PIPERAZINE
Piperazine
SIFAT FISIKOKIMIA
C4H10 N2 BM
:
86,14 Pemerian :
Gumpalan atau lempeng, putih atau hampir putih; bau seperti amonia. Kelarutan :
Larut dalam air dan dalam etanol; tidak larut dalam eter. PH :
Larutan 10,8-11,8. Identifikasi :
A. Spektrum seapan inframerah zat yang didispersikaan dalam minyak mineral P , menunjukkan maksimum hanya pada bilangan gelombang yang sama seperti pada Piperazin pada Piperazin BPFI . B. Bercak utama Larutan uji 2 yang diperoleh pada Kemurnian kromatografi diamati setelah menyemprotkan dengan larutan ninhidrin LP , mempunyai harga R f , warna dan ukuran yang sama seperti diperoleh dari Larutan dari Larutan baku 1. 1. Warna Larutan :
Larutan 10,0 g zat dalam air, encerkan dengan air secukupnya hingga 50,0 ml; warna larutan tidak lebih tua dari warna larutan yang dibuat dengan menambahkan 2,0 ml dengan besi(III)klorida LK ke dalam air dan encerkan dengan air hingga 50,0 ml menggunakan tabung pembanding warna. Jarak lebur
:
Antara 109o dan 113o. Air
:
Tidak lebih dari 2,0%
Wadah dan Penyimpanan :
Dalam wadah tertutup rapat, terlindung cahaya. Stabilitas :
Sensitif terhadap cahaya Khasiat :
Antelmintikum Dosis :
A. Piperazine Adipate Untuk Oral Solution 1. Dosis Dewasa dan Remaja Pasien dengan berat badan 41 kg berat badan dan lebih. Oral, 2 gram tiga kali sehari untuk satu hari. Pengobatan bisa diulang dalam dua minggu. 2. Dosis Anak-Anak
Anak usia 2 sampai 8 tahun (13,5 sampai 27,5 kg berat badan); Oral, 2 gram sehari sekali untuk satu hari. Pengobatan bisa diulang dalam dua minggu. Anak usia 8 sampai 14 tahun (27,5sampai 41 kg berat badan); Oral, 2 gram sehari dua kali untuk satu hari. Pengobatan bisa diulang dalam dua minggu.
Anak usia 14dan lebih (41 kg berat badan dan lebih); lihat dosis dewasa dan remaja. B. Piperazine Adipate untuk Oral Suspension 1. Dosis Dewasa dan Remaja Oral, 1,8 gram setiap 4 jam tiga kali sehari untuk sehari. Pengobatan bisa diulang dalam dua minggu 2. Dosis Anak-Anak
Anak usia 0-2 tahun; Oral, 600 mg (0,6 gram) setiap empat jam tiga kali sehari untuk satu hari. Pengobatan bisa diulang dalam dua minggu Anak usia 2-8 tahun; Oral, 1,2 gram setiap enam jam dua kali sehari untuk satu hari. Pengobatan bisa diulang dalam dua minggu Anak usia 8-14 tahun; Oral, 1,2 gram setiap empat jam tiga kali sehari untuk satu hari. Pengobatan bisa diulang dalam dua minggu Anak usia 14 tahun dan lebih; Lihatdosis dewasa dan remaja
SIFAT FARMAKOLOGI Khasiat :
Antelmintikum (Sistemik) Indikasi:
Pengobatan Askariasis; atau Pengobatan Enterobiasis. Piperazine diindikasikan sebagai pengobatan alternatif untuk askariasis yang di sebabkan oleh Ascaris lumbrucoides (Cacing Gelang) dan enterobiasis (oksiuriasis) yang disebabkan oleh Enterbius vermicularis (Cacing Krem). Piperazine sangat berguna dalam pengobatan obstruksi parsial intestinal yang disebabkan oleh cacing Ascaris, yang mana merupakan kondisi yang sering dijumpai terutama pada anak-anak. Penggunaan Albendazol, Flubendazol, Mebendazol, atau Pirantel Pamoat umumnya lebih disarankan digunakan dalam pengobatan askariasis dan enterobiasis karena efektif dalam dosis tunggal. Mekanisme :
Piperazine menghambat respon otot cacing, menyebabkan kelumpuhan pada cacing. Ketika cacing lumpuh, ia terlepas dari lumen usus dan dikeluarkan dari tubuh oleh gerakan peristaltik usus. Absorpsi :
Cepat terserap dari saluran cerna. Biotransformasi :
Sekitar 25% dimetabolisme di hati. Piperazine di nitrosasikan untuk membentuk Nmononitrosopiperazine (MNPz) didalamcairan lambung dan selanjutnya dimetabolisme menjadi N-nitroso-3-hidroxypyrrolidin (NHPYR). Waktu Paruh :
Waktu paruh plasma sangat bervariasi Waktu Puncak :
2 sampai 4 jam. Ekskresi atau Eliminasi :
Ekskresi terjadi di ginjal. Sekitar 20% diekskresikan tidak berubah dalam urin dalam waktu 24 jam. Hal yang Harus diperhatikan : 1. Sensitifitas Silang dan Masalah Terkait Telah ada laporan reaktivitas silang antara piperazin dan etilenadiamina, zat yang digunakan sebagai penstabil pada krim topikal. Piperazine dapat menyebabkan alergi yang bisa mengancam jiwa seseorang
2.
