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Cap 8 Fármacos Antagonistas de
Hipertension Arterial
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Farmacocinética y farmacodinámica: dosificación racional y el curs temporal de la acción farmacológica
Cualquier tratamiento pretende obtener el efecto terapéutico deseado con el mínimo de efectos adversos, por que, al elegir un medicamento, debe escogerse también la dosis adecuada. Esto es posible cuando se consideran principios de la farmacocinética y la farmacodinámica.
La farmacodinámica se vincula con la relación concentración-efecto de un medicamento. La f armacocinética tie que ver con la relación dosis-concentración dosis-concentración del mismo. Los procesos farmacocinéticos de absorción, distribució eliminación determinan qué tan rápido y por cuánto tiempo aparee el fármaco en su sitio de acción. Los concep farmacodinámicos de respuesta máxima y sensibilidad determinan la magnitud del efecto que puede obtenerse c una concentración particular.
Farmacocinética
La dosis estándar de un fármaco es adecuada únicamente para pacientes con una capacidad promedio p absorber, distribuir y eliminar el medicamento. Varios procesos fisiológicos (como el desarrollo de un lactante patológicos (como la insuficiencia renal) modifican parámetros farmacocinéticos específicos y exigen, por tanto ajuste de la dosis en pacientes individuales. Los parámetros farmacocinéticos básicos son la eliminación volumen de distribución .
Volumen de distribución El volumen de distribución (V d) corresponde al volumen aparentemente necesario para contener fármaco a una concentración homogénea, partiendo de su concentración (C) en un compartimiento específico:
= á
Este volumen puede definirse con respecto a la sangre, Sign al plasma al agua, según up to ovote on this title la concentraci considerada en la ecuación (C = C b, Cp o Cu ). Los fármacos con volúmenes de distribución muy altos Not useful concentraciones mucho más altas en los tejidos extravasculares que en Useful el compartimiento vascular. Los fármac que se conservan en el volumen vascular tienen un volumen de distribución mínimo, igual al componente sanguín en el que se distribuyen.
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á á = ó í = ó La suma de estas eliminaciones equivale a la eliminación sistémica total.
é = + á + í
Los principales sitios de depuración son los riñones y el hígado. La eliminación renal representa eliminación, en la orina, del fármaco intacto. En el hígado, la eliminación ocurre mediante biotransformación d compuesto original en uno o más metabolitos, mediante excreción del fármaco intacto hacia la bilis o median ambos procesos.
La eliminación de la mayoría de los fármacos es constante en el rango de concentraciones observadas la clínica. La velocidad de esta eliminación es, además, directamente proporcional a la concentración del compues
ó = × Este proceso, por tanto, sigue una cinética de primer orden y puede estimarse mediante el cálculo del
bajo la curva (AUC) descrita por la concentración del fármaco en función del tiempo. La eliminación es igual a dosis dividida entre el área bajo la curva.
=
You're Reading a Preview Eliminación limitada por la capacidad Unlock full access with a free trial.
La eliminación limitada por la capacidad (conocida también como eliminación saturable, dependie de la dosis, no lineal o de Michaelis-Menten) varía en función de la concentración del fármaco.
Download With Free Trial
Cuando el flujo sanguíneo no limita la eliminación, la relación entre la velocidad de eliminación de Sign up to vote on this title fármaco y la concentración del mismo está dada por la ecuación: Useful Not useful
ó = á +×
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ó = [ − ] = × donde E es el índice de extracción del fármaco.
Vida media
La vida media ( ⁄ ) corresponde al tiempo necesario para reducir a la mitad la cantidad de fárma presente en el cuerpo, considerando a éste como un solo compartimiento. El tiempo que permanece un compues en el cuerpo depende de su volumen de distribución y de su eliminación.
⁄ = 0.7×
La vida media indica el tiempo necesario para alcanzar un estado de equilibrio, o disminuir a un estado equilibrio, tras cambiar la velocidad de administración del medicamento El 50% de la concentración en estado equilibrio se alcanza tras una vida media, el 75% después de dos vidas medias y más del 90% tras cuatro vid medias. El 50% del fármaco se elimina después de una vida media, el 75% tras dos vidas medias y más del 90 después de cuatro vidas medias.
