1. Hilda Amalia A 141 052
2. Shauli Nur Savitri A 141 054
3. Anisa Setia Wardani A 141 059
4. Nisa Hoerunnisa A 141 072
5. Hani Nurhanifah A 141 073
6. Ratna Handayanti R. A 141 082
7. Vella Cavella A 141 086
HISTAMIN DAN ANTIHISTAMIN
DERIVAT ETILENDIAMIN (X=N)
Obat-obat dari kelompok ini umumnya memiliki data sedative yang lebih ringan.
Contoh:
Antazolin : fenazolin, antistin (Ciba)
Tripelenamin (Tripel, Corsa-Azaron, Organon)
Mepirin (Piranisamin)
Klemizol ( Allercur, Schering)
DERIVAT PROPILAMIN (X=C)
Obat-obat dari kelompok ini memiliki daya antihistamin kuat.
Contoh:
Feniramin : Avil (Hoechst)
Klorfenamin (Klorfeniramin. Dl-, Methyrit, SKF)
Bromfeniramin (komb.Ilvico, Merck)
Tripolidin : Pro-Actidil
DERIVAT FENOTIAZIN
Senyawa-senyawa trisiklik yang memiliki daya antihistamin dan antikolinergik yang tidak begitu kuat dan seringkali berdaya sentral kuat dengan efek neuroleptik.
Contoh:
Prometazin: (Phenergan (R.P.))
Isotipendil: Andantol (Homburg)
Mekanisme Kerja
Histamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, H3. Interaksi histamin dengan H menyebabkan kontraksi dengan otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi mukus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan resptor H juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeabel terhadap cairan dan plasma protein, yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini diblok oleh antagonis H1.
Interakasi histamin dengan reseptor H dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung disebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan seksresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini diblok oleh antagonis H2.
Reseptor H adalah reseptor histamin yang baru diketemukan pada tahun 1987 oleh Arrang dkk., terletak pada ujung saraf jaringan otak dan jaringan perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini diblok oleh antagonis H3.
Pada antihistamin, mekanisme kerjanya adalah:
Antagonis H1 obat yang secara kompetitif menghambat kerja histamin pd jaringan yg mengandung reseptor H1.
Beberapa antagonis H1 memblok pelepasan histamin Membutuhkan konsentrasi lebih tinggi
Antagonis H1 memblok produksi antibodi (interaksi antigen-antibodi)
Terima Kasih
DERIVAT ETANOLAMIN (X=O)
Aktivitas antikolinergik signifikan (dapat memperbesar pemblokan H1 pd sekresi eksokrin)
Contoh:
Difenhidramin : Benadryl
Kiemastin: Tavegyl (Sandos)
DERIVAT PIPERAZIN
Obat-obat kelompok ini tidak memiliki inti etilamin, melainkan piperazin. Pada umumnya bersifat long-acting, lebih dari 10 jam.
Contoh:
Siklizin : Marzine
Sinarizin : Sturegon (J&J), Cinnipirine(KF)
H2-blockers
Obat-obat ini menghambat secara efektif sekresi asam lambung yang meningkat akibat histamine, dengan jalan persaingan terhadap reseptor-H2 di lambung.
Efeknya adalah berkurangnya hiper-sekresi asam klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun. Senyawa ini banyak digunakan pada terapi tukak lambung usus guna mengurangi sekresi HCl dan pepsin, juga sebagai zat pelindung tambahan pada terapi dengan kortikosteroida.
Menurut struktur kimianya antihistaminika dapat dibagi dalam beberapa kelompok, yang mana sejumlah memiliki rumus dasar sebagai berikut
R-X-C-C-N=R1 dan R2
Dimana X= atom O,N atau C; R= gugus aromatic dan atau heterosiklik, R1 dan R2 = gugus metal atau heterosiklik.
