TUGAS PENGGOLONGAN OBAT-OBAT ANTI MIKROBA
Oleh : Amaliaturrahmah
06.55372.00315.09
Lab/SMF Ilmu Farmasi/Farmakoterapi Farmasi/Farmakoterapi Fakultas Kedokteran Universitas Mulawarman Samarinda 2010
KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTIINFEKSI ANTIBIOTIK
ANTIMIKROBA ANTIVIRAL
PENGHAMBAT SINTESIS DINDING BAKTERI
Beta Lactam Penicillin Penicillin G & V Ampicillin Amoxicillin Cloxacillin Methicillin Piperacillin Cephalosporins Generasi I (Cefadroxil, Cephalexin, Cephazolin, Cephalotin, Cephapirin) Generasi II (Cefuroxime, Cefaclor, Cefoxitin) Generasi III (Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftriaxone, Cefixime, Cefoperazone, Cefoperazone, Ceftazidime) Generasi IV (Cefepime, Cefpirome) Carbapenem Meropenem Imipenem Monobactam Aztreonam Glicopeptide Vankomycin Teicoplanin
Inhibitor Penetrasi Amantadine
Inhibitor Sintesa Asam Nukleat Acyclovir Gancyclovir
Anti Retroviral Lamivudine Zidovudine Nevirapine Indinavir Nevirapine
Protease inhibitor Saquinavir Ritonavir
ANTIMIKOSIS ANTIMIKOSI S
Neuraminidase Inhibitor Zanamavir
ANTIPARASIT ANTIHELMINT IK ANTIHELMINTIK ANTIAMUBA Albendazole
Mebendazole
Thiabendazole
Polyness Amphotericin Nystatin
Pyrantel
Imidazole Micoonazole Ketoconazole Clotrimazole
Triazole Fluconazole Itraconazole
ANTIMICOBACTERIUM Isoniazid Rifampicin Pirazinamid Ethambutol Streptomycin Etionamid Asam Paraamino Salisilat Sikloserin Kanamisin
Flucytosine Griseofulvin Terbinafine
Pamoate Praziquantel Levamisole Piperazine Niclosamide Ivermectin Diethylcarbamazine Tetrachloretilen
Metronidazole Diloxanide
ANTIMALARIA Schizontosid Darah Slowly Acting Proguanil Pyrimethamine
Schizontosid Darah Rapidly Acting Chloroquine Quinine Mefloquine Atovaquone
Schizontosid Jaringan Primaquine
PENGGANGGU KEUTUHAN MEMBRAN SEL
Polipeptide Polimyxin Bacitracin
PENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN
Aminoglycoside Streptomycin Gentamycin Neomycin Amikacin Tobramycin Kanamycin Netilmycin Tetracycline Tetracycline Doxycycline Minocycline Makrolide Erythromycin Lincomycin Clarithromycin Azithromycin Chloramphenicol Lincomycin
PENGHAMBAT METABOLISME SEL MIKROBA
Cotrimoxazole PENGHAMBAT SINTESIS ASAM NUKLEAT
Quinolon Ciprofloxacin
Nalidixic Acid Norfloxacin Nitroimidazole Metronidazole Tinidazole
KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTIBAKTERI Nama Golongan
Beta Lactam (Penicilin)
Nama Generik/ Dagang Penicillin
Mekanisme kerja
Sifat antibakteri
Menghambat pemb entukan mukopeptida yang dperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba
Bakterisid
Bentuk sediaan Obat (BSO) & dosis
Interaksi obat
Efek Samping Obat (ESO)
PENGHAMBAT SINTESIS DINDING BAKTERI Bubuk vial Kloramfenikol, Gangguan GIT 1.000.000 U/vial makrolide, dan seperti mual, (Penicillin G tetrasiklin muntah, dire Pottasium), menginhibisi sifat ringan, sakit 5.000.000 U/vial antibakteri kepala, (Penicillin G penicillin, kandidiasis oral Sodium), Solusio meningkatkan dan vagina, rash, injeksi 600.000 kadar serum urtikaria U/ml ((Penicillin G methotrexate Procaine)
Perhatian penggunaan
Ampicillin (Ambiopi, Amcillin)
Derivat penicillin yang menginhibisi sintesis dinding sel pada mikroorganisme yang sensitif
Bakterisid
Generik: tablet 250 mg (Ampicilin), 500 mg (Amcilin), tablet film coated 500 mg (Ambiopi), kaplet 500 mg (Ampicilin), Sirup per 5 ml 125 mg (Amcilin), Vial 500 mg, 1 gr (Amcilin) Dosis: dewasa 1,5-3 gr tiap 6 jam, Anak 1-12 tahun 150-300
Kloramfenikol, makrolide, dan tetrasiklin menginhibisi sifat antibakteri penicillin, meningkatkan kadar serum methotrexate
Paling sering diare dan rash, urtikaria, nyeri pada tempat injeksi i.m, tromboplebitis pada pemberian iv, kandidiasis oral atau vagina
Referensi
Hipersensitif, gangguan ginjal dan hepar
A: baik diabsorbsi di GIT D: didistribusi luas ke sebagian besar jaringan dan cairan tubuh. Ikatan protein % M: sebagian di hepar E: terutama melalui urine T ½ 1,7-3,2 jam.
