Formulasi Steril_ Formula Obat Mata

8/10/2015

For m ul asi ster i l : For m ul a Obat M ata 0

More

Next Blog» [email protected]

Dashboard

Si

FORMULASI STERIL R A B U , 2 8 M E I 2 0 08 08

ARSIP BLOG

Formula Obat Mata

2008 08 (17) ▼ 20 ▼ Mei (17)

FORMULA OBAT MATA

Cara Sterilisai Sterilisai Alat A lat

LARUTAN CUCI UNTUK MATA MERAH, BERAIR,

Daftar Pustaka

BENGKAK

Evaluasi

Tiap 10 ml mengandung

Cara kerja Otoklaf dan dan LAF PENETAPAN PEN ETAPAN VOLUME

Asam bor borat at 1g

INJEKSI INJEK SI PADA WADAH WAD AH Formula Formu la Infus

Dinatrii edetat edetat 5mg

Formula Fo rmula Obat Mata

Natrium klorida 10mg

Formula Vial

Benzalkonium Benzalko nium klorida 1 μg

Formula Ampul

Aqua p.i p. i ad. ad . 10 1 0 ml

Preformulasi Vial

Perhitungan W dari zat aktif yang ditambahkan

Preformu Prefor mulas lasii Infus Preformulasi Preformul asi tetes mata

BM Asam borat = 203,7

Preformulasi Ampul

E Asam borat : 17 x L = 17 x 3,4 = 0,2838

Pendahuluan Infus Pendahuluan Ampu Ampull

M 203,7 E Na EDTA : 0,20

Pendahuluan Pe ndahuluan Obat tetes mata steril

E benzalkonium klorida : 0,16

Pendahuluan Pend ahuluan Via l

Asam bor borat at :0,2838 x 0,125% = 0,035% Na EDTA : 0,2 x 0,125% = 0,025% Benzalkonium klorida : 0,16 x 0,0125% = 0,004% Total : 0,064%

M E N G E NA NA I S A Y A FORMULASI STERIL

L I H A T P R O F I L L E NG NG K A P K U

NaCl yang ditambahkan : 0,9%-0,064% = 0,836% Penimbangan Dibuat 6 botol = 6 x 60 ml = 360 ml V = 360 ml + (10% (1 0% x 360 36 0 ml) = 396 ml Larutan yang dibuat : 400 ml http://for m ul asi ster i l .bl ogspot.com /2008/05/for m ul a- obat- m ata.htm l

1/29

8/10/2015

For m ul asi ster i l : For m ul a Obat M ata

Asam bor borat at : 0,125% x 400 ml = 0,5 g = 500 mg Benzalkonium klorida : 0,025% x 400 ml = 0,1 g = 100 mg NaCl : 0,8363% x 400 ml = 3,34 g = 3340 mg Na EDTA : 0,125% x 400 ml = 0,5 g = 500 mg Latar Belakang : 

Zat aktif yang dipilih adalah Asam borat karena mudah larut dalam air dan mempunyai khasiat sebagai fungistatik dan antibakteri

sehingga

diharapkan

dapat

mengatasi

mata

pengawet

yang

bengkak,berair be ngkak,berair dan mata ma ta mer merah. ah. 

Benzalkonium bermanfaat be rmanfaat

klorida

digunakan

sebagai

untuk untu k mencegah kontamin kontaminasi asi

mikroorganis mikroor ganisme me

selama pemakaian, karena merupakan merupakan dosis ganda. ganda . 

NaCl digunakan sebagai pengisotonis untuk meningkatkan kenyamanan penggunaannya.



Dinatrium edetat digunakan sebagai agen pengkelat untuk mengikat ion logam-logam yang berasal dari wadah gelas, selain itu wadah wa dah gelas berkapur berkapur dapat memb membeb ebaskan askan logam yang y ang dapat da pat mengkatalisis hidrolisis zat aktif menjadi tidak stabil, selain itu juga preparat mata ma ta tida tidak k boleh boleh mengandung mengan dung logam.

Karena ena ketidakstabilan ketidakstabilan zat aktif a ktif terhadap terhadap  Kar

cahaya maka wadah yang

digunakan adalah ad alah botol coklat. coklat. 

Uji sterilitas menggunakan teknik penyaringan dengan filter membran karena sediaan ini mengandung pengawet.

LARUTAN CUCI MATA ASAM BORAT, ANTIFUNGI, GATAL PD KELOPAK MATA Formula For mula jadi ja di Asam bor borat at 1,1 1,116 16 g Natrium borat 0,191 g NaCl 0,26 g Aqua pro injeksi inj eksi ad 100 1 00 ml Latar belakang 1. Asam bor borat at dipi dipilih lih sebagai zat aktif karena be berkhasiat rkhasiat sebagai antibakteri antibakte ri dan fungistatik. 2. Na borat dipilih sebagai pendapar sehingga pH larutan mendekati pH normal mata yaitu 7,4. 3. For Formula mula ini menggunakan NaCl sebagai zat pengisoto pengisotonis nis sehingga http://for m ul asi ster i l .bl ogspot.com /2008/05/for m ul a- obat- m ata.htm l