Pelepasan histamin terjadi akibat:
Rusaknya sel
Senyawa kimia
Reaksi hipersensitivitas
Sebab lain (thermal, mekanik, dan radiasi)
Alergen: spora, debu, sinar UV, cuaca, racun, deterjen, enzim proteolitik (tripsin), zat warna, obat, makanan.
Antihistamin
Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamin dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada reseptor H-1, H-2 dan H-3. Efek antihistamin bukan suatu reaksi antigen antibodi karena tidak dapat menetralkan atau mengubah efek histamin yang sudah terjadi. Antihistamin pada umumnya tidak dapat mencegah produksi histamin. Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor khas.
Berdasarkan hambatan pada reseptor khas antihistamin dibagi menjadi tiga kelompok yaitu :
1. Antagonis H-1
2. Antagonis H-2
3. Antagonis H-3
PENDAHULUAN
Histamin
Histamin adalah senyawa normal yang ada dalam jaringan tubuh, yaitu pada jarinan sel mast dan peredaran basofil, yang berperan terhadap berbagai proses fisiologis yang penting.
Histamin merupakan produk dekarboksilasi dari asam amino histidin.
H-1 blockers
Mengantagonir histamin dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin dari dinding pembuluh, bronchi dan saluran cerna, kandung kemih dan rahim. Begitu pula melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf (gatal, flare reaction). Efeknya adalah simtomatis, antihistmin tidak dapat menghindarkan timbulnya reaksi alergi.
Dahulu antihistamin dibagi secara kimiawi dalam 7-8 kelompok, tetapi kini digunakan penggolongan dalam 2 kelompok atas dasar kerjanya terhadap SSP, yakni zat-zat generasi ke-1 dan ke-2
Obat generasi ke-1: prometazin, oksomemazin, tripelennamin, (klor) feniramin, difenhidramin, klemastin (Tavegil), siproheptadin (periactin), azelastin (Allergodil), sinarizin, meklozin, hidroksizin, ketotifen (Zaditen), dan oksatomida (Tinset).
Obat generasi ke-2: astemizol, terfenadin, dan fexofenadin, akrivastin (Semprex), setirizin, loratidin, levokabastin (Livocab) dan emedastin (Emadin).
Penggolongan Obat
Berdasarkan penemuan ini, antihistamin juga dapat dibagi dalam dua kelompok, yakni antagonis reseptor-H1 (singkatnya disebut H1-blockers atau antihistaminika) dan antagonis reseptor H2 (H2-blockers atau zat penghambat-asam)
Click to edit Master title style
Click to edit Master text styles
Second level
Third level
Fourth level
Fifth level
12/18/2015
#
12/18/2015
#
Click to edit Master title style
Click to edit Master text styles
Second level
Third level
Fourth level
Fifth level
Click to edit Master text styles
12/18/2015
#
Click to edit Master title style
Click to edit Master text styles
12/18/2015
#
Click to edit Master title style
Click to edit Master text styles
Second level
Third level
Fourth level
Fifth level
12/18/2015
#
Click to edit Master title style
12/18/2015
#
Click to edit Master title style
Click to edit Master text styles
Click to edit Master text styles
Second level
Third level
Fourth level
Fifth level
Click to edit Master text styles
Click to edit Master text styles
Second level
Third level
Fourth level
Fifth level
12/18/2015
#
Click to edit Master title style
Click to edit Master text styles
Second level
Third level
Fourth level
Fifth level
Click to edit Master text styles
Second level
Third level
Fourth level
Fifth level
12/18/2015
#
Click to edit
Master title style
Click to edit
Master subtitle style
12/18/2015
#
Click to edit Master title style
Click to edit Master text styles
Second level
Third level
Fourth level
Fifth level
12/18/2015
#
Click to edit Master title style
Click to edit Master text styles
Second level
Third level
Fourth level
Fifth level
12/18/2015
#
Click to edit Master title style
Click to edit Master text styles
12/18/2015
#
Click to edit Master title style
Click to edit Master text styles
Second level
Third level
Fourth level
Fifth level
12/18/2015
#