Mosby`s 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
Hipersensitif pada golongan penicillin yang lain, gangguan ginjal dan hepar
A: baik diabsorbsi di GIT D: ikatan protein 28-38%, didistribusi luas M: sebagian di hepar E: dieksresi melalui urine T ½ 1 jam
MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
Dosis; bervariasi tergantung pemakaian obat Beta Lactam (Penicilin)
ADME
Beta Lactam (Penicilin)
Beta Lactam (Cephalos poris generasi I)
Beta
Amoxicillin (Amobiotic, Amoxil, Amoxan)
Cefadroxil (Ancefa, Biodroxil, Cefat, Duricef, Kelfex)
Cefuroxime
Derivat penicillin yang menginhibisi sintesis dinding sel
Cephalosporin generasi I yang berikatan dengan membran sel bakteri dan menginhibisi sintesis dinding sel
Cephalosporin
Bakterisid
Bakterisid
Bakterisid
mg/kg/hari dibagi dibagi 4 dosis Tablet 250 mg, 500 mg (Amoxicilin), Kapsul 250 mg, 500 mg (Amoxan), Sirup per 5 ml 125 mg, 250 mg (Amobiotic), Dry sirup 125 mg, 250 mg (Amoxan), Drops 100 mg/ml (Amoxan) Dosis: Dewasa: per oral 250-500 mg tiap 8 jam,atau tablet 500875 mg 2x/hari,anak berat badan <20 kg 20-40 mg/kg/hari dibagi 2-3 dosis. Anak <3 bulan, neonatus 2030 mg/kg/hari dibagi 2 dosis Tablet 500 mg (Ancefa), Kapsul 250 mg,500 mg (Cefadroxil), Dry sirup 125 mg, 250 mg (Cefat), Kapsul tablet 1 gr (Duricef), Kaplet film coated 500 mg (Kelfex) Dosis Dewssa 1-2 gr/hari dosis tunggal atau dalam 2 dosis. Anak 30 mg/kg/hari dibagi 2 dosis. Maksimal 2 gr/hari Tablet 500 mg
Kloramfenikol, makrolide, dan tetrasiklin menginhibisi sifat antibakteri penicillin, meningkatkan kadar serum methotrexate
Paling sering diare dan rash, urtikaria, nyeri pada tempat injeksi i.m, tromboplebitis pada pemberian iv, kandidiasis oral atau vagina
Hipersensitif pada golongan penicillin yang lain, gangguan ginjal dan hepar
A: baik diabsorbsi di GIT D: ikatan protein 20% M: sebagian di hepar E: dieksresi melalui urine T ½ 1-1,3 jam
MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
Aminoglikosida dan loop diuretik meningkatkan efek nefrotoksik
Diare ringan, kram perut, jarang menimbulkan rash,pruritus, urtikaria, kandidiasis oral atau vagina
Gagal ginjal, superinfeksi, hipersensitif penicillin, reaksi alergi, kehamilan dan laktasi
A: baik diabsorbsi di GIT D: protein binding 15-20%, distribusi luas M: E: melalui urine T ½ 1,2-1,5 jam
MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
Aminoglikosida
Diare ringan, kram
A : diabsobsi
MIMS 2007,
Hipersensitif
Lactam (Cephalos poris generasi II)
(Cefurox, Kalcef, Sharox, Zinacef)
Beta Lactam (Cephalos poris generasi III)
Cefotaxime (Cefor, Clacef, Rycef)
Beta Lactam (Cephalos poris
Cefepime (Maxipime)
generasi II yang berikatan dengan membran sel bakteri dan menginhibisi sintesis dinding sel
(Sharox), Kapsul film coated 250 mg, 500 mg (Kalcef), Vial 750 mg (Kalcef), 1 gr (Cefurox),
Cephalosporin generasi II yang berikatan dengan membran sel bakteri dan menginhibisi sintesis dinding sel
Bakterisid
Cephalosporin generasi IV yang berikatan dengan membran sel
Bakterisid
Dosis per oral dewasa 125-500 mg dibagi 2 dosis, anak 3 bulan-12 tahun 125 mg (tablet) tiap 12 jam atau 20 mg/kg/hari (suspense) dibagi 2 dosis. IV/IM Dewasa 750 mg-1,5 gr tiap 8 jam, Anak 75-100 mg/kg/hari dibagi 3 dosis, maksimal 8 gr/hari, neonatus 50-100 mg/kg/hari dibagi 2 dosis. Vial 500 mg (Clacef), 1 gr (Cefor, Rycef) Dosis: IV/IM dewasa 1 gr 2x/hari, bila infeksi ringansedang1-2 gr tiap 8 jam, bila infeksi berat 2 gr 3-4x/hari. Anak berat badan >50kg 1-2 gr 34x/hari, 1 bulan-12 tahun, berat badan <50 kg 100-200 mg/kg/hari dibagi 3-4 dosis Vial 500 mg, 1 gr (Maxipime) Dosis: IV dewasa
dan loop diuretik meningkatkan efek nefrotoksik, antacid, H2 bloker, omeprazol, lansoprazole mengurangi absorbs cefuroxime asetil
perut, jarang menimbulkan rash,pruritus, urtikaria, kandidiasis oral atau vagina
penicilliin,, Hamil dan laktasi
cepat dari GIT D : protein binding 33-50%. Didistribusi luas M: E: melalui urine T ½ 1,3 jam
Mosby`s. 2006,, Farmakologi dan terapi. FKUI
Aminoglikosida dan loop diuretik meningkatkan efek nefrotoksik, kloramfenikol menginhibisi cefotaxime, oral antikoagulan menyebabkan hipoprotrombinem ia
Diare ringan, kram perut, jarang menimbulkan rash,pruritus, urtikaria, kandidiasis oral atau vagina
Hipersensitif penicillin, gangguan ginjal berat, riwYt penyakit GIT terutama colitis, Hamil dan laktasi
A: D: didistribusi luas, termasuk CSF. Protein binding 30-50% M:dimetabolisme di hati menjadi metabolit aktif E: melalui urine T ½ 1 jam
MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
Aminoglikosida dan loop diuretik meningkatkan efek nefrotoksik,
Diare ringan, kram perut, jarang menimbulkan rash,pruritus,
Hipersensitif penicillin, gangguan ginjal berat, riwYt
A: diabsorbsi baik setelah diinjeksi IM D: didistribusi
MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Farmakologi dan terapi.