3.
4.
5.
yang telah sensitif terhadap etilenadiamina baik secara topikal atau paparan kerja. Meskipun jarang, masalah dermatologis yang merugikan juga dapat terjadi karena sensitivitas silang kedua obat ini. Karsinogenik Turunan nitrosamin yang berpotensi karsinogenik, Nmononitrosopiperazine (MNPz), telah ditemukan dalam cairan lambung dan urin sukarelawan yang diberi dosis terapi piperazine. Namun, signifikansi temuan ini tidak diketahui. Kehamilan/Reproduksi Studi yang memadai dan terkontrol dengan baik pada manusia belum dilakukan. Piperazine telah digunakan tanpa efek samping yang jelas selama kehamilan. Dalam tiga kasus eksposur trimester pertama pada piperazin oleh wanita hamil, tidak ada malformasi yang terlihat pada janin. Namun, karena sebuah penelitian menunjukkan bahwa piperazine yang diberikan secara oral mengalami konversi parsial menjadi derivat nitrosamin yang berpotensi menyebabkan karsinogenik, dianjurkan agar piperazine diberikan wanita hamil hanya jika diindikasikan dengan jelas dan hanya jika obat alternatif tidak tersedia. Menyusui Piperazine diperkirakan didistribusikan ke dalam ASI namun tidak ada informasi pasti yang tersedia. Namun, masalah pada manusia belum ditemukan. Pediatri Studi yang tepat mengenai hubungan usia dengan efek piperazine belum dilakukan pada populasi anak-anak. Tidak ada masalah spesifik pediatri yang pernah ditemukan sampai saat ini. Namun, karena potensi neurotoksisitas piperazin, sebaiknya digunakan dengan hati-hati pada anakanak. Pengobatan yang berkepanjangan atau berulang dengan piperazine pada anak-anak harus dihindari.
Interaksi obat :
Interaksi obat berikut dan / atau masalah terkait telah dipilih berdasarkan potensi signifikansi klinisnya (kemungkinan mekanisme dalam tanda kurung jika sesuai) tidak harus inklusif. Catatan: Kombinasi yang mengandung obat berikut, tergantung pada jumlah yang ada, mungkin juga berinteraksi dengan obat ini.