2/29

8/10/2015

Formulasi steril: Formula Obat Mata

tidak menyebabkan iritasi pada mata. 4. Aqua pro injeksi digunakan sebagai pelarut dalam sediaan ini. Perhitungan tonisitas E NaCl Asam borat = 0.50 ( Sprowls, Hal 187 ) E NaCl Natrium borat = 0,42 ( Sprowls, Hal 189 ) V = [ ( W 1 x E1 ) + ( W 2 x E2 ) + ( W 3 x E 3 ) ] x 111,1 = [ ( 1,116 x 0,50 ) + ( 0,191 x 0,42 ) + ( 0,26 x 1 ) ] x 111,1 = 99, 7922 ml % tonisitas = 99,7922 ml x 0,9 % = 0,8981 % 100 ml Perhitungan Volume Dalam 1 batch berisi 2 botol V = ( v x n ) + 10 % ( v x n ) = (100 x 2) + 10 % (100 x 2) = 200 + 20 = 220 ml Perhitungan Bahan – Bahan - Asam borat = 1,116 g x 220 ml = 2,455 gram 100 ml - Natrium borat = 0,191 g x 220 ml = 0,42 gram 100 ml - NaCl = 0,26 g x 220 ml = 0,572 gram 100 ml - Aqua pro injeksi ad 220 ml Penimbangan - Asam borat = 2,455 gram - Natrium borat = 0,42 gram - NaCl = 0,572 gram OBAT MATA Na DIKLOFENAK Formula jadi http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

3/29

8/10/2015


Diklofenak sodium 0,1% Benzalkonium klorida 0,02 % Na EDTA 0,1 % NaCl 0,858% Aqua pro injeksi ad 10 mL Yuki’S Diklofenak sodium 0,1% Benzalkonium klorida 0,02 % NaCl qs Aqua pro injeksi ad 10 mL LATAR BELAKANG PEMILIHAN FORMULA 1. Dosis yang dipakai 0,1% karena merupakan dosis yang dapat memberikan efek antiinflamasi. 2. Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet yang berguna untuk

mencegah

kontaminasi

mikroorganisme

selama

pemakaian, karena merupakan sediaan dosis gand a. 3. Dinatrium edetat digunakan sebagai agen pengkelat untuk mengikat ion logam-logam yang berasal dari wadah gelas, selain itu wadah gelas berkapur dapat membebaskan logam yang dapat mengkatalisis hidrolisis zat aktif sehingga menjadi tidak stabil, selain itu preparat mata juga tidak boleh mengandung logam. 4. NaCl digunakan sebagai pengisotonis untuk meningkatkan kenyamanan penggunaannya. 5. Karena ketidak stabilan zat aktif terhadap cahaya maka wadah yang digunakan adalah botol coklat. 6. Uji sterilitas menggunakan teknik penyaringan dengan filter membran karena sediaan ini mengandung pengawet. OBAT MATA MENGANDUNG ATROPIN SULFAT Formula dasar (Fornas hal 32): Atropin Sulfat 100 mg Natrii Chloridum 70 mg Benzalkonii Chloridum 2 µl Dinatrii Edetas 5 mg Aqua pro Injectione ad , 10 ml http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

4/29

8/10/2015


Formula rencana : Atropin sulfat 0,5% NaCl q.s. Benzalkonium klorida 0,02% Na EDTA 0,05% Aqua pro Injeksi ad 10ml Formula Yuki’S Atropin sulfat 1% (DI 88 hal 1566) NaCl q.s. Benzalkonium klorida 0,01% Aqua pro Injeksi ad 10ml Latar belakang pemilihan formula dan cara pengerjaan: 1. Ditambahkan Benzalkonium klorida sebagai pengawet karena sediaan tetes mata ini dosis ganda. 2. Pengawet yang digunakan adalah Benzalkonium klorida karena tidak mengiritasi mata dan umum digunakan. 3. Sediaan akhir disterilisasi dengan otoklaf 121°C selama 15 menit karena atropin sulfat hanya mengembang diudara kering bukan di udara yang mengandung uap air. TETRASIKLIN HCl Formula dasar ( martindel 28 hal 1221) Tiap 10ml mengandung Tetrasiklin x g Pengisotonis y g Pelarut ad x ml Rencana formula Tiap 10ml mengandung : Tetrasiklin HCl 1% NaCl 0,9% Aqua P.i ad 10ml Formula Jadi

http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

5/29

8/10/2015


Tiap 10ml mengandung: Tetrasiklin Hcl 1% Aqua P.i ad 10ml Wadah : dalam botol 10ml Rute pemberian : tetes mata Alasan pemilihan formula: 

Sediaan dibuat dalam bentuk suspensi rekonstitusi karena Tetrasiklin tidak st abil dalam air.



Dosis Tetrasiklin HCl yang digunakan sebanyak 1% dimaksudkan untuk pengobatan antimikroba pada mata



NaCl digunakan sebagai pengisotonis karena sediaan yang dihasilkan hipotonis, sementara sediaan tetes mata diupayakan isotonis..