generasi IV)
bakteri dan menginhibisi sintesis dinding sel
Beta lactam (Carbapen em)
Meropenem (Meronem)
Glicopepti de
Vancomyin (Vancomycin Abbott)
Polipeptid e
Polymyxin (Cendo Mycine, Cendo Statrol, Cendo Xitrol, Cendo Mycetine, Otolin, Otopain)
1-2 gr 2x/hari selama 7 hari,Anak >2 bulan dan lebi tua 50 mg/12 jam. Maks 12 gr/dosis Bakterisid
Glikopeptida trisiklik yang berikatan pada dinding sel bakteri, merubah permeabilitas membrane dan inhibisi sintesis RNA
Baktericid
Merubah permeabilitas membaran sel mikroorganisme
Bakterisid
Vial 500 mg, 1 gr (Meronem) Dosis: IV dewasa, anak >50 kg, 500 mg-1 gr 3x/hari, Anak >3 bulan-12 tahun 10-20 mg/kg/ dosis tiap 8 jam, <3 bulan 20 mg/kg/ dosis 2-3x/hari. Maks 2 gr/dosis Vial 500 mg (Vancomycin Abbott)
kloramfenikol menginhibisi cefotaxime, oral antikoagulan menyebabkan hpoprotrombinemi Probenezid meningkatkan eliminasi (halflife)
Aminoglikosida menambah nefrotoksisitas, Indomethacin menambah konsentrasi pada neonatus, methotrexate berkurang konsentrasinya
urtikaria, kandidiasis oral atau vagina
penyakit GIT terutama colitis, Hamil dan laktasi
luas, Protein binding 20% M: E: melalui urine T ½ 2-2,3 jam
FKUI
Dyspepsia, flatulen, diare sakit kepala, pusing, rash kulit, kandidiasis oral dan vagina
Hipersensitif terhadap golongan beta laktam lain
A: D: didistibusi luas, termasuk CSF M: E: melalui ginjal T ½ 1 jam
MIMS 2007
Mual, muntah, anoreksia, demam, sakit kepala, nefrotoksik, ototoksik, neutropenia
Gangguan ginjal, kehamilan, laktasi, gangguan pendengaran
A : sedikit diabsorbsi di GIT D: terdistribusi luas, protein binding 55% M: di hepar E: terutama melalui feses T ½ 4-11 jam
MIMS 2007, Mosby`s. 2006,
Penyakit ginjal, pengguna obat nefrtoksik lain, Hamil
A: sulit diabsorbsi D: protein binding rendah M: E: melalui urine
MIMS 2007, Mosby`s. 2006
Dosis : Dewasa 500 mg tiap 6 jam atau 1 gr tiap 12 jam, Anak >1 bulan 40 mg/kg/hari dibagi 3-4 dosis, maksimal 3-4 gr/hari, neonatus Inisial 15 mg/kg lalu 10 mg/kg tiap 8-12 jam PENGGANGGU PENGGANG GU KEUTUHAN MEMBRAN SEL Vial 500.000 Anastetik, mjuscle Nyeri hebat dan U/vial, Eye drop relaxan dapat iritasi pada tempat per ml 5000 U meningkatkan injeksi IM, (Cendo Mycine), relaksasi otot phlebitis, 6000 U (Cendo skeletal trommvboplebitis Xitrol),16.250 U pada penggunaan (Cendo Statrol) IV, demam, Statrol, eye urtikaria, ointment per gram nefrotoksik 5000 U (Cendo Mycetine), Ear drop
per ml 10.000 U (Otolin), per 5 ml 50.000 U (Otopain)
Aminogly coside
Gentamycin (Garamycin, Gentamerk, Gentamisin sulfat TIA)
Golongan aminoglikosida yang secara ireversibel berikatan pada protein ribosom bakteri
Bakitericid
Dosis IV dewasa 15.000-25.000 U/kg/hari dibagi 2 dosis, Infant 40.000 U/kg/hari, IM dewasa 25.00030.000 U/kg/hari dibagi 4-6 dosis, infant 40.000 U/kg/hari PENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN Vial 20 mg/2ml,80 Penicillin Nyeri hebat dan mg/2ml menginaktifasi iritasi pada tempat (Garamycin, gentamicin pada injeksi IM, Gentamicin), pasien gagal phlebitis, Ampul 60 ginjal, NSAID trommvboplebitis mg/1,5ml mengurangi renal pada penggunaan (Garamycin), 80 clearance IV, demam, mg/2ml gentamicin, urtikaria, (Gentamerk), cream Cephalosphorin nefrotoksik, 0,1% (Benboson meningkatkan ototoksik G), ointment nefrotoksisitas 0,1%/5 gr (Gentamisin sulfat TIA), eye & ear drop 0,3%/5ml (Garamycin) Dosis IV,IM dewasa 3-6 mg/kg/hari dibagi 3 dosis atau 4-6,6 mg/kg sekali sehari, Anak 5-12 tahun 22,5 mg/kg/dosis tiap 8 jam, anak <5 tahun 2,5 mg/kg/dosis tiap 8 jam, neonatus 2,53,5 mg/kg/dosis tiap 8-12 jam
Gangguan ginjal usia tua, kehamilan dan laktasi
A: absorbsi cepat dan sempurna setalah injeksi IM D: protein binding <30%, didistribusi luas tidak melalui BBB M: E: melalui urine
MIMS 2007, Mosby`s 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
Aminogly coside
Tetracycli ne
Tetracycli ne
Streptomycin (Streptomici n Sulphate)
Tetracycline (CetacyclineP, Concomycin, Super Tetra, Tetra, Ikacycline)
Doxycycline (Interdoxin, Doxicor)
Aminoglikosida yang berikatan secara langsung pada subunit ribosom 30S menyebabkan kegagalan rangkaian peptide pembentuk rantai protein
Baktericid
Tetracycline menginhibisi sintesis protein bakteri dengan berikatan pada ribosom
Bakteriostatik
Tetracycline menginhibisi sintesis protein bakteri dengan berikatan pada ribosom
Vial 1gr & 5 gr (Streptomicin Sulphate), Dosis: IM dewasa 15 mg/kg/hari, maksimal 1 gr/hari, Orangtua 10 mg/ kg/hari, maksimal 750 mg/hari, Anak 20-40 mg/kg/hari, maksimal 1 gr/hari