Fenotiazin, seperti klorpromazin (Dosis tinggi piperazine dapat meningkatkan efek klorpromazin dan meningkatkan risiko kejang; penggunaan bersamaan tidak disarankan)
Pyrantel (Pyrantel dapat menghambat efek antelmintik piperazine (antagonis), penggunaan bersamaan tidak disarankan)
Kontra Indikasi
Hipersensitivitas piperazine dan garamnya dapat menyebabkan penurunan fungsi hati karena piperazine sebagian dimetabolisme di hati, akumulasi piperazine dapat terjadi bersama dengan peningkatan efek samping. Penderita disfungsi ginjal dapat menyebabkan penurunan fungsi ginjal mengakibatkan neurotoksisitas Riwayat Epilepsi dapat menyebabkan kejang
Efek Samping :
Sisi / efek samping berikut telah dipilih berdasarkan potensi signifikansi klinisnya (tanda dan gejala yang mungkin dalam tanda kurung jika sesuai) tidak harus inklusif:
Insiden jarang terjadi Hipersensitivitas (demam, nyeri sendi, ruam kulit atau gatal) Insiden kurang sering Efek SSP (pusing, kantuk, sakit kepala, kelemahan otot, tremor); gangguan gastrointestinal (kram perut atau nyeri; diare; mual; muntah)
(Farmakope Indonesia IV dan V) (USP DI Edisi 17)
RESORSINOL
Resorsinol [108-46-3] C6H6O2 BM 110,11
SIFAT FISIKOKIMIA Resorsinol mengandung tidak kurang dari 99,0% dan tidak lebih dari 100,5% C6H6O2, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. Pemerian
Serbuk atau hablur bentuk jarum, putih, atau praktis putih ; bau khas lunak ; rasa manis diikuti rasa pahit. Oleh pengaruh cahaya atau udara ; berwarna agak merah muda. pH
Pada pH 8 kurang dari 2% resorsinol terionisasi pada pH 5 kurang dari 0,1% terionisasi. Kelarutan
Mudah larut dalam air, dalam etanol, dalam gliserol dan dalam eter, sukar larut dalam kloroform, Larutan (1 dalam 20) bereaksi netral atau asam terhadap kertas lakmus. Baku Pembanding
Resorsinol BPFI ; tidak boleh dikeringkan. Simpan dalam wadah tertutup rapat, terlindung cahaya. Hindari kontak dengan logam. Identifikasi
Pada 10 ml larutan (1 dalam 100) tambahkan 1 tetes besi (III) klorida LP: terjadi warna ungu kebiruan yang berangsur-angsur hilang. Suhu lebur
Antara 109o-111o Susut pengeringan
Tidak lebih dari 1,0% lakukan pengeringan di atas silika gel P selama 4 jam. Sisa Pemijaran
Tidak lebih dari 0,05%. Cemaran Umum
Tidak lebih dari 1,0% Larutan uji gunakan pelarut metanol P Larutan baku gunakan pelarut metanol P Fase gerak buat campuran heksan P-etil asetat P (70:30) Penampak bercak gunakan teknik penampak bercak nomor 17 kemudian nomor 1. Volume pentolan 10 µl. Penetapan kadar
Timbang seksama lebih kurang 1,5 g zat, larutkan dalam air hingga volume 500,0 ml. Pindahkan 250 ml ke dalam labu iodium, tambahkan 50,0 ml brom o,1 N LV, encerkan dengan 50 ml air, tambahkan 5 ml asam klorida P, tutup labu. Kocok selama 1 menit, biarkan selama 2 menit, tambahkan 10 ml kalium iodida LP tutup sedikit dilonggarkan. Kocok, biarkan selama 5 menit, angkat tutup, bilas tutup dan leher labu dengan 2o ml air. Titrasi iodium yang dibebaskan dengan natrium tiosulfat 0,1 N LV, menggunakan indikator kanji LP. Lakukan penetapan blangko. Dari volume natrium tiosulfat 0,1 N LV yang digunakan, hitung volume brom 0,1 N dalam ml yang digunakan oleh resorsinol. Tiap ml brom 0,1 N setara dengan 1,835 mg C6H6O2. Wadah dan Penyimpanan
Dalam wadah tertutup baik tidak tembus cahaya.