Los procesos patológicos pueden afectar el volumen de distribución y la eliminación, modificando tamb la vida media.
Acumulación de fármacos You're Reading a Preview
Cuando las dosis se repiten, los fármacos se acumulan hasta que dejan de administrarse. Si el intervalo administración es más corto que cuatro vidas medias, la acumulación será detectable. Unlock full access with a free trial. La acumulación es inversamente proporcional a la fracción de la dosis perdida en cada intervalo administración. La fracción perdida es 1 menos la fracción restante inmediatamente antes de la siguiente dosis. Download With Free Trial fracción restante puede predecirse a partir del intervalo de administración y la vida media. Sign up to vote on this title
1 Useful = Not useful ó = ó 1 1 − ó ó
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la absorción de los medicamentos. La inhibición de la glucoproteína P y el consumo de jugo de toronja (rico sustancias que bloquean la acción de CYP3A4) se vinculan con una absorción significativamente mayor.
Eliminación de primer paso
Tras su absorción en el intestino, un fármaco es transportado al hígado antes de llegar a la circulac sistémica. El hígado puede metabolizar el compuesto o excretarlo hacia la bilis. Ambos procesos constituyen eliminación de primer paso y reducen la biodisponibilidad de los fármacos. El efecto de la eliminación de prim paso en la biodisponibilidad equivale al índice de extracción.
= [ − ] = á donde Q es el flujo sanguíneo hepático, generalmente igual a 90 L/h en una persona de 70 kg.
La biodisponibilidad sistémica de un fármaco (F) pude calcularse a partir del grado de absorción (f) y índice de extracción (E).
= × (1 − ) Velocidad de absorción
La velocidad de absorción depende del sitio de administración de un fármaco y de su formulación. L velocidades de absorción y de administración pueden modificar la eficacia clínica de un medicamento.
La absorción sigue una cinética de orden cero cuando su velocidad es independiente de la concentraci Reading a Preview del fármaco en el intestino. En este caso,You're la absorción depende de la velocidad de vaciamiento gástrico o de formulación del medicamento. Cuando todo el fármaco se disuelve en los líquidos gastrointestinales, su velocid Unlock full access with a free trial. de absorción suele ser proporcional a su concentración gastrointestinal, es decir, sigue una cinética de primer ord
Índice de extracción y efecto de primer paso With Free Trial Download
La eliminación sistémica no depende de la biodisponibilidad, aunque puede Sign up tosivote on modificar this title gravemente é parámetro. Una concentración sanguínea puede alcanzarse por vía oral si se emplean dosis más altas, aunque es Useful Not useful también produciría mayores concentraciones de los metabolitos del fármaco.
La biodisponibilidad de los fármacos con índices de extracción elevados varía considerablemente entre
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Vías de administración, biodisponibilidad y características generales Vía
Biodisponibilidad (%)
Características
Intravenosa (IV)
100
Produce un efecto más rápido
Intramuscular (IM)
75 a
≤100
Permite administrar grandes volúmenes; puede ser dolorosa
Subcutánea (SC)
75 a
≤100
Permite volúmenes menores que la IM; puede ser dolorosa
Oral (PO)
5 a <100
Es la más conveniente; el efecto de primer paso puede ser significativo
Rectal (PR)
30 a <100
El efecto de primer paso es menor que con la vía oral
Inhalación
5 a <100
Suele producir un efecto muy rápido
Transdérmica
80 a
La absorción es muy lenta; evita el efecto de primer paso; la duración del efecto es prolongada
≤100
Curso temporal del efecto farmacológico Efectos inmediatos
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La relación entre la concentración de un fármaco y sus efectos no suele ser lineal.
