Laporan Praktikum Farmakologi Dan Toksikologi 1 Efek Lokal Obat (Pengujian Efek Anestesi Lokal)(1)

LAPORAN PRAKTIKUM FARMAKOLOGI-TOKSIKOLOGI I EFEK LOKAL OBAT (PENGUJIAN EFEK ANESTETIKA LOKAL)

Shift B/Kelompok 3 Syaiful Rizal (10060312050) Andika Novelia Wibowo (10060312052) Billy Danibrodus Sendra (10060312053) Cut Ria Fitri (10060312054) Yukeu Fazriah (10060312055)

Asisten : Wida Mulyaningsih Hari, tanggal praktikum : Senin, 22 September 2014 Hari, tanggal pengumpulan: Senin, 29 September 2014

LABORATORIUM TERPADU UNIT D PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

The world’s largest digital library

Try Scribd FREE for 30 days to access over 125 million titles without ads or interruptions! Start Free Trial Cancel Anytime.







UNIVERSITAS ISLAM BANDUNG

Efek Lokal Obat (Pengujian Efek Anestetika Lokal)

I.

TUJUAN

a. Memiliki keterampilan dalam melakukan pengujian aktivitas suatu obat yang bekerja lokal. b. Memiliki keterampilan dalam melakukan pengujian aktivitas anestetika lokal suatu obat. c. Mengetahui gejala-gejala terjadinya anestesia lokal yang ditimbulkan oleh anestetika lokal permukaan.

II.

TEORI DASAR

Anestesika lokal atau zat penghilang rasa setempat adalah obat yang pada penggunaan lokal merintangi secara reversible penerusan impuls saraf ke SSP dan dengan demikiam menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas atau dingin. (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007) Salah satu obat anestetika lokal yang sering dipergunakan adalah lidokain. Pada percobaan ini akan diamati efek anestesia permukaan dari obat tersebut dengan metode yang sederhana Ada beberapa kriteria yang harus dipenuhi untuk suatu jenis obat yang digunakan sebagai anestetikum lokal, antara lain: -

Tidak merangsang jaringan

-

Tidak iritatif/merusak jaringan secara permanen

-

Toksisitas sistemis rendah







-

Dapat larut dalam air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga terhadap pemanasan (sterilisasi). (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)

Struktur dasar anastetika lokal pada umumnya terdiri dari tiga bagian, yakni suatu gugus amio hidrofil (sekunder atau tersier) yang dihubungkan oleh suatu ikatan ester (alkohol) atau amida dengan suatu gugus-aromatis lipofil. Semakin panjang gugus alkoholnya, semakin besar daya kerja anastetiknya, tetapi toksisitasnya juga meningkat. (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007) Anastetika lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok, yaitu sebagai berikut : a. Senyawa-ester: kokain dan ester PABA (benzokain, prokain, oksibuprokain, tetrakain). b. Senyawa-amida:

lidokain

dan

prilokain,

mepivakain,

bupivakain

dan

chincokain c. Lainnya: fenol, benzilalkohol dan etilklorida.

Anestetika lokal umumnya digunakan secara parenteral misalnya pembedahan kecil dimana pemakaian anestetika umum tidak dibutuhkan. Jenis anestetika lokal yang paling banyak digunakan sebagai suntikan adalah sebagai berikut: 

Anestetika permukaan (topikal) , sebagai suntikan banyak digunakan sebagai

penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut geraham. Anestesia permukaan juga dapat digunakan secara lokal untuk melawan rasa nyeri dan gatal, misalnya larutan atau tablet hisap untuk menghilangkan rasa nyeri di mulut atau leher, tetes mata untuk mengukur tekanan okuler mata atau mengeluarkan benda asing di mata, salep untuk menghilangkan rasa nyeri









Anestetika infiltrasi , yaitu suntikan yang diberikan pada atau sekitar jaringan

yang akan dianestetisir, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya pada praktek THT (Telinga, Hidung, Tenggorokan) atau daerah kulit dan gusi (pencabutan gigi). 

Anestetika blok atau penyaluran saraf (juga disebut konduksi), yaitu dengan

injeksi di tulang belakang pada suatu tempat dimana banyak saraf terkumpul sehingga mencapai daerah anestesi yang luas, terutama pada operasi lengan atau kaki, juga bahu. Lagi pula digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat. (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)

LIDOKAIN

Salah satu obat anastetika lokal dari golongan amida. Lidokain terdiri dari satu gugus lipofilik (biasanya merupakan suatu cincin aromatik) yang dihubungkan suatu rantai perantara (jenis amid) dengan suatu gugus yang mudah mengion (amin tersier). Dalam penerapan terapeutik, mereka umumnya disediakan dalam bentuk garam agar lebih mudah larut dan stabil. Didalam tubuh mereka biasanya dalam bentuk basa tak bermuatan atau sebagai suatu kation. Perbandingan relatif dari dua bentuk ini ditentukan oleh harga pKa nya dan pH cairan tubuh, sesuai dengan persamaan Henderson-Hasselbalch. (Stoelting, 2006)