Bakteriostatik
Kapsul 250 mg (Cetacycline-P, Tetra), 500 mg (Conmycin, Tetra), Kapsul lunak 250 mg (Super Tetra), Ointment 3% (Ikacycline) Dosis: per oral dewasa 250-500 mg tiap 6-12 jam, anak 8 tahun atau lebih 25-50 mg/kg/hari dibagi 4 dosis, maksimal 3 gr/hari Kapsul 50 mg (Interdoxin), 100 mg (Doxicor) Dosis: per oral dewasa inisial 100 mg tiap 12 jam, kemudian 100 mg/hari dosis tunggal atau 50 mg tiap 12 jam untuk infeksi berat, Anak umur 8 tahun atau lebih berat >45 kg
Ampothericin B, Cephalosporin, siklosporin, NSAID, Metoxyflurane meningkatkan efek nefrotoksik, Carboplatin, Asam Ethacrinat meningkatkan efek ototoksik, penicillin spectrum luas menginaktifasi aminoglikosida Antasid, Bismuth, Kalsium, makanan, besi, magnesium, sodium bikarbonat, Zink mengurangi konsentrasi tetrasiklin, mengurangi konsentrasi digoxin akibat berkurangnya flora GIT, mengurangi efikasi penisilin Antasid, barbiturate, bismuth, kalsium, besi, magnesium, fenitoin, zink, kontrasepsi oral mengurangi konsentrasi serum doksisiklin, mengurangi efikasi penisilin
Hipeertensi, sakit kepala, demam, parestesia, rash, nausea, vomiting, anemia, arthralgia, tremor, kelemahan
Gagal ginjal dan hati, Usia lanjut, nutrisi oral dan parenteral yang buruk, Kehamilan, laktasi
Pusing, sakit kepala, diare, nausea, vomiting, kram perut, fotosensitif. Kulit kering dan sensasi terbakar pada pemakaian topikal
Disfungsi hati dan ginjal, myasthenia gravis, laktasi, sifilis
Anoreksia, mual, muntah, diare, disfagia, fotosensitif, jarang rash dan urtikaria
Kehamilan, laktasi, anak <8 tahun, kerusakan hati,, mendapat obat hepatotoksik
MIMS 2007, Mosby`s 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
A: diabsorbsi cepat di GIT D: ikatan protein 30-60%, didistribusi luas A: E: eliminasi di feses melalui sistem bilier, ekskresi melalui urine T ½ 6-11 jam
MIMS 2007, Mosby`s 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
MIMS 2007, Mosby`s 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
2-4 mg/kg/hari dosis terbbagi tiap 12-24 jam, maksimal 200 mg/hari IV dewasa inisial 200 mg dalam 1-2 infus, lalu 100-200 mg/hari dibagi 1-2 dosis, Anak dosisnya sama dengan oral Chloramp henicol
Chloramphenicol (chloramex, kemicetine)
Derivat dihidtokloracetic yang menginhibisi sintesis protein bakteri dengan berikatan pada reseptor ribosomal bakteri
Baktericid
Kapsul 250 mg (Chloramphenicol, kemicetine) 500 mg (chloramex), Sirup per 5 ml 125 mg (chloramex, kemicetine), vial 1 gr (chloramex, kemicetine)
Ceftazidime, Rifampin menginhibisi kativitas antibakteri, menghambat antibakteri, sulfonylurea meningkatkan efek hipoglikemia
Mual, muntah, diare, reaksi hipersensitivitas, pada mata pandangan kabur, jarang menimbulkan gray baby syndrome
Kehamilan, laktasi
Amprenavir indina ir, meningkatkan konsentrasi plasma eritromicin, meningkatkan konsentrasi plasma
Kram perut, tromboflebitis, kulit kering urtikaria (topical),kadangkadang mual, muntah
Gangguan fungsi hepar, kerusakan fungsi ginjal, myasthenia gravis, kehamilan dan laktasi
MIMS 2007, Mosby`s 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
Dosis: IV dewasa 50-100 mg/kg/hari dibagi tiap 6 jam, maksimal 4 gr/hari, Anak >1 bulan 5075 mg/kg/hari dibagi tiap 6 jam, maksimal 4 jgr, gangguan oftalmik dewasa, usia tua, anak 1-2 tetes 4-6 kali sehari Macrolide
Erythromyci n (Corsatrocin, Erithromycin EES 500, Erysanbe, Cethatrocin, Erithrocyn,
Makrolid yang berikatan reversible pada ribosom bakteri,, menghambat sintesa protein bakteri
Bakteriostatik
Tablet salut selaput 250 mg (Corsatrocin), Tablet selaput EES 500 mg (Erithrocyn EES 500), Tablet kunyah 200 mg (Erysan
A: diabsorbsi bervariasi tergantung dosis yang digunakan D: ikatan protein 70-90%, didistribusikan luas
MIMS 2007, Mosby`s 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
Jaracin, Erymed)
be), Kaplet salut selaput 500 mg (Corsatrocin), Kapsul 250 mg (Cethathrocin), Sirup kering per 5 ml 200 mg (Corsatrocin), Drops 100 mg/2,5 ml (Erithrocyn), Krim 20 mg/1 gr (Jeracin), 2% 20 g r (Erymed)
carbamazepin etanol mengurangi konsentrasi eritromisin
M: di Hepar E: eliminasi utama di feses melalui empedu T ½ 1,4-2 jam
Dosis: per oral dewasa 250 mg tiap 6 jam atau 500 mg tiap 12 jam atau 333 mg tiap 8 jam, maksimal 4 gr/hari, Anak 30-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi sampai 60-100 mg/kg/hari untuk infeksi berat, neonatus 20-40 mg/kg/hari dibagi tiap 6-12 jam. IV dewasa, anak 15-20 mg/kg/hari dalam dosis terbagi, maksimal 4 gr/hari