Download Trial a su EC 50, es posible administrarlo u Cuando la concentración inicial de un fármacoWith es altaFree con respecto sola vez al día, aun cuando su vida media sea corta. Incluso si la concentración plasmática del fármaco a las 24 ho Sign up to vote on this title es mucho menor que su concentración máxima, aún representa un buen porcentaje de la EC 50. Esto es sumame frecuente en fármacos que actúan sobre enzimas (como el enalapril, unUseful inhibidor de la ACE.) o compiten por l Not useful receptores (como el propanolol). Cuando las concentraciones de un fármaco están en el intervalo de un cuarto y cuatro veces su EC
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estado de equilibrio, la administración intermitente produce concentraciones máximas mucho mayores, con lo se saturan los mecanismos de captación y, por tanto, se reduce la acumulación del medicamento.
La estrategia de concentración deseada para diseñar un régimen d administración racional
Un régimen de administración racional pretende conseguir una concentración ideal que produzca efecto deseado. Al considerar los factores farmacocinéticos que determinan la relación dosis-concentración pue individualizarse el régimen de administración para alcanzar la concentración deseada.
Dosis de mantenimiento
Generalmente, la administración de un fármaco pretende únicamente mantener su concentración en esta de equilibrio, es decir su concentración estable. En estos casos, en cada dosis se administra únicamente la cantid de fármaco necesaria para reponer la que se eliminó tras la dosis precedente. En estado de equilibrio, la velocid de administración debe ser igual a la velocidad de eliminación.
ó = ó =×
Cuando se conoce la concentración ideal (TC), la eliminación determina la velocidad de administración el fármaco se administra por una vía que produzca una biodisponibilidad menor al 100%, la velocidad administración debe modificarse. Para la administración oral:
ó ó = You're Reading a Preview Si se administran dosis intermitentes, dosis de mantenimiento Unlocklafull access with a free trial.se calcula a partir de:
= ó Download With Free Trial× ó Dosis de impregnación
Sign up to vote on this title
Useful Not useful Cuando el tiempo necesario para alcanzar el estado de equilibrio es considerable, es convenien administrar una dosis de impregnación que eleve rápidamente la concentración plasmática del fármaco hasta el ni deseado. En teoría, sólo es necesario calcular la dosis de impregnación, no su velocidad de administración. La do
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ó = × ó Vigilancia del tratamiento farmacológico: relación de farmacocinética farmacodinámica Variables farmacocinéticas Absorción
La cantidad de fármaco que entra al cuerpo depende del seguimiento que se dé al régimen prescrito y la velocidad y magnitud de la transferencia desde el sitio de administración a la sangre.
Las dosis excesivas o deficientes con respecto a las prescritas generalmente se deben a un inadecua apego terapéutico. Cuando el cumplimiento con el tratamiento es adecuado, las concentraciones demasiado ba suelen deberse a anomalías de la absorción intestinal.
Eliminación
Generalmente los daños importantes en la función de los riñones, el hígado o el corazón se reflejan en u eliminación anormal. La eliminación farmacológica, por tanto, puede ser un indicador útil de las consecuenc funcionales de la insuficiencia cardiaca, renal o hepática, a menudo con una mayor precisión que las manifestacio clínicas y otras pruebas de laboratorio.
Las hepatopatías, por ejemplo, disminuyen la eliminación y prolongan la vida media de muchos fármac You're Reading a Preview
Volumen de distribución
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El volumen de distribución refleja un equilibrio entre la unión con los tejidos, que disminuye concentración plasmática y aumenta el volumen aparente, la unión con proteínas plasmáticas, que aumenta Download Withy Free Trial concentración plasmática y disminuye el volumen aparente. Los cambios en la u nión con los tejidos o con proteín plasmáticas pueden modificar el volumen de distribución. Sign up to vote on this title
Useful Not useful Con la edad hay una disminución relativa de la masa muscular, lo que repercute en un menor volumen distribución aparente. En los pacientes obesos, el volumen de distribución puede sobreestimarse si su cálculo pa del peso corporal paciente, esto debido a que los fármacos suelen no penetrar adecuadamente en el tejido adipo
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Sensibilidad
Algunos trastornos fisiológicos (como la hipercalemia) y el antagonismo farmacológico pueden dismin la sensibilidad de los órganos a los medicamentos.
