas do Hormônio Juvenil): methoprene, fenoxycarb, pyriproxifen, etc.)
•
Inibidores da ATP sintetase
•
Inibidores do Transporte de Elétrons
Agonistas de Ecdisteróides: tebufenozide e methoxifenozide
Ciclo de Krebs
NADH2
CO2
Succinato
NADH2 desidrogenase Flavoproteína
ADP + P ATP ATP
Sítio I
Citocromo b
X
Citocromo c1
Inibidores da ATPase Organoestânicos Propargite Diafenthiuron Desacopladores de prótons Clorfenapyr
Sítio II
Citocromo c Citocromo oxidase
Sítio III
O2 H2O
Ciclo de Krebs
NADH2
Succinato
NADH2 desidrogenase Flavoproteína
ADP + P ATP ATP
X
Inibidores da ATPase Organoestânicos Propargite Diafenthiuron Desacopladores de prótons Clorfenapyr
PROCESSOS METABÓLICOS Respiração Celular
CO2
Sítio I
Citocromo b Citocromo c1
Inibidores do transporte de elétrons Fenpyroximate, Pyridaben (Sítio I)
•
X
Transporte de elétrons
Sítio II
Citocromo c •
Citocromo oxidase
Sítio III
Inibidores da ATP sintetase: diafenthiuron, organoestânicos (óxido de fenbutatin, cihexatin, etc.), propargite e pyrroles (chlorfenapyr) Inibidores do Transporte de Elétrons: fenpyroximate, pyridaben, etc.
O2 H2O
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•
Disrruptores da membrana do intestino médio de insetos: –
•
Ex. -endotoxina de Bacillus thuringiensis ;
Bloqueadores seletivos de alimentação: pymetrozine e flonicamide;
•
Inibidores da síntese de lipídeos:
•
Moduladores de Receptores de Rianodina: –
Regulam liberação de Ca ++ intracelular (efeito na contração muscular) Diamidas –
derivados do ácido tetrônico (spirodiclofem e spiromesifem); •
Inibidores de crescimento de ácaros:
N Cl O
hexythiazox, clofentezine,etoxazole N
•
Moduladores de receptores de rianodina: chlorantraniliprole, flubendiamide
O N
Br N
N
Cl
Chlorantraniliprole
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