3. Biofarmasetika Formulasi Obat

Biofarmasetika Formulasi Obat

Ela Julisni Molita Sari 1201087

7/1/15

LEON SHARGEL 2005

1

BIOFARMASETIKA… Biofarmasetia iala! ilmu "an# mem$ela%arri $en#aru! &ari sifat 'soimia o(at &an $ro&u o(at in)itro $a&a $en#!antaran o(at e&alam tu(u! &alam on&isi normal atau $atolo#is* Biofarmasetia (ertu%uan untu men#atur $ele$asan o(at &ari suatu $ro&u o(at se&emiian ru$a untu men#!asilan ati)itas ter$euti "an# o$timal &an aman untu $asien* •

•

7/1/15

LEON SHARGEL 2005

2

Biofarmasetia formulasi o(at "an# rasional &i&asaran $a&a + 1* Sifat 'sia &an ima &ari (a!an o(at 2* Rute $emaaian o(at ,sifat anatomis &an 'siolo#i.* Efe farmao&inami "an# &iin#inan /* Sifat tosiolo#i o(at * Keamanan esi$ien * en#aru! esi$ien &an (entu se&iaan $en#!antar o(at 7/1/15

LEON SHARGEL 2005



•

•

•

75151

Formulasi $ro&u o(at (iasan"a meli$uti (a!an o(at atif &an (a!an tam(a!an ,esi$ien- &an sifat 'soimia "an# men"usun (entu se&iaan* ro&u o(at &iran3an# untu men#!antaran o(at unt efe loal atau sistemi* ro&u o(at "an# umum meli$uti sistem 3airan4 ta(let4 a$sul4 in%esi4 su$$ositoria &ll* 6EO SAR9E6 200

/

•

•

75151

Sifat 'soimia (a!an o(at ti&a !an"a (er$en#aru! $a&a &isolusi* Sifat 'soimia o(at &an (a!an tam(a!an %u#a meru$aan $ertim(an#an $entin# &alam suatu formulasi o(at*

6EO SAR9E6 200



!ertimba"#a" sifat $skokimia %alam formulasi obat $Ka &an $ro'l $

erlu untu sta(ilitas &an $ro&u a!ir*

:uran $artiel

Mem$en#aru!i elarutan o(at &an $elarutan o(at*

olimor'sme

Kemam$uan suatu o(at untu (era&a &alam (er(a#ai (entu ristal &a$at men#u(a! elarutan o(at*

i#roso$isitas

A(sor(si ua$ air &a$at mem$en#aru!i strututt 'sia &an %u#a sta(ilitas o(at*

Koe'sien $artis

;a$at mem(erian in&iasi a'nitas relatif o(at

Interasi (a!an $en#isi

Kesesuaian (a!an $en#isi &an o(at &an a&an#<a&an# elemen sisa &alam tam(a!an &a$at mem$en#aru!i sta(ilitas o(at

ro'l sta(ilitas $

Sta(ilitas larutan serin#&i$en#aru!i ole! $ $em(a=a*

75151

6EO SAR9E6 200



Be(era$a fator 'soimia "an# $entin# &alam formulasi o(at + 1* Kelarutan 2* Sta(ilitas .* :uran $artiel /* olimor'sme &an sol)at

75151

6EO SAR9E6 200

7

KE6AR:TA •

•

75151

ro'l $ elarutan meru$aan suatu #am(aran &ari elarutan o(at $a&a (er(a#ai $ 'siolo#is* ;alam meran3an# (entu se&iaan oral4 formulator !arus mem$ertim(an#an (a!=a $ lin#un#an &ari saluran 3erna (er(e&a4 &ari (ersifat asam $a&a lam(un# sam$ai e (asa &alam usus !alus* 6EO SAR9E6 200

8

Suatu o(at "an# (ersifat (asa aan le(i! larut &alam me&ia asam5lam(un# mem(entu #aram "an# larut $a&a $ asam*   Suatu o(at "an# (ersifat asam aan le(i! larut &alam me&ia (asa5usus &en#an mem(entu #aram "an# larut $a&a $ (asa*   Kelarutan &a$at &i$er(aii &en#an $enam(a!an (a!an tam(a!an "an# (ersifat asam atau (asa* •