Pembuatan : di LAF Dibuat 6 botol, masing-masing botol berisi 10ml Volume = 6 x { volume + (10% x volume )} = 6 x {10ml + (10%x 10ml )} = 66ml Perhitungan Tonisitas E Tetrasiklin HCl = 0,12 Wtetrasiklin hcl = 1g / 100ml x 10ml = 0,1g V = {∑ ( W x E)tetrasiklin} x 111,11 = ( 0,1 x 0,12) x 111,11 = 1,33332 mL % Tonisitas = (1,33332mL / 10ml) x 0,9% = 0,11999% → Hipotonis Maka perlu penambahan Pengisotonis ex : NaCl W = 0,9% – 0,11999% = 0,78% Penimbangan ( untuk 6 6ml)


6/29

8/10/2015 


Tetrasiklin HCl : 1% x 66ml = 0,66g = 660mg



NaCl : 0,78% x 66ml = 0,5148 g = 514,8 mg

POLIVINIL ALKOHOL Formula Dasar 1: (Martindale ed 28 hal 376)  Polivinil alkohol 1,4  NaCl

%

0,9 %

 Thiomersal 0,001 %

(Sterilisasi dengan otoklaf 120° 30 menit) Formula Dasar 2: (http://www.patentstorm.us/patents/5800807-description.html )

Constituent

% w/w

______________________________________ Glycerin

1.0

Propylene glyco l

0.5

HPMC Boric acid

1.0 0.300

Sodium borate

0.035

NaCl

0.096

KCl

0.097

Edetate disodium

0.030

Benzalkonium chloride 0.021 Purified water

q.s. to 100%

______________________________________

Catatan: HPMC dapat di ganti Polivinil alkohol (penambah viskositas) Formula Pilihan:  Polivinil alkohol 1,4  Benzalkonium

%

Cl 0,013 %


7/29

8/10/2015


 Disodium Edetat 0,1 %  Aqua pi

ad 10 ml

Benzalkonium klorida: Sebagai pengawet, dikombinasikan dengan disodium

edetat

untuk

meningkatkan

aktivitasanti

mikroba

benzalkonium klorida. Yuki’S Formula Poli vinil alcohol 1,4 % ( Martin 28 hal 376) Thiomersal 0,001 % ( cairan air mata) NaCl q.s Aqua pi ad.10 ml Pembuatan : autoklaf 121 derajat 15 menit Perhitungan: Polivinil alcohol  bukan elektrolit  L =1,9 Thiamersal : elektrolit uni-univalen  L = 3,4 TETES MATA BETAMETASON NATRIUM

Betametason natrium fosfat 0,1% Benzalkonium klorida 0,01% Dapar fosfat pH 8,0 ad 10 ml (wadah botol tetes mata @ 10 ml) Latar belakang pemilihan: 1. Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet. Fungsinya untuk

mencegah

rekontaminasi

mikroorganisme

selam

pemakaian, karena merupakan sediaan dosis gand a. 2. Digunakan dapar fosfat isotonis pH = 8,0, karena diketahui larutan betametason natrium fosfat stabil dalam air pH= 8,0. 3. Teknik sterilisasi yang dipilih adalah aseptis karena betametason termasuk kedalam golongan hormon steroid yang tidak stabil terhadap pemanasan. Yuki’S Tetes Mata Betametazon Na( Martindale 28 hal 462) - Betametazon Na.Fosfat 0,1 %


8/29

8/10/2015


- Benzalkonium Cl 0,01% - NaCl q.s - Aqua pi ad. 10ml pembuatan : aseptic Sterilisasi : LAF Perhitungan: Betametason Na.Fosfat E= 17x 4,3 ---- = 0,14 516,4 Tonisitas = (0,1% x 0,14 ) + ( 0,02 % x 0,16) = 0,0172 % %NaCl = 0,9%-0,0172% = 0,8828g/100ml Untuk 10 ml = 10 ml x 0,8828 g = 0,08828 g 100 ml NEOMISIN SULFAT Formula dasar (Sterile Dosage Forms hal 381) Neomisin Sulfat 10 % Sodium metabisulfit 0,1% Aqua p.i ad 10 ml Formula rencana Neomisin Sulfat 0,5 % Sodium metabisulfit 0,5 % Benzalkonium klorida 0,01 % NaCl q.s Aqua p.i ad 10 ml Yuki’S Tetes mata mengandung Neomisin SO4 (2 botol) Formula jadi Neomisin SO4 35 mg http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

9/29

8/10/2015


( ~ Neomisin) (Martindale 25 hal 1191 ) Benzalkonium klorida 0,01 % Aqua pi ad 10 ml Sterilisasi : Oven 98 º- 100º selama 30 menit Neomisin SO4 ( Uni – divalen ) 710,6 mg x 35 mg = 40,5 mg → 0,405 % 614,6 mg Perhitungan ekuivalen : Neomisin SO4 = 710,6 mg Neomisin = 614 mg E= 17 x 4,3 = 0,103 710,6mg Tonisitas = ( 0,405 % x 0,103 )+ ( 0,01 % x 0,16 ) = 0,0433 % % NaCl = 0,9 % - 0,0433 % = 0,8567 % % 10 ml = 10 x 0,8567 = 0,0857 g NaCl 100 TETRAHIDROZOLIN HCl FORMULA Dasar (ISO) Tetrahydrozolinn HCl 0,05 % Benzalkonium klorida 0,01 % Asam Borat q.s Aqua p.i ad 10 ml Dasar pemilihan formula: 1. Tetrahydrozolin HCl 0,05 %, karena volume normal air mata dalam mata 7 µl,dan mata yang, tidak berkedip dapat memuat paling banyak 30 µl sedangkan pada obat tetes mata biasanya 12 tetes (50-100 µl), jadi tetesan obat, dimasukkan kebanyakan akan hilang, hingga dipilih konsentrasi maksimum yaitu 0,05% yang diharapkan dapat memberikan efek maksimum untuk mengatasi iritasi mata. 2.

