REVISIÓN BIBLIOGRÁFICA El concepto farmacológico de la liberación es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado. El fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido fabricado, comprende tres pasos: desintegración, disgregación y disolución. Las características de los excipientes tienen un papel fundamental, ya que tienen como una de sus funciones el crear el ambiente adecuado para que el fármaco se absorba correctamente. Es por ello que medicamentos con la misma dosis, pero de distintas marcas comerciales pueden tener distinta bioequivalencia, es decir, alcanzan concentraciones plasmáticas distintas, y, por tanto, efectos terapéuticos diferentes.
DESINTEGRACIÓN DE LA FORMA FARMACÉUTICA. Se trata de la fragmentación de la Fármaco en partes más pequeñas o hasta gránulos al hacer contacto con un medio disolvente, generalmente el jugo gástrico o también puede ser en un medio externo al organismo como es el caso de lo ocurrido con las tabletas efervescentes en medio acuoso. DISGREGACION DE LA FORMA FARMACÉUTICA. La disgregación corresponde a la reducción de los gránulos formados en partículas aún más pequeñas. DISOLUCION DEL FARMACO. Es el evento en el cual las partículas del fármaco son de tamaño molecular (soluto) y se encuentran dispersas entre las moléculas del disolvente. Observadas a través del microscopio, las disoluciones aparecen homogéneas y el soluto no puede ser separado por filtración. La dilución en algunos fármacos se hace indispensable para su posterior administración en el ser humano; pues muchos de ellos necesitan ser primeros diluidos para disminuir su concentración en caso de ser muy tóxicos y ocasionar efectos indeseables en el paciente.
IBUPROFENO Es un analgésico y antiinflamatorio utilizado para el tratamiento de estados dolorosos, acompañados de inflamación significativa como artritis reumatoide leve y alteraciones musculoesqueléticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis, hombro doloroso, esguinces, torceduras, etc.). Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental, postepisiotomía, dismenorrea primaria, dolor de cabeza.
AMOXICILINA Es una penicilina semisintética, sensible a la penicilinasa de amplio espectro, es bactericida y actúa inhibiendo la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular bacteriana. Guarda parentesco clínico y farmacológico con la ampicilina. Es estable en ácido por lo que es adecuado para consumo oral. En comparación con la ampicilina su absorción es más rápida y completa. Los alimentos no interfieren con su absorción.
TABLAS DE RESUMEN:
DESINTEGRACION MEDICAMEN TO IBUPROFENO TABLETA
IBUPROFENO CAPSULA BLANDA AMIXICILINA TABLETA
ACIDO
BASE
AGUA (D)
INICIO: 3:35 SEG FINAL:21:43 MIN 55 MINUTOS NO LIBERO
INICIO: 33:20 SEG FINAL:3:17 MIN 55:34 MINUTOS NO LIBERO
INICIO:23 SEG FINAL:3:7 MIN
40 SEGUNDOS
38 SEGUNDOS
30 SEGUNDOS
56 MINUTOS NO LIBERO
SOLUCION SALINA INICIO:1:50 SEG FINAL: 3:48 MIN 55:59 MINUTOS NO LIBERO 45 SEGUNDOS
AMOXICILIN A CAPSULA BLANDA
47:26 MINUTOS PH = 1.42
34:55 SEGUNDOS PH=7.69
SOLO SE DEFORMO
NO PASO NADA
DISOLUCION MEDICAMEN TO IBUPROFENO TABLETA IBUPROFENO CAPSULA BLANDA AMIXICILINA TABLETA AMOXICILIN A CAPSULA BLANDA
ACIDO
BASE
AGUA (D)
MUY POCO (+)
MUY ALTA (++++)
POCA (++)
SOLUCION SALINA ALTA (+++)
ALTA (+++)
MUY ALTA (++++)
POCA (++)
MUY POCA (+)
MUY ALTA (++++)
ALTA (+++)
POCA (++)
MUY POCA (+)
MUY ALTA (++++)
MUY POCO (+)
POCO (++)
ALTA (+++)
Interpretación: Luego de realizar la práctica correspondiente con la amoxicilina en tabletas y capsula de gelatina dura se puede observar que hay diferentes tiempos de desintegración esto varía de acuerdo a los componentes acompañantes del principio activo es decir la cubierta, así las tabletas al ser comprimidos de medicamentos sin poseer una capsula son más fáciles de desintegrar por la solución acida como se observó durante la práctica, aunque en la amoxicilina en cápsula también se observó que la más rápida dilución se dio en la solución básica, los tiempos de desintegración son bastante amplios dado a que las capsulas poseen una cubierta de gelatina que le dan cierta estabilidad y haciéndose más dificultosa su degradación. En cuanto al ibuprofeno se pudo ver que la desintegración demoro mucho más ya se en tabletas como las capsulas, ya que luego de casi más de 40 minutos de esperar este recién pudo desintegrarse y también no pudo verse como se desintegro el ibuprofeno en capsula pero se pudo ver que por lo menos perdió su color la capsula en los medios de solución de agua y solución base.
Es importante tener en cuenta que la desintegración del medicamento no influye directamente en su biodisponibilidad, dado a que si se desintegra una tableta no quiere decir que el fármaco se vaya a disolver y es por eso que la desintegración rápida no asegura una alta biodisponibilidad, aunque una desintegración lenta está más relacionada con una baja biodisponibilidad. Es por eso que la disolución de un fármaco es muy importante ya que su desintegración no nos asegura la absorción, y en cuanto a la disolución de los fármacos se pudo ver que el ibuprofeno en tableta se disuelve mas en un medio básico y es menos soluble en un medio ácido y en cuanto a la capsula se disuelve menos en un medio de solución salina. En cuanto a la amoxicilina tanto en tabletas como en capsula se pudo observar que los dos tienen un mayor grado de disolución en medios ácidos. De toda esta práctica puedo concluir que las tabletas en general son más susceptibles a la degradación por un medio ácido y que el grado de disolución de un medicamento está relacionado con la absorción de este.