Sulphona mideTrimethop rim
Cotrimoxazo le (Bactrim, Erphatrim, ikaprim, Primadex, Sanprima, Septrim)
Antagonis sulfonamide dan folat, yang memblok sintesis asam nukleat esensial bakteri
Bakteicid
PENGHAMBAT METABOLISME SEL MIKROBA Tablet dewasa 480 Menambah Anoreksia, mual, mg (Bactrim), konsentraasi muntah, rash tablet forte 960 mg Dapsone, fenitoin, (umumnya 7-14 (Ikaprim), tablet metotrexate, hari setelah terapi paed120 mg memimgkatkan dimulai), urtikaria, (Cotrimoxazole), potensi obat diare, nyeri Kaplet 480 mg dan hipoglikemia, abdomen 960 mg disulfiram dan
Defisiensi asam folat, defisiensi G6PD, malnutrisi, usia tua, gangguan fungsi ginjal, Kehamilan dan laktasi
A: diabsorbsi baik dan cepat dari GIT D: ikatan protein 45-6%, didistribusi luas, M: di hepar E: melaluui urine
MIMS 2007, Mosby`s 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
(Erphatrim), Sirup per 5 ml 240 mg (Primadex, Sanprima), Susp dewasa 480 mg & Susp paed per 5 ml 240 mg (Septrim)
Quinolone
Ciprofloxaci n (Baquinor, Cravit, Lapiflox, Ciprofloxaci n eye drop)
Flouroquinolon yang menginhibisi enzim DNA gyrase pada bakteri, mempengruhi replikasi sel bakteri
Bakterisid
metronidazole menyebabkan reaksi disulfiram
Dosis: infeksi ringan-sedang: per oral/IV dewasa,orang tua, anak >2 bulan TMP 6-12 mg/kg.hari dibagi 2 dosis, Infeksi berat per oral/IV 15-20 mg/kg/hari dibagi 3-4 dosis PENGHAMBAT SINTESIS ASAM NUKLEAT Tablet 250 mg, 500 Aluminium, Mual, diare, mg (Ciprofloxacin, antacid, kalsium, dyspepsia, Cravit), tablet film besi, magnesium, muntah, coated 250 mg sodium konstipasi, (Baquinor), kapsul bikarbonat, flatulen, nyeri 500 mg sucralfat, zink perut, sakit kepal, (Ciprofloxacin), mengurangi rash, rasa panas di kaplet 250 mg, 500 absorbsi mata mg (Lapiflox)kaplet ciprofloxacin; film coated 500 mg diazepam, (Baquinor), Infus fenitoin, 200 mg/100 ml propanolol, (Baquinor), eye theobromin, drop per 5 ml 0,3% theofilin, warfarin (Ciprofloxacin eye dihambat drops) metabolismenya Dosis: infeksi trakrus urinarius dewasa peroral 250 mg tiap 12 jam, IV 200 mg tiap 12 jam, infeksi traktus respiratorius, tulang, sendi, kulit
T½ sulfamethoxazole 6-12 jam, trimethoprim 810jam
Usia tua, gangguan ginjal, epilepsy, gangguan SSP, kehamilan dan laktasi
A: diabsorbsi baik di GIT (makanan memperlambat absorbsi) D: ikatan prtein 20-40%, didistribusi luas termasuk CSF M: di hepar menjadi metabolit aktif E: melalui urine T ½ 4-6 jam
MIMS 2007, Mosby`s 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
Quinolone
Levofloxacin (Cravox, Levocin, Lexa)
Flouroquinolon yang menginhibisi enzim DNA gyrase pada bakteri, mempengruhi replikasi sel bakteri
Baktericid
ringan-sedang, diare per oral dewasa 500 mg tiap 12 jam, IV dewasa 400 mg tiap 12 jam, Anak per oral 40 mg/kg/hari maksimal 2 gr/hari, IV 30 mg/kg/hari dibagi 3 dosis, maksimal 1,2 gr/hari, Konjunctivitis dewasa 1-2 tetes tiap 2 jam selama 2 hari, lalu 2 tetes tiap 4 jam untuk 5 hari Tablet film coated 250 mg(Cravox), 500 mg (Levocin, Levofloxacin), kaplet film coated 500 mg(Lexa) Dosis: bronchitis dewasa per oral/IV 500 mg tiap 24 jam selama 7 hari, pneumonia, infeksi kulit dewasa per oral/IV 500 mg tiap 24 jam 7-14 hari, infeksi traktus genitourinaria dewasa per oral/IV 250 mg tiap24 jam 10 hari, konjunctivitis bakteri Dewasa, uisa tua, anak >5 tahun 1-2 tetes tiap 30 menit-2 jam hari 1-3, 1-2 tetes tiap 14 jam hari 4 sampai
Aluminium, antacid, cimetidin, famotidin, lansoprazol, kalsium, besi, magnesium, sucralfat, zink mengurangi absorbsi ciprofloxacin; diazepam, fenitoin, propanolol, theobromin, theofilin, warfarin dihambat metabolismenya
Mual, diare, dyspepsia, muntah, konstipasi, flatulen, nyeri perut, sakit kepal, rash, rasa panas di mata
Usia tua, gangguan ginjal, epilepsy, gangguan SSP, dehidrasi, fotosensitif, kehamilan dan laktasi
A: diabsorbsi baik per oral maupun IV D: ikatan prtein 24-48%, penetrasi secara cepat ke leukosit, sel epitel, makrofag, konsentrasi paru 2-5 x leebih tinhhi sari plasma, M: E: melalui urine T ½ 8 jam
MIMS 2007, Mosby`s 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
Nitroimida zole
Metronidazol e (Flagyl, Nidazol Tiamazol, Trichodazol)
Derivat nitroimidazole yang merusak DNA bakteri dan protozoa, menghambat sintesis asam nukleat
Bakterisid, Antiprotozoa, Amubisidal, Trikomonasidal, antiinflamasi dan imunosupresif bila diberikan topikal