Dipilih

benzalkonium

klorida

sebagai

pengawet

benzalkonium klorida adalah salah satu http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

karena

pengawet yang 10/29

8/10/2015


mempunyai aktivitas antirmikroba dengan spektrum luas. Dosis yang umum dipakai pada sediaan tetes mata adalah 0,01%. 3. Asam borat digunakan sebagai larutan dapar isotonis Yuki’S Formula jadi Tetrahidrozolin HCl 0,05% Benzalkonium klorida 0,01% NaCl qs Aqua pi ad 10 ml Latar Belakang : -Tetrahidrozolin HCl memberikan efek secara lokal sehingga diharapkan memberikan efek sebagai antialergi dan anti iritasi secara cepat dengan konsentrasi 0,05% #Dosis :0,01-0,05% (Martindale P33, DI P 2703) #Pembuatan : otoklaf GENTAMISIN SO4 FORMULA Gentamisin SO4 0,3 % NaCl 0,38 % Benzalkonium klorida 0,02 % Na. Metabisulfit 0,1 % Na. EDTA 0,1 % Aqua Steril ad 10 ml YUKI’S Sediaan tetes mata Gentamisin sulfat DI 88 P. 1513 Gentamisin sulfat 0,3 % ( setara dengan gentamisin) Benzalkonium Cl 0,01% ( E = 0,16) NaCl q.s Aqua pi ad.10 ml Pembuatan : aseptic ( filtrasi) Gentamisin sulfat => L= 4,3 (uni divalen) http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

11/29

8/10/2015


E = 17. 4,3 ----M Dosis Gentamisin Sulfat = BM Gentamisin SO4 ----------------------------- X Dosis gentamisin BM Gentamisin TETES MATA NaCl + KCl Formula rencana Pilokarpin HCl 1% Benzalkonium klorida 0,01% NaCl 0,6584% Aqua steril ad 10mL YUKI’S NaCl 0,44% KCl 0,08% Benzalkonium klorida 0,02% Aqua pi ad 10 ml Untuk cairan pengganti cairan mata Sterilisasi akhir : Otoklaf PILOKARPIN Pilokarpin HCl 2 % NaCl 0,3581 g Dinatrii edetat 0,05 % Benzalkonium klorida 0,01 % Aqua p.i ad 10 ml Dasar pemilihan formula : 1. Pemilihan dosis Pilokarpin sebesar 2% karena konsentrasi teresebut masih masuk dalam rentang dosis yang tertera pada literatur (1 – 4%) 2. Dipilih Benzalkonium klorida sebagai pengawet karena Benzalkonium klorida adalah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spektrum luas selain itu Benzalkonium klorida tidak OTT terhadap zat aktif (pilokarpin HCl) dan bahan pembantu lainnya. http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

12/29

8/10/2015


3. NaCl dipilih sebagai bahan pengisotonis, karena NaCl tidak OTT tterhadap zat lainnya. Dan NaCl merupakan zat yang aman digunakan untuk sediaan tetes mata. 4. Dinatrii edetat dipilih sebagai chelating agent. Dengan penambahan Dinatrii edetat dapat memperlama durasi zat aktif kontak dengan mata .

Yuki’s Untuk glaukoma (Pilokarpin) Formula jadi : ( Formula dasar Martindale 28 hal 1045) Tiap 10 ml mengandung : Pilokarpin HCl 1 % Benzalkonium klorida 0,02 % Dinatrium Edetat 0,05 % Borax 0,1 % NaCl qs Aqua pi ad 10 ml Sterilisasi : Otoklaf 121 ºC, 15 menit Latar Belakang : Borax sebagai buffer, karena pada data stabilitas yang tercantum (Connors hal 565) menganjurkan pendaparan larutan pilokarpin untuk mata pada pH 4-5 untuk stabilitas obat yang optimal dan absorbsi obat pada kornea. Dinatrii edetas sebagai agent perkelat karena untuk mengikat logam yang mungkin ada dari alat-alat, karena wadah gelas dapat membebaskan alkali yang dapat mengkatalisis hidrolisis pilokarpin sehingga TIMOLOL Rencana Formula : Timolol maleat 0,5% Benzalkonium Klorida 0,013% Disodium edetat 0,1% Aqua steril ad 5 ml Perhitungan Tonisitas : E NaCl Timolol Maleat http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

13/29

8/10/2015


= 17 L = 17 x 1,9 = 0,0747 M 432,5 Timolol = 0,5% x 0,0747 = 0,03735 % Benzalkonium Cl = 0,013 % x 0,16 = 0,00208% Disodium Edetat = 0,1% x 0,23 = 0,02300 % + 0,06243% Dari perhitungan di atas, maka diketahui bahwa rencana formula tersebut bersifat hipotonis. Maka

NaCl

yang

ditambahkan

agar

isotonis

(0,9%)

=

0,9%-0,06243% = 0,83757% Formula Pilihan: Timolol maleat 0,5% Benzalkonium Klorida 0,013% Disodium edetat 0,1% Aqua steril ad 5 ml Yuki’S Tetes mata Timolol maleat untuk glaukoma ( Martindale 28 hal 1351 ) Timolol maleat 0,05 g Benzalkonium klorida 0,0001 g NaCl q.s Aqua pi ad 10 ml Sterilisasi : Autoklaf Dosis 0,25 % - 0,5 % SULFASETAMID Na Sulfasetamid Na 10 % Na pirosulfit 0,1 % Phenilhidrargin nitras 0,002%


