A. Obat-obatan anti tiroid (OAT) a. Propiltiourasil (PTU) Nama generik : Propiltiourasil Propiltiourasil Nama dagang di Indonesia Indonesia : Propiltiouracil Propiltiouracil (generik) (generik) Waktu Paruh : 1,5 Jam Masa Kerja : 6-8 Jam IUPAC : 6-propyl-2-sul 6-propyl-2-sulfanyl-pyrim fanyl-pyrimidin-4-ol idin-4-ol Indikasi : hipertiroidis hipertiroidisme me Kontraindikasi : Tidak boleh diberikan pada kehamilan dan masa menyusui. Bentuk sediaan : Tablet 50 mg Dosis dan aturan pakai : 100-150 mg setiap 6 hingga 8 jam dengan penurunan dosis perlahan hingga tercapai kadar pemeliharaan sekitar 50-150 mg sekali sehari Efek samping : ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri tenggorokan, sakit kepala, ada kecendrungan pendarahan, mual muntah, hepatitis. Mekanisme Obat: Obat gol thioamide, berfungsi sebagai terapi hypertiroidism. PTU mencegah produksi hormone thyroid berlebihan dari kel thyroid. PTU menginhibisi enzym thyroperoxodase, bekerja pada sintesis hormon thyroid utk memasukkan hormon pendahulu yaitu thyroglobulin, berbentuk thyroxine. PTU juga bereaksi dengan menginhibisi enzym 5’5’ - deiodinase, akan mengubah T4 menjadi T3 bentuk lebih aktif. Resiko khusus : Hati-hati penggunaan pada pasien lebih dari 40 tahun karena PTU bisa menyebabkan hipoprotrombi hipoprotrombinnemia nnemia dan pendarahan, kehamilan dan menyusui, penyakit hati b. Methimazole Nama generik : methimazole methimazole IUPAC : 1-methyl-3 H -imidazole-2-thione -imidazole-2-thione Nama dagang : Tapazole Tapazole Masa Kerja : 24 Jam Waktu Paruh : 6 Jam Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap methimazole dan wanita hamil.
Untuk dewasa: hipertiroidisme ringan 15 mg/hari; sedang 30-40 mg/hari; hipertiroid berat 60 mg/ hari; dosis pelihara 5-15 mg/hari. Efek samping : sakit kepala, vertigo, mual muntah, konstipasi, nyeri lambung, edema. Resiko khusus : pada pasien diatas 40 tahun hati-hati bisa meningkatkan myelosupression myelosupress ion (penurunan produksi sel darah), kehamilan c. Karbimazol Karbimazolee Nama generik : Karbimazole Karbimazole IUPAC : ethyl 3-methyl-2-sul 3-methyl-2-sulfanyledene-im fanyledene-imidazole-1-carbox idazole-1-carboxylate ylate Nama dagang di Indonesia Indonesia : Neomecarzole Neomecarzole Indikasi : hipertiroidis hipertiroidisme me Kontraindikasi : tidak boleh diberikan pada kehamilan dan masa menyusui. Bentuk sediaan : tablet 5 mg dan 10 mg Dosis dan aturan pakai : Dosis tergantung keparahan dan kebutuhan individu, dan kemungkinan berubah sewaktu-waktu selama pengobatan. Rekomendasi dosis awal pada orang dewasa adalah 3-4 dd 10 mg atau 1 dd 30 – 30 – 40 40 mg sampai 60 mg sehari. sehari. Dosis pemeliharaan yaitu 5 – 20 20 mg/hari. Untuk anak dosis awal yg biasa di gunakan adalah 15 mg/hari. Efek samping : ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri tenggorokan, sakit kepala, ada kecendrungan pendarahan, mual muntah, leukopenia. FARMAKOKINETIK Neomercazol cepat di absorbsi di usus, lalu diubah menjadi metabolit aktif. Distribusi secara luas ke seluruh tubuh. Plasma t ½ - nya 9 jam. FARMAKODINAMIK Mencegah sintesis hormon dg menghambat reaksi yg dikatalis oleh peroksidase untuk mencegah organifikasi iodine. d. Tiamazole Nama generik : Tiamazole Tiamazole Nama dagang di Indonesia Indonesia : Thyrozol Thyrozol (Merck).
Dosis dan aturan pakai : untuk pemblokiran total produksi hormon tiroid 25-40 mg/hari; kasus ringan 10 mg (2 x sehari); kasus berat 20 mg (2 x sehari); setelah fungsi tiroid normal (3-8 minggu) dosis perlahan-lahan diturunkan hingga dosis pemelihara 5 – 10 mg/hari. Efek samping : alergi kulit, perubahan pada sel darah, pembengkakan pada kelenjar ludah. Resiko khusus : jangan diberikan pada saat kehamilan dan menyusui, hepatitis. B. Pengobatan dengan Yodium Radioaktif Iodine 131 adalah satu-satunya isotop yang digunakan untuk pengobatan tirotosikosis. Bila diberikan per oral dalam bentuk larutan, obat ini akan cepat diabsorbsi, dikonsentrasikan oleh kelenjar tiroid. Efek terapeutiknya bergantung pada emisi sinar beta dengan waktu paruh efektif selama 5 hari dengan kisaran penetrasi sebesar 400 – 2000 mikrometer. Keuntungan radioiodin ini antara lain : cara pemberian mudah, keefektifan, harga yang tidak terlalu mahal, dan ketiadaan rasa nyeri. Iodin radioaktif tidak diberikan pada ibu hamil dan ibu menyusui karena dapat melintasi plaseta dan menghancurkan kel.tiroid janin dan ekskresi ke air susu. Disukai pasien > 21 tahun. 6 – 12 minggu, kel tiroid akan mengecil dan pasien akan mencapai keadaan eutiroid atau hipotiroid. Jika terjadi hipotiroid, levotiroksin per oral 50-150 mcg/hari sebagai terapi pengganti. C. Antagonis adrenergik-beta (Penyekat Adrenoseptor) Penyekat beta yang tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik (propanolol, metoprolol, atenolol) merupakan agen terapeutik tambahan yang efektif pada penanganan tirotoksikosis. Digunakan untuk mengendalikan tandatanda dan gejala hipermetabolik (takikardi, tremor, palpitasi). Antagonis-beta yang paling sering digunakan adalah propranolol, yang biasanya diberikan secara oral dengan dosis 80-180 mg per hari dalam 3-4 dosis terbagi. Penyeka beta menimbulkan perbaikan klinis tetapi tidak mengubah kadar hormon tiroid.
PENATALAKSANAAN HIPOTIROIDISME