sembuh Tablet 250 mg (Tismazol), 500 mg (Nidazol), Tablet salut selaput 500 mg (Trichodazol,) Infus 0,5% 100 ml (Metronidazole), suspensi 125 mg/5 ml (Flagyl), Suppositoria 0,5 gr (Flagyl) Dosis: infeksi kulit, SSP, traktus respirasi bawah, tulang, sendi, intraabdomen, ginekologi, endokarditis, septicemia peroral/IV dewasa, orangtua, anak 30 mg/kg/hari dibagi 4 dosis, maksimal 4 gr. Trikomoniasis, per oral dewasa 250 mg tiap 8 jam atau 2 gr sebagai dosis tunggal, anak 15-30 mg/kg/hari dibagi 3 dosis, Amubiasis per oral dewasa 500-750 mg tiap 8 jam, Anak 35-50 mg/kg/hari dibagi 3 dosis
Meningkatkan level Carbamazepine, Meningkatkan level fenitoin, disulfiram menyebabkan toksisitas SSP, IV fenitoin, luminal, diazepam, cotrimoxazole menyebabkan reaksi seperti disulfiram
Anoreksia, mual, mulut kering, rasa logam, intra vaginal: servicitis, vaginitis, kram perut, nyeri uterus
Kehamilan trimester 2 dan 3, laktasi, anak, pnyakit SSP, konsumsi minuman beralkohol, gangguan hepar
A: diabsorbsi baik di GIT, diabsorbsi minimal pada pemakaian topical D: ikatan protein <20%, didistribusi luas melewati BBB M: di hepar menjadi metabolit aktif E: terutama lewat urine, sebagain di feses T ½ 8 jam
MIMS 2007, Mosby`s 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTIMICOBAKTERIUM Nama Golongan Derivat asam Isonicotin at
Nama Generik/ Dagang Isoniazid (INH, Inoxin)
Mekanisme kerja
Sifat antibakteri
Bentuk Sediaan Obat (BSO) & Dosis
Interaksi obat
Efek Samping Obat (ESO)
Perhatian penggunaan
Menginhibisi sintesis asam mikolat dan menyebabkan disrupsi dinding sel bakteri dan hilangnya acid fast properties pada mikobakteri, aktif hanya pafda dinding sel bakteri
Bakterisid
Tablet 300 mg, 400 mg, Dosis: dewasa 5 mg/kg/hari sebagai dosis tunggal, Anak: 1015 mg/kg/hari sebagai dosis tunggal. Maksmal 300 mg/hari
Meningkatkan konsentrasi asetaminofen, diazepam, fenitoin, teofilin, asam valproat, carbamazepin, konsentrasi plasma diturunkan oleh antacid, kortikosteroid
Mual, muntah, diare, nyeri perut,
Gangguan fungsi hepar atau ginjal, mendapat pengobatan hepatotoksik lain
Derivat Rifampici n
Rifampicin (Merimac, Ramicin,
Mempengaruhi sintesis RNA bakteri dengan berikatan pada DNA-polimerase RNA dependen, yang mencegah perlekatannya ke DNA dan memblok transkripsi RNA
Bakterisid
Kaplet 150 mg, 300 mg, 450 mg, 600 mg, kaplet film coated 450 mg, 600 mg Dosis: dewasa 10 mg/kg/hari, maksimal 600 mg, Anak: 10-20 mg/kg/hari dalam 1 atau 2 dosis
Asetaminofen meningkatkan hepatotoksik, konsentrasi plasma diturunkan oleh antacid, kortikosteroid
Urin, feses, saliva, kulit, sputum, keringat, air mata berwarna merah coklat atau mrah jingga, reaksi hipersensitif, diarem, dyspepsia, mual
Infant premature, gangguan hepar, malnutrisi, alkoholik, kehamilan, laktasi
Derivat Niacinami de
Pirazinamid (Corsazinami d, Siramid, kombinasi HZRF Rimstar)
Mengubah asam pirazinamid yang berasal dari Mycobaterium tuberculosa
Bakterisid
Tablet 500 mg, Kaplet 500 mg. Kaplet salut selaput 500mg, Kombinasi: tab 150, 400 mg
Menurunkan konsentrasi cyclosporin dan tacrolimus
Athralgia, mialgia, hipersensitif, fotosensitif, hepatotoksisitas, nausea, vomit, anoreksia
Gangguan fungsi hepar, gout, diabetes
Dosis: dewasa 15-30 mg/kg/hari Anak: 24-40 mg/kg/hari
ADME
A: baik diabsorbsi di GIT D: didistribusi luas ke sebagian besar jaringan termasuk CSF, Ikatan protein 1015% M: sebagian di hepar E: terutama melalui urine T ½ 0,5-5 jam. A: baik diabsorbsi di GIT D: ikatan protein 80%, didistribusi luas M: di hepar menjadi metabolit aktif E: dieliminasi melalui system bilier T ½ 3-5 jam A: diserap disaluran cerna. Kadar puncak tercapai setelah ± 2 jam D: terdistribusi ke seluruh jaringan M: dimetabolisme
Referensi
MIMS 2007, Mosby`s 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
Katzung B G. 2001. Basic & Clinical Pharmacology Mosby 2006
di hepar E: Urin, 4% dalam bentuk tidak berubah. 30% di eksresikan dalam bentuk metabolit T ½ 9 jam. Derivat diisoproph ylethylene diamide
Ethambutol (Barbutol)
Menghambat sintesis RNA kuman yang sedang membelah dan menghambat terbentuknya asam mekolat pada dinding sel
Bakteriostatik
Tablet 250 mg, 500 mg, Tablet salut selaput 500 mg Kombinasi : Tab 200, 250, 400, & 500 mg Dosis: Dewasa 15 – 25 mg/kg/hari, Anak: 15 – 20 mg/kg/hari
Penggunaan obat anti TB lain meningkatkan hepatotoksisitas