14/29

8/10/2015


Dinatrii edetas 0,01% Aqua p.i ad 10 ml Dasar pemilihan formula: 1. Digunakan Sulfasetamid Na sebagai zat berkhasiat sebesar 10% karena volume normal air mata dalam mata 7 µl,dan mata yang, tidak berkedip dapat memuat paling banyak 30 µl sedangkan pada obat tetes mata biasanya 1-2 tetes (50-100 µl), jadi tetesan obat, dimasukkan kebanyakan akan hilang, 2. Dipilih Na Pirosulfit sebagai antioksidan karena sulfasetamid Na tidak stabil terhadap cahaya dan mudah teroksidasi sehingga warnanya dapat berubah. 3. Fenilmerkuri nitras digunakan sebagai pengawet, untuk mencegah berkembangnya atau masuknya mikroorganisme dengan tidak sengaja yang masuk ke dalam larutan ketika wadah terbuka selama pemakaian. 4. Dinatrii edetas digunakan sebagai dapar untuk menjamin kestabilan obat Yuki’S Tetes Mata Sulfasetamid. Na Formula jadi : Sulfasetamid Na 10 % Na. Metabisulfit 0,1 % Dinatrium Edetat 0,1 % Benzalkonium Cl 0,02 % Latar Belakang : Na. Metabisulfit : digunakan sebagai antioksidan & untuk menghindari terjadinya pengendapan dari Sulfacetamid Na. Dinatrium Edetat untuk meminimalkan terjadinya perubahan warna yang mungkin terjadi pada saat pemanasan dan penyimpanan. Pada sediaan tetes mata tidak digunakan dapar dan pengisotonis, karena penggunaan tetes mata kurang dari 10 ml sehingga tidak diperlukan larutan yang isotonis dan isohidris. Larutan tetes mata ini dapat segera diencerkan oleh cairan mata. ANTI ALERGI DAN IRITASI Tiap 10 ml mengandung : Tetrahydrozolin HCl 0.05 % http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

15/29

8/10/2015


Benzalkonium klorida 0,01% Aqua pi ad 10 ml

Dasar pemilihan formula : 





Tetrahydrozolin HCl 0.05%, dipilih konsentrasi tersebut karena volume normal air dalam mata 7μl dan mata yang tidak berkedip dapat memuat paling banyak 30 μl sedangkan pada pemakaian obat tetes mata biasanya 1-2 tetes (50-100μl) jadi tetesan obat yang dimasukkan kebanyakan akan hilang hingga dipilih konsentrasi maksimum yaitu 0,05% yang diharapkan dapat memberikan efek maksimum untuk mengatasi anti iritasi dan alergi mata Tetrahydrozolin HCl sebagai zat aktif, digunakan sebagai alergi dan anti iritasi. Dipilih tetrahydrozolin HCl karena lebih mudah larut dalam air dan dengan konsentrasi yang kecil sudah dapat memberikan efek. Tetrahydrozolin HCl juga memberikan efek secara lokal bukan sistemik hingga diharapkan efeknya akan cepat t ercapai Dipilih benzalkonium klorida sebagai pengawet karena benzalkonium klorida adalah salah satu pengawet yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spectrum luas. Dosis yang umum dipakai pada sediaan tetes mata adalah 0,01%.

Yuki’s Tetes mata Tetrahidrozolin HCl Formula jadi Tetrahidrozolin HCl 0,05% Benzalkonium klorida 0,01% NaCl qs Aqua pi ad 10 ml Latar Belakang : Tetrahidrozolin HCl memberikan efek secara lokal sehingga diharapkan memberikan efek sebagai antialergi dan anti iritasi secara cepat dengan konsentrasi 0,05% #Dosis :0,01-0,05% (Martindale P33, DI P 2703) #Pembuatan : otoklaf OBAT TETES ANESTETIK LOKAL Tiap botol ( 10 ml ) mengandung : Tetrakain Hidroklorida 0,5 % Benzalkonium Klorida 0,01 % NaCl 0,8084 % Aquadest ad 10 ml http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

16/29

8/10/2015


Dasar Pemilihan Formula 

Tetrakain Hidroklorida digunakan secara topikal pada mata sebagai anastetik lokal dengan dosis 0,5 %. Kecepatan anastetik Tetrakain Hidroklorida adalah 25 detik sehingga dapat dengan cepat menimbulkan efek anastetik yang diinginkan dan mempunyai durasi aksi selama 15 menit atau lebih.



Dipilih

benzalkonium

klorida

benzalkonium klorida adalah

sebagai

pengawet

salah satu

karena

pengawet yang

mempunyai aktivitas antimikroba dengan spektrum luas dan dengan kelarutan sangat mudah larut dalam air. Dosis yang umum dipakai pada sedian tetes mata adalah 0,01 %. 