•

•

75151

6EO SAR9E6 200

>

STABI6ITAS ro'l $ sta(ilitas untu o(at meru$aan suatu #am(aran &ari eteta$an la%u reasi $eruraian o(at )ersus $*  Jia $eruraian o(at ter%a&i &en#an (ai melalui atalis asam atau (asa maa &a$at &i(uat (e(era$a $eriraan untu erusaan o(at &alam saluran 3erna* Ba!an (au "an# mem$un"ai $elarutan lam(at %u#a men#ai(atan $ro&u o(at10 75151 6EO SAR9E6 200 •

•

•

:K:RA ARTIKE6 •

•

Melalui $en#e3ilan uuran $artiel4 luas $ermuaan efetif suatu o(at menin#at san#at (esar* Ole! arena elarutan ter%a&i $a&a $ermuaan solut ,o(at-4 (entu #eometri $artiel  %u#a mem$en#aru!i luas $ermuaaan* ;an selama $roses $elarutan4 $ermuaan (eru(a! se3ara onstan* :uran $artiel &an &istri(usi uuran $artiel $entin# untu o(at
75151

6EO SAR9E6 200

11

a&a o(at
75151

6EO SAR9E6 200

12

O6IMORFISME ;A SO6?AT •

•

olimor'sme menun%uan susunan suatu o(at &alam (er(a#ai (entu ristal atau $olimorf* Bentu amorf meru$aan (entu non ristal4 sol)at meru$aan (entu "an# men#an&un# suatu $elarut5sol)at atau air5!i&rat* ;an sol)at &esol)at meru$aan (entu "an# &i(uat melalui $en#!ilan#an $erlarut &ari sol)at*

75151

6EO SAR9E6 200

1.

•

•

75151

olimorf mem$un"ai strutur imia "an# sama teta$i (er(e&a sifat 'sin"a se$erti elarutan4 &ensitas4 eerasan &an arateristi $en#em$aan* Be(era$a ristal $olimorf &a$at mem$un"ai elarutan &alam air "an# le(i! e3il &ari $a&a (entu amorf4 "an# men"e(a(an suatu $ro&u &ia(sor(si ti&a sem$urna* 6EO SAR9E6 200

1/

@onto! + Kloramfeniol "an# mem$un"ai (e(era$a (entu ristal &an (ila &i(eri se3ara oral se(a#ai sus$ensi4 maa onsentrasi o(at &alam tu(u! (er#antun# $a&a $ersen $olimorf (eta &alam sus$ensi*

75151

6EO SAR9E6 200

1

Bentu (eta le(i! mu&a! larut &an &ia(sor(si le(i! (ai 

75151

6EO SAR9E6 200

1

a&a umumn"a4 (entu ristal &en#an ener#i (e(as teren&a! meru$aan $olimorf "an# $alin# sta(il* a&a umumn"a suatu o(at "an# a&a se(a#ai (entu amorf atau (entu nonristal melarut se3ara le(i! 3e$at &i(an&in#an o(at "an# sama &alam (entu ristal* 75151

6EO SAR9E6 200

17

!ertimba"#a" biofarmasetika %alam mera"&a"# 'ro%uk obat ( •

•

•

ertim(an#an utama &alam meran3an# suatu $ro&u o(at a&ala! eamanan &an eefetifan* ro&u o(at !arus men#!antar o(at atif se3ara atif $a&a la%u &an %umla! "an# te$at e site rese$tor tar#et se!un##a efe ter$euti "an# &itu%u &i3a$ai* Bentu se&iaan a!ir !en&an"a ti&a men#!asilan efe sam$in# tam(a!an atau ti&a men#enaan se!u(un#an &en#an o(at &an5atau (a!an tam(a!an*

75151

6EO SAR9E6 200

18

Formulasi o(at a!ir meru$aan suatu om$romi &ari (e(a#ai fator4 men3au$ tu%uan ter$euti4 farmaoinetia4 sifat 'sia &an imia4 fa(riasi4 (ia"a4 &an $enerimaan $asien*

75151

6EO SAR9E6 200

1>

erima Kasi! 75151

6EO SAR9E6 200

20