Arthritis Gout akut ( nyeri sendi bingung, nyeri abdomen, nausea, muntah, anoreksi, sakit kepala ), Disorientasi, Jarang: ruam, demam, pandangan kabur, nyeri mata, gangguan penglihatan, buta warna
Ganguan fungsi hepar
A: cepat terabsorbsi dari saluran cerna Kadar puncak 2-4 jam D: ikatan protein 20-30 % terdistribusi luas M: dimetrabolisme di hepar E: urine dapat disingnkirkan dengan hemodialisis T ½ 3-4 jam
Katzung B G. 2001. Basic & Clinical Pharmacology
KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTHELMINTIK Nama Golongan Derivat Benzimida zole
Nama Generik/ Dagang Mebendazole (Gavox, Vermox)
Mekanisme kerja
Indikasi
Bentuk Sediaan Obat (BSO) & Dosis
Interaksi obat
Mendegradasi sitoplasma mikrotubulus parasit, secara irreversible memblok sekresi kolinesterase, ambilan glukosa pd cacing dan larva
Trichuriasis, ascariasis, hook worm Enterobiasis
Tablet 500 mg, Sirup 500 mg/10 ml
Carbamazepine: menurunkan konsentrasi dan efek mebendazole Phenytoin: menurunkan konsentrasi mebendazole
Occasional Mual, muntah, sakit kepala, pusing, nyeri perut, diare, Jarang Demam
Cholestasis Gangguan kapasitas metabolisme obat hati
A: jelekdan bervariasi diserap GIT(absorbsi meningkat dengan makanan D: secara meluas M: di hepar E: melalui feces t1/2 2,5-9 jam meningkat dg gangguan ginjal
MIMS 2007, Mosby`s2006, Martindale : The Complete Drug Reference. Ed 34th, Katzung.1998. Pharmacology
Dosis: Trichuriasis, ascariasis, hook worm Dewasa, orang tua, anak >2 tahun 1 tablet pagi hari dan sebelum tidur selama 3 hari Enterobiasis Dewasa, org tua, anak >2 tahun 1 tablet/hari
Efek Samping Obat (ESO)
Perhatian penggunaan
ADME
Referensi
Derivat Pyrimidin
Pyrantel Pamoate (Pyrantel, Pyrantin, Proworm, Piraska, Konvermex, Medicomtrin, Combantrin)
Depolarisasi neuromuscular blocking agent yg menyebabkan rilis acetylcholinedan menghambat cholinesterase Efek: paralysis spastic dari cacing .
Enterobiasis vermicularis, (pin worm)
Tablet 125 mg Caplet 250 mg, Suspensi per 5 ml 125 mg Dosis: Dewasa, orang tua, anak >2 tahun 11 mg/kg, diulang 2 minggu. Maksimal: 1 g/hari
Piperazine: saling antagonis
Occasional Mual, muntah, sakit kepala, pusing, Gi distress, weakness
Ibu hamil, anak <2 th
A: jelek dan bervariasi diserap GIT D: mencapai puncak 1-3 jam M: di hepar E: feces dan sedikit di urine
MIMS 2007, Mosby`s2006, Martindale : The Complete Drug Reference. Ed 34th, Katzung.1998. Pharmacology
Derivat Pyrazinois oquinoline
Praziquantel (Biltricide)
Antihelmintic yg meningkatkan permeabilitas sel cacing shg cacing kehilangan intraselular
Schistomiasis Clonorchiasis Opisthoriciasis
Tablet 600 mg
Kloroquin dan hidrokloroquin: menurunkan level plasma praziquantel Cimetidin:
Frequent Malaise, sakit kepala, pusing, nyeri perut Occasional Anorexia, muntah,
Hipersensitif Anak < 2 tahun
A: Baik diserap dari GI tract Ikatan prot. 80% D: cepat terdistribusi ke seluruh jaringan
MIMS 2007, Mosby`s2006, Martindale : The Complete Drug Reference. Ed
Dosis: Schistomiasis Dewasa, org tua 3 dosis 20 mg/kg 1
kalsium, kontraksi massive, paralisis otot dan phagosit parasit Efek: Anti cacing dan mengeluarkan cacing yang sekarat dan mati
Derivat Carbamazi ne
Dietil Carbamazin (Filarzan)
Menurunkan aktivitas otot (paralisis) dan perubahan pd membran mikrofilaria shg lebih mudah dihancurkan oleh daya tahan tubuh hospes
hari perawatan. Jgn memberi dosis kurang dari 4 jam atau lebih 6 jam Clonorchiasis/opist horiciasis Dewasa, org tua 3 dosis 25 mg/kg 1 hari perawatan
W.Bancrofti B.malayi Loa-loa O.volvulus
Tablet 100 mg (generik) Dosis: W.Bancrofti, B.malayi, Loa-loa Dewasa, anak-anak 2 mg/kg 3 kali sehari O.volvulus Awal 25 mg sehari slama 3 hari, ditingkatkan 1 mg/kg dlm 2 dosis. Maks.2 mg/kg Bayi: 0,5 mg/kg 3 kali sehari selama 3 hari, dilanjutkan 1mg/kg, 1,5 mg/kg, masing2 3 kali sehari selama 3 harilanjut 2 mg/kg 2-3 minggu
meningkatkan plasma praziquantel
diare, kram perut dan nyeri, berkeringat, berak darah
Mual,muntah, pusing, sakit kepala, malaise, nyeri sendi, anoreksia,
Hipersensitif Hamil Anak < 2 thn
tubuh masuk CSF M: hepar E: urine T1/2 4-5jam
34th, Katzung.1998. Pharmacology
A: baik absorbsi di GIT, kadar puncak 1-2 jam D: merata ke seluruh jaringan kecuali lemak E: urin
MIMS 2007, Mosby`s2006, Martindale : The Complete Drug Reference. Ed 34th, Katzung.1998. Pharmacology
KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTIMALARIA Nama Golongan Derivat 4amino quinoline
Alkaloid Cinchona
Nama Generik/ Dagang Klorokuin (malarek, mexaquin, resochin)
Quinin (Aethylcarbo nas, Chinin)