NaCl ditambahkan karena formula yang dibuat hipotonis jadi untuk membuat sediaan isotonis perlu ditambahkan NaCl

Yuki’S CAIRAN PENGGANTI AIR MATA Rancangan Formula Dasar  Polivinil alkohol 1,4  Benzalkonium Cl

%

0,01 %

 Dapar fosfat Ph 7,4 ad 10 ml

( Wadah botol tetes mata @ 10 ml ) (Sterilisasi dengan otoklaf 120° C 30 menit) PERHITUNGAN TONISITAS Pembuatan dapar fosfat isotonis PH 7,4 a d 90 ml Larutan NaH2PO4 0,8 % = 0,8 x 90 ml = 0,72 g = 720 mg ad 90 ml aq pi 100 Larutan Na2HPO4 0,947 % = 0,947 x 90 ml 100 = 0,8523 g = 852,3 mg ad 90 ml aq pi Jadi dapar fosfat isotonis PH 7,4 terdiri dari : Lar NaH2PO4 0,8 % = 20 ml x 90 ml = 18 ml


17/29

8/10/2015


100 ml Lar Na2HPO4 0,947 % = 80 ml x 90 ml = 72 ml 100 ml NaCl 0,44 g / 100 ml = 0,44 g x 90 ml = 0,396 g = 396 mg 100 ml Pembuatan dapar fosfat NaCl + 18 ml Lar NaH2PO4 + 72 ml Lar Na2HPO4, campur ad homogen Formula Jadi : Tiap ml mengandung :  Polivinil alkohol 1,4  Benzalkonium Cl

%

0,01 %

 Dapar fosfat PH 7,4 ad 10 ml

Yuki’S Formula Poli vinil alcohol 1,4 % ( Martin 28 hal 376) Thiomersal 0,001 % ( cairan air mata) NaCl q.s Aqua pi ad.10 ml Pembuatan : autoklaf 121 derajat 15 menit Perhitungan: Polivinil alcohol  bukan elektrolit  L =1,9 Thiamersal : elektrolit uni-univalen  L = 3,4 ANTI GLAUKOMA

Formula I

Formula II

Epinefrin HCl 1 %

Epinefrin HCl 1 %

Benzalkonium klorida

Benzalkonium klorida

0,01 %

0,01 %


18/29

8/10/2015


Edetat dinatrium 0,1

Edetat dinatrium 0,1 %

%

Na. Metabisulfit 0,5 %

Na. Metabisulfit 0,1 %

NaCl q.s

NaCl q.s

Aqua pro injeksi ad 10

Aqua pro injeksi ad 10

ml

ml

Usulan formula

Epinefrin HCl 1 %

Benzalkonium klorida 0,01 %

Edetat dinatrium 0,1 %

Na. Metabisulfit 0,5 % NaCl q.s

Aqua pro injeksi ad 10 ml

Wadah : botol tetes mata Volume : 10 ml Dosis : 1 - 2 tetes, sekali atau dua kali sehari Pemakaian : Diteteskan pada mata Alasan pemilihan formula 1. Epinefrin digunakan sebagai antiglaukoma karena dengan dosis yang kecil efektif untuk mengobati glaucoma dan tidak menimbulkan siklopegia. Epinefrin yang digunakan adalah epinefrin HCl karena larut dalam air. 2. Benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet karena obat tetes mata ini dengan pemakaian dosis ganda. Selain itu benzalkonium klorida stabil pada rentang pH yang lebar. 3. Natrium metabisulfit digunakan sebagai antioksidan untuk mencegah oksidasi pada epinefrin HCl (Martindale hal.1291, Handbook of excipient hal. 451) 4. Edetat dinatrium digunakan sebagai sinergis anti oksidan untuk http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

19/29

8/10/2015


meningkatkan kerja anti oksidan Na. metabisulfit. Dapat menstabilkan epinefrin. Dan memilik efek anti mikroba denggan dikombinasi dengan pengawet lain seperti benzalkonium klorida. 5. NaCl. Ditambahkan karena formula yang dibuat hipotonis jadi untuk membuat sediaan tersebut menjadi isotonis atau hipertonis diperlukan NaCl. Perhitungan tonisitas E epinefrin = 0,29 E Na.metabisulfit = 0,67 E benzalkonium klorida = 0,16 E Na.edetat = 0,23 Epinefrin = 0,29 x 1% = 0,29 % Na. metabisulfit = 0,67 x 0,5 % = 0,335 % Benzalkonium klorida = 0,16 x 0,01 % = 0,0016% Na. edetat = 0,23 x 0,1 % = 0,023% % Tonisitas = 0,29 + 0,335 + 0,0016 + 0,023 = 0,6496 “ Maka perlu ditambahkan NaCl sebagai pengisotonis.” Yuki’s Tetes mata Epinefrin Formula jadi Epinefrin bitartrat 1% (Martindale P4) Na. Metabisulfit 0,1% Benzalkonium Cl 0,01% Asam borat 1,3% Aqua p.i ad 10 ml L.B. : sterilisasi : otoklaf Indikasi : u/ mengurngi tekanan intraokular dalam glaukoma yg ringan Dosis : 1g dalam 100 ml (!%) Perhitungan : E Epinefrin bitartrat = 0,18% http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

20/29

8/10/2015


E Na metabisulfit = 0,61% E Benzalkonium Cl = 0,16% E Asam borat = 0,5% Asam borat 1,3% didapat dari : = 0,9% - [(1% x 0,18) +(0,1% x 0,61) + (0,01% x 0,16)] =0,6574% Jadi = 0,6574/0,5 x 1% = 1,3% (digunakan u/ mengisotonis larutan) MIDRIATIK Contoh Formula (Martindale 28 hal 292): Atropin Sulfat 1 g Natrium Klorida 700 mg Benzalkonium Klorida 0,02 ml Dinatrum Edeta 50 mg Aqua pro injeksi ad 100 ml Rancangan Formula: Atropin Sulfat 1 % NaCl qs Benzalkonium Klorida 0,02 % Dinatrium Edeta 0,05 % Aqua pro injeksi ad 10 ml Latar belakang pemilihan formula: 1. Atropin Sulfat dipilih sebagai zat aktif yang ,empuny ai khasia untuk menimbulkan efek midriasis. 2. NaCl digunakan untuk membuat larutan menjadi isotonis, sehingga tonisitas larutan obat sama dengan tonisitas cairan mata sehingga tidak menimbulkan rasa perih saat penggunaaan. 3. Benzalkonium Korida digunakan karena merupakan salah satu pengawet larutan untuk mata, yang mempunyai aktivitas antimikroba dengan spektrum yang luas dan juga pada sediaan ini menggunakan dosis ganda. 4. Dinatrium Edeta digunakan sebagai zat pengkelat karena untuk mengikat logam-logam yang mungkin ada dari bahan-bahan, http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