ANALISA FARMAKOLOGI Kategori
Keratolitik ( Topikal) Indikasi
Jerawat vulgaris (ireatment) Dermatitis, seboroik (pengobatan) Eksim (pengobatan)
Psoriasis (pengobatan) Urtikaria (pengobatan) atau Resorcinol dapat digunakan dalam pengobatan akne vulgaris, dermatitis seboroik, eksema, psioriasis, urtikaria dan gangguan inflamasi lainnya pada kulit. Kapalan (perawatan) Jagung (perlakuan) atau Verruca vulgaris (pengobatan) - Resorcinol juga dapat digunakan dalam persiapan untuk menghilangkan jagung, kutil, atau kapalan. Farmakologi/Farmakokinetik Karakteristik fisikokimia
110.11 Mekanisme tindakan / efek
Keefektifan resorsinol yang mengobati berbagai kondisi dermatologis mungkin terkait dengan antibakteri, antijamur, iritan lokal, dan tindakan keratolitik. Tindakan antibakteri dan antijamur mungkin merupakan hasil presipitasi protein; Namun, tindakan keratolitik dapat menyebabkan efek antijamur karena pengangkatan lapisan stratum korneum menekan pertumbuhan jamur. Penyerapan
Resorcinol dapat diserap melalui kulit atau dari permukaan ulkus. Dosis
Salep resorcinol Dewasa dewasa dan remaja dosis 2 sampai 20% salep. Perhatian untuk Dipertimbangkan Kehamilan / Reproduksi
Masalah pada manusia belum didokumentasikan, namun resorsinol dapat terserap secara sistemik. Menyusui Masalah pada manusia belum didokumentasikan, namun resorsinol dapat terserap secara sistemik. Pediatri
Studi yang sesuai pada hubungan usia dengan efek obat ini belum pernah dilakukan pada populasi anak-anak. Namun resorsinol dapat diserap melalui kulit dan tidak boleh digunakan pada area besar tubuh bayi dan anak-anak. Selain itu aplikasi untuk luka dapat menyebabkan methemoglobinemia. Geriatri
Studi yang sesuai pada hubungan usia dengan efek obat ini belum dilakukan pada populasi
geriatri.
Namun,
tidak
ada
masalah
geriatri
-
spesifik
telah
didokumentasikan sampai saat ini. Interaksi obat dan / atau masalah terkait Interaksi obat berikut dan / atau masalah terkait telah dipilih berdasarkan potensi signifikansi klinisnya (kemungkinan mekanisme dalam tanda kurung yang sesuai) tidak harus inklusif (>> = signifikansi klinis utama) Catatan: Kombinasi yang mengandung obat berikut, tergantung pada jumlah yang ada, mungkin juga berinteraksi dengan obat ini. Sabun atau pembersih obat atau pembersih Sediaan atau sediaan jerawat yang mengandung zat pengelupas seperti Benzoil peroksida Asam salisilat Sulfur Tretinoin atau Persiapan jerawat, topikal, lainnya atau Sediaan yang mengandung alkohol, topikal seperti Lotion setelah bercukur Astringents. Pertimbangan medis / Kontraindikasi
Pertimbangan / kontraindikasi medis yang disertakan di sini telah dipilih berdasarkan potensi klinis potensial mereka (alasan yang diberikan dalam tanda kurung jika sesuai) tidak harus inklusif (signifikansi klinis utama). Resiko-manfaat harus dikonsentrasikan saat masalah medis berikut.
Side / Adverse Effects
Sisi / efek samping berikut telah dipilih berdasarkan potensi signifikasi klinis mereka (tanda dan gejala yang mungkin dalam tanda kurung jika sesuai) - tidak harus inklusif. Mereka menunjukkan perlunya mendapat perhatian medis Insiden kurang sering atau jarang Iritasi kulit tidak ada sebelum terapi. Konsultasi Pasien
Sebagai bantuan konsultasi pasien, simak Saran untuk pasien, Resorcinol (Topikal) Sebelum menggunakan obat >> Kondisi yang mempengaruhi, gunakan terutama Penggunaan pada anak-anak - Resorcinol dapat diserap melalui kulit dan sebaiknya tidak digunakan pada area besar tubuh bayi dan anak-anak resorsinol sebaiknya tidak digunakan atau luka karena menyebabkan methemoglobinemua. Penggunaan obat ini dengan benar Menghindari kontak dengan mata. Informasi Dosis Umum
Obat ini tidak dianjurkan untuk diterapkan di area yang luas terutama jika digunakan pada konsentrasi tinggi atau pada bayi dan anak-anak. Resorcinol tidak disarankan untuk digunakan pada kulit hitam, karena dapat menyebabkan hiperpigmentasi.
(Farmakope Indonesia IV dan V) (USP DI Edisi 17)