Mekanisme kerja
Indikasi
Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis
Suatu konsentrasi amuba dalam asam parasit dan dapat menyerang sintesis protein parasit
Anti malaria
Tablet 250 mg
Suatu alkaloid cinchona yang merelaksasi otot skeletal dengan meningkatkan periode refraktor, menurunkan ekcitabiliti motor end plate dan berefek pada distribusi kalsium paada serat otot
Malaria, keram kaki
Dosis: Malaria (profilaksis) 300 mg/minggu pada hari yang sama setiap minggu, dimulai 2 minggu sebelum paparan s/d 6-8 minggu setelah meninggalkan area endemik. Untuk Amoebiasis: (PO) 1 gr/hr selama 2 hr, kemudian 500 mg/hr untuk minimal 2-3 minggu (i.m) 160-200 mg/hr untuk 10-12 hr Dosis anak sama dengan dewasa Tablet 260 mg Tablet 100 mg Dosis: dewasa 260650/dosis, 3x/hr selama 6-12 hr Anak: 10/kg/8 jam untuk 5-7 hari
Interaksi obat
Efek Samping Obat (ESO)
Perhatian penggunaan
ADME
Referensi
Kaolin Cimetidin Klorpromazin meningkatkan konsentrasi klorpromazin Cyclosporine mungkin toksis Metotroxate menurunkan level metotrexate Praziquantel menurunkan absorpsi
Sakit kepala Diare Pruritus Perubahan mental Erupsi kulit
Hipersensitif Perubahan lapangan pandang dan perubahan retina
A:bervariasi,seba gian obat diabsorpsi di GIT D:lebar dalam jaringan tubuh seperti mata,jantung,ginj al,hati,paru M:metabolit aktif E:urin Waktu paruh 1-2 mos
MIMS 2007, Mosby`s2006, Martindale : The Complete Drug Reference. Ed 34th, Katzung.1998. Pharmacology
Digoxin:meingkat kan konsentrasi digoxin Merokok:mengura ngi konsentrasi serum quinin
Mual tiniitus Pruritus Sakit kepala Dispnea angioedema
Hipersensitif quinine Defisiensi G-6-PD Tinnitus
A:cepat dari usus halus atas Protein binding 70-95% M:dalam hati E:feses, saliva, urin Waktu paruh 814 jam (dewasa) 6-12 jam (anakanak)
MIMS 2007, Mosby`s2006, Martindale : The Complete Drug Reference. Ed th, 34 Katzung.1998. Pharmacology
Relaksasi otot skeletal
KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTIVIRAL Nama Golongan Inhibitor Sintesa Asam Nukleat
Antiretroviral
Nama Generik/ Dagang Asiklovir (Acivar,azovir, clinovir, clovica, dumophar)
Lamivudin (3TC Glaxo Smith Kline)
Mekanisme kerja
Indikasi
Bentuk Sediaan Obat (BSO) & Dosis
Interaksi obat
Efek Samping Obat (ESO)
Perhatian penggunaan
ADME
Referensi
Secara selektif menghambat DNApolimerase virus dengan berkompetisi terhadap desoksiguanosin -trifosfat. Terminasi biosintesis rantai DNAvirus
Antivirus aktif terhadap herpes simpleks tipe I dan II dan varisela zoster
Menimbulkan largi yang ekstrim dengan zidofudin pada pemberian intravena.dengan mikofenolat movetil, kadar plasma asiklovir meninggi, probenesid mengurangi eksresi (menaikkan kadar plasma reaksi toksisitas)
Ruam kulit, gangguan saluran cerna, peningkatan bilirubin dan enzim hati, peningkatan ureum dan kreatinin, sakit kepala , gangguan neurologis, gangguan darah
Gangguan fungsi ginjal, kehamilan dan menyusui.
A: D: saliva, cairan lesi, sekret vagina, ASI, CSS M: E: 80% eliminasi melalui filtrasi glomerulus, sebagian kecil melalui tubuli ginjal. 15% obat muncul dalam urin sebagai metabolit inaktif.
MIMS 2007, Mosby`s2006, Martindale : The Complete Drug Reference. Ed th, 34 Katzung.1998. Pharmacology
Inhibitor kompetitif reverse transcriptase retrovirus
Menghambat HIV -1 , HIV-2, untuk inveksi HIV progresif dalam bentuk sediaan kombinasi dengan antiretrovirus lainnya.
Tablet 200 mg, 400mg. Crim 5 % Dosis: Peroral; terapi herpes simplek ; 200 mg (400 mg pada imunocompromised atau bila ada gangguan absorpsi sekali sehari, selama 5 hari. Anak <2 tahun , ½ dosis dewasa, > 2tahun 2tahun beri dosis dewasa. Pencegahan 200 mg 4x/hari interupted 6-12 bulan. Terapi varisela & herpes zoster 800 mg 5x/hari selama 7 hari , anak varicela 20 mg/ kg (maks 800 mg) 4 x/hari selama 5 hari. Di bawah 2 tahun 200 mg 4 x/hari. Sirup 10 mg/5 ml, tablet 100 mg, 150 mg Dosis: 2 kali sehari 150 mg (sebaiknya tidak bersama makanan).anak <12 tahun keamanan dan khasiatnya belum diketahui.
Trimetroprim menaikkan kadarnya di dalam plasma
Mual, muntah, diare, batuk , sakit kepala,insomnia, nyeri muskuloskeletal, anemia dan trombositopenie
Pada kelainan fungsi ginjal, penyakit hati yang disebabkan infeksi hepatitis B kronis, kehamilan, dianjurkan untuk dihindari pada trimester 1
A: diadsorpsi dengan baik dengan bioavaibilitas 8085% D: M: E:
MIMS 2007, Mosby`s2006, Martindale : The Complete Drug Reference.Ed 34th, Katzung.1998. Pharmacology