21/29

8/10/2015


alat-alat atau pada pembuatan dan juga karena preparat mata tidak boleh mengandung logam. 5. Aqua pro injeksi digunakan sebagai pelarut karena bahan-bahan yang digunakan larut dalam pelarut ini. Yuki’S Tetes mata fenilefrin HCl Formula jadi Fenilefrin HCl 10% (u/ org dws) Benzalkonium klorida 0,01% Sodium sitrat 0,3% Natrium metabisulfit 0,1% Aqua p.i ad 10 ml Latar Belakang : Indikasi : midriatik , dosis : 0,1-10% Dekongestan konjungtiva Sodium sitrat : untuk mengadjust pH/buffering agent (0,3-2%) Natrium metabisulfit : antioksidan (mudah teroksidasi) Sterilisasi : otoklaf 121ºC, 15 menit Obat tetes mata mengandung atropine sulfat ( 2 botol) *) formula jadi Atropine SO4 1% (DI.1566 ) Benzalkonium Cl 0,01% NaCl q.s Aqua pi ad 10 ml latar belakang - Atropin SO4 untuk menimbulkan efek midriasis mata pada pemeriksaan retina, kornea & pengukuran refraktif mata. - Benzolkonium Cl sebagai pengawet


22/29

8/10/2015


- NaCl : pengisotonis *) Sterilisasi : Autoklaf NB : digunakan 1 tetes 1 jam sebelum pemeriksaan. POLIMIKSIN FORMULA Polimiksin B Sulfat 15.000 unit/ml Benzalkonium C l 0,01% NaCl qs Aquadest ad 10 ml Perhitungan tonisitas Polimiksin

=

=

= 1,5 gr/100ml Isotonis = 1,5 % x 0,09 = 0,135% Benzalkonium = 0,01 x 0,16 = 0,0016% Jadi NaCl yang dibutuhkan agar isotonis = 0,9% - (0,135 + 0,0016) = 0,9% - 0,1366% = 0,7634% Formula jadi Polimiksin B Sufat 1,5% Benzalkonium Klorida 0,01% NaCl 0,7634% Aquadest ad 10ml Yuki’S Tetes mata Polimiksin Polimiksin B sulfate 100.000 units ( DI 1516 ) Benzalkonium klorida 0,01 % NaCl q.s http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

23/29

8/10/2015


Dapar Fosfat pH 6,4 ad 10 ml ( FI IV 1144 ) Latar Belakang - Polimiksin B sulfat sbg zat aktif u/ infeksi mata - Dapar Fosfat pH 6,4 , krn pd pH alkali tidak stabil. Stabil pd pH 5 – 7,5 ( DI 88 hal 1516 ) - Larut harus digunakan tidak lebih dari 3 hari ( karena lebih stabil pd keadaan kering ) → dibuat rekons ( Martindale 28 hal 1204 ) 1 mg Polimiksin & Sulfat ~ 10.000 units Jadi = 100.000 unit x 1 mg = 10 mg 10.000 unit * E polimiksin = 17 x L = 17 x 4,3 M? Teknik Pembuatan Aseptis ( LAF ) Zat padat → radiasi γ ZnSO4 Yuki’S *) Tetes mata ZnSO4 Formula ( E NaCl = 0,15) ZnSO4 0,25 % (martindale 28 P 945) Fenil merkuri borat 0,01 % Aqua pi ad 10 ml. MATA KERING RANCANGAN FORMULA : NACL 0,9% PVA 0,25% BENZALKONIUM KLORIDA 0,01% AQUA PRO INJEKSI AD.10 ML LATAR BELAKANG PEMILIHAN : 

NACL

BERSIFAT

ISOTONIK

DAN

BERGUNA

UNTU

MEMBERSIHKAN ORGAN TUBUH DAN JARINGAN TUBU LAINNYA TERMASUK MATA, OLEH KARENA ITU UNTU MENGATASI MATA KERING DAPAT DIPAKAI CAIRAN NAC http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

24/29

8/10/2015


0,9% YANG ISOTONIS YANG HAMPIR SAMA DENGA CAIRAN PADA MATA. 

PVA BERSIFAT MENINGKATKAN VISKOSITAS CAIRAN OBA SEHINGGA OBAT DAPAT BERTAHAN LEBIH LAMA DI MATA MAKA

DALAM

PEMAKAIANNYA

DIHARAPKAN

TIDA

TERLALU SESERING MUNGKIN. 