Pemerian: serbuk hablur; putih atau semu kuning; bau khas mantap diudara







Kelarutan: praktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut dalam etanol (95%) P dan dalam kloroform P; mudah larut dalam eter P dan dalam benzene P; larut dalam minyak Khasiat dan Penggunaan: Anastetikum lokal. (Farmakope Indonesia III, 1979) Biasanya Lidokain digunakan untuk anestesi permukaan dalam bentuk salep, krim dan gel. Efek samping Lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap sistem saraf pusat misalnya ngantuk, pusing, paraestesia, gangguan mental, koma, dan seizure. (Fatma, dkk, tanpa tahun)

Mekanisme Kerja Obat Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium (sodium channel), mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi yang ditimbulkan oleh masuknya ion-ion natrium ke dalam sel pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Mekanisme utama aksi anestetik lokal adalah memblokade “voltage“voltage-gated sodium channels”. Membran akson saraf, membran otot jantung, dan badan sel saraf memiliki potensial istirahat -90 hingga -60 mV. Selama eksitasi, lorong natrium terbuka, dan secara cepat berdepolarisasi hingga tercapai potensial equilibrium natrium (+40 mV). Akibat dari depolarisasi, lorong sodium menutup (inaktif) dan lorong kalium terbuka. Aliran sebelah luar dari repolarisasi kalium yang ditimbulkan oleh keluarnya ion-ion kalium dari dalam sel mencapai potensial equilibrium kalium (kira-kira -95 mV). Repolarisasi mengembalikan lorong natrium ke fase istirahat. Gradient ionic trans membran dipelihara oleh pompa natrium. Fluks ionic ini sama halnya pada otot jantung, dan anestetik lokal memiliki efek yang sama di dalamjaringan tersebut (Rochmawati dkk, 2009) Fungsi sodium channel bisa diganggu oleh beberapa cara. Toksin biologi







Tetrodotoxin (TTX) dan saxitoxin memblok lorong sodium dengan berikatan kepada chanel reseptor di dekat permukan extracellular. Serabut saraf secara signifikan berpengaruh terhadap blockade obat anestesi lokal sesuai ukuran dan derajat mielinisasi saraf. Aplikasi langsung anestetik lokal pada akar saraf, serat B dan C yang kecil diblok pertama, diikuti oleh sensasi lainnya, dan fungsi motorik yang terakhir diblok (Rochmawati dkk, 2009).

Rute pemberian anestetika lokal berhubungan erat dengan efek anestesi lokal yang dihasilkan. Sebagai contoh suatu anestesi lokal yang diberikan pada permukaan tubuh (topikal) dapat mencapai ujung saraf sensoris dan bekerja menghambat penghantaran impuls nyeri pada serabut saraf tersebut, sehingga terjadilah anestesi permukaan. Anestesi lokal juga dapat diberikan secara injeksi ke dalam jaringan sehingga menyebabkan hilangnya sensasi pada struktur di sekitarnya. Efek yang dihasilkan disebut anestesi filtrasi.









IV. PROSEDUR PERCOBAAN

Pada lengan bagian ventral kiri dan kanan dibuat gambar seperti contoh berikut :

↓ Luas area disesuaikan dengan luas lengan ↓ Area pada lengan kanan diolesi dengan obat (salep lidokain), dan lengan kiri diolesi dengan air ↓ Pada setiap kotak di area yang digambarkan pada lengan kiri dan lengan kanan diberikan stimulus dengan bantuan rekan kerja ↓ Stimulus yang diberikan berupa sensasi sentuh (bulu sikat), sens asi panas (bagian tumpul peniti yang telah direndam dalam dal am air panas), sensasi







Kepekaan pada lengan kiri dan kanan dibandingkan berdasarkan jumlah sensasi dari setiap stimulus

V.

DATA PENGAMATAN

Keterangan : S = Sensasi Sentuh P = Sensasi Panas D = Sensasi Dingin N = Sensasi Nyeri

VI. PEMBAHASAN

Anestesi (pembiusan; berasal dari bahasa Yunani an-"tidak, tanpa" dan aesthētos, "persepsi, kemampuan untuk merasa"), Secara umum berarti suatu tindakan menghilangkan rasa sakit ketika melakukan pembedahan dan berbagai