Otras condiciones fisiológicas o patológicas y algunas interacciones medicamentosas pueden, en camb incrementar la sensibilidad del cuerpo a diferentes fármacos. En estos casos, aun dosis bajas o moderadas produc efectos exagerados.
Interpretación de las mediciones de la concentración farmacológica Eliminación
La eliminación es el factor más importante para determinar las concentraciones farmacológicas. Los tr factores que influyen en la eliminación son la dosis, el flujo sanguíneo orgánico y la función intrínseca del hígad los riñones. No obstante, los cambios en la unión proteica pueden sugerir un inexistente cambio en la eliminació aunque en realidad la depuración farmacológica no sea alterada. Los factores que modifican la unión prote incluyen los siguientes:
Concentración de albúmina . Fármacos como la fenitoína, los salicilatos y la disopiramida mantienen
alto porcentaje de unión con la albúmina. Las concentraciones de albúmina son bajas en much patologías, lo que puede hacer descender la concentración total del fármaco. Concentración de glucoproteína ácida α 1. La glucoproteína ácida α 1 tiene sitios de unión para fárma como la quinidina, la lidocaína y el propanolol. La concentración de esta proteína aumenta en trastorn inflamatorios agudos y puede modificar concentración plasmática de algunos fármacos. You're laReading a Preview Limitación de la capacidad de unión a proteínas . La unión de los fármacos a las proteínas plasmáti está limitada por un efecto de saturación. un fármaco tiene un bajo índice de extracción y su uni Unlock fullCuando access with a free trial. a las proteínas plasmáticas depende de su concentración, los aumentos en la velocidad de administraci producen variaciones significativas en la concentración libre del fármaco.
Antecedentes de administración
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Sign up to vote on this title Los antecedentes exactos de administración son indispensables para obtener el valor máximo de Not useful Useful medición de la concentración de un fármaco. Si el antecedente de administración se desconoce o está incomple la medición de la concentración farmacológica pierde su valor predictivo.
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Volumen de distribución
El volumen de distribución para un paciente particular suele calcularse con base en su peso corporal. E los pacientes obesos, para los fármacos que no penetran fácilmente la grasa, los cálculos deben basarse en la ma magra (FFM), determinada con las fórmulas:
37.99× × ∶ () = 35.98× + × 42.92× ℎ ∶ () = 30.93× + donde WT es el peso en kilogramos y HTM la talla en metros.
Los pacientes con edema, ascitis o derrames pleurales poseen un volumen de distribución mayor de esperado según el peso para los antibióticos aminoglucósicos, como la gentamicina. En estos casos, el peso de corregirse restando una estimación del peso del líquido acumulado al peso medido.
Eliminación
El cálculo de la eliminación de los compuestos eliminados por los riñones suele requerir un ajus proporcional a la función renal. La función renal puede estimarse a partir de la depuración de creatinina, que calcula con base en una única medición de creatinina sérica y en el ritmo de producción de creatinina esperado
El ritmo de producción de creatinina en las mujeres es 85% del valor calculado, debido a su menor ma muscular por kilogramo y a que la masa muscular determina la producción de creatinina. El porcentaje de ma You're Previewesta variable. muscular disminuye con la edad, por lo que puedeReading ser precisoaconsiderar
Unlock full access with a free trial. Para pacientes obesos, los cálculos deben contemplar la masa magra. Para pacientes con atrofia muscu también debe hacerse una corrección a los cálculos.
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Revisión de los cálculos individuales del volumen de distribución y la eliminación
Sign up to vote on this title Cuando las concentraciones farmacológica medidas difieren en más de 20% de los valores esperado Useful Not useful deben calcularse estimaciones revisadas de V d o CL. Si el cambio calculado es mayor al aumento de 100% o descenso del 50% en V d o CL, deben analizarse seriamente el momento de extracción de la muestra y el antecede de administración.
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