BENZALKONIUM KLORIDA DIGUNAKAN KARENA LEBIH AMA DAN

LEBIH

DIBANDING

SPESIFIK

UNTUK

PENGAWET

LAIN

OBAT TAPI

TETES TIDAK

MAT BOLE

DIGUNAKAN UNTUK OBAT YANG MENGANDUNG ANESTES LOKAL. BENZALKONIUM KLORIDA JUGA MERUPAKA SALAH SATU ZAT TAMBAHAN UNTUK MENSTABILKA LAPISAN LEMAK PADA MATA DAN MEMBRAN EPITE KORNEA. NB. NACL NYA KONSENTRASINYA DIKURANGI AJA.KARENA PVA DAN BENZAL BS NAEKIN TONIITAS Tetes mata Hidrokortison Asetat ( martindale 28 hal 475) Yuki’S Hidrokortison asetat 0,5 % Na CMC 0,05% Fenilmerkuri nitrat 0,002 % NaCl ad.10 ml *Pembuatan Tehnis Aseptis ( Filtrasi) Untuk radang mata ringan – sedang Perhitungan : - Hidrokortison asetat elektrolit lemah => L=2 E NaCl hidrokortison asetat (elektrolit lemah) = 17 L/M = 17 X 2/404,5 = 0,084 ENaCl Phenylmercury nitrat( uni d i valen) = 17x 4,3/634,45 = 0,12 % = (0,5 % x 0,084) + ( 0,002 % x 0,12) = hipotonis % NaCl = 0,9 % - 0,042% = 0,858 % Gr NaCl = 0,0858 gr Ampul digoksin ( obat gagal jantung) (iv)


25/29

8/10/2015


Digoksin 250µg ( martin hal 537) Alcohol 10 % ( DI 88 hal 6 76) Propilen glikol 40 % Aqua pi ad 1 ml Penimbangan ( 10 ampul) V = ( n+2 ) v + (2x3) = (10 + 2) 1,1 +( 6) = 19,2 ml ~ 20 ml Digoksin = 2902 /1ml x 250 µg = 5000µg = 5 mg Pengenceran : Timbang 10 mg digoksin dilarutkan dalam 10 ml pelarut campur alcohol 10 % Propilen glikol 40 % dan air 50 % Lalu,Pipet 5 ml masukkan ke dalm campuran pelarut yang sama sebanyak 15 ml Pembuatan sterilisasi akhir: autoklaf Tetes mata yang mengandung neomisin SO4 Neomisin SO4 35 mg (~ neomisin) ( martindale 1191) Benzalkonium Cl 0,01 % NaCl q.s Aqua pi ad 10 ml Pembuatan : oven 98 - 100® C, 30 mnt BM neomisin = 614,6 BM Neomisin SO4 = 710,6 710,6/614,6 x 35 mg = 40,5 mg E NaCl neomisin sulfat = 17 x4,3/710,6 = 0,103 Penimbangan: Neomisin SO4 = 35 mg = 0,035 g Benzalkonium Cl = 0,01/100 x 10 = 0,001 g = 1 mg V= [ ( 0,040 x 0,103) + ( 0,001 x 0,16 )] x111,1 http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

26/29

8/10/2015


= 0,481 ml % = 0,0481/10 ml x 0,9% = 0,0433 % % NaCl = 0,9% - 0,0433 % = 0,857% NaCl = 0,0857 gr OBAT TETES MATA DIFENHIDRAMIN HCl Rencana formula Difenhidramin HCl 1% NaCl 0,9% Benzalkonium Cl 0,01% Aqua steril ad 10 ml Formula jadi Difenhidramin HCl 1% Benzalkonium Cl 0,01% NaCl 0,78% Aqua steril ad 10 ml MIOTIKA Formula dasar Pilokarpin HCl 1% Benzalkonium klorida 0,01% NaCl q.s Aqua steril ad 10mL PERHITUNGAN TONISITAS Nilai ekivalensi bahan yang digunakan

Bahan

Ekivalensi

Pilokarpin HCl

0,24

Benzalkonium

0,16

klorida

Natrium klorida

1,00


27/29

8/10/2015


Pilokarpin HCl = 1% x E Pilokarpin HCl = 1 % x 0,24 = 0,24 % Benzalkonium klorida = 0,01% x E Benzalkonium klorida = 0,01% x 0,16 = 0,0016% NaCl = 0,9% - 0,24% - 0,0016% = 0,6584% Formula rencana Pilokarpin HCl 1% Benzalkonium klorida 0,01% NaCl 0,6584% Aqua steril ad 10mL Injeksi Vit D → IM, u/difensiasi Vit D, Malabsorbsi (yuki punya, ampul) Vit D 250 µg ( DI 88 hal 2115 ) BHT 0,03 % Oleum Arachidis ad 1 ml Pembuatan Aseptis Sterilisasi bahan : zat aktif + BHT → radiasi γ Oleum arachidis → oven Wadah : Ampul C oklat aliri gas inert D I P O S K A N O L E H F O R M U L A S I S T E R I L DI 05.21

3 KOMENTAR: Smilling Sun mengatakan... Maaf mau tanya,, itu Formulasitetes mata nya yang natrium diklofenak dapet dari buku apa ? 15 JUNI 2012 00.33

Smilling Sun mengatakan... http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/formula-obat-mata.html

28/29

8/10/2015


boleh minta No yang bisa dihubungin atau email ? 15 JUNI 2012 00.34

lisa Fals. mengatakan... mkasih gan ... tanaman herbal memang banyak dimitani saat ini gums receding | obat sakit mata

16 APRIL 2015 19.20 Poskan Komentar Posting Lebih Baru

Beranda

Posting Lama

Langganan: Poskan Komentar (Atom)


29/29

Formulasi Steril_ Formula Obat Mata

Recommend Documents