Rute pemberian anestetika lokal berhubungan erat dengan efek anestesi lokal yang dihasilkan. Sebagai contoh suatu anestetika lokal yang diberikan pada permukaan tubuh (topikal) dapat mencapai ujung saraf sensoris dan bekerja menghambat penghantaran impuls nyeri pada serabut saraf tersebut, sehingga terjadilah anestesi permukaan. Anestetika lokal juga dapat diberikan secara injeksi ke dalam jaringan sehingga menyebabkan hilangnya sensasi pada struktur disekitarnya. Efek yang dihasilkan disebut anestesia infiltrasi. Pada praktikum ini dilakukan percobaan untuk menguji efek anestetika lokal, digunakan lengan bagian ventral kiri dan kanan karena pada bagian ini lapisan kulitnya lebih tipis dibandingkan dengan bagian lengan yang lain. Pada lengan kanan hanya diolesi oleh air yang bertujuan untuk kontrol sehingga dapat dibandingkan dengan lengan kiri diberi olesan salep lidokain. Sebelum melakukan percobaan pada lengan kiri, salep lidokain diolesi dan didiamkan terlebih dahulu selama ±12 menit, hal ini bertujuan untuk memberikan waktu kepada salep lidokain agar menyerap ke dalam kulit. Anestetika lokal atau zat penghilang rasa setempat adalah obat yang pada penggunaan lokal merintangi secara reversible penerusan impuls saraf ke SSP dan dengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas, atau dingin. Pada setiap lengan diberikan stimulus berupa sensasi sentuh (bulu sikat),







dan transmisi impuls melalui saraf dan ujungnya. Pusat mekanisme kerjanya terletak di membran sel. Anastetika lokal menghambat penerusan impuls dengan jalan menurunkan permeabilitas membran sel saraf untuk ion Natrium. +

Target anestetika lokal adalah saluran Na yang ada pada semua neuron. +

Saluran Na bertanggung jawab menimbulkan potensial aksi sepanjang akson dan membawa pesan dari badan sel ke terminal saraf. Anestetika lokal berikatan secara +

selektif pada saluran Na , sehingga mencegah terbukanya saluran. Terjadi persaingan antara ion natrium dan ion kalsium yang berada berdekatan dengan saluran-saluran natrium di membran neuron. Pada waktu bersamaan, akibatnya turun laju depolarisasi, ambang kepekaan terhadap rangsangan listrik lambat-laun meningkat, sehingga akhirnya terjadi kehilangan rasa setempat secara reversible. Diperkirakan bahwa pada proses stabilisasi membran tersebut, ion-kalsium memegang peranan penting, yakni molekul lipofil besar dari anastetika lokal mungkin mendesak sebagian ion-kalsium di dalam membran sel tanpa mengambil alih fungsinya. Dengan demikian membran sel menjadi lebih padat dan stabil, serta dapat lebih baik melawan segala sesuatu perubahan mengenai permeabilitasnya. Oleh karena itu, pada lengan kiri terjadi anestetika permukaan yang mengurangi atau menghilangkan sensasi yang diberikan, baik itu sensasi sentuh, panas, dingin, maupun sensasi nyeri.







memperhatikan jumlah maksimum yang boleh digunakan pada suatu area yang akan di anestesi. Formula topikal ini tidak boleh digunakan untuk daerah mukosa dan luka terbuka, karena akan terjadi penyerapan yang cepat oleh tubuh dan dapat menyebabkan keracunan sistemik. Efek samping Lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP misalnya kantuk, pusing, paraestesia, gangguan mental, koma, dan seizure; semua efek SSP yang terutama timbul pada overdose. Obat ini termasuk golongan amino asilamid yang jarang menimbulkan alergi. Lidokain memiliki onset dan durasi yang pendek. Onset yaitu waktu dari saat pemberian obat sampai dengan muncul efek. Sedangkan, durasi yaitu waktu dari saat muncul efek sampai dengan efek hilang.

VII. KESIMPULAN 

Lidokain mempunyai efek anestetika lokal, karena jumlah sensasi yang dirasakan oleh lengan kiri lebih sedikit dibandingkan dengan sensasi yang dirasakan oleh lengan kanan.



Terjadinya anestetika lokal permukaan pada lengan kiri yang diolesi lidokain ditandai dengan berkurangnya jumlah sensasi yang dirasakan.



Lengan kiri yang diolesi air lebih peka terhadap stimulus (rangsangan) daripada lengan kanan yang diolesi lidokain.









VIII. DAFTAR PUSTAKA

Departemen Kesehatan RI. 1979. Farmakope 1979. Farmakope Indonesia edisi ketiga. ketiga. Jakarta

Fatma, S. Dewi dkk. Tanpa tahun. Perbandingan tahun. Perbandingan Mula Kerja dan d an Masa Kerja Dua Anestetik Lokal Lidokain pada Kasus Pencabutan Gigi Molar Satu atau Dua Rahang Bawah. Jakarta: FKGUI.

Majalah Farmacia. Edisi Mei 2008. Anestesi Topikal untuk Cosmetic Dermatology. Dermatology. Hal 58

Stoelting RK, Hillier SC. Local Anesthetics, in : Stoelting RK, Hillier SC, editors. Pharmacology

and

Physiology

in

Philadelphia, Lippincott Williams, 2006, p 182-3.

Anesthetic

Practice

th

4 ed .

Laporan Praktikum Farmakologi Dan Toksikologi 1 Efek Lokal Obat (Pengujian Efek Anestesi Lokal)(1)

Recommend Documents